精品课程配套电子教案
三 峡 大 学
精品课程配套电子教案 目录
绪论
第一章 ……….
第二章 ……….
第三章 液体制剂
第四章 ……….
第五章 ……….
第六章 ………,
第七章 ……….
第八章 ……….
第九章 ……….
第十章 ……….
第十一章 ……….
第十二章 ……….
第十三章 ……….
第十四章 ……….
知识目标
?掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
?掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
?理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
?理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
?能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
?会计算表面活性剂 HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
表示法
?能正确制备液体制剂并能进行质量检查
?能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
学习目标
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
第一节 表面活性剂
第二节 液体药剂的组成
第三节 溶液型液体药剂
第四节 高分子溶液剂和溶胶剂
第五节 乳剂
第六节 混悬剂
第七节 不同给药途径用液体药剂
第八节 液体制剂的包装与贮存
增溶、乳化、润 湿、
杀菌、去污、起泡和
消泡等
第一节 表面活性剂
1．表面活性剂的概念
表面张力, 一种使表面分子具有向内运动的趋势，
并使表面自动收缩至最小面积的力,现象见图 1。
表面活性：使液体表面张力下降的 性质 。
表面活性物质：能使液体表面张力下降的 物质 。
表面活性剂：具有 很强的表面活性,能够 显著降低 液
体 表面张力 的物质。
一,表面活性剂的概念和结构特征
第三章 液体药剂
图 1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
OOOOOOOOWWW（肥皂 R—— COO-）
2.结构特征
亲油的非极
性烃链
亲水的极性
基团
双亲性分子结构长度不少于 8个
碳原子
羧酸磺酸
硫酸及其
盐或羟基
酰胺基等
（ 1）在溶液中的正吸附。
表面活性剂的吸附性
第三章 液体药剂
（ 2）在固体表面的吸附。
表面张力 ↓
润湿性 ↑
乳化性 ↑
起泡性 ↑
非极性固体表面单层吸附
极性固体可发生多层吸附
二、表面活性剂的分类
第三章 液体药剂
?阴离子表面活性剂
?阳离子表面活性剂
?两性离子表面活性剂
?非离子表面活性剂
1．阴离子表面活性剂
二、表面活性剂的分类
第三章 液体药剂
（ 1）肥皂类
通式（ RCOO－ ） n Mn+
（ 2）硫酸化物
通式 ROSO3－ M+
（ 3）磺酸化物
通式 RSO3－ M+
碱金属皂,O/W
碱土金属皂,W/O
有机胺皂：三乙醇胺皂
硫酸化蓖麻油、
月桂醇硫酸钠、
十六烷基硫酸钠等
阿洛索 -OT、十二烷基
苯磺酸钠,甘胆酸钠等
良好的乳化能
力，但易被酸
破坏，一般供
外用 乳化能力很强，
较稳定。主要
用作外用软膏
的乳化剂
渗透力强，去污力
强，为优良洗涤剂
2．阳离子表面活性剂
第三章 液体药剂
3,两性 离子表面活性剂
?通式 [RNH3]＋ X－
?主要有苯扎氯铵和苯扎
溴铵（新洁尔灭）等。
?碱性水溶液中呈阴离子表
面活性剂的性质，具有很好
的起泡、去污作用；
?酸性溶液中则呈阳离子表
面活性剂的性质，具有很强
的杀菌能力。
?天然品卵磷脂
?合成品氨基酸型与甜菜
碱型。
?脂肪酸甘油酯
?脂肪酸山梨坦（司盘,Span ）
?聚山梨酯（吐温,Tween)
?聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽,Myrij）
?聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽,Brij）
?聚氧乙烯 -聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆,Poloxamer）
商品 名为普流罗尼克（ Pluronic）
4．非离子表面活性剂
第三章 液体药剂
主要用作 W/O
型辅助乳化剂 HLB值,1.8～
8.6
W/O型乳化剂
HLB值,﹥ 8
增溶剂、润湿剂、
O/W型乳化剂
HLB值较高，
作增溶剂,O/W
型乳化剂
Poloxamer188系
O/W型乳化剂，
可用于静脉乳剂
?表面活性剂的基本性质
第三章 液体药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
1．胶束的形成与结构
2．亲水亲油平衡值（ HLB值）
3．表面活性剂的生物学性质
?表面活性剂的基本性质
1,胶束 的形成与结构
胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互
相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、
在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。
第三章 液体药剂
临界胶束浓度, 开始形成胶束
的最低浓度，称 CMC。 OOO
WW
第三章 液体药剂
胶束的结构
2,亲水亲油平衡值（ HLB值）
根据经验，将 HLB值范围限定在 0～ 40，其中非
离子型表面活性剂的 HLB值在 1～ 20之间。
第三章 液体药剂
HLB值 应 用 HLB值 应 用
3～ 6 W/O型乳化剂 13～ 18 增溶剂
7～ 9 作润湿剂与铺展剂 1～ 3 消泡剂
8～ 18 O/W型乳化剂 13～ 16 去污剂
表面活性剂亲水
或亲油能力的大
小
HLB值越小亲油
性越强，而 HLB
值越大则亲水性
越 强。
混合后的表面活性剂的 HLB值可按下式进行计算,
第三章 液体药剂
例 HLB值的计算,
用司盘 80（ HLB值 4.3）和聚山梨酯 20（ HLB值 16.7）
制备 HLB值为 9.5的混合乳化剂 100g，问两者应各用多
少克？该混合物可作何用？
BA
BBAAAB
WW
WH L BWH L BH L B
＋
＋ ???
100
) - ( 10 0 16, 7 4,3 9,5 AA WW ??? ＋
应使用司盘 80 58.1克，聚山
梨酯 20 41.9克。
该混合物可作油 /水型乳化剂、
润湿剂等使用。
3．表面活性剂的生物学性质
?对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。
?与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴
离子表面活性剂发生电性结合；在碱性条件下可与阳
离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还
可能使蛋白质变性失活。
?毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温
类的溶血作用小。
?刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
?表面活性剂的增溶作用
?起泡剂和消泡剂
?去污剂
?消毒剂和杀菌剂
?润湿剂、乳化剂等
?应用
第三章 液体药剂
?表面活性剂的增溶作用
表面活性剂在水溶液中达到 CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液，称为 增溶 。
起增溶作用的表面活性剂称 增溶剂 。
表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活性
剂在水中形成胶束的结果。
表面活
性剂
药 物
1．表面活性剂的增溶作用
Krafft点,
温度 ↑→ 离子表面活性剂 溶解度 ↑
增溶质在胶束中的浓度 ↑
当升高到 某一温度 时，表面活性剂的 溶解度
急剧增大,这一温度称为 Krafft点 。
第三章 液体药剂
应用时高于 Krafft
点 温度为宜注意
昙点,对于一些 聚氧乙烯类非离子 表面活性
剂，当 温度升高 到一定程度时，聚氧乙烯链与水
之间的氢键断裂，致使其在水中的 溶解度急剧下
降 并析出，溶液由清变浊，这一现象称为 起昙,
此温度称为 昙点 。当温度降低到昙点以下时，溶
液恢复澄明。
第三章 液体药剂
吐温类有起昙现象，但某
些聚氧乙烯类如泊洛沙姆
188等在常压下观察不到昙
点。
起泡剂 指可产生泡沫
的表面活性剂，一般
具有较强的亲水性和较
高 HLB值，在溶液中可
降低溶液的表面张力
而使泡沫稳定。
2．起泡剂和消泡剂
第三章 液体药剂
在 产生稳定泡沫的情
况下，加入一些 HLB
值为 1～ 3的亲油性较
强的表面活性剂，其
可使泡沫破坏，这种
表面活性剂称 消泡剂 。
3．去污剂
去污剂或洗涤剂 是指用于除去污垢的表面活
性剂,HLB值一般为 13～ 16。常用的有油酸钠和
其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷
基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。
去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、
乳化或增溶、起泡等多种过程。
第三章 液体药剂
4．消毒剂和杀菌剂
大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活
性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也
有类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。
第三章 液体药剂
可根据浓度用于皮肤
消毒、伤口或粘膜消
毒、器械和环境消毒
等。
表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。
第二节 液体药剂的组成
第三章 液体药剂
液体药剂 系 药物 分散在适宜的 分散介质 中制成
的 液体 形态的药剂。
特点
?药物吸收快
?固体药物可减少刺激性
?油性药物易服用，吸收好
?易于分剂量
?稳定性差
?携带、运输、贮存不方便
（一）按分散系统分类
?均相液体药剂
?非均相液体药剂
一、液体药剂的分类
第三章 液体药剂
液体类型 微粒大小 特 征
低分子溶液剂 <1 nm 以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定
高分子溶液剂 1～ 100 nm 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳定
溶胶剂 1～ 100 nm 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
乳剂 >100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
混悬剂 >500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
（二）按给药途径分类
?内服液体制剂
?外用液体制剂
按介电常数大小分为 极性溶剂, 半极性溶剂 和 非极性
溶剂 。
二、液体药剂的常用溶剂
第三章 液体药剂
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项
水 可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解
大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有
机物。
最常用。易水解、霉变，不宜久贮。
应注意药物的稳定性及配伍禁忌。
甘油 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、
鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延
长药效等作用。含水 10％则无刺激性，且可缓解药物的
刺激性； 30％以上可防腐。
可供内服，但常用于外用液体制剂。
二甲基亚砜
（ DMSO）
无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等
以任意比例混合。溶解范围广，有万能溶剂之称。可促
进药物在皮肤上的渗透。
主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有
轻度刺激性。孕妇禁用。
1.极性溶剂的品种及特性
第三章 液体药剂
