医药与保健 —— 健康的化学
Medicine and health—— Chemistry for health
人体的健康和寿命会受到疾病的严重威胁 。 外界的
病原物质, 如细菌, 病毒和寄生虫等, 以及体内生理机
能调节失去平衡或出现故障, 如高血压和糖尿病等都会
致病 。 而正是医药起到了预防, 治疗和诊断人体疾病,
并调节人体生理机能的作用 。 今天, 上海市居民地平均
预期寿命已达 77.04岁 （ 其中男性 75.06岁, 女性 79.02岁 ）
比 1951年的 43.08岁 （ 男性 42.0岁, 女性 45.6岁 ） 足足
,长, 了 33.24岁 。 主要起作用的因素是普遍应用了各种
各
样的新型药用化合物 。 药物是用于治疗, 预防和诊断疾病
所用化学物质的总称 。 因此新型医药的研究和开发与化学
学科的发展密切相关 。
1 常见的化学药物
过去几十年间, 药品柜里的东西发生了巨大的变化 。
在第一世界大战前夕的最基本药物是乙醚, 鸦片及其衍生
物, 毛地黄 （ 强心剂 ）, 白喉抗毒素, 天花疫苗, 汞, 酒
精, 碘, 奎宁和铁剂 。 第二次世界时的常用药物主要是磺
胺药, 阿斯匹林, 抗菌素, 血浆及其代用品, 麻醉剂和鸦
片衍生物, 毛地黄, 抗毒素和疫苗, 激素, 维生素和肝浸
膏等 。 今天有了更多的药用化学品, 医生处方上使用最广
泛的仍然是退热, 解痛和消炎等药物 。
1.1解酸药
人的胃壁上有无数分泌盐酸的细胞, 盐酸的主要作用
是抑制细菌生长并帮助某些食物水解 （ 消化 ） 。 在正常情
况下, 胃的内壁不受盐酸存在的危害 。 当摄入食物过多时,
胃相应地要分泌大量的酸, 这将使 pH值大为降低, 以至使
人感到不舒服 。 解酸药就是用来减少盐酸数量的化合物,
使胃中的酸环境保持在 pH等于 1.2至 0.3之间 。 一些用于解
酸的碱性化合物和它们的作用方式如表 9-1所示 。
表 9-1 一些解酸药及其作用机制
氧化镁 （ MgO） MgO+2H+→ Mg2++H2O
氧化镁乳液（ Mg(OH)2） Mg(OH)2+2H+→Mg 2++2H2O
碳酸钙（ CaCO3） CaCO3+2H+→ Ca2++H2O+CO2
碳酸氢纳（ NaHCO3） NaHCO3+H+→ Na++H2O+CO2
氢氧化铝（ Al(OH)3） Al(OH)3+3H+→Al 3++3H2O
双羟基铝碳酸钠
（ NaAl(OH)2CO3）
NaAl(OH)2CO3+4H+→ Na++Al3++3H2O+
CO2
化合物 在胃的作用机制
柠檬酸钠（ Na3C6H5O7·2H2O） Na3C6H5O7·2H2O +3H+→ 3Na++
H3C6H5O7+2H2O
1.2 镇痛药
镇痛药即止痛药, 大多数人时常需要这类化合物 。 当
我们头痛时就会服用阿斯匹林 （ Aspirin） 。 当我们补牙
或拔牙时, 牙科医生就会使用奴佛卡因 （ Novocaine） 。
剧烈疼痛时需要烈性止痛药, 如可待因 （ Codeine） 或吗
啡 （ Morphine）, 这些化合物虽然非常有用, 但服用或使
用不当也有危险, 如造成依赖性上瘾, 甚至变成杀人凶手 。
用利器割破罂粟的蒴果, 由这个破口中流出的一种粘
稠物质就是鸦片 (Opium),它又叫, 大烟,, 俗称, 烟
土, 。 在鸦片中含有大约 20种称为生物碱的不同化合物 。
所谓生物碱即含有碱性氮原子的有机含氮碱 。 在这些生物
碱中大约 10%是吗啡, 其分子结构如图 9-1所示, 它是鸦片
中起作用的主要成分 。 吗啡及其衍生物具有镇痛, 镇咳和
止泻作用, 在美国的南北战争, 第一次
世界大战中, 吗啡作为镇痛剂挽
救了成千上万人的生命, 但它又
及容易使人上瘾, 致使毒瘾的问
题日益严重 。
吗啡有两种重要的衍生物 (见图 9-2)。 一个是可待因,
即吗啡的甲基醚, 它作为止痛药的效力和吗啡差不多, 但
不象吗啡那样容易上瘾 。 另一个化合物是海洛因, 即吗啡
的二酯酸脂 。 英国人莱特于 1874年将吗啡和乙酸酐混合煮
沸, 首次合成了该化合物 。 后来德国人将其取名为 Heroin，
即海洛因 。 海洛因远比
吗啡更容易成瘾 。 因此
吗啡及其衍生物未能获
得医疗上的广泛应用 。
吗啡的最有效替代物之一是度冷丁, 它的商业名称叫
地美露 (Demerol)。 度冷丁不象吗啡那样容易使人上瘾,
但过量使用仍有较强的成瘾性 。 另外两种效力较强的止痛
药是镇痛新 （ Talwin） 和达尔芬 (Darvon)。 镇痛新有微弱
的成瘾性, 而达尔芬的过度滥用则有致死的危险 。
许多局部止痛药, 即局部麻醉剂,
象生物碱一样都是含氮化合物 。 这些
药物包括的由南美古柯植物的叶中天
然得到的可卡因, 以及阿米洛卡因和
奴佛卡因 （ 普路卡因 ） 等 。 1860年,
尼曼 （ A,Niemann） 从古柯树叶中成
功地分离出了纯的可卡因结晶 （ 见图
9-3） 。 可卡因作为局部麻醉药, 很
快获得了广泛应用, 但其毒性和成瘾
性的报道也随之逐渐增多, 人们不得
不寻找毒性低和无成瘾性麻醉药 。
经过 20年的不懈努力, 人们终于发现比可卡因更好且没有
成瘾性的阿米洛卡因和普路卡因 。 由图 9-4可见, 这两个
化合物的化学结构比可卡因简单, 因此易于用化学合成方
法大规模生产 。 阿米洛卡因和普路卡因属于芳甲酯类局部
麻醉药 。 后来人们又发现了酰胺类, 芳香酮类, 醚类等多
种结构的麻醉药比较温和的普通止痛药包括阿司匹林 (见
图 9-5)
等化合物 。 阿司匹林 （ 化学学名：乙酰水杨酸 ） 不仅是止
痛药, 而且也是退热剂, 能退烧 。 服用阿司匹林的最大危
险是当尚未溶解的药片附在胃壁上时, 阿司匹林分子在穿
越粘膜的脂肪层时, 会伤害细胞引起胃出血 。 对于服用阿
司匹林有问题的疼痛患者, 扑热息痛 (乙酰胺基苯酚 )是较
理想的替代物 。
趣题讨论 9-1：为什么吸毒的危害极大？
1990年 12月 28日, 第七届全国人民代表大会常务委员
会第十七次会议通过了, 全国人大常委会关于禁毒的决
定,, 其中的第一条明确地规定了毒品的概念和范围：
,毒品是指鸦片, 海洛因, 吗啡, 大麻, 可卡因, ‘ 冰 ’
（ 甲基苯丙胺 ） 以及国务院规定管制的其它能够使人形成
瘾癖的麻醉药品和精神药品 。,
上述物质除了镇痛和麻醉等医疗作用外, 其最大的危
害是成瘾 。 例如吸食鸦片可以引起梦幻般的快感, 但很快
就对其产生依赖性 。 一旦没有鸦片可供吸入, 就会出现流
涕流泪, 瞳孔散大, 全身出现鸡皮疙瘩, 背部和腿部疼痛,
双脚抽动等, 成瘾严重者会出现恶心, 呕吐, 腹泻和失眠
等症状, 并感到痛苦难以忍受, 以致千方百计去获得鸦片 。
海洛因可口服, 皮下注射或静脉注射, 且药效作用快, 短
时间内可给人以强烈的快感, 但它的成瘾性更强 。
原产与秘鲁, 而现在南美, 斯里兰卡和印度尼西亚等
均广为栽培的古柯树的树叶中含有一种古柯碱, 即可卡因,
它是甲基芽子碱与苯甲酸形成的酯 。 当用吸管将可卡因粉
末吸入鼻腔, 经鼻粘膜吸收后, 会提高心跳速率和血压,
产生强烈快感, 并维持 20~40min。 但短期使用即成瘾 。 吸
毒者一旦形成毒瘾, 便会表现出强烈的依赖性, 为了渴求
再次获得这些毒品, 往往不择手段, 不惜倾家荡产, 妻离
子散, 欺诈盗窃, 卖淫, 动用暴力, 以致沦为罪犯, 危害
社会 。 吸毒危害健康 。
例如海洛因会使人感觉迟钝, 记忆力下降, 对外界刺激反
应降低, 过量注射时, 会出现中毒现象, 严重者会导致死
亡 。 长期过量使用可卡因会造成严重的精神障碍, 心脏血
管功能衰竭, 甚至全身抽搐 。 使用大剂量大麻毒品
(Marijuana或 Hemp)会产生幻觉, 幻听, 不真实的猜疑和
被害妄想症, 使人陷入惊慌状态, 以致思维混乱而无法控
制, 同时还会造成严重的支气管炎, 抑制精子产生, 并更
具致癌性 。
吸食如麦角酸二乙基酰胺 (LSD)等致幻性毒品会使人
的情绪, 思维发生变化, 使视听产生错觉, 失去自我感,
失去现实感, 形成各种幻觉, 使身心失调, 其症状如神
经分裂症一般 。 取名为, 冰, 的甲基苯丙胺呈无味, 透
明的结晶体状, 该毒品是一种高效兴奋剂, 可令人振作
奋发, 精神百倍；有的人吸食后情绪亢奋, 可以两三天
彻夜不眠, 强烈的兴奋与疲倦, 焦虑与不安, 激动和忧
郁, 失眠等交替反复地出现, 以致精神失常；严重发作
甚至会导致吸毒者死亡 。
（ 1） 甲醛硫酸反应 。 取少量样品, 放于白色瓷板 （ 通常
的白色点滴板 ） 的凹穴中, 加 2~3滴水, 用干净的玻璃棒
磨均, 将其中的一滴试液放在另一个凹穴中, 加 1滴甲醛
醋酸试液 （ 在 10ml冰醋酸中加 8~10滴 40％ 的甲醛溶液 ） 和
3滴浓硫酸, 如果呈现紫红色至紫色, 那么样品中有鸦片 。
如果样品是海洛因, 则溶液呈现紫色到红紫色 。 如果是可
卡因, 溶液呈黄红色, 如果是甲基苯丙胺, 则呈黄绿色 。
毒品的鉴别通常由专门的机构进行。简易的化学鉴别试验
方法如下：
（ 2） 硫酸铁试验 。 取少量样品, 放于白色点滴板凹穴中,
加入 1~2滴硫酸铁试液 （ 将 5克硫酸铁晶体溶于 100ml蒸馏
水中即成 ） 。 如果样品是鸦片, 溶液呈棕紫色 。 如果样品
是海洛因, 溶液呈红色 。
（ 3） 亚硒酸硫酸试验 。 取少量样品, 放在白色滴板的凹
穴中, 加 1滴亚硒酸硫酸溶液 （ 将 1克亚硒酸溶解于 100ml
浓硫酸中即成 ）, 发生反应 。 如果样品是海洛因, 那么溶
液呈兰至兰绿色 。
（ 5） 对二甲氨基苯甲醛试验 。 取少量样品, 置于白色点
滴板的凹穴中, 加 1％ 对二甲氨基苯甲醛和 10％ 的硫酸溶
液混合液 1滴, 使之与样品反应 。 如果样品是可卡因, 溶
液呈红棕色 。
（ 4） 硫酸试验 。 取少量样品, 置白色点滴板的凹穴中,
加 2滴浓硫酸, 如果样品是苯丙胺和甲基苯丙胺, 那么溶
液不呈色 。 如果是其他苯丙胺的衍生物, 则溶液呈其他颜
色 。
（ 6） 苦味酸饱和溶液试验 。 取少量样品, 置于点滴板的
凹穴中, 加入苦味酸饱和溶液 1滴, 使之反应 。 如果样品
是可卡因, 那么溶液呈黄色 。
（ 7） 香荚醛 — 乙醛试验 。 取少量样品, 置于试管中, 加
入 2ml香荚醛 -乙醛试液 (将 0.4克香荚醛溶解在 20ml95％ 的
乙醇中, 再加 0.5ml乙醛即成 )。 振荡一分钟, 加 2ml浓盐
酸, 再振荡几秒钟, 放置数分钟, 如果样品是大麻, 则溶
液呈紫红色 。 为了使试验现象更加明显, 也可以在加入浓
盐酸后, 再加入 2ml氯仿, 振荡数秒后, 如果样品是大麻,
则氯仿层的紫红色更加明显 。
（ 8） Ehrlich试验 。 取少量样品置于白色滴板的凹穴中,
加入 2滴 Ehrlich试液 （ 将 1克对二甲氨基苯甲醛溶于 10m1
甲醇中, 然后加入 10ml浓磷酸即成 Ehrlich试液 ） 。 如果
样本是 LSD致幻药, 几分钟后, 可以出现紫色 。
1.3 抗生素类药物
当一个病人生病或因病死亡时, 就意味着入侵细菌的
繁殖比白血球吞食它们更快, 而且细菌毒素的增加也比身
体内抗体抵消它们更快 。 抗生素进入体内有效地帮助白血
球和抗体来消灭引起疾病的微生物 。 因此使用抗生素, 使
人们抵抗疾病的能力大大增加, 从而成为寿命增加的一个
重要因素 。
1632年一种名叫金鸡纳皮的药物首次从秘鲁输入欧洲,
用 于 治 疗 疟 疾 。 1844 年 P,J,Pelletier 和 J,B.
