第十二章 局部麻醉药一、概念二、局麻药的作用机制三、常用局麻药四、局麻药的体内过程一,概念局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度、局部应用于神经系统后能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。
它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维，使其支配区域的感觉和运动神经受到影响。由于其作用是可逆的，故作用结束后，神经功能可以完全恢复，对神经纤维和细胞均无损伤。
局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电位的能力。在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。
二,作用机制实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上 Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。
三,常用局麻药常用局麻药可分为 酯类 和 酰胺类 两大类，
普鲁卡因丁卡因利多卡因布比卡因
C O C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 ) 2NH 2
O
C O C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 ) 2N
H
C 4 H 9 O
C H 3
C H 3
N H C C H 2 N (C H 3 ) 2
O
C H 3
C H 3
N H C
N
C 4 H 9
O
普鲁卡因,
对粘膜的穿透力弱，
需注射给药产生麻醉作用。给药 1～ 3分钟内开始作用，维持 30～ 45分钟。加入少量肾上腺素能延长作用时间。
本药在血浆中被酶水解，产生对氨基苯甲酸，能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时使用。
用药过量会引起过敏反应。
利多卡因：
与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强而持久。对组织无刺激性，安全范围较大，
能穿透粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。
四、局部麻醉药的体内过程
1,吸收影响局麻药吸收速度的因素有,
剂量和浓度
用药部位和方法
是否加用血管收缩药一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。
2,分布、代谢和排泄局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有
55%～ 95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的多少，会影响局麻药经由肝脏代谢的量。
酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。
局麻药随尿排除的量受尿液的 pH值影响，因未解离型的局麻药易为肾小管重吸收，故尿呈酸性时，局麻药排除较多。
它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维，使其支配区域的感觉和运动神经受到影响。由于其作用是可逆的，故作用结束后，神经功能可以完全恢复，对神经纤维和细胞均无损伤。
局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电位的能力。在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。
二,作用机制实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上 Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。
三,常用局麻药常用局麻药可分为 酯类 和 酰胺类 两大类，
普鲁卡因丁卡因利多卡因布比卡因
C O C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 ) 2NH 2
O
C O C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 ) 2N
H
C 4 H 9 O
C H 3
C H 3
N H C C H 2 N (C H 3 ) 2
O
C H 3
C H 3
N H C
N
C 4 H 9
O
普鲁卡因,
对粘膜的穿透力弱，
需注射给药产生麻醉作用。给药 1～ 3分钟内开始作用，维持 30～ 45分钟。加入少量肾上腺素能延长作用时间。
本药在血浆中被酶水解，产生对氨基苯甲酸，能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时使用。
用药过量会引起过敏反应。
利多卡因：
与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强而持久。对组织无刺激性，安全范围较大，
能穿透粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。
四、局部麻醉药的体内过程
1,吸收影响局麻药吸收速度的因素有,
剂量和浓度
用药部位和方法
是否加用血管收缩药一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。
2,分布、代谢和排泄局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有
55%～ 95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的多少，会影响局麻药经由肝脏代谢的量。
酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。
局麻药随尿排除的量受尿液的 pH值影响，因未解离型的局麻药易为肾小管重吸收，故尿呈酸性时，局麻药排除较多。
