第一节 生物源天然产物农药的特点及其研究
开发途径
?一,生物源天然产物农药的特点
?1、生物源天然产物农药:主要是指以植物、动
物、微生物等产生的具有农用生物活性的次生代
谢产物开发的农药,如 15%井冈霉素水溶粉剂等。
?2、次生代谢物质:其来源和性质基础代谢物不
同,它得复杂的分支代谢途径的最后产物,大多
数不直接参与维持产生都的生长发育和生殖有关
的原始生化过程。
第十章 生物源天然产物农药
第一节 生物源天然产物农
药的特点及其研究开发途径
?3,生物源农药的特点
?1) 大多数生物源天然产物农药对哺乳动
物毒性较低, 使用中对人畜比较安全 。
?2) 防治谱较窄, 甚至有明显的选择性 。
?3) 对环境的压力较小, 对非靶标生物比
较安全 。
?4) 大多数生物源天然产物农药作用缓慢,
在遇到有害生物大量发生迅速蔓延时往往
不能及时控制危害 。
二、研究开发途径
?1,充分利用我国宝贵的生物
资源,开发天然产物农药新品
种。
?2,有效成分及其类似化合物
的半合成改造。
? 3、作为创制新农药的先导化
合物模型 。
第二节 生物源天然产物农药
?一、植物源天然产物农药
? 1、具有杀虫作用的植物毒素
?除虫菊素:拟除虫菊酯类
?烟碱:吡虫啉、吡虫清
?鱼藤酮
?胡椒酰胺类化合物、尼鱼丁及其类似物、
四氢呋喃脂肪酸类化合物、谷氨酸类似物、
二氢沉香呋喃类化合物、三噻吩及炔类化
合物。
一、植物源天然产物农药
?2、具有杀菌作用的植物毒素
?大蒜素:杀菌剂 402;
?抗稻瘟病的水稻:稻瘟灵(富士一号)
?某些蘑菇也含杀菌活性物质;
?硬尾醇( Sclareol)是从南欧丹参和胶粘烟
草中提取分离的,对豆科植物的锈病很有
效。
一、植物源天然产物农药
?3、具有杀草作用的植物毒素
?1)醌类:核桃醌
?2)生物碱类:天仙子胺
?3)香豆素类
?4)噻吩和聚炔类
?5)萜烯类
一、植物源天然产物农药
?4、植物中的拒食剂和忌避剂
?昆虫拒食剂:干扰或抑制昆虫取食行为的
物质。
?印楝素、米籽兰中的呋喃类化合物。
一、植物源天然产物农药
?5、植物内源激素
?这是一类植物产生的调节自身生长发育的非
营养性微量活性物质 。
1),植物中的内源激素主要有乙烯, 生长素
( 吲哚乙酸 ), 赤霉素, 细胞分裂素和脱落酸,
甾族植物激素芸苔素内酯 ( brassinolide) 。
2),植物中存在昆虫激素 。 如来自植物中的昆
虫保幼激素类似物 juvabione和从菊科植物熊
耳草 ( Ageratum houstonianum) 中分离出一
类色烯化合物 ——“早熟素, ( precocenes) 等 。
二、动物源天然产物农药
?1、昆虫内源激素
?1)、保幼激素
?天然保幼激素( juvenile hormone,JH)是
由昆虫咽侧体分泌、控制昆虫生长发育、
变态及滞育的重要激素。昆虫保幼激素类
似物( juvenile hormone analogue,JHA)
有:烯虫酯、蒙 -512、双氧威等。
?2)、蜕皮激素( moulting hormone,MH)
是由昆虫前胸腺分泌的另一类昆虫内源激
素。抑食肼、咪螨等
二、动物源天然产物农药
?2、昆虫信息素
?1)、性信息素
? 我国先后合成了梨小食心虫、桃小食心虫、
苹果蠹蛾、二化螟、棉红铃虫、舞毒蛾等
20多种昆虫性信息素。
?2)、产卵忌避素
?3)、报警激素
二、动物源天然产物农药
?3、昆虫忌避剂
?昆虫和其它节肢动物能产生昆虫忌避剂,
主要为酯类化合物,此外,还有醛类,醇
类,酮类,烃类,醌类,酚类等化合物。
昆虫忌避剂的实际应用目前还少有报道,
而且仅限于防治卫生害虫,如避蚊胺、避
蚊醇,在农业方面还未见有成功的事例
二、动物源天然产物农药
?4、节肢动物毒素
?节肢动物毒素是指由节肢动物(包括昆虫)
产生的,用于保卫自身、抵御敌人、攻击
猎物的天然产物。
