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抗微生物药
2
抗微生物药物
概述,
微生物引起的疾病在动物疾病中占
有比较高的比例，并且给养殖业造成了
较大的危害。
有的微生物还会引起人和动物 共同
患病 （人畜共患病） 。
像近几年连续发生的 非碘, 禽流感
猪链球菌感染 等，都是由于微生物的感
染而发病的。
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抗微生物药物
抗微生物药物的作用,
微生物是传染性疾病的病原，要控
制并消灭传染病，就要消灭致病微生物。
抗微生物药定义,
用来 杀灭 或 阻抑 微生物生长繁殖的
药物，就是 抗微生物 药物。
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抗微生物药物
抗微生物药物包括,
1、防腐消毒药
2、抗生素
3、合成抗菌药
4、抗病毒药
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第一节 防腐消毒药
一、防腐消毒药的概念
（一）防腐消毒药 ——
杀灭 或 抑制 病原微生物生长繁
殖的一类药物。分为,
1、防腐药
2、消毒药
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一、防腐消毒药的概念
1、防腐药 ——
抑制 病原微生物生长繁殖的药物。
主要用于抑制生物体表局部皮肤、
粘膜和创伤的微生物感染；也用于食品、
生物制品等的防腐。
2、消毒药 ——
能 迅速杀灭 病原微生物的药物。
主要用于环境、厩舍、动物的排泄
物、用具和器械等非生物表面的消毒。
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一、防腐消毒药的概念
3、防腐药、消毒药的关系,
防腐药和消毒药是根据用途和特性
来区分的，两者之间并无严格的界限。
消毒药 浓度低 时也能抑菌，而 高浓
度 的防腐药也能杀菌。所以一般不将他
们分开,总称为防腐消毒药 。
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一、防腐消毒药的概念
（二）防腐消毒药的特点,
1、抗菌谱
防腐消毒药的 抗菌谱 与抗生素药物及其他
抗菌药物不同，这类药物的抗菌范围没有明显
的抗菌谱，对多数病原微生物都有抑杀作用。
2、损害、毒性
防腐消毒药在防腐消毒的浓度时，对动物
机体也会不同程度的造成 损害,甚至出现 毒性
反应。所以大多只用作外部防腐消毒。
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二、防腐消毒药的作用机理
1、使蛋白质凝固、变性 ——
大部分的防腐消毒药都是通过 蛋白质凝固、
变性 起作用的。
对蛋白的凝固作用 不具选择性,可凝固一
切生活物质，使之变性而失去活性，所以称为
,原浆毒, 。
应用,
这类菌不但能杀灭病原微生物，而且对动
物组织也能破坏，只用于环境消毒。
酚类、醇类、酸类、重金属盐类
等。
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二、防腐消毒药的作用机理
2、改变 细胞膜的通透性 ——
表面活性剂 等的杀菌作用是通过减
低菌体细胞膜的表面张力、增加菌体细
胞膜的通透性。
使得本来不能转到细胞膜外的酶类
和营养物质露出膜外；膜外的水超出限
量的进入菌体细胞内，使菌体爆裂、溶
解和破坏。
新吉尔灭、洗必泰 等。
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二、防腐消毒药的作用机理
3、干扰或破坏病原体的酶 系统 ——
通过 氧化、还原 反应使菌体酶的活
性基团遭到损坏；
或药物的化学结构与细菌体内的代
谢产物类似，可竞争性地或非竞争性地
与菌体内的酶结合，从而抑制酶的活性，
导致菌体的抑制或死亡。
氧化剂、重金属盐 等。
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二、防腐消毒药的作用机理
4、综合作用
有的消毒药不只通过这一途径发
挥消毒作用，而具有多种作用机制。
如 苯酚 在高浓度时可使 蛋白变性,
而在低于凝固蛋白的浓度时，可通过
抑制酶 或 损害细胞膜 来杀菌的。
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三、影响防腐消毒药作用的因素
1、浓度 和 作用时间 ——
其他条件一致的情况下，消毒药物
的杀菌效力一般随其溶液浓度的增加而
增强，随药物作用的时间延长，消毒效
果也增加。
浓度越高，时间越长，消毒效果越
好,但对机体组织的刺激和损害也越大。
达不到有效的作用浓度或作用时间，
就不能达到理想的消毒效果。
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三、影响防腐消毒药作用的因素
药物浓度与杀菌速度,
一般情况下，增加药物 浓度 可提高
消毒 杀菌的速度,缩短效力达到相同杀
菌所需的时间。
浓度越高，时间越短。
但有部分药物例外，如 乙醇 。
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三、影响防腐消毒药作用的因素
2、温度 ——
在一定的温度变化范围内，消毒药的抗菌
效果与环境的温度及消毒药液的温度 成正比,
温度越高，杀菌力越强。
一般为温度每 升高 10℃,抗菌效力 增强 1倍 。
对热稳定的防腐消毒药可使用热溶液，以
提高药效。
对防腐消毒药物的抗菌效力的检测鉴定，
通常是在 15～ 20℃ 气温下进行。
对 热敏感,不稳定的药物不要加热。如 过
氧乙酸、乙醇 等。
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三、影响防腐消毒药作用的因素
3、有机物 ——
消毒环境中的粪尿以及创伤上的脓
血、体液等有机物存在时，防腐消毒剂后
与这些有机物结 合成 不溶解的化合物，形
成一层 凝固 的有机物保护层，使药物不能
与深层微生物接触，影响药物对深层的作
用。
或是有机物与消毒药物结合后 减弱
或 消除 药物的作用。
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三、影响防腐消毒药作用的因素
4、病原微生物的类型特点 ——
不同肿型的微生物以及处于不同状态的微
生物，对同一种消毒药的敏感程度不同。
①革兰氏阳性 菌 —— 一般比 革兰氏阴性菌 对消毒
药物 敏感 ；
②病毒 —— 对 碱类 消毒药物敏感，而对 酚类 消毒
药物有耐药性。
③ 生长繁殖 阶段的细菌 —— 对消毒药物敏感，具
有 芽胞 的细菌对消毒药物抵抗力很强。
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三、影响防腐消毒药作用的因素
5、药物之间的相互拮抗（配伍禁忌）
两种以上药物合用，或消毒药与清洁剂、
除臭剂合用，药物之间会发生 物理、化学 等方
面的变化，使消毒药效降低或失效。
如 高锰酸钾、过氧乙酸 等 氧化剂 与 碘酊 等
还原剂 之间会发生氧化还原反应，不但减弱消
毒药效，还会对皮肤的刺激性增强，甚至产生
毒害。
阴离子 表面活性剂肥皂与 阳离子 表面活性
剂合用，发生臵换反应，使药效消失。
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三、影响防腐消毒药作用的因素
6、其他因素 ——
消毒物的表面形态、结构、化
学活性,pH,剂型、消毒液的表
面张力、在溶液中的解离度等。
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附：理想防腐消毒药的条件
①抗菌范围广、活性强，而且在有体液、脓液、
坏死组织、及其他有机物存在时仍能保持抗菌
活性，能与去污剂配伍使用；
②作用产生 迅速,其溶液 有效寿命 长；
③具有较高的 脂溶性 和 分布均匀 的特点；
④对人和动物 安全,防腐药物不能对动物组织有
损害，不具有存留表面的活性；
⑤药物本身应无臭、无色、无着色性、性质稳定，
可溶于水；
⑥无易燃性或易爆性；对金属、橡胶塑料、衣物
等无腐蚀作用；价廉易得。
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四、防腐消毒药的 分类 和 应用
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四、防腐消毒药的 分类 和 应用
防腐消毒药分类,
1、环境、用具、器械的消毒药
2、皮肤粘膜用消毒药
3、创伤用消毒防腐药
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（一）环境、用具、器械的消毒药
1、酚类
酚类 —— 是一种 表面活性 物质。
作用机制,
① 损害菌体细胞膜；
② 较高的浓度使 蛋白变性,所以，具有杀
菌作用。
③ 通过抑制细菌 脱氢酶 和 氧化酶 的活性，
产生抑菌作用。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
酚类作用特点,
①大多数对不产生芽胞的 繁殖型 细菌和 真
菌 有较强的杀灭作用；但对 芽胞 和 病毒
作用不强；
②酚类抗菌活性 不受 环境中 有机物 和 细菌
数 的影响，可消毒排泄物等；
③化学性质 稳定,贮藏或遇热等一般不会
影响药效。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 1）煤酚（甲酚）
是从煤焦油中分馏得到的三种异构的甲酚
的混合物。
①理化性质 ——
几乎物色或淡黄色澄明液体，有类似苯酚
的 臭味 （微带焦臭）。 放臵较久或在日光下颜
色逐渐变深。 难溶于水。
②作用与应用 ——
对一般 繁殖型 病原菌具有较强的杀灭作用，
对 芽胞 无效。对 病毒 作用不可靠。
抗菌作用较 苯酚 强 3～ 5倍，并且消毒使
用浓度比苯酚低，所以较苯酚安全。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
③制剂 ——
使用植物油、氢氧化钾、煤酚制成的含 50%
煤酚的肥皂溶液为 煤酚皂溶液 （ 甲酚皂溶
液）,就是平时说的 来苏儿 。
3～ 5%的煤酚皂溶液可用于厩舍、场地、
排泄物等的消毒。
1～ 2%溶液皮肤、手臂的消毒。
0.5～ 1%的溶液用于口腔和直肠粘膜的消毒。
④注意事项 —— 有臭味，不宜在食品加工厂使用。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 2）苯酚（ 石炭酸 ）
①理化性质 ——
无色或微红色针状结晶或结晶状块。有 特
臭,吸湿，溶于水和有机溶剂。水溶液若酸性。
遇光或暴露空气颜色渐深。 碱性环境、脂类、
皂类等能 减弱 其杀菌作用 。
②作用与应用 ——
苯酚可 凝固蛋白 。具有较强的杀菌作用；
5%的溶液可在 48小时内杀死 炭疽芽胞；
2～ 5%的苯酚溶液可用于厩舍、器具、
排泄物的消毒处理。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
③制剂 ——
临床常用的是 复合酚 （含苯酚 41～ 49%，
醋酸 22～ 26%），深红褐色粘稠液体，特臭。
对细菌、霉菌、病毒、寄生虫卵等都具有
较强的杀灭作用。 100～ 200倍稀释液可喷雾消
毒。
④注意事项 ——
浓度大于 0.5%时有局部麻醉作用； 5%溶
液对组织产生强烈刺激和腐蚀作用。可能有致
癌作用。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
2、醛类
醛类消毒药的化学活性很强 。
特性 —— 在常温下易挥发。
作用机制 ——
可使菌体 蛋白变性, 酶和核酸 功能
发生改变，具有强大的杀菌作用。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 1）甲醛
①理化性质 ——
室温条件为无色气体，有特殊 刺激气味,
易溶于水和乙醇，在水中以水合物的形式存在。
②作用与应用 ——
既可以杀死细菌的 繁殖型,也能杀死 芽胞,
还能杀死抵抗力强的结核杆菌,病毒、真菌 等。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
主药用于厩舍环境、器具、衣物等
的消毒。
由于甲醛具有挥发性，多采取薰蒸
消毒的方式。
2%的溶液可用于器械消毒；
10%的福尔马林溶液可以用来固定
标本；
厩舍 空间薰蒸 消毒，每立方米空间
15～ 20ml甲醛溶液，加等量的水，加热
蒸发即可。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
③制剂 ——
40%在甲醛溶液 —— 福尔马林,无色液体。
④注意事项 ——
福尔马林在 冷处久贮 可生成聚甲醛发生混
浊和沉淀。存放甲醛溶液温 度不要太低，或加
入 10～ 15%的甲醇可防止聚合。
甲醛对皮肤粘膜有很强的刺激性，使用时
应注意。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 2）聚甲醛
①理化性质 ——
为 甲醛 的聚合物，白色疏松粉末，具有甲
醛的臭味，在冷水中溶解缓慢，在热水中很快
溶解，溶于稀碱和稀酸溶液。
②作用与应用 ——
聚甲醛本身无消毒作用，在常温下可缓慢
解聚，释放出 甲醛 。加热的 100℃ 很快释放出大
量甲醛气体而具有杀菌作用。主药用于环境薰
蒸消毒。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 3）戊二醛
戊二醛是病理标本 固定剂,近几年
兽药市场开发使用的一种较新的防腐消
毒药,
①理化性质 ——
无色油状液体，味苦，有微弱的甲
醛臭，但挥发性较低，可与水或醇作任
何比例的混合，溶液呈弱酸性,在 pH高
于 9时可迅速聚合 。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
近 10年来才发现其 碱性水溶液 具有较好的杀菌
作用。 PH在 7.5～ 8.5时，作用最强，可杀灭细菌的
繁殖型和芽胞、真菌、病毒,其作用强度是甲醛的
2～ 10倍。
有机物对其作用影响不大。一般使用浓度为 2%。
③制剂 ——
浓戊二醛溶液、稀戊二醛溶液。
④注意事项 ——
对组织刺激性弱，碱性溶液可腐蚀 铝制品,不
能用铝制品盛装。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
3.碱类
碱类杀菌作用的强度取决于其解离的 离子 浓
度,解离度 越大，杀菌作用越强。
碱对 细菌 和 病毒 的杀灭作用都较强，高浓度
溶液可杀死 芽胞 。
遇有机物，碱类消毒药的杀菌力稍微减低。
碱类无臭无味，可作厩舍场地的消毒，也可作食
品加工厂舍的消毒。
碱溶液可损坏铝制品、油漆面、纤维织物等。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 1）氢氧化钠 （苛性钠、火碱、烧碱）
①理化性质 ——
白色不透明固体,吸湿性强，易潮解 ；暴
露空气吸收空气中的 CO2,逐渐变成 碳酸钠 。
②作用与应用 ——
能杀死细菌的 繁殖型、芽胞和病毒,还能
皂化脂肪、清洁皮肤。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
1～ 2%的溶液可用于消毒厩舍场地车辆等，
也可消毒食槽、水槽等。但消毒后的食槽、水
槽应充分清洗，以防对口腔及食道粘膜造成损
伤。
5%溶液用于消毒炭疽芽胞污染的场地。
③注意事项 ——
应密闭保存。对机体组织有腐蚀性，使用
时应激注意防护。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 2）氧化钙 （生石灰）
生石灰是用石灰石经煅烧而成的，
俗称白灰。其主药成份为氧化钙。
①理化性质 ——
白色干块，容易吸收空气中的水份，
与水结合而成氢氧化钙。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
生石灰本身并无消毒作用，与水混
合后变成熟石灰（氢氧化钙），熟石灰
才具有消毒杀菌作用。
常用 10～ 20%的石灰水混悬溶液涂
刷墙壁、地面、护栏等，也可用作排泄
物的消毒；
也可将生石灰直接加入被消毒的液
体、排泄物、阴湿的地面、粪池、水沟
等处。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
③注意事项 ——
生石灰不具消毒作用，只有与水反
应，变成熟石灰才有消毒作用，所以各
饲养场在门口铺撒生石灰粉的做法是不
科学的，消毒作用不大，只能给人一种
安慰。
但铺撒的生石灰也有它的作用，就
是在潮湿地方可以吸潮后发挥作用。或
铺撒生石灰粉后药及时地泼水。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
熟石灰可以吸收空气中的二氧化碳，
变成碳酸钙而失去杀菌作用。所以，用
生石灰消毒时应现将生石灰与水混合，
并及时使用，如混合后存放时间越长，
其消毒效果越低。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
4.过氧化物类
又称,氧化剂,
过氧化物类消毒药多依靠其强大的
氧化能力 来杀灭微生物的。杀菌能力强。
但这类药物不稳定，易分解，具有
漂白和腐蚀作用。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
过氧乙酸 （过醋酸）
是由 过氧乙酸 和 乙酸 的混合物。
非典时期到处使用的消毒剂就是过氧乙酸。
①理化性质 ——
无色透明液体，弱酸性，有刺激性酸味，
易挥发，易溶于水酒精和醋酸。
性质不稳定，遇热或有机物、重金属离子、
强碱等易分解。低温下分解缓慢，所以应低温
（ 3～ 4℃ ）保存。浓度高于 45%的溶液容易爆
炸。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
过氧乙酸具有 酸 和 氧化剂 的双重作
用，其挥发的气体也具有较强的杀菌作
用，较一般的酸或氧化剂作用强。
是 高效、速效、广谱 的杀菌剂。对
细菌、芽胞、病毒、真菌 等都具有杀灭
作用。低温时也具有杀菌和抗芽胞作用。
用于厩舍、场地、用具的消毒。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
③制剂 ——
市售的过氧乙酸为 20%的过氧乙酸溶液。
④注意事项 ——
腐蚀性强，有漂白作用，溶液及挥发气
体对呼吸道和眼结膜等有刺激性；浓度较高
的溶液对皮肤有刺激性。
有机物可降低其杀菌力。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
5、卤素类 （卤素 —— 氟、氯、溴、碘）
卤素和易 释放 出 卤素 的化合物，具
有强大的杀菌作用。
氯和含氯化合物均以 改变细胞的通
透性,或 氧化 作用杀灭细菌的。
其中氯的杀菌能力最强，碘较弱，
碘主药用于皮肤消毒。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 1）漂白粉 （含氯石灰）
是将氯气通入消石灰制成的。是 次
氯酸钙, 氯化钙 和 氢氧化钙 的混合物。
含有效氯不得少于 25%，一般在 25～
36%之间。
①理化性质 ——
灰白色粉末，有 氯臭,在水中部分
可溶解,在空气中吸收水份和二氧化碳
而缓慢分解,而失效。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
漂白粉放入水中，生成 次氯酸,次氯酸再
释放出 活性氯 和 新生态氧 而具有杀菌作用。能
杀灭 细菌、芽胞、真菌和病毒 。
5～ 20%的混悬溶液消毒以发生传染病的
厩舍场地、墙壁、排泄物等。饮水消毒为每
100ml水中加入 0.3～ 1.5g漂白粉。
③注意事项 ——
不可与易燃易爆物品放在一起，现用现配。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 2）二氯异氰尿酸钠 （优氯净）
新型高效消毒药。
①理化性质 ——
白色或微黄色晶粉，有浓厚的氯臭味。
性质稳定，在高温、潮湿处存放，有效氯
含量下降也很少；
易溶于水，溶液呈弱酸性，水溶液稳定性
较差，应现用现配。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
抗菌谱广，杀菌力强，对细菌 繁殖型、芽
胞、病毒、真菌 等都有较强的杀灭作用。
PH溶液越低，杀菌作用越强，加热可增
强杀菌效力。
有机物对其杀菌作用影响较小 。
主要用于厩舍、场地、排泄物、用具等的
消毒。
制剂 —— 含有效氯 60～ 64%。
③注意事项 —— 具有腐蚀和漂白作用,
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（一）环境、用具、器械的消毒药
6.百毒杀
是 双季胺 类表面活性剂。
①理化性质 ——
无色无味的液体，能溶于水，
性质较稳定。
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（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
对动物主要 病原菌、病毒 和 虫卵 有
杀灭作用，具有清洁作用。
使用 0.05%的溶液对厩舍、场地用
具等进行浸泡、洗涤、喷洒等消毒处理，
消毒的同时可以进行清洗去污。
1ml百毒杀加入 1万～ 2万 ml饮水中
进行饮水消毒。
54
请放松一下
55
（二）皮肤、粘膜用消毒药
这类药主要用于局部皮肤、
粘膜、创伤表面的感染预防和
治疗。
如外科的清创及手臂皮肤
的消毒。
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（二）皮肤、粘膜用消毒药
1、乙醇 （酒精）
①理化性质 ——
无色澄明的液体，易挥发，易
燃烧，与水能作任何比例的配合。
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（二）皮肤、粘膜用消毒药
②作用与应用 ——
乙醇含量在 70%以下时，含量高，
作用强。在 70%达到最强。超过 75%以
后，随浓度的增加，杀菌效力减弱。
70%的乙醇凝固蛋白的速度较慢，
在表层蛋白完全凝固之前，通过细菌胞
膜的乙醇量足可以使细菌死亡，所以，
临床使用的乙醇含量为 70%。
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（二）皮肤、粘膜用消毒药
可杀灭 繁殖型细菌,但对 芽胞无效 。主要
用于皮肤局部、手术部位、手臂、体温计、注
射部位、注射针头、医疗器械等的消毒。
③制剂 ——
凡未标明浓度的均为 95%乙醇 ——？
乙醇有扩张局部血管的作用、在作静脉注
射时，如静脉血管不明显，可用酒精棉球涂擦
局部，使血管扩张后，容易进行静脉注射。
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（二）皮肤、粘膜用消毒药
2、碘制剂
碘属卤素类，碘与碘化物的水溶液或醇溶液
均可用于皮肤消毒或创面消毒。
①理化性质 ——
碘呈灰黑色或兰黑色、有金属光泽的片状结
晶或块状物，有特殊臭味，具有挥发性；
几乎不溶于水，易溶于碘化钾或碘化钠水溶
液中，也溶于酒精（ 1∶ 13）和甘油（ 1∶ 30），
所以在使用碘与酒精配制碘酒的时候，多使用碘
化钾促溶。
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（二）皮肤、粘膜用消毒药
② 作用与应用 ——
具有强大的杀菌作用，可杀灭细菌
芽胞、真菌、病毒、及原虫 。
③制剂 ——
2%碘酊,5%碘酊,
碘溶液,碘甘油。
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（二）皮肤、粘膜用消毒药
3、硼酸
①理化性质 ——
为白色或微带光泽鳞片的粉末，能溶于冷
水，更溶于沸水、醇和甘油。
②作用与应用 ——
有比较弱的抑菌作用，但没有杀菌作用。
由于硼酸 刺激性 小，多用来处理对刺激敏
感的粘膜、创面、清洗眼睛、鼻腔等。
常用浓度为 2～ 4%。硼酸也可以同甘油或
磺胺粉配合使用。
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（三）创伤用消毒防腐药
1、新洁尔灭 （苯扎溴铵）
新洁尔灭属于 季铵盐类 阳离子 表面活
性剂。
①理化性质 ——
为无色或黄色透明液体，易溶于水，
水溶液呈碱性，性质稳定，无刺激性，耐
热，无腐蚀性。
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（三）创伤用消毒防腐药
②作用与应用 ——
具有 杀菌 和 去污 的作用，对 病毒作
用较差,常用于创面、皮肤、手术器械
等的消毒和清洗。
术前手臂的消毒可用 0.05～ 0.1%浓
度清洗并浸泡 5分钟；
0.1浓度可用于皮肤消毒和手术部位
的清洗；也可用于手术器械、敷料的清
洗和消毒（浸泡 30分钟左右）。
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（三）创伤用消毒防腐药
③注意事项
禁与肥皂,其他 阴离子 活性剂、
盐类 消毒药,碘 化物,氧化物 等配伍
使用。
禁用于 合成材料 消毒，不用聚乙
烯材料容器盛装。
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（三）创伤用消毒防腐药
2、高锰酸钾
①理化性质 ——
黑紫色、细长的棱形结晶或颗粒，带金属
光泽，无臭。易溶于水，水溶液呈深紫色。
②作用与应用 ——
强氧化剂,遇有机物、或加热、加酸、加
碱等即可释放出 新生态氧,（非离子态氧，不
产生气泡），而呈现杀菌、除臭、解毒作用。
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（三）创伤用消毒防腐药
低浓度对组织有收敛作用，高浓度对组织
有刺激和腐蚀作用。
其抗菌作用较过氧化氢强，但极易被 有机
物分解 而失去作用。所以在清洗皮肤创腔时，
污物过多，应不断更换新药液，以保持药效。
0.05～ 0.2%的溶液创伤、溃疡、粘膜等，
尤其适用深部化脓疮的脓液清洗。
多种药物误食中毒都可用高锰酸钾洗胃解
毒。
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（三）创伤用消毒防腐药
③注意事项 ——
与某些 有机物 或 易氧化的 化合物
研磨或混合时，易引起爆炸或燃烧。
溶液放臵后作用减低或失效，应现用
现配。
遇有机物失效。手臂消毒后会着
色，并发干涩。
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（三）创伤用消毒防腐药
3、双氧水 （过氧化氢）
①理化性质 ——
含 过氧化氢 3%的水溶液，无色澄明
液体，无臭或有类似臭氧的臭气。
遇氧化物或还原物或有机物迅速分
解并放出泡沫。
遇光、遇热、长久放臵易失效。
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（三）创伤用消毒防腐药
②作用与应用 ——
有较强的 氧化性,与有机物接触时，
迅速分解，释放出新生态氧而具有抗菌
作用。
由于作用时间短，有机物可大大减
弱其作用，杀菌力很弱。
70
（三）创伤用消毒防腐药
在与创面接触时，由于分解迅速，
会产生大量气泡，机械低松动脓块或脓
液、血块、坏死组织等，有利于清创。
尤其处理清洗向下而又深远的创腔，
脓物不易排出时，用胶管插入后，用注
射器注入双氧水，清洗较彻底。
对深部创伤还可防治破伤风杆菌等
厌氧菌的感染。
71
（三）创伤用消毒防腐药
③制剂 ——
3%过氧化氢溶液,
26～ 28%浓过氧化氢溶液。
④注意事项 ——
遮光、密闭、阴凉处保存。
处理深部脓物时，如不产生泡沫，
可能脓物已清理完毕，或是药物失效。
72
防腐消毒药结束
请继续学习
抗生素药物
73
第二节 抗生素
74
第二节 抗生素
一、概述
（一） 抗生素 概念
1、抗生素 ——
是某些微生物在其代谢过程中所产生
的，能抑制或杀灭其他病原微生物的化学
物质。
75
（一） 抗生素 概念
2、抗生素的来源,
抗生素原称 抗菌素,是 细菌、
真菌、放线菌 等微生物的代谢产物。
主要从微生物的培养液中提取，能
杀死或抑制其他病原微生物。
76
（一） 抗生素 概念
3、抗生素的作用,
因开始对抗生素的认识认为它只抑
制或杀灭细菌，所以原来称 抗菌素 。
现在研究发现，有的抗生素不仅可
以抵抗细菌，而且具有 抗病毒、抗肿瘤、
抗寄生虫 的作用。
77
（一） 抗生素 概念
4、抗生素的人工合成,
抗生素除从微生物的培养液中提
取之外，随着化学合成的发展，现已
有不少品种能够 人工合成和半合成 。
头孢菌素类是在天然提取物的基
础上加入不同的活性基团得到的。
78
(二 )抗菌谱及抗菌活性
1.抗菌谱
是指药物抑制或杀灭病原微生物
的 范围。
抗菌谱是兽医临床选药的基础。
根据引起发病的病原微生物的种类的
不同，及敏感药物的不同,可选用不同
抗菌作用的抗菌药物。
79
(二 )抗菌谱及抗菌活性
抗菌药的抗菌谱分类,
窄谱抗菌药
广谱抗菌药
80
(二 )抗菌谱及抗菌活性
（ 1）窄谱抗菌药,
凡仅作用于单一菌种或某属细菌的
药物称窄谱抗菌药。
例如,
青霉素 主要对 革兰氏阳 性细菌有作用 ;
链霉素 主要作用于 革兰氏阴 性细菌。
81
(二 )抗菌谱及抗菌活性
（ 2）广谱抗菌药,
凡能杀灭或抑制多种不同种类的细
菌，抗菌谱的范围广泛，称广谱抗菌药。
四环素类、氯霉素类、庆大霉素、
广谱青霉素类、第三代头抱菌素、氟喹
诺酮类等。
半合成的抗生素和人工合成的抗菌
药多具有广谱抗菌作用。
82
(二 )抗菌谱及抗菌活性
2、抗菌活性
（ 1）抗菌活性
就是指抗菌药抑制或杀灭病原微生
物的能力。可用体外抑菌试验和体内试
验治疗方法测定。
（ 2）最小抑菌浓度
能够抑制培养基内细菌生长的最低
浓度称为最小抑菌浓度 (MIC)。 体外抑
菌试验对临床用药具有重要参考意义。
83
(二 )抗菌谱及抗菌活性
（ 3）最小杀菌浓度
能够杀灭培养基内细菌生长的最低
浓度称为最小杀菌浓度 （ MBC）（ 使活
菌总数减少 99或 99.5以上）。
抗菌药的 抑菌 作用和 杀菌 作用是相
对的，有些抗菌药在低浓度时呈抑菌作
用，而高浓度呈杀菌作用。
84
(二 )抗菌谱及抗菌活性
（ 4）抑菌药
临床上所指的抑菌药是指仅能抑制
病原菌的生长繁殖，而无杀灭作用的药
物。如,磺胺类、四环素类、氯霉素 等。
（ 5）杀菌药
是指具有杀灭病原菌作用的药物。
如,青霉素类、氨基糖苷类、氟喹诺酮
类等。
85
(三 )分类