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项
乙醇 可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大
部分有机药物和药材中的有效成分。 20％以上具有
防腐作用,40％以 上能抑制某些药物的水解。
为常用溶剂。本身具有一定药理
作用，与水混合时可产生热效应
和体积效应。
丙二醇 药用为 1,2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
内服及肌内注射用药的溶剂。因
辛辣味及价格较贵，口服应用受
到一定限制。
聚乙二醇
类
常用低聚合度的 PEG 300～ 600等。可与水、乙醇等
以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水
不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用，
兼具保湿作用。
常用于外用液体制剂，如搽剂等。
2.半极性溶剂的品种及特性
第三章 液体药剂
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项
脂肪油 为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油等植
物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离
生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。
多用于外用液体制剂，如洗剂、
搽剂等。易氧化、酸败。
液状石蜡 饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻质
（ 0.828～ 0.860g/ml）与重质（ 0.860～
0.960g/ml）两种。
轻质液状石蜡多用于外用液体制
剂，重质液状石蜡多用于软膏剂
及糊剂中。
醋酸乙酯 无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体药物及
其他油溶性药物，具有挥发性和可燃性。
常作为搽剂的溶剂。在空气中易
氧化，需加入抗氧剂。
3.非极性溶剂的品种及特性
?防腐剂
第三章 液体药剂
品种 特点、应用及注意事项
羟苯酯类（尼泊金类） 常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。
抑菌作用随碳原子数增加而增加，但溶解度则减少，通常混合使用,其浓度均为
0.01%～ 0.25%。 广泛用于内服液体制剂中。
苯甲酸与苯甲酸钠 苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，通常配成 20%的醇溶液备用。一般用量为 0.03%～
0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好，最适 pH值是 4。防霉作用比羟苯酯类弱，防发酵
能力则比羟苯酯类强 。
苯甲酸钠易溶于水，在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。
山梨酸及其盐 对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为 0.05%～ 0.3%，在酸性溶液中
抑菌效果好。
山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。
苯扎溴铵 毒性低，作用快，刺激性甚微。常用浓度为 0.02～ 0.2%。
其他防腐剂 醋酸氯乙定（醋酸洗必泰） 0.02%～ 0.05%；邻苯基苯酚 0.005%～ 0.2%；桉油 0.01%；
薄荷油 0.05%。
?矫味剂
1．甜味剂
2．芳香剂
3．胶浆剂
4．泡腾剂
第三章 液体药剂
天然甜
味剂
特点、常用量及应用 合成甜
味剂
特点、常用量及应用
蔗糖 常用单糖浆或果汁糖
浆（如橙皮糖浆、桂
皮糖浆），应用广泛。
果汁糖浆兼具矫臭作
用。
糖精钠 甜度为蔗糖的 200～
700倍，常用量为
0.03%，常与单糖浆
或甜菊苷合用，作咸
味药物的矫味剂。
甜菊苷 有清凉甜味，甜度比
蔗糖大约 300倍，常
用量为 0.025%～
0.05%，但甜中带苦，
故常与蔗糖或糖精钠
合用。
阿司帕
坦（蛋
白糖、
天冬甜
精）
甜度为蔗糖的 150～
200倍，无后苦味，
不致龋齿，可以有效
地降低热量。适用于
糖尿病、肥胖症患者。
常用甜味剂的类型和特点
第三章 液体药剂
?着色剂
1．天然色素
植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。
2．合成色素
?食用色素
我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、
柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。
?外用色素 常用伊红、品红以及美蓝等。
常配成
1%贮备
液
溶液型液体药剂 是指 小分子药物 以 分子或离子 （ 直径
在 1nm以下 ） 状态分散在溶剂中所形成的 均匀 分散的液
体药剂 。 包括溶液剂, 糖浆剂, 芳香水剂, 醑剂, 甘油
剂, 酊剂等 。
特点：药物 分散度大, 易吸收； 稳定性差, 特别是某些
药物的水溶液；多采用 溶解法 制备等 。
第三章 液体药剂
第三节 溶液型液体药剂
在一定温度下 单位时间内 溶出溶质的量。主要取决
于溶剂与溶质分子之间的引力以及溶质分子在溶剂中的
扩散速度。
在一定温度（气体在一定压力）下一定量的饱和溶
液中溶解的溶质的量。一般以一份溶质（ 1g或 1ml）溶
于若干 ml溶剂中表示，也可用物质的量浓度来表示。
?溶解速度
一、药物的溶解与稀释
第三章 液体药剂
?药物的 溶解度
影响因素
影响因素
第三章 液体药剂
?药物的性质
?溶剂的极性
?温度
?同离子效应和溶液离子强度的影响
?pH值的影响
?晶型与粒子大小的影响
?其他如助溶剂、增溶剂等的影响
影响药物 溶解度 的因素
?温度。温度升高，药物的溶解度增大，同时药物分
子的扩散速度亦增加，从而提高溶解速度。
?搅拌。适当搅拌可以提高扩散速率，从而加速药物
的溶解。
?粒子大小。固体药物粒子愈细，比表面积愈大，其
表面形成饱和溶液的速率愈大。故溶解速度慢的药物
应先粉碎，再溶解。
第三章 液体药剂
影响药物 溶解速度 的因素
?浓溶液的稀释法
根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变，稀释公式应
为,C1V1=C2V2
第三章 液体药剂
例 练习浓盐酸稀释的计算
（ 1）用 12 mol·L-1的浓盐酸制备浓度为 0.1 mol·L-1的盐酸
溶液 500ml，问需浓盐酸多少毫升？
（ 2）用浓度为 38.0％（ g/g）、相对密度为 1.18的浓盐酸
配制浓度为 10%（ g/ml）的稀盐酸 1000ml，问需浓盐酸
多少毫升？
若所需浓盐酸的量为 V1，则
12× V1= 0.1× 500
V1 = 4.17
若所需浓盐酸的量为 V1，则
38％ (g/g)× 1.18(g/ml)× V1
=10%(g/ml)× 1000(ml)
V1 = 223 ml
第三章 液体药剂
1．制成可溶性盐类
2．引入亲水基团
3．使用混合溶剂
4．加入助溶剂
5．加入增溶剂
?增加药物溶解度的方法
第三章 液体药剂
药物分子中若含有酸性
或碱性基团，则可用碱
或酸与其成盐，使成为
离子型极性化合物而增
溶。
1．制成可溶性盐类 2．引入亲水基团
将亲水基团引入难溶性
药物分子中可增加在水
中的溶解度。
第三章 液体药剂
当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时，
药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中
的溶解度相比出现极大值，称 潜溶,此混合溶剂
称为 潜溶剂 。
3．使用混合溶剂
第三章 液体药剂
难溶性药物当加入第三
种物质时，能够 ↑药物
在水中的溶解度而不降
低其生物活性，称 助溶,
第三种物质称助 溶剂 。
常用的助溶剂：
①某些有机酸及其钠盐，
如苯甲酸钠、水杨酸钠等；
②酰胺化合物，
如乌拉坦、乙酰胺等；
③某些无机化合物，
如碘化钾、氯化钠等
4．使用助溶剂
溶液剂 系药物 溶解 于溶剂中所形成的 澄明 液体制
剂，可内服也可外用。
二、溶液剂
第三章 液体药剂
?溶液剂的制法
溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、稀释
法和化学反应法。
第三章 液体药剂
药物称量 溶解 包装质量检查滤过
溶解法制备溶液剂工艺流程图
?质量要求
含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。
操作要点
?取总量 1/2～ 3/4的溶剂加入药物搅拌溶解；
?小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解；
?难溶性药物采用适当方法增加溶解度，溶解缓慢的
药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；
?液体药物及挥发性药物应最后加入；
?溶剂应通过滤器加至全量。
第三章 液体药剂
溶解法操作要点
例 复方碘口服溶液的制备
［处方］ 碘 50g
碘化钾 100g
纯化水 加至 1000ml
［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约 100ml溶解配成 浓溶
液,加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至 1000ml，即得。
［讨论］
（ 1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在
此处方中的作用。
（ 2）概括溶液剂制备的操作步骤。
第三章 液体药剂
助溶剂
和
稳定剂
制备的碘溶液的
为棕色溶液，碘
化钾在此处方中
主要用作助溶剂
和稳定剂。
取碘化钾，加
纯化水适量配
成浓溶液，然
后加入碘溶解。
糖浆剂系指含有药物的 浓蔗糖水溶液,供口服用。
糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是中药材的
提取物。单纯蔗糖的近饱和水溶液称 单糖浆,简称糖
浆，浓度为 85%（ g/ml）或 64.7%（ g/g）。
特点：
?可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；
?高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；
?低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。
?概念和特点
第三章 液体药剂
三、糖浆剂
糖浆剂按用途可分为 单糖浆, 芳香糖浆 和 药用
糖浆 三类
第三章 液体药剂
?分类
分类 特点和应用 举 例
单糖浆 不含药物，供制备含药糖浆
及作为矫味剂、助悬剂使用
单糖浆
芳香
糖浆
含芳香挥发性物质，用作矫
味剂
橙皮糖浆、姜糖浆
药用
糖浆
含有药物，有治疗作用 磷酸可待因糖浆、
硫酸亚铁糖浆
?糖浆剂含蔗糖应不低于 45％（ g/ml）。
?除另有规定外，一般将药物用新沸过的水溶解后，加入单糖
浆；如直接加入蔗糖配制，则需加水煮沸。
?除另有规定外，糖浆剂应澄清。在贮存中不得有发霉、酸败、
产生气体等变质现象，并应符合微生物限度要求。
?根据需要可加入适宜的附加剂。如需加入防腐剂，山梨酸或
苯甲酸的用量不得超过 0.3%，羟苯甲酯类的用量不得超过
0.05%。必要时可添加适量的乙醇、甘油或其他多元醇。
?糖浆剂应密封，在不超过 30℃ 处贮存。
第三章 液体药剂
?质量检查
,中国药典, 05版有关规定
?糖浆剂的制备方法
1．溶解法
（ 1） 热溶法 。将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，
趁热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通
过滤器加纯化水至全量，分装即得。
（ 2） 冷溶法 。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制
备糖浆剂的方法。
2．混合法
将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。
第三章 液体药剂
适用于 对热稳定
的药物和有色糖
浆 的制备。
适用于 对热不稳
定或易挥发 的药
物。
适用于制备含药
糖浆。
?水溶性固体先用少量纯化水溶解再与单糖浆混合；
?水中溶解度小的药物可酌加少量其他适宜溶剂使其溶
解，然后加入单糖浆中；