Caventon从金鸡纳皮中分离出抗疟疾的活性成分生物碱奎
宁 (Quinine)。 1877年 L,Pasteur和 J,F,Joubert观察到
两种不同的微生物在同一培养基上, 生长情况各不相同,
会出现其中一种微生物损害另一个微生物的现象；
到 1899年, P,Vuillemin
称之为, Antibiosis”(anti=对
抗, bios=生命 ),所以, 抗生
素, (Antibiotic)的名称由此
衍生而来 。 1928年 A,Fleming
观察到在琼脂皿上时, 污染的
霉菌代谢产物点青霉抑制葡萄球菌繁殖, 该代谢产物后来被
定名为青霉素 (Penicillium)。 青霉素类分子通过阻扰细
胞壁上形成交联键, 而起到杀死细菌的作用 （ 见图 9-6） 。
它的发现和临床使用标志着抗生素时代的开始 。 至今
青霉素类抗生素已有了很大的发展 。 1935年 G,Domark发
现合成偶氮染料中间体百浪多息具有抗菌活性, 该化合物
可以变成一种非常有效的杀菌剂 —— 对氨基苯磺酰胺 。 百
浪多息由此成了合成的第一个磺胺类药物 。 到 60年代, 已
有许多种具有较广的抗菌谱磺胺类药物, 如磺胺噻唑, 乙
酰磺胺和磺胺嘧啶等被制备出来, 并进入了临床应用 。
40年代以后, 抗生素的整个领域迅速发展, 先后出现
了 包 括 氨 基 甙 类 (Aminoglycosides), 氯 霉 素 类
(Chloromycetin),四环素类 (Tetracycline),头孢菌素
类 (Cephalosprorines), 大 环 内 酯 类 (Macrocycline
lactone ring)等大量抗生素 。 主要作用于革兰氏阴性细
菌的氨基甙类抗生素包括链霉素, 庆大霉素, 卡那霉素,
妥布霉素, 新霉素, 巴龙霉素和春雷霉素等 。 氯霉素类和
四环素类抗生素是对革兰氏阴性细菌, 革兰氏阳性细菌,
立克次体, 衣原体, 支原体, 螺旋体和阿米巴等均具有抑
制作用的广谱抗生素, 四环素类抗生素, 如金霉素和土霉
素等 （ 见图 9-7） 具有氢化骈四苯环的基本母核 。
1945年意大利的布洛祖 （ G,Brotzu） 教授从海边污
水排放口的海水中发现了头孢菌素 。 后来人们进一步发现
头孢菌素类和青霉素类在化学结构, 理化特性, 生物活性,
作用原理及临床应用方面极为相似 。 头孢菌素类的特点是：
① 广谱； ② 对酸及各种细菌产生的 ?-内酰胺酶, 比很多青
霉素类稳定； ③ 过敏发生率较低； ④ 毒性较小 。 从发现头
孢菌素 C以来, 已发展了好几代头孢菌素类药物 （ 见表 9-
2） 。
表 9-2 部分头孢菌素抗生素分子
S
N R
2
R1 CONH
COOH
O
CH
NH 2
N
N
N
CH2 CH 2S
S
N N
CH 3
CH
NH2
结构通式：
名称 结构式
R1 R2
第一代
头孢氨苄（先锋 Ⅳ 号） -CH3
头孢唑啉钠（先锋 Ⅴ 号）
头孢拉定（先锋 Ⅵ 号） -CH3
O C
NOCH3
S
N
H2N
C
NOCH3 CH 2S
CH 3
ONaNN
N
O
HO CH
NH
C=ONNH5 C2
OO
NN
N
N
CH 3
CH 2 S
第二代 头孢呋新钠（西力欣） -OCOCH3
第三代
头孢曲松钠（头孢三嗪）
头孢哌酮钠（先锋必）
趣题讨论 9-2：为什么滥用抗生素有很大危害？
抗生素的发现和应用是现代医学的一个伟大成就 。
1936年对氨基磺酸酰胺的临床应用, 开始了感染性疾病现
代化学治疗的新纪元 。 1941年青霉素的临床应用则开辟了
抗生素治疗的, 黄金时代, 。 现在, 世界各国 30~80%的住
院病人接受过至少一种的抗生素治疗, 无数致命性的感染
获得了治愈 。 但人们对抗生素的过分依赖, 滥用抗生素,
使某些病原菌逐渐产生了耐药性, 使原特效的抗生素失去
了
效力, 致使极端顽固的抗药菌种不断涌现, 耐药菌的毒力
也越来越强, 难治疗的感染也越来越多 。 早在 1909年化疗
时代刚开始时, P,Ehrlich就发现了细菌的耐药现象 。 当
细菌长期接触某抗菌素后, 其代谢途径可能被调整或更改,
从而对药物不再敏感 。 抗生素一般通过抑制细菌新陈代谢
中的某一过程, 如抑制细胞壁, 干扰蛋白质合成等来达到
抑菌的目的, 对成熟细胞无能为力 。 细菌产生耐药性后,
对抗生素不敏感, 更严重的是还可能会产生某种酶使抗生
素失活 。
英国科学家还发现了能吃抗生素的, 超级细菌, 。
1996年 2月, 两位男子在医院接受手术治疗后, 医生向他
们体内注射万古霉素的抗生素, 以防术后感染, 但医生发
现他们体内有一种由普通肠道球菌变异的新型细菌, 万古
霉素不仅不能将其杀死, 反而被该细菌, 吃掉, 。 这是因
为抗生素的滥用使细菌的适应性越来越强, 最终导致靠抗
生素为生的, 超级细菌, 问世 。 此外对抗生素的过分依赖,
滥用抗生素, 也会带来其它的不良后果, 如过敏反应和毒
副作用等 。 当注射青霉素后急, 呼吸困难, 喉头水肿, 支
气管
可能会引起 Ⅰ 型过敏反应, 其表现为麻疹, 甚至胸闷, 气
平滑肌痉挛等, 以致发生过敏性休克, 甚至死亡 。 又如使
用四环素易引起胃肠功能紊乱；链霉素可致不可逆的耳聋；
氯霉素会引起白细胞减少；庆大, 卡那, 新生霉素会引起
肝肾损害, 肾功能衰竭与出血等 。 长期大量使用抗生素,
会打破人体的微生态平衡, 杀死有益菌群, 降低免疫力,
并使吞噬细胞功能减弱, 影响抗体形成 。 所以应通过微生
态系统的调节, 建立人体与正常菌群共生互利的平衡机制,
利用正常菌来阻止致病菌,, 以菌制菌,, 保护机体 。
1.4 病毒与抗病毒药
抗生素的使用使许多由细菌感染的疾病, 如结核, 白
喉等得到了有效的治疗, 但另一类由病毒感染引起的病毒
性疾病, 如流感, 生殖器疱疹, 获得性免疫缺陷综合症
(Acquired immune deficiency syndrome,简称爱滋病
AIDS)等疾病, 使用抗生素的疗效却甚微 。 病毒性疾病对
人体的健康造成了巨大的危害 。 例如呈波浪式发生的流感,
通常每隔 3~5年大流行一次 。 1957年春, 流感从中国大陆
传至香港, 同年夏季传入欧洲和美国, 秋季形成全球性大
流行, 患者达 8000万人 。 1962~1963年间的流感大流行,
导致全世界约 4.6万人死亡 。 1968年夏季, 先在香港爆发
的流感迅速蔓延至全世界, 仅在美国就有 3000万人得病,
有近 2万人死亡 。
大多数病毒颗粒呈球形, 直径在
0.1μm 左右, 一般由遗传物质核酸
和蛋白质外壳构成, 其结构如图 9-8
所示 。 其核酸为脱氧核糖核酸的称
为 DNA病毒, 而为核糖核酸时则称
RNA病毒, 有时病毒的外壳还包含脂
质分子或糖蛋白分子 。 病毒没有任
何代谢机能, 因此它们只能寄生于
细胞内, 其生存完全依赖其它生物 。
侵入细胞中的病毒在细胞中的酶催
化下不断自我复制, 并损害细胞正
常机能；当细胞自身分裂时, 遗传
物质加倍增多, 然后一分为二, 病毒的遗传物质也会发生
同样的变化, 并一起进入新的细胞, 因此病毒感染常带有
传染性 。 由于病毒与细胞的紧密结合, 及其高变异性使化
学药品和其它治疗手段就难以对它进行有效的攻击 。
例 如 导 致 爱 滋 病 的 人 体 免 疫 缺 陷 (Human
immunodeficiency,简记为 HIV)病毒袭击人体免疫细胞中
的一种 T淋巴细胞 。 该病毒在 T淋巴细胞中, 借助于储备的
逆转录酶, 将 RNA作为模板合成 DNA,然后再将这新合成的
DNA连接到体细胞遗传物质 DNA上, 由此改变体细胞的编码,
使体细胞不仅产生新的自身遗传物质, 而且产生爱滋病病
毒的遗传物质及形成病毒外壳需要的蛋白质 。 通过细胞分
裂使病毒又得以繁殖, 产生新的病毒颗粒, 并再去攻击其
它的 T淋巴细胞, 最终导致人体免疫系统瘫痪, 使病人极
容易感染其它疾病, 并由于无力抵抗疾病的侵略而死亡 。
图 9-9表示了健康免疫系统工作及遭到爱滋病病毒侵袭的
情况 。
健康免疫系统工作
① 表示 T 细胞；② T 细胞繁殖；③ T
细胞激活 B 细胞；④ B 细胞繁殖，并
产生抗体；⑤ 由 B 细胞释放抗体；⑥
抗体攻击入侵的病毒
AIDS 病毒侵袭
① AIDS 病毒；② T 细胞；③ AIDS 病
毒侵入助手 T 细胞，并阻止其识别体外
物质；④ AIDS 病毒繁殖；⑤ T 细胞丧
失抵御其它入侵病毒的能力
图 9－ 9 健康免疫系统工作及遭到爱滋病病毒侵袭的情况示意图
爱滋病病毒在体外的存活时间极短, 它主要是通过体
液进行传染, 包括血液, 不正当性行为, 吸毒和母婴传染
等 。 而传播的主要方式是性行为 。 全世界感染爱滋病病毒
的成年人中, 因性行为不洁而感染病毒的约占 75~85%；通
过吸毒和血制品传染病毒的分别约占 5~10%和 3~5%；在感
染爱滋病病毒的儿童中, 通过母婴传染的约占 90%。 从 80
年代初发现该病以来, 爱滋病如瘟疫一般迅速蔓延 (见图
9-10),平均每天约有 1.6万感染爱滋病病毒 。 至今全球的
爱滋病病毒携带者达 4000万, 死于爱滋病的总人数约 1390
万 。
图 9－ 10历年来感染 AIDS病的人数
0
500
1000
1500
2000
2500
3000
3500
4000
4500
1980 1982 1984 1986 1988 1990 1992 1994 1996 1998 2000
感染
AI
DS
人数
/万
年份 /年
对付传染性病毒感染的一种有效方法是保护易感人群
来预防其传播, 如小儿麻痹症, 腮腺炎, 麻症和天花等可
以通过接种疫苗来预防 。 因为人体免疫系统中的一些淋巴
细胞在受到病原体刺激时会分泌产生淋巴因子和抗体, 从
而进行针对性免疫反应, 消灭病原体, 在这个过程中同时
产生, 记忆, 性淋巴细胞, 它们能对再次接触的相同抗原
产生特异免疫反应, 由此获得针对该病原体的免疫力 。 科
学家就利用这种免疫原理将引起传染病的细菌或病毒杀死
或
减毒后制成疫苗。人体接种后便会产生对该病的免疫力，
达到预防的目的。但如果病毒的种类繁多，或具有高变异
性，就会使接种疫苗的预防效果极为有限。例如流感病毒
的核酸具有 8个 RNA的片段，使它们具有极高的重组频率。
它们的每一次重组或突变就会使所编码的蛋白质发生改变，
使病毒带有新的抗原，即抗原漂移，因此它们每次都可能
以新的面目出现，使体内因上次感染产生的抗体对其失去
作用。爱滋病治疗和预防的困难也在于该病毒的高变异性。
近年来, 科学家们对病毒繁殖及病毒与宿主的关系进
行了深入的分子生物学研究 。 大量的研究成果的获得与应
用为抗病毒药物的治疗展示了希望的前景 。 目前研制成功
的几类药物是,① 阻止病毒吸附细胞的药物, 如应用丙种
球蛋白或高效价免疫球蛋白来预防麻症, 甲型肝炎和流行
性腮腺炎等； ② 阻止病毒穿过细胞的药物, 如盐酸金刚烷
胺, 环锌胺等可用于预防甲型流感, 也可起到减轻症状和
缩短病程等治疗作用； ③ 抑制病毒核酸复制的药物, 如阿
糖腺苷 (AraA),阿糖胞苷 (AraC),三氮胸苷 (TFT),无环
鸟苷 (ACV),溴乙烯脱氧尿苷 (BVDU)等, 可用于治疗全身
性带状疱疹, 疱疹性脑炎和重症水痘等； ④ 抑制病毒蛋白
质合成的药物, 如甲吲噻腙可研制 mRNA译制蛋白质, 可用
以治疗全身性痘, 湿疹型痘, 坏疽型痘等；目前用于临床
治疗爱滋病的药物 AZT也属此类, 但治疗效果非常有限；
⑤ 能诱导炎症反应, 并增强巨核细胞, T淋巴细胞和杀伤
细 胞 的 细 胞 毒 性, 起 到 增 强 免 疫 能 力 的 干 扰 素
(Interferon,简记 INF)；可用于抑制水痘 -带状疱疹, 器
官移植者的病毒性感染, 预防狂犬病, 慢性乙肝等疾病 。
趣题讨论 9-3：癌
早在公元前 4世纪, 就有了许多关于肿瘤的记载 。 古
希腊医生希波克拉底用, 癌, 这个词来指那些扩散和危害
生命的肿瘤 。 癌症是一类疾病的总称, 各种各样的癌至少
有 100种, 它是 20世纪威胁人类生命和健康最严重的疾病
之一 。
癌症的特点是细胞的生长不受控制和调节 。 在正常机
体内, 各种细胞都按一定的速度及各自的方式生长, 如成
熟的脑细胞很少分裂, 甚至不分裂, 而红细胞却经常在分
裂 。 由于癌细胞对身体环境中的控制信号不能正确地作出
反应, 毫无节制地分裂繁殖, 快速生长, 以致形成肿块,
压迫四周的组织, 防碍组织的血液供应, 并且侵入到周围
组织内, 破坏正常组织的结构和功能 。 有时癌细胞还会离
开自己的原发部位随血液和淋巴液到处游荡, 在别处落脚,
