药理学教案
大理学院药学院药理学教研室
2005年12月
前言
药理学是研究药物与机体(包括病原体)的相互作用及其规律的医学基础科学。药理学是一门桥梁课，它连接着基础医学与临床医学、连接着医学与药学、也连接着护理学与中医学。有人说：学好药理，半个大夫。此话并不过分，因为药物是治疗疾病、预防疾病和诊断疾病的重要武器，学好药理学，才能合理的应用药物，对疾病进行有效的预防和治疗；而药理学知识的形成和发展与生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学以及其他医学基础学科密切相关，掌握相关知识是学好药理学的前提。
学习药理学重在掌握基本理论、基本知识，为今后临床合理用药，不断学习新的药理学知识打下基础。要重点掌握药物的主要作用、作用机制、主要临床用途及严重的不良反应，熟悉药物的分类及注意事项，了解药物的相互作用及药动学特点。
本教案可供临床医学、护理学专业学生自学或复习用。各章节内容包括目的要求、教学时数、重点难点（其中介绍了常用的英文专业词汇）、每章后还附有思考题，便于大家进行复习，加深理解，开阔思路。为拓宽知识面，了解有关药物的研究进展，还望学有余力的同学能到图书馆或上网查阅，定会受益匪浅。
该药理学教案由药学院药理教研室杜一民、李辉、彭芳、赖泳、刘哓波老师所编写。由于时间仓促，可能会有许多不妥及错误之处，请同学们及老师在使用过程中提出宝贵意见，以便今后纠正。
药理学教学内容及学时安排
授课内容
学 时
总计
第1章 绪言
第2章 药物对机体的作用——药物效应动力学
第3章 机体对药物的作用—— 药物代谢动力学
第4章 影响药效的因素
1
3.5
5
0.5
10学时
第5章 传出神经系统药理概论
第6章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第7章 胆碱受体阻断药
笫8章 肾上腺素受体激动药
第9章 肾上腺素受体阻断药
1
2.5
2
2.5
2
10学时
第10章 局部麻醉药
第12章 镇静催眠药
第13章 抗癫痫药和抗惊厥药
第14章 抗精神失常药
第15章 抗帕金森病和老年性痴呆药
第17章 镇痛药
第18章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药
0.5
1.5
1.5
2
0.5
2
2
10学时
第19章 抗心律失常药
第20章 抗慢性心功能不全药
第21章 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
第22章 抗高血压药
3.5
3
2.5
3
12学时
第23章 利尿药和脱水药
第24章 血液及造血系统药理
第25章 消化系统药理
第26章 呼吸系统药理
第27章 组胺受体阻断药
第28章 子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药
第29章 肾上腺皮质激素
第30章 性激素类药及避孕药
第31章 甲状腺激素与抗甲状腺药
第32章 胰岛素及口服降血糖药
1
2
1
1
1
0.5
2
1.5
1
1
12学时
第34章 抗菌药物概述
第35章 喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药物
第36章 β-内酰胺类抗生素
第37章 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素
第38章 氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素
第39章 四环素与氯霉素
第40章 抗真菌药与抗病毒药
第41章 抗结核病药与抗麻风病药
第42章 抗疟药
第46章 抗恶性肿瘤药
0.5
2
3
1
1
1
0.5
0.5
0.5
2
12学时
授课对象
药学专业（本科）
教材名称
药理学 主 编：李端 出版社：人民卫生出版社 版次：第五版
授课章节
第一章 绪言
教学目的
1、了解药理学的性质、任务，在医学科学中的地位；
2、了解药物的概念；我国的“本草”及其贡献，药理学发展史及新进展简介；
3、了解药理学的概念，药理学研究的主要内容：药物效应动力学 (药效学)和药物代谢动力学(药动学)。药理学的学科任务。
4、了解新药开发与研究的基本原则与程序。
教学重点
药理学研究的主要内容
教学难点
药理学研究的主要内容
教学方法
讲授式＋启发式
教学手段
多媒体辅助教学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（1学时）
教学步骤、内容（详细内容见课件）
一、 药理学的性质与任务
二、 药物与药理学发展史
三、 新药的药理学研究
15分钟
15分钟
10分钟
专业英语词汇
Drugs；pharmacology；pharmacodynamics；pharmacokinetics
思考题
试述药理学在新药研制和开发中的作用和地位。
授课章节
第二章 药物对机体的作用——药物效应动力学
教学目的
1、掌握药物的基本作用及治疗效果。
2、掌握药物作用的量效关系。
3、掌握药物作用机制、药物与受体相互作用的规律、受体类型及第二信使的相关概念。了解药物与受体相互作用的动力学公式。
教学重点
药物的基本作用及治疗效果。药物与受体相互作用的规律及药物作用的量效关系。
教学难点
药物作用的辨证关系及药物与受体相互作用的规律。
教学方法
讲授式＋启发式
教学手段
多媒体辅助教学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（3.5学时）
教学步骤、内容（详细内容见课件）
第一节、 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
二、药物作用的选择性和两重性
第二节、受体理论
受体的基本概念
受体的基本特性
受体类型和受体调节
受体学说
第三节、药效学概述
作用于受体的药物
药物作用机制
三、药物的构效关系与量效关系
25分钟