?可溶性药物及药物的液体药剂可直接加入单糖浆中，
必要时过滤；
?药物的醇性制剂与单糖浆混合时常出现浑浊，可加入
适量乙醇助溶；
?水性浸出制剂，应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆
中。
第三章 液体药剂
药物的加入方法
制备糖浆剂时应注意的问题
第三章 液体药剂
?应选择无色、无异臭的药用白糖；
?所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作；
?热溶法应严格控制加热的温度、时间，不能直火
加热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整 pH值等。
第三章 液体药剂
例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
［处方］ 枸橼酸哌嗪 160g
蔗糖 650g
尼泊金乙酯 0.5g
矫味剂 适量
纯化水 加至 1000ml
讨论：
（ 1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。
（ 2）说明本制法适用于什么类型的药物。
［制法］ 取纯化水 500ml煮沸，加入蔗糖与尼
泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼
酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，
使全量为 1000ml，搅匀，即得。
第三章 液体药剂
药用糖浆，
适用于对热
稳定的药物
含药糖浆剂,主药 枸
橼酸哌嗪,尼泊金
乙酯为防腐剂,蔗糖
为单糖浆
第三章 液体药剂
四、其他常见溶液型药剂
?芳香水剂
指 芳香挥发性药物 （多为挥发油）的 饱和或近饱和
水溶液 。用水与乙醇的混合液作溶剂制成的含大量挥发
油的溶液称为浓芳香水剂。芳香水剂浓度一般都很低，
可矫味、矫臭和作分散剂使用。
制备方法：纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和
稀释法，含挥发性成分的药材多用水蒸气蒸馏法。
注意：
水溶液
?醑剂
指 挥发性药物 的 浓乙醇 溶液剂，可供内服
与外用。用于制备芳香水剂的药物一般均可制
成醑剂。醑剂中药物浓度可达到 5～ 10%，乙醇
浓度一般为 60～ 90%，醑剂除用作治疗外，也
可用来做芳香矫味剂。
制备方法：溶解法和蒸馏法。
第三章 液体药剂
制备中应
注意防水。
第三章 液体药剂
讨论醑剂和芳香水剂的异同点。
要点：
两者均为挥发性药物的液体制剂，均可
用作芳香矫味剂使用，均可用溶解法及蒸馏法
制备。但芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低，
尚可用稀释法制备； 而醑剂以乙醇为溶剂，药
物浓度高于芳香水剂，除内服外亦可外用及用
于治疗。
课堂活动
?甘油剂
药物溶于 甘油 中制成的专供 外用 的溶液剂。甘
油具有黏稠性、吸湿性，对皮肤、黏膜有滋润作用，
能使药物滞留于患处的时间延长，更有效地发挥治
疗作用。
制备方法：溶解法、化学反应法
第三章 液体药剂
甘油吸湿性较
大，应密闭保
存。
第三章 液体药剂
第四节 高分子溶液剂和溶胶剂
高分子溶液剂,
高分子化合物 溶解 于
溶剂中制成的 均匀分散 的
液体药剂。以水为溶剂者，
称亲水胶体溶液。
溶胶剂,
固体药物微细粒子
（ 1～ 100nm）分散在水中
形成的 非均匀分散 的液体
药剂，又称疏水胶体溶液。
?分子状态分散
?均相 分散体系
?热力学 稳定
?固体微粒
?非均相 分散体系
?热力学 不稳定
第三章 液体药剂
一、高分子溶液剂的制备 均要经过溶胀过程
溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的
空隙中，与高分子的亲水基团发生水化作用，结果
使高分子空隙间充满了水分子，体积膨胀，这个过
程称 有限溶胀 。
由于高分子空隙间存在水分子，降低了高分子
化合物分子间的作用力（范德华力），使溶胀过程
继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成
高分子溶液，这一过程称为 无限溶胀 。
静置
即可
需搅拌
或加热
取所需水量的 1/2～ 4/5，将高分
子物质或其粉末分次撒在液面上
或浸泡于水中，使其充分吸水膨
胀胶溶，必要时略加搅拌。如
CMC-Na、胃蛋白酶等。
取粉末状高分子原料置干燥容器
内，加少量乙醇或甘油使其均匀
润湿，然后加大量水振摇或搅拌
使溶。如西黄蓍胶、白芨胶等。
第三章 液体药剂
1．溶解法
2．醇分散法
3．热溶法
片状、块状的高分子原料应先加
少量冷水浸泡一定时间，使其充
分吸水膨胀，然后加足量热水并
加热使胶溶。如明胶、琼脂等。
1．荷电性
因结构中的某些基团 解离而带电,具 双电层 结构。
带负电荷：海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、
磷脂、酸性染料（伊红、靛蓝等）、鞣酸
等
带正电荷：琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料（亚甲
蓝、甲紫等）、血浆蛋白等。
第三章 液体药剂
+ + +
+ +
+
+
+
+ +
- - - -
-阿拉伯胶 -
- - - -
高分子溶液剂的性质
第三章 液体药剂
2．渗透压 较高
3．黏度与分子量
高分子溶液是黏稠性流体，粘稠性大小用黏度
表示。
4．稳定性
主要取决于 水化作用和荷电 。
影响
因素
第三章 液体药剂
① 向溶液中加入大量的电解质，可使高分子凝结而沉淀，此过
程称为盐析；
②向溶液中加入大量脱水剂，如乙醇、丙酮等也能破坏水化膜
而发生脱水析出；
③长期放置因发生凝结而沉淀称为陈化；其他原因如盐类,pH
值、絮凝剂、射线等的影响使高分子化合物凝结沉淀，称为絮凝；
④带相反电荷的两种高分子溶液混合，产生凝结沉淀；
⑤线性高分子溶液在一定条件下产生胶凝。
影响高分子溶液稳定性的因素
第三章 液体药剂
（ 1）双电层结构和稳定性
（ 2）电学性质 具有电泳现象。
（ 3）光学性质 具有丁铎尔效应
（ 4）动力学性质 有布朗运动。
向溶胶剂中加入一定
浓度的亲水性高分子
溶液，可使溶胶剂具
有亲水胶体的性质而
增加稳定性，这种胶
体称为保护胶体。
溶胶剂的性质
二、溶胶剂的制备
1,分散法
?机械分散法
?胶溶法
?超声分散法
第三章 液体药剂
2,凝聚法
?物理凝聚法
?化学凝聚法
第三章 液体药剂
?机械分散法。常采用 胶体磨 进行制备。药物、分散介质
以及稳定剂从加料口处加入胶体磨中，胶体磨以
10000r/min转速高速旋转将药物粉碎成胶体粒子范围。
?胶溶法。又称解胶法，系使新生的粗粒子重新分散成溶
胶粒子的方法。
?超声分散法。用 20000Hz以上超声波所产生的能量使粗
分散相粒子分散成溶胶剂的方法。
分 散 法
第三章 液体药剂
?物理凝聚法：通过改变分散介质的性质使溶解的
药物凝聚成为溶胶的方法。
?化学凝聚法：借助于氧化、还原、水解、复分解
等化学反应制备溶胶的方法。
第三章 液体药剂
二、溶胶剂的制备
凝 聚 法
第三章 液体药剂
第五节 乳剂
乳剂 系指两种 互不相溶 的液体混合，其中一种液体以
液滴状态 分散在另一种液体中形成的 非均匀分散 的液体制
剂。
分散
一种
液体
另一种
液体
乳剂
非均相
概 念
第三章 液体药剂
根据内、外相不同，乳剂可分为 水包油型 （简写 O/W型）
和 油包水型 （简写为 W/O型）及 复合型乳剂 （或称多重乳
剂）。
水包油型 油包水型
分 类
第三章 液体药剂
鉴 别
o/w型乳剂 w/o型乳剂
外观 一般为乳白色 接近油的颜色
稀释性 可用水稀释 可用油稀释
水溶性染料 外相染色
油溶性染料 外相染色
O/W型与 W/O乳剂的鉴别
第三章 液体药剂
① 药物制成乳剂后 分散度大,生物利用度提高；
② 油性药物 制成乳剂能保证 剂量准确 ；
③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，
易于服用；
④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激
性；
⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。
特 点
第三章 液体药剂
一、乳剂的制备
1．胶溶法
?工艺流程：
乳化剂
油
混
合
水
初乳
水
乳剂
乳化剂
水
混
合
油
初乳
水
乳剂
湿胶法
（水中乳
化剂法）
干胶法
（油中乳
化剂法）
第三章 液体药剂
?制备要点,
?先制备初乳 。初乳中油、水、胶三者的比例应分别为：
植物油、水、胶为 4:2:1
液状石蜡、水、胶为 3:2:1
挥发油、水、胶为 2:2:1。
?干胶法适用于乳化剂为细粉者。注意：用干燥乳钵、一次
加入比例量水、同一方向研磨。
?湿胶法不必是细粉，可制成胶浆（水 2胶 1）即可。油相分
次加入胶浆中。
第三章 液体药剂
2．新生皂法
植物油
碱
搅拌
或
振摇 乳剂
硬脂酸、
油酸等
氢氧化钠、
氢氧化钙、
三乙醇胺等
新生皂（钠皂、
有机胺皂为 O/W
乳化剂，钙皂则
为 W/O型乳化剂）
此法多用于乳膏剂的制备
第三章 液体药剂
3．机械法
乳匀机
乳 剂
油相 水相 乳化剂
本法系借助机械提
供的强大能量制成
乳剂，可不考虑混
合顺序。
4．两相交替加入法
第三章 液体药剂
乳剂中 药物的加入方法
?水溶性药物先制成水溶液，可在初乳制成后加入。
?油溶性药物先溶于油，乳化时尚需适当补充乳化剂用量。
?在油、水两相中均不溶的药物可用亲和性大的液相研磨再
将其制成乳剂。
?大量生产时，药物能溶于油的先溶于油，可溶于水的先溶
于水，然后将乳化剂以及油水两相混合进行乳化。
第三章 液体药剂
例 鱼肝油乳的制备
[处方 ] 鱼肝油 368ml
吐温 80 12.5g
西黄蓍胶 9g
甘油 19g
苯甲酸 1.5g
糖精 0.3g
杏仁油香精 2.8g
香蕉油香精 0.9g
纯化水 共制 1000ml
主药
乳化剂
辅助乳化剂
稳定剂
防腐剂
甜味剂
芳香矫味剂
芳香矫味剂
第三章 液体药剂
[制法 ] 将甘油、糖精、水混合，投入粗乳机搅拌
5min，用少量的鱼肝油润匀苯甲酸、西黄蓍胶投入粗乳机，
搅拌 5min，投入吐温 80，搅拌 20min，缓慢均匀地投入鱼肝
油，搅拌 80min，将杏仁油香精、香蕉油香精投入搅拌
10min后粗乳液即成。将粗乳液缓慢均匀地投入胶体磨中研
磨，重复研磨 2～ 3次，用二层纱布过滤，并静置脱泡，即
得。
[分析 ] 处方中鱼肝油为主药，吐温 80为 12.5g乳化剂，
西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，
糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。
第三章 液体药剂
根据上述乳剂的制备，讨论,
为提高乳剂的稳定性改善品质，可加入哪些附加剂？
答案：
辅助乳化剂、
防腐剂、甜味剂、
芳香矫味剂、抗氧剂等
第三章 液体药剂
二、乳剂形成的必要条件
第五节 乳剂
1．提供乳化所需的能量
2．加入适宜的乳化剂
3．具有适宜的相比
?乳剂的形成理论
第三章 液体药剂
1．提供乳化所需的 能量
乳化包括 分散,稳定两个过程
指液体分散相形成液滴
均匀分散于分散介质中
实质：借助乳化机械所作的功，使液体被切分成小
液滴。此时，表面积和界面自由能均明显 ↑。乳滴
愈细需要的能量愈多。
第三章 液体药剂
?单分子乳化膜：表面活性剂类（强）
?多分子乳化膜：天然乳化剂类
?固体微粒乳化膜,固体粉末类
亲水亲油性
大小
第三章 液体药剂
3．具有适宜的 相比
分散相浓度一般在 10％～ 50％之间，相容积比在
25％～ 50％时乳剂稳定性好
油、水两相的容积比称为相比
第三章 液体药剂
?乳化剂的种类、要求与选择
具有较强的乳化能力；
一定的生理适应能力，无毒，无刺激性；
可以口服、外用或注射给药；
受各种因素的影响小，稳定性好。
乳化剂的基本要求
第三章 液体药剂
1．乳化剂的种类
?天然乳化剂
?表面活性剂类
?固体粉末类
?辅助乳化剂
第三章 液体药剂
?天然乳化剂
多为高分子化合物，具有 较强亲水性,能形成 O/W型乳剂 。乳剂形
成时被吸附于乳滴表面，形成 多分子乳化膜 。多数黏性较大，能增加乳
剂的稳定性。
宜新鲜配制或加入
适宜防腐剂性 质
常用的天然乳化剂
① 阿拉伯胶 适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱，常与西黄蓍胶、琼
脂等合用
②西黄蓍胶 乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用
③明胶 两性蛋白质，作 O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用
④杏树胶 乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶
⑤磷脂 乳化能力强，精制品可供静脉注射用
第三章 液体药剂
?表面活性剂类
具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强，容易在乳滴周
围形成 单分子乳化膜,性质较稳定。
非离子型表面活性剂如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦类毒性、
刺激性均较小，性质稳定，应用广泛。
一般 HLB值 3～ 8者
为 W/O型乳化剂，
HLB值 8～ 16者为
O/W型乳化剂。
第三章 液体药剂
?固体粉末类
不溶性固体微粉，聚集于液 -液界面上形成 固体微粒乳
化膜 而起阻止乳滴合并作用。
θ<90° 时形成 O/W型。乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二
氧化硅、硅皂土、白陶土等
θ>90° 时形成 W/O型。乳化剂为氢氧化钙、氢氧化锌、硬
脂酸镁等。
固体粉末与水相
的 接触角 θ决定
乳剂类型
第三章 液体药剂
?辅助乳化剂
乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度，并能使乳化膜强
度增大，防止液滴合并。
增加水相黏度,甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、
羟丙基纤维素、海藻酸钠、西黄蓍胶、
阿拉伯胶、黄原胶等
增加油相黏度,鲸蜡醇、蜂蜡、
单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等
第三章 液体药剂
2,乳化剂的选用原则
?根据乳剂的类型选择
?根据乳剂的给药途径选择
?根据乳化剂性能选择
?混合乳化剂的选择
问题：（ 1）乳剂的形成需要哪些条件？
（ 2）根据哪些条件来判断乳剂的类型？
提供乳化所需的能量
加入适宜的乳化剂
具有适宜的相比
乳化剂的类型,HLB值、
外观等。
第三章 液体药剂
第五节 乳剂
三、乳剂的稳定性
分层
絮凝
转相
合并
破裂
酸败
第三章 液体药剂
1,分层 （ 乳析 ）
乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象 。
产生原因：分散相和分散介质之间的 密度差 造成 。
特点：
?液滴上浮或下沉的速度符合 Stokes定律
?可逆 过程, 经振摇后仍能恢复成均匀状态
?外观较粗糙, 容易引起絮凝甚至破裂
第三章 液体药剂
2,絮凝
分散相液滴发生可逆的聚集现象，形成疏松聚集体。
产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，同
时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。
特点：
?可逆 过程, 经振摇后仍能恢复成均匀状态
?液滴及乳化膜完整, 但稳定性降低, 表示趋于 合并
破裂
第三章 液体药剂
3,转相
某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。
O/W型乳剂 W/O型乳剂
产生原因：
?乳化剂的性质改变：
O/W型乳剂 中 加入氯化钙 → W/O型（油酸钙生成）
?添加反类型的乳化剂：
?相比的影响,不可逆
第三章 液体药剂
4,合并与破裂
乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并 。
合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂 。
特点：
?不可逆 过程
?虽经振摇也不能恢复成均匀状态
5．酸败
乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，
导致酸败、发霉、变质的现象。
添加抗氧剂、防
腐剂等，可改善
第三章 液体药剂
检 查 项 目
第五节 乳剂
四、乳剂的质量检查
?粒径和粒度分布的测定
?分层现象的观察
?乳滴合并速度的测定
?稳定常数的测定
?黏度的测定等
难溶性固体 药物以 微粒 状态分散于分散介质
中形成的 非均匀 分散的液体制剂 。
?粒度,0.5～ 10 ?m
?分散介质：水, 植物油
?热力学不稳定
?动力学不稳定
?非均匀分散体系
?液体混悬剂和干混悬剂
第三章 液体药剂
第六节 混悬剂
按混悬剂的要求将药物
制成粉末状或颗粒状制
剂，临用前加水振摇即
迅速分散成混悬剂
概 念
制成混悬剂的条件：
①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用
时
③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产
生难溶性化合物时
④使药物产生缓释作用
第三章 液体药剂
条 件
注意
毒剧药 或 剂量小的
药物 不宜制成混悬
剂使用
第三章 液体药剂
,中国药典, 2005版口服混悬剂相关内容
?口服混悬剂系指难溶性固体药物分散在液体分散介质
中制成的供口服的混悬液体制剂，也包括干混悬剂或浓
混悬液。
?口服混悬剂在生产和贮藏期间应符合的规定
第六节 混悬剂
① 根据需要可加入适宜的附加剂
②不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或
其他变质现象
③混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇应
易再分散，并应检查沉降体积比
④在标签上应注明“用前摇匀”等
第三章 液体药剂
一、混悬剂的制备
第六节 混悬剂
关键,使混悬微粒具有
适当的分散度且粒度均
匀，以减小微粒的沉降
速度。
方法：
分 散 法
凝 聚 法
?分散法
1.工艺流程
第三章 液体药剂2211 VCVC ?
药物 粉碎
分散
分散介质 混悬剂
2,操作要点：
亲水性药物：加液研磨
疏水性药物：先将药物与润湿剂共研，再加液研磨
质重、硬度大的药物：水飞法
制备器械：乳钵、乳匀机、胶体磨
例 复方硫洗剂的制备
［处方］ 沉降硫 30g
硫酸锌 30g
樟脑醑 250ml
羧甲基纤维素钠 5g
甘油 100ml
纯化水 加至 1000ml
［制法］ 取沉降硫置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；
硫酸锌溶于 200ml水中；另将羧甲基纤维素钠用 200ml水制
成胶浆，在搅拌下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅
拌下加入硫酸锌溶液，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，
加纯化水至全量，搅匀，即得。
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
沉降硫 甘油 羧甲基纤维
素钠胶浆
硫酸锌
溶液
樟脑醑
［制法］
［分析］
（ 1）硫磺为强疏水性药物，加甘油作润湿剂，使
硫磺能在水中均匀分散；
（ 2）羧甲基纤维素钠作助悬剂，增加混悬液的动
力学稳定性；
（ 3）樟脑醑为 10％樟脑乙醇液，加入时应急剧搅
拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
?凝聚法
1．物理凝聚法
将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入
于另一分散介质中凝聚成混悬液的方法
2．化学凝聚法
用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物
微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂的方法。
?稳定性
第三章 液体药剂
二、混悬剂的稳定性和稳定剂
1．混悬粒子的沉降速度
Stokes定律：
V = 2 r2( ? 1- ? 2)g / 9?
沉降速
度
微粒密
度
介质密
度
微粒半
径
分散介
质的黏
度
重力加
速度
第三章 液体药剂
增加混悬剂动力稳定性的主要方法
①尽量 减小微粒半径 ；
② 增加 分散介质的 黏度, 减小 固体微粒与分散介质间的 密度
差 。
2．混悬微粒的荷电与水化
混悬剂微粒因解离或吸附离子而荷电，具有 双电层结构与 ζ
电位 （主）
双电层中离子因水化形成的 水化膜,阻止了微粒间的相互聚
结 （疏水性药物弱）
向混悬剂中加入少量的电解质，可改变双电层的构造和厚度，
使混悬剂的聚结并产生絮凝
粉碎、研
磨等 加入高分
子助悬剂
第三章 液体药剂
3．絮凝与反絮凝
在混悬剂中加入适
量电解质，使 ζ电位
降低到 一定程度 后，
混悬剂中的微粒形成
疏松的絮状聚集体的
过程，称絮凝。
向絮凝状态的混悬剂
中加入电解质，使絮
凝状态变为非絮凝状
态的过程，称反絮凝
絮凝特点：
?沉降速度快
?沉降体积大
?振摇后能迅速恢复
均匀混悬状态
20～ 25
mV
絮凝剂与反絮凝剂
主要是不同价数的
电解质
第三章 液体药剂
4．结晶增大与转型
小微粒 ↓
大微粒 ↑
放
置
过
程
中
微粒沉降速度 ↑
加入抑晶
剂可 ↓
第三章 液体药剂
5,分散相的浓度和温度
同一分散介质中，浓度 ↑，稳定性 ↓。
温度可影响药物的溶解度、溶解速度、
沉降速度、絮凝速度、混悬剂的网状
结构等。
第三章 液体药剂
?混悬剂的稳定剂
助悬剂
润湿剂
絮凝剂和反絮凝剂
第三章 液体药剂
1,助悬剂
① 增加分散介质黏度
②增加微粒亲水性，
形成保护膜，阻碍合
并、絮凝，并防止结
晶转型
③触变胶具有触变性
① 低分子助悬剂
如甘油、糖浆剂等
②高分子助悬剂
阿拉伯胶、西黄蓍胶，
聚维酮、羧甲基纤维素
钠，触变胶，硅皂土等
作用 品种
第三章 液体药剂
2,润湿剂
↓界面张力,↑疏水
性药物的亲水性，促
使疏水微粒被水湿润
常用 HLB值在 7～ 11之间的
表面活性剂,如聚山梨酯
类、泊洛沙姆、聚氧乙烯
蓖麻油类等
作用 品种
第三章 液体药剂
3,絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂使混悬剂处于
絮凝状态，以增加混
悬剂的稳定性；
反絮凝剂可增加混悬
剂流动性，使之易于
倾倒，方便使用
常用枸橼酸盐、酒石酸
盐、磷酸盐及一些氯化
物等
作用 品种
第三章 液体药剂
【 相关链接 】 触变胶与触变性
胶体溶液
（溶胶）
静置
搅拌或
振摇
凝胶
利于倾倒 防止沉降
第三章 液体药剂
三、混悬剂的质量检查
1,微粒大小的测定 显微镜法、库
尔特计数法、浊度法、光散射法等
2．沉降体积比的测定评价混悬剂的
稳定性及稳定剂的效果
3．絮凝度的测定 评价絮凝剂的效
果、预测混悬 剂的稳定性
4．重新分散试验 考察混悬剂再分
散性能
5．流变学测定
第三章 液体药剂
第七节 不同给药途径用液体药剂
一、合剂
二、搽剂和涂剂
三、洗剂和冲洗剂
四、涂膜剂
五、滴耳剂
第三章 液体药剂
一、合剂
合剂中可加入适宜的附加剂，
如防腐剂、稳定剂等
以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的口服
液体制剂（滴剂除外）。
单剂量灌装的合剂也称口服液。
第三章 液体药剂
搽剂：药物用乙醇、油
或适宜的溶剂制成的溶
液、乳状液或混悬液，
供无破损皮肤揉擦用。
二、搽剂和涂剂
作用：镇痛、收
敛、保护、消炎、
引赤、抗刺激等
涂剂：指含药物的水性
或油性溶液、乳状液、
混悬液，供临用前用纱
布或棉花蘸取或涂于皮
肤或口腔与喉部黏膜的
液体制剂。溶剂：
油、液状石
蜡、乙醇等
第三章 液体药剂
洗剂：指供清洗或涂抹无破损皮肤用的、含药物的
溶液、乳状液或混悬液
作用：消毒、消炎、止痒、收敛、保护等
分散介质：水和乙醇
三、洗剂和冲洗剂
冲洗剂：用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液
第三章 液体药剂
涂膜剂：药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中，
涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
四、涂膜剂
作用：
?形成薄膜保护患处
?释放药物起治疗作用
第三章 液体药剂
药物与适宜辅料制成的水溶
液或由甘油等其他适宜溶剂
制成的，澄明溶液、混悬液
或乳状液，供滴入外耳道用。
五、滴耳剂
将药物以粉末、颗粒等形
式包装，另备溶剂，临用
前配成澄明溶液或混悬液
使用。
溶剂：
水、乙醇、甘油、
丙二醇及聚乙二
醇等
作用：
润滑、消毒、止痒、
收敛、消炎等
第三章 液体药剂
第八节 液体制剂的包装与贮存
包装材料包括容器、
瓶塞、瓶盖、标签、
说明书、纸盒、塑料
盒、纸箱、木箱等。
内服液体制剂的标签
为白底蓝字或黑字
外用液体制剂的标签
为白底红字或黄字
注意
注意防腐，密闭
贮存于阴凉干燥
处
主编,……撰稿教师,…… （以姓氏为序）制作,……责任编辑,……电子编辑,……
三 峡 大 学
三 峡 大 学
精品课程配套电子教案 目录
绪论
第一章 ……….