并长成继发性的肿瘤 。 现代科学理论认为：肿瘤的发生,
是由于细胞所含的遗传信息发生了
变化, 如遗传信息的增加, 减少
或其它改变等 （ 见图 9-11） 。
DNA的改变, 致使细胞发生所谓突变的不正常分裂而产
生癌细胞 。 例如一些引起癌症的致癌病毒可将自己的遗传
信息 （ DNA片断 ） 插入到正常细胞的 DNA 链上, 使遗传信
息增加 。 化学物质的渗入以及辐射都会使 DNA链上的遗传
信息改变 。 存在于煤焦油, 工厂排出的煤烟, 汽车尾气和
香烟烟雾的 3,4-苯并芘, 1,2,5,6-双苯马并蒽, 3-甲
基胆蒽及 9,10-二甲基苯蒽等多环芳烃, 用于氨基偶氮染
料和用作电缆外包橡皮防老化剂的乙萘胺, 联苯胺, 4-氨
基联苯等芳香胺类, 在烟草, 变质的蔬菜与食物, 腌制物
中含量丰富的亚硝胺类, 氯乙烯, 以及存在于污染食品中
的真菌毒素, 微量元素 As,Ni,Cr和 Cd等都是强致癌的化
学物质； X射线, γ 射线和带亚原子微粒 （ β 粒子, 质子,
中子或 α 粒子 ） 的电离辐射, 紫外线, 热辐射和石棉等纤
维状异物, 慢性溃疡, 胆囊结石和炎症的慢性刺激, 以及
创伤是致癌的物理因素；病毒和寄生虫是生物致癌因素 。
遗传, 抗体, 免疫能力, 性别和年龄, 以及种族都与致癌
有关 。
对付癌症应以积极预防, 预警和治疗着手 。 良好的饮
食与生活习惯是预防癌症的最有效途径, 环境保护及工作
的劳动卫生保护也有重要的意义；日常定期的身体健康检
查, 以及自我预警意识可以在癌症发生的早期及时得以根
治 。 对于癌症患者常采用手术切除癌肿的手术疗法, 深度
X射线, 镭射线和钴射线等杀伤癌细胞的放射疗法, 氨甲
喋呤, 5-氟尿嘧啶, 环磷酰胺, 康红霉素, 阿霉素, 门冬
酰胺酶及长春新碱等化学物质干扰癌细胞的正常代谢, 破
坏癌细胞的化学疗法, 以及利用生物技术, 人工制取各种
细胞因子注入患者体内, 来杀死癌细胞, 提高患者自身抗
癌能力的免疫疗法等 。
2 药物形式及其作用机制
2.1 药品的剂型
为了使药物充分发挥疗效, 病人又乐于使用, 就需要
将药物制成一定的形状, 如药粉, 冲剂, 药水, 汤剂, 丸
剂, 药片, 针剂和药膏等, 统称剂型 。
将同一种药物制成 不同的剂型, 其 作用快慢也不一样 ；
如某些镇痛退热药, 既可制成药粉, 也可制成药水或针剂
但发挥疗效的速度, 以针剂最快, 药水次之, 药粉最慢 。
又如治疗胃溃疡的氢氧化铝, 可以制成凝胶剂；
根据 药物的性质不同, 常要求制成 不同的剂型 。 例如
在胃中易被破坏的药物, 像治疗糖尿病的胰岛素；对胃部
有刺激性的药物, 像治疗血吸虫病的酒石酸锑钾；均需要
制成针剂使用 。 又如药品中若含有较多的剧毒性成分, 则
需要制成蜂蜡丸使用, 像含有水银的三黄宝蜡丸, 以防止
药物中毒或过强刺激, 并延长药物的疗效 。
也可以制成药粉或药片, 但疗效以凝胶剂最好, 药粉次之,
药片最差 。 将一些药物制成不同的剂型后, 会产生不同的
疗效 。 如将硫酸镁制成溶液, 热敷可以消肿, 口服可以导
泻, 而制成针剂却可以抗惊厥；用于治疗尿毒症, 破伤风
与高血压性脑病等 。 胰酶遇胃酸易失效, 宜制成肠溶胶囊
或肠溶片服用, 使其在肠内发挥消化淀粉, 蛋白质和脂肪
的效用 。 但将胰酶的精制品制成, 注射用胰蛋白酶,, 却
可用于治疗胸腔疾患, 如脓胸, 肺脓肿, 肺结核, 支气管
扩张及血栓性静脉炎等, 此外, 它还可用于治疗毒蛇咬伤,
具有高效, 速效及副作用小的特点 。 常用的药物剂型及其
特点列于表 9-3。
表 9-3 常用药物剂型及其特点
剂
型 特 点
汤
剂
可以根据病情变化加减化裁, 机动灵活地使用药物；
汤剂多为复方, 药物之间能相互促进, 相互制约, 以
增强疗效, 缓和药性, 减少不良反应, 而且制备简单,
吸收较快, 但容积较大, 味苦, 且易于变质或发霉 。
药
酒
用黄酒或白酒将中药内有效成分浸出的一种剂型 。 有
时还加入蔗糖或蜂蜜来矫味着色 。 常用于祛风活血,
止痛散瘀, 效果颇佳, 且久贮不易变质 。 如国公酒,
舒筋活络酒等 。
膏
滋
又称煎膏剂, 为我国习用的一类膏状口服剂型 。 以
滋补为主, 兼有缓慢的治疗作用 。 如批把膏, 益母
草膏与十全大补膏等 。
软
膏
药物与凡士林等混合制成的一种半固体剂型 。 涂于
皮肤或粘膜上, 能起到保护, 滑润及局部治疗作用 。
如烫伤软膏, 醋酸肤轻松软膏等 。
膏
药
硬
膏
药
俗称黑膏药, 是将药物用油熬炼后下丹制成 。
能扩张血管, 促进局部血液循环, 从而起到消
肿, 拔毒, 去腐, 生肌等作用, 常用于治疗跌
打损伤, 风湿疼痛等症 。 如宝珍膏, 狗皮膏及
万应膏等 。
软
膏
药
俗称伤筋膏药, 是将药物与橡胶, 松香及油脂
性物质混合制成, 携带, 使用都很方便, 且不
污染衣服, 但膏层较薄, 药效维持时间较短 。
常用的有伤湿止痛膏, 消炎解毒膏, 香桂活血
膏等 。
栓
剂
又称塞药 。 如人们熟悉的甘油栓和痔疮锭呈鱼雷形,
塞入肛门后, 经括约肌收缩容易压入肠内, 发挥局
部治疗作用 。 以后又发现栓剂还可通过直肠粘膜吸
收, 起到全身作用, 如治疗哮喘的氨茶碱栓, 氨哮
素栓等 。
散
剂
俗称药粉，分为内服或外用两种。比片剂或丸剂容
易吸收，奏效较快，但容易吸湿变质，故需要密闭
贮存。
胶
囊
剂
硬胶
囊剂
将固体或半固体药物填充于筒形硬胶囊中 。
如速效伤风胶囊 。 具有外表整洁, 容易吞服,
可掩盖药物的不良气味, 服用后迅速崩解释
放药物, 发挥疗效等特点 。
软胶
囊剂
常称胶丸剂, 是将油类或液体药物封闭于软
胶囊中, 而成为一种圆形或椭圆形的内服剂
型 。 如鱼肝油胶丸 。 其特点与硬胶囊剂相同 。
丸
剂
俗称丸药 。 服用, 携带方便, 借助于包衣掩盖药物
的不良气味, 其作用缓和, 持久, 常用于慢性病的
治疗及调和气血 。 按辅料不同, 丸剂又可分为水丸,
蜜丸, 糊丸, 蜡丸等 。
滴
丸
是一种高效, 速效的口服剂型, 多用于难溶性, 不
易吸收或有刺激性的药物 。 服用后, 辅料迅速 镕 解,
使药物呈微粒析出, 吸收较快 。 如苏冰滴丸, 芸香
油滴丸等 。
冲
剂
呈颗粒状, 用时加开水冲服 。 是汤剂的新发展, 既
保持了汤剂药效快的特色, 又克服了汤剂体积大,
容易腐败变质的缺点 。 若加入适量糖粉, 即具有糖
浆剂的特点, 对小儿尤为适宜 。 如感冒冲剂, 止咳
冲剂等 。
片
剂
创始于 19世纪 40年代, 近年来又有新的发展 。 具有
剂量准确, 成本较低, 以及服用, 贮存, 运输方便
等优点 。
纸
型
片
外表像一张纸, 撕一格即可服用 。 这是将一定量的
药物吸附在一定大小的特制可食性纸上, 制成的一
种内服剂型 。 它体积小, 疗效高, 包装简单, 便于
携带, 但由于纸的吸附量有限, 只适用于小剂量药
物 。 如口服避孕纸片, 胃疡平纸片, 硫酸阿托品纸
片等 。
膜
剂
将药物溶解在一定材料中制成薄膜状的剂型 。 它含
量准确, 重量轻, 体积小, 既可口服, 也可外用 。
如硝酸甘油膜, 毛果芳香碱眼用膜及避孕膜等 。
注
射
剂
俗称针剂 。 始用于 19世纪 。 针剂药效迅速, 适于急
救, 不受消化液和食物影响, 还可产生局部定位作
用 。 常用的有水针和粉针两类, 前者如葡萄糖注射
液, 氯化钠注射液；后者如青霉素, 辅酶 A等；另外
还有油针如雌二醇, 丙酸睾酮等 。
气
雾
剂
由喷雾剂发展而来 。 主要是将药物与液化气体或压
缩空气一起装于带有阀门的封闭耐压筒内, 使用时
借助于容器内的压力, 使药物成雾状自动喷射出来,
直达呼吸道或被皮肤吸收, 以发挥作用 。 其吸收速
度并不亚于注射, 而用法却比注射要简便得多 。 如
喘息定气雾剂, 芸香草气雾剂 。 其特点是剂量较小,
奏效迅速, 能保持药物的无菌状态, 并能减少局部
涂药的疼痛与感染, 副作用较小 。
微
型
胶
囊
简称微囊, 是近 20年发展起来的一种新剂型 。 它的
体积很小, 只有 1微米到几百微米, 可以制成胶囊剂,
片剂, 注射剂等使用 。 微囊是将固体或液体药物包
裹一层高分子物质, 而成为一种密封的囊状粒子 。
其特点是能增加药物的稳定性, 使其不受湿度, 光
线的影响, 同时可防止药物挥发, 能掩盖气味, 并
减少刺激性, 蒜素微型胶囊剂, 牡荆油微囊片, 亮
菌甲素微囊注射液等 。
任何药品的治疗作用, 基本取决于本身的化学结构,
性质和组成, 然而剂型是药物应用的必要形式, 它可以调
节药物作用的快慢和持续的时间, 以及减少副作用 。 可见,
只有将药物制成相应的剂型, 才能适应各种不同的情况,
达到治疗的目的 。
趣题讨论 9-4：透皮治疗
1981年美国 Alza公司与 Ciba-Geigy公司合作首次推
出一种用于治疗运动病抗呕吐的东莨菪碱贴剂 。 该贴剂
可使药物缓慢地释放并扩散透过皮肤, 从而可减轻药物
引起的嗜睡等副作用 。 但这种贴膜方式还只适用于少数
的小分子药物 。 盐湖城的 Theratech公司在帖剂中加入所
谓, 穿透促进剂, 的化学物质, 以使皮肤的脂肪组织软
化, 松弛, 产生能使水溶性分子透过的小缝隙 。 堪萨斯
大学的研究人员发现, 在膏药中添加透皮促进剂, 然后
涂于发炎的关节上可取代服用大剂量药物 。 为了使大分
子能够透过皮肤需要推动力, 而产生推动力的方法之一
是应用电极, 即所谓的离子电渗透 。
发现, 在膏药中添加透皮促进剂, 然后涂于发炎的关节上
可取代服用大剂量药物 。 为了使大分子能够透过皮肤需要
推动力, 而产生推动力的方法之一是应用电极, 即所谓的
离子电渗透 。 Alza公司的科技人员研制出两种型号的电子
贴剂, 它们各有一个小电池, 两个电极及一个简单的控制
单元 。 一型的功能是持续释放药物, 而二型可由按钮控制
释放药物 。 麻省理工学院 （ MIT） 的詹姆斯 ·韦佛采用比离
子电渗法的稳定电流更强的短时间电脉冲来刺激人的皮肤
切片, 发现当达到一定电压时, 皮肤对不同大小的分子开
放了它的油性门户, 使很大的凝血蛋白质和抑制癌基因的
DNA都能通过 。 化学工程师罗伯特 ·兰格花了整整 14年的时
间, 潜心研究出了另一种巧妙的药物透皮治疗法 。 在 MIT
的实验室里, 兰格及其同事发现, 超声波可使皮肤内的液
体产生一些微小气泡, 并逸出皮肤, 从而在紧密的皮肤组
织上出现细微的小孔, 药液可经这些小孔进入体内起到治
疗的作用 。 这些新颖的透皮给药治疗方法 （ 见图 9-12） 对
传统的打针吃药产生了革命性的挑战 。
2.2 药物的吸收、分布与转化
药物通过不同的途径进入
人体后, 其功效发挥与药物在
机体内的吸收, 分布, 代谢及
排泄有着密切的关系 。 药物在
体内的吸收, 分布和排泄统称
为 转运, 而其在体内发生的化
学变化则称为药物 代谢或转化
（ 生物转化 ） 。 药物在给药部
位一经吸收, 其中的一部分便
与血浆蛋白结合并失活, 其余
的呈游离状态则被转运至作用
部位和生物转化, 排泄和组织
贮存等部位 （ 见图 9-13） 。
吸收
作用部位
络合 游离
组织部位
游离 络合
排泄
血浆
游离药物
络合药物 代谢药物
生物转化
图 9－ 13 药物的体内过程示意图
目前常用的剂型中, 除静脉注射外, 其它的给药途
径都须经过吸收过程进入, 吸收快慢的顺序为吸入给药,
肌内注射, 皮下注射, 舌下含药, 直肠给药, 口服和皮肤
用药等 。 静脉注射, 由于药物直接进入血液, 作用出现最
快 。 肌内或皮下注射的药液, 主要经过毛细血管进入血液
循环, 若在注射部位按摩或热敷, 可促进局部血液供应,
加速吸收 。 因药物的油注射液不能与细胞液充分混合, 故
比水注射液吸收慢；混悬注射液含有难溶性药物的微粒,
会使吸收更慢 。
吸入法给药比口服的吸收率高, 如平喘药色甘酸钠
口服给给药的吸收率仅 4%左右, 而采用吸入法可高达
50~80%,用药后 10min即见效, 可维持 4h。 这是因为肺部
血管丰富, 肺泡壁薄, 面积大, 对小分子和脂溶性药物吸
收较快 。 口服给药需经过胃肠道与肝脏才到达大循环, 并
受到唾液, 胃肠酶类或菌群的破坏, 以及肝脏代谢作用的
影响, 致使吸收缓慢, 效果差异较大 。 小肠内壁的环状皱
褶和大量突起的绒毛可提供比胃粘膜大得多的表面积, 因
而是口服用药的最重要吸收部位 。
胃的排空, 肠蠕动的快慢及食物的性质, 都会影响药物的
吸收 。 如胃肠道的正常蠕动能增加药物与胃肠粘膜表面的
接触, 从而促进吸收 。 但有时胃肠蠕动过快, 药物停留的