1、按抗菌谱和应用分类,
（ 1）主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素
青霉素类、头抱菌素类、大环内酯类、林
可胺类、新生霉素,杆菌肽 等。
（ 2）主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素
氨基糖苷类、多黏菌素类 等。
（ 3）广谱抗生素
即对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌等均有
作用的抗生素，包括 四环素类及氯霉素 类等。
86
(三 )分类
（ 4）抗真菌抗生素
灰黄霉素、制霉菌素及两性霉素 B等。
（ 5）抗寄生虫的抗生素
莫能菌素、盐霉素、马杜霉素、拉沙里菌
素、伊维菌素、潮霉素 B,越霉素 A等。
（ 6）抗肿瘤的抗生素
丝裂霉素 C,正定霉素、博来霉素、光辉
霉素 等。
（ 7）促生长抗生素
黄霉素、维吉尼霉素 等。
87
(三 )分类
2、根据化学结构分类,
（ 1） β -内酰胺类
青霉素类 （ 青霉素、氨苄西林、阿莫西林、
苯唑西林 等）,头孢菌素类 等（ 头孢唑啉、头
孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋 等）。
近年来发展了 非典型 —— β-内酰胺 类 ——
如,碳青霉烯类 (亚胺培南 ),单环 β -内酰胺
类 (氨曲南 ),β -内酰胺酶抑制剂 (克拉维酸和
舒巴坦 )及 氧头孢烯 类 (拉氧头孢 )等。
88
(三 )分类
（ 2）氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿
米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、
潮霉素、越霉素 A等。
（ 3）四环素类
土霉素、四环素、金霉素、多西环
素、美他环素、米诺环素 等。
（ 4）氯霉素类
氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考 。
89
(三 )分类
（ 5）大环内脂类
红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉
他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素 等。
（ 6）林可胺类
林可霉素、克林霉素 。
（ 7）多肽类
杆菌肽、多黏菌素 B,黏菌素、维吉
尼霉素、硫肽菌素 等。
90
(三 )分类
（ 8）多烯类
制霉菌素、两性霉素 B等。
（ 9）含磷多糖类
黄霉素、大碳霉素、喹北霉素 等，主要用
作饲料添加剂。
（ 10）抗寄生虫药
大环内脂类 的 阿维菌素 类 抗生素和 聚醚 类
(离子载体类 )抗生素，如 莫能菌素 等，均属抗
寄生虫 药
91
(四 )作用机理
主要是 影响 病原微生物的 结构 和 干
扰 其 代谢 过程。
主要包括,
1、抑制细菌细胞壁的合成
2、增加细菌胞浆膜的通透性
3、抑制细菌蛋白质的合成
4、抑制细菌核酸的合成
92
(四 )作用机理
1、抑制细菌细胞壁的合成
（ 1）细胞壁的组成及功能,
大多数细菌细胞 (如革兰氏阳性菌 )的 胞浆膜 (细
胞膜，如同鸡蛋壳内的膜 )外有一坚韧的 细胞壁（如
同鸡蛋壳）,主要由 黏肽 组成，具有维持细胞 形状
及保持菌体内 渗透压 的功能。
93
(四 )作用机理
（ 2）作用机制,
一些抗革兰氏阳性菌的抗生素，如 青霉素类、头抱菌
素类、万古霉素、杆菌肽和环丝氨酸 等能分别 抑制粘肽合成
过程中的不同环节。
这些抗生素的作用均可使细菌细胞壁 缺损,菌体内的高
渗透压使细胞外面的 水分 不断地渗入菌体内，引起菌体 膨胀
变形，加上激活自溶酶，使细菌裂解而死亡。
94
(四 )作用机理
（ 3）应用范围,
① 抑制细菌细胞壁合成的抗生素对 革兰氏阳性菌
的作用强 (因革兰氏阳性菌的细胞壁主要成分为
黏肽，占胞壁重量的 65%一 95%;菌体胞浆内的
渗透压高，约 20～ 30个大气压 )。
②对 革兰氏阴 性菌的作用 弱 (因革兰氏阴性菌细胞
壁的主要成分是磷脂，黏肽仅 1～ 10%；菌体胞
浆内的渗透压低，约 5～ 10个大气压 )。
③主要影响 正在繁殖 的细菌细胞，这类抗生素称
为 繁殖期杀菌剂 。
95
(四 )作用机理
2、增加细菌胞浆膜的通透性,
（ 1）胞浆膜的组成与功能,
位于细胞壁内侧的胞浆膜主要是由 类脂质
与 蛋白质 分子构成的 半透膜,它的功能在于维
持渗透屏障、运输营养物质和排泄菌体内的废
物，并参与细胞壁的合成等。
96
(四 )作用机理
（ 2）作用机制
当胞浆膜损伤时，通透性将增加，导致菌体
内胞浆中的重要营养物质 (如核酸、氨基酸、酶、
磷酸、电解质等 )外漏而死亡，产生杀菌作用。
97
(四 )作用机理
（ 3）应用,
属于这种作用方式而呈现抗菌作用的抗生素
有 多肽类 (如多黏菌素 B 和硫黏菌素 )及 多烯类 (如
两性霉素 B,制霉菌素等 )。
①多黏菌素类 —— 化学结构中含有带 正电 的 游离氨
基,与革兰氏阴性菌胞浆上 磷脂带负电的磷酸根
结合，使胞浆膜受损。
②两性霉素 B及制霉菌素 等 —— 可与真菌细胞膜上
的 类固醇 结合，使细胞膜受损；而 细菌 细胞膜 不
含类固醇,故对细菌无效。
动物细胞 的胞浆膜上含有少量类固醇，长期
或大剂量使用两性霉素 B可出现溶血性贫血。
98
(四 )作用机理
3、抑制细菌蛋白质的合成
（ 1）细菌蛋白质合成,
细菌蛋白质合成场所在胞浆的 核糖体 上。
蛋白质的合成过程分三个阶段，即 起始 阶段、
延长 阶段和 终止 阶段。
99
(四 )作用机理
（ 2）作用机制,
许多抗生素均可影响细菌蛋白质的合成，
但作用部位及作用阶段不完全相同。与核蛋白
体的不同部位结合，阻断蛋白质的合成，从而
产生抑菌或杀菌作用。
有的抗生素对细菌蛋白质合成的三个阶段
都有作用，如 氨基糖苷类 ；有的仅作用于延
长阶段，如 林可胺 类。
100
(四 )作用机理
（ 3）对动物细胞蛋白质的影响
细菌细胞与哺乳动物细胞合成蛋
白质的过程基本相同。两者最大的区
别在于 核糖体的结构及蛋白质,DNA
的组成不同。
所以，抗生素对动物细胞的蛋白
质合成影响较小。这就是为什么抗生
素对动物机体毒性小的主要原因。
101
(四 )作用机理
4、抑制细菌核酸的合成
（ 1）核酸的功能,
核酸包括脱氧核糖核酸 (DNA)和核糖核酸
(RNA),核酸具有调控蛋白质合成的功能。
102
(四 )作用机理
（ 2）作用机制,
①新生霉素 —— 主要 影响 DNA聚合酶的作用，从而影响
DNA合成 ;(主要作用于革兰氏阳性菌 )；
②灰黄霉素 —— 阻止鸟嘌呤进入 DNA分子中而阻碍 DNA
的合成 ;
③利福平 —— 与 DNA依赖的 RNA聚合酶 (转录酶 )的亚单位
结合，从而抑制 mRNA的转录。 (广谱抗生素，尤其对
结核杆菌作用强 )
④抗肿瘤的抗生素 ——
丝裂霉素 C,放线菌素
等可抑制或阻碍细菌细
胞 DNA或 RNA的合成。
103
(五 )耐药性
1、耐药性 ——
又名 抗药性,分为天然耐药性和获得耐药性两种。
（ 1）天然耐药性
属细菌的遗传特征，不可改变的。例如,绿脓杆
菌 对大多数抗生素不敏感；极少数 金黄色葡萄球菌 亦
具有天然耐药性。
（ 2）获得耐药性
即一般所指的耐药性，是指病原菌在多次接触化
疗药后，产生了结构、生理及生化功能的改变，而形
成具有抗药性的变异菌株，它们对药物的敏感性下降
甚至消失。
104
(五 )耐药性
（ 3）交叉耐药性
某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对
同一类的药物也具有耐药性，这种现象称为交叉耐
药性。有 完全交叉耐药性 及 部分交叉耐药性 之分。
①完全交叉耐药性
是双向的，如多杀性巴氏杆菌对 磺胺嘧啶 产生
耐药后，对其他磺胺类药均产生耐药 ;
②部分交叉耐药性
是单向的，如氨基糖苷类之间，对 链霉素 耐药
的细菌，对 庆大霉素、卡那霉素、新霉素 仍然敏感；
而对 庆大霉素、卡那霉素、新霉素 耐药的细菌，对
链霉素 也耐药。
105
(五 )耐药性
2、细菌产生 耐药性 的 机理,
（ 1）产生酶使药物失活
主要有 水解酶 和 钝化酶 两种。它们能使青
霉素或头抱菌素断裂而使药物失效。
①钝化酶
又名 合成酶,作用于氨基糖苷类的氨基及
氯霉素的羟基，使其乙酰化而失效 ;
②磷酸转移酶 及 核苷转移酶
作用于羟基，使磷酰化及腺酰化而失去抗
菌活性。
106
(五 )耐药性
（ 2）改变膜的通透性
一些 革兰氏阴性菌 对四环素类及氨基糖甘
类产生耐药性，系由于耐药菌所带的质粒诱导
下产生三种新的蛋白，阻塞了外膜亲水性通道，
药物不能进入 而形成耐药性。
革兰氏阴性菌及绿脓杆菌 细胞外膜亲水通
道 功能的改变也会使细菌对某些广谱青霉素和
第三代头抱菌素产生耐药性。
107
(五 )耐药性
（ 3）作用靶位结构的改变
耐药菌 药物作用点 的结构或位臵发生变化，
使药物与细菌 不能结合 而丧失抗菌效能。
例如,
β-内酰胺类抗生素的作用靶位是青霉素结
合蛋白,β-内酰胺类抗生素耐药菌株体内的 青霉
素结合蛋白 的质和量发生改变，导致与药物的
结合能力下降 ;
链霉素耐药菌株，主要是细菌核蛋白体上
的 链霉素受体 发生构型改变，使药物不能与菌
体结合而失效。
108
(五 )耐药性
（ 4）改变代谢途径
①增强与药物的竞争力,
磺胺药 是与 对氨基苯甲酸 竞争 二氢喋
酸合成酶 而产生抑菌作用。
金黄色葡萄球菌多次接触磺胺药后，
其自身的 对氨基苯甲酸 产量增加，可高达
原敏感菌产量的 20～ 100倍。
对氨基苯甲酸 与磺胺药竞争二氢喋酸
合成酶，使磺胺药的作用下降甚至消失。
109
(五 )耐药性
②增强药物的排泄,
对四环素类耐药的细菌在胞浆膜
可产生, 四环素泵,,把菌体内的药
物泵出细胞外 ;
对 喹诺酮类 耐药的细菌细胞膜
上亦存在外排系统，能将药物从菌体
内排出。
110
(六 )抗生素的效价
效价是评价抗生素效能的标准,也
是衡量抗生素活性成分含量的尺度。
每种抗生素的效价与重量之间有特
定转换关系。我们在使用抗生素时，应
当知道每种抗生素的效价与重量的换算
关系。
111
(六 )抗生素的效价
常用抗生素的重量单位与国际单位变换,
青霉素钠 —— 1 mg等于 1667 IU。
青霉素钾 —— 1 mg等于 155IU。
多黏菌素 B游离碱 —— 1 mg为 l0 000IU,
制霉菌素 —— 1 mg为 3 700IU。
其他抗生素多是 1mg为 l000IU。
如,
100万 IU的链霉素粉针，相当于 1g的纯链
霉素碱 ;
25万 IU的土霉素片，相当于 250mg的纯土
霉素碱。
112
概述部分结束
请继续学习
抗 生 素 药 物
113
二、主要作用于 革兰氏阳性菌 抗生素
114
二、主要作用于 革兰氏阳性菌 抗生素
主要包括,
青霉素类
头孢菌素类
大环内酯类
林可胺类
115
（一）青霉素类
青霉素类包括,天然 青霉素
半合成 青霉素。
天然青霉素 ——
优点,是杀菌力强、毒性低、价廉；
缺点,
①抗菌谱较窄；
②易被胃酸,β-内酰胺酶 (青霉素酶 )水解破坏；
③金黄色葡萄球菌易产生耐药等。
半合成青霉素 ——
具有耐酸、耐酶和广谱等。
116
（一）青霉素类
1、天然青霉素类
天然青霉素系从 青霉菌 的培养液中提
取获得，主要含有：青霉素 F,G,X,K
和双氢 F五种。
其中以 青霉素 G的作用最强，性质较
稳定，产量亦较高。
117
（一）青霉素类
青霉素 G
又名 苄青霉素 。
[理化性质 ]
①青霉素是一种 有机酸,从青霉菌的培养
液中提取获得，性质稳定，难溶于水。
② 钾盐（青霉素 G钾） 或 钠盐（青霉素 G钠）
为白色结晶性粉末 ;
118
（一）青霉素类
钾盐、钠盐 的性质,
遇酸、碱或氧化剂等迅速失效。 有引湿
性；在水中极易溶解，乙醇中溶解，在脂肪油
或液状石蜡中不溶。
水溶液 在室温 放臵 易失效； 20万 IU/ml青
霉素溶液于 30 ℃ 放臵 24h,效价下降 56%，青
霉烯酸含量增加 200倍，临床应用时要新鲜配
制。 （所以只有粉制剂，没有注射液，用时用
注射用水稀释；如使用不完，放臵不要过久） 。
119
（一）青霉素类
[药动学 ]
①吸收,
内服 易被胃酸和消化酶 破坏,仅少量吸收。
但新生仔猪和鸡内服大剂量 (8万～ 10万 IU/kg)
青霉素吸收较多，能达到有效血药浓度。
肌注 或 皮下注射 后吸收较快，一般 15～ 30
分钟达到血药峰浓度，并迅速下降。常用剂量
维持有效血药浓度仅 3～ 8小时。
120
（一）青霉素类
②分布,
吸收后在体内分布广泛，能分布到全身各
组织，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾脏等的
浓度较高；骨骼、唾液含量较低。
不能通过 血脑屏障 。当中枢神经系统或其
他组织有炎症时，青霉素则较易透入。
（脑膜炎时，血脑屏障的通透性增加，青
霉素进入量增加，可达到有效血药浓度）。
121
（一）青霉素类
③半衰期,
青霉素在动物体内的半衰期较短，（静注
约为 0.5～ 1.2小时；肌注 0.52～ 2.56小时），种
属间的差异较小。（书上已标明）
肌注 给药的半衰期分别是 马 2.6,水牛 1.02、
犊牛 1.63,猪 2.56,兔 0.52 h；
静注 给药后的半衰期分别是 马 0.9,牛
0.7～ 1.2,骆驼 0.8,猪 0.3～ 0.7,羊 0.7,犬 0.5、
火鸡 0.5 h。
122
（一）青霉素类
④转化与排泄,
青霉素吸收进入血液循环后，在体内不易破
坏，主要以 原形 从 尿中 排出，给药后 1h内在尿中
排出绝大部分药物。
肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通常在
尿中可回收到剂量的 60～ 90%，在尿中约 80%的青霉素
由 肾小管 排出,20%左右通过 肾小球 过滤。
青霉素可在 乳 中排泄。 因此，给药奶牛的乳
汁应禁止给人食用，因为在易感人中可能引起过
敏反应。牛奶生产残留可影响乳的发酵。
123
（一）青霉素类
[药理作用 ]
①抗菌作用
青霉素属 窄谱 的杀菌性抗生素。抗
菌作用很强，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
青霉素对革兰氏阳性和阴性球菌、
革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体等高
度敏感，常作为首选药。
124
（一）青霉素类
②对青霉素 敏感 的 病原菌 主要有,
链球菌,葡萄球菌,肺炎球菌,
脑膜炎球菌,丹毒杆菌、化脓棒状杆菌,
炭疽杆菌,李氏杆菌、破伤风梭菌,
魏氏梭菌,牛放线杆菌,
产气荚膜梭菌、钩端螺旋体等。
③大多数 革兰氏阴性 杆菌对青霉素 不敏感 。
125
（一）青霉素类
④作用期
青霉素对处于繁殖期正大量合成细
胞壁的细菌作用强，而对已合成细胞壁，
处于静止期者作用弱，故称 繁殖期 杀菌
剂。
哺乳动物的细胞无细胞壁结构，故
对 动物毒性小 。
126
（一）青霉素类
[耐药性 ]
①耐药菌株
除 金黄色葡萄球菌 外，一般细菌不易产生
耐药性。由于青霉素广泛用于兽医临床，杀灭
了金葡菌中的大部分敏感菌株，使原来的极少
数耐药菌株得于大量生长繁殖和传播 ;
同时通过噬菌体能把耐药菌株产生的 β-内
酰胺酶的能力转移到敏感菌上，使敏感菌株变
成了耐药菌株。
因此，耐药的金葡菌菌株的比例逐年增加。
127
（一）青霉素类
②耐药机制 ——
耐药金葡菌能产生大量的 β-内酰胺酶，
使青霉素水解而失去抗菌活性。
对耐药金葡菌感染的治疗，可采用 半合
成青霉素 类,头孢菌素 类,红霉素 及 氟喹诺
酮 类药物等进行治疗。
128
（一）青霉素类
[应用 ]
①主要用于 革兰氏阳性 球菌所引起的,
马腺疫,链球菌病,猪淋巴结脓肿,
葡萄球菌病,乳腺炎,子宫炎,
化脓性腹膜炎、创伤感染等 ;
② 革兰氏阳性 杆菌所致的,
炭疽,恶性水肿,气肿疽,
气性坏疽,猪丹毒,放线菌病,
肾盂肾炎,膀胱炎等尿路感染；
钩端螺旋体病。
129
（一）青霉素类
③对 鸡球虫病 并发的 肠道梭菌 感染，
可内服大剂量的青霉素 ;
④但对 兔 大量喂服不但不能治疗，
还会导致 肠道梭菌 感染。
⑤对 破伤风 用青霉素时，应与抗破
伤风血清合用。
130
（一）青霉素类
用药途径,
在兽医临床, 青霉素的给药途径
常常采用 肌内 注射, 皮下 注射和 局部
应用 。
局部应用是指乳管内、子宫内及
关节腔内注入等。
131
（一）青霉素类
用药间隔时间,
青霉素在动物体内的消除很快，血中有效
浓度维持时间较短。
但在体内的药效试验证实，间歇地应用青
霉素水溶液时，青霉素消失后仍继续发挥其抑
菌作用 (抗生素后效应 )，细菌受青霉素杀伤后，
恢复繁殖力一般要 6～ 12 h,故在一般情况下，
每日 2次肌注 能达到有效治疗浓度。
但严重感染时仍应每隔 4～ 6h给药一次。
132
（一）青霉素类
[不良反应 ]
青霉素的毒性很小。其不良反应除局部刺
激外，主要是 过敏反应,人医较为严重。
在兽医临床上，马、骡、牛、猪、犬中己
有报道，但症状较轻。
主要 临床表现 为流汗、兴奋、不安、肌肉
震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳，有时
见寻麻疹，眼险、头面部水肿，阴门、直肠肿
胀和无菌性蜂窝织炎等，严重时休克，抢救不
及时，可导致迅速死亡。
133
（一）青霉素类
青霉素过敏的解救,
在用药后应注意观察，若出现过敏
反应，要立即进行对症治疗，严重者可
静脉或肌内注射 肾上腺素 必要时可加用
糖皮质激素 和 抗组胺 药，增强或稳定疗
效。
青霉素的性质不稳定，易发生降解
或聚合，青霉素引起过敏反应的基本成
分是其降解产物和聚合物 （ 致敏原 ）。
134
（一）青霉素类
2．半合成青霉素
半合成青霉素以青霉素的 母核 6-氨基青霉素烷
酸 (6-APA)为基本结构，经过化学修饰合成的一系
列具有耐酸、耐酶、广谱特点的青霉素。
有的不易被胃酸破坏，可内服 ;
有的不易被 β-内酰胺酶水解，对耐青霉素酶的
金黄色葡萄球菌有效 ;
有的对革兰氏
阳性 菌有效，对革
兰氏 阴性 菌也有杀
灭作用。
135
（一）青霉素类
（ 1）苯唑西林 （ 苯唑青霉素钠 ）
又名 苯唑青霉素, 新青霉素 。
[理化性质 ]
为白色粉末或结晶性粉末，无臭或
微臭；在水中易溶。
水溶液 极不稳定。所以应现用现配。
136
（一）青霉素类
[作用与应用 ]
为半合成的 耐酸, 耐酶 青霉素。对
青霉素耐药的 金葡菌 有效，但对青霉素
敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。
半衰期 马 0.6、犬 0.5 h。
主要用于对青霉素耐药的金葡菌感
染。
败血症,肺炎,乳腺炎,
烧伤创面感染等。
137
（一）青霉素类
（ 2）氨苄西林
又名 氨苄青霉素, 安比西林 。
[理化性质 ]
其游离酸含 3分子结晶水 (供内服 )；为白色
结晶性粉末。味微苦。在 水中微溶,在乙醇中
不溶,在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解 。
注射用其 钠盐,为白色或类白色的粉末或
结晶。无臭或微臭，味微苦。有引湿性。在 水
中易溶,乙醇中略溶。
138
（一）青霉素类
[药动学 ]
①吸收,
氨苄青霉素 耐酸, 不耐酶, 内服 或
肌注 均易吸收。
单胃动物吸收的生物利用度为 30～
55%，反刍兽吸收差，绵羊内服的生物
利用度仅为 2.1%。
肌注吸收接近完全 ( >80% )。
139
（一）青霉素类
②分布,
吸收后分布到 各 组织，其中以 胆汁、
肾、子宫 等的浓度较高。相同剂量给药
时，肌注较内服血液和尿中的浓度高，
常用 肌注 。
③排泄,
主要由尿和胆汁排泄，给药后 24h大
部分已从尿中排出。
140
（一）青霉素类
[药理作用 ]
对大多数革兰氏 阳性 菌的效力 不及 青霉素 。
对革兰氏 阴性 菌,
大肠杆菌, 变形杆菌, 沙门氏菌,
嗜血杆菌, 布鲁氏菌, 巴氏杆菌 等作用 较强 。
与氯霉素, 四环素相似或略强,
但不如卡那霉素, 庆大霉素, 多黏菌素 。
耐药,
对耐药 金葡菌, 绿脓杆菌 无效。
141
（一）青霉素类
[应用 ]
用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰
氏阴性杆菌引起的某些感染等，例如驹、犊肺
炎，牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎，猪传染性
胸膜肺炎，鸡白痢、禽伤寒等。
严重感染时，可与 氨基糖苷类 抗生素合用
以增强疗效。
不良反应
同青霉素。应注意，近几年使用 氨苄青霉
素 治疗 兔 的疾病时，出现了多起 魏氏梭菌 的继
发感染，造成较大的损失。
142
（一）青霉素类
(3)阿莫西林
又名 羟氨苄青霉素 。
[理化性质 ]
为白色或类白色结晶性粉末。味微
苦。在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
耐酸性 较氨苄西林强。
143
（一）青霉素类
[药动学 ]
①吸收,
在胃酸中较稳定，单胃动物 内服 后有
74～ 92%被吸收，食物会影响吸收速率，
但不影响吸收量。
阿莫西林 可进入 脑脊液,脑膜炎时的
浓度为血清浓度的 10～ 60%。
犬的血浆蛋白结合率约 13%； 乳 中的
药物浓度很低。
144
（一）青霉素类
[作用与应用 ]
作用、应用、抗菌谱 与氨苄西林基
本相似，对肠球菌属和沙门氏菌的作用
较氨苄西林强 2倍。
耐药性,
细菌对 阿莫西林 和氨苄西林有 完全
的 交叉耐药 性。
145
（二 ） 头孢菌素类
146
（二 ） 头孢菌素类
头孢菌素类又名 先锋霉素 类，是一类
广谱、半合成 抗生素，与青霉素类一样，
都具有 β-内酰胺环。
147
（二 ） 头孢菌素类
来源 ——
是从 冠头孢菌 的培养液中提取获得的头孢
菌素 C,其抗菌活性低，毒性大，不能用于临
床。
以头孢菌素 C为原料，经催化水解后引入
不同的 基团,形成一系列的半合成头孢菌素。
根据 发现时间 的先后，可分为一、二、三、
四代头孢菌素。
148
（二 ） 头孢菌素类
抗菌作用,
头孢菌素类具有杀菌力强、抗菌谱广 (尤
其是第三、四代产品 )、毒性小、过敏反应较
少； 对酸,β-内酰胺酶 比青霉素类稳定等优点。
由于头孢菌素类药物在人医的应用广泛及
价格原因，国内外兽医临床主要用于宠物。近
几年也不断用于鸡及其他动物。
第三代 中的 头孢噻肟 是专门用于 动物。
149
（二 ） 头孢菌素类
[药动学 ]
①吸收 ——
可 内服 的 头孢氨苄 和 头孢羟氨苄 均
可从胃肠道吸收。
用于 注射 的头孢菌素肌注能很快吸
收，约 30分钟血药浓度达峰值。
各药物的半衰期见（ P36）。
150
（二 ） 头孢菌素类
②分布 ——
头孢菌素能广泛地分布于大多数的体液和
组织中，包括肾脏、肺、关节、骨、软组织和
胆囊。
第三代 头孢菌素具有较好的穿透 脑脊液 的
能力。
③排泄 ——
头孢菌素主要经肾小球过滤和肾小管分泌
排泄,丙磺舒 可与头孢菌素产生竞争性拮抗作
用，延缓头孢菌素的排出。
但肾功能障碍时，半衰期显著延长。
151
（二 ） 头孢菌素类
[药理作用 ]
头孢菌素的抗菌谱与广谱青霉素相似，对革兰氏
阳性菌、阴性菌及螺旋体有效。
第一代 头孢菌素对革兰氏 阳性 菌 (包括耐药金葡
菌 )的作用强于第二、三、四代。对革兰氏 阴性 菌的
作用则较差，对绿脓杆菌无效。
第一代对 β-内酰胺
酶 比较敏感，并且不
能像青霉素那样有效
地对抗厌氧菌。
152
（二 ） 头孢菌素类
第二代 头孢菌素对革兰氏阳性菌
的作用与第一代相似或有所减弱，但对
革兰氏阴性菌 的作用则比第一代增强 ;
部分药物对厌氧菌有效，但对 绿脓杆菌
无效。
第二代较能耐
受 β-内酰胺酶。
153
（二 ） 头孢菌素类
第三代 头孢菌素的特点是对革兰氏 阴
性 菌的作用比第二代更强，尤其对 绿脓杆菌、
肠杆菌属、厌氧菌 有很好的作用；但对革兰
氏 阳性 菌的作用比第一、二代弱。
第三代对 β-内酰胺酶有很高的耐受力。
第四代 头孢菌素除具有
第三代对 革兰氏阴性菌 有较
强的抗菌作用外，抗菌谱更
广。
对 β-内酰胺酶高度稳定，
血浆半衰期较长，无肾毒性。
154
（二 ） 头孢菌素类
[应用 ]
主要用于耐药 金葡菌 及某些 革兰氏阴
性 杆菌，如,大肠杆菌,沙门氏菌,
伤寒杆菌,
痢疾杆菌,巴氏杆菌等引起的消化
道,
呼吸道,泌尿生殖道感染,
牛乳腺炎,预防术后败血症 等。
155
（二 ） 头孢菌素类
[不良反应 ]
① 过敏反应 主要是皮疹。与青霉素偶尔有交叉过
敏反应。
②肌注给药时，对 局部有刺激 作用，导致注射部
位疼痛。
③犬 —— 肌注或静注头孢拉定，常出现 严重过敏
反应，引起死亡，慎用。
④由于孢头菌素主要经过肾脏排泄，因此对 肾功
能不良 的动物用药剂量应注意调整。
156
（三）大环内酯类抗生素
大环内酯类系一族由 12～ 16个碳骨架的 大内
酯环 及 配糖体 组成的抗生素，兽医临床主 应用,
红霉素,泰乐菌素,替米考星,
吉他霉素,螺旋霉素,竹桃霉素 等。
大环内酯类药物的
抗菌作用、抗菌谱、作
用机理、药动学 特征等
均相似。
红霉素
157
（三）大环内酯类抗生素
（ 1）红霉素
[理化性质 ]
系从 红链霉菌 的培养液中提取出来的。
为白色或类白色的结晶或粉末。无臭，味苦。微
有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在 水中极微
溶解。
乳糖酸盐 供注射用，易溶于水。
琥珀酸乙酯 (琥乙红霉素 )、丙酸酯的十二烷基硫
酸盐 (依托红霉素，又名无味红霉素 ) 。
硫氰酸红霉素 为白色或类白色的结晶或粉末。无
臭，味苦。微有引湿性。在甲醇、乙醇中易溶，在水、
氯仿中微溶。
158
（三）大环内酯类抗生素
[药动学 ]
①吸收 ——
红霉素碱 内服 易被胃酸破坏。
耐酸的 依托红霉素或琥乙红霉素，内服吸收
良好，约 1～ 2h达血药峰浓度，维持有效浓度时
间约 8h。
②分布 ——
吸收后广泛分布于全身各组织和体液中，在
胆汁 中的浓度最高，可透过 胎盘屏 障及进入 关节
腔 。
脑膜炎 时脑脊液中可达较高浓度。
159
（三）大环内酯类抗生素
③排泄 ——
大部分在肝内代谢灭活，主要经 胆汁 排泄，
部分经肠重吸收，仅约 5%由肾脏排出。
肌注后吸收迅速，但 注射部位 会发生疼痛
和肿胀。
静注后的 半衰期, 马 2.91、牛 1.74～ 3.16、
猪 1.21、羊 2.78、犬 1.72、兔 1.4 h。 马的血浆蛋
白结合率为 73～ 81%。
160
（三）大环内酯类抗生素
[药理作用 ]
红霉素一般起 抑菌 作用,高浓度 对敏
感菌有杀菌作用。
抗菌谱 —— 与 青霉素 相似。
①对革兰氏 阳性 菌有较强的抗菌作用,
金葡菌,链球菌,肺炎球菌,
猪丹毒杆菌,梭状芽胞杆菌,炭疽杆菌,
棒状杆菌 等 ;
161
（三）大环内酯类抗生素
②对某些革兰氏 阴性 菌有 较弱 的作用,
巴氏杆菌,布鲁氏菌 ；
③无作用
大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌 等。
④对某些 支原体, 立克次氏体、螺旋体 亦
有效 ;
对青霉素耐药的 金葡菌 亦敏感。
162
（三）大环内酯类抗生素
机理 ——
红霉素等大环内酯类的作用机理均相同，
影响细菌 蛋白质 的合成。
耐药性 ——
①细菌对红霉素 易产生 耐药性，故用药时间不
宜超过 1周,此种耐药不持久，停药数月后可
恢复敏感性。
②与其他类抗生素之间 无交叉 耐药性；
③但大环内酯类抗生素 之间 有部分或完全的 交
叉耐药 。
163
（三）大环内酯类抗生素
[应用 ]
①主要用于对青霉素耐药的 金葡菌 所致的轻、中
度感染和对 青霉素过敏 的病例,
肺炎,败血症,子宫内膜炎,
乳腺炎,猪丹毒等 。
②对禽的慢性呼吸道病 (败血支原体病 )、猪支原
体性肺炎也有较好的疗效。
③红霉素虽有强大的抗革兰氏 阳性 菌的作用，但
其疗效不如青霉素，因此若病原菌对青霉素敏
感者，宜 首选青霉素 。
164
（三）大环内酯类抗生素
[不良反应 ]
①毒性低，但 刺激性强 。肌注可发生局
部炎症，宜采用深部肌注。
②静注速度要缓慢，同时应避免漏出血
管外。
③ 犬猫内服 可引起呕吐、腹痛、腹泻等
症状，应 慎用 。
165
（三）大环内酯类抗生素
（ 2）泰乐菌素
泰乐菌素系从 弗氏链霉菌 的培养液中提取获得。
[理化性质 ]
微溶于水，与酸制成盐后则易溶于水。 若水中
含铁、铜、铝等金属离子时，可形成络合物而失效 。
常将泰乐菌素制成 酒石酸盐 和 磷酸盐 。
166
（三）大环内酯类抗生素
[药动学 ]
①吸收
内服 可吸收，但血中有效药物浓度
维持时间比注射给药短。
肌注 后，吸收迅速，组织中的药物
浓度比内服大 2～ 3倍，有效浓度持续时
间亦较长。
②排泄 ——
途径主要为 肾脏 和 胆汁 。
167
（三）大环内酯类抗生素
[药理作用 ]
①为 畜禽专用 抗生素。
②对革兰氏阳性菌、支原体、螺旋体等均有
抑制作用 ;
③对大多数革兰氏 阴性 菌作用较 差 。
④对革兰氏 阳性 菌的作用较红霉素 弱,其特
点是对 支原体 有较强的抑制作用。
⑤对牛、猪、鸡还有 促生长 作用。
168
（三）大环内酯类抗生素
[应用 ]
①主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的 支
原体 感染；猪的 弧菌性 痢疾、传染性 胸
膜肺炎 ；犬的 结肠炎 等。
②亦可用于 浸泡种蛋 以预防鸡支原体传播。
③猪的 生长促进剂 。 欧盟 从 2000年开始 禁
用 作促生长剂。
169
（三）大环内酯类抗生素
[不良反应 ]
①毒性小。
②肌注时可导致局部刺激。
③注意 —— 不能 与 聚醚类 抗生素合用，
否则导致后者的毒性增强。
④与其他 大环内酯 类有 交叉耐药 现象。
170
（三）大环内酯类抗生素
（ 3）螺旋霉素
①螺旋霉素的 抗菌谱 与红霉素相似，但效力较红
霉素差。
②由于在组织中和血中 维持时间 长，在体内的抗
菌效力优于同类抗生素。
③主要用于防治葡萄球菌感染、支原体病，如慢
性呼吸道病、肺炎等。
④曾用做 猪 的饲料药物 添加剂 。 欧盟 从 2000年开
始 禁用 作促生长剂。
⑤与红霉素、泰乐菌素之间有部分 交叉耐药 性。
171
(四 )林可胺类
林可胺类包括,
林可霉素,
氯林可霉素 。
172
(四 )林可胺类
1、林可霉素 (洁霉素 )
林可霉素是由 链霉菌 产生的一种碱
性抗生素。
[理化性质 ]
盐酸盐为白色结晶性粉末。有微臭
或特殊臭。味苦。 在水或甲醇中易溶,
在乙醇中略溶。 性质较稳定 。
173
(四 )林可胺类
[药动学 ]
①吸收 ——
林可霉素 内服 吸收 不完全 。猪内服的生物
利用度为 20～ 50%，约 1 h血药浓度达峰值。
肌注 吸收良好,0.5～ 2h可达血药峰浓度。
②分布 ——
广泛分布于各种体液和组织中，包括骨骼，
可扩散进入胎盘。