?1)、异足索蚕中的沙蚕毒素,如杀螟丹、
杀虫双、杀虫环
?2)、蜂毒肽、蝎毒素、蜘蛛毒素
三,微生物源天然产物农药
?1、微生物源杀虫剂
?1)、阿维菌素:产生菌是 Streptomyces
avermitilis MA-4680菌株,其有效成分是 8个
结构相似的十六元环内酯,称作 avermectins。
( 结构 )也叫剂墩螨素( abamectin),商品
名为:爱比菌素、螨光光、爱福丁、害极灭,
主要为触杀和胃毒作用,无内吸作用。 但渗
透作用较强。杀虫杀螨谱广(螨、蚜、寄生
虫、小菜蛾、菜青虫),残效期长。 作用靶
标为 GABA受体。
?2)、浏阳霉素:防叶螨
三,微生物源天然产物农药
?2、微生物源杀菌剂
?1)、稻瘟散( blasticidin-s),是放线菌
Streptomyces griseochromogenes的代谢产
物
?2)、春雷霉素( Kasugamycin)是小金色放
线菌 Streptomyces basugaensis的代谢产物
?3)、多氧霉素( polyoxin),其产生菌是放
线菌 Streptomyces cacaoi,
?4)、公主岭霉素、农抗 120等
三,微生物源天然产物农药
?3、微生物源除草剂
?1)、杂草菌素( herbicidin),从链霉菌
Streptomyces saganonesis发酵液中分离
出一种黄嘌呤碱类抗生素,已用于防除水
田稗草等禾本科杂草。
?2)、细交链孢霉素( fentoxin)是黑斑病菌
Atternarin alternata的一种环四肽代谢产物,
对玉米、大豆地的假高粱等杂草有很好的
防除效果,但至今未商品化
本章重点
1、生物源天然产物农药的概念;
2、生物源天然产物农药的特点;
3、重要的植物源天然产物农药:烟碱、印楝
素、生长素、赤霉素等。
4,重要的动物源天然产物农药:保幼激素
类,蜕皮激素类,
5、重要的微生物源天然产物农药:阿维菌素,
春雷霉素等
开发途径
?一,生物源天然产物农药的特点
?1、生物源天然产物农药:主要是指以植物、动
物、微生物等产生的具有农用生物活性的次生代
谢产物开发的农药,如 15%井冈霉素水溶粉剂等。
?2、次生代谢物质:其来源和性质基础代谢物不
同,它得复杂的分支代谢途径的最后产物,大多
数不直接参与维持产生都的生长发育和生殖有关
的原始生化过程。
第十章 生物源天然产物农药
第一节 生物源天然产物农
药的特点及其研究开发途径
?3,生物源农药的特点
?1) 大多数生物源天然产物农药对哺乳动
物毒性较低, 使用中对人畜比较安全 。
?2) 防治谱较窄, 甚至有明显的选择性 。
?3) 对环境的压力较小, 对非靶标生物比
较安全 。
?4) 大多数生物源天然产物农药作用缓慢,
在遇到有害生物大量发生迅速蔓延时往往
不能及时控制危害 。
二、研究开发途径
?1,充分利用我国宝贵的生物
资源,开发天然产物农药新品
种。
?2,有效成分及其类似化合物
的半合成改造。
? 3、作为创制新农药的先导化
合物模型 。
第二节 生物源天然产物农药
?一、植物源天然产物农药
? 1、具有杀虫作用的植物毒素
?除虫菊素:拟除虫菊酯类
?烟碱:吡虫啉、吡虫清
?鱼藤酮
?胡椒酰胺类化合物、尼鱼丁及其类似物、
四氢呋喃脂肪酸类化合物、谷氨酸类似物、
二氢沉香呋喃类化合物、三噻吩及炔类化
合物。
一、植物源天然产物农药
?2、具有杀菌作用的植物毒素
?大蒜素:杀菌剂 402;
?抗稻瘟病的水稻:稻瘟灵(富士一号)
?某些蘑菇也含杀菌活性物质;
?硬尾醇( Sclareol)是从南欧丹参和胶粘烟
草中提取分离的,对豆科植物的锈病很有
效。
一、植物源天然产物农药
?3、具有杀草作用的植物毒素
?1)醌类:核桃醌
?2)生物碱类:天仙子胺
?3)香豆素类
?4)噻吩和聚炔类
?5)萜烯类
一、植物源天然产物农药
?4、植物中的拒食剂和忌避剂