时间反而较短, 吸收量就会减少 。 此外, 食物的性质也会
影响药物的作用 。
药物的疗效与其晶型及粒子大小有关 。 如氨苄青霉素
有 2种晶型, 维生素 B2有 3种晶型, 无味氯霉素有 4种晶型,
醋酸可的松有 5种晶型, 利福平的晶型数竟有 10种之多 。
由于晶型不同, 其溶解度和溶解速度也不一样, 因而常因
某种晶型的溶解度小而难以吸收, 以致达不到预期的效果 。
又如灰黄霉素的颗粒直径等于或大于 20μm 时, 在水中很
难溶解, 没有治疗作用, 而颗粒减小到 2.6μm 时, 0.5克
的药效与 10μm 的 1克药效完全相同 。 但也有例外, 如用于
治疗尿道感染的呋喃妥英, 当颗粒过细时, 会使血药浓度
过高, 使其不良反应增大, 病人难以耐受, 而改用较大的
结晶, 可使其溶解度降低, 吸收减慢, 使副作用减少 。
药物被机体吸收后, 一部分与血浆白蛋白结合暂时贮
存起来, 然后被慢慢地释放；另一部分未结合的药物, 由
血液循环输送到各种组织器官发挥治疗作用 。 但药物分布
很不均匀, 往往有着一定的选择性 。 如氯喹在红细胞中分
布较多, 可用于消灭疟原虫, 由于它在肝脏内的浓度也很
高, 因而又可适用于治疗阿米巴肝脓肿 。 有时含药器官与
作用部位不一定有直接联系, 例如洋地黄类药物多集中在
肝脏, 但却作用于心脏 。 当同时应用两种蛋白结合率都很
高的药物时, 彼此之间往往会产生竞争现象 。 如服用降血
糖药或抗凝血药的病人, 若同时服用阿司匹林, 保泰松或
磺胺类药物时, 降血糖药或抗凝血药会从蛋白结合物中臵
换出来, 使未结合的药物浓度由 2%骤增到 6%左右, 从而导
致降血糖药或抗凝血药的中毒反应 。
人体在不停地新陈代谢, 进入体内的药物, 常通过氧化,
还原, 水解, 结合等化学变化, 使药效与毒性降低, 乃至
完全消失 。 例如苯巴比妥的侧链氧化
N
N
O O
H
H
O
C 2 H 5 C 2 H 5
O
H
H
OO N
N OH
氯霉素的硝基还原成氨基
2O2 N CH CHNHCOCHCl
OH
CH2OH CH2OH
NHCOCHCl 2CHH
OH
CH2N
普鲁卡因的水解
磺胺类与醋酸的结合
有些药物经过代谢，也可由无效变成有效，如水合氯醛只
有大部分还原成三氯乙醇后，才具有催眠作用。
H2N COOCH2CH2N C2H5
C2H5
H2N COOH + C2H5HOCH2CH2N
C2H5
H2N- -SO2NH2 + CH3COOH CH3 CONH- -SO2NH2 + H2O
肝脏是药物代谢的主要部位 。 20世纪 50年代医药学家
研究发现, 肝细胞内存在着一类与药物代谢密切相关的酶,
称为, 药物代谢酶,, 简称, 药酶, 。 其中细胞色素 P-
450是药物氧化过程中的一个关键性酶系, 它能催化 200多
种药物 。 而药物作用的强度和时间取决于该药物在体内的
消除速率, 即代谢速率与排泄速率之和 。 某些药物可提高
药酶的活性, 使另一些药物的代谢速率加快, 疗效降低,
此称, 药酶诱导剂, 或, 酶促剂, 。 例如, 巴比妥类催眠
药能刺激药酶的活力增强, 它不仅能使本身的代谢加速,
而且还能
促进与其同用的苯妥英钠, 双香豆素等药物的代谢速率,
从而需要加大剂量方能奏效 。 然而, 一旦停用巴比妥类药
物, 即失去酶促剂, 上述药物的治疗量便显得过大, 若不
及时减量, 就有引起中毒的危险 。 与酶促作用相反, 某些
药物可以抑制药酶的活性, 而使另一些药物的代谢减慢,
疗效增强, 甚至有毒性反应, 这种能降低药酶活性作用的
药物, 称为, 药酶抑制剂, 或, 酶抑剂, 。 如异烟肼, 氯
霉素及口服降血糖药等, 它们若与苯妥英钠合用, 则会使
苯妥英钠的代谢减慢, 血药浓度增高 4~6倍, 以致引起中
毒反应 。
药物及其代谢产物排泄的途径很多, 如肾脏, 胆管,
肠管和唾液, 汗腺, 呼吸器官及妇女的乳腺等, 还有一部
分可随粪便排出体外 。 其中最主要的排泄器官是肾脏 。 由
于尿液浓缩, 所含药物的浓度较高, 因而某些药物如呋喃
妥英在血液中虽然难以达到有效浓度, 但在排泄过程中可
用于治疗泌尿系统感染 。 当肾功能不良时, 则要禁用或延
长用药的间隔时间, 以免因排泄减慢而发生中毒现象 。
一般排泄快的药物, 在体内停留的时间短, 作用的时
间也短；反之则长 。 为了维持长时间的疗效, 必须反复多
次地用药或采用长效制剂, 以便使药物在血液中的有效浓
度保持一定的水平 。 在多次反复使用时, 如果吸收速度大
于消除速度, 体内的药物浓度将因逐渐蓄积而升高, 当达
到一定限度时, 会引起, 蓄积中毒, 。 大多数药物的排泄
速度符合指数规律,C=C0e-kt（ 其中 C0=在药物的最初浓度,
C=在时间 t时的浓度, k=药物的消除速率 ） 。 用血浆中的
药物浓度下降 50%所需要的时间 （ 称为, 半衰期,, 简记
t1/2） 可表征药物的消除速率, 如青霉素的半衰期为 0.5h，
氯霉素为 2h,地高辛为 36~40h；洋地黄毒甙可达 6天 。 半
衰期短的药物, 说明它们在体内消除快, 给药间隔时间要
短些, 反之, 给药间隔时间要长些；若肾功能不良, 则药
物排泄速度变慢, 血浆半衰期延长 。 因此, 一般按照半衰
期的长短用药, 既可使血药浓度维持在最佳治疗水平, 又
不致引起毒性反应 。
因此, 药物能否维持一定的浓度, 充分发挥作用而又
不会发生蓄积中毒, 往往与药物的性质, 剂型, 吸收环境,
以及胃, 肠, 肝, 肾功能是否正常, 有着密切的关系 。
3滋补和保健
3.1药膳
中医药学常将医与食紧密结合起来 。 药膳学认为, 病
从口入,, 预防疾病从食物防病着手；一旦得病, 亦, 先
以食疗, 食疗不愈, 后乃用药,, 以及, 寓药于食, 等 。
因此食也是药 。 食医包括食补, 食治和食疗诸方面 。 所谓
药膳就是用有滋补, 保健或治疗作用的药物, 通过单独或
与其它食物一起精心烹制的食物 。 作为菜肴的药膳又称药
肴 。 在药肴的制作过程中要求药效能够得以保持或强化,
具有可食性, 并注意药食组分相互作用产生毒性等因素 。
药肴的
制作方式通常有 3种, 即 ① 药, 食同时上席, 如人参清蒸
鸡, 虫草 （ 冬虫夏草 ） 鸭, 要求药物有较好的色, 香, 味；
② 药不上席, 烹制前将药物用特制的纱布袋包好, 煮后去
之, 再经调味上席, 如参芪砂锅鱼头, 归地烧羊肉等, 这
类药滋补效果好但常有异味, 且药渣不宜食用； ③ 药食分
制, 将药煎汁后加入菜中再上席, 如山楂肉片, 首乌肝尖
等 。
我国的药膳历史悠久, 早在东汉的张仲景就提出了百
合鸡子汤, 当归姜羊肉汤等典型名品 。 唐代孙思邈在, 千
金要方, 中列举了 24l种中医膳药, 后来还发展成, 补养
方,,, 食疗本草, 。 宋代王怀隐在, 太平圣衷方, 中记
载了 28种病的药膳疗法, 如鲤鱼粥, 黑豆粥 （ 治水肿 ）,
枣仁粥 （ 治咳嗽 ） 等；元代宫廷御忽思慧的, 饮膳正要,
介绍了药肴 94种, 汤类 35种, 抗衰老处方 24。 明代李时珍
的, 本草纲目,, 清代袁枚的, 随园食单, 等更臻完善,
迄今包括莱肴, 汤羹, 甜点, 米面食品, 药粥, 蜜膏和药
洒等 300种以上 。
药膳的加工通常包括净选, 切制和炮制三个步骤,①
净选, 药膳的净选比一般服用药严格, 分挑拣, 水洗, 刷
刮, 取仁或取料数步, 要求尽去杂质； ② 切制, 按药材的
形状及性质分切片 （ 1~1.5mm厚, 如人参, 天麻 ） 和切丝
（ 2~4cm长, 如杜仲, 陈皮, 批杷叶 )； ③ 炮制, 即提取和
精制, 分水煮, 提汁, 水提酒沉和白酒浸泡等 4种；水煮,
如黄芪, 当归, 党参等, 可和菜一起烹制；提汁时宜加水
煮沸提取两次, 第一次加相当药 10倍量的水, 煮 1~2h,第
二次加水 6~8倍, 煮 30min；水提酒沉, 如牛膝, 川芎, 元
参和地黄等, 先提汁, 浓缩后再加 l~2倍高度白酒；白酒
浸泡, 即在密封容器中把药物和白洒 （ 1~3倍量 ） 浸 48h以
上 。 家用药膳名目烦多, 分菜肴, 汤羹和饮料等 。 部分药
膳食谱列于表 9-4。
3.2中药养生
中药对人体各系统特定的生理功能具有一定的养生作
用, 如 ① 疲老和衰老首先受中枢神经系统控制, 用刺五加
根片及酊剂治疗神经宫能症的有效率可达 90%； ② 疲劳或
衰老时各种腺体功能会发生减退, 而当归, 白术, 三七等
扶正固本药物, 可使机体内的分泌能力提高, ③ 补虚名药,
如人参, 黄芪, 生地等有促进代谢的功能； ④ 国内外曾有
人研究 。 服刺五加提取物, 可明显提高对风湿等的抵抗力,
日本东京大学伊藤正彦证实甘草的有效成分甘草甜素对艾
滋病有一定疗效 。 此外, 一些 中药对人体还具有某些特殊
的作用, 如绞股蓝, 人参, 白术有抗基因突变及防癌变的
功效；黄芪具有增强细胞分裂的作用；由大蒜中蒜素缩合
而成的阿霍烯, 有抑制血小板凝聚的活性, 该抗血凝生蒜
可防止动脉粥样硬化, 冠状动脉血栓形成和中风 。
著名的养生药物包括人参和西洋参 。, 本草纲目, 称
人参, 能大补元气, 固脱生津, 安神益智, 补五脏, 止掠
悸, 等 。 人参主要含人参皂甙, 能增强脑力皮层的兴奋过
程, 改善神经过程的灵活性, 同事也加强抑制过程, 使失
调的神经功能恢复正常；可改善心脏功能, 对血压起一定
调节作用；此外还可抗疲老, 提高体力劳动能力等 。 西洋
参原产美国 （ 称花期参 ）, 其作用也类似人参 。 常见的一
些养生方剂如表 9-5所示 。
参考文献
【 1】 卢长青，周俭等, 饮食保健学，上海中医学院出版社,1993
【 2】 周天泽, 现代生活化学，北京师范学院出版社,1993
【 3】 汪宗俊, 学会用药，江苏教育出版社,1997
【 4】 柳启沛，陆瑞芳, 如何吃不发胖，不易得癌，上海人民出版社,1998
【 5】 李仁利, 病魔克星 —— 药物化学漫谈，湖南教育出版社,1998
【 6】 周金黄, 药理学，安徽科学技术出版社,1984
【 7】 Gibbs W W,科学, 1996; (12):48~55
【 8】 Wickelgre I,科技新时代, 1997; (2):28~31
【 9】 Reiner R，蒋以棣，蒋文莠译, 抗生素入门, 安徽科学技术出版社,1985
【 10】 顾天爵, 生物化学，人民卫生出版社,1989
【 11】 黄玉峰，殷南根等, 阿爸教现代科技，复旦大学出版社,1996
【 11】 黄玉峰，殷南根等, 阿爸教现代科技，复旦大学出版社,1996
【 12】 叶永远，万辛, 科技新知识大王，上海远东出版社,1996
【 13】 Pimental G C,Coonrod J A,化学中的机会 —— 今天和明天，北京大学出版社，
1990
【 14】 唐有祺，王夔, 化学与社会，高等教育出版社,1997
【 15】 刘旦初, 化学与人类，复旦大学出版社,1998
【 16】 Joesten M D,Netterville J T,et al,World of Chemistry----Essentials,Saunders
College Publishing,1991
【 17】 Hill J W,Chemistry for Changing Times,Macmillan Publishing Company,1988
【 18】 Williams S R,Basic Nutrition and Diet Therapy,Mosby-Year Book,Inc.,1988
【 19】 Edelman J,Chapman J M,Basic Biochemistry (A visual approach for college and
unversity students),Heinemann Educational Books Ltd,1978
【 20】 Bloomfield M M,Chemistry and Living Organism,John Wiley & Sons,1992
【 21】 Jones M M,et al,Chemistry,Man and Society,W,B,Saunders Company,1980
【 22】 Snyder C H,The Extraordinary Chemistry of Ordinary Things,John Wiley & Sons,
Inc,1992
【 23】 Lewis R,Life,Wm,C,Brown Publisher,1992
【 24】 Marieb E N,Human Anatomy and Physiology,The Benjamin/Cuminings