肝、肾中的组织药物浓度最高。
脑脊液 即使在炎症时 也达不到 有效浓度。
174
(四 )林可胺类
③排泄 ——
内服 给药，约 50%的林可霉素在 肝
脏 中代谢，代谢产物仍具有活性。
原药 及 代谢物 在胆汁、尿与乳汁中
排出，在粪中可继续排出数日，以致敏
感微生物受到抑制。
175
(四 )林可胺类
[药理作用 ]
①抗菌谱与大环内酯类相似。
②对革兰氏 阳性 菌有较强的抗菌作用,
葡萄球菌,溶血性链球菌,
肺炎球菌 等,
对破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌、
支原体也有抑制作用 ;
③对革兰氏 阴性 菌 无效 。
176
(四 )林可胺类
[应用 ]
①用于敏感的革兰氏 阳性 菌,
尤其是金葡菌 (包括耐药金葡菌 )、
链球菌、厌氧菌的感染,
以及猪、鸡的支原体病 。
②与 大观霉素 合用，对 鸡支原体 病或 大肠
杆菌 病的效力超过单一药物。
177
(四 )林可胺类
2、克林霉素
又名 氯林可霉素、氯洁霉素 。
氯林可霉素 为其半合成衍生物。
[理化性质 ]
盐酸盐为白色或类白色晶粉。易溶于水。
盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐供 内服 用；
磷酸酯供 注射 用。
178
(四 )林可胺类
[药动学 ]
①吸收 ——
克林霉素内服吸收比林可霉素好，达峰时
间比林可霉素快。
犬静注的半衰期为 3.2h； 肌注的生物利用
度为 87%，半衰期为 3.6h。
②分布、代谢特征 ——
与林可霉素相似，但血浆蛋白结合率高，
可达 90%。
179
(四 )林可胺类
[作用与应用 ]
抗菌作用、应用与林可霉素相同。
抗菌效力比林可霉素强 4～ 8倍。
180
三、主要作用于革兰氏阴性菌抗生素
181
三、主要作用于革兰氏阴性菌抗生素
主要包括,
氨基糖苷类
多肽类
182
（一）氨基糖苷类
氨基糖苷类 抗生素的化学结构含有
氨基糖分子 和 非糖部分的糖元 结合而成
的苷，故称为 氨基糖苷 类抗生素。
常用的有,
链霉素,卡那霉素,
庆大霉素,新霉素,
阿米卡星,大观霉素,
安普霉素 等。
链霉素
183
（一）氨基糖苷类
主要共同特征,
（ 1）物理性质
均为 有机碱,能与酸形成盐。
常用制剂为硫酸盐，易溶于水，性质稳定。
在碱性环境中抗菌作用增强。
（ 2）吸收,
内服吸收很少,几乎完全从粪便排出，可作
为肠道感染用药。
注射给药 后吸收迅速，大部分以 原形 从 尿中
排出，适用于泌尿道感染。
184
（一）氨基糖苷类
（ 3）抗菌谱较广 。
对需氧革兰氏 阴性 杆菌的作用强。
对厌氧菌无效；
对革兰氏 阳性 菌的作用较弱,
对 金葡菌 包括耐药菌株较敏感。
（ 4）不良反应
主要是损害 第八对 脑神经 (听神经,引起药
物性 耳聋 ),肾脏毒性 及对 神经肌肉 的阻断作用。
185
（一）氨基糖苷类
（ 5）作用机理
均为抑制细菌 蛋白质 的生物合成，在低
浓度时抑菌，高浓度时杀菌，对静止期细菌
的杀灭作用较强，为 静止期 杀菌剂。
（ 6）耐药性
细菌对本类药物 易 产生 耐药性,其发生
方式为跃进式。
各药间有 部分 或完全 交叉耐药性 。
186
（一）氨基糖苷类
1、链霉素
系从 灰链霉菌 培养
液中提取获得
[理化性质 ]
药用其硫酸盐，为
白色或类白色粉末。 有
吸湿性，易溶于水 。
187
（一）氨基糖苷类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 —— 难吸收，大部分以原形
由粪便中排出。
肌注 —— 吸收迅速而完全，约 1 h
血药浓度达高峰，有效药物浓度可维
持 6～ 12 h。
188
（一）氨基糖苷类
②分布 ——
主要分布于细胞外液、易透人胸腔、
腹腔中，有炎症时渗入增多。
可透入 胎盘 进入胎儿循环，胎血浓
度约为母畜血浓度的一半。因此 孕畜 注
射链霉素，应警惕对 胎儿 的毒性。
不易进入 脑脊液 。
189
（一）氨基糖苷类
③排泄 ——
主要通过 肾小球滤过 而排出,24h内约排
出给药剂量的 50～ 60%。
由于在尿中浓度很高，可用于治疗泌尿道
感染。
在 碱性环境 中抗菌作用增强，如在 pH 8的
抗菌作用比在 pH 5.8时强 20～ 80倍，故可加服
碳酸氢钠,碱化尿液，增强治疗效果。这在杂
食及肉食动物用药时尤其重要。
当动物出现肾功能障碍时半衰期显著延长，
排泄减慢，宜减少用量或延长给药间隔时间。
190
（一）氨基糖苷类
[药理作用 ]
链霉素抗菌谱较广。抗结核杆菌的作用在
氨基糖苷类中最强，对大多数革兰氏 阴性 杆菌
和革兰氏 阳性 球菌有效。
对 大肠杆菌,沙门氏菌,布鲁氏菌,
变形杆菌,痢疾杆菌,鼠疫杆菌,
鼻疽杆菌 —— 等均有较强的抗菌作用；
对 绿脓杆菌 作用弱；
对 金葡菌、钩端螺旋体、放线菌 也有效。
191
（一）氨基糖苷类
[应用 ]
①主要用于敏感菌所致的急性感染,
例如,大肠杆菌所引起的各种腹泻,乳腺炎,
子宫炎,败血症,膀胱炎 等。
②巴氏杆菌所引起的,牛出血性败血症、犊牛肺
炎、猪肺疫、禽霍乱 等；
③猪布鲁氏菌病； 鸡传染性鼻炎；
④马志贺氏菌引起的脓毒败血症 (化脓性肾炎和
关节炎 )；
⑤马棒状杆菌引起的幼驹肺炎。
192
（一）氨基糖苷类
耐药性 ——
①链霉素的反复使用，细菌极易产生耐药性，
并远比青霉素为 快,且一旦产生后，停药
后 不易恢复 。
②临床上常采用 联合用药,以减少或延缓耐
药性的产生。
与青霉素合用治疗各种细菌性感染。
③链霉素耐药菌株对其他 氨基糖苷 类仍 敏感 。
193
（一）氨基糖苷类
[不良反应 ]
①过敏反应,
发生率比青霉素低，但亦可出现皮疹、发
热、血管神经性水肿、嗜酸性白细胞增多等。
②第八对脑神经 损害,
造成前庭功能和听觉的损害。家畜中少见。
③神经肌肉的阻断 作用,
类似箭毒样的作用，出现呼吸抑制、肢体
瘫痪和骨骼肌松弛等症状。严重者肌注新斯的
明或静注氯化钙即可缓解。只有在用量过大、
并同时使用肌松药或麻醉剂时，才可能出现。
194
（一）氨基糖苷类
2、卡那霉素
系由 卡那链霉菌 的培养液中提取获得的。
有 A,B,C三种成分。临床上用的以卡那霉素
A为主，约占 95%，亦含少量的卡那霉素 B,小
于 5%。
[理化性质 ]
常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉
末。无臭。有引湿性，在水中易溶，在氯仿或
乙醚中几乎不溶。 水溶液稳定,于 100℃, 30分
钟灭菌不降低活性。
195
（一）氨基糖苷类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 吸收不良。 肌注 吸收迅速且完全，生物
利用度：马 100%、犬 89%。约 0.5～ 1 h血药浓度
达峰值。
②分布 ——
在体内主要分布于各组织和体液中，以胸、
腹腔中的药物浓度较高，胆汁、唾液、支气管分
泌物及脑脊液中含量很低。
④ 排泄 ——
主要通过 肾脏 排泄，约有 40～ 80%以 原形 从
尿中排出。尿中浓度很高，可用于治疗尿道感染。
196
（一）氨基糖苷类
[药理作用 ]
①抗菌谱与 链霉素 相似，但抗菌活性稍强。
②对多数革兰氏 阴性 菌 有效
如,大肠杆菌,变形杆菌,
沙门氏菌,巴氏杆菌 等；
③对绿脓杆菌 无效 ;
④对 结核杆菌 和 耐青霉素 的 金葡菌 亦有效。
197
（一）氨基糖苷类
[应用 ]
①主要用于治疗多数革兰氏 阴性 杆菌和部分 耐青
霉素 金葡菌所引起的感染，如,
呼吸道,肠道,泌尿道感染,
乳腺炎,禽霍乱,雏鸡白痢 等。
②亦可用于治疗 猪萎缩性鼻炎 。
不良反应 ——
与链霉素相似。
198
（一）氨基糖苷类
3、庆大霉素
系自 小单孢子菌 培养液中提取获得的 Cl、
Cla和 C2三种成分的复合物。
三种成分的抗菌活性和毒性基本一致。
[理化性质 ]
硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末。无臭。
有引湿性,在水中易溶,在乙醇中不溶。
199
（一）氨基糖苷类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 难吸收，肠内浓度较高。 肌注 后吸收
快而完全，约 0.5～ l h血药浓度达高峰。
②分布 ——
吸收后主要分布于细胞外液，可渗入胸腹
腔、心包、胆汁及滑膜液中，亦可进入淋巴结
及肌肉组织。有效血药浓度可维持 6～ 8h。
③ 排泄 ——
70～ 80%以 原形 通过肾小球滤过从 尿中 排
出。在新生仔畜排泄显著减慢，而肾功能障碍
时半衰期亦明显延长，给药方案应适当调整。
200
（一）氨基糖苷类
[药理作用 ]
在氨基糖苷类中抗菌谱较广、抗菌活性最
强。对革兰氏 阴性 菌和 阳性 菌均有作用。
革兰氏 阴性 菌中，对 大肠杆菌、变形杆菌、
嗜血杆菌、绿脓杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌 等
均有较强的作用，特别是对肠道菌及绿脓杆菌
有高效。
革兰氏 阳性 菌中，对耐药 金葡菌 的作用最
强，对耐药的 葡萄球菌、溶血性链球菌、炭疽
杆菌 等亦有效。
对 支原体 亦有一定作用。
201
（一）氨基糖苷类
[应用 ]
主要用于耐药金葡菌、绿脓杆菌、变形杆
菌和大肠杆菌等所引起的各种疾病,
例如,呼吸道,肠道,泌尿道感染,
败血症等 ; 鸡传染性鼻炎 。
内服 还可用于肠炎、细菌性腹泻。
由于庆大霉素己广泛应用于兽医临床,耐
药菌株 逐渐增加。但耐药性维持时间较短，停
药一段时间后 易恢复 其敏感性。
202
（一）氨基糖苷类
[不良反应 ]
与链霉素相似。
对 肾脏 有较严重的损害作用，
临床应用不要随意加大剂量及延长
疗程。
203
（一）氨基糖苷类
4、新霉素
新霉素是从 链丝霉菌 的培养液中提取获
得的。
[作用与应用 ]
①抗菌谱
与链霉素、卡那霉素相似。
在氨基糖苷类中,新霉素 毒性 最大，一
般禁用于注射给药。
②内服 给药后很少吸收，在肠道内呈现抗菌作
用。
204
（一）氨基糖苷类
③用于治疗畜禽的肠道大肠杆菌感染 ;
④子宫或乳管内注入，治疗奶牛、母
猪的子宫内膜炎和乳腺炎 ;
⑤局部外用 (0.5%溶液或软膏 )，治疗
皮肤、黏膜化脓性感染。
205
（一）氨基糖苷类
5、阿米卡星
又名 丁胺卡那霉素 。
为 半合成 的氨基糖苷类抗生素，将氨基羟
丁酰链引入卡那霉素 A分子的链霉胺部分而得。
[理化性质 ]
其硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末。几
乎无臭，无味。有引湿性,在水中极易溶解,
在甲醇中几乎不溶。
206
（一）氨基糖苷类
[药动学 ]
①吸收
内服 吸收不良。
肌注 吸收迅速且完全。血药浓度约
0.5～ 1 h达峰值。
②排泄 ——
主要通过肾脏排泄，尿中浓度很高。
207
（一）氨基糖苷类
[药理作用 ]
作用、抗菌谱 与庆大霉素相似。
特点 是对庆大霉素、卡那霉素 耐药 的绿脓
杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌等 仍
有效； 对金葡菌亦有较好作用。
[应用 ]
用于治疗 耐药菌 引起的菌血症、败血症、
呼吸道感染、腹膜炎及敏感菌引起的各种感染
等。
不良反应 —— 与链霉素相似。
208
（二）多肽类
包括,
多黏菌素
杆菌肽。
209
（二）多肽类
1、多黏菌素
来源 ——
多黏菌素系由 多黏芽胞杆菌 的培养
液中提取获得的，有 A,B,C,D,E五
种成分。
兽医临床应用的有多黏菌素 B,黏
菌素（多黏菌素 E,抗敌素 ）。
210
（二）多肽类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 不吸收，主要用于肠道感染。
肌注后 2～ 3h达血药峰浓度，有效血
药浓度可维持 8～ 12h。
② 分布 ——
吸收后 分布 于全身组织，肝、肾中含
量较高。
③排泄 ——
主要经肾缓慢排泄。
211
（二）多肽类
（ 1）多黏菌素 B
[理化性质 ]
硫酸盐为白色结晶性粉末。易溶于
水，有引湿性。
在酸性溶液中稳定，其中性溶液在
室温放臵 1周不影响效价,碱性溶液中不
稳定 。
212
（二）多肽类
[作用与应用 ]
①为窄谱杀菌剂，对 革兰氏阴性 杆菌的抗菌
活性强。
②主要 敏感菌 有,大肠杆菌,沙门氏菌,
巴氏杆菌,布鲁氏菌,痢疾杆菌,
弧菌,绿脓杆菌 等。
尤其对绿脓杆菌具有强大的杀菌作用 。
③主要用于革兰氏 阴性 杆菌的感染。
例如：绿脓杆菌、大肠杆菌感染等。
213
（二）多肽类
④内服不吸收,
用于：犊牛、仔猪的肠炎、下痢等 ;
⑤局部应用可治疗创面、眼、耳、鼻部的
感染等。
⑥与增效磺胺药、四环素类合用时，可产
生 协同 作用。
214
（二）多肽类
耐药性 ——
①细菌对多黏菌素 B不易 产生耐药性，
但与 黏菌素 之间有 交叉耐 药性。
②与 其他抗菌药物 间 没有 交叉耐药性。
③易引起对 肾脏 和 神经系统 的毒性反应。
现多作局部应用。
215
（二）多肽类
（ 2）黏菌素
又名 多黏菌素 E,抗敌素 。
[理化性质 ]
硫酸盐为白色或微黄色粉末。有引
湿性。 在水中易溶,在乙醇中微溶。
216
（二）多肽类
[作用与应用 ]
抗菌谱和药动学特征与多黏菌素 B相同。
内服不吸收，用于治疗畜禽的大肠
杆菌性下痢和对其他药物耐药的菌痢。
外用于烧伤和外伤引起的绿脓杆菌
局部感染和眼、耳、鼻等部位敏感菌的
感染。
217
（二）多肽类
2、杆菌肽
系由 苔藓样杆菌 （ 枯草杆菌 ）培养
液中获得。
[理化性质 ]
为白色或淡黄色粉末。具吸湿性。
易溶于水和乙醇。
其锌盐（ 杆菌肽锌 ）为灰色粉末，
不溶于水，性质较稳定。
218
（二）多肽类
[药动学 ]
内服 几乎不吸收，大部分在 2d内随粪便
排出。
连续按 0.1%的浓度混料饲喂蛋鸡 5个月、
肉鸡 8周、火鸡 15周，按 0.05%的浓度混料饲
喂猪 4个月，在肌肉、脂肪、皮肤、胆汁、
血液中几乎无药物残留。
肌注 易吸收，但对 肾脏 毒性大，不宜用
于全身感染。
219
（二）多肽类
[作用与应用 ]
①对革兰氏 阳性 菌有杀菌作用，包括耐药的金葡
菌、肠球菌、链球菌，对螺旋体和放线菌也有
效；
②对革兰氏阴性杆菌无效，仅少数有效 。
③不受环境中脓、血、坏死组织或组织渗出液的
影响。
④其 锌盐 专门用作饲料添加剂。临床上还可局部
应用于革兰氏阳性菌所致的皮肤、伤口感染，
眼部感染和乳腺炎等。
欧盟 从 2000年开始 禁用 作促生长剂。
220
四、广谱抗生素
221
四、广谱抗生素
主要包括,
（一）四环素类
（二）氯霉素类
222
（一）四环素类
四环素类为一类具有共同 多环结构 而取代基
有所不同的衍生物。
对,革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌,
螺旋体,立克次氏体,
支原体,衣原体,
原虫 (球虫、阿米巴原虫 )等均可产生抑制作
用，故称为 广谱抗生素 。
四
环
素
223
（一）四环素类
四环素类分为,天然品,
半合成品 。
天然品,
由不同 链霉菌 的培养液中提取获得,
四环素,土霉素,
金霉素,去甲金霉素 。
半合成品,
为半合成衍生物,
多西环素,美他环素 (甲烯土霉素 ),
米诺环素 (二甲胺四环素 )等。
224
（一）四环素类
兽医临床常用的有,
四环素,土霉素,
金霉素,多西环素 等。
按其抗菌活性大小顺序依次为,
1、米诺环素,2、多西环素,
3、美他环素,4、金霉素,
5、四环素,6、土霉素 。
225
（一）四环素类
1、土霉素
又名,氧四环素 。
由 土壤链霉菌 的培养夜中提取获得。
[理化性质 ]
为淡黄色的结晶性或无定形粉末； 在日光
下颜色变暗，在碱性溶液中易被破坏失效 。在
水中极微溶解，易溶于稀酸、稀碱。
常用其盐酸盐，易溶于水,水溶液不稳定,
宜现用现配。
226
（一）四环素类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 吸收均不规则、不完全，主要在小肠
的上段被吸收。
胃肠道内的镁、钙、铝、铁、锌、锰等多
价金属离子，能与本品形成难溶的赘合物，而
使药物吸收减少，因此不宜与含多价金属离子
的药品或饲料、乳制品共服。 内服后，约 2～
4h血药浓度达峰值。
反刍兽不宜内服给药，原因是吸收差，血
液难于达到治疗浓度，并且能抑制胃内微生物
的活性。 马使用量过大或过长会出现腹泻 。
227
（一）四环素类
②分布 ——
吸收后在体内分布广泛，易
渗入胸、腹腔和 乳汁 ；亦能通过 胎
盘屏障 进入 胎儿循环；
在脑脊液的浓度低。
体内储存于胆、脾，尤其易
沉积于骨骼和牙齿 （ 四环素牙 ） ;
228
（一）四环素类
③排泄 ——
可在肝内浓缩，经 胆汁分泌,胆汁的药物
浓度约为血中的 10～ 20倍。
有相当一部分可由胆汁排入肠道，并再被
吸收利用，形成, 肝肠循环,,从而延长药物
在体内的持续时间。
主要由 肾脏 排泄，在胆汁和尿中浓度高，
有利于胆道及泌尿道感染的治疗。
但当肾功能障碍时，则减慢排泄，延长半
衰期，增强对肝脏的毒性。
229
（一）四环素类
[药理作用 ]
①抗菌谱 —— 为广谱抗生素，起 抑菌 作用。
除对革兰氏 阳性 菌和 阴性 菌有作用外,对立克
次氏体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌 和某些原
虫亦有抑制作用。
在革兰氏 阳性 菌中，对 葡萄球菌、溶血性链球菌、
炭疽杆菌、破伤风梭菌和梭状芽胞杆菌 等的作用较强，
但其作用不如青霉素类和头孢菌素类 ;
在革兰氏 阴性 菌中，对 大肠杆菌、沙门氏菌、布
鲁氏菌和巴氏杆菌 等较敏感，而其作用不如氨基糖苷
类和氯霉素类。
230
（一）四环素类
②作用机理 ——
是干扰细菌 蛋白质 的合成。它对蛋
白质合成的抑制与链霉素相似，但作用
较弱。
③耐药性 ——
细菌能产生耐药性，但产生较慢。
四环素类之间存在 交叉耐药 性，对一种
药物耐药的细菌通常也对其他的四环素
类耐药。
231
（一）四环素类
[应用 ]
（ 1） 大肠杆菌 或 沙门氏菌 引起的下痢，例如犊牛白痢、
羔羊痢疾、仔猪黄痢和白痢、雏鸡白痢等 ;
（ 2） 多杀性巴氏杆菌 引起的牛出败、猪肺疫、禽霍乱
等 ;
（ 3） 支原体 引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道
病等 ;
（ 4）局部用于 坏死杆菌 所致的坏死、子宫脓肿、子宫
内膜炎等 ;
（ 5） 血孢子虫 感染的泰勒焦虫病、放线菌病、钩端螺
旋体病等。
232
（一）四环素类
[不良反应 ]
①局部刺激,
盐酸盐水溶液属强酸性，刺激性大，最好
不采用肌注给药。
②二重感染,
成年草食动物内服后，剂量过大或疗程过
长时，易引起肠道菌群紊乱，导致消化机能失
常，造成肠炎和腹泻，并形成二重感染。
233
（一）四环素类
为防止不良反应的产生，应用四
环素类应注意,
①除土霉素外，其他均 不宜肌注 。静注时
勿漏出血管外，注射速度应缓慢。
②成年 反刍 动物,马属 动物和 兔 不宜内服
给药。
③避免与 乳制品 和 含钙 量较高的饲料同时
服用。
234
（一）四环素类
2、四环素
由 链霉菌 培养液中
提取获得。
[理化性质 ]
常用其盐酸盐，为黄色结晶性粉末。有引
湿性。
遇光色渐变深。在碱性溶液中易破坏失效 。
在水中溶解，在乙醇中略溶。
水溶液 放臵后不断降解，效价降低，并变
为混浊。
235
（一）四环素类
[药动学 ]
内服后血药浓度较土霉素或金霉素
高。对组织的渗透率较高，易透入胸腹
腔、胎畜循环、乳汁中。
[作用与应用 ]
与土霉素相似。但对革兰氏 阴性 杆
菌的作用较好，对革兰氏 阳性 球菌，如
葡萄球菌的效力不如金霉素。
236
（一）四环素类
3、多西环素
又名 脱氧土霉素, 强力霉素 。
[理化性质 ]
其盐酸盐为淡黄色或黄色结晶性粉
末。 易溶于水,微溶于乙醇。
237
（一）四环素类
[药动学 ]
①吸收与分布 ——
内服 后吸收迅速，生物利用度
高，维持有效血药浓度时间长，对
组织渗透力强，分布广泛，易进入
细胞内。
238
（一）四环素类
②排泄 ——
原形 药物大部分经 胆汁 排入肠道又再吸收，
而有显著的 肝肠循环 。
在肝内大部分以 结合 或 络合 方式 灭活,再
经胆汁分泌入肠道，随粪便排出。因而 对胃肠
菌群 及动物的 消化机能 无明显影响。
在肾脏排出时，由于具有较强的 脂溶性,
易被肾小管重吸收，因而有效药物浓度维持时
间较长。
239
（一）四环素类
[作用与应用 ]
抗菌谱与其他四环素类相似，体内、
外抗菌活性较土霉素、四环素强。
主要用于治疗畜禽的支原体病、大
肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病和
鹦鹉热等。
细菌对 强力霉素 与土霉素、四环素
等存在 交叉耐 药性。在四环素类中 毒性
最小 。
240
（二）氯霉素类
1、氯霉素
从 委内瑞拉链霉菌 培养液中提取获得，是
第一个可用人工合成的抗生素，具有 左旋 光学
活性。
[理化性质 ]
为白色针状或微带黄绿色的针状、长片状
结晶或结晶性粉末。味苦。在甲醇、乙醇、丙
二醇中易溶,在水中微溶 。
在 弱酸性 或 中性 溶液中较稳定，在 碱性 溶
液中易破坏。
241
（二）氯霉素类
[药动学 ]
①吸收 ——
氯霉素 内服 吸收良好，约 2h达血药峰浓度，
有效血药浓度 可持续 6～ l0 h。 若剂量低于
30mg/kg则达不到最低有效浓度。
在 反刍动物 的胃肠道内易受微生物破坏，
药物浓度不能达到有效浓度。
肌注 给药，吸收较慢，主要在局部滞留。
但 琥珀氯霉素 的水溶性好，肌注吸收迅速，消
除亦快。
242
（二）氯霉素类
②分布 ——
氯霉素吸收后迅速分布于全身各组织和
体液中，易透入 血脑屏障 及 胎盘屏障 。
③排泄 ——
主要在 肝中 代谢，大部分与葡萄糖醛酸
结合，小部分降解为芳香胺而失活，约 10%
以原形从 尿中 排出。
幼龄 动物因肝、肾功能较弱，用氯霉素
后可获较高的药物浓度和较长的半衰期 ;
成年 动物若肝、肾功能障碍可致蓄积性
中毒。
243
（二）氯霉素类
[药理作用 ]
①抗菌谱,
属广谱抑菌性抗生素。对革兰氏 阳性 菌和 阴性 菌都
有作用，对阴性菌的作用较阳性菌强。
敏感的革兰氏 阴性 菌有,伤寒杆菌、副伤寒杆菌、
大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌 等。
特别是对 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏菌 作用最
强，为由它们引起各种感染的首选药。
革兰氏 阳性 菌有,炭疽杆菌、链球菌、棒状杆菌、
肺炎球菌、葡萄球菌 等。
对少数 衣原体 及 立克次氏 体有一定的疗效，但对绿
脓杆菌无效。
244
（二）氯霉素类
②作用机理 ——
其作用机理主要抑制细菌 蛋白质 的合成。
③耐药性 ——
细菌对氯霉素可产生耐药性，但发生较缓
慢，耐药菌以 大肠杆菌 为多。
[应用 ]
主要用于肠道感染，特别是沙门氏菌感染
如仔猪副伤寒、幼驹副伤寒、禽副伤寒、雏鸡
白痢，仔猪黄痢、白痢、幼驹大肠杆菌病等。
亦可用于子宫炎、乳腺炎等局部感染。
245
（二）氯霉素类
[不良反应 ]
①主要是 抑制骨髓造血机能 。
其表现症状主要为可逆性的血细胞减少和不可逆的
再生障碍性贫血。正由于上述原因,l984年 美国食品和
药物管理局 (FDA)禁止 氯霉素用于所有食品动物。我国
也限制使用。
②于氯霉素能够抑制 记忆性的免疫应答 反应，故动物 接种
疫苗期 禁用。
③氯霉素为 肝微粒体药酶 的抑制剂，能明显减慢其他药物
的代谢，从而延长其他药物的效果，或增强其毒性。
④氯霉素亦可能产生胃肠道反应和四环素类相似的 二重感
染；
⑤引起鸡产蛋性能下降。
246
（二）氯霉素类
2、氟苯尼考
又名 氟甲砜霉素 。
系甲砜霉素的单氟衍生物。
[理化性质 ]
为白色或类白色结晶性粉末。无臭。
在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中
溶解，在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中
极微溶解 。
247
（二）氯霉素类
[药动学 ]
①吸收
畜禽 内服 和 肌注 氟苯尼考吸收快，
体内分布较广，半衰期长，能维持较长
时间的有效血药浓度。
②排泄
大多数药物以 原形 (50～ 65%)从尿
中排出。
248
（二）氯霉素类
[作用与应用 ]
属动物专用的 广谱 抗生素。 抗菌谱 与氯霉
素相似，但抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素。
对耐氯霉素和甲砜霉素的大肠杆菌、沙门
氏菌、克雷白菌亦有效。
主要用于 牛、猪、鸡和鱼类的细菌性疾病，
如牛的呼吸道感染、乳腺炎；猪传染性胸膜肺
炎、黄痢、白痢；鸡大肠杆菌病、霍乱 等。
249
（二）氯霉素类
[不良反应 ]
① 不引起 骨髓抑制 或 再生障碍性贫血,
（与氯霉素不同）
②但有 胚胎毒性,故妊娠动物禁用。
250
五、抗真菌抗生素
251
五、抗真菌抗生素
真菌种类很多，可引起动物不同的感染，
根据感染部位可分为两类,
浅表真菌感染,
如皮肤、羽毛、趾甲、鸡冠、肉霉等，
引起多种 癣病 （举例），有的 人畜 之间可以互
相传染 ;
深部真菌感染,
主要侵犯机体的深部组织及内脏器官，如
念珠菌病、犊牛真菌性胃肠炎、牛真菌性子宫
炎和雏鸡曲霉菌性肺炎等。
252
五、抗真菌抗生素
抗真菌药,
两性霉素 B,灰黄霉素,
酮康唑,伊曲康唑,
氟康唑,制霉菌素,
克霉唑 等。
253
五、抗真菌抗生素
1、制霉菌素
是从 链霉菌 或 放线菌 的培养液中提取获得。
[理化性质 ]
为淡黄色粉末，有吸湿性，不溶于水。
性质不稳定，可被热、光、氧等所迅速破坏 。
254
五、抗真菌抗生素
药动学
吸收、排泄 ——
内服 几乎不吸收，多数随粪便排出。
[作用与应用 ]
作用范围 ——
抗真菌作用与两性霉素 B基本相同，为
广谱 抗真菌药。
对隐球菌、球孢子菌、白色念珠菌、芽
生菌等都有抑制作用 。
255
五、抗真菌抗生素
内服 给药治疗胃肠道真菌感染，如犊
牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病、禽念珠菌病 ;
局部 应用治疗皮肤、黏膜的真菌感染，
如念珠菌病和曲霉菌所致的乳腺炎、子宫炎
等。
毒性 比两性霉素 B更大，不宜用于全身
感染。
兔、牛 等防止饲料发霉，导致霉菌毒
素中毒，在饲料中加入制霉菌素。
256
五、抗真菌抗生素
2、克霉唑
属 咪唑 类，是人工
合成的广谱抗真菌药。
[理化性质 ]
为白色结晶性粉末，
难溶于水 。
257
五、抗真菌抗生素
[药动学 ]
内服 易吸收, 单胃动物约 4h可达血
药峰浓度, 广泛 分布 于体内各组织和
体液中 。
主要在 肝脏 代谢失活，代谢物大
部分由 胆汁 排出，很小部分经尿排泄。
258
五、抗真菌抗生素
[作用 ]
内服的抑制真菌药,对浅表真菌 的
作用与灰黄霉素相似，对各种皮肤真菌
(小孢子菌、表皮癣菌和毛发癣菌 )有强
大的抑菌作用。
对 深部真菌 作用较两性霉素 B差。
259
五、抗真菌抗生素
应用,
临床主要用于小孢子菌、毛癣菌及表
皮癣菌引起的各种 皮肤真菌病,如犊牛、
马属动物、犬和家禽的毛癣、兔秃毛癣。
应用时要注意,克霉唑 无直接杀真菌
作用，只能保护新生细胞不受侵害，因此，
必须连续用药至受感染的角质层完全为健
康组织所替代为止。
制剂与用法见书上介绍。
260
抗生素部分结束
261
第三节 合成抗菌药
262
第三节 合成抗菌药
一、磺胺类
二、抗菌增效剂
三、硝基呋喃类
四、喹恶啉类
五、喹诺酮类
六、硝基咪唑类
263
一、磺胺类
磺胺类药物独特的优点,
抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格
低廉，不消耗粮食。
特别是 甲氧苄啶 和 二甲氧苄啶 等抗菌增效剂，
使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后，抗菌谱扩大、
抗菌活性大大增强，可从抑菌作用变为杀菌作用。
264
一、磺胺类
[理化性质 ]
磺胺类药一般为白色或淡黄色结
晶性粉末。 在水中溶解度差，易溶于
稀碱溶液中。
制成钠盐后易溶于水，水溶液呈
碱性。
265
一、磺胺类
（一）构效关系和分类
磺胺类药物的基本化学结
构是 对氨基苯磺酰胺 (简称 磺
胺 )。
266
一、磺胺类
1、构效关系,
R代表不同的 基团,由于所引入的基团不
同，因此就合成了一系列的磺胺类药物。它们
的抑菌作用与化学结构之间的关系是,
（ 1） 磺酰胺基对位的 游离氨基 是抗菌活性的必
需基团，如氨基上的一个氢原子 (R1)被 酰胺 化，
则 失去 抗菌活性 ;
267
一、磺胺类
（ 2）磺酰胺基上 的一个氢原子 (R2)如被不同杂
环取代，可获得一系列 内服易吸收 的用于防治
全身性感染的磺胺药 ;
（ 3） 磺酰胺基对位上的 氨基 一个氢原子被其他
基团取代，则成为 内服难吸收 的用于肠道感染
的磺胺类。
例如,酞磺胺噻唑等，它们在肠道内水解，
使氨基游离后，才能发挥抑菌作用。
268
一、磺胺类
2、磺胺类药物分类,
根据内服后的吸收情况可分为,
肠道易吸收,
肠道难吸收,
外用 。
269
一、磺胺类
（二）药动学
1、吸收
各种 内服易吸收 的磺胺，其生物利
用度大小因 药物 和 动物种类 而有差异。
其顺序分别为,
（ 1）药物的不同,
磺胺二甲嘧啶（ SM2） > 磺胺 -5,6二甲氧嘧啶
（ SDM’） > 氨苯磺胺（ SN ） > 磺胺嘧啶
（ SD） ;
270
一、磺胺类
（ 2） 不同的动物
禽 > 犬 > 猪 > 马 > 羊 > 牛。
肉食 动物内服后 3～ 4h,血药达峰浓度；
草食 动物为 4～ 6h； 反刍 动物为 12～ 24h。 还 没
有反刍机能 的犊牛和羔羊，其生物利用度与肉
食、杂食的单胃动物相似。
（ 3）磺胺类的钠盐可经肌注、腹腔注射、子宫、
乳管内注入而迅速吸收。
（ 4）内服 难吸收 的磺胺类药物，由于不被吸收，
在肠道内能保持相对较高的药物浓度，对肠道
内细菌的杀灭作用较好，所以适合于肠道感染
疾病的治疗。
271
一、磺胺类
2、分布
①磺胺类药物吸收后分布于全身各组织和体液中。以
血液、肝、肾含量较高；
②神经、肌肉及脂肪中的含量较低；
③可进入乳腺、胎盘、胸膜、腹膜及滑膜腔。
④磺胺类中以 SD与 血浆蛋白的结合率 较低，因而进入
脑脊液 的浓度较高 (为血药的 50～ 80%)，故可作
为 脑部细菌感染 的首选药。
⑤磺胺类的 蛋白结合率 因药物和动物种类的不同而不
同。血浆蛋白结合率高的磺胺类排泄较缓慢，血中
有效药物浓度维持时间也较长。（如 长效磺胺 ）
⑥各种磺胺在同一动物的 半衰期 不同，同一药物在不
同动物的半衰期亦不一样 。
272
一、磺胺类
3、代谢
磺胺类药主要在 肝脏 代谢，引起多
种结构上的变化。其中最常见的方式是 对
位氨基 (R1)的乙酰化 。磺胺乙酰化后失去
抗菌活性，但保持原有磺胺的毒性。
273
一、磺胺类