第二章 ……….
第三章 液体制剂
第四章 ……….
第五章 ……….
第六章 ………,
第七章 ……….
第八章 ……….
第九章 ……….
第十章 ……….
第十一章 ……….
第十二章 ……….
第十三章 ……….
第十四章 ……….
知识目标
?掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
?掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
?理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
?理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
?能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
?会计算表面活性剂 HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
表示法
?能正确制备液体制剂并能进行质量检查
?能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
学习目标
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
第一节 表面活性剂
第二节 液体药剂的组成
第三节 溶液型液体药剂
第四节 高分子溶液剂和溶胶剂
第五节 乳剂
第六节 混悬剂
第七节 不同给药途径用液体药剂
第八节 液体制剂的包装与贮存
增溶、乳化、润 湿、
杀菌、去污、起泡和
消泡等
第一节 表面活性剂
1．表面活性剂的概念
表面张力, 一种使表面分子具有向内运动的趋势，
并使表面自动收缩至最小面积的力,现象见图 1。
表面活性：使液体表面张力下降的 性质 。
表面活性物质：能使液体表面张力下降的 物质 。
表面活性剂：具有 很强的表面活性,能够 显著降低 液
体 表面张力 的物质。
一,表面活性剂的概念和结构特征
第三章 液体药剂
图 1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
OOOOOOOOWWW（肥皂 R—— COO-）
2.结构特征
亲油的非极
性烃链
亲水的极性
基团
双亲性分子结构长度不少于 8个
碳原子
羧酸磺酸
硫酸及其
盐或羟基
酰胺基等
（ 1）在溶液中的正吸附。
表面活性剂的吸附性
第三章 液体药剂
（ 2）在固体表面的吸附。
表面张力 ↓
润湿性 ↑
乳化性 ↑
起泡性 ↑
非极性固体表面单层吸附
极性固体可发生多层吸附
二、表面活性剂的分类
第三章 液体药剂
?阴离子表面活性剂
?阳离子表面活性剂
?两性离子表面活性剂
?非离子表面活性剂
1．阴离子表面活性剂
二、表面活性剂的分类
第三章 液体药剂
（ 1）肥皂类
通式（ RCOO－ ） n Mn+
（ 2）硫酸化物
通式 ROSO3－ M+
（ 3）磺酸化物
通式 RSO3－ M+
碱金属皂,O/W
碱土金属皂,W/O
有机胺皂：三乙醇胺皂
硫酸化蓖麻油、
月桂醇硫酸钠、
十六烷基硫酸钠等
阿洛索 -OT、十二烷基
苯磺酸钠,甘胆酸钠等
良好的乳化能
力，但易被酸
破坏，一般供
外用 乳化能力很强，
较稳定。主要
用作外用软膏
的乳化剂
渗透力强，去污力
强，为优良洗涤剂
2．阳离子表面活性剂
第三章 液体药剂
3,两性 离子表面活性剂
?通式 [RNH3]＋ X－
?主要有苯扎氯铵和苯扎
溴铵（新洁尔灭）等。
?碱性水溶液中呈阴离子表
面活性剂的性质，具有很好
的起泡、去污作用；
?酸性溶液中则呈阳离子表
面活性剂的性质，具有很强
的杀菌能力。
?天然品卵磷脂
?合成品氨基酸型与甜菜
碱型。
?脂肪酸甘油酯
?脂肪酸山梨坦（司盘,Span ）
?聚山梨酯（吐温,Tween)
?聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽,Myrij）
?聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽,Brij）
?聚氧乙烯 -聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆,Poloxamer）
商品 名为普流罗尼克（ Pluronic）
4．非离子表面活性剂
第三章 液体药剂
主要用作 W/O
型辅助乳化剂 HLB值,1.8～
8.6
W/O型乳化剂
HLB值,﹥ 8
增溶剂、润湿剂、
O/W型乳化剂
HLB值较高，
作增溶剂,O/W
型乳化剂
Poloxamer188系
O/W型乳化剂，
可用于静脉乳剂
?表面活性剂的基本性质
第三章 液体药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
1．胶束的形成与结构
2．亲水亲油平衡值（ HLB值）
3．表面活性剂的生物学性质
?表面活性剂的基本性质
1,胶束 的形成与结构
胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互
相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、
在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。
第三章 液体药剂
临界胶束浓度, 开始形成胶束
的最低浓度，称 CMC。 OOO
WW
第三章 液体药剂
胶束的结构
2,亲水亲油平衡值（ HLB值）
根据经验，将 HLB值范围限定在 0～ 40，其中非
离子型表面活性剂的 HLB值在 1～ 20之间。
第三章 液体药剂
HLB值 应 用 HLB值 应 用
3～ 6 W/O型乳化剂 13～ 18 增溶剂
7～ 9 作润湿剂与铺展剂 1～ 3 消泡剂
8～ 18 O/W型乳化剂 13～ 16 去污剂
表面活性剂亲水
或亲油能力的大
小
HLB值越小亲油
性越强，而 HLB
值越大则亲水性
越 强。
混合后的表面活性剂的 HLB值可按下式进行计算,
第三章 液体药剂
例 HLB值的计算,
用司盘 80（ HLB值 4.3）和聚山梨酯 20（ HLB值 16.7）
制备 HLB值为 9.5的混合乳化剂 100g，问两者应各用多
少克？该混合物可作何用？
BA
BBAAAB
WW
WH L BWH L BH L B
＋
＋ ???
100
) - ( 10 0 16, 7 4,3 9,5 AA WW ??? ＋
应使用司盘 80 58.1克，聚山
梨酯 20 41.9克。
该混合物可作油 /水型乳化剂、
润湿剂等使用。
3．表面活性剂的生物学性质
?对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。
?与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴
离子表面活性剂发生电性结合；在碱性条件下可与阳
离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还
可能使蛋白质变性失活。
?毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温
类的溶血作用小。
?刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
?表面活性剂的增溶作用
?起泡剂和消泡剂
?去污剂
?消毒剂和杀菌剂
?润湿剂、乳化剂等
?应用
第三章 液体药剂
?表面活性剂的增溶作用
表面活性剂在水溶液中达到 CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液，称为 增溶 。
起增溶作用的表面活性剂称 增溶剂 。
表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活性
剂在水中形成胶束的结果。
表面活
性剂
药 物
1．表面活性剂的增溶作用
Krafft点,
温度 ↑→ 离子表面活性剂 溶解度 ↑
增溶质在胶束中的浓度 ↑
当升高到 某一温度 时，表面活性剂的 溶解度
急剧增大,这一温度称为 Krafft点 。
第三章 液体药剂
应用时高于 Krafft
点 温度为宜注意
昙点,对于一些 聚氧乙烯类非离子 表面活性
剂，当 温度升高 到一定程度时，聚氧乙烯链与水
之间的氢键断裂，致使其在水中的 溶解度急剧下
降 并析出，溶液由清变浊，这一现象称为 起昙,
此温度称为 昙点 。当温度降低到昙点以下时，溶
液恢复澄明。
第三章 液体药剂
吐温类有起昙现象，但某
些聚氧乙烯类如泊洛沙姆
188等在常压下观察不到昙
点。
起泡剂 指可产生泡沫
的表面活性剂，一般
具有较强的亲水性和较
高 HLB值，在溶液中可
降低溶液的表面张力
而使泡沫稳定。
2．起泡剂和消泡剂
第三章 液体药剂
在 产生稳定泡沫的情
况下，加入一些 HLB
值为 1～ 3的亲油性较
强的表面活性剂，其
可使泡沫破坏，这种
表面活性剂称 消泡剂 。
3．去污剂
去污剂或洗涤剂 是指用于除去污垢的表面活
性剂,HLB值一般为 13～ 16。常用的有油酸钠和
其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷
基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。
去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、
乳化或增溶、起泡等多种过程。
第三章 液体药剂
4．消毒剂和杀菌剂
大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活
性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也
有类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。
第三章 液体药剂
可根据浓度用于皮肤
消毒、伤口或粘膜消
毒、器械和环境消毒
等。
表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。
第二节 液体药剂的组成
第三章 液体药剂
液体药剂 系 药物 分散在适宜的 分散介质 中制成
的 液体 形态的药剂。
特点
?药物吸收快
?固体药物可减少刺激性
?油性药物易服用，吸收好
?易于分剂量
?稳定性差
?携带、运输、贮存不方便
（一）按分散系统分类
?均相液体药剂
?非均相液体药剂
一、液体药剂的分类
第三章 液体药剂
液体类型 微粒大小 特 征
低分子溶液剂 <1 nm 以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定
高分子溶液剂 1～ 100 nm 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳定
溶胶剂 1～ 100 nm 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
乳剂 >100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
混悬剂 >500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
（二）按给药途径分类
?内服液体制剂
?外用液体制剂
按介电常数大小分为 极性溶剂, 半极性溶剂 和 非极性
溶剂 。
二、液体药剂的常用溶剂
第三章 液体药剂
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项
水 可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解
大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有
机物。
最常用。易水解、霉变，不宜久贮。
应注意药物的稳定性及配伍禁忌。
甘油 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、
鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延
长药效等作用。含水 10％则无刺激性，且可缓解药物的
刺激性； 30％以上可防腐。
可供内服，但常用于外用液体制剂。
二甲基亚砜
（ DMSO）
无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等
以任意比例混合。溶解范围广，有万能溶剂之称。可促
进药物在皮肤上的渗透。
主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有
轻度刺激性。孕妇禁用。
1.极性溶剂的品种及特性
第三章 液体药剂