Publishing Company,inc,1992
【 25】 Report of a WHO scientific group,Progress in the development and use of
antiviral drugs and interferon,1987
【 26】 Melnic J L,Virus Vaccine,Principles and prospects,Bulletin of the World Health
Organization,1989,87(2):105
【 27】 Breslow R,Chemistry Today and Tomorrow----The Central,Useful and Creative
Science,American Chemical Society,1997
【 28】 Gebelein C G,Chemistry and Our World,Wm,C,Brown Publishers,1997
Medicine and health—— Chemistry for health
人体的健康和寿命会受到疾病的严重威胁 。 外界的
病原物质, 如细菌, 病毒和寄生虫等, 以及体内生理机
能调节失去平衡或出现故障, 如高血压和糖尿病等都会
致病 。 而正是医药起到了预防, 治疗和诊断人体疾病,
并调节人体生理机能的作用 。 今天, 上海市居民地平均
预期寿命已达 77.04岁 （ 其中男性 75.06岁, 女性 79.02岁 ）
比 1951年的 43.08岁 （ 男性 42.0岁, 女性 45.6岁 ） 足足
,长, 了 33.24岁 。 主要起作用的因素是普遍应用了各种
各
样的新型药用化合物 。 药物是用于治疗, 预防和诊断疾病
所用化学物质的总称 。 因此新型医药的研究和开发与化学
学科的发展密切相关 。
1 常见的化学药物
过去几十年间, 药品柜里的东西发生了巨大的变化 。
在第一世界大战前夕的最基本药物是乙醚, 鸦片及其衍生
物, 毛地黄 （ 强心剂 ）, 白喉抗毒素, 天花疫苗, 汞, 酒
精, 碘, 奎宁和铁剂 。 第二次世界时的常用药物主要是磺
胺药, 阿斯匹林, 抗菌素, 血浆及其代用品, 麻醉剂和鸦
片衍生物, 毛地黄, 抗毒素和疫苗, 激素, 维生素和肝浸
膏等 。 今天有了更多的药用化学品, 医生处方上使用最广
泛的仍然是退热, 解痛和消炎等药物 。
1.1解酸药
人的胃壁上有无数分泌盐酸的细胞, 盐酸的主要作用
是抑制细菌生长并帮助某些食物水解 （ 消化 ） 。 在正常情
况下, 胃的内壁不受盐酸存在的危害 。 当摄入食物过多时,
胃相应地要分泌大量的酸, 这将使 pH值大为降低, 以至使
人感到不舒服 。 解酸药就是用来减少盐酸数量的化合物,
使胃中的酸环境保持在 pH等于 1.2至 0.3之间 。 一些用于解
酸的碱性化合物和它们的作用方式如表 9-1所示 。
表 9-1 一些解酸药及其作用机制
氧化镁 （ MgO） MgO+2H+→ Mg2++H2O
氧化镁乳液（ Mg(OH)2） Mg(OH)2+2H+→Mg 2++2H2O
碳酸钙（ CaCO3） CaCO3+2H+→ Ca2++H2O+CO2
碳酸氢纳（ NaHCO3） NaHCO3+H+→ Na++H2O+CO2
氢氧化铝（ Al(OH)3） Al(OH)3+3H+→Al 3++3H2O
双羟基铝碳酸钠
（ NaAl(OH)2CO3）
NaAl(OH)2CO3+4H+→ Na++Al3++3H2O+
CO2
化合物 在胃的作用机制
柠檬酸钠（ Na3C6H5O7·2H2O） Na3C6H5O7·2H2O +3H+→ 3Na++
H3C6H5O7+2H2O
1.2 镇痛药
镇痛药即止痛药, 大多数人时常需要这类化合物 。 当
我们头痛时就会服用阿斯匹林 （ Aspirin） 。 当我们补牙
或拔牙时, 牙科医生就会使用奴佛卡因 （ Novocaine） 。
剧烈疼痛时需要烈性止痛药, 如可待因 （ Codeine） 或吗
啡 （ Morphine）, 这些化合物虽然非常有用, 但服用或使
用不当也有危险, 如造成依赖性上瘾, 甚至变成杀人凶手 。
用利器割破罂粟的蒴果, 由这个破口中流出的一种粘
稠物质就是鸦片 (Opium),它又叫, 大烟,, 俗称, 烟
土, 。 在鸦片中含有大约 20种称为生物碱的不同化合物 。
所谓生物碱即含有碱性氮原子的有机含氮碱 。 在这些生物
碱中大约 10%是吗啡, 其分子结构如图 9-1所示, 它是鸦片
中起作用的主要成分 。 吗啡及其衍生物具有镇痛, 镇咳和
止泻作用, 在美国的南北战争, 第一次
世界大战中, 吗啡作为镇痛剂挽
救了成千上万人的生命, 但它又
及容易使人上瘾, 致使毒瘾的问
题日益严重 。
吗啡有两种重要的衍生物 (见图 9-2)。 一个是可待因,
即吗啡的甲基醚, 它作为止痛药的效力和吗啡差不多, 但
不象吗啡那样容易上瘾 。 另一个化合物是海洛因, 即吗啡
的二酯酸脂 。 英国人莱特于 1874年将吗啡和乙酸酐混合煮
沸, 首次合成了该化合物 。 后来德国人将其取名为 Heroin，
即海洛因 。 海洛因远比
吗啡更容易成瘾 。 因此
吗啡及其衍生物未能获
得医疗上的广泛应用 。
吗啡的最有效替代物之一是度冷丁, 它的商业名称叫
地美露 (Demerol)。 度冷丁不象吗啡那样容易使人上瘾,
但过量使用仍有较强的成瘾性 。 另外两种效力较强的止痛
药是镇痛新 （ Talwin） 和达尔芬 (Darvon)。 镇痛新有微弱
的成瘾性, 而达尔芬的过度滥用则有致死的危险 。
许多局部止痛药, 即局部麻醉剂,
象生物碱一样都是含氮化合物 。 这些
药物包括的由南美古柯植物的叶中天
然得到的可卡因, 以及阿米洛卡因和
奴佛卡因 （ 普路卡因 ） 等 。 1860年,
尼曼 （ A,Niemann） 从古柯树叶中成
功地分离出了纯的可卡因结晶 （ 见图
9-3） 。 可卡因作为局部麻醉药, 很
快获得了广泛应用, 但其毒性和成瘾
性的报道也随之逐渐增多, 人们不得
不寻找毒性低和无成瘾性麻醉药 。
经过 20年的不懈努力, 人们终于发现比可卡因更好且没有
成瘾性的阿米洛卡因和普路卡因 。 由图 9-4可见, 这两个
化合物的化学结构比可卡因简单, 因此易于用化学合成方
法大规模生产 。 阿米洛卡因和普路卡因属于芳甲酯类局部
麻醉药 。 后来人们又发现了酰胺类, 芳香酮类, 醚类等多
种结构的麻醉药比较温和的普通止痛药包括阿司匹林 (见
图 9-5)
等化合物 。 阿司匹林 （ 化学学名：乙酰水杨酸 ） 不仅是止
痛药, 而且也是退热剂, 能退烧 。 服用阿司匹林的最大危
险是当尚未溶解的药片附在胃壁上时, 阿司匹林分子在穿
越粘膜的脂肪层时, 会伤害细胞引起胃出血 。 对于服用阿
司匹林有问题的疼痛患者, 扑热息痛 (乙酰胺基苯酚 )是较
理想的替代物 。
趣题讨论 9-1：为什么吸毒的危害极大？
1990年 12月 28日, 第七届全国人民代表大会常务委员
会第十七次会议通过了, 全国人大常委会关于禁毒的决
定,, 其中的第一条明确地规定了毒品的概念和范围：
,毒品是指鸦片, 海洛因, 吗啡, 大麻, 可卡因, ‘ 冰 ’
（ 甲基苯丙胺 ） 以及国务院规定管制的其它能够使人形成
瘾癖的麻醉药品和精神药品 。,
上述物质除了镇痛和麻醉等医疗作用外, 其最大的危
害是成瘾 。 例如吸食鸦片可以引起梦幻般的快感, 但很快
就对其产生依赖性 。 一旦没有鸦片可供吸入, 就会出现流
涕流泪, 瞳孔散大, 全身出现鸡皮疙瘩, 背部和腿部疼痛,
双脚抽动等, 成瘾严重者会出现恶心, 呕吐, 腹泻和失眠
等症状, 并感到痛苦难以忍受, 以致千方百计去获得鸦片 。
海洛因可口服, 皮下注射或静脉注射, 且药效作用快, 短
时间内可给人以强烈的快感, 但它的成瘾性更强 。
原产与秘鲁, 而现在南美, 斯里兰卡和印度尼西亚等
均广为栽培的古柯树的树叶中含有一种古柯碱, 即可卡因,
它是甲基芽子碱与苯甲酸形成的酯 。 当用吸管将可卡因粉
末吸入鼻腔, 经鼻粘膜吸收后, 会提高心跳速率和血压,
产生强烈快感, 并维持 20~40min。 但短期使用即成瘾 。 吸
毒者一旦形成毒瘾, 便会表现出强烈的依赖性, 为了渴求
再次获得这些毒品, 往往不择手段, 不惜倾家荡产, 妻离
子散, 欺诈盗窃, 卖淫, 动用暴力, 以致沦为罪犯, 危害
社会 。 吸毒危害健康 。
例如海洛因会使人感觉迟钝, 记忆力下降, 对外界刺激反
应降低, 过量注射时, 会出现中毒现象, 严重者会导致死
亡 。 长期过量使用可卡因会造成严重的精神障碍, 心脏血
管功能衰竭, 甚至全身抽搐 。 使用大剂量大麻毒品
(Marijuana或 Hemp)会产生幻觉, 幻听, 不真实的猜疑和
被害妄想症, 使人陷入惊慌状态, 以致思维混乱而无法控
制, 同时还会造成严重的支气管炎, 抑制精子产生, 并更
具致癌性 。
吸食如麦角酸二乙基酰胺 (LSD)等致幻性毒品会使人
的情绪, 思维发生变化, 使视听产生错觉, 失去自我感,
失去现实感, 形成各种幻觉, 使身心失调, 其症状如神
经分裂症一般 。 取名为, 冰, 的甲基苯丙胺呈无味, 透
明的结晶体状, 该毒品是一种高效兴奋剂, 可令人振作
奋发, 精神百倍；有的人吸食后情绪亢奋, 可以两三天
彻夜不眠, 强烈的兴奋与疲倦, 焦虑与不安, 激动和忧
郁, 失眠等交替反复地出现, 以致精神失常；严重发作
甚至会导致吸毒者死亡 。
（ 1） 甲醛硫酸反应 。 取少量样品, 放于白色瓷板 （ 通常
的白色点滴板 ） 的凹穴中, 加 2~3滴水, 用干净的玻璃棒
磨均, 将其中的一滴试液放在另一个凹穴中, 加 1滴甲醛
醋酸试液 （ 在 10ml冰醋酸中加 8~10滴 40％ 的甲醛溶液 ） 和
3滴浓硫酸, 如果呈现紫红色至紫色, 那么样品中有鸦片 。
如果样品是海洛因, 则溶液呈现紫色到红紫色 。 如果是可
卡因, 溶液呈黄红色, 如果是甲基苯丙胺, 则呈黄绿色 。
毒品的鉴别通常由专门的机构进行。简易的化学鉴别试验
方法如下：
（ 2） 硫酸铁试验 。 取少量样品, 放于白色点滴板凹穴中,
加入 1~2滴硫酸铁试液 （ 将 5克硫酸铁晶体溶于 100ml蒸馏
水中即成 ） 。 如果样品是鸦片, 溶液呈棕紫色 。 如果样品
是海洛因, 溶液呈红色 。
（ 3） 亚硒酸硫酸试验 。 取少量样品, 放在白色滴板的凹
穴中, 加 1滴亚硒酸硫酸溶液 （ 将 1克亚硒酸溶解于 100ml
浓硫酸中即成 ）, 发生反应 。 如果样品是海洛因, 那么溶
液呈兰至兰绿色 。
（ 5） 对二甲氨基苯甲醛试验 。 取少量样品, 置于白色点
滴板的凹穴中, 加 1％ 对二甲氨基苯甲醛和 10％ 的硫酸溶
液混合液 1滴, 使之与样品反应 。 如果样品是可卡因, 溶
液呈红棕色 。
（ 4） 硫酸试验 。 取少量样品, 置白色点滴板的凹穴中,
加 2滴浓硫酸, 如果样品是苯丙胺和甲基苯丙胺, 那么溶
液不呈色 。 如果是其他苯丙胺的衍生物, 则溶液呈其他颜
色 。
（ 6） 苦味酸饱和溶液试验 。 取少量样品, 置于点滴板的
凹穴中, 加入苦味酸饱和溶液 1滴, 使之反应 。 如果样品
是可卡因, 那么溶液呈黄色 。
（ 7） 香荚醛 — 乙醛试验 。 取少量样品, 置于试管中, 加
入 2ml香荚醛 -乙醛试液 (将 0.4克香荚醛溶解在 20ml95％ 的
乙醇中, 再加 0.5ml乙醛即成 )。 振荡一分钟, 加 2ml浓盐
酸, 再振荡几秒钟, 放置数分钟, 如果样品是大麻, 则溶
液呈紫红色 。 为了使试验现象更加明显, 也可以在加入浓
盐酸后, 再加入 2ml氯仿, 振荡数秒后, 如果样品是大麻,
则氯仿层的紫红色更加明显 。
（ 8） Ehrlich试验 。 取少量样品置于白色滴板的凹穴中,
加入 2滴 Ehrlich试液 （ 将 1克对二甲氨基苯甲醛溶于 10m1
甲醇中, 然后加入 10ml浓磷酸即成 Ehrlich试液 ） 。 如果
样本是 LSD致幻药, 几分钟后, 可以出现紫色 。
1.3 抗生素类药物
当一个病人生病或因病死亡时, 就意味着入侵细菌的
繁殖比白血球吞食它们更快, 而且细菌毒素的增加也比身
体内抗体抵消它们更快 。 抗生素进入体内有效地帮助白血
球和抗体来消灭引起疾病的微生物 。 因此使用抗生素, 使
人们抵抗疾病的能力大大增加, 从而成为寿命增加的一个
重要因素 。
1632年一种名叫金鸡纳皮的药物首次从秘鲁输入欧洲,
用 于 治 疗 疟 疾 。 1844 年 P,J,Pelletier 和 J,B.