肉食及杂食动物，由于尿中 酸度 比
草食动物为高，较易引起 磺胺 及 乙酰磺
胺 的沉淀，导致 结晶尿 的产生，损害肾
功能。
若同时内服 碳酸氢钠,使尿液变碱
性，则可提高其溶解度，促进从尿中排
出。这就是在使用磺胺类药物时，多同
时使用碳酸氢钠的缘故。
274
一、磺胺类
4、排泄
内服肠道难吸收的磺胺类主要随粪便排出 ;
肠道易吸收的磺胺类主要通过 肾脏 排出。少量
由乳汁、消化液及其他分泌液排出。
经肾排出的部分以 原形,部分以乙酰化物
和葡萄糖苷酸结合物的形式排出。
治疗泌尿道感染时，应选用乙酰化率低，
原形排出多的磺胺药，例如：磺胺间甲氧嘧啶
SMM,磺胺对甲氧嘧啶 SMD。
275
一、磺胺类
（三）药理作用
磺胺类属 广谱、慢作用 型抑菌药。对大多
数革兰氏 阳性 菌、部分革兰氏 阴性 菌有效，甚
至对 衣原体 和某些 原虫 也有效（球虫、卡氏白
细胞虫、疟原虫、弓形体等有效）。
1、比较敏感的病菌,
链球菌,肺炎球菌,沙门氏菌,
化脓棒状杆菌、大肠杆菌,副鸡嗜血杆菌 等 ;
276
一、磺胺类
2、一般敏感的有,
葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、
产气荚膜杆菌、克雷白杆菌、炭疽杆菌、
绿脓杆菌等。
3、无作用,
螺旋体、立克次氏体、结核杆菌等 。
277
一、磺胺类
（四）作用机理
磺胺药是通过干扰敏感菌的 叶酸代谢 而抑
制其生长繁殖的。
278
一、磺胺类
1、细菌对叶酸的合成
对磺胺药敏感的细菌在生长繁殖过程中，不能直接从生
长环境中利用 外源 叶酸，而是利用 对氨基苯甲酸, 碟啶 和 谷氨
酸,在二氢叶酸 合成酶 的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸
还原酶 还原为四氢叶酸。
四氢叶酸
是一碳基团转
移酶的辅酶，
参与嘌呤、嘧
啶、氨基酸的
合成。
279
一、磺胺类
2、磺胺类的抑菌作用
磺胺类的化学结构与 对氨基苯甲酸 的结构极为相似，能
与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸 合成酶,抑制二氢叶酸的合成，
或者形成以磺胺代替对氨基苯甲酸的 伪叶酸,最终使核酸合
成受阻，结果细菌生长繁殖被阻止。根据上述作用机理，应
用时须注意。
伪叶酸
280
一、磺胺类
3、使用磺胺药物应注意,
（ 1） 对氨基苯甲酸对二氢叶酸合成酶的 亲和力 较
磺胺类大 5000～ 15000倍，因此，应用磺胺类时，
必须要有足够的剂量和疗程，首次常用 加倍量 (负
荷量 )，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度；
（ 2）在 脓液 和 坏死组织 中，含有大量的对氨基苯甲
酸（ PABA）,可减弱磺胺类的局部作用。故局部
应用时要清创排脓；
（ 3）局部应用普鲁卡因时,普鲁卡因 在体内可水解
生成对氨基苯甲酸，亦可减弱磺胺类的疗效；
（ 4）能利用 外源性叶酸 的细菌对磺胺类不敏感。
281
一、磺胺类
（五）耐药性
细菌对磺胺类易产生耐药性，尤以葡萄球
菌最易产生，大肠杆菌、链球菌等次之。产生
的原因可能是,
①细菌改变了代谢途径，如：产生了较多的对氨
基苯甲酸（ PARA）；
②或二氢叶酸合成酶结构改变；
③或者直接利用外源性叶酸 。
各磺胺药之间可产生程度不同的 交叉耐药
性,但与其他抗菌药之间无交叉耐药现象。
282
一、磺胺类
（六）临床应用
(1)全身感染
常用药 SD,SM2,SMZ,SMD,SMM、
SDM’ 等，可用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫内
膜炎、腹膜炎、败血症和呼吸道、消化道及泌尿
道感染；对马腺疫、坏死杆菌病，牛传染性腐蹄
病，猪萎缩性鼻炎、链球菌病、仔猪水肿病、弓
形体病，羔羊多发性关节炎，兔葡萄球菌病，鸡
传染性鼻炎、禽霍乱、副伤寒、球虫病等均有效 。
一般与 TMP合用，可提高疗效，缩短疗程。
对于病情严重病例或首次用药，则可以考虑用钠
盐肌注或静脉注射给药
283
一、磺胺类
(2)肠道感染
选用肠道难吸收的磺胺类，如,SG,PST,SST
等为宜。可用于仔猪黄痢及畜禽白痢、大肠杆菌病等
的治疗。常与 DVD合用以提高疗效 。
(3)泌尿道感染
选用抗菌作用强，尿中排泄快，乙酰化率低，尿
中药物浓度高的磺胺药，如,SMM,SMD和 SM2等。
与 TMP合用，可提高疗效，克服或延缓耐药性的产生 。
(4)局部软组织和创面感染
选外用磺胺药，如,SN,SD-Ag等。 SN常用其结
晶性粉末，撒于新鲜伤口，以发挥其防腐作用。 SD-Ag
对绿脓杆菌的作用较强，且有收敛作用，可促进创面
干燥结痂 。
284
一、磺胺类
(5)原虫感染
选用 SQ,磺胺氯吡嗪,SM,SMM、
SDM等，用于禽、兔球虫病、鸡卡氏白
细胞虫病、猪弓形体病等。
(6)其他
治疗脑部细菌性感染，宜采用在脑
脊液中含量较高的 SD；
治疗乳腺炎宜采用在乳汁中含量较
多的 SM2。
285
一、磺胺类
（七）不良反应
1、急性中毒
多见于静脉注射磺胺类钠盐时，速度过快
或剂量过大。表现为 神经症状,如,共济失调、
痉挛性麻痹、呕吐、昏迷、食欲降低和腹泻等。
严重者迅速死亡。
牛、山羊 还可见视物障碍、散瞳。 雏鸡 较
敏感，中毒时出现大批死亡。
静脉使用时应注意控制用药剂量和注射速
度，以防发生中毒。
286
一、磺胺类
2、慢性中毒
见于剂量较大或连续用药超过 1周以上，主
要症状为,
①难溶解的乙酰化物 结晶损伤泌尿系统,出现结晶尿、血尿
和蛋白尿等；
②抑制胃肠道菌丛，导致消化系统障碍和草食动物的多发性
肠炎等；
③造血机能破坏，出现溶血性贫血、凝血时间延长和毛细血
管渗血；
④幼畜及幼禽免疫系统抑制、免疫器官出血及萎缩 ；
⑤家禽慢性中毒时，见增重减慢，蛋鸡产蛋率下降，蛋破损
率和软蛋率增加。
287
二、抗菌增效剂
288
二、抗菌增效剂
抗菌增效剂 ——
能增强磺胺药和多种抗生素疗效的药物 。
抗菌增效剂是人工合成的 二氨基嘧啶 类。
是一类 新型广谱抗菌 药物。
目前国内常用,
甲氧苄啶,
二甲氧苄啶,
甲氧苄啶 可用于人,二甲氧苄啶 为动物专
用品种。
289
二、抗菌增效剂
1、甲氧苄啶
又名 甲氧苄氨嘧啶, 三甲氧苄氨嘧啶 。
（磺胺增效剂,抗菌增效剂 TMP）
分子式,C14H18N4O3
H3CO
H3CO
H3CO
CH2 N N
NH2
NH2
290
二、抗菌增效剂
[理化性质 ]
为白色或淡黄色结晶性粉末。味微
苦。在乙醇中微溶,水中几乎不溶,在
冰醋酸中易溶。
291
二、抗菌增效剂
[药动学 ]
①吸收 ——
TMP内服 吸收迅速而完全,1～ 4h血药浓
度达高峰。
②分布 ——
由于 脂溶性较高,广泛分布于各组织和体
液中，并超过血中浓度。
③排泄 ——
主要从 尿中 排出,3d内约排出剂量的 80%，
其中 6～ 15%以 原形 排出。
尚有少量从胆汁、唾液和粪便中排出。
292
二、抗菌增效剂
[药理作用 ]
①作用范围 ——
抗菌谱广,与磺胺类相似而效力较强。
对多种革兰氏 阳性 菌及 阴性 菌均有抗菌作
用，其中较敏感的有,溶血性链球菌、葡萄球
菌、大肠杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌和沙门氏
菌 等。
无效 —— 对绿脓杆菌、结核杆菌、丹毒杆
菌、钩端螺旋体 无效 。
293
二、抗菌增效剂
②作用机理 ——
能够抑制 二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四
氢叶酸，因而阻碍了敏感菌叶酸代谢和利用，从而妨碍
菌体核酸合成。
294
二、抗菌增效剂
③耐药性 ——
单用易产生耐药性,一般不单独作抗菌药 使用。
多于磺胺类或其他抗菌药物配合使用。
④配合使用 ——
TMP与磺胺类合用时，可从两个不同环节同时阻
断叶酸代谢而起双重阻断作用 。合用时抗菌作用增强
数倍至近百倍，甚至使抑菌作用变为杀菌作用，故称
,抗菌增效剂,。
与磺胺类药物配合使用，不但可减少 细菌耐药性 的
产生，而且对磺胺药 耐药的 大肠杆菌、变形杆菌、化
脓链球菌等亦有作用。
⑤ TMP还可增强 多种抗生素 的抗菌作用 (如四环
素、庆大霉素等 ) 。
295
二、抗菌增效剂
临床应用
常以 1:5比例与 SMD,SMM,SMZ,SD、
SM2,SQ等磺胺药合用。
含 TMP的复方制剂主要用于：链球菌、葡
萄球菌和革兰氏阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿
道感染及蜂窝织炎、腹膜炎、乳腺炎、创伤感
染等。亦用于：幼畜肠道感染、猪萎缩性鼻炎、
猪传染性胸膜肺炎。
对家禽大肠杆菌病、鸡白痢、鸡传染性鼻
炎、禽伤寒及霍乱等均有良好的疗效。
296
二、抗菌增效剂
不良反应
毒性低，副作用小，偶尔引起白细
胞、血小板减少等。
但孕畜和初生仔畜应用易引起叶酸
摄取障碍，宜慎用 。
297
二、抗菌增效剂
2、二甲氧苄啶 二甲氧苄氨嘧啶
( DVD）
理化性质
为白色或微黄色结
晶性粉末。味微苦。 在
水、乙醇中不溶,在盐
酸中溶解，在稀盐酸中
微溶。
CH2
N
N
NH2
NH2 H3CO
H3CO
药动学
DVD内服 吸收很少，其
最高血药浓度约为 TMP的 l/5，
在胃肠道内的浓度较高，主
要从 粪便 中排出，用作肠道
抗菌增效剂比 TMP优越。
C13H16O2N4
298
二、抗菌增效剂
作用与应用
① 比 TMP弱，但作用机理相同。常以 1:5比
例与 SQ等合用。
② 含 DVD的复方制剂主要用于防治禽、兔
球虫病及畜禽肠道感染等。
③ DVD单独 应用时也具有防治 球虫 的作用。
299
三、硝基呋喃类
300
三、硝基呋喃类
硝基呋喃类是 人工合成 的抗菌药物。
包括,
① 抗细菌感染的 呋喃唑酮、呋喃西林,
② 抗血吸虫感染的 呋喃丙胺 等。
③ 以前使用的 呋吗唑酮 有致癌作用，已
禁止使用。
301
三、硝基呋喃类
【理化性质】
硝基呋喃类抗菌药物为黄色结晶性粉末，
微溶于水。
[药动学 ]
1、吸收 ——
多数硝基呋喃类可经 肠道 吸收，但难于维
持有效血药浓度，不宜用于全身感染。
①呋喃唑酮 —— 内服吸收很少，肠道内浓度较高，
主要用于肠道感染。
②呋喃妥因 —— 内服吸收迅速而完全。
302
三、硝基呋喃类
2、分布 ——
进入血液循环后大部分与 血浆蛋白
结合 而失去抗菌活性，在组织中达不到
有效抗菌浓度。
3、排泄 ——
但从尿中排出时,19～ 50%又与血
浆蛋白 分离而恢复 抗菌活性，适用于泌
尿道感染。
303
三、硝基呋喃类
[药理作用 ]
1、作用范围
本类药物具有 广谱抗菌 作用，对大多数革
兰氏 阳性 菌、革兰氏 阴性 菌、某些 真菌 和 原虫
有杀灭作用。
低浓度有抑菌作用，高浓度有杀菌作用 。
对大肠杆菌、沙门氏菌的作用 较强； 对产
气杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌的作
用 较差 。
304
三、硝基呋喃类
2、耐药性 ——
细菌对本类药物 不易产生 耐药性，与其他
抗菌药之间 无交叉 耐药性，对耐磺胺药或抗生
素的细菌仍然有效。且其抗菌效力不受血液、
脓汁、组织分解产物的影响。
3、作用机理 ——
其抗菌作用机理，可能是 抑制乙酰辅酶 A
而干扰了细菌糖代谢的早期阶段。
其对动物的 毒性 亦可能与此有关。
305
三、硝基呋喃类
（五）不良反应
本类药物 毒性 和 副作用 较大。 雏禽 特别敏
感，易致中毒。犊牛和仔猪也较敏感。
为了预防本类药物的毒性反应，必须严格
掌握用药浓度及剂量，用药时间以不超过 1周
为宜。
当 发生中毒 时，除立即停药外，可用葡萄
糖、维生素 B1及维生素 C等进行辅助治疗，兴
奋不安时可用溴化钙镇静。
306
三、硝基呋喃类
1、呋喃唑酮 (痢特灵 )
分子式, C8H7O5N3
O2N O CHN N C
O
O
307
三、硝基呋喃类
理化性质
系黄色结晶性粉末。无臭，味微苦。 在水、
乙醇几乎不溶 。
应用 ——
可用于鸡白痢、大肠杆菌病、伤寒、副伤
寒、球虫病、卡氏白细胞虫病及火鸡黑头病 ;
对幼驹、犊牛、仔猪、羔羊大肠杆菌性 腹泻 和
沙门氏菌病均有效。
308
O2N O CHN N C
O
O
三、硝基呋喃类
2、呋喃妥英（因） 呋喃坦啶
NH
分子式, C8H6O5N4
309
三、硝基呋喃类
2、呋喃妥英（因）
理化性质
为鲜黄色结晶性粉末。在乙醇中极微溶解，
在水中几乎不溶 。
应用
特别适用于大肠杆菌、粪链球菌所致的 泌
尿道 感染。
在酸性环境中的杀菌力比在碱性环境中强，
如在 pH5.5比 pH8时约强 100倍。
310
三、硝基呋喃类
3、呋喃西林（呋喃新）
O2N O CH N NHCONH2
理化性质
为亮黄色结
晶性粉末。在乙醇
中微溶，水中极微
溶解。本类药物中，
毒性最大 。
应用
主要作外用消毒剂，用于各
种局部炎症和化脓性感染，如：
伤口感染、结膜炎、膀恍炎、子
宫内膜炎时的冲洗，对创口及黏
膜无刺激性 。
C6H6O4N4
311
四、喹恶啉类
312
四、喹恶啉类
本类药物为 合成抗菌药,均属 喹恶啉 -N-1，
4-二氧化物 的衍生物。
主要有,
卡巴多司,
乙酰甲喹,
喹乙醇 。
卡巴多司 主要用作生长促进剂，后来发现
有 致突变 作用，许多国家现己 禁用 。
313
四、喹恶啉类
1、乙酰甲喹 痢菌净
3-甲基 -2-乙酰基喹恶啉 -N-1,4-二氧化物 。
是国内合成的 卡巴氧类似物 。
理化性质
为鲜黄色结晶
或黄色粉末。无臭，
味微苦。 在水、甲醇
中微溶 。 C11H10N2O3
O
N
N CH
3
CH3 C
O O
314
四、喹恶啉类
药动学
内服 和 肌注 给药均易吸收。猪肌注
后约 10分钟即可分布于全身各组织，体
内消除快，半衰期约 2h,给药后 8h血液
中已测不到药物。
在体内破坏少，约 75%以 原形 从尿
中排出，故尿中浓度高。
315
四、喹恶啉类
药理作用
其抗菌 机理 是抑制 DNA合成。
具有 广谱抗菌 作用，对革兰氏 阴性 菌的作
用强于革兰氏 阳性 菌,
对猪痢疾密螺旋体的作用尤为突出。
对：大肠杆菌、巴氏杆菌、猪霍乱沙门氏
菌、鼠伤寒沙门氏菌、变形杆菌的作用较强 ;
对：某些革兰氏阳性菌如：金葡菌、链球
菌亦有抑制作用。
316
四、喹恶啉类
应用
为治疗猪 密螺旋体性 痢疾的首选药。此外，
对仔猪黄痢、白痢，犊牛副伤寒，鸡白痢、禽
大肠杆菌病等有较好的疗效。
不良反应
毒性较小，治疗量对鸡、猪无不良影响。
但如用药剂量高于治疗量的 3～ 5倍时，或
长时间应用，可致中毒或死亡。 家禽 尤为敏感。
317
四、喹恶啉类
2、喹乙醇 奥喹多司
理化性质
为浅黄色结晶性
粉末。无臭，味苦。溶
于热水,微溶于冷水，
在乙醇中几乎不溶 。
药动学
喹乙醇 内服 吸收迅
速，生物利用度较高。约
85%经 肾随尿 排出,15%
随粪便以 原形 排出体外。
C12H13N3O4
O
N
N CH
3
NH CH2CH2OH C
O O
318
四、喹恶啉类
药理作用
①为 抗菌促生长剂,具有促进 蛋白同化 作用，能
提高饲料转化率，使猪增重加快。
②对革兰氏阴性菌如：巴氏杆菌、大肠杆菌、鸡
白痢沙门氏菌、变形杆菌等有抑制作用 ;
③对革兰氏 阳性 菌 (如：金葡菌、链球菌等 )和猪
痢疾密螺旋体亦有一定的抑制作用 ;
④对四环素、氯霉素及氨苄西林等耐药菌株仍然
有效。
319
四、喹恶啉类
应用
以前主要用于促进畜、禽生长，有时也用于
治疗禽霍乱、肠道感染及预防仔猪腹泻、密螺旋
体性痢疾等。
由于在畜禽中的 休药期 太长 (35d),现,中
国兽药典,(2000年版 )规定仅能用于育成猪 (35kg)
的促生长,禁用于禽 。
不良反应
鸡、鸭较敏感，国内鸡、鸭喹乙醇中毒的报道较多，
主要是由于添加剂量过大、混料不均匀所引起。为了减少
中毒的可能，猪应严格按,中国兽药典》推荐的喹乙醇
混饲浓度 0.005～ 0.01%使用，不要随意加大剂量。
320
四、喹恶啉类
3、卡巴氧 (卡巴多司、痢立清 )
为黄色结晶性粉末，难溶于水。
作用与应用
具有广谱抗菌作用。
对革兰氏阴性菌的作用强于革兰氏阳
性菌，对猪密螺旋体的作用尤为突出。 对
大肠杆菌、巴氏杆菌、猪霍乱沙门氏菌、
鼠伤寒沙门氏菌、变形杆菌的作用较强；
对某些革兰氏阳性菌如金葡菌、链球
菌亦有抑制作用。 主要用于猪霍乱沙门氏
菌引起的肠炎和猪痢疾的防治。
卡巴氧还用作 生长促进剂 。
O
N
N CH
3
CH
CH2
O
CH2
C12H12N2O2
321
五、喹诺酮类
322
五、喹诺酮类
喹诺酮类药物，也叫 氟喹诺酮 类抗菌药。
喹诺酮类药物的特点,
（ 1）抗菌谱广,对革兰氏 阳性 菌和革兰氏 阴性 菌、
绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用 ;
（ 2）杀菌力强,在体外很低的药物浓度即可显示
高度的抗菌活性，临床疗效好 ;
（ 3）吸收快,体内 分布广泛,可治疗各个系统或
组织的感染性疾病 ;
（ 4） 抗菌作用 独特，与其他抗菌药 无交叉耐药 性 ;
（ 5）使用方便,不良 反应小。
323
五、喹诺酮类
我国批准在兽医临床应用的有,
①诺氟沙星 (氟派酸 ),②培氟沙星 (甲氟派酸 ),
③氧氟沙星 (氟嗪酸 )、④环丙沙星 (环丙氟派酸 )、
⑤洛美沙星,⑥恩诺沙星 (乙基环丙氟派酸 )、
⑦达氟沙星 (单诺沙星 ),⑧二氟沙星 (双氟派酸 ),
⑨沙拉沙星 等；
其中后面 4种,⑥恩诺沙星、⑦达氟沙星,
⑧二氟沙星、⑨沙拉沙星。
为 动物 专用的氟喹诺酮类药物。国外上市的
动物专用药还有 麻保沙星, 奥比沙星 。
324
五、喹诺酮类
[构效关系 ]
喹诺酮类的母核为 4-喹诺酮环 。
在其 1,3,6,7,8位引入不同的基团，即形
成本类各种药物。
其中 氟喹诺
酮类 的结构特征
是, 6 位引入氟，
7 位引入派嗪环。
325
五、喹诺酮类
（ 1）喹诺酮类 抗菌作用 的必需基本结构 ;
（ 2） 6 位引入 -F（ 氟） 抗菌作用明显增强 ;
（ 3） 7 位引入 派嗪环 与抗绿脓杆菌有关 ;
（ 4） 8 位引入 -F（ 氟）或 -Cl（ 氯），内服的生物利用
度增加，提高抗革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性；
（ 5） 1 位引入 苯环或环
状基团 等抗菌作用增强。
（ 6）在派嗪环上引入
甲基或乙基,可以提高
其内服的生物利用度和
组织药物浓度。
326
五、喹诺酮类
[药理作用 ]
氟喹诺酮类为广谱杀菌性抗菌药。对 革兰
氏阳性菌、阴性菌、支原体、某些厌氧菌 均有
效。
对耐甲氧苯青霉素的 金葡菌,耐磺胺类＋
TMP的细菌、耐庆大霉素的 绿脓杆菌,耐泰乐
菌素、泰妙菌素的 支原体 也有效。
理想的 杀菌浓度 为 0.1～ 10微克 /ml,在较
高浓度下杀菌效果降低。
氟喹诺酮类对许多细菌 (金葡菌、链球菌、
大肠杆菌、克雷白杆菌、绿脓杆菌等 )能产生 抗
菌药后效应 作用，一般可维持几个小时。
327
五、喹诺酮类
[作用机理 ]
抑制细菌脱氧核糖核酸 (DNA)回旋酶,干
扰 DNA复制 使细菌死亡。
可与 DNA和 DNA回旋酶形成 复合物,使
其不能形成 负超螺旋结构,阻断 DNA复制，导
致细菌死亡。
由于细菌细胞的 DNA呈 裸露状态 (原核细
胞 )，而畜、禽细胞的 DNA呈 包被状态 (真核细
胞 )，所以这类药物易进入 菌体直接与 DNA相
接触而呈选择性作用。
不应与 利福平、氯霉素 等 DNA,RNA及
蛋白质合成抑制剂 联合应用。
328
五、喹诺酮类
[耐药性 ]
随着氟喹诺酮类的广泛应用，耐药菌株逐
渐增加。
由于氟喹诺酮类药物的作用机理不同于其
他抗生素或合成抗菌药，因此，与许多药物间
无交叉耐药 现象。
临床分离的耐药菌株对氟喹诺酮类药物仍
常显敏感，尤其是对多重耐药的肠杆菌科的细
菌，本类药物仍具有高度抗菌活性。
但是,本类 药物 之间 存在交叉耐药性。
329
五、喹诺酮类
【不良反应】
毒副作用小，安全范围大，主要的不良
反应有,
① 对负重 关节 的 软组织 生长有不良影响，禁用与幼龄
动物和孕畜；
②在 尿 中可形成 结晶,损伤尿道，尤其是使用剂量过
大，或动物饮水不足时更易发生；
③胃肠道 反应，剂量过大，导致动物食欲下降或废绝，
饮欲增加，腹泻；
④中枢神经 反应，犬中毒时兴奋，鸡中毒时先兴奋、
后呆滞或昏迷死亡；
⑤肝细胞损害,给雏鸡高浓度饮水，或长时间混饲易
导致肝细胞变形或坏死，以环丙沙星尤为明显。
330
五、喹诺酮类
1、诺氟沙星 （氟派酸）
理化性质
为类白色至淡黄色
结晶性粉末。无臭，味
微苦。在水或乙醇中极
微溶解，在醋酸、盐酸
或氢氧化钠溶液中易溶。
其烟酸盐、盐酸盐
及乳酸盐均易溶于水。
N N
COOH
O
CH3 N H
F
C15H16O3N3F1
331
五、喹诺酮类
药动学
内服 及 肌注 吸收均较迅速,1～ 2h达
血药峰浓度，但吸收 不完全 。
在动物体内分布广泛。内服剂量的
1/3经 尿 排出，其中 80%为 原形 药物。
半衰期较长。有效血药浓度维持时
间较长。
332
五、喹诺酮类
作用与应用
为广谱杀菌药。
①对革兰氏 阴性 菌如, 大肠杆菌、沙门氏菌、巴
氏杆菌及绿脓杆菌的作用较强；
②对革兰氏 阳性 菌有效；
③对 支原体 亦有一定的作用；
④对大多数 厌氧 菌不敏感
主要用于敏感菌引起的消化系统、呼吸系
统、泌尿道感染和支原体病等的治疗 。
333
五、喹诺酮类
N N
COOH
O
N
F
C17H18O3N3F1
2、环丙沙星 (环丙氟派酸 )
H
[药动学 ]
内服、肌注 吸收迅
速，生物利用度种属间
差异大。
主要通过肾脏排泄。
[理化性质 ]
用其盐酸盐和乳酸
盐，为淡黄色结晶性粉
末。 易溶于水 。
334
五、喹诺酮类
[作用与应用 ]
属广谱杀菌药。
①对革兰氏 阴性 菌的抗菌活性是目前兽医临床应
用的氟喹诺酮类中最强的一种；
②对革兰氏 阳性 菌的作用也较强。
③对支原体厌氧菌、绿脓杆菌亦有较强的抗菌作
用。用于全身各系统的感染，对消化道、呼吸
道、泌尿生殖道、皮肤软组织感染及支原体感
染等均有良效。
335
五、喹诺酮类
3、恩诺沙星 乙基环丙沙星, 恩氟沙星
是 动物专用 药物。
[理化性质 ]
为类白色结晶性粉
末。无臭，味苦。在 水
或乙醇中极微溶解,在
醋酸、盐酸或氢氧化钠
溶液中易溶。
其盐酸盐及乳酸盐
均易溶于水。
N N
COOH
O
N
F
C19H22O3N3F1
C2H5
336
五、喹诺酮类
[药动学 ]
①吸收 —— 内服 和 肌注 的吸收迅速、较完全，
0·5～ 2h血药浓度达高峰。
②分布 —— 畜禽应用恩诺沙星后，除了中枢神经
系统外，几乎所有组织的药物浓度都高于血浆，
这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。
③排泄 —— 通过 肾 和 非肾 代谢方式进行消除，约
15～ 50%的药物以 原形 通过尿排泄 (肾小管分
泌和肾小球的滤过作用 )。
恩诺沙星在动物体内的代谢主要是 脱去乙
基 而成为 环丙沙星 。
337
五、喹诺酮类
[药理作用 ]
① 为广谱杀菌药，对 支原体 有 特效 。
②对禽败血支原体、滑液囊支原体、衣阿华支原
体和火鸡支原体效果良好。
③抗支原体的效力比泰乐菌素和泰妙菌素强。对
耐泰乐菌素、泰妙灵的支原体，亦有效。 是治
疗支原体病的首选药物。
④ 对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆
菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、
溶血性巴氏杆菌、副溶血性弧菌、金葡菌、链
球菌、化脓棒状杆菌、丹毒杆菌等的 最小抑菌
浓度 的平均值为 0.008～ 0.75微克 /ml。
338
五、喹诺酮类
4、二氟沙星
理化性质
为白色或类白
色粉末，无臭，味
苦,不溶于水，其
盐酸盐能溶于水 。
N N
COOH
O
N
F
C21H19O3N3F2
CH3
F
339
五、喹诺酮类
作用与应用
猪、鸡体内 吸收 迅速，达峰时间短。对多
种细菌 敏感,例如,
大肠杆菌,绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌,
变形杆菌,支原体,多杀性巴氏杆菌 等。
临床主要用于畜禽慢性呼吸道病、气管炎、
肺炎、禽霍乱、链球菌病、伤寒等疾病，尤其
对 鸡 的大肠杆菌,仔猪 红、黄、白痢有 特效 。
340
五、喹诺酮类
5、达氟沙星 单诺沙星
是 动物专用 药物。
理化性质
用其 甲磺酸盐,
为白色至淡黄色结
晶性粉末。无臭，
味苦。 在水中易溶,
在甲醇中微溶。
N N
COOH
O
N
F
C19H19O3N3F1
CH3
341
五、喹诺酮类
药动学
①吸收 ——
内服, 肌注 和 皮下 注射的吸收是较迅速、
完全。
②分布 ——
其特点是在 肺组织 的药物浓度可达 血浆的
5～ 7倍
③排泄 ——
主要通过 肾脏 排泄，猪及犊牛肌注后尿中
排泄的 原形 药物分别为剂量的 43%,51%及
38～ 43%。
342
五、喹诺酮类
[作用与应用 ]
为 广谱杀菌 药。
对牛溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、
支原体，猪胸膜肺炎放线杆菌、猪肺炎支原体，
鸡大肠杆菌、多杀性巴氏杆菌、败血支原体等
均有较强的抗菌活性。
主要用于牛巴氏杆菌病、肺炎；猪传染性
胸膜肺炎、支原体性肺炎；禽大肠杆菌病、禽
霍乱、慢性呼吸道病等。
343
六、硝基咪唑类
344
六、硝基咪唑类
也就是 5-硝基咪唑 类，这类药物的 咪唑环
第 5位上都有一个 硝基 。
是一组具有 抗原虫 和 抗菌活性 的药物，同
时亦具有很强的 抗厌氧菌 的作用。
包括,
甲硝唑,地美硝唑,替硝唑,
氯甲硝唑,硝唑吗啉 氟硝唑 等。
在兽医临床常用的为 甲硝唑, 地美硝唑 。
345
六、硝基咪唑类
1、甲硝唑 灭滴灵、灭滴唑、甲硝咪唑,
甲硝羟乙唑、甲硝哒唑、硝基羟乙唑
理化性质
为白色或微黄色
的结晶或结晶性粉末，
微臭，味微苦，略溶
于乙醇,在水中微溶 。
C6H9N3O3
346
六、硝基咪唑类
药动学
①吸收 ——
内服 吸收迅速、完全，但程度不一致，其生
物利用度为仍 60～ 100%，在 1～ 2h达血药峰值。
②分布 ——
能广泛分布全身组织，进入 血脑屏障,可透
过 胎盘屏障 进入胎儿循环，在 脓肿 及 脓胸 部位可
达到有效浓度。血浆蛋白结合率低于 20。
③排泄 ——
在体内生物转化后，其 代谢物 及 原形 药自 肾
脏 与 胆汁 排出。
六、硝基咪唑类
药理作用
①抗菌机理
甲硝唑抗菌活性主要是硝基，其 硝基,在
无氧环境中 还原成 氨基 而显示抗厌氧菌作用。
所以，对需氧菌或兼性厌氧菌则无效。
②作用范围
对大多数 专性厌氧菌 具有较强的作用，包
括拟杆菌属、梭状芽胞杆菌属、产气荚膜梭菌、
粪链球菌等；
还有抗 滴虫 和 阿米巴原虫 的作用。
348
六、硝基咪唑类
应用
① 主要用于外科手术后厌氧菌感染；肠道和
全身的厌氧菌感染 ;
②易进入中枢神经系统，故为脑部厌氧菌感
染的首选防治药物。
③ 亦可用于治疗阿米巴痢疾、牛毛滴虫病、
犬贾第虫病、肠道原虫病等。
④人用作治疗 阴道滴虫病 。
349
六、硝基咪唑类
不良反应
①剂量过大时，可出现以震颤、抽搐、共济失调、
惊撅等为特征的神经系统紊乱症状。
②引起消化系统反映，食欲不振、腹部绞痛、呕
吐；
③可能对啮齿动物有 致癌 作用，对细胞有 致突变
作用,已有文件限制使用 。
注意,
不宜用于 孕畜 。肝损害动物慎用，用药期
间注意血象变化。
350
六、硝基咪唑类
2、地美硝唑 二甲硝唑, 二甲硝咪唑
C5H7N3O2
理化性质 ——
类白色或微黄色
粉末，在乙醇中溶解，
在水中微溶 。
351
六、硝基咪唑类
作用与应用
① 具有广谱抗菌和抗原虫作用。
② 不仅能抗厌氧菌,大肠弧菌、链球菌、葡萄球菌
和密螺旋体，且能抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴
原虫等 。
③ 用于猪密螺旋体性痢疾；鸡组织滴虫病 ;肠道和
全身的厌氧菌感染。
不良反应
鸡较为 敏感,大剂量可引起平衡失调，肝肾
功能损害。
产蛋鸡 禁用。
352
第四节 抗病毒药
353
第四节 抗病毒药
①病毒感染的危害 ——
病毒感染的发病率和传播速度均超过其他
病原体所引起的疾病，严重地危害畜禽的健康
和生命，影响畜牧业生产。
②预防 ——
病毒病主要靠疫苗预防。
③抗病毒药物的趋势 ——
目前尚未有对病毒作用可靠、疗效确实的
药物，故兽医临床，抗病毒药的使用仍很少，
但近年来已有增加的趋势。
354
第四节 抗病毒药
④现有的抗病毒药物 ——
目前试用于兽医临床的抗病毒药主要有：
金刚烷胺、吗啉胍、利巴韦林、干扰素 等。
许多中草药，如,板蓝根、大青叶、金银
花、地丁、溪黄草、黄芩、茵陈、虎杖 等也试
用于某些病毒感染性疾病的防治。
⑤病毒结构特点
病毒是最小的病原微生物，无完整的细胞
结构，由 DNA或 RNA组成核心，外包 蛋白外壳
(分别称 DNA或 RNA病毒 )，需 寄生 于宿主细胞
内，并利用宿主细胞的代谢系统生存、增生。
355
第四节 抗病毒药
⑥抗病毒药物的作用机理
a.干扰病毒吸附于细胞,
b.阻止病毒进入宿主细胞,
c.抑制病毒 核酸复制,
d.抑制病毒 蛋白质合成,
e.诱导宿主细胞产生 抗病毒蛋白,
F.阻遏病毒颗粒的 成熟, 释放 。
356
第四节 抗病毒药
1,盐酸 金刚烷胺
是人工合成的饱和 三环癸
烷 的 氨基 衍生物。
理化性质
目前使用的是其 盐酸盐 。
为白色闪光结晶或结晶性粉末；
无臭；味苦； 在水或乙醇中易
溶,在氯仿中溶解。
·HCl
C10H17N1· HCl
357
第四节 抗病毒药
药动学
内服吸收良好，分布于各组织器官、体液,肺部
药物浓度高于血浆，可通过胎盘屏障。
90%以上以 原形 经尿排泄,酸性尿排泄 率较高。
作用与应用
①作用机理
金刚烷胺的抗病毒
作用机理是 干扰病毒进
入宿主细胞,并抑制病
毒脱壳及核酸的释出，
从而 抑制病毒的增殖；
②作用范围
其抗 病毒谱 较窄，对
亚洲甲型流感病毒 选择性
高。也能抑制 丙型流感病
毒, 仙台病毒 和 假性狂犬
病毒 的复制；
358
第四节 抗病毒药
③无效范围
对 乙型流感病毒、疱疹病毒、麻疹
病毒、腮腺炎病毒 等无效；
④应用
兽医临床试用于 禽流感, 猪传染性
胃肠炎 的防治；
与抗菌药物合用，控制继发的细菌
感染，可提高疗效。
359
第四节 抗病毒药
2、吗啉胍 吗啉双胍、病毒灵
O N— CNHNHCNHNH2 · HCl
理化性质,
其盐酸盐，为白色
结晶性粉末；无臭；味微
苦； 在水中易溶,在乙醇
中微溶。
C6H13O1N5 · HCl
药动学,
内服吸收良好，
不受 胃内容物 的影响；
点眼可渗入穿透角膜。
360
第四节 抗病毒药
作用与应用
①作用范围
为一种 广谱抗病毒药 。
对 RNA病毒, 流感病毒、副流感病
毒、鼻病毒、呼吸道合胞体病毒 等有作
用；
对 DNA型的某些病毒, 腺病毒、鸡
马立克氏病毒、鸡痘病毒 及 鸡传染性支