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项
乙醇 可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大
部分有机药物和药材中的有效成分。 20％以上具有
防腐作用,40％以 上能抑制某些药物的水解。
为常用溶剂。本身具有一定药理
作用，与水混合时可产生热效应
和体积效应。
丙二醇 药用为 1,2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
内服及肌内注射用药的溶剂。因
辛辣味及价格较贵，口服应用受
到一定限制。
聚乙二醇
类
常用低聚合度的 PEG 300～ 600等。可与水、乙醇等
以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水
不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用，
兼具保湿作用。
常用于外用液体制剂，如搽剂等。
2.半极性溶剂的品种及特性
第三章 液体药剂
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项
脂肪油 为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油等植
物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离
生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。
多用于外用液体制剂，如洗剂、
搽剂等。易氧化、酸败。
液状石蜡 饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻质
（ 0.828～ 0.860g/ml）与重质（ 0.860～
0.960g/ml）两种。
轻质液状石蜡多用于外用液体制
剂，重质液状石蜡多用于软膏剂
及糊剂中。
醋酸乙酯 无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体药物及
其他油溶性药物，具有挥发性和可燃性。
常作为搽剂的溶剂。在空气中易
氧化，需加入抗氧剂。
3.非极性溶剂的品种及特性
?防腐剂
第三章 液体药剂
品种 特点、应用及注意事项
羟苯酯类（尼泊金类） 常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。
抑菌作用随碳原子数增加而增加，但溶解度则减少，通常混合使用,其浓度均为
0.01%～ 0.25%。 广泛用于内服液体制剂中。
苯甲酸与苯甲酸钠 苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，通常配成 20%的醇溶液备用。一般用量为 0.03%～
0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好，最适 pH值是 4。防霉作用比羟苯酯类弱，防发酵
能力则比羟苯酯类强 。
苯甲酸钠易溶于水，在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。
山梨酸及其盐 对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为 0.05%～ 0.3%，在酸性溶液中
抑菌效果好。
山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。
苯扎溴铵 毒性低，作用快，刺激性甚微。常用浓度为 0.02～ 0.2%。
其他防腐剂 醋酸氯乙定（醋酸洗必泰） 0.02%～ 0.05%；邻苯基苯酚 0.005%～ 0.2%；桉油 0.01%；
薄荷油 0.05%。
?矫味剂
1．甜味剂
2．芳香剂
3．胶浆剂
4．泡腾剂
第三章 液体药剂
天然甜
味剂
特点、常用量及应用 合成甜
味剂
特点、常用量及应用
蔗糖 常用单糖浆或果汁糖
浆（如橙皮糖浆、桂
皮糖浆），应用广泛。
果汁糖浆兼具矫臭作
用。
糖精钠 甜度为蔗糖的 200～
700倍，常用量为
0.03%，常与单糖浆
或甜菊苷合用，作咸
味药物的矫味剂。
甜菊苷 有清凉甜味，甜度比
蔗糖大约 300倍，常
用量为 0.025%～
0.05%，但甜中带苦，
故常与蔗糖或糖精钠
合用。
阿司帕
坦（蛋
白糖、
天冬甜
精）
甜度为蔗糖的 150～
200倍，无后苦味，
不致龋齿，可以有效
地降低热量。适用于
糖尿病、肥胖症患者。
常用甜味剂的类型和特点
第三章 液体药剂
?着色剂
1．天然色素
植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。
2．合成色素
?食用色素
我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、
柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。
?外用色素 常用伊红、品红以及美蓝等。
常配成
1%贮备
液
溶液型液体药剂 是指 小分子药物 以 分子或离子 （ 直径
在 1nm以下 ） 状态分散在溶剂中所形成的 均匀 分散的液
体药剂 。 包括溶液剂, 糖浆剂, 芳香水剂, 醑剂, 甘油
剂, 酊剂等 。
特点：药物 分散度大, 易吸收； 稳定性差, 特别是某些
药物的水溶液；多采用 溶解法 制备等 。
第三章 液体药剂
第三节 溶液型液体药剂
在一定温度下 单位时间内 溶出溶质的量。主要取决
于溶剂与溶质分子之间的引力以及溶质分子在溶剂中的
扩散速度。
在一定温度（气体在一定压力）下一定量的饱和溶
液中溶解的溶质的量。一般以一份溶质（ 1g或 1ml）溶
于若干 ml溶剂中表示，也可用物质的量浓度来表示。
?溶解速度
一、药物的溶解与稀释
第三章 液体药剂
?药物的 溶解度
影响因素
影响因素
第三章 液体药剂
?药物的性质
?溶剂的极性
?温度
?同离子效应和溶液离子强度的影响
?pH值的影响
?晶型与粒子大小的影响
?其他如助溶剂、增溶剂等的影响
影响药物 溶解度 的因素
?温度。温度升高，药物的溶解度增大，同时药物分
子的扩散速度亦增加，从而提高溶解速度。
?搅拌。适当搅拌可以提高扩散速率，从而加速药物
的溶解。
?粒子大小。固体药物粒子愈细，比表面积愈大，其
表面形成饱和溶液的速率愈大。故溶解速度慢的药物
应先粉碎，再溶解。
第三章 液体药剂
影响药物 溶解速度 的因素
?浓溶液的稀释法
根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变，稀释公式应
为,C1V1=C2V2
第三章 液体药剂
例 练习浓盐酸稀释的计算
（ 1）用 12 mol·L-1的浓盐酸制备浓度为 0.1 mol·L-1的盐酸
溶液 500ml，问需浓盐酸多少毫升？
（ 2）用浓度为 38.0％（ g/g）、相对密度为 1.18的浓盐酸
配制浓度为 10%（ g/ml）的稀盐酸 1000ml，问需浓盐酸
多少毫升？
若所需浓盐酸的量为 V1，则
12× V1= 0.1× 500
V1 = 4.17
若所需浓盐酸的量为 V1，则
38％ (g/g)× 1.18(g/ml)× V1
=10%(g/ml)× 1000(ml)
V1 = 223 ml
第三章 液体药剂
1．制成可溶性盐类
2．引入亲水基团
3．使用混合溶剂
4．加入助溶剂
5．加入增溶剂
?增加药物溶解度的方法
第三章 液体药剂
药物分子中若含有酸性
或碱性基团，则可用碱
或酸与其成盐，使成为
离子型极性化合物而增
溶。
1．制成可溶性盐类 2．引入亲水基团
将亲水基团引入难溶性
药物分子中可增加在水
中的溶解度。
第三章 液体药剂
当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时，
药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中
的溶解度相比出现极大值，称 潜溶,此混合溶剂
称为 潜溶剂 。
3．使用混合溶剂
第三章 液体药剂
难溶性药物当加入第三
种物质时，能够 ↑药物
在水中的溶解度而不降
低其生物活性，称 助溶,
第三种物质称助 溶剂 。
常用的助溶剂：
①某些有机酸及其钠盐，
如苯甲酸钠、水杨酸钠等；
②酰胺化合物，
如乌拉坦、乙酰胺等；
③某些无机化合物，
如碘化钾、氯化钠等
4．使用助溶剂
溶液剂 系药物 溶解 于溶剂中所形成的 澄明 液体制
剂，可内服也可外用。
二、溶液剂
第三章 液体药剂
?溶液剂的制法
溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、稀释
法和化学反应法。
第三章 液体药剂
药物称量 溶解 包装质量检查滤过
溶解法制备溶液剂工艺流程图
?质量要求
含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。
操作要点
?取总量 1/2～ 3/4的溶剂加入药物搅拌溶解；
?小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解；
?难溶性药物采用适当方法增加溶解度，溶解缓慢的
药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；
?液体药物及挥发性药物应最后加入；
?溶剂应通过滤器加至全量。
第三章 液体药剂
溶解法操作要点
例 复方碘口服溶液的制备
［处方］ 碘 50g
碘化钾 100g
纯化水 加至 1000ml
［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约 100ml溶解配成 浓溶
液,加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至 1000ml，即得。
［讨论］
（ 1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在
此处方中的作用。
（ 2）概括溶液剂制备的操作步骤。
第三章 液体药剂
助溶剂
和
稳定剂
制备的碘溶液的
为棕色溶液，碘
化钾在此处方中
主要用作助溶剂
和稳定剂。
取碘化钾，加
纯化水适量配
成浓溶液，然
后加入碘溶解。
糖浆剂系指含有药物的 浓蔗糖水溶液,供口服用。
糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是中药材的
提取物。单纯蔗糖的近饱和水溶液称 单糖浆,简称糖
浆，浓度为 85%（ g/ml）或 64.7%（ g/g）。
特点：
?可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；
?高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；
?低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。
?概念和特点
第三章 液体药剂
三、糖浆剂
糖浆剂按用途可分为 单糖浆, 芳香糖浆 和 药用
糖浆 三类
第三章 液体药剂
?分类
分类 特点和应用 举 例
单糖浆 不含药物，供制备含药糖浆
及作为矫味剂、助悬剂使用
单糖浆
芳香
糖浆
含芳香挥发性物质，用作矫
味剂
橙皮糖浆、姜糖浆
药用
糖浆
含有药物，有治疗作用 磷酸可待因糖浆、
硫酸亚铁糖浆
?糖浆剂含蔗糖应不低于 45％（ g/ml）。
?除另有规定外，一般将药物用新沸过的水溶解后，加入单糖
浆；如直接加入蔗糖配制，则需加水煮沸。
?除另有规定外，糖浆剂应澄清。在贮存中不得有发霉、酸败、
产生气体等变质现象，并应符合微生物限度要求。
?根据需要可加入适宜的附加剂。如需加入防腐剂，山梨酸或
苯甲酸的用量不得超过 0.3%，羟苯甲酯类的用量不得超过
0.05%。必要时可添加适量的乙醇、甘油或其他多元醇。
?糖浆剂应密封，在不超过 30℃ 处贮存。
第三章 液体药剂
?质量检查
,中国药典, 05版有关规定
?糖浆剂的制备方法
1．溶解法
（ 1） 热溶法 。将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，
趁热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通
过滤器加纯化水至全量，分装即得。
（ 2） 冷溶法 。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制
备糖浆剂的方法。
2．混合法
将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。
第三章 液体药剂
适用于 对热稳定
的药物和有色糖
浆 的制备。
适用于 对热不稳
定或易挥发 的药
物。
适用于制备含药
糖浆。
?水溶性固体先用少量纯化水溶解再与单糖浆混合；
?水中溶解度小的药物可酌加少量其他适宜溶剂使其溶
解，然后加入单糖浆中；