Caventon从金鸡纳皮中分离出抗疟疾的活性成分生物碱奎
宁 (Quinine)。 1877年 L,Pasteur和 J,F,Joubert观察到
两种不同的微生物在同一培养基上, 生长情况各不相同,
会出现其中一种微生物损害另一个微生物的现象；
到 1899年, P,Vuillemin
称之为, Antibiosis”(anti=对
抗, bios=生命 ),所以, 抗生
素, (Antibiotic)的名称由此
衍生而来 。 1928年 A,Fleming
观察到在琼脂皿上时, 污染的
霉菌代谢产物点青霉抑制葡萄球菌繁殖, 该代谢产物后来被
定名为青霉素 (Penicillium)。 青霉素类分子通过阻扰细
胞壁上形成交联键, 而起到杀死细菌的作用 （ 见图 9-6） 。
它的发现和临床使用标志着抗生素时代的开始 。 至今
青霉素类抗生素已有了很大的发展 。 1935年 G,Domark发
现合成偶氮染料中间体百浪多息具有抗菌活性, 该化合物
可以变成一种非常有效的杀菌剂 —— 对氨基苯磺酰胺 。 百
浪多息由此成了合成的第一个磺胺类药物 。 到 60年代, 已
有许多种具有较广的抗菌谱磺胺类药物, 如磺胺噻唑, 乙
酰磺胺和磺胺嘧啶等被制备出来, 并进入了临床应用 。
40年代以后, 抗生素的整个领域迅速发展, 先后出现
了 包 括 氨 基 甙 类 (Aminoglycosides), 氯 霉 素 类
(Chloromycetin),四环素类 (Tetracycline),头孢菌素
类 (Cephalosprorines), 大 环 内 酯 类 (Macrocycline
lactone ring)等大量抗生素 。 主要作用于革兰氏阴性细
菌的氨基甙类抗生素包括链霉素, 庆大霉素, 卡那霉素,
妥布霉素, 新霉素, 巴龙霉素和春雷霉素等 。 氯霉素类和
四环素类抗生素是对革兰氏阴性细菌, 革兰氏阳性细菌,
立克次体, 衣原体, 支原体, 螺旋体和阿米巴等均具有抑
制作用的广谱抗生素, 四环素类抗生素, 如金霉素和土霉
素等 （ 见图 9-7） 具有氢化骈四苯环的基本母核 。
1945年意大利的布洛祖 （ G,Brotzu） 教授从海边污
水排放口的海水中发现了头孢菌素 。 后来人们进一步发现
头孢菌素类和青霉素类在化学结构, 理化特性, 生物活性,
作用原理及临床应用方面极为相似 。 头孢菌素类的特点是：
① 广谱； ② 对酸及各种细菌产生的 ?-内酰胺酶, 比很多青
霉素类稳定； ③ 过敏发生率较低； ④ 毒性较小 。 从发现头
孢菌素 C以来, 已发展了好几代头孢菌素类药物 （ 见表 9-
2） 。
表 9-2 部分头孢菌素抗生素分子
S
N R
2
R1 CONH
COOH
O
CH
NH 2
N
N
N
CH2 CH 2S
S
N N
CH 3
CH
NH2
结构通式：
名称 结构式
R1 R2
第一代
头孢氨苄（先锋 Ⅳ 号） -CH3
头孢唑啉钠（先锋 Ⅴ 号）
头孢拉定（先锋 Ⅵ 号） -CH3
O C
NOCH3
S
N
H2N
C
NOCH3 CH 2S
CH 3
ONaNN
N
O
HO CH
NH
C=ONNH5 C2
OO
NN
N
N
CH 3
CH 2 S
第二代 头孢呋新钠（西力欣） -OCOCH3
第三代
头孢曲松钠（头孢三嗪）
头孢哌酮钠（先锋必）
趣题讨论 9-2：为什么滥用抗生素有很大危害？
抗生素的发现和应用是现代医学的一个伟大成就 。
1936年对氨基磺酸酰胺的临床应用, 开始了感染性疾病现
代化学治疗的新纪元 。 1941年青霉素的临床应用则开辟了
抗生素治疗的, 黄金时代, 。 现在, 世界各国 30~80%的住
院病人接受过至少一种的抗生素治疗, 无数致命性的感染
获得了治愈 。 但人们对抗生素的过分依赖, 滥用抗生素,
使某些病原菌逐渐产生了耐药性, 使原特效的抗生素失去
了
效力, 致使极端顽固的抗药菌种不断涌现, 耐药菌的毒力
也越来越强, 难治疗的感染也越来越多 。 早在 1909年化疗
时代刚开始时, P,Ehrlich就发现了细菌的耐药现象 。 当
细菌长期接触某抗菌素后, 其代谢途径可能被调整或更改,
从而对药物不再敏感 。 抗生素一般通过抑制细菌新陈代谢
中的某一过程, 如抑制细胞壁, 干扰蛋白质合成等来达到
抑菌的目的, 对成熟细胞无能为力 。 细菌产生耐药性后,
对抗生素不敏感, 更严重的是还可能会产生某种酶使抗生
素失活 。
英国科学家还发现了能吃抗生素的, 超级细菌, 。
1996年 2月, 两位男子在医院接受手术治疗后, 医生向他
们体内注射万古霉素的抗生素, 以防术后感染, 但医生发
现他们体内有一种由普通肠道球菌变异的新型细菌, 万古
霉素不仅不能将其杀死, 反而被该细菌, 吃掉, 。 这是因
为抗生素的滥用使细菌的适应性越来越强, 最终导致靠抗
生素为生的, 超级细菌, 问世 。 此外对抗生素的过分依赖,
滥用抗生素, 也会带来其它的不良后果, 如过敏反应和毒
副作用等 。 当注射青霉素后急, 呼吸困难, 喉头水肿, 支
气管
可能会引起 Ⅰ 型过敏反应, 其表现为麻疹, 甚至胸闷, 气
平滑肌痉挛等, 以致发生过敏性休克, 甚至死亡 。 又如使
用四环素易引起胃肠功能紊乱；链霉素可致不可逆的耳聋；
氯霉素会引起白细胞减少；庆大, 卡那, 新生霉素会引起
肝肾损害, 肾功能衰竭与出血等 。 长期大量使用抗生素,
会打破人体的微生态平衡, 杀死有益菌群, 降低免疫力,
并使吞噬细胞功能减弱, 影响抗体形成 。 所以应通过微生
态系统的调节, 建立人体与正常菌群共生互利的平衡机制,
利用正常菌来阻止致病菌,, 以菌制菌,, 保护机体 。
1.4 病毒与抗病毒药
抗生素的使用使许多由细菌感染的疾病, 如结核, 白
喉等得到了有效的治疗, 但另一类由病毒感染引起的病毒
性疾病, 如流感, 生殖器疱疹, 获得性免疫缺陷综合症
(Acquired immune deficiency syndrome,简称爱滋病
AIDS)等疾病, 使用抗生素的疗效却甚微 。 病毒性疾病对
人体的健康造成了巨大的危害 。 例如呈波浪式发生的流感,
通常每隔 3~5年大流行一次 。 1957年春, 流感从中国大陆
传至香港, 同年夏季传入欧洲和美国, 秋季形成全球性大
流行, 患者达 8000万人 。 1962~1963年间的流感大流行,
导致全世界约 4.6万人死亡 。 1968年夏季, 先在香港爆发
的流感迅速蔓延至全世界, 仅在美国就有 3000万人得病,
有近 2万人死亡 。
大多数病毒颗粒呈球形, 直径在
0.1μm 左右, 一般由遗传物质核酸
和蛋白质外壳构成, 其结构如图 9-8
所示 。 其核酸为脱氧核糖核酸的称
为 DNA病毒, 而为核糖核酸时则称
RNA病毒, 有时病毒的外壳还包含脂
质分子或糖蛋白分子 。 病毒没有任
何代谢机能, 因此它们只能寄生于
细胞内, 其生存完全依赖其它生物 。
侵入细胞中的病毒在细胞中的酶催
化下不断自我复制, 并损害细胞正
常机能；当细胞自身分裂时, 遗传
物质加倍增多, 然后一分为二, 病毒的遗传物质也会发生
同样的变化, 并一起进入新的细胞, 因此病毒感染常带有
传染性 。 由于病毒与细胞的紧密结合, 及其高变异性使化
学药品和其它治疗手段就难以对它进行有效的攻击 。
例 如 导 致 爱 滋 病 的 人 体 免 疫 缺 陷 (Human
immunodeficiency,简记为 HIV)病毒袭击人体免疫细胞中
的一种 T淋巴细胞 。 该病毒在 T淋巴细胞中, 借助于储备的
逆转录酶, 将 RNA作为模板合成 DNA,然后再将这新合成的
DNA连接到体细胞遗传物质 DNA上, 由此改变体细胞的编码,
使体细胞不仅产生新的自身遗传物质, 而且产生爱滋病病
毒的遗传物质及形成病毒外壳需要的蛋白质 。 通过细胞分
裂使病毒又得以繁殖, 产生新的病毒颗粒, 并再去攻击其
它的 T淋巴细胞, 最终导致人体免疫系统瘫痪, 使病人极
容易感染其它疾病, 并由于无力抵抗疾病的侵略而死亡 。
图 9-9表示了健康免疫系统工作及遭到爱滋病病毒侵袭的
情况 。
健康免疫系统工作
① 表示 T 细胞；② T 细胞繁殖；③ T
细胞激活 B 细胞；④ B 细胞繁殖，并
产生抗体；⑤ 由 B 细胞释放抗体；⑥
抗体攻击入侵的病毒
AIDS 病毒侵袭
① AIDS 病毒；② T 细胞；③ AIDS 病
毒侵入助手 T 细胞，并阻止其识别体外
物质；④ AIDS 病毒繁殖；⑤ T 细胞丧
失抵御其它入侵病毒的能力
图 9－ 9 健康免疫系统工作及遭到爱滋病病毒侵袭的情况示意图
爱滋病病毒在体外的存活时间极短, 它主要是通过体
液进行传染, 包括血液, 不正当性行为, 吸毒和母婴传染
等 。 而传播的主要方式是性行为 。 全世界感染爱滋病病毒
的成年人中, 因性行为不洁而感染病毒的约占 75~85%；通
过吸毒和血制品传染病毒的分别约占 5~10%和 3~5%；在感
染爱滋病病毒的儿童中, 通过母婴传染的约占 90%。 从 80
年代初发现该病以来, 爱滋病如瘟疫一般迅速蔓延 (见图
9-10),平均每天约有 1.6万感染爱滋病病毒 。 至今全球的
爱滋病病毒携带者达 4000万, 死于爱滋病的总人数约 1390
万 。
图 9－ 10历年来感染 AIDS病的人数
0
500
1000
1500
2000
2500
3000
3500
4000
4500
1980 1982 1984 1986 1988 1990 1992 1994 1996 1998 2000
感染
AI
DS
人数
/万
年份 /年
对付传染性病毒感染的一种有效方法是保护易感人群
来预防其传播, 如小儿麻痹症, 腮腺炎, 麻症和天花等可
以通过接种疫苗来预防 。 因为人体免疫系统中的一些淋巴
细胞在受到病原体刺激时会分泌产生淋巴因子和抗体, 从
而进行针对性免疫反应, 消灭病原体, 在这个过程中同时
产生, 记忆, 性淋巴细胞, 它们能对再次接触的相同抗原
产生特异免疫反应, 由此获得针对该病原体的免疫力 。 科
学家就利用这种免疫原理将引起传染病的细菌或病毒杀死
或
减毒后制成疫苗。人体接种后便会产生对该病的免疫力，
达到预防的目的。但如果病毒的种类繁多，或具有高变异
性，就会使接种疫苗的预防效果极为有限。例如流感病毒
的核酸具有 8个 RNA的片段，使它们具有极高的重组频率。
它们的每一次重组或突变就会使所编码的蛋白质发生改变，
使病毒带有新的抗原，即抗原漂移，因此它们每次都可能
以新的面目出现，使体内因上次感染产生的抗体对其失去
作用。爱滋病治疗和预防的困难也在于该病毒的高变异性。
近年来, 科学家们对病毒繁殖及病毒与宿主的关系进
行了深入的分子生物学研究 。 大量的研究成果的获得与应
用为抗病毒药物的治疗展示了希望的前景 。 目前研制成功
的几类药物是,① 阻止病毒吸附细胞的药物, 如应用丙种
球蛋白或高效价免疫球蛋白来预防麻症, 甲型肝炎和流行
性腮腺炎等； ② 阻止病毒穿过细胞的药物, 如盐酸金刚烷
胺, 环锌胺等可用于预防甲型流感, 也可起到减轻症状和
缩短病程等治疗作用； ③ 抑制病毒核酸复制的药物, 如阿
糖腺苷 (AraA),阿糖胞苷 (AraC),三氮胸苷 (TFT),无环
鸟苷 (ACV),溴乙烯脱氧尿苷 (BVDU)等, 可用于治疗全身
性带状疱疹, 疱疹性脑炎和重症水痘等； ④ 抑制病毒蛋白
质合成的药物, 如甲吲噻腙可研制 mRNA译制蛋白质, 可用
以治疗全身性痘, 湿疹型痘, 坏疽型痘等；目前用于临床
治疗爱滋病的药物 AZT也属此类, 但治疗效果非常有限；
⑤ 能诱导炎症反应, 并增强巨核细胞, T淋巴细胞和杀伤
细 胞 的 细 胞 毒 性, 起 到 增 强 免 疫 能 力 的 干 扰 素
(Interferon,简记 INF)；可用于抑制水痘 -带状疱疹, 器
官移植者的病毒性感染, 预防狂犬病, 慢性乙肝等疾病 。
趣题讨论 9-3：癌
早在公元前 4世纪, 就有了许多关于肿瘤的记载 。 古
希腊医生希波克拉底用, 癌, 这个词来指那些扩散和危害
生命的肿瘤 。 癌症是一类疾病的总称, 各种各样的癌至少
有 100种, 它是 20世纪威胁人类生命和健康最严重的疾病
之一 。
癌症的特点是细胞的生长不受控制和调节 。 在正常机
体内, 各种细胞都按一定的速度及各自的方式生长, 如成
熟的脑细胞很少分裂, 甚至不分裂, 而红细胞却经常在分
裂 。 由于癌细胞对身体环境中的控制信号不能正确地作出
反应, 毫无节制地分裂繁殖, 快速生长, 以致形成肿块,
压迫四周的组织, 防碍组织的血液供应, 并且侵入到周围
组织内, 破坏正常组织的结构和功能 。 有时癌细胞还会离
开自己的原发部位随血液和淋巴液到处游荡, 在别处落脚,
并长成继发性的肿瘤 。 现代科学理论认为：肿瘤的发生,
是由于细胞所含的遗传信息发生了
变化, 如遗传信息的增加, 减少
或其它改变等 （ 见图 9-11） 。
DNA的改变, 致使细胞发生所谓突变的不正常分裂而产
生癌细胞 。 例如一些引起癌症的致癌病毒可将自己的遗传