气管炎病毒 也有一定的抑制作用。
361
第四节 抗病毒药
②作用机理
是对病毒增殖周期的各个阶段几乎
均有抑制作用，但主要是抑制 RNA聚合
酶的活性及蛋白质的合成。
③应用
兽医临床试用于：鸡传染性支气管
炎、鸡传染性喉气管炎、鸡痘等的防治。
与抗菌药物合用，可控制继发细菌
感染，并提高疗效。
362
第四节 抗病毒药
理化性质
为白色结晶
性粉末；无臭；
无味； 易溶于水 。
性质稳定。
O H2NCO
CH2OH
OH OH
N
N N
3、利巴韦林
三氮唑核苷, 病毒唑
C8H12N4O5
药动学
内服吸收 迅速完全,
1～ 2小时达血药峰值浓度，
半衰期 8小时，可通过胎
盘；由尿和胆汁排泄。
363
第四节 抗病毒药
作用与应用
①作用范围 —— 是 广谱抗病毒 药，对 DNA病毒及
RNA病毒均有抑制作用。
②敏感病毒包括 —— 流感病毒、副流感病毒、腺病
毒、疤疹病毒、痘病毒、轮状病毒等 。
③应用 —— 可试用于防治：禽流感、鸡传染性支气
管炎、鸡传染性喉气管炎、猪传染性胃肠炎等 。
不良反应 ——
可引起动物厌食、体重下降、骨髓抑制和贫
血，以及胃肠功能紊乱、腹泻。
364
第四节 抗病毒药
? 其他抗病毒药,
? 阿糖胞苷,
? 无环鸟苷（阿昔洛韦）,
? 叠氮胸苷,
? 酞丁安（增光素）,
? 碘苷（碘甙、疱疹净、碘去氟脲啶） 等 。
365
第五节 抗微生物药的合理使用
366
第五节 抗微生物药的合理使用
1、抗微生物药的作用
抗微生物药是目前兽医临床使用最广泛和
最重要的抗感染药物，对控制畜禽的传染性疾
病方面起着巨大的作用，解决了不少畜牧业生
产中存在的问题。
2、使用抗微生物药的问题
目前 不合理 使用尤其是 滥用 的现象较为严
重，不仅造成药品的浪费，而且导致畜禽 不良
反应 增多,细菌耐药性 的产生和兽药 残留 等，
给兽医工作、公共卫生及人民健康带来不良的
后果。
367
第五节 抗微生物药的合理使用
3、抗微生物药治疗失败的原因
耐药菌株的增加，药物选用不当，剂量与
疗程的不足，不恰当的联合用药，以及忽视药
物的药动学因素对药效学的影响等，往往导致
抗菌药物临床治疗的失败 。
4、合理使用抗微生物药物的必要性
为了充分发挥抗菌药的疗效，降低药物的
不良反应，减少细菌耐药性的产生，提高药物
治疗水平，必须切实合理使用抗菌药物。
368
抗微生物药物结束
抗微生物药
2
抗微生物药物
概述,
微生物引起的疾病在动物疾病中占
有比较高的比例，并且给养殖业造成了
较大的危害。
有的微生物还会引起人和动物 共同
患病 （人畜共患病） 。
像近几年连续发生的 非碘, 禽流感
猪链球菌感染 等，都是由于微生物的感
染而发病的。
3
抗微生物药物
抗微生物药物的作用,
微生物是传染性疾病的病原，要控
制并消灭传染病，就要消灭致病微生物。
抗微生物药定义,
用来 杀灭 或 阻抑 微生物生长繁殖的
药物，就是 抗微生物 药物。
4
抗微生物药物
抗微生物药物包括,
1、防腐消毒药
2、抗生素
3、合成抗菌药
4、抗病毒药
5
第一节 防腐消毒药
一、防腐消毒药的概念
（一）防腐消毒药 ——
杀灭 或 抑制 病原微生物生长繁
殖的一类药物。分为,
1、防腐药
2、消毒药
6
一、防腐消毒药的概念
1、防腐药 ——
抑制 病原微生物生长繁殖的药物。
主要用于抑制生物体表局部皮肤、
粘膜和创伤的微生物感染；也用于食品、
生物制品等的防腐。
2、消毒药 ——
能 迅速杀灭 病原微生物的药物。
主要用于环境、厩舍、动物的排泄
物、用具和器械等非生物表面的消毒。
7
一、防腐消毒药的概念
3、防腐药、消毒药的关系,
防腐药和消毒药是根据用途和特性
来区分的，两者之间并无严格的界限。
消毒药 浓度低 时也能抑菌，而 高浓
度 的防腐药也能杀菌。所以一般不将他
们分开,总称为防腐消毒药 。
8
一、防腐消毒药的概念
（二）防腐消毒药的特点,
1、抗菌谱
防腐消毒药的 抗菌谱 与抗生素药物及其他
抗菌药物不同，这类药物的抗菌范围没有明显
的抗菌谱，对多数病原微生物都有抑杀作用。
2、损害、毒性
防腐消毒药在防腐消毒的浓度时，对动物
机体也会不同程度的造成 损害,甚至出现 毒性
反应。所以大多只用作外部防腐消毒。
9
二、防腐消毒药的作用机理
1、使蛋白质凝固、变性 ——
大部分的防腐消毒药都是通过 蛋白质凝固、
变性 起作用的。
对蛋白的凝固作用 不具选择性,可凝固一
切生活物质，使之变性而失去活性，所以称为
,原浆毒, 。
应用,
这类菌不但能杀灭病原微生物，而且对动
物组织也能破坏，只用于环境消毒。
酚类、醇类、酸类、重金属盐类
等。
10
二、防腐消毒药的作用机理
2、改变 细胞膜的通透性 ——
表面活性剂 等的杀菌作用是通过减
低菌体细胞膜的表面张力、增加菌体细
胞膜的通透性。
使得本来不能转到细胞膜外的酶类
和营养物质露出膜外；膜外的水超出限
量的进入菌体细胞内，使菌体爆裂、溶
解和破坏。
新吉尔灭、洗必泰 等。
11
二、防腐消毒药的作用机理
3、干扰或破坏病原体的酶 系统 ——
通过 氧化、还原 反应使菌体酶的活
性基团遭到损坏；
或药物的化学结构与细菌体内的代
谢产物类似，可竞争性地或非竞争性地
与菌体内的酶结合，从而抑制酶的活性，
导致菌体的抑制或死亡。
氧化剂、重金属盐 等。
12
二、防腐消毒药的作用机理
4、综合作用
有的消毒药不只通过这一途径发
挥消毒作用，而具有多种作用机制。
如 苯酚 在高浓度时可使 蛋白变性,
而在低于凝固蛋白的浓度时，可通过
抑制酶 或 损害细胞膜 来杀菌的。
13
三、影响防腐消毒药作用的因素
1、浓度 和 作用时间 ——
其他条件一致的情况下，消毒药物
的杀菌效力一般随其溶液浓度的增加而
增强，随药物作用的时间延长，消毒效
果也增加。
浓度越高，时间越长，消毒效果越
好,但对机体组织的刺激和损害也越大。
达不到有效的作用浓度或作用时间，
就不能达到理想的消毒效果。
14
三、影响防腐消毒药作用的因素
药物浓度与杀菌速度,
一般情况下，增加药物 浓度 可提高
消毒 杀菌的速度,缩短效力达到相同杀
菌所需的时间。
浓度越高，时间越短。
但有部分药物例外，如 乙醇 。
15
三、影响防腐消毒药作用的因素
2、温度 ——
在一定的温度变化范围内，消毒药的抗菌
效果与环境的温度及消毒药液的温度 成正比,
温度越高，杀菌力越强。
一般为温度每 升高 10℃,抗菌效力 增强 1倍 。
对热稳定的防腐消毒药可使用热溶液，以
提高药效。
对防腐消毒药物的抗菌效力的检测鉴定，
通常是在 15～ 20℃ 气温下进行。
对 热敏感,不稳定的药物不要加热。如 过
氧乙酸、乙醇 等。
16
三、影响防腐消毒药作用的因素
3、有机物 ——
消毒环境中的粪尿以及创伤上的脓
血、体液等有机物存在时，防腐消毒剂后
与这些有机物结 合成 不溶解的化合物，形
成一层 凝固 的有机物保护层，使药物不能
与深层微生物接触，影响药物对深层的作
用。
或是有机物与消毒药物结合后 减弱
或 消除 药物的作用。
17
三、影响防腐消毒药作用的因素
4、病原微生物的类型特点 ——
不同肿型的微生物以及处于不同状态的微
生物，对同一种消毒药的敏感程度不同。
①革兰氏阳性 菌 —— 一般比 革兰氏阴性菌 对消毒
药物 敏感 ；
②病毒 —— 对 碱类 消毒药物敏感，而对 酚类 消毒
药物有耐药性。
③ 生长繁殖 阶段的细菌 —— 对消毒药物敏感，具
有 芽胞 的细菌对消毒药物抵抗力很强。
18
三、影响防腐消毒药作用的因素
5、药物之间的相互拮抗（配伍禁忌）
两种以上药物合用，或消毒药与清洁剂、
除臭剂合用，药物之间会发生 物理、化学 等方
面的变化，使消毒药效降低或失效。
如 高锰酸钾、过氧乙酸 等 氧化剂 与 碘酊 等
还原剂 之间会发生氧化还原反应，不但减弱消
毒药效，还会对皮肤的刺激性增强，甚至产生
毒害。
阴离子 表面活性剂肥皂与 阳离子 表面活性
剂合用，发生臵换反应，使药效消失。
19
三、影响防腐消毒药作用的因素
6、其他因素 ——
消毒物的表面形态、结构、化
学活性,pH,剂型、消毒液的表
面张力、在溶液中的解离度等。
20
附：理想防腐消毒药的条件
①抗菌范围广、活性强，而且在有体液、脓液、
坏死组织、及其他有机物存在时仍能保持抗菌
活性，能与去污剂配伍使用；
②作用产生 迅速,其溶液 有效寿命 长；
③具有较高的 脂溶性 和 分布均匀 的特点；
④对人和动物 安全,防腐药物不能对动物组织有
损害，不具有存留表面的活性；
⑤药物本身应无臭、无色、无着色性、性质稳定，
可溶于水；
⑥无易燃性或易爆性；对金属、橡胶塑料、衣物
等无腐蚀作用；价廉易得。
21
四、防腐消毒药的 分类 和 应用
22
四、防腐消毒药的 分类 和 应用
防腐消毒药分类,
1、环境、用具、器械的消毒药
2、皮肤粘膜用消毒药
3、创伤用消毒防腐药
23
（一）环境、用具、器械的消毒药
1、酚类
酚类 —— 是一种 表面活性 物质。
作用机制,
① 损害菌体细胞膜；
② 较高的浓度使 蛋白变性,所以，具有杀
菌作用。
③ 通过抑制细菌 脱氢酶 和 氧化酶 的活性，
产生抑菌作用。
24
（一）环境、用具、器械的消毒药
酚类作用特点,
①大多数对不产生芽胞的 繁殖型 细菌和 真
菌 有较强的杀灭作用；但对 芽胞 和 病毒
作用不强；
②酚类抗菌活性 不受 环境中 有机物 和 细菌
数 的影响，可消毒排泄物等；
③化学性质 稳定,贮藏或遇热等一般不会
影响药效。
25
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 1）煤酚（甲酚）
是从煤焦油中分馏得到的三种异构的甲酚
的混合物。
①理化性质 ——
几乎物色或淡黄色澄明液体，有类似苯酚
的 臭味 （微带焦臭）。 放臵较久或在日光下颜
色逐渐变深。 难溶于水。
②作用与应用 ——
对一般 繁殖型 病原菌具有较强的杀灭作用，
对 芽胞 无效。对 病毒 作用不可靠。
抗菌作用较 苯酚 强 3～ 5倍，并且消毒使
用浓度比苯酚低，所以较苯酚安全。
26
（一）环境、用具、器械的消毒药
③制剂 ——
使用植物油、氢氧化钾、煤酚制成的含 50%
煤酚的肥皂溶液为 煤酚皂溶液 （ 甲酚皂溶
液）,就是平时说的 来苏儿 。
3～ 5%的煤酚皂溶液可用于厩舍、场地、
排泄物等的消毒。
1～ 2%溶液皮肤、手臂的消毒。
0.5～ 1%的溶液用于口腔和直肠粘膜的消毒。
④注意事项 —— 有臭味，不宜在食品加工厂使用。
27
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 2）苯酚（ 石炭酸 ）
①理化性质 ——
无色或微红色针状结晶或结晶状块。有 特
臭,吸湿，溶于水和有机溶剂。水溶液若酸性。
遇光或暴露空气颜色渐深。 碱性环境、脂类、
皂类等能 减弱 其杀菌作用 。
②作用与应用 ——
苯酚可 凝固蛋白 。具有较强的杀菌作用；
5%的溶液可在 48小时内杀死 炭疽芽胞；
2～ 5%的苯酚溶液可用于厩舍、器具、
排泄物的消毒处理。
28
（一）环境、用具、器械的消毒药
③制剂 ——
临床常用的是 复合酚 （含苯酚 41～ 49%，
醋酸 22～ 26%），深红褐色粘稠液体，特臭。
对细菌、霉菌、病毒、寄生虫卵等都具有
较强的杀灭作用。 100～ 200倍稀释液可喷雾消
毒。
④注意事项 ——
浓度大于 0.5%时有局部麻醉作用； 5%溶
液对组织产生强烈刺激和腐蚀作用。可能有致
癌作用。
29
（一）环境、用具、器械的消毒药
2、醛类
醛类消毒药的化学活性很强 。
特性 —— 在常温下易挥发。
作用机制 ——
可使菌体 蛋白变性, 酶和核酸 功能
发生改变，具有强大的杀菌作用。
30
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 1）甲醛
①理化性质 ——
室温条件为无色气体，有特殊 刺激气味,
易溶于水和乙醇，在水中以水合物的形式存在。
②作用与应用 ——
既可以杀死细菌的 繁殖型,也能杀死 芽胞,
还能杀死抵抗力强的结核杆菌,病毒、真菌 等。
31
（一）环境、用具、器械的消毒药
主药用于厩舍环境、器具、衣物等
的消毒。
由于甲醛具有挥发性，多采取薰蒸
消毒的方式。
2%的溶液可用于器械消毒；
10%的福尔马林溶液可以用来固定
标本；
厩舍 空间薰蒸 消毒，每立方米空间
15～ 20ml甲醛溶液，加等量的水，加热
蒸发即可。
32
（一）环境、用具、器械的消毒药
③制剂 ——
40%在甲醛溶液 —— 福尔马林,无色液体。
④注意事项 ——
福尔马林在 冷处久贮 可生成聚甲醛发生混
浊和沉淀。存放甲醛溶液温 度不要太低，或加
入 10～ 15%的甲醇可防止聚合。
甲醛对皮肤粘膜有很强的刺激性，使用时
应注意。
33
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 2）聚甲醛
①理化性质 ——
为 甲醛 的聚合物，白色疏松粉末，具有甲
醛的臭味，在冷水中溶解缓慢，在热水中很快
溶解，溶于稀碱和稀酸溶液。
②作用与应用 ——
聚甲醛本身无消毒作用，在常温下可缓慢
解聚，释放出 甲醛 。加热的 100℃ 很快释放出大
量甲醛气体而具有杀菌作用。主药用于环境薰
蒸消毒。
34
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 3）戊二醛
戊二醛是病理标本 固定剂,近几年
兽药市场开发使用的一种较新的防腐消
毒药,
①理化性质 ——
无色油状液体，味苦，有微弱的甲
醛臭，但挥发性较低，可与水或醇作任
何比例的混合，溶液呈弱酸性,在 pH高
于 9时可迅速聚合 。
35
（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
近 10年来才发现其 碱性水溶液 具有较好的杀菌
作用。 PH在 7.5～ 8.5时，作用最强，可杀灭细菌的
繁殖型和芽胞、真菌、病毒,其作用强度是甲醛的
2～ 10倍。
有机物对其作用影响不大。一般使用浓度为 2%。
③制剂 ——
浓戊二醛溶液、稀戊二醛溶液。
④注意事项 ——
对组织刺激性弱，碱性溶液可腐蚀 铝制品,不
能用铝制品盛装。
36
（一）环境、用具、器械的消毒药
3.碱类
碱类杀菌作用的强度取决于其解离的 离子 浓
度,解离度 越大，杀菌作用越强。
碱对 细菌 和 病毒 的杀灭作用都较强，高浓度
溶液可杀死 芽胞 。
遇有机物，碱类消毒药的杀菌力稍微减低。
碱类无臭无味，可作厩舍场地的消毒，也可作食
品加工厂舍的消毒。
碱溶液可损坏铝制品、油漆面、纤维织物等。
37
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 1）氢氧化钠 （苛性钠、火碱、烧碱）
①理化性质 ——
白色不透明固体,吸湿性强，易潮解 ；暴
露空气吸收空气中的 CO2,逐渐变成 碳酸钠 。
②作用与应用 ——
能杀死细菌的 繁殖型、芽胞和病毒,还能
皂化脂肪、清洁皮肤。
38
（一）环境、用具、器械的消毒药
1～ 2%的溶液可用于消毒厩舍场地车辆等，
也可消毒食槽、水槽等。但消毒后的食槽、水
槽应充分清洗，以防对口腔及食道粘膜造成损
伤。
5%溶液用于消毒炭疽芽胞污染的场地。
③注意事项 ——
应密闭保存。对机体组织有腐蚀性，使用
时应激注意防护。
39
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 2）氧化钙 （生石灰）
生石灰是用石灰石经煅烧而成的，
俗称白灰。其主药成份为氧化钙。
①理化性质 ——
白色干块，容易吸收空气中的水份，
与水结合而成氢氧化钙。
40
（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
生石灰本身并无消毒作用，与水混
合后变成熟石灰（氢氧化钙），熟石灰
才具有消毒杀菌作用。
常用 10～ 20%的石灰水混悬溶液涂
刷墙壁、地面、护栏等，也可用作排泄
物的消毒；
也可将生石灰直接加入被消毒的液
体、排泄物、阴湿的地面、粪池、水沟
等处。
41
（一）环境、用具、器械的消毒药
③注意事项 ——
生石灰不具消毒作用，只有与水反
应，变成熟石灰才有消毒作用，所以各
饲养场在门口铺撒生石灰粉的做法是不
科学的，消毒作用不大，只能给人一种
安慰。
但铺撒的生石灰也有它的作用，就
是在潮湿地方可以吸潮后发挥作用。或
铺撒生石灰粉后药及时地泼水。
42
（一）环境、用具、器械的消毒药
熟石灰可以吸收空气中的二氧化碳，
变成碳酸钙而失去杀菌作用。所以，用
生石灰消毒时应现将生石灰与水混合，
并及时使用，如混合后存放时间越长，
其消毒效果越低。
43
（一）环境、用具、器械的消毒药
4.过氧化物类
又称,氧化剂,
过氧化物类消毒药多依靠其强大的
氧化能力 来杀灭微生物的。杀菌能力强。
但这类药物不稳定，易分解，具有
漂白和腐蚀作用。
44
（一）环境、用具、器械的消毒药
过氧乙酸 （过醋酸）
是由 过氧乙酸 和 乙酸 的混合物。
非典时期到处使用的消毒剂就是过氧乙酸。
①理化性质 ——
无色透明液体，弱酸性，有刺激性酸味，
易挥发，易溶于水酒精和醋酸。
性质不稳定，遇热或有机物、重金属离子、
强碱等易分解。低温下分解缓慢，所以应低温
（ 3～ 4℃ ）保存。浓度高于 45%的溶液容易爆
炸。
45
（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
过氧乙酸具有 酸 和 氧化剂 的双重作
用，其挥发的气体也具有较强的杀菌作
用，较一般的酸或氧化剂作用强。
是 高效、速效、广谱 的杀菌剂。对
细菌、芽胞、病毒、真菌 等都具有杀灭
作用。低温时也具有杀菌和抗芽胞作用。
用于厩舍、场地、用具的消毒。
46
（一）环境、用具、器械的消毒药
③制剂 ——
市售的过氧乙酸为 20%的过氧乙酸溶液。
④注意事项 ——
腐蚀性强，有漂白作用，溶液及挥发气
体对呼吸道和眼结膜等有刺激性；浓度较高
的溶液对皮肤有刺激性。
有机物可降低其杀菌力。
47
（一）环境、用具、器械的消毒药
5、卤素类 （卤素 —— 氟、氯、溴、碘）
卤素和易 释放 出 卤素 的化合物，具
有强大的杀菌作用。
氯和含氯化合物均以 改变细胞的通
透性,或 氧化 作用杀灭细菌的。
其中氯的杀菌能力最强，碘较弱，
碘主药用于皮肤消毒。
48
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 1）漂白粉 （含氯石灰）
是将氯气通入消石灰制成的。是 次
氯酸钙, 氯化钙 和 氢氧化钙 的混合物。
含有效氯不得少于 25%，一般在 25～
36%之间。
①理化性质 ——
灰白色粉末，有 氯臭,在水中部分
可溶解,在空气中吸收水份和二氧化碳
而缓慢分解,而失效。
49
（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
漂白粉放入水中，生成 次氯酸,次氯酸再
释放出 活性氯 和 新生态氧 而具有杀菌作用。能
杀灭 细菌、芽胞、真菌和病毒 。
5～ 20%的混悬溶液消毒以发生传染病的
厩舍场地、墙壁、排泄物等。饮水消毒为每
100ml水中加入 0.3～ 1.5g漂白粉。
③注意事项 ——
不可与易燃易爆物品放在一起，现用现配。
50
（一）环境、用具、器械的消毒药
（ 2）二氯异氰尿酸钠 （优氯净）
新型高效消毒药。
①理化性质 ——
白色或微黄色晶粉，有浓厚的氯臭味。
性质稳定，在高温、潮湿处存放，有效氯
含量下降也很少；
易溶于水，溶液呈弱酸性，水溶液稳定性
较差，应现用现配。
51
（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
抗菌谱广，杀菌力强，对细菌 繁殖型、芽
胞、病毒、真菌 等都有较强的杀灭作用。
PH溶液越低，杀菌作用越强，加热可增
强杀菌效力。
有机物对其杀菌作用影响较小 。
主要用于厩舍、场地、排泄物、用具等的
消毒。
制剂 —— 含有效氯 60～ 64%。
③注意事项 —— 具有腐蚀和漂白作用,
52
（一）环境、用具、器械的消毒药
6.百毒杀
是 双季胺 类表面活性剂。
①理化性质 ——
无色无味的液体，能溶于水，
性质较稳定。
53
（一）环境、用具、器械的消毒药
②作用与应用 ——
对动物主要 病原菌、病毒 和 虫卵 有
杀灭作用，具有清洁作用。
使用 0.05%的溶液对厩舍、场地用
具等进行浸泡、洗涤、喷洒等消毒处理，
消毒的同时可以进行清洗去污。
1ml百毒杀加入 1万～ 2万 ml饮水中
进行饮水消毒。
54
请放松一下
55
（二）皮肤、粘膜用消毒药
这类药主要用于局部皮肤、
粘膜、创伤表面的感染预防和
治疗。
如外科的清创及手臂皮肤
的消毒。
56
（二）皮肤、粘膜用消毒药
1、乙醇 （酒精）
①理化性质 ——
无色澄明的液体，易挥发，易
燃烧，与水能作任何比例的配合。
57
（二）皮肤、粘膜用消毒药
②作用与应用 ——
乙醇含量在 70%以下时，含量高，
作用强。在 70%达到最强。超过 75%以
后，随浓度的增加，杀菌效力减弱。
70%的乙醇凝固蛋白的速度较慢，
在表层蛋白完全凝固之前，通过细菌胞
膜的乙醇量足可以使细菌死亡，所以，
临床使用的乙醇含量为 70%。
58
（二）皮肤、粘膜用消毒药
可杀灭 繁殖型细菌,但对 芽胞无效 。主要
用于皮肤局部、手术部位、手臂、体温计、注
射部位、注射针头、医疗器械等的消毒。
③制剂 ——
凡未标明浓度的均为 95%乙醇 ——？
乙醇有扩张局部血管的作用、在作静脉注
射时，如静脉血管不明显，可用酒精棉球涂擦
局部，使血管扩张后，容易进行静脉注射。
59
（二）皮肤、粘膜用消毒药
2、碘制剂
碘属卤素类，碘与碘化物的水溶液或醇溶液
均可用于皮肤消毒或创面消毒。
①理化性质 ——
碘呈灰黑色或兰黑色、有金属光泽的片状结
晶或块状物，有特殊臭味，具有挥发性；
几乎不溶于水，易溶于碘化钾或碘化钠水溶
液中，也溶于酒精（ 1∶ 13）和甘油（ 1∶ 30），
所以在使用碘与酒精配制碘酒的时候，多使用碘
化钾促溶。
60
（二）皮肤、粘膜用消毒药
② 作用与应用 ——
具有强大的杀菌作用，可杀灭细菌
芽胞、真菌、病毒、及原虫 。
③制剂 ——
2%碘酊,5%碘酊,
碘溶液,碘甘油。
61
（二）皮肤、粘膜用消毒药
3、硼酸
①理化性质 ——
为白色或微带光泽鳞片的粉末，能溶于冷
水，更溶于沸水、醇和甘油。
②作用与应用 ——
有比较弱的抑菌作用，但没有杀菌作用。
由于硼酸 刺激性 小，多用来处理对刺激敏
感的粘膜、创面、清洗眼睛、鼻腔等。
常用浓度为 2～ 4%。硼酸也可以同甘油或
磺胺粉配合使用。
62
（三）创伤用消毒防腐药
1、新洁尔灭 （苯扎溴铵）
新洁尔灭属于 季铵盐类 阳离子 表面活
性剂。
①理化性质 ——
为无色或黄色透明液体，易溶于水，
水溶液呈碱性，性质稳定，无刺激性，耐
热，无腐蚀性。
63
（三）创伤用消毒防腐药
②作用与应用 ——
具有 杀菌 和 去污 的作用，对 病毒作
用较差,常用于创面、皮肤、手术器械
等的消毒和清洗。
术前手臂的消毒可用 0.05～ 0.1%浓
度清洗并浸泡 5分钟；
0.1浓度可用于皮肤消毒和手术部位
的清洗；也可用于手术器械、敷料的清
洗和消毒（浸泡 30分钟左右）。
64
（三）创伤用消毒防腐药
③注意事项
禁与肥皂,其他 阴离子 活性剂、
盐类 消毒药,碘 化物,氧化物 等配伍
使用。
禁用于 合成材料 消毒，不用聚乙
烯材料容器盛装。
65
（三）创伤用消毒防腐药
2、高锰酸钾
①理化性质 ——
黑紫色、细长的棱形结晶或颗粒，带金属
光泽，无臭。易溶于水，水溶液呈深紫色。
②作用与应用 ——
强氧化剂,遇有机物、或加热、加酸、加
碱等即可释放出 新生态氧,（非离子态氧，不
产生气泡），而呈现杀菌、除臭、解毒作用。
66
（三）创伤用消毒防腐药
低浓度对组织有收敛作用，高浓度对组织
有刺激和腐蚀作用。
其抗菌作用较过氧化氢强，但极易被 有机
物分解 而失去作用。所以在清洗皮肤创腔时，
污物过多，应不断更换新药液，以保持药效。
0.05～ 0.2%的溶液创伤、溃疡、粘膜等，
尤其适用深部化脓疮的脓液清洗。
多种药物误食中毒都可用高锰酸钾洗胃解
毒。
67
（三）创伤用消毒防腐药
③注意事项 ——
与某些 有机物 或 易氧化的 化合物
研磨或混合时，易引起爆炸或燃烧。
溶液放臵后作用减低或失效，应现用
现配。
遇有机物失效。手臂消毒后会着
色，并发干涩。
68
（三）创伤用消毒防腐药
3、双氧水 （过氧化氢）
①理化性质 ——
含 过氧化氢 3%的水溶液，无色澄明
液体，无臭或有类似臭氧的臭气。
遇氧化物或还原物或有机物迅速分
解并放出泡沫。
遇光、遇热、长久放臵易失效。
69
（三）创伤用消毒防腐药
②作用与应用 ——
有较强的 氧化性,与有机物接触时，
迅速分解，释放出新生态氧而具有抗菌
作用。
由于作用时间短，有机物可大大减
弱其作用，杀菌力很弱。
70
（三）创伤用消毒防腐药
在与创面接触时，由于分解迅速，
会产生大量气泡，机械低松动脓块或脓
液、血块、坏死组织等，有利于清创。
尤其处理清洗向下而又深远的创腔，
脓物不易排出时，用胶管插入后，用注
射器注入双氧水，清洗较彻底。
对深部创伤还可防治破伤风杆菌等
厌氧菌的感染。
71
（三）创伤用消毒防腐药
③制剂 ——
3%过氧化氢溶液,
26～ 28%浓过氧化氢溶液。
④注意事项 ——
遮光、密闭、阴凉处保存。
处理深部脓物时，如不产生泡沫，
可能脓物已清理完毕，或是药物失效。
72
防腐消毒药结束
请继续学习
抗生素药物
73
第二节 抗生素
74
第二节 抗生素
一、概述
（一） 抗生素 概念
1、抗生素 ——
是某些微生物在其代谢过程中所产生
的，能抑制或杀灭其他病原微生物的化学
物质。
75
（一） 抗生素 概念
2、抗生素的来源,
抗生素原称 抗菌素,是 细菌、
真菌、放线菌 等微生物的代谢产物。
主要从微生物的培养液中提取，能
杀死或抑制其他病原微生物。
76
（一） 抗生素 概念
3、抗生素的作用,
因开始对抗生素的认识认为它只抑
制或杀灭细菌，所以原来称 抗菌素 。
现在研究发现，有的抗生素不仅可
以抵抗细菌，而且具有 抗病毒、抗肿瘤、
抗寄生虫 的作用。
77
（一） 抗生素 概念
4、抗生素的人工合成,
抗生素除从微生物的培养液中提
取之外，随着化学合成的发展，现已
有不少品种能够 人工合成和半合成 。
头孢菌素类是在天然提取物的基
础上加入不同的活性基团得到的。
78
(二 )抗菌谱及抗菌活性
1.抗菌谱
是指药物抑制或杀灭病原微生物
的 范围。
抗菌谱是兽医临床选药的基础。
根据引起发病的病原微生物的种类的
不同，及敏感药物的不同,可选用不同
抗菌作用的抗菌药物。
79
(二 )抗菌谱及抗菌活性
抗菌药的抗菌谱分类,
窄谱抗菌药
广谱抗菌药
80
(二 )抗菌谱及抗菌活性
（ 1）窄谱抗菌药,
凡仅作用于单一菌种或某属细菌的
药物称窄谱抗菌药。
例如,
青霉素 主要对 革兰氏阳 性细菌有作用 ;
链霉素 主要作用于 革兰氏阴 性细菌。
81
(二 )抗菌谱及抗菌活性
（ 2）广谱抗菌药,
凡能杀灭或抑制多种不同种类的细
菌，抗菌谱的范围广泛，称广谱抗菌药。
四环素类、氯霉素类、庆大霉素、
广谱青霉素类、第三代头抱菌素、氟喹
诺酮类等。
半合成的抗生素和人工合成的抗菌
药多具有广谱抗菌作用。
82
(二 )抗菌谱及抗菌活性
2、抗菌活性
（ 1）抗菌活性
就是指抗菌药抑制或杀灭病原微生
物的能力。可用体外抑菌试验和体内试
验治疗方法测定。
（ 2）最小抑菌浓度
能够抑制培养基内细菌生长的最低
浓度称为最小抑菌浓度 (MIC)。 体外抑
菌试验对临床用药具有重要参考意义。
83
(二 )抗菌谱及抗菌活性
（ 3）最小杀菌浓度
能够杀灭培养基内细菌生长的最低
浓度称为最小杀菌浓度 （ MBC）（ 使活
菌总数减少 99或 99.5以上）。
抗菌药的 抑菌 作用和 杀菌 作用是相
对的，有些抗菌药在低浓度时呈抑菌作
用，而高浓度呈杀菌作用。
84
(二 )抗菌谱及抗菌活性
（ 4）抑菌药
临床上所指的抑菌药是指仅能抑制
病原菌的生长繁殖，而无杀灭作用的药
物。如,磺胺类、四环素类、氯霉素 等。
（ 5）杀菌药
是指具有杀灭病原菌作用的药物。
如,青霉素类、氨基糖苷类、氟喹诺酮
类等。
85
(三 )分类
1、按抗菌谱和应用分类,
（ 1）主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素
青霉素类、头抱菌素类、大环内酯类、林
可胺类、新生霉素,杆菌肽 等。
（ 2）主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素
氨基糖苷类、多黏菌素类 等。
（ 3）广谱抗生素
即对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌等均有
作用的抗生素，包括 四环素类及氯霉素 类等。
86
(三 )分类
（ 4）抗真菌抗生素
灰黄霉素、制霉菌素及两性霉素 B等。
（ 5）抗寄生虫的抗生素
莫能菌素、盐霉素、马杜霉素、拉沙里菌
素、伊维菌素、潮霉素 B,越霉素 A等。
（ 6）抗肿瘤的抗生素
丝裂霉素 C,正定霉素、博来霉素、光辉
霉素 等。
（ 7）促生长抗生素
黄霉素、维吉尼霉素 等。
87
(三 )分类
2、根据化学结构分类,
（ 1） β -内酰胺类
青霉素类 （ 青霉素、氨苄西林、阿莫西林、
苯唑西林 等）,头孢菌素类 等（ 头孢唑啉、头
孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋 等）。
近年来发展了 非典型 —— β-内酰胺 类 ——
如,碳青霉烯类 (亚胺培南 ),单环 β -内酰胺
类 (氨曲南 ),β -内酰胺酶抑制剂 (克拉维酸和
舒巴坦 )及 氧头孢烯 类 (拉氧头孢 )等。
88
(三 )分类
（ 2）氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿
米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、
潮霉素、越霉素 A等。
（ 3）四环素类
土霉素、四环素、金霉素、多西环
素、美他环素、米诺环素 等。
（ 4）氯霉素类
氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考 。
89
(三 )分类
（ 5）大环内脂类
红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉
他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素 等。
（ 6）林可胺类
林可霉素、克林霉素 。
（ 7）多肽类
杆菌肽、多黏菌素 B,黏菌素、维吉
尼霉素、硫肽菌素 等。
90
(三 )分类
（ 8）多烯类
制霉菌素、两性霉素 B等。
（ 9）含磷多糖类
黄霉素、大碳霉素、喹北霉素 等，主要用
作饲料添加剂。
（ 10）抗寄生虫药
大环内脂类 的 阿维菌素 类 抗生素和 聚醚 类
(离子载体类 )抗生素，如 莫能菌素 等，均属抗
寄生虫 药
91
(四 )作用机理
主要是 影响 病原微生物的 结构 和 干
扰 其 代谢 过程。
主要包括,
1、抑制细菌细胞壁的合成
2、增加细菌胞浆膜的通透性
3、抑制细菌蛋白质的合成
4、抑制细菌核酸的合成
92
(四 )作用机理
1、抑制细菌细胞壁的合成