?昆虫拒食剂:干扰或抑制昆虫取食行为的
物质。
?印楝素、米籽兰中的呋喃类化合物。
一、植物源天然产物农药
?5、植物内源激素
?这是一类植物产生的调节自身生长发育的非
营养性微量活性物质 。
1),植物中的内源激素主要有乙烯, 生长素
( 吲哚乙酸 ), 赤霉素, 细胞分裂素和脱落酸,
甾族植物激素芸苔素内酯 ( brassinolide) 。
2),植物中存在昆虫激素 。 如来自植物中的昆
虫保幼激素类似物 juvabione和从菊科植物熊
耳草 ( Ageratum houstonianum) 中分离出一
类色烯化合物 ——“早熟素, ( precocenes) 等 。
二、动物源天然产物农药
?1、昆虫内源激素
?1)、保幼激素
?天然保幼激素( juvenile hormone,JH)是
由昆虫咽侧体分泌、控制昆虫生长发育、
变态及滞育的重要激素。昆虫保幼激素类
似物( juvenile hormone analogue,JHA)
有:烯虫酯、蒙 -512、双氧威等。
?2)、蜕皮激素( moulting hormone,MH)
是由昆虫前胸腺分泌的另一类昆虫内源激
素。抑食肼、咪螨等
二、动物源天然产物农药
?2、昆虫信息素
?1)、性信息素
? 我国先后合成了梨小食心虫、桃小食心虫、
苹果蠹蛾、二化螟、棉红铃虫、舞毒蛾等
20多种昆虫性信息素。
?2)、产卵忌避素
?3)、报警激素
二、动物源天然产物农药
?3、昆虫忌避剂
?昆虫和其它节肢动物能产生昆虫忌避剂,
主要为酯类化合物,此外,还有醛类,醇
类,酮类,烃类,醌类,酚类等化合物。
昆虫忌避剂的实际应用目前还少有报道,
而且仅限于防治卫生害虫,如避蚊胺、避
蚊醇,在农业方面还未见有成功的事例
二、动物源天然产物农药
?4、节肢动物毒素
?节肢动物毒素是指由节肢动物(包括昆虫)
产生的,用于保卫自身、抵御敌人、攻击
猎物的天然产物。
?1)、异足索蚕中的沙蚕毒素,如杀螟丹、
杀虫双、杀虫环
?2)、蜂毒肽、蝎毒素、蜘蛛毒素
三,微生物源天然产物农药
?1、微生物源杀虫剂
?1)、阿维菌素:产生菌是 Streptomyces
avermitilis MA-4680菌株,其有效成分是 8个
结构相似的十六元环内酯,称作 avermectins。
( 结构 )也叫剂墩螨素( abamectin),商品
名为:爱比菌素、螨光光、爱福丁、害极灭,
主要为触杀和胃毒作用,无内吸作用。 但渗
透作用较强。杀虫杀螨谱广(螨、蚜、寄生
虫、小菜蛾、菜青虫),残效期长。 作用靶
标为 GABA受体。
?2)、浏阳霉素:防叶螨
三,微生物源天然产物农药
?2、微生物源杀菌剂
?1)、稻瘟散( blasticidin-s),是放线菌
Streptomyces griseochromogenes的代谢产
物
?2)、春雷霉素( Kasugamycin)是小金色放
线菌 Streptomyces basugaensis的代谢产物
?3)、多氧霉素( polyoxin),其产生菌是放
线菌 Streptomyces cacaoi,
?4)、公主岭霉素、农抗 120等
三,微生物源天然产物农药
?3、微生物源除草剂
?1)、杂草菌素( herbicidin),从链霉菌
Streptomyces saganonesis发酵液中分离
出一种黄嘌呤碱类抗生素,已用于防除水
田稗草等禾本科杂草。
?2)、细交链孢霉素( fentoxin)是黑斑病菌
Atternarin alternata的一种环四肽代谢产物,
对玉米、大豆地的假高粱等杂草有很好的
防除效果,但至今未商品化
本章重点
1、生物源天然产物农药的概念;
2、生物源天然产物农药的特点;
3、重要的植物源天然产物农药:烟碱、印楝
素、生长素、赤霉素等。
4,重要的动物源天然产物农药:保幼激素
类,蜕皮激素类,
5、重要的微生物源天然产物农药:阿维菌素,
春雷霉素等