35分钟
80分钟
专业英语词汇
Therapeutic index；receptor；ligand ；affinity；intrinsic activity；agonist；antagonist
思考题
1、试论药理学在疾病的诊断、预防和治疗中的意义。
2、简述药物的作用机制。
3、根据蛋白结构、信号转导过程、效应及位置将受体分类，并简述各类受体的信号转导机制。
4、根据受体作用的占领学说叙述激动药和阻断药的特点。
授课章节
第三章 机体对药物的作用—— 药物代谢动力学
教学目的
1．了解药物跨膜转运的主要形式和特点，掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算。
2．熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素。掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式。
3．了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式，掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响。
4．了解药物排泄的概念和排泄的主要途径，掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响。
5．掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算。
教学目的
6．掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用
教学重点
体内pH对药物跨膜转运的影响及其临床意义。药物四大体内过程的主要特点及相应的重要参数及基本概念。药物消除动力学的规律及如何指导临床用药。
教学难点
基本参数的概念、计算及意义。
教学方法
讲授式＋启发式
教学手段
多媒体辅助教学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（5学时）
教学步骤、内容（详细内容见课件）
第一节、药物的体内过程
一、药物的跨膜转运
二、吸收：首关消除及不同给药途径对吸收的影响。
三、分布：药物与血浆蛋白结合的特点，影响药物分布
的其他因素。
四、生物转化：专一性酶和非专一性酶（肝药酶），肝药酶诱导剂及肝药酶抑制剂。
五、排泄：药物排泄的途径主要有肾脏和胆汁。影响肾排泄的因素。肝肠循环
第二节、药物代谢动力学基本概念
时-量曲线、峰值浓度(peak concentration, Cmax)、达峰时间(peak time, tmax)、曲线下面积(area under the curve, AUC)。
第四节、药物消除动力学
一、一级动力学(first order kinetics)及主要特点
二、零级动力学(zero order kinetics) 及主要特点
三、连续恒速给药的动力学
四、房室模型(compartment model)
一室模型、二室模型
半衰期(t1/2)、生物利用度(bioavailability，F)、表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd)、血浆清除率(plasma clearance, CL)
100分钟
15分钟
80分钟
专业英语词汇
Absorption、first-pass eliminatio、biotransformation、hepatic microsomal mixed function oxidase system、excretion、hepato-enteral circulation、first order kinetics、zero order kinetics、half-life、bioavailability、apparent volume of distribution、area under the curve
思考题
1．试述药效学与药动学的规律对合理用药的意义。
2．试述肝药酶对药物的转化和药物相互作用的关系。
3．简述溶液的pH值对酸性药物被动转运的影响。
授课章节
第四章 影响药效的因素
教学目的
熟悉和理解药效学、药代学方面影响药物作用的因素，掌握合理用药的原则。
教学重点
影响药物作用的因素
教学难点
影响药物作用的因素
教学方法
启发式＋自学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（0.5学时）
药物方面因素、机体方面因素
耐受性、依赖性、耐药性、成瘾性
20 分钟
专业英语词汇
Drug interaction、tolerance、dependence、addiction、resistance
思考题
影响药物效应的因素有哪些？
授课章节
第五章 传出神经系统药理概论
教学目的
1．掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。
2．掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。
3．掌握传出神经系统药物的分类。
4．了解传出神经的分类。
教学重点
传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。
教学难点
传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。
教学方法
讲授式＋启发式
教学手段
多媒体辅助教学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（1学时）
第一节、传出神经系统的结构与功能
第二节、传出神经系统的递质和受体
1、递质的生物合成、贮存、释放、消除
2、传出神经系统的受体分型：胆碱受体，肾上腺素受体
第三节、传出神经系统受体的生物效应及机制
第四节、传出神经系统药物的作用方式及其分类