（ 1）细胞壁的组成及功能,
大多数细菌细胞 (如革兰氏阳性菌 )的 胞浆膜 (细
胞膜，如同鸡蛋壳内的膜 )外有一坚韧的 细胞壁（如
同鸡蛋壳）,主要由 黏肽 组成，具有维持细胞 形状
及保持菌体内 渗透压 的功能。
93
(四 )作用机理
（ 2）作用机制,
一些抗革兰氏阳性菌的抗生素，如 青霉素类、头抱菌
素类、万古霉素、杆菌肽和环丝氨酸 等能分别 抑制粘肽合成
过程中的不同环节。
这些抗生素的作用均可使细菌细胞壁 缺损,菌体内的高
渗透压使细胞外面的 水分 不断地渗入菌体内，引起菌体 膨胀
变形，加上激活自溶酶，使细菌裂解而死亡。
94
(四 )作用机理
（ 3）应用范围,
① 抑制细菌细胞壁合成的抗生素对 革兰氏阳性菌
的作用强 (因革兰氏阳性菌的细胞壁主要成分为
黏肽，占胞壁重量的 65%一 95%;菌体胞浆内的
渗透压高，约 20～ 30个大气压 )。
②对 革兰氏阴 性菌的作用 弱 (因革兰氏阴性菌细胞
壁的主要成分是磷脂，黏肽仅 1～ 10%；菌体胞
浆内的渗透压低，约 5～ 10个大气压 )。
③主要影响 正在繁殖 的细菌细胞，这类抗生素称
为 繁殖期杀菌剂 。
95
(四 )作用机理
2、增加细菌胞浆膜的通透性,
（ 1）胞浆膜的组成与功能,
位于细胞壁内侧的胞浆膜主要是由 类脂质
与 蛋白质 分子构成的 半透膜,它的功能在于维
持渗透屏障、运输营养物质和排泄菌体内的废
物，并参与细胞壁的合成等。
96
(四 )作用机理
（ 2）作用机制
当胞浆膜损伤时，通透性将增加，导致菌体
内胞浆中的重要营养物质 (如核酸、氨基酸、酶、
磷酸、电解质等 )外漏而死亡，产生杀菌作用。
97
(四 )作用机理
（ 3）应用,
属于这种作用方式而呈现抗菌作用的抗生素
有 多肽类 (如多黏菌素 B 和硫黏菌素 )及 多烯类 (如
两性霉素 B,制霉菌素等 )。
①多黏菌素类 —— 化学结构中含有带 正电 的 游离氨
基,与革兰氏阴性菌胞浆上 磷脂带负电的磷酸根
结合，使胞浆膜受损。
②两性霉素 B及制霉菌素 等 —— 可与真菌细胞膜上
的 类固醇 结合，使细胞膜受损；而 细菌 细胞膜 不
含类固醇,故对细菌无效。
动物细胞 的胞浆膜上含有少量类固醇，长期
或大剂量使用两性霉素 B可出现溶血性贫血。
98
(四 )作用机理
3、抑制细菌蛋白质的合成
（ 1）细菌蛋白质合成,
细菌蛋白质合成场所在胞浆的 核糖体 上。
蛋白质的合成过程分三个阶段，即 起始 阶段、
延长 阶段和 终止 阶段。
99
(四 )作用机理
（ 2）作用机制,
许多抗生素均可影响细菌蛋白质的合成，
但作用部位及作用阶段不完全相同。与核蛋白
体的不同部位结合，阻断蛋白质的合成，从而
产生抑菌或杀菌作用。
有的抗生素对细菌蛋白质合成的三个阶段
都有作用，如 氨基糖苷类 ；有的仅作用于延
长阶段，如 林可胺 类。
100
(四 )作用机理
（ 3）对动物细胞蛋白质的影响
细菌细胞与哺乳动物细胞合成蛋
白质的过程基本相同。两者最大的区
别在于 核糖体的结构及蛋白质,DNA
的组成不同。
所以，抗生素对动物细胞的蛋白
质合成影响较小。这就是为什么抗生
素对动物机体毒性小的主要原因。
101
(四 )作用机理
4、抑制细菌核酸的合成
（ 1）核酸的功能,
核酸包括脱氧核糖核酸 (DNA)和核糖核酸
(RNA),核酸具有调控蛋白质合成的功能。
102
(四 )作用机理
（ 2）作用机制,
①新生霉素 —— 主要 影响 DNA聚合酶的作用，从而影响
DNA合成 ;(主要作用于革兰氏阳性菌 )；
②灰黄霉素 —— 阻止鸟嘌呤进入 DNA分子中而阻碍 DNA
的合成 ;
③利福平 —— 与 DNA依赖的 RNA聚合酶 (转录酶 )的亚单位
结合，从而抑制 mRNA的转录。 (广谱抗生素，尤其对
结核杆菌作用强 )
④抗肿瘤的抗生素 ——
丝裂霉素 C,放线菌素
等可抑制或阻碍细菌细
胞 DNA或 RNA的合成。
103
(五 )耐药性
1、耐药性 ——
又名 抗药性,分为天然耐药性和获得耐药性两种。
（ 1）天然耐药性
属细菌的遗传特征，不可改变的。例如,绿脓杆
菌 对大多数抗生素不敏感；极少数 金黄色葡萄球菌 亦
具有天然耐药性。
（ 2）获得耐药性
即一般所指的耐药性，是指病原菌在多次接触化
疗药后，产生了结构、生理及生化功能的改变，而形
成具有抗药性的变异菌株，它们对药物的敏感性下降
甚至消失。
104
(五 )耐药性
（ 3）交叉耐药性
某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对
同一类的药物也具有耐药性，这种现象称为交叉耐
药性。有 完全交叉耐药性 及 部分交叉耐药性 之分。
①完全交叉耐药性
是双向的，如多杀性巴氏杆菌对 磺胺嘧啶 产生
耐药后，对其他磺胺类药均产生耐药 ;
②部分交叉耐药性
是单向的，如氨基糖苷类之间，对 链霉素 耐药
的细菌，对 庆大霉素、卡那霉素、新霉素 仍然敏感；
而对 庆大霉素、卡那霉素、新霉素 耐药的细菌，对
链霉素 也耐药。
105
(五 )耐药性
2、细菌产生 耐药性 的 机理,
（ 1）产生酶使药物失活
主要有 水解酶 和 钝化酶 两种。它们能使青
霉素或头抱菌素断裂而使药物失效。
①钝化酶
又名 合成酶,作用于氨基糖苷类的氨基及
氯霉素的羟基，使其乙酰化而失效 ;
②磷酸转移酶 及 核苷转移酶
作用于羟基，使磷酰化及腺酰化而失去抗
菌活性。
106
(五 )耐药性
（ 2）改变膜的通透性
一些 革兰氏阴性菌 对四环素类及氨基糖甘
类产生耐药性，系由于耐药菌所带的质粒诱导
下产生三种新的蛋白，阻塞了外膜亲水性通道，
药物不能进入 而形成耐药性。
革兰氏阴性菌及绿脓杆菌 细胞外膜亲水通
道 功能的改变也会使细菌对某些广谱青霉素和
第三代头抱菌素产生耐药性。
107
(五 )耐药性
（ 3）作用靶位结构的改变
耐药菌 药物作用点 的结构或位臵发生变化，
使药物与细菌 不能结合 而丧失抗菌效能。
例如,
β-内酰胺类抗生素的作用靶位是青霉素结
合蛋白,β-内酰胺类抗生素耐药菌株体内的 青霉
素结合蛋白 的质和量发生改变，导致与药物的
结合能力下降 ;
链霉素耐药菌株，主要是细菌核蛋白体上
的 链霉素受体 发生构型改变，使药物不能与菌
体结合而失效。
108
(五 )耐药性
（ 4）改变代谢途径
①增强与药物的竞争力,
磺胺药 是与 对氨基苯甲酸 竞争 二氢喋
酸合成酶 而产生抑菌作用。
金黄色葡萄球菌多次接触磺胺药后，
其自身的 对氨基苯甲酸 产量增加，可高达
原敏感菌产量的 20～ 100倍。
对氨基苯甲酸 与磺胺药竞争二氢喋酸
合成酶，使磺胺药的作用下降甚至消失。
109
(五 )耐药性
②增强药物的排泄,
对四环素类耐药的细菌在胞浆膜
可产生, 四环素泵,,把菌体内的药
物泵出细胞外 ;
对 喹诺酮类 耐药的细菌细胞膜
上亦存在外排系统，能将药物从菌体
内排出。
110
(六 )抗生素的效价
效价是评价抗生素效能的标准,也
是衡量抗生素活性成分含量的尺度。
每种抗生素的效价与重量之间有特
定转换关系。我们在使用抗生素时，应
当知道每种抗生素的效价与重量的换算
关系。
111
(六 )抗生素的效价
常用抗生素的重量单位与国际单位变换,
青霉素钠 —— 1 mg等于 1667 IU。
青霉素钾 —— 1 mg等于 155IU。
多黏菌素 B游离碱 —— 1 mg为 l0 000IU,
制霉菌素 —— 1 mg为 3 700IU。
其他抗生素多是 1mg为 l000IU。
如,
100万 IU的链霉素粉针，相当于 1g的纯链
霉素碱 ;
25万 IU的土霉素片，相当于 250mg的纯土
霉素碱。
112
概述部分结束
请继续学习
抗 生 素 药 物
113
二、主要作用于 革兰氏阳性菌 抗生素
114
二、主要作用于 革兰氏阳性菌 抗生素
主要包括,
青霉素类
头孢菌素类
大环内酯类
林可胺类
115
（一）青霉素类
青霉素类包括,天然 青霉素
半合成 青霉素。
天然青霉素 ——
优点,是杀菌力强、毒性低、价廉；
缺点,
①抗菌谱较窄；
②易被胃酸,β-内酰胺酶 (青霉素酶 )水解破坏；
③金黄色葡萄球菌易产生耐药等。
半合成青霉素 ——
具有耐酸、耐酶和广谱等。
116
（一）青霉素类
1、天然青霉素类
天然青霉素系从 青霉菌 的培养液中提
取获得，主要含有：青霉素 F,G,X,K
和双氢 F五种。
其中以 青霉素 G的作用最强，性质较
稳定，产量亦较高。
117
（一）青霉素类
青霉素 G
又名 苄青霉素 。
[理化性质 ]
①青霉素是一种 有机酸,从青霉菌的培养
液中提取获得，性质稳定，难溶于水。
② 钾盐（青霉素 G钾） 或 钠盐（青霉素 G钠）
为白色结晶性粉末 ;
118
（一）青霉素类
钾盐、钠盐 的性质,
遇酸、碱或氧化剂等迅速失效。 有引湿
性；在水中极易溶解，乙醇中溶解，在脂肪油
或液状石蜡中不溶。
水溶液 在室温 放臵 易失效； 20万 IU/ml青
霉素溶液于 30 ℃ 放臵 24h,效价下降 56%，青
霉烯酸含量增加 200倍，临床应用时要新鲜配
制。 （所以只有粉制剂，没有注射液，用时用
注射用水稀释；如使用不完，放臵不要过久） 。
119
（一）青霉素类
[药动学 ]
①吸收,
内服 易被胃酸和消化酶 破坏,仅少量吸收。
但新生仔猪和鸡内服大剂量 (8万～ 10万 IU/kg)
青霉素吸收较多，能达到有效血药浓度。
肌注 或 皮下注射 后吸收较快，一般 15～ 30
分钟达到血药峰浓度，并迅速下降。常用剂量
维持有效血药浓度仅 3～ 8小时。
120
（一）青霉素类
②分布,
吸收后在体内分布广泛，能分布到全身各
组织，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾脏等的
浓度较高；骨骼、唾液含量较低。
不能通过 血脑屏障 。当中枢神经系统或其
他组织有炎症时，青霉素则较易透入。
（脑膜炎时，血脑屏障的通透性增加，青
霉素进入量增加，可达到有效血药浓度）。
121
（一）青霉素类
③半衰期,
青霉素在动物体内的半衰期较短，（静注
约为 0.5～ 1.2小时；肌注 0.52～ 2.56小时），种
属间的差异较小。（书上已标明）
肌注 给药的半衰期分别是 马 2.6,水牛 1.02、
犊牛 1.63,猪 2.56,兔 0.52 h；
静注 给药后的半衰期分别是 马 0.9,牛
0.7～ 1.2,骆驼 0.8,猪 0.3～ 0.7,羊 0.7,犬 0.5、
火鸡 0.5 h。
122
（一）青霉素类
④转化与排泄,
青霉素吸收进入血液循环后，在体内不易破
坏，主要以 原形 从 尿中 排出，给药后 1h内在尿中
排出绝大部分药物。
肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通常在
尿中可回收到剂量的 60～ 90%，在尿中约 80%的青霉素
由 肾小管 排出,20%左右通过 肾小球 过滤。
青霉素可在 乳 中排泄。 因此，给药奶牛的乳
汁应禁止给人食用，因为在易感人中可能引起过
敏反应。牛奶生产残留可影响乳的发酵。
123
（一）青霉素类
[药理作用 ]
①抗菌作用
青霉素属 窄谱 的杀菌性抗生素。抗
菌作用很强，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
青霉素对革兰氏阳性和阴性球菌、
革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体等高
度敏感，常作为首选药。
124
（一）青霉素类
②对青霉素 敏感 的 病原菌 主要有,
链球菌,葡萄球菌,肺炎球菌,
脑膜炎球菌,丹毒杆菌、化脓棒状杆菌,
炭疽杆菌,李氏杆菌、破伤风梭菌,
魏氏梭菌,牛放线杆菌,
产气荚膜梭菌、钩端螺旋体等。
③大多数 革兰氏阴性 杆菌对青霉素 不敏感 。
125
（一）青霉素类
④作用期
青霉素对处于繁殖期正大量合成细
胞壁的细菌作用强，而对已合成细胞壁，
处于静止期者作用弱，故称 繁殖期 杀菌
剂。
哺乳动物的细胞无细胞壁结构，故
对 动物毒性小 。
126
（一）青霉素类
[耐药性 ]
①耐药菌株
除 金黄色葡萄球菌 外，一般细菌不易产生
耐药性。由于青霉素广泛用于兽医临床，杀灭
了金葡菌中的大部分敏感菌株，使原来的极少
数耐药菌株得于大量生长繁殖和传播 ;
同时通过噬菌体能把耐药菌株产生的 β-内
酰胺酶的能力转移到敏感菌上，使敏感菌株变
成了耐药菌株。
因此，耐药的金葡菌菌株的比例逐年增加。
127
（一）青霉素类
②耐药机制 ——
耐药金葡菌能产生大量的 β-内酰胺酶，
使青霉素水解而失去抗菌活性。
对耐药金葡菌感染的治疗，可采用 半合
成青霉素 类,头孢菌素 类,红霉素 及 氟喹诺
酮 类药物等进行治疗。
128
（一）青霉素类
[应用 ]
①主要用于 革兰氏阳性 球菌所引起的,
马腺疫,链球菌病,猪淋巴结脓肿,
葡萄球菌病,乳腺炎,子宫炎,
化脓性腹膜炎、创伤感染等 ;
② 革兰氏阳性 杆菌所致的,
炭疽,恶性水肿,气肿疽,
气性坏疽,猪丹毒,放线菌病,
肾盂肾炎,膀胱炎等尿路感染；
钩端螺旋体病。
129
（一）青霉素类
③对 鸡球虫病 并发的 肠道梭菌 感染，
可内服大剂量的青霉素 ;
④但对 兔 大量喂服不但不能治疗，
还会导致 肠道梭菌 感染。
⑤对 破伤风 用青霉素时，应与抗破
伤风血清合用。
130
（一）青霉素类
用药途径,
在兽医临床, 青霉素的给药途径
常常采用 肌内 注射, 皮下 注射和 局部
应用 。
局部应用是指乳管内、子宫内及
关节腔内注入等。
131
（一）青霉素类
用药间隔时间,
青霉素在动物体内的消除很快，血中有效
浓度维持时间较短。
但在体内的药效试验证实，间歇地应用青
霉素水溶液时，青霉素消失后仍继续发挥其抑
菌作用 (抗生素后效应 )，细菌受青霉素杀伤后，
恢复繁殖力一般要 6～ 12 h,故在一般情况下，
每日 2次肌注 能达到有效治疗浓度。
但严重感染时仍应每隔 4～ 6h给药一次。
132
（一）青霉素类
[不良反应 ]
青霉素的毒性很小。其不良反应除局部刺
激外，主要是 过敏反应,人医较为严重。
在兽医临床上，马、骡、牛、猪、犬中己
有报道，但症状较轻。
主要 临床表现 为流汗、兴奋、不安、肌肉
震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳，有时
见寻麻疹，眼险、头面部水肿，阴门、直肠肿
胀和无菌性蜂窝织炎等，严重时休克，抢救不
及时，可导致迅速死亡。
133
（一）青霉素类
青霉素过敏的解救,
在用药后应注意观察，若出现过敏
反应，要立即进行对症治疗，严重者可
静脉或肌内注射 肾上腺素 必要时可加用
糖皮质激素 和 抗组胺 药，增强或稳定疗
效。
青霉素的性质不稳定，易发生降解
或聚合，青霉素引起过敏反应的基本成
分是其降解产物和聚合物 （ 致敏原 ）。
134
（一）青霉素类
2．半合成青霉素
半合成青霉素以青霉素的 母核 6-氨基青霉素烷
酸 (6-APA)为基本结构，经过化学修饰合成的一系
列具有耐酸、耐酶、广谱特点的青霉素。
有的不易被胃酸破坏，可内服 ;
有的不易被 β-内酰胺酶水解，对耐青霉素酶的
金黄色葡萄球菌有效 ;
有的对革兰氏
阳性 菌有效，对革
兰氏 阴性 菌也有杀
灭作用。
135
（一）青霉素类
（ 1）苯唑西林 （ 苯唑青霉素钠 ）
又名 苯唑青霉素, 新青霉素 。
[理化性质 ]
为白色粉末或结晶性粉末，无臭或
微臭；在水中易溶。
水溶液 极不稳定。所以应现用现配。
136
（一）青霉素类
[作用与应用 ]
为半合成的 耐酸, 耐酶 青霉素。对
青霉素耐药的 金葡菌 有效，但对青霉素
敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。
半衰期 马 0.6、犬 0.5 h。
主要用于对青霉素耐药的金葡菌感
染。
败血症,肺炎,乳腺炎,
烧伤创面感染等。
137
（一）青霉素类
（ 2）氨苄西林
又名 氨苄青霉素, 安比西林 。
[理化性质 ]
其游离酸含 3分子结晶水 (供内服 )；为白色
结晶性粉末。味微苦。在 水中微溶,在乙醇中
不溶,在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解 。
注射用其 钠盐,为白色或类白色的粉末或
结晶。无臭或微臭，味微苦。有引湿性。在 水
中易溶,乙醇中略溶。
138
（一）青霉素类
[药动学 ]
①吸收,
氨苄青霉素 耐酸, 不耐酶, 内服 或
肌注 均易吸收。
单胃动物吸收的生物利用度为 30～
55%，反刍兽吸收差，绵羊内服的生物
利用度仅为 2.1%。
肌注吸收接近完全 ( >80% )。
139
（一）青霉素类
②分布,
吸收后分布到 各 组织，其中以 胆汁、
肾、子宫 等的浓度较高。相同剂量给药
时，肌注较内服血液和尿中的浓度高，
常用 肌注 。
③排泄,
主要由尿和胆汁排泄，给药后 24h大
部分已从尿中排出。
140
（一）青霉素类
[药理作用 ]
对大多数革兰氏 阳性 菌的效力 不及 青霉素 。
对革兰氏 阴性 菌,
大肠杆菌, 变形杆菌, 沙门氏菌,
嗜血杆菌, 布鲁氏菌, 巴氏杆菌 等作用 较强 。
与氯霉素, 四环素相似或略强,
但不如卡那霉素, 庆大霉素, 多黏菌素 。
耐药,
对耐药 金葡菌, 绿脓杆菌 无效。
141
（一）青霉素类
[应用 ]
用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰
氏阴性杆菌引起的某些感染等，例如驹、犊肺
炎，牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎，猪传染性
胸膜肺炎，鸡白痢、禽伤寒等。
严重感染时，可与 氨基糖苷类 抗生素合用
以增强疗效。
不良反应
同青霉素。应注意，近几年使用 氨苄青霉
素 治疗 兔 的疾病时，出现了多起 魏氏梭菌 的继
发感染，造成较大的损失。
142
（一）青霉素类
(3)阿莫西林
又名 羟氨苄青霉素 。
[理化性质 ]
为白色或类白色结晶性粉末。味微
苦。在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
耐酸性 较氨苄西林强。
143
（一）青霉素类
[药动学 ]
①吸收,
在胃酸中较稳定，单胃动物 内服 后有
74～ 92%被吸收，食物会影响吸收速率，
但不影响吸收量。
阿莫西林 可进入 脑脊液,脑膜炎时的
浓度为血清浓度的 10～ 60%。
犬的血浆蛋白结合率约 13%； 乳 中的
药物浓度很低。
144
（一）青霉素类
[作用与应用 ]
作用、应用、抗菌谱 与氨苄西林基
本相似，对肠球菌属和沙门氏菌的作用
较氨苄西林强 2倍。
耐药性,
细菌对 阿莫西林 和氨苄西林有 完全
的 交叉耐药 性。
145
（二 ） 头孢菌素类
146
（二 ） 头孢菌素类
头孢菌素类又名 先锋霉素 类，是一类
广谱、半合成 抗生素，与青霉素类一样，
都具有 β-内酰胺环。
147
（二 ） 头孢菌素类
来源 ——
是从 冠头孢菌 的培养液中提取获得的头孢
菌素 C,其抗菌活性低，毒性大，不能用于临
床。
以头孢菌素 C为原料，经催化水解后引入
不同的 基团,形成一系列的半合成头孢菌素。
根据 发现时间 的先后，可分为一、二、三、
四代头孢菌素。
148
（二 ） 头孢菌素类
抗菌作用,
头孢菌素类具有杀菌力强、抗菌谱广 (尤
其是第三、四代产品 )、毒性小、过敏反应较
少； 对酸,β-内酰胺酶 比青霉素类稳定等优点。
由于头孢菌素类药物在人医的应用广泛及
价格原因，国内外兽医临床主要用于宠物。近
几年也不断用于鸡及其他动物。
第三代 中的 头孢噻肟 是专门用于 动物。
149
（二 ） 头孢菌素类
[药动学 ]
①吸收 ——
可 内服 的 头孢氨苄 和 头孢羟氨苄 均
可从胃肠道吸收。
用于 注射 的头孢菌素肌注能很快吸
收，约 30分钟血药浓度达峰值。
各药物的半衰期见（ P36）。
150
（二 ） 头孢菌素类
②分布 ——
头孢菌素能广泛地分布于大多数的体液和
组织中，包括肾脏、肺、关节、骨、软组织和
胆囊。
第三代 头孢菌素具有较好的穿透 脑脊液 的
能力。
③排泄 ——
头孢菌素主要经肾小球过滤和肾小管分泌
排泄,丙磺舒 可与头孢菌素产生竞争性拮抗作
用，延缓头孢菌素的排出。
但肾功能障碍时，半衰期显著延长。
151
（二 ） 头孢菌素类
[药理作用 ]
头孢菌素的抗菌谱与广谱青霉素相似，对革兰氏
阳性菌、阴性菌及螺旋体有效。
第一代 头孢菌素对革兰氏 阳性 菌 (包括耐药金葡
菌 )的作用强于第二、三、四代。对革兰氏 阴性 菌的
作用则较差，对绿脓杆菌无效。
第一代对 β-内酰胺
酶 比较敏感，并且不
能像青霉素那样有效
地对抗厌氧菌。
152
（二 ） 头孢菌素类
第二代 头孢菌素对革兰氏阳性菌
的作用与第一代相似或有所减弱，但对
革兰氏阴性菌 的作用则比第一代增强 ;
部分药物对厌氧菌有效，但对 绿脓杆菌
无效。
第二代较能耐
受 β-内酰胺酶。
153
（二 ） 头孢菌素类
第三代 头孢菌素的特点是对革兰氏 阴
性 菌的作用比第二代更强，尤其对 绿脓杆菌、
肠杆菌属、厌氧菌 有很好的作用；但对革兰
氏 阳性 菌的作用比第一、二代弱。
第三代对 β-内酰胺酶有很高的耐受力。
第四代 头孢菌素除具有
第三代对 革兰氏阴性菌 有较
强的抗菌作用外，抗菌谱更
广。
对 β-内酰胺酶高度稳定，
血浆半衰期较长，无肾毒性。
154
（二 ） 头孢菌素类
[应用 ]
主要用于耐药 金葡菌 及某些 革兰氏阴
性 杆菌，如,大肠杆菌,沙门氏菌,
伤寒杆菌,
痢疾杆菌,巴氏杆菌等引起的消化
道,
呼吸道,泌尿生殖道感染,
牛乳腺炎,预防术后败血症 等。
155
（二 ） 头孢菌素类
[不良反应 ]
① 过敏反应 主要是皮疹。与青霉素偶尔有交叉过
敏反应。
②肌注给药时，对 局部有刺激 作用，导致注射部
位疼痛。
③犬 —— 肌注或静注头孢拉定，常出现 严重过敏
反应，引起死亡，慎用。
④由于孢头菌素主要经过肾脏排泄，因此对 肾功
能不良 的动物用药剂量应注意调整。
156
（三）大环内酯类抗生素
大环内酯类系一族由 12～ 16个碳骨架的 大内
酯环 及 配糖体 组成的抗生素，兽医临床主 应用,
红霉素,泰乐菌素,替米考星,
吉他霉素,螺旋霉素,竹桃霉素 等。
大环内酯类药物的
抗菌作用、抗菌谱、作
用机理、药动学 特征等
均相似。
红霉素
157
（三）大环内酯类抗生素
（ 1）红霉素
[理化性质 ]
系从 红链霉菌 的培养液中提取出来的。
为白色或类白色的结晶或粉末。无臭，味苦。微
有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在 水中极微
溶解。
乳糖酸盐 供注射用，易溶于水。
琥珀酸乙酯 (琥乙红霉素 )、丙酸酯的十二烷基硫
酸盐 (依托红霉素，又名无味红霉素 ) 。
硫氰酸红霉素 为白色或类白色的结晶或粉末。无
臭，味苦。微有引湿性。在甲醇、乙醇中易溶，在水、
氯仿中微溶。
158
（三）大环内酯类抗生素
[药动学 ]
①吸收 ——
红霉素碱 内服 易被胃酸破坏。
耐酸的 依托红霉素或琥乙红霉素，内服吸收
良好，约 1～ 2h达血药峰浓度，维持有效浓度时
间约 8h。
②分布 ——
吸收后广泛分布于全身各组织和体液中，在
胆汁 中的浓度最高，可透过 胎盘屏 障及进入 关节
腔 。
脑膜炎 时脑脊液中可达较高浓度。
159
（三）大环内酯类抗生素
③排泄 ——
大部分在肝内代谢灭活，主要经 胆汁 排泄，
部分经肠重吸收，仅约 5%由肾脏排出。
肌注后吸收迅速，但 注射部位 会发生疼痛
和肿胀。
静注后的 半衰期, 马 2.91、牛 1.74～ 3.16、
猪 1.21、羊 2.78、犬 1.72、兔 1.4 h。 马的血浆蛋
白结合率为 73～ 81%。
160
（三）大环内酯类抗生素
[药理作用 ]
红霉素一般起 抑菌 作用,高浓度 对敏
感菌有杀菌作用。
抗菌谱 —— 与 青霉素 相似。
①对革兰氏 阳性 菌有较强的抗菌作用,
金葡菌,链球菌,肺炎球菌,
猪丹毒杆菌,梭状芽胞杆菌,炭疽杆菌,
棒状杆菌 等 ;
161
（三）大环内酯类抗生素
②对某些革兰氏 阴性 菌有 较弱 的作用,
巴氏杆菌,布鲁氏菌 ；
③无作用
大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌 等。
④对某些 支原体, 立克次氏体、螺旋体 亦
有效 ;
对青霉素耐药的 金葡菌 亦敏感。
162
（三）大环内酯类抗生素
机理 ——
红霉素等大环内酯类的作用机理均相同，
影响细菌 蛋白质 的合成。
耐药性 ——
①细菌对红霉素 易产生 耐药性，故用药时间不
宜超过 1周,此种耐药不持久，停药数月后可
恢复敏感性。
②与其他类抗生素之间 无交叉 耐药性；
③但大环内酯类抗生素 之间 有部分或完全的 交
叉耐药 。
163
（三）大环内酯类抗生素
[应用 ]
①主要用于对青霉素耐药的 金葡菌 所致的轻、中
度感染和对 青霉素过敏 的病例,
肺炎,败血症,子宫内膜炎,
乳腺炎,猪丹毒等 。
②对禽的慢性呼吸道病 (败血支原体病 )、猪支原
体性肺炎也有较好的疗效。
③红霉素虽有强大的抗革兰氏 阳性 菌的作用，但
其疗效不如青霉素，因此若病原菌对青霉素敏
感者，宜 首选青霉素 。
164
（三）大环内酯类抗生素
[不良反应 ]
①毒性低，但 刺激性强 。肌注可发生局
部炎症，宜采用深部肌注。
②静注速度要缓慢，同时应避免漏出血
管外。
③ 犬猫内服 可引起呕吐、腹痛、腹泻等
症状，应 慎用 。
165
（三）大环内酯类抗生素
（ 2）泰乐菌素
泰乐菌素系从 弗氏链霉菌 的培养液中提取获得。
[理化性质 ]
微溶于水，与酸制成盐后则易溶于水。 若水中
含铁、铜、铝等金属离子时，可形成络合物而失效 。
常将泰乐菌素制成 酒石酸盐 和 磷酸盐 。
166
（三）大环内酯类抗生素
[药动学 ]
①吸收
内服 可吸收，但血中有效药物浓度
维持时间比注射给药短。
肌注 后，吸收迅速，组织中的药物
浓度比内服大 2～ 3倍，有效浓度持续时
间亦较长。
②排泄 ——
途径主要为 肾脏 和 胆汁 。
167
（三）大环内酯类抗生素
[药理作用 ]
①为 畜禽专用 抗生素。
②对革兰氏阳性菌、支原体、螺旋体等均有
抑制作用 ;
③对大多数革兰氏 阴性 菌作用较 差 。
④对革兰氏 阳性 菌的作用较红霉素 弱,其特
点是对 支原体 有较强的抑制作用。
⑤对牛、猪、鸡还有 促生长 作用。
168
（三）大环内酯类抗生素
[应用 ]
①主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的 支
原体 感染；猪的 弧菌性 痢疾、传染性 胸
膜肺炎 ；犬的 结肠炎 等。
②亦可用于 浸泡种蛋 以预防鸡支原体传播。
③猪的 生长促进剂 。 欧盟 从 2000年开始 禁
用 作促生长剂。
169
（三）大环内酯类抗生素
[不良反应 ]
①毒性小。
②肌注时可导致局部刺激。
③注意 —— 不能 与 聚醚类 抗生素合用，
否则导致后者的毒性增强。
④与其他 大环内酯 类有 交叉耐药 现象。
170
（三）大环内酯类抗生素
（ 3）螺旋霉素
①螺旋霉素的 抗菌谱 与红霉素相似，但效力较红
霉素差。
②由于在组织中和血中 维持时间 长，在体内的抗
菌效力优于同类抗生素。
③主要用于防治葡萄球菌感染、支原体病，如慢
性呼吸道病、肺炎等。
④曾用做 猪 的饲料药物 添加剂 。 欧盟 从 2000年开
始 禁用 作促生长剂。
⑤与红霉素、泰乐菌素之间有部分 交叉耐药 性。
171
(四 )林可胺类
林可胺类包括,
林可霉素,
氯林可霉素 。
172
(四 )林可胺类
1、林可霉素 (洁霉素 )
林可霉素是由 链霉菌 产生的一种碱
性抗生素。
[理化性质 ]
盐酸盐为白色结晶性粉末。有微臭
或特殊臭。味苦。 在水或甲醇中易溶,
在乙醇中略溶。 性质较稳定 。
173
(四 )林可胺类
[药动学 ]
①吸收 ——
林可霉素 内服 吸收 不完全 。猪内服的生物
利用度为 20～ 50%，约 1 h血药浓度达峰值。
肌注 吸收良好,0.5～ 2h可达血药峰浓度。
②分布 ——
广泛分布于各种体液和组织中，包括骨骼，
可扩散进入胎盘。
肝、肾中的组织药物浓度最高。
脑脊液 即使在炎症时 也达不到 有效浓度。
174
(四 )林可胺类
③排泄 ——
内服 给药，约 50%的林可霉素在 肝
脏 中代谢，代谢产物仍具有活性。
原药 及 代谢物 在胆汁、尿与乳汁中
排出，在粪中可继续排出数日，以致敏
感微生物受到抑制。
175
(四 )林可胺类
[药理作用 ]
①抗菌谱与大环内酯类相似。
②对革兰氏 阳性 菌有较强的抗菌作用,
葡萄球菌,溶血性链球菌,
肺炎球菌 等,
对破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌、
支原体也有抑制作用 ;
③对革兰氏 阴性 菌 无效 。
176
(四 )林可胺类
[应用 ]
①用于敏感的革兰氏 阳性 菌,
尤其是金葡菌 (包括耐药金葡菌 )、
链球菌、厌氧菌的感染,
以及猪、鸡的支原体病 。
②与 大观霉素 合用，对 鸡支原体 病或 大肠
杆菌 病的效力超过单一药物。
177
(四 )林可胺类
2、克林霉素
又名 氯林可霉素、氯洁霉素 。
氯林可霉素 为其半合成衍生物。
[理化性质 ]
盐酸盐为白色或类白色晶粉。易溶于水。
盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐供 内服 用；
磷酸酯供 注射 用。
178
(四 )林可胺类
[药动学 ]
①吸收 ——
克林霉素内服吸收比林可霉素好，达峰时
间比林可霉素快。
犬静注的半衰期为 3.2h； 肌注的生物利用
度为 87%，半衰期为 3.6h。
②分布、代谢特征 ——
与林可霉素相似，但血浆蛋白结合率高，
可达 90%。
179
(四 )林可胺类
[作用与应用 ]
抗菌作用、应用与林可霉素相同。
抗菌效力比林可霉素强 4～ 8倍。
180
三、主要作用于革兰氏阴性菌抗生素
181
三、主要作用于革兰氏阴性菌抗生素
主要包括,
氨基糖苷类
多肽类
182
（一）氨基糖苷类
氨基糖苷类 抗生素的化学结构含有
氨基糖分子 和 非糖部分的糖元 结合而成
的苷，故称为 氨基糖苷 类抗生素。
常用的有,
链霉素,卡那霉素,
庆大霉素,新霉素,
阿米卡星,大观霉素,
安普霉素 等。
链霉素
183
（一）氨基糖苷类
主要共同特征,
（ 1）物理性质
均为 有机碱,能与酸形成盐。
常用制剂为硫酸盐，易溶于水，性质稳定。
在碱性环境中抗菌作用增强。
（ 2）吸收,
内服吸收很少,几乎完全从粪便排出，可作
为肠道感染用药。
注射给药 后吸收迅速，大部分以 原形 从 尿中
排出，适用于泌尿道感染。
184
（一）氨基糖苷类
（ 3）抗菌谱较广 。
对需氧革兰氏 阴性 杆菌的作用强。
对厌氧菌无效；
对革兰氏 阳性 菌的作用较弱,
对 金葡菌 包括耐药菌株较敏感。
（ 4）不良反应
主要是损害 第八对 脑神经 (听神经,引起药
物性 耳聋 ),肾脏毒性 及对 神经肌肉 的阻断作用。
185
（一）氨基糖苷类
（ 5）作用机理
均为抑制细菌 蛋白质 的生物合成，在低
浓度时抑菌，高浓度时杀菌，对静止期细菌
的杀灭作用较强，为 静止期 杀菌剂。
（ 6）耐药性
细菌对本类药物 易 产生 耐药性,其发生
方式为跃进式。
各药间有 部分 或完全 交叉耐药性 。