?可溶性药物及药物的液体药剂可直接加入单糖浆中，
必要时过滤；
?药物的醇性制剂与单糖浆混合时常出现浑浊，可加入
适量乙醇助溶；
?水性浸出制剂，应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆
中。
第三章 液体药剂
药物的加入方法
制备糖浆剂时应注意的问题
第三章 液体药剂
?应选择无色、无异臭的药用白糖；
?所用器具应洁净或灭菌处理并避菌操作；
?热溶法应严格控制加热的温度、时间，不能直火
加热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整 pH值等。
第三章 液体药剂
例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
［处方］ 枸橼酸哌嗪 160g
蔗糖 650g
尼泊金乙酯 0.5g
矫味剂 适量
纯化水 加至 1000ml
讨论：
（ 1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。
（ 2）说明本制法适用于什么类型的药物。
［制法］ 取纯化水 500ml煮沸，加入蔗糖与尼
泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼
酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，
使全量为 1000ml，搅匀，即得。
第三章 液体药剂
药用糖浆，
适用于对热
稳定的药物
含药糖浆剂,主药 枸
橼酸哌嗪,尼泊金
乙酯为防腐剂,蔗糖
为单糖浆
第三章 液体药剂
四、其他常见溶液型药剂
?芳香水剂
指 芳香挥发性药物 （多为挥发油）的 饱和或近饱和
水溶液 。用水与乙醇的混合液作溶剂制成的含大量挥发
油的溶液称为浓芳香水剂。芳香水剂浓度一般都很低，
可矫味、矫臭和作分散剂使用。
制备方法：纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和
稀释法，含挥发性成分的药材多用水蒸气蒸馏法。
注意：
水溶液
?醑剂
指 挥发性药物 的 浓乙醇 溶液剂，可供内服
与外用。用于制备芳香水剂的药物一般均可制
成醑剂。醑剂中药物浓度可达到 5～ 10%，乙醇
浓度一般为 60～ 90%，醑剂除用作治疗外，也
可用来做芳香矫味剂。
制备方法：溶解法和蒸馏法。
第三章 液体药剂
制备中应
注意防水。
第三章 液体药剂
讨论醑剂和芳香水剂的异同点。
要点：
两者均为挥发性药物的液体制剂，均可
用作芳香矫味剂使用，均可用溶解法及蒸馏法
制备。但芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低，
尚可用稀释法制备； 而醑剂以乙醇为溶剂，药
物浓度高于芳香水剂，除内服外亦可外用及用
于治疗。
课堂活动
?甘油剂
药物溶于 甘油 中制成的专供 外用 的溶液剂。甘
油具有黏稠性、吸湿性，对皮肤、黏膜有滋润作用，
能使药物滞留于患处的时间延长，更有效地发挥治
疗作用。
制备方法：溶解法、化学反应法
第三章 液体药剂
甘油吸湿性较
大，应密闭保
存。
第三章 液体药剂
第四节 高分子溶液剂和溶胶剂
高分子溶液剂,
高分子化合物 溶解 于
溶剂中制成的 均匀分散 的
液体药剂。以水为溶剂者，
称亲水胶体溶液。
溶胶剂,
固体药物微细粒子
（ 1～ 100nm）分散在水中
形成的 非均匀分散 的液体
药剂，又称疏水胶体溶液。
?分子状态分散
?均相 分散体系
?热力学 稳定
?固体微粒
?非均相 分散体系
?热力学 不稳定
第三章 液体药剂
一、高分子溶液剂的制备 均要经过溶胀过程
溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的
空隙中，与高分子的亲水基团发生水化作用，结果
使高分子空隙间充满了水分子，体积膨胀，这个过
程称 有限溶胀 。
由于高分子空隙间存在水分子，降低了高分子
化合物分子间的作用力（范德华力），使溶胀过程
继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成
高分子溶液，这一过程称为 无限溶胀 。
静置
即可
需搅拌
或加热
取所需水量的 1/2～ 4/5，将高分
子物质或其粉末分次撒在液面上
或浸泡于水中，使其充分吸水膨
胀胶溶，必要时略加搅拌。如
CMC-Na、胃蛋白酶等。
取粉末状高分子原料置干燥容器
内，加少量乙醇或甘油使其均匀
润湿，然后加大量水振摇或搅拌
使溶。如西黄蓍胶、白芨胶等。
第三章 液体药剂
1．溶解法
2．醇分散法
3．热溶法
片状、块状的高分子原料应先加
少量冷水浸泡一定时间，使其充
分吸水膨胀，然后加足量热水并
加热使胶溶。如明胶、琼脂等。
1．荷电性
因结构中的某些基团 解离而带电,具 双电层 结构。
带负电荷：海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、
磷脂、酸性染料（伊红、靛蓝等）、鞣酸
等
带正电荷：琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料（亚甲
蓝、甲紫等）、血浆蛋白等。
第三章 液体药剂
+ + +
+ +
+
+
+
+ +
- - - -
-阿拉伯胶 -
- - - -
高分子溶液剂的性质
第三章 液体药剂
2．渗透压 较高
3．黏度与分子量
高分子溶液是黏稠性流体，粘稠性大小用黏度
表示。
4．稳定性
主要取决于 水化作用和荷电 。
影响
因素
第三章 液体药剂
① 向溶液中加入大量的电解质，可使高分子凝结而沉淀，此过
程称为盐析；
②向溶液中加入大量脱水剂，如乙醇、丙酮等也能破坏水化膜
而发生脱水析出；
③长期放置因发生凝结而沉淀称为陈化；其他原因如盐类,pH
值、絮凝剂、射线等的影响使高分子化合物凝结沉淀，称为絮凝；
④带相反电荷的两种高分子溶液混合，产生凝结沉淀；
⑤线性高分子溶液在一定条件下产生胶凝。
影响高分子溶液稳定性的因素
第三章 液体药剂
（ 1）双电层结构和稳定性
（ 2）电学性质 具有电泳现象。
（ 3）光学性质 具有丁铎尔效应
（ 4）动力学性质 有布朗运动。
向溶胶剂中加入一定
浓度的亲水性高分子
溶液，可使溶胶剂具
有亲水胶体的性质而
增加稳定性，这种胶
体称为保护胶体。
溶胶剂的性质
二、溶胶剂的制备
1,分散法
?机械分散法
?胶溶法
?超声分散法
第三章 液体药剂
2,凝聚法
?物理凝聚法
?化学凝聚法
第三章 液体药剂
?机械分散法。常采用 胶体磨 进行制备。药物、分散介质
以及稳定剂从加料口处加入胶体磨中，胶体磨以
10000r/min转速高速旋转将药物粉碎成胶体粒子范围。
?胶溶法。又称解胶法，系使新生的粗粒子重新分散成溶
胶粒子的方法。
?超声分散法。用 20000Hz以上超声波所产生的能量使粗
分散相粒子分散成溶胶剂的方法。
分 散 法
第三章 液体药剂
?物理凝聚法：通过改变分散介质的性质使溶解的
药物凝聚成为溶胶的方法。
?化学凝聚法：借助于氧化、还原、水解、复分解
等化学反应制备溶胶的方法。
第三章 液体药剂
二、溶胶剂的制备
凝 聚 法
第三章 液体药剂
第五节 乳剂
乳剂 系指两种 互不相溶 的液体混合，其中一种液体以
液滴状态 分散在另一种液体中形成的 非均匀分散 的液体制
剂。
分散
一种
液体
另一种
液体
乳剂
非均相
概 念
第三章 液体药剂
根据内、外相不同，乳剂可分为 水包油型 （简写 O/W型）
和 油包水型 （简写为 W/O型）及 复合型乳剂 （或称多重乳
剂）。
水包油型 油包水型
分 类
第三章 液体药剂
鉴 别
o/w型乳剂 w/o型乳剂
外观 一般为乳白色 接近油的颜色
稀释性 可用水稀释 可用油稀释
水溶性染料 外相染色
油溶性染料 外相染色
O/W型与 W/O乳剂的鉴别
第三章 液体药剂
① 药物制成乳剂后 分散度大,生物利用度提高；
② 油性药物 制成乳剂能保证 剂量准确 ；
③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，
易于服用；
④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激
性；
⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。
特 点
第三章 液体药剂
一、乳剂的制备
1．胶溶法
?工艺流程：
乳化剂
油
混
合
水
初乳
水
乳剂
乳化剂
水
混
合
油
初乳
水
乳剂
湿胶法
（水中乳
化剂法）
干胶法
（油中乳
化剂法）
第三章 液体药剂
?制备要点,
?先制备初乳 。初乳中油、水、胶三者的比例应分别为：
植物油、水、胶为 4:2:1
液状石蜡、水、胶为 3:2:1
挥发油、水、胶为 2:2:1。
?干胶法适用于乳化剂为细粉者。注意：用干燥乳钵、一次
加入比例量水、同一方向研磨。
?湿胶法不必是细粉，可制成胶浆（水 2胶 1）即可。油相分
次加入胶浆中。
第三章 液体药剂
2．新生皂法
植物油
碱
搅拌
或
振摇 乳剂
硬脂酸、
油酸等
氢氧化钠、
氢氧化钙、
三乙醇胺等
新生皂（钠皂、
有机胺皂为 O/W
乳化剂，钙皂则
为 W/O型乳化剂）
此法多用于乳膏剂的制备
第三章 液体药剂
3．机械法
乳匀机
乳 剂
油相 水相 乳化剂
本法系借助机械提
供的强大能量制成
乳剂，可不考虑混
合顺序。
4．两相交替加入法
第三章 液体药剂
乳剂中 药物的加入方法
?水溶性药物先制成水溶液，可在初乳制成后加入。
?油溶性药物先溶于油，乳化时尚需适当补充乳化剂用量。
?在油、水两相中均不溶的药物可用亲和性大的液相研磨再
将其制成乳剂。
?大量生产时，药物能溶于油的先溶于油，可溶于水的先溶
于水，然后将乳化剂以及油水两相混合进行乳化。
第三章 液体药剂
例 鱼肝油乳的制备
[处方 ] 鱼肝油 368ml
吐温 80 12.5g
西黄蓍胶 9g
甘油 19g
苯甲酸 1.5g
糖精 0.3g
杏仁油香精 2.8g
香蕉油香精 0.9g
纯化水 共制 1000ml
主药
乳化剂
辅助乳化剂
稳定剂
防腐剂
甜味剂
芳香矫味剂
芳香矫味剂
第三章 液体药剂
[制法 ] 将甘油、糖精、水混合，投入粗乳机搅拌
5min，用少量的鱼肝油润匀苯甲酸、西黄蓍胶投入粗乳机，
搅拌 5min，投入吐温 80，搅拌 20min，缓慢均匀地投入鱼肝
油，搅拌 80min，将杏仁油香精、香蕉油香精投入搅拌
10min后粗乳液即成。将粗乳液缓慢均匀地投入胶体磨中研
磨，重复研磨 2～ 3次，用二层纱布过滤，并静置脱泡，即
得。
[分析 ] 处方中鱼肝油为主药，吐温 80为 12.5g乳化剂，
西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，
糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。
第三章 液体药剂
根据上述乳剂的制备，讨论,
为提高乳剂的稳定性改善品质，可加入哪些附加剂？
答案：
辅助乳化剂、
防腐剂、甜味剂、
芳香矫味剂、抗氧剂等
第三章 液体药剂
二、乳剂形成的必要条件
第五节 乳剂
1．提供乳化所需的能量
2．加入适宜的乳化剂
3．具有适宜的相比
?乳剂的形成理论
第三章 液体药剂
1．提供乳化所需的 能量
乳化包括 分散,稳定两个过程
指液体分散相形成液滴
均匀分散于分散介质中
实质：借助乳化机械所作的功，使液体被切分成小
液滴。此时，表面积和界面自由能均明显 ↑。乳滴
愈细需要的能量愈多。
第三章 液体药剂
?单分子乳化膜：表面活性剂类（强）
?多分子乳化膜：天然乳化剂类
?固体微粒乳化膜,固体粉末类
亲水亲油性
大小
第三章 液体药剂
3．具有适宜的 相比
分散相浓度一般在 10％～ 50％之间，相容积比在
25％～ 50％时乳剂稳定性好
油、水两相的容积比称为相比
第三章 液体药剂
?乳化剂的种类、要求与选择
具有较强的乳化能力；
一定的生理适应能力，无毒，无刺激性；
可以口服、外用或注射给药；
受各种因素的影响小，稳定性好。
乳化剂的基本要求
第三章 液体药剂
1．乳化剂的种类
?天然乳化剂
?表面活性剂类
?固体粉末类
?辅助乳化剂
第三章 液体药剂
?天然乳化剂
多为高分子化合物，具有 较强亲水性,能形成 O/W型乳剂 。乳剂形
成时被吸附于乳滴表面，形成 多分子乳化膜 。多数黏性较大，能增加乳
剂的稳定性。
宜新鲜配制或加入
适宜防腐剂性 质
常用的天然乳化剂
① 阿拉伯胶 适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱，常与西黄蓍胶、琼
脂等合用
②西黄蓍胶 乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用
③明胶 两性蛋白质，作 O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用
④杏树胶 乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶
⑤磷脂 乳化能力强，精制品可供静脉注射用
