药理教研室
吴卫华
消化性溃疡( peptic ulcer)
包括胃溃疡( gastric ulcer,GU)和
十二指肠溃疡( duodenal ulcer,DU),
是一种常见病,发病率约为 10%。
发病机制 药物分类
破坏因子增强
粘膜防护功能降低 胃粘膜保护药
前列腺素分泌减少
粘液,HCO3- 分泌减少
物理性损伤
幽门螺杆菌感染
胃酸分泌增多
抗 Hp药
抑制胃酸分泌药
中和胃酸药
发病机制 药物分类
破坏因子增强
粘膜防护功能降低 胃粘膜保护药
前列腺素分泌减少
粘液,HCO3- 分泌减少
物理性损伤
幽门螺杆菌感染
胃酸分泌增多
抗 Hp药
抑制胃酸分泌药
中和胃酸药
Antacids
? 中和胃酸药,又称抗酸药( antacids)
是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内
容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指
肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降
低胃蛋白酶的活性,发挥缓解疼痛和促
进愈合的作用 。
常见抗酸药作用比较
氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸氢钠 碳酸钙
抗酸强度
起效时间
持续时间
收敛作用
保护作用
碱血症
产生 CO2
继发性胃酸
增多
排便影响








轻泻








轻泻








便秘
较强
较快
较久





便秘
较弱
最快
短暂






临床常用复方抗酸药
复方氢氧化铝
又名胃舒平( Gastropine )
处方组成:氢氧化铝,三硅酸
镁,颠茄流浸膏。颠茄流浸膏
能解除平滑肌痉挛,抑制腺体
分泌 。
临床常用复方抗酸药
胃必治(复方铝酸铋片)
主要成分:碳酸镁,铝酸铋,
碳酸氢钠,甘草浸膏,弗朗鼠李
皮,小茴香等。
斯达舒
主要成分:氢氧化铝、
碘甲基蛋氨酸等 。
抑制胃酸分泌药
胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药的作用部位
Ach
Hist
Gast
H+ - K+ - ATP酶
壁细胞
Ca 2 +
Ca 2 +
cAMP
K+
H +
H2 Receptor Antagonist
? 药理作用
? 阻断 H2受体,减少胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性
? 适应证
? 胃,十二指肠溃疡;各种胃酸分泌过多症;反流性食
管炎;溃疡和胃炎引起的出血
? 代表药物
? 第一代药物:西米替丁 (cimetidine)
? 第二代药物:雷尼替丁 (ranitidine)
? 第三代药物:法莫替丁 (famotidine),尼扎替丁
(nizatidine),乙溴替丁 (ebrotidine)
H2 Receptor Antagonist
西米替丁 (cimetidine)
抑酸作用较强,但不
及第二代和第三代药物。不
良反应较少,但长期服用可
抑制雄激素,另外也可抑制
肝药酶,因此该药现已少用。
H2 Receptor Antagonist
雷尼替丁 (ranitidine)
抑酸作用是西米替丁的 10
倍,不良反应少,治愈率
较高。
H2 Receptor Antagonist
法莫替丁 (famotidine)
抑酸作用是西米替丁
的 30倍。
不良反应更少,疗效更优。
M Acetylcholine Receptor
Antagonist
? 哌仑西平( pirenzepine)对引起胃酸分泌
的 M1胆碱受体亲和力较高,而对唾液腺、
平滑肌、心房的 M胆碱受体亲和力低。治疗
效果与西米替丁相仿,而不良反应轻微。
目前已较少使用。
G Receptor Antagonist
? 丙谷胺( proglumide)由于化学结构与胃泌
素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少
胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合
作用。临床疗效较差,已少用于治疗溃疡
病。
H+ 泵抑制药
? 药理作用
? 抑制 H+,K+-ATP酶,抑制胃酸形成的最后环节
? 促进血流量的作用
? 临床应用
? 消化性溃疡及出血
? 反流性食道炎
? 卓 -艾( Zollinger-Ellison)综合征
? 代表药物,
? 奥美拉唑( omeprazole)
? 兰索拉唑( lansoprazole)
? 泮托拉唑( pantoprazole)
? 雷贝拉唑( rabeprazole)
H+ 泵抑制药
治疗胃溃疡的愈合百分率(胃镜复查愈合率)
奥美拉唑 (omeprazole)
又名洛赛克 (losec)。抑酸作用
强大。一次口服 20mg,6小时内胃酸分
泌停止,24小时胃内胃酸分泌减少 60
%- 70%,停药四天完全恢复。对胃蛋
白酶也有一定抑制作用。不良反应少。
粘膜保护药
? 前列腺素衍生物
? 胃粘膜能合成前列腺素 E2( PGE2)及前列环素
( PGI2),它们能防止有害因子损伤胃粘膜。
? 代表药物:米索前列醇( misoprostol)
恩前列醇( enprostil)
? 临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起
消化道出血。
? 其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫
收缩,孕妇禁用。
粘膜保护药
? 胶体次枸橼酸铋
又名胶体枸橼酸铋钾 ( colloidal bismuih subcitrate,
简称,CBS)
? 其主要成分为三钾二枸橼酸铋盐,在酸性溶液中沉淀。
CBS
? 作用机制,
1.形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃
疡面刺激;
2.与胃蛋白酶结合而降低其活性;
3.促进粘液分泌;
4.杀灭幽门螺旋菌。
? 适应证, 用于胃、十二指肠溃疡,疗效与 H2
受体阻断剂相似,但复发率较低。
? 注意事项,牛奶、抗酸药可干扰其作用。服
药期间可使舌、粪染黑。肾功不良者禁用,
以免引起血铋过高。
抗 Hp药
? 幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因,它
能产生有害物质,分解粘液,引起组织炎
症。虽然它与消化性溃疡发病的关系有待
阐明,但已知消除幽门螺旋菌中 明显减少
十二指肠溃疡的复发率 。因此,根治幽门
螺旋菌具有重要意义。
消化性溃疡的治疗策略
PPI或胶体铋剂 抗菌药
奥美拉唑 40mg/d
兰索拉唑 60mg/d
枸橼酸铋钾 480mg/d
选择一种
克拉霉素 0.5-1.0g/d
阿莫西林 1.0-2.0g/d
甲硝唑 800mg/d
呋喃唑酮 200mg/d
选择两种
一天两次,疗程 7天
? Hp阴性的 DU或 GU
? 服用任何一种 H2RA或 PPI,DU疗程 4- 6周,GU疗程 6
- 8周。
? Hp阳性的 DU或 GU
? 首先进行抗 Hp治疗,多主张三联疗法,方案见下表。
? 治疗结束后再给予 2- 4周抑制胃酸分泌治疗。
总 结
中和胃酸药
抑制胃酸分泌药
胃粘膜保护药
抗 Hp药
H2受体阻断药
胃泌素受体阻断药
M受体阻断药
前列腺素衍生物
胶体铋剂
H+ 泵抑制药
复习思考题
? 1.临床常用的抗消化性溃疡药主要有哪
些类型?
? 2.卓 -艾( Zollinger-Ellison)综合征应首
选何类药物?
? 3,为何消化性溃疡的治疗需要使用抗生
素?
参考书目
?, 药理学, (本科第五版)
?, 内科学, (本科第五版)
?, 临床药理学, (第二版)李家泰 主编
?, 新编实用药物学, 江明性 主编
? 网络资源,
? 聚焦药理 http://pfocus.myrice.com
? 37。 C医学网 http://www.37c.com.cn