信息 （ DNA片断 ） 插入到正常细胞的 DNA 链上, 使遗传信
息增加 。 化学物质的渗入以及辐射都会使 DNA链上的遗传
信息改变 。 存在于煤焦油, 工厂排出的煤烟, 汽车尾气和
香烟烟雾的 3,4-苯并芘, 1,2,5,6-双苯马并蒽, 3-甲
基胆蒽及 9,10-二甲基苯蒽等多环芳烃, 用于氨基偶氮染
料和用作电缆外包橡皮防老化剂的乙萘胺, 联苯胺, 4-氨
基联苯等芳香胺类, 在烟草, 变质的蔬菜与食物, 腌制物
中含量丰富的亚硝胺类, 氯乙烯, 以及存在于污染食品中
的真菌毒素, 微量元素 As,Ni,Cr和 Cd等都是强致癌的化
学物质； X射线, γ 射线和带亚原子微粒 （ β 粒子, 质子,
中子或 α 粒子 ） 的电离辐射, 紫外线, 热辐射和石棉等纤
维状异物, 慢性溃疡, 胆囊结石和炎症的慢性刺激, 以及
创伤是致癌的物理因素；病毒和寄生虫是生物致癌因素 。
遗传, 抗体, 免疫能力, 性别和年龄, 以及种族都与致癌
有关 。
对付癌症应以积极预防, 预警和治疗着手 。 良好的饮
食与生活习惯是预防癌症的最有效途径, 环境保护及工作
的劳动卫生保护也有重要的意义；日常定期的身体健康检
查, 以及自我预警意识可以在癌症发生的早期及时得以根
治 。 对于癌症患者常采用手术切除癌肿的手术疗法, 深度
X射线, 镭射线和钴射线等杀伤癌细胞的放射疗法, 氨甲
喋呤, 5-氟尿嘧啶, 环磷酰胺, 康红霉素, 阿霉素, 门冬
酰胺酶及长春新碱等化学物质干扰癌细胞的正常代谢, 破
坏癌细胞的化学疗法, 以及利用生物技术, 人工制取各种
细胞因子注入患者体内, 来杀死癌细胞, 提高患者自身抗
癌能力的免疫疗法等 。
2 药物形式及其作用机制
2.1 药品的剂型
为了使药物充分发挥疗效, 病人又乐于使用, 就需要
将药物制成一定的形状, 如药粉, 冲剂, 药水, 汤剂, 丸
剂, 药片, 针剂和药膏等, 统称剂型 。
将同一种药物制成 不同的剂型, 其 作用快慢也不一样 ；
如某些镇痛退热药, 既可制成药粉, 也可制成药水或针剂
但发挥疗效的速度, 以针剂最快, 药水次之, 药粉最慢 。
又如治疗胃溃疡的氢氧化铝, 可以制成凝胶剂；
根据 药物的性质不同, 常要求制成 不同的剂型 。 例如
在胃中易被破坏的药物, 像治疗糖尿病的胰岛素；对胃部
有刺激性的药物, 像治疗血吸虫病的酒石酸锑钾；均需要
制成针剂使用 。 又如药品中若含有较多的剧毒性成分, 则
需要制成蜂蜡丸使用, 像含有水银的三黄宝蜡丸, 以防止
药物中毒或过强刺激, 并延长药物的疗效 。
也可以制成药粉或药片, 但疗效以凝胶剂最好, 药粉次之,
药片最差 。 将一些药物制成不同的剂型后, 会产生不同的
疗效 。 如将硫酸镁制成溶液, 热敷可以消肿, 口服可以导
泻, 而制成针剂却可以抗惊厥；用于治疗尿毒症, 破伤风
与高血压性脑病等 。 胰酶遇胃酸易失效, 宜制成肠溶胶囊
或肠溶片服用, 使其在肠内发挥消化淀粉, 蛋白质和脂肪
的效用 。 但将胰酶的精制品制成, 注射用胰蛋白酶,, 却
可用于治疗胸腔疾患, 如脓胸, 肺脓肿, 肺结核, 支气管
扩张及血栓性静脉炎等, 此外, 它还可用于治疗毒蛇咬伤,
具有高效, 速效及副作用小的特点 。 常用的药物剂型及其
特点列于表 9-3。
表 9-3 常用药物剂型及其特点
剂
型 特 点
汤
剂
可以根据病情变化加减化裁, 机动灵活地使用药物；
汤剂多为复方, 药物之间能相互促进, 相互制约, 以
增强疗效, 缓和药性, 减少不良反应, 而且制备简单,
吸收较快, 但容积较大, 味苦, 且易于变质或发霉 。
药
酒
用黄酒或白酒将中药内有效成分浸出的一种剂型 。 有
时还加入蔗糖或蜂蜜来矫味着色 。 常用于祛风活血,
止痛散瘀, 效果颇佳, 且久贮不易变质 。 如国公酒,
舒筋活络酒等 。
膏
滋
又称煎膏剂, 为我国习用的一类膏状口服剂型 。 以
滋补为主, 兼有缓慢的治疗作用 。 如批把膏, 益母
草膏与十全大补膏等 。
软
膏
药物与凡士林等混合制成的一种半固体剂型 。 涂于
皮肤或粘膜上, 能起到保护, 滑润及局部治疗作用 。
如烫伤软膏, 醋酸肤轻松软膏等 。
膏
药
硬
膏
药
俗称黑膏药, 是将药物用油熬炼后下丹制成 。
能扩张血管, 促进局部血液循环, 从而起到消
肿, 拔毒, 去腐, 生肌等作用, 常用于治疗跌
打损伤, 风湿疼痛等症 。 如宝珍膏, 狗皮膏及
万应膏等 。
软
膏
药
俗称伤筋膏药, 是将药物与橡胶, 松香及油脂
性物质混合制成, 携带, 使用都很方便, 且不
污染衣服, 但膏层较薄, 药效维持时间较短 。
常用的有伤湿止痛膏, 消炎解毒膏, 香桂活血
膏等 。
栓
剂
又称塞药 。 如人们熟悉的甘油栓和痔疮锭呈鱼雷形,
塞入肛门后, 经括约肌收缩容易压入肠内, 发挥局
部治疗作用 。 以后又发现栓剂还可通过直肠粘膜吸
收, 起到全身作用, 如治疗哮喘的氨茶碱栓, 氨哮
素栓等 。
散
剂
俗称药粉，分为内服或外用两种。比片剂或丸剂容
易吸收，奏效较快，但容易吸湿变质，故需要密闭
贮存。
胶
囊
剂
硬胶
囊剂
将固体或半固体药物填充于筒形硬胶囊中 。
如速效伤风胶囊 。 具有外表整洁, 容易吞服,
可掩盖药物的不良气味, 服用后迅速崩解释
放药物, 发挥疗效等特点 。
软胶
囊剂
常称胶丸剂, 是将油类或液体药物封闭于软
胶囊中, 而成为一种圆形或椭圆形的内服剂
型 。 如鱼肝油胶丸 。 其特点与硬胶囊剂相同 。
丸
剂
俗称丸药 。 服用, 携带方便, 借助于包衣掩盖药物
的不良气味, 其作用缓和, 持久, 常用于慢性病的
治疗及调和气血 。 按辅料不同, 丸剂又可分为水丸,
蜜丸, 糊丸, 蜡丸等 。
滴
丸
是一种高效, 速效的口服剂型, 多用于难溶性, 不
易吸收或有刺激性的药物 。 服用后, 辅料迅速 镕 解,
使药物呈微粒析出, 吸收较快 。 如苏冰滴丸, 芸香
油滴丸等 。
冲
剂
呈颗粒状, 用时加开水冲服 。 是汤剂的新发展, 既
保持了汤剂药效快的特色, 又克服了汤剂体积大,
容易腐败变质的缺点 。 若加入适量糖粉, 即具有糖
浆剂的特点, 对小儿尤为适宜 。 如感冒冲剂, 止咳
冲剂等 。
片
剂
创始于 19世纪 40年代, 近年来又有新的发展 。 具有
剂量准确, 成本较低, 以及服用, 贮存, 运输方便
等优点 。
纸
型
片
外表像一张纸, 撕一格即可服用 。 这是将一定量的
药物吸附在一定大小的特制可食性纸上, 制成的一
种内服剂型 。 它体积小, 疗效高, 包装简单, 便于
携带, 但由于纸的吸附量有限, 只适用于小剂量药
物 。 如口服避孕纸片, 胃疡平纸片, 硫酸阿托品纸
片等 。
膜
剂
将药物溶解在一定材料中制成薄膜状的剂型 。 它含
量准确, 重量轻, 体积小, 既可口服, 也可外用 。
如硝酸甘油膜, 毛果芳香碱眼用膜及避孕膜等 。
注
射
剂
俗称针剂 。 始用于 19世纪 。 针剂药效迅速, 适于急
救, 不受消化液和食物影响, 还可产生局部定位作
用 。 常用的有水针和粉针两类, 前者如葡萄糖注射
液, 氯化钠注射液；后者如青霉素, 辅酶 A等；另外
还有油针如雌二醇, 丙酸睾酮等 。
气
雾
剂
由喷雾剂发展而来 。 主要是将药物与液化气体或压
缩空气一起装于带有阀门的封闭耐压筒内, 使用时
借助于容器内的压力, 使药物成雾状自动喷射出来,
直达呼吸道或被皮肤吸收, 以发挥作用 。 其吸收速
度并不亚于注射, 而用法却比注射要简便得多 。 如
喘息定气雾剂, 芸香草气雾剂 。 其特点是剂量较小,
奏效迅速, 能保持药物的无菌状态, 并能减少局部
涂药的疼痛与感染, 副作用较小 。
微
型
胶
囊
简称微囊, 是近 20年发展起来的一种新剂型 。 它的
体积很小, 只有 1微米到几百微米, 可以制成胶囊剂,
片剂, 注射剂等使用 。 微囊是将固体或液体药物包
裹一层高分子物质, 而成为一种密封的囊状粒子 。
其特点是能增加药物的稳定性, 使其不受湿度, 光
线的影响, 同时可防止药物挥发, 能掩盖气味, 并
减少刺激性, 蒜素微型胶囊剂, 牡荆油微囊片, 亮
菌甲素微囊注射液等 。
任何药品的治疗作用, 基本取决于本身的化学结构,
性质和组成, 然而剂型是药物应用的必要形式, 它可以调
节药物作用的快慢和持续的时间, 以及减少副作用 。 可见,
只有将药物制成相应的剂型, 才能适应各种不同的情况,
达到治疗的目的 。
趣题讨论 9-4：透皮治疗
1981年美国 Alza公司与 Ciba-Geigy公司合作首次推
出一种用于治疗运动病抗呕吐的东莨菪碱贴剂 。 该贴剂
可使药物缓慢地释放并扩散透过皮肤, 从而可减轻药物
引起的嗜睡等副作用 。 但这种贴膜方式还只适用于少数
的小分子药物 。 盐湖城的 Theratech公司在帖剂中加入所
谓, 穿透促进剂, 的化学物质, 以使皮肤的脂肪组织软
化, 松弛, 产生能使水溶性分子透过的小缝隙 。 堪萨斯
大学的研究人员发现, 在膏药中添加透皮促进剂, 然后
涂于发炎的关节上可取代服用大剂量药物 。 为了使大分
子能够透过皮肤需要推动力, 而产生推动力的方法之一
是应用电极, 即所谓的离子电渗透 。
发现, 在膏药中添加透皮促进剂, 然后涂于发炎的关节上
可取代服用大剂量药物 。 为了使大分子能够透过皮肤需要
推动力, 而产生推动力的方法之一是应用电极, 即所谓的
离子电渗透 。 Alza公司的科技人员研制出两种型号的电子
贴剂, 它们各有一个小电池, 两个电极及一个简单的控制
单元 。 一型的功能是持续释放药物, 而二型可由按钮控制
释放药物 。 麻省理工学院 （ MIT） 的詹姆斯 ·韦佛采用比离
子电渗法的稳定电流更强的短时间电脉冲来刺激人的皮肤
切片, 发现当达到一定电压时, 皮肤对不同大小的分子开
放了它的油性门户, 使很大的凝血蛋白质和抑制癌基因的
DNA都能通过 。 化学工程师罗伯特 ·兰格花了整整 14年的时
间, 潜心研究出了另一种巧妙的药物透皮治疗法 。 在 MIT
的实验室里, 兰格及其同事发现, 超声波可使皮肤内的液
体产生一些微小气泡, 并逸出皮肤, 从而在紧密的皮肤组
织上出现细微的小孔, 药液可经这些小孔进入体内起到治
疗的作用 。 这些新颖的透皮给药治疗方法 （ 见图 9-12） 对
传统的打针吃药产生了革命性的挑战 。
2.2 药物的吸收、分布与转化
药物通过不同的途径进入
人体后, 其功效发挥与药物在
机体内的吸收, 分布, 代谢及
排泄有着密切的关系 。 药物在
体内的吸收, 分布和排泄统称
为 转运, 而其在体内发生的化
学变化则称为药物 代谢或转化
（ 生物转化 ） 。 药物在给药部
位一经吸收, 其中的一部分便
与血浆蛋白结合并失活, 其余
的呈游离状态则被转运至作用
部位和生物转化, 排泄和组织
贮存等部位 （ 见图 9-13） 。
吸收
作用部位
络合 游离
组织部位
游离 络合
排泄
血浆
游离药物
络合药物 代谢药物
生物转化
图 9－ 13 药物的体内过程示意图
目前常用的剂型中, 除静脉注射外, 其它的给药途
径都须经过吸收过程进入, 吸收快慢的顺序为吸入给药,
肌内注射, 皮下注射, 舌下含药, 直肠给药, 口服和皮肤
用药等 。 静脉注射, 由于药物直接进入血液, 作用出现最
快 。 肌内或皮下注射的药液, 主要经过毛细血管进入血液
循环, 若在注射部位按摩或热敷, 可促进局部血液供应,
加速吸收 。 因药物的油注射液不能与细胞液充分混合, 故
比水注射液吸收慢；混悬注射液含有难溶性药物的微粒,
会使吸收更慢 。
吸入法给药比口服的吸收率高, 如平喘药色甘酸钠
口服给给药的吸收率仅 4%左右, 而采用吸入法可高达
50~80%,用药后 10min即见效, 可维持 4h。 这是因为肺部
血管丰富, 肺泡壁薄, 面积大, 对小分子和脂溶性药物吸
收较快 。 口服给药需经过胃肠道与肝脏才到达大循环, 并
受到唾液, 胃肠酶类或菌群的破坏, 以及肝脏代谢作用的
影响, 致使吸收缓慢, 效果差异较大 。 小肠内壁的环状皱
褶和大量突起的绒毛可提供比胃粘膜大得多的表面积, 因
而是口服用药的最重要吸收部位 。
胃的排空, 肠蠕动的快慢及食物的性质, 都会影响药物的
吸收 。 如胃肠道的正常蠕动能增加药物与胃肠粘膜表面的
接触, 从而促进吸收 。 但有时胃肠蠕动过快, 药物停留的
时间反而较短, 吸收量就会减少 。 此外, 食物的性质也会
影响药物的作用 。
药物的疗效与其晶型及粒子大小有关 。 如氨苄青霉素
有 2种晶型, 维生素 B2有 3种晶型, 无味氯霉素有 4种晶型,
醋酸可的松有 5种晶型, 利福平的晶型数竟有 10种之多 。
由于晶型不同, 其溶解度和溶解速度也不一样, 因而常因
某种晶型的溶解度小而难以吸收, 以致达不到预期的效果 。
又如灰黄霉素的颗粒直径等于或大于 20μm 时, 在水中很
难溶解, 没有治疗作用, 而颗粒减小到 2.6μm 时, 0.5克
的药效与 10μm 的 1克药效完全相同 。 但也有例外, 如用于
治疗尿道感染的呋喃妥英, 当颗粒过细时, 会使血药浓度