186
（一）氨基糖苷类
1、链霉素
系从 灰链霉菌 培养
液中提取获得
[理化性质 ]
药用其硫酸盐，为
白色或类白色粉末。 有
吸湿性，易溶于水 。
187
（一）氨基糖苷类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 —— 难吸收，大部分以原形
由粪便中排出。
肌注 —— 吸收迅速而完全，约 1 h
血药浓度达高峰，有效药物浓度可维
持 6～ 12 h。
188
（一）氨基糖苷类
②分布 ——
主要分布于细胞外液、易透人胸腔、
腹腔中，有炎症时渗入增多。
可透入 胎盘 进入胎儿循环，胎血浓
度约为母畜血浓度的一半。因此 孕畜 注
射链霉素，应警惕对 胎儿 的毒性。
不易进入 脑脊液 。
189
（一）氨基糖苷类
③排泄 ——
主要通过 肾小球滤过 而排出,24h内约排
出给药剂量的 50～ 60%。
由于在尿中浓度很高，可用于治疗泌尿道
感染。
在 碱性环境 中抗菌作用增强，如在 pH 8的
抗菌作用比在 pH 5.8时强 20～ 80倍，故可加服
碳酸氢钠,碱化尿液，增强治疗效果。这在杂
食及肉食动物用药时尤其重要。
当动物出现肾功能障碍时半衰期显著延长，
排泄减慢，宜减少用量或延长给药间隔时间。
190
（一）氨基糖苷类
[药理作用 ]
链霉素抗菌谱较广。抗结核杆菌的作用在
氨基糖苷类中最强，对大多数革兰氏 阴性 杆菌
和革兰氏 阳性 球菌有效。
对 大肠杆菌,沙门氏菌,布鲁氏菌,
变形杆菌,痢疾杆菌,鼠疫杆菌,
鼻疽杆菌 —— 等均有较强的抗菌作用；
对 绿脓杆菌 作用弱；
对 金葡菌、钩端螺旋体、放线菌 也有效。
191
（一）氨基糖苷类
[应用 ]
①主要用于敏感菌所致的急性感染,
例如,大肠杆菌所引起的各种腹泻,乳腺炎,
子宫炎,败血症,膀胱炎 等。
②巴氏杆菌所引起的,牛出血性败血症、犊牛肺
炎、猪肺疫、禽霍乱 等；
③猪布鲁氏菌病； 鸡传染性鼻炎；
④马志贺氏菌引起的脓毒败血症 (化脓性肾炎和
关节炎 )；
⑤马棒状杆菌引起的幼驹肺炎。
192
（一）氨基糖苷类
耐药性 ——
①链霉素的反复使用，细菌极易产生耐药性，
并远比青霉素为 快,且一旦产生后，停药
后 不易恢复 。
②临床上常采用 联合用药,以减少或延缓耐
药性的产生。
与青霉素合用治疗各种细菌性感染。
③链霉素耐药菌株对其他 氨基糖苷 类仍 敏感 。
193
（一）氨基糖苷类
[不良反应 ]
①过敏反应,
发生率比青霉素低，但亦可出现皮疹、发
热、血管神经性水肿、嗜酸性白细胞增多等。
②第八对脑神经 损害,
造成前庭功能和听觉的损害。家畜中少见。
③神经肌肉的阻断 作用,
类似箭毒样的作用，出现呼吸抑制、肢体
瘫痪和骨骼肌松弛等症状。严重者肌注新斯的
明或静注氯化钙即可缓解。只有在用量过大、
并同时使用肌松药或麻醉剂时，才可能出现。
194
（一）氨基糖苷类
2、卡那霉素
系由 卡那链霉菌 的培养液中提取获得的。
有 A,B,C三种成分。临床上用的以卡那霉素
A为主，约占 95%，亦含少量的卡那霉素 B,小
于 5%。
[理化性质 ]
常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉
末。无臭。有引湿性，在水中易溶，在氯仿或
乙醚中几乎不溶。 水溶液稳定,于 100℃, 30分
钟灭菌不降低活性。
195
（一）氨基糖苷类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 吸收不良。 肌注 吸收迅速且完全，生物
利用度：马 100%、犬 89%。约 0.5～ 1 h血药浓度
达峰值。
②分布 ——
在体内主要分布于各组织和体液中，以胸、
腹腔中的药物浓度较高，胆汁、唾液、支气管分
泌物及脑脊液中含量很低。
④ 排泄 ——
主要通过 肾脏 排泄，约有 40～ 80%以 原形 从
尿中排出。尿中浓度很高，可用于治疗尿道感染。
196
（一）氨基糖苷类
[药理作用 ]
①抗菌谱与 链霉素 相似，但抗菌活性稍强。
②对多数革兰氏 阴性 菌 有效
如,大肠杆菌,变形杆菌,
沙门氏菌,巴氏杆菌 等；
③对绿脓杆菌 无效 ;
④对 结核杆菌 和 耐青霉素 的 金葡菌 亦有效。
197
（一）氨基糖苷类
[应用 ]
①主要用于治疗多数革兰氏 阴性 杆菌和部分 耐青
霉素 金葡菌所引起的感染，如,
呼吸道,肠道,泌尿道感染,
乳腺炎,禽霍乱,雏鸡白痢 等。
②亦可用于治疗 猪萎缩性鼻炎 。
不良反应 ——
与链霉素相似。
198
（一）氨基糖苷类
3、庆大霉素
系自 小单孢子菌 培养液中提取获得的 Cl、
Cla和 C2三种成分的复合物。
三种成分的抗菌活性和毒性基本一致。
[理化性质 ]
硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末。无臭。
有引湿性,在水中易溶,在乙醇中不溶。
199
（一）氨基糖苷类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 难吸收，肠内浓度较高。 肌注 后吸收
快而完全，约 0.5～ l h血药浓度达高峰。
②分布 ——
吸收后主要分布于细胞外液，可渗入胸腹
腔、心包、胆汁及滑膜液中，亦可进入淋巴结
及肌肉组织。有效血药浓度可维持 6～ 8h。
③ 排泄 ——
70～ 80%以 原形 通过肾小球滤过从 尿中 排
出。在新生仔畜排泄显著减慢，而肾功能障碍
时半衰期亦明显延长，给药方案应适当调整。
200
（一）氨基糖苷类
[药理作用 ]
在氨基糖苷类中抗菌谱较广、抗菌活性最
强。对革兰氏 阴性 菌和 阳性 菌均有作用。
革兰氏 阴性 菌中，对 大肠杆菌、变形杆菌、
嗜血杆菌、绿脓杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌 等
均有较强的作用，特别是对肠道菌及绿脓杆菌
有高效。
革兰氏 阳性 菌中，对耐药 金葡菌 的作用最
强，对耐药的 葡萄球菌、溶血性链球菌、炭疽
杆菌 等亦有效。
对 支原体 亦有一定作用。
201
（一）氨基糖苷类
[应用 ]
主要用于耐药金葡菌、绿脓杆菌、变形杆
菌和大肠杆菌等所引起的各种疾病,
例如,呼吸道,肠道,泌尿道感染,
败血症等 ; 鸡传染性鼻炎 。
内服 还可用于肠炎、细菌性腹泻。
由于庆大霉素己广泛应用于兽医临床,耐
药菌株 逐渐增加。但耐药性维持时间较短，停
药一段时间后 易恢复 其敏感性。
202
（一）氨基糖苷类
[不良反应 ]
与链霉素相似。
对 肾脏 有较严重的损害作用，
临床应用不要随意加大剂量及延长
疗程。
203
（一）氨基糖苷类
4、新霉素
新霉素是从 链丝霉菌 的培养液中提取获
得的。
[作用与应用 ]
①抗菌谱
与链霉素、卡那霉素相似。
在氨基糖苷类中,新霉素 毒性 最大，一
般禁用于注射给药。
②内服 给药后很少吸收，在肠道内呈现抗菌作
用。
204
（一）氨基糖苷类
③用于治疗畜禽的肠道大肠杆菌感染 ;
④子宫或乳管内注入，治疗奶牛、母
猪的子宫内膜炎和乳腺炎 ;
⑤局部外用 (0.5%溶液或软膏 )，治疗
皮肤、黏膜化脓性感染。
205
（一）氨基糖苷类
5、阿米卡星
又名 丁胺卡那霉素 。
为 半合成 的氨基糖苷类抗生素，将氨基羟
丁酰链引入卡那霉素 A分子的链霉胺部分而得。
[理化性质 ]
其硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末。几
乎无臭，无味。有引湿性,在水中极易溶解,
在甲醇中几乎不溶。
206
（一）氨基糖苷类
[药动学 ]
①吸收
内服 吸收不良。
肌注 吸收迅速且完全。血药浓度约
0.5～ 1 h达峰值。
②排泄 ——
主要通过肾脏排泄，尿中浓度很高。
207
（一）氨基糖苷类
[药理作用 ]
作用、抗菌谱 与庆大霉素相似。
特点 是对庆大霉素、卡那霉素 耐药 的绿脓
杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌等 仍
有效； 对金葡菌亦有较好作用。
[应用 ]
用于治疗 耐药菌 引起的菌血症、败血症、
呼吸道感染、腹膜炎及敏感菌引起的各种感染
等。
不良反应 —— 与链霉素相似。
208
（二）多肽类
包括,
多黏菌素
杆菌肽。
209
（二）多肽类
1、多黏菌素
来源 ——
多黏菌素系由 多黏芽胞杆菌 的培养
液中提取获得的，有 A,B,C,D,E五
种成分。
兽医临床应用的有多黏菌素 B,黏
菌素（多黏菌素 E,抗敌素 ）。
210
（二）多肽类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 不吸收，主要用于肠道感染。
肌注后 2～ 3h达血药峰浓度，有效血
药浓度可维持 8～ 12h。
② 分布 ——
吸收后 分布 于全身组织，肝、肾中含
量较高。
③排泄 ——
主要经肾缓慢排泄。
211
（二）多肽类
（ 1）多黏菌素 B
[理化性质 ]
硫酸盐为白色结晶性粉末。易溶于
水，有引湿性。
在酸性溶液中稳定，其中性溶液在
室温放臵 1周不影响效价,碱性溶液中不
稳定 。
212
（二）多肽类
[作用与应用 ]
①为窄谱杀菌剂，对 革兰氏阴性 杆菌的抗菌
活性强。
②主要 敏感菌 有,大肠杆菌,沙门氏菌,
巴氏杆菌,布鲁氏菌,痢疾杆菌,
弧菌,绿脓杆菌 等。
尤其对绿脓杆菌具有强大的杀菌作用 。
③主要用于革兰氏 阴性 杆菌的感染。
例如：绿脓杆菌、大肠杆菌感染等。
213
（二）多肽类
④内服不吸收,
用于：犊牛、仔猪的肠炎、下痢等 ;
⑤局部应用可治疗创面、眼、耳、鼻部的
感染等。
⑥与增效磺胺药、四环素类合用时，可产
生 协同 作用。
214
（二）多肽类
耐药性 ——
①细菌对多黏菌素 B不易 产生耐药性，
但与 黏菌素 之间有 交叉耐 药性。
②与 其他抗菌药物 间 没有 交叉耐药性。
③易引起对 肾脏 和 神经系统 的毒性反应。
现多作局部应用。
215
（二）多肽类
（ 2）黏菌素
又名 多黏菌素 E,抗敌素 。
[理化性质 ]
硫酸盐为白色或微黄色粉末。有引
湿性。 在水中易溶,在乙醇中微溶。
216
（二）多肽类
[作用与应用 ]
抗菌谱和药动学特征与多黏菌素 B相同。
内服不吸收，用于治疗畜禽的大肠
杆菌性下痢和对其他药物耐药的菌痢。
外用于烧伤和外伤引起的绿脓杆菌
局部感染和眼、耳、鼻等部位敏感菌的
感染。
217
（二）多肽类
2、杆菌肽
系由 苔藓样杆菌 （ 枯草杆菌 ）培养
液中获得。
[理化性质 ]
为白色或淡黄色粉末。具吸湿性。
易溶于水和乙醇。
其锌盐（ 杆菌肽锌 ）为灰色粉末，
不溶于水，性质较稳定。
218
（二）多肽类
[药动学 ]
内服 几乎不吸收，大部分在 2d内随粪便
排出。
连续按 0.1%的浓度混料饲喂蛋鸡 5个月、
肉鸡 8周、火鸡 15周，按 0.05%的浓度混料饲
喂猪 4个月，在肌肉、脂肪、皮肤、胆汁、
血液中几乎无药物残留。
肌注 易吸收，但对 肾脏 毒性大，不宜用
于全身感染。
219
（二）多肽类
[作用与应用 ]
①对革兰氏 阳性 菌有杀菌作用，包括耐药的金葡
菌、肠球菌、链球菌，对螺旋体和放线菌也有
效；
②对革兰氏阴性杆菌无效，仅少数有效 。
③不受环境中脓、血、坏死组织或组织渗出液的
影响。
④其 锌盐 专门用作饲料添加剂。临床上还可局部
应用于革兰氏阳性菌所致的皮肤、伤口感染，
眼部感染和乳腺炎等。
欧盟 从 2000年开始 禁用 作促生长剂。
220
四、广谱抗生素
221
四、广谱抗生素
主要包括,
（一）四环素类
（二）氯霉素类
222
（一）四环素类
四环素类为一类具有共同 多环结构 而取代基
有所不同的衍生物。
对,革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌,
螺旋体,立克次氏体,
支原体,衣原体,
原虫 (球虫、阿米巴原虫 )等均可产生抑制作
用，故称为 广谱抗生素 。
四
环
素
223
（一）四环素类
四环素类分为,天然品,
半合成品 。
天然品,
由不同 链霉菌 的培养液中提取获得,
四环素,土霉素,
金霉素,去甲金霉素 。
半合成品,
为半合成衍生物,
多西环素,美他环素 (甲烯土霉素 ),
米诺环素 (二甲胺四环素 )等。
224
（一）四环素类
兽医临床常用的有,
四环素,土霉素,
金霉素,多西环素 等。
按其抗菌活性大小顺序依次为,
1、米诺环素,2、多西环素,
3、美他环素,4、金霉素,
5、四环素,6、土霉素 。
225
（一）四环素类
1、土霉素
又名,氧四环素 。
由 土壤链霉菌 的培养夜中提取获得。
[理化性质 ]
为淡黄色的结晶性或无定形粉末； 在日光
下颜色变暗，在碱性溶液中易被破坏失效 。在
水中极微溶解，易溶于稀酸、稀碱。
常用其盐酸盐，易溶于水,水溶液不稳定,
宜现用现配。
226
（一）四环素类
[药动学 ]
①吸收 ——
内服 吸收均不规则、不完全，主要在小肠
的上段被吸收。
胃肠道内的镁、钙、铝、铁、锌、锰等多
价金属离子，能与本品形成难溶的赘合物，而
使药物吸收减少，因此不宜与含多价金属离子
的药品或饲料、乳制品共服。 内服后，约 2～
4h血药浓度达峰值。
反刍兽不宜内服给药，原因是吸收差，血
液难于达到治疗浓度，并且能抑制胃内微生物
的活性。 马使用量过大或过长会出现腹泻 。
227
（一）四环素类
②分布 ——
吸收后在体内分布广泛，易
渗入胸、腹腔和 乳汁 ；亦能通过 胎
盘屏障 进入 胎儿循环；
在脑脊液的浓度低。
体内储存于胆、脾，尤其易
沉积于骨骼和牙齿 （ 四环素牙 ） ;
228
（一）四环素类
③排泄 ——
可在肝内浓缩，经 胆汁分泌,胆汁的药物
浓度约为血中的 10～ 20倍。
有相当一部分可由胆汁排入肠道，并再被
吸收利用，形成, 肝肠循环,,从而延长药物
在体内的持续时间。
主要由 肾脏 排泄，在胆汁和尿中浓度高，
有利于胆道及泌尿道感染的治疗。
但当肾功能障碍时，则减慢排泄，延长半
衰期，增强对肝脏的毒性。
229
（一）四环素类
[药理作用 ]
①抗菌谱 —— 为广谱抗生素，起 抑菌 作用。
除对革兰氏 阳性 菌和 阴性 菌有作用外,对立克
次氏体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌 和某些原
虫亦有抑制作用。
在革兰氏 阳性 菌中，对 葡萄球菌、溶血性链球菌、
炭疽杆菌、破伤风梭菌和梭状芽胞杆菌 等的作用较强，
但其作用不如青霉素类和头孢菌素类 ;
在革兰氏 阴性 菌中，对 大肠杆菌、沙门氏菌、布
鲁氏菌和巴氏杆菌 等较敏感，而其作用不如氨基糖苷
类和氯霉素类。
230
（一）四环素类
②作用机理 ——
是干扰细菌 蛋白质 的合成。它对蛋
白质合成的抑制与链霉素相似，但作用
较弱。
③耐药性 ——
细菌能产生耐药性，但产生较慢。
四环素类之间存在 交叉耐药 性，对一种
药物耐药的细菌通常也对其他的四环素
类耐药。
231
（一）四环素类
[应用 ]
（ 1） 大肠杆菌 或 沙门氏菌 引起的下痢，例如犊牛白痢、
羔羊痢疾、仔猪黄痢和白痢、雏鸡白痢等 ;
（ 2） 多杀性巴氏杆菌 引起的牛出败、猪肺疫、禽霍乱
等 ;
（ 3） 支原体 引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道
病等 ;
（ 4）局部用于 坏死杆菌 所致的坏死、子宫脓肿、子宫
内膜炎等 ;
（ 5） 血孢子虫 感染的泰勒焦虫病、放线菌病、钩端螺
旋体病等。
232
（一）四环素类
[不良反应 ]
①局部刺激,
盐酸盐水溶液属强酸性，刺激性大，最好
不采用肌注给药。
②二重感染,
成年草食动物内服后，剂量过大或疗程过
长时，易引起肠道菌群紊乱，导致消化机能失
常，造成肠炎和腹泻，并形成二重感染。
233
（一）四环素类
为防止不良反应的产生，应用四
环素类应注意,
①除土霉素外，其他均 不宜肌注 。静注时
勿漏出血管外，注射速度应缓慢。
②成年 反刍 动物,马属 动物和 兔 不宜内服
给药。
③避免与 乳制品 和 含钙 量较高的饲料同时
服用。
234
（一）四环素类
2、四环素
由 链霉菌 培养液中
提取获得。
[理化性质 ]
常用其盐酸盐，为黄色结晶性粉末。有引
湿性。
遇光色渐变深。在碱性溶液中易破坏失效 。
在水中溶解，在乙醇中略溶。
水溶液 放臵后不断降解，效价降低，并变
为混浊。
235
（一）四环素类
[药动学 ]
内服后血药浓度较土霉素或金霉素
高。对组织的渗透率较高，易透入胸腹
腔、胎畜循环、乳汁中。
[作用与应用 ]
与土霉素相似。但对革兰氏 阴性 杆
菌的作用较好，对革兰氏 阳性 球菌，如
葡萄球菌的效力不如金霉素。
236
（一）四环素类
3、多西环素
又名 脱氧土霉素, 强力霉素 。
[理化性质 ]
其盐酸盐为淡黄色或黄色结晶性粉
末。 易溶于水,微溶于乙醇。
237
（一）四环素类
[药动学 ]
①吸收与分布 ——
内服 后吸收迅速，生物利用度
高，维持有效血药浓度时间长，对
组织渗透力强，分布广泛，易进入
细胞内。
238
（一）四环素类
②排泄 ——
原形 药物大部分经 胆汁 排入肠道又再吸收，
而有显著的 肝肠循环 。
在肝内大部分以 结合 或 络合 方式 灭活,再
经胆汁分泌入肠道，随粪便排出。因而 对胃肠
菌群 及动物的 消化机能 无明显影响。
在肾脏排出时，由于具有较强的 脂溶性,
易被肾小管重吸收，因而有效药物浓度维持时
间较长。
239
（一）四环素类
[作用与应用 ]
抗菌谱与其他四环素类相似，体内、
外抗菌活性较土霉素、四环素强。
主要用于治疗畜禽的支原体病、大
肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病和
鹦鹉热等。
细菌对 强力霉素 与土霉素、四环素
等存在 交叉耐 药性。在四环素类中 毒性
最小 。
240
（二）氯霉素类
1、氯霉素
从 委内瑞拉链霉菌 培养液中提取获得，是
第一个可用人工合成的抗生素，具有 左旋 光学
活性。
[理化性质 ]
为白色针状或微带黄绿色的针状、长片状
结晶或结晶性粉末。味苦。在甲醇、乙醇、丙
二醇中易溶,在水中微溶 。
在 弱酸性 或 中性 溶液中较稳定，在 碱性 溶
液中易破坏。
241
（二）氯霉素类
[药动学 ]
①吸收 ——
氯霉素 内服 吸收良好，约 2h达血药峰浓度，
有效血药浓度 可持续 6～ l0 h。 若剂量低于
30mg/kg则达不到最低有效浓度。
在 反刍动物 的胃肠道内易受微生物破坏，
药物浓度不能达到有效浓度。
肌注 给药，吸收较慢，主要在局部滞留。
但 琥珀氯霉素 的水溶性好，肌注吸收迅速，消
除亦快。
242
（二）氯霉素类
②分布 ——
氯霉素吸收后迅速分布于全身各组织和
体液中，易透入 血脑屏障 及 胎盘屏障 。
③排泄 ——
主要在 肝中 代谢，大部分与葡萄糖醛酸
结合，小部分降解为芳香胺而失活，约 10%
以原形从 尿中 排出。
幼龄 动物因肝、肾功能较弱，用氯霉素
后可获较高的药物浓度和较长的半衰期 ;
成年 动物若肝、肾功能障碍可致蓄积性
中毒。
243
（二）氯霉素类
[药理作用 ]
①抗菌谱,
属广谱抑菌性抗生素。对革兰氏 阳性 菌和 阴性 菌都
有作用，对阴性菌的作用较阳性菌强。
敏感的革兰氏 阴性 菌有,伤寒杆菌、副伤寒杆菌、
大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌 等。
特别是对 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏菌 作用最
强，为由它们引起各种感染的首选药。
革兰氏 阳性 菌有,炭疽杆菌、链球菌、棒状杆菌、
肺炎球菌、葡萄球菌 等。
对少数 衣原体 及 立克次氏 体有一定的疗效，但对绿
脓杆菌无效。
244
（二）氯霉素类
②作用机理 ——
其作用机理主要抑制细菌 蛋白质 的合成。
③耐药性 ——
细菌对氯霉素可产生耐药性，但发生较缓
慢，耐药菌以 大肠杆菌 为多。
[应用 ]
主要用于肠道感染，特别是沙门氏菌感染
如仔猪副伤寒、幼驹副伤寒、禽副伤寒、雏鸡
白痢，仔猪黄痢、白痢、幼驹大肠杆菌病等。
亦可用于子宫炎、乳腺炎等局部感染。
245
（二）氯霉素类
[不良反应 ]
①主要是 抑制骨髓造血机能 。
其表现症状主要为可逆性的血细胞减少和不可逆的
再生障碍性贫血。正由于上述原因,l984年 美国食品和
药物管理局 (FDA)禁止 氯霉素用于所有食品动物。我国
也限制使用。
②于氯霉素能够抑制 记忆性的免疫应答 反应，故动物 接种
疫苗期 禁用。
③氯霉素为 肝微粒体药酶 的抑制剂，能明显减慢其他药物
的代谢，从而延长其他药物的效果，或增强其毒性。
④氯霉素亦可能产生胃肠道反应和四环素类相似的 二重感
染；
⑤引起鸡产蛋性能下降。
246
（二）氯霉素类
2、氟苯尼考
又名 氟甲砜霉素 。
系甲砜霉素的单氟衍生物。
[理化性质 ]
为白色或类白色结晶性粉末。无臭。
在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中
溶解，在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中
极微溶解 。
247
（二）氯霉素类
[药动学 ]
①吸收
畜禽 内服 和 肌注 氟苯尼考吸收快，
体内分布较广，半衰期长，能维持较长
时间的有效血药浓度。
②排泄
大多数药物以 原形 (50～ 65%)从尿
中排出。
248
（二）氯霉素类
[作用与应用 ]
属动物专用的 广谱 抗生素。 抗菌谱 与氯霉
素相似，但抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素。
对耐氯霉素和甲砜霉素的大肠杆菌、沙门
氏菌、克雷白菌亦有效。
主要用于 牛、猪、鸡和鱼类的细菌性疾病，
如牛的呼吸道感染、乳腺炎；猪传染性胸膜肺
炎、黄痢、白痢；鸡大肠杆菌病、霍乱 等。
249
（二）氯霉素类
[不良反应 ]
① 不引起 骨髓抑制 或 再生障碍性贫血,
（与氯霉素不同）
②但有 胚胎毒性,故妊娠动物禁用。
250
五、抗真菌抗生素
251
五、抗真菌抗生素
真菌种类很多，可引起动物不同的感染，
根据感染部位可分为两类,
浅表真菌感染,
如皮肤、羽毛、趾甲、鸡冠、肉霉等，
引起多种 癣病 （举例），有的 人畜 之间可以互
相传染 ;
深部真菌感染,
主要侵犯机体的深部组织及内脏器官，如
念珠菌病、犊牛真菌性胃肠炎、牛真菌性子宫
炎和雏鸡曲霉菌性肺炎等。
252
五、抗真菌抗生素
抗真菌药,
两性霉素 B,灰黄霉素,
酮康唑,伊曲康唑,
氟康唑,制霉菌素,
克霉唑 等。
253
五、抗真菌抗生素
1、制霉菌素
是从 链霉菌 或 放线菌 的培养液中提取获得。
[理化性质 ]
为淡黄色粉末，有吸湿性，不溶于水。
性质不稳定，可被热、光、氧等所迅速破坏 。
254
五、抗真菌抗生素
药动学
吸收、排泄 ——
内服 几乎不吸收，多数随粪便排出。
[作用与应用 ]
作用范围 ——
抗真菌作用与两性霉素 B基本相同，为
广谱 抗真菌药。
对隐球菌、球孢子菌、白色念珠菌、芽
生菌等都有抑制作用 。
255
五、抗真菌抗生素
内服 给药治疗胃肠道真菌感染，如犊
牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病、禽念珠菌病 ;
局部 应用治疗皮肤、黏膜的真菌感染，
如念珠菌病和曲霉菌所致的乳腺炎、子宫炎
等。
毒性 比两性霉素 B更大，不宜用于全身
感染。
兔、牛 等防止饲料发霉，导致霉菌毒
素中毒，在饲料中加入制霉菌素。
256
五、抗真菌抗生素
2、克霉唑
属 咪唑 类，是人工
合成的广谱抗真菌药。
[理化性质 ]
为白色结晶性粉末，
难溶于水 。
257
五、抗真菌抗生素
[药动学 ]
内服 易吸收, 单胃动物约 4h可达血
药峰浓度, 广泛 分布 于体内各组织和
体液中 。
主要在 肝脏 代谢失活，代谢物大
部分由 胆汁 排出，很小部分经尿排泄。
258
五、抗真菌抗生素
[作用 ]
内服的抑制真菌药,对浅表真菌 的
作用与灰黄霉素相似，对各种皮肤真菌
(小孢子菌、表皮癣菌和毛发癣菌 )有强
大的抑菌作用。
对 深部真菌 作用较两性霉素 B差。
259
五、抗真菌抗生素
应用,
临床主要用于小孢子菌、毛癣菌及表
皮癣菌引起的各种 皮肤真菌病,如犊牛、
马属动物、犬和家禽的毛癣、兔秃毛癣。
应用时要注意,克霉唑 无直接杀真菌
作用，只能保护新生细胞不受侵害，因此，
必须连续用药至受感染的角质层完全为健
康组织所替代为止。
制剂与用法见书上介绍。
260
抗生素部分结束
261
第三节 合成抗菌药
262
第三节 合成抗菌药
一、磺胺类
二、抗菌增效剂
三、硝基呋喃类
四、喹恶啉类
五、喹诺酮类
六、硝基咪唑类
263
一、磺胺类
磺胺类药物独特的优点,
抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格
低廉，不消耗粮食。
特别是 甲氧苄啶 和 二甲氧苄啶 等抗菌增效剂，
使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后，抗菌谱扩大、
抗菌活性大大增强，可从抑菌作用变为杀菌作用。
264
一、磺胺类
[理化性质 ]
磺胺类药一般为白色或淡黄色结
晶性粉末。 在水中溶解度差，易溶于
稀碱溶液中。
制成钠盐后易溶于水，水溶液呈
碱性。
265
一、磺胺类
（一）构效关系和分类
磺胺类药物的基本化学结
构是 对氨基苯磺酰胺 (简称 磺
胺 )。
266
一、磺胺类
1、构效关系,
R代表不同的 基团,由于所引入的基团不
同，因此就合成了一系列的磺胺类药物。它们
的抑菌作用与化学结构之间的关系是,
（ 1） 磺酰胺基对位的 游离氨基 是抗菌活性的必
需基团，如氨基上的一个氢原子 (R1)被 酰胺 化，
则 失去 抗菌活性 ;
267
一、磺胺类
（ 2）磺酰胺基上 的一个氢原子 (R2)如被不同杂
环取代，可获得一系列 内服易吸收 的用于防治
全身性感染的磺胺药 ;
（ 3） 磺酰胺基对位上的 氨基 一个氢原子被其他
基团取代，则成为 内服难吸收 的用于肠道感染
的磺胺类。
例如,酞磺胺噻唑等，它们在肠道内水解，
使氨基游离后，才能发挥抑菌作用。
268
一、磺胺类
2、磺胺类药物分类,
根据内服后的吸收情况可分为,
肠道易吸收,
肠道难吸收,
外用 。
269
一、磺胺类
（二）药动学
1、吸收
各种 内服易吸收 的磺胺，其生物利
用度大小因 药物 和 动物种类 而有差异。
其顺序分别为,
（ 1）药物的不同,
磺胺二甲嘧啶（ SM2） > 磺胺 -5,6二甲氧嘧啶
（ SDM’） > 氨苯磺胺（ SN ） > 磺胺嘧啶
（ SD） ;
270
一、磺胺类
（ 2） 不同的动物
禽 > 犬 > 猪 > 马 > 羊 > 牛。
肉食 动物内服后 3～ 4h,血药达峰浓度；
草食 动物为 4～ 6h； 反刍 动物为 12～ 24h。 还 没
有反刍机能 的犊牛和羔羊，其生物利用度与肉
食、杂食的单胃动物相似。
（ 3）磺胺类的钠盐可经肌注、腹腔注射、子宫、
乳管内注入而迅速吸收。
（ 4）内服 难吸收 的磺胺类药物，由于不被吸收，
在肠道内能保持相对较高的药物浓度，对肠道
内细菌的杀灭作用较好，所以适合于肠道感染
疾病的治疗。
271
一、磺胺类
2、分布
①磺胺类药物吸收后分布于全身各组织和体液中。以
血液、肝、肾含量较高；
②神经、肌肉及脂肪中的含量较低；
③可进入乳腺、胎盘、胸膜、腹膜及滑膜腔。
④磺胺类中以 SD与 血浆蛋白的结合率 较低，因而进入
脑脊液 的浓度较高 (为血药的 50～ 80%)，故可作
为 脑部细菌感染 的首选药。
⑤磺胺类的 蛋白结合率 因药物和动物种类的不同而不
同。血浆蛋白结合率高的磺胺类排泄较缓慢，血中
有效药物浓度维持时间也较长。（如 长效磺胺 ）
⑥各种磺胺在同一动物的 半衰期 不同，同一药物在不
同动物的半衰期亦不一样 。
272
一、磺胺类
3、代谢
磺胺类药主要在 肝脏 代谢，引起多
种结构上的变化。其中最常见的方式是 对
位氨基 (R1)的乙酰化 。磺胺乙酰化后失去
抗菌活性，但保持原有磺胺的毒性。
273
一、磺胺类
肉食及杂食动物，由于尿中 酸度 比
草食动物为高，较易引起 磺胺 及 乙酰磺
胺 的沉淀，导致 结晶尿 的产生，损害肾
功能。
若同时内服 碳酸氢钠,使尿液变碱
性，则可提高其溶解度，促进从尿中排
出。这就是在使用磺胺类药物时，多同
时使用碳酸氢钠的缘故。
274
一、磺胺类
4、排泄
内服肠道难吸收的磺胺类主要随粪便排出 ;
肠道易吸收的磺胺类主要通过 肾脏 排出。少量
由乳汁、消化液及其他分泌液排出。
经肾排出的部分以 原形,部分以乙酰化物
和葡萄糖苷酸结合物的形式排出。
治疗泌尿道感染时，应选用乙酰化率低，
原形排出多的磺胺药，例如：磺胺间甲氧嘧啶
SMM,磺胺对甲氧嘧啶 SMD。
275
一、磺胺类
（三）药理作用
磺胺类属 广谱、慢作用 型抑菌药。对大多
数革兰氏 阳性 菌、部分革兰氏 阴性 菌有效，甚
至对 衣原体 和某些 原虫 也有效（球虫、卡氏白
细胞虫、疟原虫、弓形体等有效）。
1、比较敏感的病菌,
链球菌,肺炎球菌,沙门氏菌,
化脓棒状杆菌、大肠杆菌,副鸡嗜血杆菌 等 ;
276
一、磺胺类
2、一般敏感的有,
葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、
产气荚膜杆菌、克雷白杆菌、炭疽杆菌、
绿脓杆菌等。
3、无作用,
螺旋体、立克次氏体、结核杆菌等 。
277
一、磺胺类
（四）作用机理
磺胺药是通过干扰敏感菌的 叶酸代谢 而抑
制其生长繁殖的。
278
一、磺胺类
1、细菌对叶酸的合成
对磺胺药敏感的细菌在生长繁殖过程中，不能直接从生
长环境中利用 外源 叶酸，而是利用 对氨基苯甲酸, 碟啶 和 谷氨
酸,在二氢叶酸 合成酶 的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸
还原酶 还原为四氢叶酸。
四氢叶酸
是一碳基团转
移酶的辅酶，
参与嘌呤、嘧
啶、氨基酸的
合成。
279
一、磺胺类
2、磺胺类的抑菌作用
磺胺类的化学结构与 对氨基苯甲酸 的结构极为相似，能
与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸 合成酶,抑制二氢叶酸的合成，
或者形成以磺胺代替对氨基苯甲酸的 伪叶酸,最终使核酸合
成受阻，结果细菌生长繁殖被阻止。根据上述作用机理，应
用时须注意。
伪叶酸
280
一、磺胺类
3、使用磺胺药物应注意,
（ 1） 对氨基苯甲酸对二氢叶酸合成酶的 亲和力 较
磺胺类大 5000～ 15000倍，因此，应用磺胺类时，
必须要有足够的剂量和疗程，首次常用 加倍量 (负
荷量 )，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度；
（ 2）在 脓液 和 坏死组织 中，含有大量的对氨基苯甲
酸（ PABA）,可减弱磺胺类的局部作用。故局部
应用时要清创排脓；
（ 3）局部应用普鲁卡因时,普鲁卡因 在体内可水解
生成对氨基苯甲酸，亦可减弱磺胺类的疗效；
（ 4）能利用 外源性叶酸 的细菌对磺胺类不敏感。
281
一、磺胺类
（五）耐药性
细菌对磺胺类易产生耐药性，尤以葡萄球
菌最易产生，大肠杆菌、链球菌等次之。产生
的原因可能是,
①细菌改变了代谢途径，如：产生了较多的对氨
基苯甲酸（ PARA）；