4分钟
15分钟
15分钟
6分钟
专业英语词汇
Receptor
思考题
1．试述Ach的合成、贮存、释放及消除过程。
2．试述NA的合成、贮存、释放及消除过程。
3．试述胆碱受体的分布及激动时产生的效应。
4．试述肾上腺素受体的分布及激动时产生的效应。
授课章节
第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
教学目的
1．熟悉乙酰胆碱的药理作用及作用机制。
2．掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
3. 掌握新斯的明的药理作用，用途和不良反应；了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。
4.了解胆碱酯酶水解Ach的机制，了解有机磷酸酯类的基本化学结构，体内过程和中毒途径，熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状。掌握有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理。
5.熟悉毒扁豆碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
教学重点
毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
教学难点
毛果芸香碱对眼的作用。
教学方法
讲授式＋启发式
教学手段
多媒体辅助教学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（2.5学时）
第一节、胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱
二、M胆碱受体激动药：
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用明显。
三、N胆碱受体激动
第二节、胆碱酯酶抑制剂
一、易逆性抗胆碱酯酶剂
新斯的明的体内过程、药理作用及机制、用途和不良反应。
毒扁豆碱的药理作用、临床应用及不良反应。
二、难逆性抗胆碱酯酶剂
有机磷酸酯类的体内过程和中毒途径，中毒原理和症状，中毒的解救措施。
第三节、胆碱酯酶复活剂
8分钟
30分钟
2分钟
3分钟
25分钟
15分钟
7分钟
专业英语词汇
Acetylcholine、pilocarpine
思考题
试述毛果芸香碱治疗青光眼的机制。
授课章节
胆碱受体阻断药
教学目的
1．掌握阿托品的作用、用途、不良反应及毒性，熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。
2．熟悉阿托品合成代用品的作用特点和用途、两类骨骼肌松弛药的作用特点、机理、用途和不良反应。
3.了解神经节阻断药的作用特点和用途。
教学重点
阿托品的作用、用途、不良反应。两类骨骼肌松弛药的作用特点、机理、用途和不良反应
教学难点
主要药物的作用特点。
教学方法
讲授式＋启发式
教学手段
多媒体辅助教学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（2学时）
第一节、M胆碱受体阻断药
一、托品类生物碱
二、阿托品的合成代用品
第二节、神经节阻滞药
第三节 骨骼肌松弛药
一、去极化型肌松药：琥珀胆碱作用特点
二、非去极化型肌松药：筒箭毒碱作用特点
55分钟
3分钟
22分钟
专业英语词汇
Atropine、Scopolamine、anisodamine
思考题
1、简述阿托品的药理作用和临床应用。
2、阿托品的人工合成代用品有哪些特点？
3、除极化型肌松药和非除极化型肌松药有哪些区别？
授课章节
第八章 肾上腺素受体激动药
教学目的
熟悉肾上腺素受体激动药分类及各类代表药。
掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的作用、应用及主要不良反应。
教学重点
主要药物的作用特点
教学难点
药物激动受体的类型及效应
教学方法
讲授式＋启发式
教学手段
多媒体辅助教学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（2.5学时）
第一节、拟交感药的构效关系及分类
第二节、(受体激动药
一、(1、(2受体激动药
二、(1受体激动药
三、(2受体激动药
第三节、(、(受体激动药
第四节、(受体激动药
一、(1、(2受体激动药受体激动药
二、(1受体激动药
三、(2受体激动药
10分钟
50分钟
30分钟
50分钟
专业英语词汇
adrenaline、dopamine、ephedrine 、Norepinephrine、Isoprenaline
思考题
1. 简述肾上腺素的药理作用及应用。
2. 简述异丙肾上腺素的作用及应用.。
3. 简述多巴胺的药理作用。
授课章节
第九章 肾上腺素受体阻断药
教学目的
1、熟悉肾上腺受体阻断药的分类及各类代表药。
2、掌握酚妥拉明、哌唑嗪、普萘洛尔、美托洛尔，的药理作用、作用机制、应用和不良反应。
3、熟悉妥拉唑啉、酚苄明、噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔的特点及应用。
教学重点
主要药物的作用特点
教学难点
药物阻断受体的类型及效应
教学方法
讲授式＋启发式
教学手段
多媒体辅助教学
教学内容及时间
安排
教学内容
时间（2学时）
第一节、(受体阻断药
一、(1、(2受体阻断药
二、(1受体阻断药
第二节、(受体阻断药
一、构效关系与药理作用
二、(受体阻断药的分类
35分钟
45分钟
专业英语词汇
Phentolamine、adrenaline reversal、intrinsic sympathomimetic activity、propranolol
思考题
1、简述酚妥拉明的主要临床应用。
2、β受体阻断药是如何分类的？简述各类的特点及代表药。
3、简述普萘洛尔的临床用途。