第三章 液体药剂
?表面活性剂类
具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强，容易在乳滴周
围形成 单分子乳化膜,性质较稳定。
非离子型表面活性剂如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦类毒性、
刺激性均较小，性质稳定，应用广泛。
一般 HLB值 3～ 8者
为 W/O型乳化剂，
HLB值 8～ 16者为
O/W型乳化剂。
第三章 液体药剂
?固体粉末类
不溶性固体微粉，聚集于液 -液界面上形成 固体微粒乳
化膜 而起阻止乳滴合并作用。
θ<90° 时形成 O/W型。乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二
氧化硅、硅皂土、白陶土等
θ>90° 时形成 W/O型。乳化剂为氢氧化钙、氢氧化锌、硬
脂酸镁等。
固体粉末与水相
的 接触角 θ决定
乳剂类型
第三章 液体药剂
?辅助乳化剂
乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度，并能使乳化膜强
度增大，防止液滴合并。
增加水相黏度,甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、
羟丙基纤维素、海藻酸钠、西黄蓍胶、
阿拉伯胶、黄原胶等
增加油相黏度,鲸蜡醇、蜂蜡、
单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等
第三章 液体药剂
2,乳化剂的选用原则
?根据乳剂的类型选择
?根据乳剂的给药途径选择
?根据乳化剂性能选择
?混合乳化剂的选择
问题：（ 1）乳剂的形成需要哪些条件？
（ 2）根据哪些条件来判断乳剂的类型？
提供乳化所需的能量
加入适宜的乳化剂
具有适宜的相比
乳化剂的类型,HLB值、
外观等。
第三章 液体药剂
第五节 乳剂
三、乳剂的稳定性
分层
絮凝
转相
合并
破裂
酸败
第三章 液体药剂
1,分层 （ 乳析 ）
乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象 。
产生原因：分散相和分散介质之间的 密度差 造成 。
特点：
?液滴上浮或下沉的速度符合 Stokes定律
?可逆 过程, 经振摇后仍能恢复成均匀状态
?外观较粗糙, 容易引起絮凝甚至破裂
第三章 液体药剂
2,絮凝
分散相液滴发生可逆的聚集现象，形成疏松聚集体。
产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，同
时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。
特点：
?可逆 过程, 经振摇后仍能恢复成均匀状态
?液滴及乳化膜完整, 但稳定性降低, 表示趋于 合并
破裂
第三章 液体药剂
3,转相
某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。
O/W型乳剂 W/O型乳剂
产生原因：
?乳化剂的性质改变：
O/W型乳剂 中 加入氯化钙 → W/O型（油酸钙生成）
?添加反类型的乳化剂：
?相比的影响,不可逆
第三章 液体药剂
4,合并与破裂
乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并 。
合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂 。
特点：
?不可逆 过程
?虽经振摇也不能恢复成均匀状态
5．酸败
乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，
导致酸败、发霉、变质的现象。
添加抗氧剂、防
腐剂等，可改善
第三章 液体药剂
检 查 项 目
第五节 乳剂
四、乳剂的质量检查
?粒径和粒度分布的测定
?分层现象的观察
?乳滴合并速度的测定
?稳定常数的测定
?黏度的测定等
难溶性固体 药物以 微粒 状态分散于分散介质
中形成的 非均匀 分散的液体制剂 。
?粒度,0.5～ 10 ?m
?分散介质：水, 植物油
?热力学不稳定
?动力学不稳定
?非均匀分散体系
?液体混悬剂和干混悬剂
第三章 液体药剂
第六节 混悬剂
按混悬剂的要求将药物
制成粉末状或颗粒状制
剂，临用前加水振摇即
迅速分散成混悬剂
概 念
制成混悬剂的条件：
①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用
时
③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产
生难溶性化合物时
④使药物产生缓释作用
第三章 液体药剂
条 件
注意
毒剧药 或 剂量小的
药物 不宜制成混悬
剂使用
第三章 液体药剂
,中国药典, 2005版口服混悬剂相关内容
?口服混悬剂系指难溶性固体药物分散在液体分散介质
中制成的供口服的混悬液体制剂，也包括干混悬剂或浓
混悬液。
?口服混悬剂在生产和贮藏期间应符合的规定
第六节 混悬剂
① 根据需要可加入适宜的附加剂
②不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或
其他变质现象
③混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇应
易再分散，并应检查沉降体积比
④在标签上应注明“用前摇匀”等
第三章 液体药剂
一、混悬剂的制备
第六节 混悬剂
关键,使混悬微粒具有
适当的分散度且粒度均
匀，以减小微粒的沉降
速度。
方法：
分 散 法
凝 聚 法
?分散法
1.工艺流程
第三章 液体药剂2211 VCVC ?
药物 粉碎
分散
分散介质 混悬剂
2,操作要点：
亲水性药物：加液研磨
疏水性药物：先将药物与润湿剂共研，再加液研磨
质重、硬度大的药物：水飞法
制备器械：乳钵、乳匀机、胶体磨
例 复方硫洗剂的制备
［处方］ 沉降硫 30g
硫酸锌 30g
樟脑醑 250ml
羧甲基纤维素钠 5g
甘油 100ml
纯化水 加至 1000ml
［制法］ 取沉降硫置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；
硫酸锌溶于 200ml水中；另将羧甲基纤维素钠用 200ml水制
成胶浆，在搅拌下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅
拌下加入硫酸锌溶液，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，
加纯化水至全量，搅匀，即得。
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
沉降硫 甘油 羧甲基纤维
素钠胶浆
硫酸锌
溶液
樟脑醑
［制法］
［分析］
（ 1）硫磺为强疏水性药物，加甘油作润湿剂，使
硫磺能在水中均匀分散；
（ 2）羧甲基纤维素钠作助悬剂，增加混悬液的动
力学稳定性；
（ 3）樟脑醑为 10％樟脑乙醇液，加入时应急剧搅
拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。
第三章 液体药剂
第三章 液体药剂
?凝聚法
1．物理凝聚法
将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入
于另一分散介质中凝聚成混悬液的方法
2．化学凝聚法
用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物
微粒，再混悬于分散介质中制备混悬剂的方法。
?稳定性
第三章 液体药剂
二、混悬剂的稳定性和稳定剂
1．混悬粒子的沉降速度
Stokes定律：
V = 2 r2( ? 1- ? 2)g / 9?
沉降速
度
微粒密
度
介质密
度
微粒半
径
分散介
质的黏
度
重力加
速度
第三章 液体药剂
增加混悬剂动力稳定性的主要方法
①尽量 减小微粒半径 ；
② 增加 分散介质的 黏度, 减小 固体微粒与分散介质间的 密度
差 。
2．混悬微粒的荷电与水化
混悬剂微粒因解离或吸附离子而荷电，具有 双电层结构与 ζ
电位 （主）
双电层中离子因水化形成的 水化膜,阻止了微粒间的相互聚
结 （疏水性药物弱）
向混悬剂中加入少量的电解质，可改变双电层的构造和厚度，
使混悬剂的聚结并产生絮凝
粉碎、研
磨等 加入高分
子助悬剂
第三章 液体药剂
3．絮凝与反絮凝
在混悬剂中加入适
量电解质，使 ζ电位
降低到 一定程度 后，
混悬剂中的微粒形成
疏松的絮状聚集体的
过程，称絮凝。
向絮凝状态的混悬剂
中加入电解质，使絮
凝状态变为非絮凝状
态的过程，称反絮凝
絮凝特点：
?沉降速度快
?沉降体积大
?振摇后能迅速恢复
均匀混悬状态
20～ 25
mV
絮凝剂与反絮凝剂
主要是不同价数的
电解质
第三章 液体药剂
4．结晶增大与转型
小微粒 ↓
大微粒 ↑
放
置
过
程
中
微粒沉降速度 ↑
加入抑晶
剂可 ↓
第三章 液体药剂
5,分散相的浓度和温度
同一分散介质中，浓度 ↑，稳定性 ↓。
温度可影响药物的溶解度、溶解速度、
沉降速度、絮凝速度、混悬剂的网状
结构等。
第三章 液体药剂
?混悬剂的稳定剂
助悬剂
润湿剂
絮凝剂和反絮凝剂
第三章 液体药剂
1,助悬剂
① 增加分散介质黏度
②增加微粒亲水性，
形成保护膜，阻碍合
并、絮凝，并防止结
晶转型
③触变胶具有触变性
① 低分子助悬剂
如甘油、糖浆剂等
②高分子助悬剂
阿拉伯胶、西黄蓍胶，
聚维酮、羧甲基纤维素
钠，触变胶，硅皂土等
作用 品种
第三章 液体药剂
2,润湿剂
↓界面张力,↑疏水
性药物的亲水性，促
使疏水微粒被水湿润
常用 HLB值在 7～ 11之间的
表面活性剂,如聚山梨酯
类、泊洛沙姆、聚氧乙烯
蓖麻油类等
作用 品种
第三章 液体药剂
3,絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂使混悬剂处于
絮凝状态，以增加混
悬剂的稳定性；
反絮凝剂可增加混悬
剂流动性，使之易于
倾倒，方便使用
常用枸橼酸盐、酒石酸
盐、磷酸盐及一些氯化
物等
作用 品种
第三章 液体药剂
【 相关链接 】 触变胶与触变性
胶体溶液
（溶胶）
静置
搅拌或
振摇
凝胶
利于倾倒 防止沉降
第三章 液体药剂
三、混悬剂的质量检查
1,微粒大小的测定 显微镜法、库
尔特计数法、浊度法、光散射法等
2．沉降体积比的测定评价混悬剂的
稳定性及稳定剂的效果
3．絮凝度的测定 评价絮凝剂的效
果、预测混悬 剂的稳定性
4．重新分散试验 考察混悬剂再分
散性能
5．流变学测定
第三章 液体药剂
第七节 不同给药途径用液体药剂
一、合剂
二、搽剂和涂剂
三、洗剂和冲洗剂
四、涂膜剂
五、滴耳剂
第三章 液体药剂
一、合剂
合剂中可加入适宜的附加剂，
如防腐剂、稳定剂等
以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的口服
液体制剂（滴剂除外）。
单剂量灌装的合剂也称口服液。
第三章 液体药剂
搽剂：药物用乙醇、油
或适宜的溶剂制成的溶
液、乳状液或混悬液，
供无破损皮肤揉擦用。
二、搽剂和涂剂
作用：镇痛、收
敛、保护、消炎、
引赤、抗刺激等
涂剂：指含药物的水性
或油性溶液、乳状液、
混悬液，供临用前用纱
布或棉花蘸取或涂于皮
肤或口腔与喉部黏膜的
液体制剂。溶剂：
油、液状石
蜡、乙醇等
第三章 液体药剂
洗剂：指供清洗或涂抹无破损皮肤用的、含药物的
溶液、乳状液或混悬液
作用：消毒、消炎、止痒、收敛、保护等
分散介质：水和乙醇
三、洗剂和冲洗剂
冲洗剂：用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液
第三章 液体药剂
涂膜剂：药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中，
涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
四、涂膜剂
作用：
?形成薄膜保护患处
?释放药物起治疗作用
第三章 液体药剂
药物与适宜辅料制成的水溶
液或由甘油等其他适宜溶剂
制成的，澄明溶液、混悬液
或乳状液，供滴入外耳道用。
五、滴耳剂
将药物以粉末、颗粒等形
式包装，另备溶剂，临用
前配成澄明溶液或混悬液
使用。
溶剂：
水、乙醇、甘油、
丙二醇及聚乙二
醇等
作用：
润滑、消毒、止痒、
收敛、消炎等
第三章 液体药剂
第八节 液体制剂的包装与贮存
包装材料包括容器、
瓶塞、瓶盖、标签、
说明书、纸盒、塑料
盒、纸箱、木箱等。
内服液体制剂的标签
为白底蓝字或黑字
外用液体制剂的标签
为白底红字或黄字
注意
注意防腐，密闭
贮存于阴凉干燥
处
主编,……撰稿教师,…… （以姓氏为序）制作,……责任编辑,……电子编辑,……
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