过高, 使其不良反应增大, 病人难以耐受, 而改用较大的
结晶, 可使其溶解度降低, 吸收减慢, 使副作用减少 。
药物被机体吸收后, 一部分与血浆白蛋白结合暂时贮
存起来, 然后被慢慢地释放；另一部分未结合的药物, 由
血液循环输送到各种组织器官发挥治疗作用 。 但药物分布
很不均匀, 往往有着一定的选择性 。 如氯喹在红细胞中分
布较多, 可用于消灭疟原虫, 由于它在肝脏内的浓度也很
高, 因而又可适用于治疗阿米巴肝脓肿 。 有时含药器官与
作用部位不一定有直接联系, 例如洋地黄类药物多集中在
肝脏, 但却作用于心脏 。 当同时应用两种蛋白结合率都很
高的药物时, 彼此之间往往会产生竞争现象 。 如服用降血
糖药或抗凝血药的病人, 若同时服用阿司匹林, 保泰松或
磺胺类药物时, 降血糖药或抗凝血药会从蛋白结合物中臵
换出来, 使未结合的药物浓度由 2%骤增到 6%左右, 从而导
致降血糖药或抗凝血药的中毒反应 。
人体在不停地新陈代谢, 进入体内的药物, 常通过氧化,
还原, 水解, 结合等化学变化, 使药效与毒性降低, 乃至
完全消失 。 例如苯巴比妥的侧链氧化
N
N
O O
H
H
O
C 2 H 5 C 2 H 5
O
H
H
OO N
N OH
氯霉素的硝基还原成氨基
2O2 N CH CHNHCOCHCl
OH
CH2OH CH2OH
NHCOCHCl 2CHH
OH
CH2N
普鲁卡因的水解
磺胺类与醋酸的结合
有些药物经过代谢，也可由无效变成有效，如水合氯醛只
有大部分还原成三氯乙醇后，才具有催眠作用。
H2N COOCH2CH2N C2H5
C2H5
H2N COOH + C2H5HOCH2CH2N
C2H5
H2N- -SO2NH2 + CH3COOH CH3 CONH- -SO2NH2 + H2O
肝脏是药物代谢的主要部位 。 20世纪 50年代医药学家
研究发现, 肝细胞内存在着一类与药物代谢密切相关的酶,
称为, 药物代谢酶,, 简称, 药酶, 。 其中细胞色素 P-
450是药物氧化过程中的一个关键性酶系, 它能催化 200多
种药物 。 而药物作用的强度和时间取决于该药物在体内的
消除速率, 即代谢速率与排泄速率之和 。 某些药物可提高
药酶的活性, 使另一些药物的代谢速率加快, 疗效降低,
此称, 药酶诱导剂, 或, 酶促剂, 。 例如, 巴比妥类催眠
药能刺激药酶的活力增强, 它不仅能使本身的代谢加速,
而且还能
促进与其同用的苯妥英钠, 双香豆素等药物的代谢速率,
从而需要加大剂量方能奏效 。 然而, 一旦停用巴比妥类药
物, 即失去酶促剂, 上述药物的治疗量便显得过大, 若不
及时减量, 就有引起中毒的危险 。 与酶促作用相反, 某些
药物可以抑制药酶的活性, 而使另一些药物的代谢减慢,
疗效增强, 甚至有毒性反应, 这种能降低药酶活性作用的
药物, 称为, 药酶抑制剂, 或, 酶抑剂, 。 如异烟肼, 氯
霉素及口服降血糖药等, 它们若与苯妥英钠合用, 则会使
苯妥英钠的代谢减慢, 血药浓度增高 4~6倍, 以致引起中
毒反应 。
药物及其代谢产物排泄的途径很多, 如肾脏, 胆管,
肠管和唾液, 汗腺, 呼吸器官及妇女的乳腺等, 还有一部
分可随粪便排出体外 。 其中最主要的排泄器官是肾脏 。 由
于尿液浓缩, 所含药物的浓度较高, 因而某些药物如呋喃
妥英在血液中虽然难以达到有效浓度, 但在排泄过程中可
用于治疗泌尿系统感染 。 当肾功能不良时, 则要禁用或延
长用药的间隔时间, 以免因排泄减慢而发生中毒现象 。
一般排泄快的药物, 在体内停留的时间短, 作用的时
间也短；反之则长 。 为了维持长时间的疗效, 必须反复多
次地用药或采用长效制剂, 以便使药物在血液中的有效浓
度保持一定的水平 。 在多次反复使用时, 如果吸收速度大
于消除速度, 体内的药物浓度将因逐渐蓄积而升高, 当达
到一定限度时, 会引起, 蓄积中毒, 。 大多数药物的排泄
速度符合指数规律,C=C0e-kt（ 其中 C0=在药物的最初浓度,
C=在时间 t时的浓度, k=药物的消除速率 ） 。 用血浆中的
药物浓度下降 50%所需要的时间 （ 称为, 半衰期,, 简记
t1/2） 可表征药物的消除速率, 如青霉素的半衰期为 0.5h，
氯霉素为 2h,地高辛为 36~40h；洋地黄毒甙可达 6天 。 半
衰期短的药物, 说明它们在体内消除快, 给药间隔时间要
短些, 反之, 给药间隔时间要长些；若肾功能不良, 则药
物排泄速度变慢, 血浆半衰期延长 。 因此, 一般按照半衰
期的长短用药, 既可使血药浓度维持在最佳治疗水平, 又
不致引起毒性反应 。
因此, 药物能否维持一定的浓度, 充分发挥作用而又
不会发生蓄积中毒, 往往与药物的性质, 剂型, 吸收环境,
以及胃, 肠, 肝, 肾功能是否正常, 有着密切的关系 。
3滋补和保健
3.1药膳
中医药学常将医与食紧密结合起来 。 药膳学认为, 病
从口入,, 预防疾病从食物防病着手；一旦得病, 亦, 先
以食疗, 食疗不愈, 后乃用药,, 以及, 寓药于食, 等 。
因此食也是药 。 食医包括食补, 食治和食疗诸方面 。 所谓
药膳就是用有滋补, 保健或治疗作用的药物, 通过单独或
与其它食物一起精心烹制的食物 。 作为菜肴的药膳又称药
肴 。 在药肴的制作过程中要求药效能够得以保持或强化,
具有可食性, 并注意药食组分相互作用产生毒性等因素 。
药肴的
制作方式通常有 3种, 即 ① 药, 食同时上席, 如人参清蒸
鸡, 虫草 （ 冬虫夏草 ） 鸭, 要求药物有较好的色, 香, 味；
② 药不上席, 烹制前将药物用特制的纱布袋包好, 煮后去
之, 再经调味上席, 如参芪砂锅鱼头, 归地烧羊肉等, 这
类药滋补效果好但常有异味, 且药渣不宜食用； ③ 药食分
制, 将药煎汁后加入菜中再上席, 如山楂肉片, 首乌肝尖
等 。
我国的药膳历史悠久, 早在东汉的张仲景就提出了百
合鸡子汤, 当归姜羊肉汤等典型名品 。 唐代孙思邈在, 千
金要方, 中列举了 24l种中医膳药, 后来还发展成, 补养
方,,, 食疗本草, 。 宋代王怀隐在, 太平圣衷方, 中记
载了 28种病的药膳疗法, 如鲤鱼粥, 黑豆粥 （ 治水肿 ）,
枣仁粥 （ 治咳嗽 ） 等；元代宫廷御忽思慧的, 饮膳正要,
介绍了药肴 94种, 汤类 35种, 抗衰老处方 24。 明代李时珍
的, 本草纲目,, 清代袁枚的, 随园食单, 等更臻完善,
迄今包括莱肴, 汤羹, 甜点, 米面食品, 药粥, 蜜膏和药
洒等 300种以上 。
药膳的加工通常包括净选, 切制和炮制三个步骤,①
净选, 药膳的净选比一般服用药严格, 分挑拣, 水洗, 刷
刮, 取仁或取料数步, 要求尽去杂质； ② 切制, 按药材的
形状及性质分切片 （ 1~1.5mm厚, 如人参, 天麻 ） 和切丝
（ 2~4cm长, 如杜仲, 陈皮, 批杷叶 )； ③ 炮制, 即提取和
精制, 分水煮, 提汁, 水提酒沉和白酒浸泡等 4种；水煮,
如黄芪, 当归, 党参等, 可和菜一起烹制；提汁时宜加水
煮沸提取两次, 第一次加相当药 10倍量的水, 煮 1~2h,第
二次加水 6~8倍, 煮 30min；水提酒沉, 如牛膝, 川芎, 元
参和地黄等, 先提汁, 浓缩后再加 l~2倍高度白酒；白酒
浸泡, 即在密封容器中把药物和白洒 （ 1~3倍量 ） 浸 48h以
上 。 家用药膳名目烦多, 分菜肴, 汤羹和饮料等 。 部分药
膳食谱列于表 9-4。
3.2中药养生
中药对人体各系统特定的生理功能具有一定的养生作
用, 如 ① 疲老和衰老首先受中枢神经系统控制, 用刺五加
根片及酊剂治疗神经宫能症的有效率可达 90%； ② 疲劳或
衰老时各种腺体功能会发生减退, 而当归, 白术, 三七等
扶正固本药物, 可使机体内的分泌能力提高, ③ 补虚名药,
如人参, 黄芪, 生地等有促进代谢的功能； ④ 国内外曾有
人研究 。 服刺五加提取物, 可明显提高对风湿等的抵抗力,
日本东京大学伊藤正彦证实甘草的有效成分甘草甜素对艾
滋病有一定疗效 。 此外, 一些 中药对人体还具有某些特殊
的作用, 如绞股蓝, 人参, 白术有抗基因突变及防癌变的
功效；黄芪具有增强细胞分裂的作用；由大蒜中蒜素缩合
而成的阿霍烯, 有抑制血小板凝聚的活性, 该抗血凝生蒜
可防止动脉粥样硬化, 冠状动脉血栓形成和中风 。
著名的养生药物包括人参和西洋参 。, 本草纲目, 称
人参, 能大补元气, 固脱生津, 安神益智, 补五脏, 止掠
悸, 等 。 人参主要含人参皂甙, 能增强脑力皮层的兴奋过
程, 改善神经过程的灵活性, 同事也加强抑制过程, 使失
调的神经功能恢复正常；可改善心脏功能, 对血压起一定
调节作用；此外还可抗疲老, 提高体力劳动能力等 。 西洋
参原产美国 （ 称花期参 ）, 其作用也类似人参 。 常见的一
些养生方剂如表 9-5所示 。
参考文献
【 1】 卢长青，周俭等, 饮食保健学，上海中医学院出版社,1993
【 2】 周天泽, 现代生活化学，北京师范学院出版社,1993
【 3】 汪宗俊, 学会用药，江苏教育出版社,1997
【 4】 柳启沛，陆瑞芳, 如何吃不发胖，不易得癌，上海人民出版社,1998
【 5】 李仁利, 病魔克星 —— 药物化学漫谈，湖南教育出版社,1998
【 6】 周金黄, 药理学，安徽科学技术出版社,1984
【 7】 Gibbs W W,科学, 1996; (12):48~55
【 8】 Wickelgre I,科技新时代, 1997; (2):28~31
【 9】 Reiner R，蒋以棣，蒋文莠译, 抗生素入门, 安徽科学技术出版社,1985
【 10】 顾天爵, 生物化学，人民卫生出版社,1989
【 11】 黄玉峰，殷南根等, 阿爸教现代科技，复旦大学出版社,1996
【 11】 黄玉峰，殷南根等, 阿爸教现代科技，复旦大学出版社,1996
【 12】 叶永远，万辛, 科技新知识大王，上海远东出版社,1996
【 13】 Pimental G C,Coonrod J A,化学中的机会 —— 今天和明天，北京大学出版社，
1990
【 14】 唐有祺，王夔, 化学与社会，高等教育出版社,1997
【 15】 刘旦初, 化学与人类，复旦大学出版社,1998
【 16】 Joesten M D,Netterville J T,et al,World of Chemistry----Essentials,Saunders
College Publishing,1991
【 17】 Hill J W,Chemistry for Changing Times,Macmillan Publishing Company,1988
【 18】 Williams S R,Basic Nutrition and Diet Therapy,Mosby-Year Book,Inc.,1988
【 19】 Edelman J,Chapman J M,Basic Biochemistry (A visual approach for college and
unversity students),Heinemann Educational Books Ltd,1978
【 20】 Bloomfield M M,Chemistry and Living Organism,John Wiley & Sons,1992
【 21】 Jones M M,et al,Chemistry,Man and Society,W,B,Saunders Company,1980
【 22】 Snyder C H,The Extraordinary Chemistry of Ordinary Things,John Wiley & Sons,
Inc,1992
【 23】 Lewis R,Life,Wm,C,Brown Publisher,1992
【 24】 Marieb E N,Human Anatomy and Physiology,The Benjamin/Cuminings
Publishing Company,inc,1992
【 25】 Report of a WHO scientific group,Progress in the development and use of
antiviral drugs and interferon,1987
【 26】 Melnic J L,Virus Vaccine,Principles and prospects,Bulletin of the World Health
Organization,1989,87(2):105
【 27】 Breslow R,Chemistry Today and Tomorrow----The Central,Useful and Creative
Science,American Chemical Society,1997
【 28】 Gebelein C G,Chemistry and Our World,Wm,C,Brown Publishers,1997
