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武汉大学药学院王军
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包 合 技 术
Inclusion Technology
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定义
发展
组成及分类
包合原理
包合材料
Outline
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一、定义包合技术,系指一种分子被包嵌于另一种分子的孔穴结构内，形成包合物的过程包合物,一类独特形式的络合物
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二、发展
1886年 对苯二酚 +挥发性化合物
1916年 去氧胆酸 +脂肪酸
1940年 尿素 +辛醇
1947年 樟脑 +硫脲
1948年 环糊精包合物在研发药物新剂型、新品种方面有着良好的应用前景
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三、组成主分子（ host molecule）
客分子（ guest molecule）
分子胶囊
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四、分类按结构和性质分：
多分子包合物：硫脲、尿素、对苯二酚
单分子包合物：环糊精
大分子包合物：葡聚糖凝胶
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两种 CYD包合前列腺素 F2α
β-CYD包合吲哚美辛
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五、包合原理物理过程，主、客分子之间不发生化学反应形成条件：取决于主分子和客分子的立体结构和极性
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六、包合材料（环糊精）
1 分子结构
O
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2 性 质项 目 α-CYD β-CYD γ-CYD
葡萄糖单体数 6 7 8
Mr 973 1135 1297
分子空洞内径 0.45~0.6nm 0.7~0.8nm 0.85~1.0nm
空隙深度 0.7~0.8nm 0.7~0.8nm 0.7~0.8nm
空洞体积 17.6nm 34.6nm 51.0nm
[α]25D（ H2O） +150.5° +162.5° +177.4°
溶解度（ g/L,25℃ ） 145 18.5 232
结晶形状（从水中得到） 针状 棱柱状 梭柱状分子空洞内径溶解度（ g/L,25℃ ）
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3 应 用
增加药物的溶解度和溶出度
液体药物粉末化与防挥发
掩盖药物的不良臭味和降低刺激性
提高药物稳定性防氧化防光分解防热破坏
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总 结
定义
发展
组成
分类
包合原理
包合材料
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预习内容
包合物的制备
包合物的鉴定
环糊精衍生物
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