②或二氢叶酸合成酶结构改变；
③或者直接利用外源性叶酸 。
各磺胺药之间可产生程度不同的 交叉耐药
性,但与其他抗菌药之间无交叉耐药现象。
282
一、磺胺类
（六）临床应用
(1)全身感染
常用药 SD,SM2,SMZ,SMD,SMM、
SDM’ 等，可用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫内
膜炎、腹膜炎、败血症和呼吸道、消化道及泌尿
道感染；对马腺疫、坏死杆菌病，牛传染性腐蹄
病，猪萎缩性鼻炎、链球菌病、仔猪水肿病、弓
形体病，羔羊多发性关节炎，兔葡萄球菌病，鸡
传染性鼻炎、禽霍乱、副伤寒、球虫病等均有效 。
一般与 TMP合用，可提高疗效，缩短疗程。
对于病情严重病例或首次用药，则可以考虑用钠
盐肌注或静脉注射给药
283
一、磺胺类
(2)肠道感染
选用肠道难吸收的磺胺类，如,SG,PST,SST
等为宜。可用于仔猪黄痢及畜禽白痢、大肠杆菌病等
的治疗。常与 DVD合用以提高疗效 。
(3)泌尿道感染
选用抗菌作用强，尿中排泄快，乙酰化率低，尿
中药物浓度高的磺胺药，如,SMM,SMD和 SM2等。
与 TMP合用，可提高疗效，克服或延缓耐药性的产生 。
(4)局部软组织和创面感染
选外用磺胺药，如,SN,SD-Ag等。 SN常用其结
晶性粉末，撒于新鲜伤口，以发挥其防腐作用。 SD-Ag
对绿脓杆菌的作用较强，且有收敛作用，可促进创面
干燥结痂 。
284
一、磺胺类
(5)原虫感染
选用 SQ,磺胺氯吡嗪,SM,SMM、
SDM等，用于禽、兔球虫病、鸡卡氏白
细胞虫病、猪弓形体病等。
(6)其他
治疗脑部细菌性感染，宜采用在脑
脊液中含量较高的 SD；
治疗乳腺炎宜采用在乳汁中含量较
多的 SM2。
285
一、磺胺类
（七）不良反应
1、急性中毒
多见于静脉注射磺胺类钠盐时，速度过快
或剂量过大。表现为 神经症状,如,共济失调、
痉挛性麻痹、呕吐、昏迷、食欲降低和腹泻等。
严重者迅速死亡。
牛、山羊 还可见视物障碍、散瞳。 雏鸡 较
敏感，中毒时出现大批死亡。
静脉使用时应注意控制用药剂量和注射速
度，以防发生中毒。
286
一、磺胺类
2、慢性中毒
见于剂量较大或连续用药超过 1周以上，主
要症状为,
①难溶解的乙酰化物 结晶损伤泌尿系统,出现结晶尿、血尿
和蛋白尿等；
②抑制胃肠道菌丛，导致消化系统障碍和草食动物的多发性
肠炎等；
③造血机能破坏，出现溶血性贫血、凝血时间延长和毛细血
管渗血；
④幼畜及幼禽免疫系统抑制、免疫器官出血及萎缩 ；
⑤家禽慢性中毒时，见增重减慢，蛋鸡产蛋率下降，蛋破损
率和软蛋率增加。
287
二、抗菌增效剂
288
二、抗菌增效剂
抗菌增效剂 ——
能增强磺胺药和多种抗生素疗效的药物 。
抗菌增效剂是人工合成的 二氨基嘧啶 类。
是一类 新型广谱抗菌 药物。
目前国内常用,
甲氧苄啶,
二甲氧苄啶,
甲氧苄啶 可用于人,二甲氧苄啶 为动物专
用品种。
289
二、抗菌增效剂
1、甲氧苄啶
又名 甲氧苄氨嘧啶, 三甲氧苄氨嘧啶 。
（磺胺增效剂,抗菌增效剂 TMP）
分子式,C14H18N4O3
H3CO
H3CO
H3CO
CH2 N N
NH2
NH2
290
二、抗菌增效剂
[理化性质 ]
为白色或淡黄色结晶性粉末。味微
苦。在乙醇中微溶,水中几乎不溶,在
冰醋酸中易溶。
291
二、抗菌增效剂
[药动学 ]
①吸收 ——
TMP内服 吸收迅速而完全,1～ 4h血药浓
度达高峰。
②分布 ——
由于 脂溶性较高,广泛分布于各组织和体
液中，并超过血中浓度。
③排泄 ——
主要从 尿中 排出,3d内约排出剂量的 80%，
其中 6～ 15%以 原形 排出。
尚有少量从胆汁、唾液和粪便中排出。
292
二、抗菌增效剂
[药理作用 ]
①作用范围 ——
抗菌谱广,与磺胺类相似而效力较强。
对多种革兰氏 阳性 菌及 阴性 菌均有抗菌作
用，其中较敏感的有,溶血性链球菌、葡萄球
菌、大肠杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌和沙门氏
菌 等。
无效 —— 对绿脓杆菌、结核杆菌、丹毒杆
菌、钩端螺旋体 无效 。
293
二、抗菌增效剂
②作用机理 ——
能够抑制 二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四
氢叶酸，因而阻碍了敏感菌叶酸代谢和利用，从而妨碍
菌体核酸合成。
294
二、抗菌增效剂
③耐药性 ——
单用易产生耐药性,一般不单独作抗菌药 使用。
多于磺胺类或其他抗菌药物配合使用。
④配合使用 ——
TMP与磺胺类合用时，可从两个不同环节同时阻
断叶酸代谢而起双重阻断作用 。合用时抗菌作用增强
数倍至近百倍，甚至使抑菌作用变为杀菌作用，故称
,抗菌增效剂,。
与磺胺类药物配合使用，不但可减少 细菌耐药性 的
产生，而且对磺胺药 耐药的 大肠杆菌、变形杆菌、化
脓链球菌等亦有作用。
⑤ TMP还可增强 多种抗生素 的抗菌作用 (如四环
素、庆大霉素等 ) 。
295
二、抗菌增效剂
临床应用
常以 1:5比例与 SMD,SMM,SMZ,SD、
SM2,SQ等磺胺药合用。
含 TMP的复方制剂主要用于：链球菌、葡
萄球菌和革兰氏阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿
道感染及蜂窝织炎、腹膜炎、乳腺炎、创伤感
染等。亦用于：幼畜肠道感染、猪萎缩性鼻炎、
猪传染性胸膜肺炎。
对家禽大肠杆菌病、鸡白痢、鸡传染性鼻
炎、禽伤寒及霍乱等均有良好的疗效。
296
二、抗菌增效剂
不良反应
毒性低，副作用小，偶尔引起白细
胞、血小板减少等。
但孕畜和初生仔畜应用易引起叶酸
摄取障碍，宜慎用 。
297
二、抗菌增效剂
2、二甲氧苄啶 二甲氧苄氨嘧啶
( DVD）
理化性质
为白色或微黄色结
晶性粉末。味微苦。 在
水、乙醇中不溶,在盐
酸中溶解，在稀盐酸中
微溶。
CH2
N
N
NH2
NH2 H3CO
H3CO
药动学
DVD内服 吸收很少，其
最高血药浓度约为 TMP的 l/5，
在胃肠道内的浓度较高，主
要从 粪便 中排出，用作肠道
抗菌增效剂比 TMP优越。
C13H16O2N4
298
二、抗菌增效剂
作用与应用
① 比 TMP弱，但作用机理相同。常以 1:5比
例与 SQ等合用。
② 含 DVD的复方制剂主要用于防治禽、兔
球虫病及畜禽肠道感染等。
③ DVD单独 应用时也具有防治 球虫 的作用。
299
三、硝基呋喃类
300
三、硝基呋喃类
硝基呋喃类是 人工合成 的抗菌药物。
包括,
① 抗细菌感染的 呋喃唑酮、呋喃西林,
② 抗血吸虫感染的 呋喃丙胺 等。
③ 以前使用的 呋吗唑酮 有致癌作用，已
禁止使用。
301
三、硝基呋喃类
【理化性质】
硝基呋喃类抗菌药物为黄色结晶性粉末，
微溶于水。
[药动学 ]
1、吸收 ——
多数硝基呋喃类可经 肠道 吸收，但难于维
持有效血药浓度，不宜用于全身感染。
①呋喃唑酮 —— 内服吸收很少，肠道内浓度较高，
主要用于肠道感染。
②呋喃妥因 —— 内服吸收迅速而完全。
302
三、硝基呋喃类
2、分布 ——
进入血液循环后大部分与 血浆蛋白
结合 而失去抗菌活性，在组织中达不到
有效抗菌浓度。
3、排泄 ——
但从尿中排出时,19～ 50%又与血
浆蛋白 分离而恢复 抗菌活性，适用于泌
尿道感染。
303
三、硝基呋喃类
[药理作用 ]
1、作用范围
本类药物具有 广谱抗菌 作用，对大多数革
兰氏 阳性 菌、革兰氏 阴性 菌、某些 真菌 和 原虫
有杀灭作用。
低浓度有抑菌作用，高浓度有杀菌作用 。
对大肠杆菌、沙门氏菌的作用 较强； 对产
气杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌的作
用 较差 。
304
三、硝基呋喃类
2、耐药性 ——
细菌对本类药物 不易产生 耐药性，与其他
抗菌药之间 无交叉 耐药性，对耐磺胺药或抗生
素的细菌仍然有效。且其抗菌效力不受血液、
脓汁、组织分解产物的影响。
3、作用机理 ——
其抗菌作用机理，可能是 抑制乙酰辅酶 A
而干扰了细菌糖代谢的早期阶段。
其对动物的 毒性 亦可能与此有关。
305
三、硝基呋喃类
（五）不良反应
本类药物 毒性 和 副作用 较大。 雏禽 特别敏
感，易致中毒。犊牛和仔猪也较敏感。
为了预防本类药物的毒性反应，必须严格
掌握用药浓度及剂量，用药时间以不超过 1周
为宜。
当 发生中毒 时，除立即停药外，可用葡萄
糖、维生素 B1及维生素 C等进行辅助治疗，兴
奋不安时可用溴化钙镇静。
306
三、硝基呋喃类
1、呋喃唑酮 (痢特灵 )
分子式, C8H7O5N3
O2N O CHN N C
O
O
307
三、硝基呋喃类
理化性质
系黄色结晶性粉末。无臭，味微苦。 在水、
乙醇几乎不溶 。
应用 ——
可用于鸡白痢、大肠杆菌病、伤寒、副伤
寒、球虫病、卡氏白细胞虫病及火鸡黑头病 ;
对幼驹、犊牛、仔猪、羔羊大肠杆菌性 腹泻 和
沙门氏菌病均有效。
308
O2N O CHN N C
O
O
三、硝基呋喃类
2、呋喃妥英（因） 呋喃坦啶
NH
分子式, C8H6O5N4
309
三、硝基呋喃类
2、呋喃妥英（因）
理化性质
为鲜黄色结晶性粉末。在乙醇中极微溶解，
在水中几乎不溶 。
应用
特别适用于大肠杆菌、粪链球菌所致的 泌
尿道 感染。
在酸性环境中的杀菌力比在碱性环境中强，
如在 pH5.5比 pH8时约强 100倍。
310
三、硝基呋喃类
3、呋喃西林（呋喃新）
O2N O CH N NHCONH2
理化性质
为亮黄色结
晶性粉末。在乙醇
中微溶，水中极微
溶解。本类药物中，
毒性最大 。
应用
主要作外用消毒剂，用于各
种局部炎症和化脓性感染，如：
伤口感染、结膜炎、膀恍炎、子
宫内膜炎时的冲洗，对创口及黏
膜无刺激性 。
C6H6O4N4
311
四、喹恶啉类
312
四、喹恶啉类
本类药物为 合成抗菌药,均属 喹恶啉 -N-1，
4-二氧化物 的衍生物。
主要有,
卡巴多司,
乙酰甲喹,
喹乙醇 。
卡巴多司 主要用作生长促进剂，后来发现
有 致突变 作用，许多国家现己 禁用 。
313
四、喹恶啉类
1、乙酰甲喹 痢菌净
3-甲基 -2-乙酰基喹恶啉 -N-1,4-二氧化物 。
是国内合成的 卡巴氧类似物 。
理化性质
为鲜黄色结晶
或黄色粉末。无臭，
味微苦。 在水、甲醇
中微溶 。 C11H10N2O3
O
N
N CH
3
CH3 C
O O
314
四、喹恶啉类
药动学
内服 和 肌注 给药均易吸收。猪肌注
后约 10分钟即可分布于全身各组织，体
内消除快，半衰期约 2h,给药后 8h血液
中已测不到药物。
在体内破坏少，约 75%以 原形 从尿
中排出，故尿中浓度高。
315
四、喹恶啉类
药理作用
其抗菌 机理 是抑制 DNA合成。
具有 广谱抗菌 作用，对革兰氏 阴性 菌的作
用强于革兰氏 阳性 菌,
对猪痢疾密螺旋体的作用尤为突出。
对：大肠杆菌、巴氏杆菌、猪霍乱沙门氏
菌、鼠伤寒沙门氏菌、变形杆菌的作用较强 ;
对：某些革兰氏阳性菌如：金葡菌、链球
菌亦有抑制作用。
316
四、喹恶啉类
应用
为治疗猪 密螺旋体性 痢疾的首选药。此外，
对仔猪黄痢、白痢，犊牛副伤寒，鸡白痢、禽
大肠杆菌病等有较好的疗效。
不良反应
毒性较小，治疗量对鸡、猪无不良影响。
但如用药剂量高于治疗量的 3～ 5倍时，或
长时间应用，可致中毒或死亡。 家禽 尤为敏感。
317
四、喹恶啉类
2、喹乙醇 奥喹多司
理化性质
为浅黄色结晶性
粉末。无臭，味苦。溶
于热水,微溶于冷水，
在乙醇中几乎不溶 。
药动学
喹乙醇 内服 吸收迅
速，生物利用度较高。约
85%经 肾随尿 排出,15%
随粪便以 原形 排出体外。
C12H13N3O4
O
N
N CH
3
NH CH2CH2OH C
O O
318
四、喹恶啉类
药理作用
①为 抗菌促生长剂,具有促进 蛋白同化 作用，能
提高饲料转化率，使猪增重加快。
②对革兰氏阴性菌如：巴氏杆菌、大肠杆菌、鸡
白痢沙门氏菌、变形杆菌等有抑制作用 ;
③对革兰氏 阳性 菌 (如：金葡菌、链球菌等 )和猪
痢疾密螺旋体亦有一定的抑制作用 ;
④对四环素、氯霉素及氨苄西林等耐药菌株仍然
有效。
319
四、喹恶啉类
应用
以前主要用于促进畜、禽生长，有时也用于
治疗禽霍乱、肠道感染及预防仔猪腹泻、密螺旋
体性痢疾等。
由于在畜禽中的 休药期 太长 (35d),现,中
国兽药典,(2000年版 )规定仅能用于育成猪 (35kg)
的促生长,禁用于禽 。
不良反应
鸡、鸭较敏感，国内鸡、鸭喹乙醇中毒的报道较多，
主要是由于添加剂量过大、混料不均匀所引起。为了减少
中毒的可能，猪应严格按,中国兽药典》推荐的喹乙醇
混饲浓度 0.005～ 0.01%使用，不要随意加大剂量。
320
四、喹恶啉类
3、卡巴氧 (卡巴多司、痢立清 )
为黄色结晶性粉末，难溶于水。
作用与应用
具有广谱抗菌作用。
对革兰氏阴性菌的作用强于革兰氏阳
性菌，对猪密螺旋体的作用尤为突出。 对
大肠杆菌、巴氏杆菌、猪霍乱沙门氏菌、
鼠伤寒沙门氏菌、变形杆菌的作用较强；
对某些革兰氏阳性菌如金葡菌、链球
菌亦有抑制作用。 主要用于猪霍乱沙门氏
菌引起的肠炎和猪痢疾的防治。
卡巴氧还用作 生长促进剂 。
O
N
N CH
3
CH
CH2
O
CH2
C12H12N2O2
321
五、喹诺酮类
322
五、喹诺酮类
喹诺酮类药物，也叫 氟喹诺酮 类抗菌药。
喹诺酮类药物的特点,
（ 1）抗菌谱广,对革兰氏 阳性 菌和革兰氏 阴性 菌、
绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用 ;
（ 2）杀菌力强,在体外很低的药物浓度即可显示
高度的抗菌活性，临床疗效好 ;
（ 3）吸收快,体内 分布广泛,可治疗各个系统或
组织的感染性疾病 ;
（ 4） 抗菌作用 独特，与其他抗菌药 无交叉耐药 性 ;
（ 5）使用方便,不良 反应小。
323
五、喹诺酮类
我国批准在兽医临床应用的有,
①诺氟沙星 (氟派酸 ),②培氟沙星 (甲氟派酸 ),
③氧氟沙星 (氟嗪酸 )、④环丙沙星 (环丙氟派酸 )、
⑤洛美沙星,⑥恩诺沙星 (乙基环丙氟派酸 )、
⑦达氟沙星 (单诺沙星 ),⑧二氟沙星 (双氟派酸 ),
⑨沙拉沙星 等；
其中后面 4种,⑥恩诺沙星、⑦达氟沙星,
⑧二氟沙星、⑨沙拉沙星。
为 动物 专用的氟喹诺酮类药物。国外上市的
动物专用药还有 麻保沙星, 奥比沙星 。
324
五、喹诺酮类
[构效关系 ]
喹诺酮类的母核为 4-喹诺酮环 。
在其 1,3,6,7,8位引入不同的基团，即形
成本类各种药物。
其中 氟喹诺
酮类 的结构特征
是, 6 位引入氟，
7 位引入派嗪环。
325
五、喹诺酮类
（ 1）喹诺酮类 抗菌作用 的必需基本结构 ;
（ 2） 6 位引入 -F（ 氟） 抗菌作用明显增强 ;
（ 3） 7 位引入 派嗪环 与抗绿脓杆菌有关 ;
（ 4） 8 位引入 -F（ 氟）或 -Cl（ 氯），内服的生物利用
度增加，提高抗革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性；
（ 5） 1 位引入 苯环或环
状基团 等抗菌作用增强。
（ 6）在派嗪环上引入
甲基或乙基,可以提高
其内服的生物利用度和
组织药物浓度。
326
五、喹诺酮类
[药理作用 ]
氟喹诺酮类为广谱杀菌性抗菌药。对 革兰
氏阳性菌、阴性菌、支原体、某些厌氧菌 均有
效。
对耐甲氧苯青霉素的 金葡菌,耐磺胺类＋
TMP的细菌、耐庆大霉素的 绿脓杆菌,耐泰乐
菌素、泰妙菌素的 支原体 也有效。
理想的 杀菌浓度 为 0.1～ 10微克 /ml,在较
高浓度下杀菌效果降低。
氟喹诺酮类对许多细菌 (金葡菌、链球菌、
大肠杆菌、克雷白杆菌、绿脓杆菌等 )能产生 抗
菌药后效应 作用，一般可维持几个小时。
327
五、喹诺酮类
[作用机理 ]
抑制细菌脱氧核糖核酸 (DNA)回旋酶,干
扰 DNA复制 使细菌死亡。
可与 DNA和 DNA回旋酶形成 复合物,使
其不能形成 负超螺旋结构,阻断 DNA复制，导
致细菌死亡。
由于细菌细胞的 DNA呈 裸露状态 (原核细
胞 )，而畜、禽细胞的 DNA呈 包被状态 (真核细
胞 )，所以这类药物易进入 菌体直接与 DNA相
接触而呈选择性作用。
不应与 利福平、氯霉素 等 DNA,RNA及
蛋白质合成抑制剂 联合应用。
328
五、喹诺酮类
[耐药性 ]
随着氟喹诺酮类的广泛应用，耐药菌株逐
渐增加。
由于氟喹诺酮类药物的作用机理不同于其
他抗生素或合成抗菌药，因此，与许多药物间
无交叉耐药 现象。
临床分离的耐药菌株对氟喹诺酮类药物仍
常显敏感，尤其是对多重耐药的肠杆菌科的细
菌，本类药物仍具有高度抗菌活性。
但是,本类 药物 之间 存在交叉耐药性。
329
五、喹诺酮类
【不良反应】
毒副作用小，安全范围大，主要的不良
反应有,
① 对负重 关节 的 软组织 生长有不良影响，禁用与幼龄
动物和孕畜；
②在 尿 中可形成 结晶,损伤尿道，尤其是使用剂量过
大，或动物饮水不足时更易发生；
③胃肠道 反应，剂量过大，导致动物食欲下降或废绝，
饮欲增加，腹泻；
④中枢神经 反应，犬中毒时兴奋，鸡中毒时先兴奋、
后呆滞或昏迷死亡；
⑤肝细胞损害,给雏鸡高浓度饮水，或长时间混饲易
导致肝细胞变形或坏死，以环丙沙星尤为明显。
330
五、喹诺酮类
1、诺氟沙星 （氟派酸）
理化性质
为类白色至淡黄色
结晶性粉末。无臭，味
微苦。在水或乙醇中极
微溶解，在醋酸、盐酸
或氢氧化钠溶液中易溶。
其烟酸盐、盐酸盐
及乳酸盐均易溶于水。
N N
COOH
O
CH3 N H
F
C15H16O3N3F1
331
五、喹诺酮类
药动学
内服 及 肌注 吸收均较迅速,1～ 2h达
血药峰浓度，但吸收 不完全 。
在动物体内分布广泛。内服剂量的
1/3经 尿 排出，其中 80%为 原形 药物。
半衰期较长。有效血药浓度维持时
间较长。
332
五、喹诺酮类
作用与应用
为广谱杀菌药。
①对革兰氏 阴性 菌如, 大肠杆菌、沙门氏菌、巴
氏杆菌及绿脓杆菌的作用较强；
②对革兰氏 阳性 菌有效；
③对 支原体 亦有一定的作用；
④对大多数 厌氧 菌不敏感
主要用于敏感菌引起的消化系统、呼吸系
统、泌尿道感染和支原体病等的治疗 。
333
五、喹诺酮类
N N
COOH
O
N
F
C17H18O3N3F1
2、环丙沙星 (环丙氟派酸 )
H
[药动学 ]
内服、肌注 吸收迅
速，生物利用度种属间
差异大。
主要通过肾脏排泄。
[理化性质 ]
用其盐酸盐和乳酸
盐，为淡黄色结晶性粉
末。 易溶于水 。
334
五、喹诺酮类
[作用与应用 ]
属广谱杀菌药。
①对革兰氏 阴性 菌的抗菌活性是目前兽医临床应
用的氟喹诺酮类中最强的一种；
②对革兰氏 阳性 菌的作用也较强。
③对支原体厌氧菌、绿脓杆菌亦有较强的抗菌作
用。用于全身各系统的感染，对消化道、呼吸
道、泌尿生殖道、皮肤软组织感染及支原体感
染等均有良效。
335
五、喹诺酮类
3、恩诺沙星 乙基环丙沙星, 恩氟沙星
是 动物专用 药物。
[理化性质 ]
为类白色结晶性粉
末。无臭，味苦。在 水
或乙醇中极微溶解,在
醋酸、盐酸或氢氧化钠
溶液中易溶。
其盐酸盐及乳酸盐
均易溶于水。
N N
COOH
O
N
F
C19H22O3N3F1
C2H5
336
五、喹诺酮类
[药动学 ]
①吸收 —— 内服 和 肌注 的吸收迅速、较完全，
0·5～ 2h血药浓度达高峰。
②分布 —— 畜禽应用恩诺沙星后，除了中枢神经
系统外，几乎所有组织的药物浓度都高于血浆，
这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。
③排泄 —— 通过 肾 和 非肾 代谢方式进行消除，约
15～ 50%的药物以 原形 通过尿排泄 (肾小管分
泌和肾小球的滤过作用 )。
恩诺沙星在动物体内的代谢主要是 脱去乙
基 而成为 环丙沙星 。
337
五、喹诺酮类
[药理作用 ]
① 为广谱杀菌药，对 支原体 有 特效 。
②对禽败血支原体、滑液囊支原体、衣阿华支原
体和火鸡支原体效果良好。
③抗支原体的效力比泰乐菌素和泰妙菌素强。对
耐泰乐菌素、泰妙灵的支原体，亦有效。 是治
疗支原体病的首选药物。
④ 对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆
菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、
溶血性巴氏杆菌、副溶血性弧菌、金葡菌、链
球菌、化脓棒状杆菌、丹毒杆菌等的 最小抑菌
浓度 的平均值为 0.008～ 0.75微克 /ml。
338
五、喹诺酮类
4、二氟沙星
理化性质
为白色或类白
色粉末，无臭，味
苦,不溶于水，其
盐酸盐能溶于水 。
N N
COOH
O
N
F
C21H19O3N3F2
CH3
F
339
五、喹诺酮类
作用与应用
猪、鸡体内 吸收 迅速，达峰时间短。对多
种细菌 敏感,例如,
大肠杆菌,绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌,
变形杆菌,支原体,多杀性巴氏杆菌 等。
临床主要用于畜禽慢性呼吸道病、气管炎、
肺炎、禽霍乱、链球菌病、伤寒等疾病，尤其
对 鸡 的大肠杆菌,仔猪 红、黄、白痢有 特效 。
340
五、喹诺酮类
5、达氟沙星 单诺沙星
是 动物专用 药物。
理化性质
用其 甲磺酸盐,
为白色至淡黄色结
晶性粉末。无臭，
味苦。 在水中易溶,
在甲醇中微溶。
N N
COOH
O
N
F
C19H19O3N3F1
CH3
341
五、喹诺酮类
药动学
①吸收 ——
内服, 肌注 和 皮下 注射的吸收是较迅速、
完全。
②分布 ——
其特点是在 肺组织 的药物浓度可达 血浆的
5～ 7倍
③排泄 ——
主要通过 肾脏 排泄，猪及犊牛肌注后尿中
排泄的 原形 药物分别为剂量的 43%,51%及
38～ 43%。
342
五、喹诺酮类
[作用与应用 ]
为 广谱杀菌 药。
对牛溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、
支原体，猪胸膜肺炎放线杆菌、猪肺炎支原体，
鸡大肠杆菌、多杀性巴氏杆菌、败血支原体等
均有较强的抗菌活性。
主要用于牛巴氏杆菌病、肺炎；猪传染性
胸膜肺炎、支原体性肺炎；禽大肠杆菌病、禽
霍乱、慢性呼吸道病等。
343
六、硝基咪唑类
344
六、硝基咪唑类
也就是 5-硝基咪唑 类，这类药物的 咪唑环
第 5位上都有一个 硝基 。
是一组具有 抗原虫 和 抗菌活性 的药物，同
时亦具有很强的 抗厌氧菌 的作用。
包括,
甲硝唑,地美硝唑,替硝唑,
氯甲硝唑,硝唑吗啉 氟硝唑 等。
在兽医临床常用的为 甲硝唑, 地美硝唑 。
345
六、硝基咪唑类
1、甲硝唑 灭滴灵、灭滴唑、甲硝咪唑,
甲硝羟乙唑、甲硝哒唑、硝基羟乙唑
理化性质
为白色或微黄色
的结晶或结晶性粉末，
微臭，味微苦，略溶
于乙醇,在水中微溶 。
C6H9N3O3
346
六、硝基咪唑类
药动学
①吸收 ——
内服 吸收迅速、完全，但程度不一致，其生
物利用度为仍 60～ 100%，在 1～ 2h达血药峰值。
②分布 ——
能广泛分布全身组织，进入 血脑屏障,可透
过 胎盘屏障 进入胎儿循环，在 脓肿 及 脓胸 部位可
达到有效浓度。血浆蛋白结合率低于 20。
③排泄 ——
在体内生物转化后，其 代谢物 及 原形 药自 肾
脏 与 胆汁 排出。
六、硝基咪唑类
药理作用
①抗菌机理
甲硝唑抗菌活性主要是硝基，其 硝基,在
无氧环境中 还原成 氨基 而显示抗厌氧菌作用。
所以，对需氧菌或兼性厌氧菌则无效。
②作用范围
对大多数 专性厌氧菌 具有较强的作用，包
括拟杆菌属、梭状芽胞杆菌属、产气荚膜梭菌、
粪链球菌等；
还有抗 滴虫 和 阿米巴原虫 的作用。
348
六、硝基咪唑类
应用
① 主要用于外科手术后厌氧菌感染；肠道和
全身的厌氧菌感染 ;
②易进入中枢神经系统，故为脑部厌氧菌感
染的首选防治药物。
③ 亦可用于治疗阿米巴痢疾、牛毛滴虫病、
犬贾第虫病、肠道原虫病等。
④人用作治疗 阴道滴虫病 。
349
六、硝基咪唑类
不良反应
①剂量过大时，可出现以震颤、抽搐、共济失调、
惊撅等为特征的神经系统紊乱症状。
②引起消化系统反映，食欲不振、腹部绞痛、呕
吐；
③可能对啮齿动物有 致癌 作用，对细胞有 致突变
作用,已有文件限制使用 。
注意,
不宜用于 孕畜 。肝损害动物慎用，用药期
间注意血象变化。
350
六、硝基咪唑类
2、地美硝唑 二甲硝唑, 二甲硝咪唑
C5H7N3O2
理化性质 ——
类白色或微黄色
粉末，在乙醇中溶解，
在水中微溶 。
351
六、硝基咪唑类
作用与应用
① 具有广谱抗菌和抗原虫作用。
② 不仅能抗厌氧菌,大肠弧菌、链球菌、葡萄球菌
和密螺旋体，且能抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴
原虫等 。
③ 用于猪密螺旋体性痢疾；鸡组织滴虫病 ;肠道和
全身的厌氧菌感染。
不良反应
鸡较为 敏感,大剂量可引起平衡失调，肝肾
功能损害。
产蛋鸡 禁用。
352
第四节 抗病毒药
353
第四节 抗病毒药
①病毒感染的危害 ——
病毒感染的发病率和传播速度均超过其他
病原体所引起的疾病，严重地危害畜禽的健康
和生命，影响畜牧业生产。
②预防 ——
病毒病主要靠疫苗预防。
③抗病毒药物的趋势 ——
目前尚未有对病毒作用可靠、疗效确实的
药物，故兽医临床，抗病毒药的使用仍很少，
但近年来已有增加的趋势。
354
第四节 抗病毒药
④现有的抗病毒药物 ——
目前试用于兽医临床的抗病毒药主要有：
金刚烷胺、吗啉胍、利巴韦林、干扰素 等。
许多中草药，如,板蓝根、大青叶、金银
花、地丁、溪黄草、黄芩、茵陈、虎杖 等也试
用于某些病毒感染性疾病的防治。
⑤病毒结构特点
病毒是最小的病原微生物，无完整的细胞
结构，由 DNA或 RNA组成核心，外包 蛋白外壳
(分别称 DNA或 RNA病毒 )，需 寄生 于宿主细胞
内，并利用宿主细胞的代谢系统生存、增生。
355
第四节 抗病毒药
⑥抗病毒药物的作用机理
a.干扰病毒吸附于细胞,
b.阻止病毒进入宿主细胞,
c.抑制病毒 核酸复制,
d.抑制病毒 蛋白质合成,
e.诱导宿主细胞产生 抗病毒蛋白,
F.阻遏病毒颗粒的 成熟, 释放 。
356
第四节 抗病毒药
1,盐酸 金刚烷胺
是人工合成的饱和 三环癸
烷 的 氨基 衍生物。
理化性质
目前使用的是其 盐酸盐 。
为白色闪光结晶或结晶性粉末；
无臭；味苦； 在水或乙醇中易
溶,在氯仿中溶解。
·HCl
C10H17N1· HCl
357
第四节 抗病毒药
药动学
内服吸收良好，分布于各组织器官、体液,肺部
药物浓度高于血浆，可通过胎盘屏障。
90%以上以 原形 经尿排泄,酸性尿排泄 率较高。
作用与应用
①作用机理
金刚烷胺的抗病毒
作用机理是 干扰病毒进
入宿主细胞,并抑制病
毒脱壳及核酸的释出，
从而 抑制病毒的增殖；
②作用范围
其抗 病毒谱 较窄，对
亚洲甲型流感病毒 选择性
高。也能抑制 丙型流感病
毒, 仙台病毒 和 假性狂犬
病毒 的复制；
358
第四节 抗病毒药
③无效范围
对 乙型流感病毒、疱疹病毒、麻疹
病毒、腮腺炎病毒 等无效；
④应用
兽医临床试用于 禽流感, 猪传染性
胃肠炎 的防治；
与抗菌药物合用，控制继发的细菌
感染，可提高疗效。
359
第四节 抗病毒药
2、吗啉胍 吗啉双胍、病毒灵
O N— CNHNHCNHNH2 · HCl
理化性质,
其盐酸盐，为白色
结晶性粉末；无臭；味微
苦； 在水中易溶,在乙醇
中微溶。
C6H13O1N5 · HCl
药动学,
内服吸收良好，
不受 胃内容物 的影响；
点眼可渗入穿透角膜。
360
第四节 抗病毒药
作用与应用
①作用范围
为一种 广谱抗病毒药 。
对 RNA病毒, 流感病毒、副流感病
毒、鼻病毒、呼吸道合胞体病毒 等有作
用；
对 DNA型的某些病毒, 腺病毒、鸡
马立克氏病毒、鸡痘病毒 及 鸡传染性支
气管炎病毒 也有一定的抑制作用。
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第四节 抗病毒药
②作用机理
是对病毒增殖周期的各个阶段几乎
均有抑制作用，但主要是抑制 RNA聚合
酶的活性及蛋白质的合成。
③应用
兽医临床试用于：鸡传染性支气管
炎、鸡传染性喉气管炎、鸡痘等的防治。
与抗菌药物合用，可控制继发细菌
感染，并提高疗效。
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第四节 抗病毒药
理化性质
为白色结晶
性粉末；无臭；
无味； 易溶于水 。
性质稳定。
O H2NCO
CH2OH
OH OH
N
N N
3、利巴韦林
三氮唑核苷, 病毒唑
C8H12N4O5
药动学
内服吸收 迅速完全,
1～ 2小时达血药峰值浓度，
半衰期 8小时，可通过胎
盘；由尿和胆汁排泄。
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第四节 抗病毒药
作用与应用
①作用范围 —— 是 广谱抗病毒 药，对 DNA病毒及
RNA病毒均有抑制作用。
②敏感病毒包括 —— 流感病毒、副流感病毒、腺病
毒、疤疹病毒、痘病毒、轮状病毒等 。
③应用 —— 可试用于防治：禽流感、鸡传染性支气
管炎、鸡传染性喉气管炎、猪传染性胃肠炎等 。
不良反应 ——
可引起动物厌食、体重下降、骨髓抑制和贫
血，以及胃肠功能紊乱、腹泻。
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第四节 抗病毒药
? 其他抗病毒药,
? 阿糖胞苷,
? 无环鸟苷（阿昔洛韦）,
? 叠氮胸苷,
? 酞丁安（增光素）,
? 碘苷（碘甙、疱疹净、碘去氟脲啶） 等 。
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第五节 抗微生物药的合理使用
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第五节 抗微生物药的合理使用
1、抗微生物药的作用
抗微生物药是目前兽医临床使用最广泛和
最重要的抗感染药物，对控制畜禽的传染性疾
病方面起着巨大的作用，解决了不少畜牧业生
产中存在的问题。
2、使用抗微生物药的问题
目前 不合理 使用尤其是 滥用 的现象较为严
重，不仅造成药品的浪费，而且导致畜禽 不良
反应 增多,细菌耐药性 的产生和兽药 残留 等，
给兽医工作、公共卫生及人民健康带来不良的
后果。
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第五节 抗微生物药的合理使用
3、抗微生物药治疗失败的原因
耐药菌株的增加，药物选用不当，剂量与
疗程的不足，不恰当的联合用药，以及忽视药
物的药动学因素对药效学的影响等，往往导致
抗菌药物临床治疗的失败 。
4、合理使用抗微生物药物的必要性
为了充分发挥抗菌药的疗效，降低药物的
不良反应，减少细菌耐药性的产生，提高药物
治疗水平，必须切实合理使用抗菌药物。
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抗微生物药物结束
