第一节 药物概述
一、药物的定义和类型
1,定义, 指对机体产生某种生理生化影响,并在疾病诊断、预防和
治疗方面有一定效果的物质。
理论上讲,凡能影响机体器官生理功能或细胞代谢活动的物质都属药物
2,类型, 药物多种多样,按其来源可分为以下类型:
( 1)天然药物,未经加工或仅简单加工的药物,植物药、动物药、矿物药
( 2)合成药物,以化学合成方法制得的药物,乙醇、乙醛;
( 3)生物技术药物,通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等新技
术生产的药物,酶制剂、生长激素、疫苗等 。
Chapter 5,常用药物及其作用机理简介
二、药物的剂型
1,定义, 大多数药物的原料一般不宜直接用于动物疾病的防治,必
须经加工制成安全、稳定和便于应用的形式,称剂型。 粉剂、片
剂、注射剂等
2,剂型的分类, 药物多种多样,按其来源可分为以下类型:
( 1)液体剂型,如:注射剂(针剂)、乳剂、煎剂、浸剂,等。
( 2)气体剂型,如:喷雾剂;
( 3)半固体剂型,如:软膏、糊剂;
( 4)固体剂型,如:粉剂、片剂、胶囊剂。
水产药物及其机理,药物概述
三、药效学
1,药物效应动力学, 研究药物对机体的作用机制、作用规律和作用
方式,阐明药物对机体产生的生物效应的学科。简称药效学。
2,药物的作用方式, 药物可通过不同的方式对机体产生作用:
( 1)局部作用,药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用
( 2)全身作用,药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用
3,药物的治疗作用和不良反应,
( 1)治疗作用:
A,对因治疗,药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子 —— 治本
B,对症治疗,药物的作用在于改善疾病的症状 —— 治标
水产药物及其机理,药物概述
( 2)不良反应:
A,副作用,常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大
的不适反应。 副作用是可预见的,但很难避免。
B,毒性反应,用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
C,变态反应,机体受药物刺激发生异常免疫反应,引起生理功能
障碍或组织损伤,又称过敏反应。过敏原可是药物、药物杂质、
药物代谢物等
D,继发性反应,药物治疗后引起的不良后果,又称治疗矛盾。
E,后遗反应,停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药
物效应。
F,停药反应,停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应。
水产药物及其机理,药物概述
4,药物作用的量效关系,
( 1)量效关系,指定量分析与阐明药剂量和药物效应之间的变化规律。
( 2)类型:
A,无效量,药物剂量过小,不产生任何效应。
B,最小有效量(阈剂量),能引起药物效应的最小药物剂量。
C,半数有效剂量( ED50),对 50%个体有效的药剂量,
D,极量,出现最大药物效应的药剂量;
E,最小中毒剂量,使生物机体出现中毒的最低剂量;
F,致死量,使生物出现死亡的最低剂量;
E,半致死量( LD50), 使 50%个体死亡的药物剂量
( 3)治疗指数,LD50和 ED50的比值,其数值越大安全性越高。
水产药物及其机理,药物概述
水产药物及其机理,药物概述
四、药动学
1,药物代谢动力学, 研究药物在体内的浓度随时间发生变化规律的
学科。简称药代动力学或药动学。
2,药物在体内的基本过程,
( 1)吸收,指药物从用药部位进入血液循环的过程。
药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响
( 2)分布,指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。
( 3)生物转化,药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的
过程。过去称为代谢。 主要生物转化器官为肝脏
( 4)排泄,药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。
水产药物及其机理,药物概述
五、影响药物作用的因素
1,药物方面的因素,
( 1)药物的化学结构与理化性质,如:氯霉素与氟苯尼考 。
( 2)药物的剂量,指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。
( 3)药物的剂型,药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的
过程。过去称为代谢。 主要生物转化器官为肝脏
( 4)药物的储藏与保管,如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效 。
( 5)药物的相互作用,如协同(辅药)和拮抗
2,给药方法方面的因素,
( 1)给药途径,口服、注射、浸泡,等 。
( 2)给药时间:
( 3)用药次数与反复用药:
水产药物及其机理,药物概述
3,动物方面的因素,
( 1)种属差异,如:淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感 。
( 2)生理差异,不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。
( 3)个体差异,同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。
( 4)机体的机能和病理状况,如肝功能障碍,肾功能不全,等 。
4,环境方面的因素,
( 1)水温和湿度,药效一般与温度呈正相关,温度升高 10度,药效提高 1
倍。(也有例外)
( 2)有机物,水体中有机物存在有时会影响药效。
( 3)酸碱度,酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用
弱;碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随 pH升高药效增强。
( 4)其他,如溶解氧、光照,等。
水产药物及其机理,药物概述
第二节 水产药物的种类和选择
一、药物的种类
根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型:
1,抗病毒药,如聚乙烯吡咯烷酮碘 (PVP-I)、免疫制剂、病毒灵、
中草药等;
2,抗菌药,包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、
疫苗等;
3,杀真菌药,如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等;
4,杀藻类药和除草剂,如硫酸铜、敌草快等。
Chapter 4,常用药物及其作用机理简介
5,消毒剂和防腐剂:
1) 醛类,如福尔马林;
2) 氧化剂,如高锰酸钾;
3) 卤素类,如漂白粉 (精 )、二 (三 )氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵 -T等;
4) 表面活性剂,如新吉尔灭等;
5) 染料类,如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等。
6,杀寄生虫药和驱虫药,如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等
7,环境改良剂,如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等;
8,营养制剂,如维生素、钙粉等。
9,麻醉剂,如 MS22 (间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐 )
10,抗霉抗氧化剂,如乙氧基喹宁等
水产药物及其机理,药物种类
二、药物的选择
药物选择的基本原则:
1,有效性:疗效高
2,安全性:毒性低,包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对
人体毒性
3,方便性,来源方便、使用方便:
4,廉价性:价格低廉
水产药物及其机理,药物的选择
第三节 常用药物及其作用机理
一、抗病毒药
要求,既能进入宿主细胞杀死病毒,又不对宿主细胞造成伤害。
作用机理,阻断或抑制病毒复制的某个环节。
1,PVP-I,为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。
如:用 5ppm溶液浸泡鱼卵消毒,
用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率,31%? 68%
2,病毒灵,盐酸吗啉胍,属广谱抗病毒药,
其作用机理是阻断 RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成。
3,利巴韦林,为鸟苷类化合物,对 DNA病毒和 RNA病毒均有广谱作用。
4,免疫制剂,病毒疫苗等。
水产药物及其机理:
二、抗菌药
(一)抗生素 又称抗菌素
主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。
A,主要作用 G+的抗生素
1,青霉素类,为含内酰胺环的 β -内酰胺类抗生素,为最早应用于临床
的抗生素,由发酵液提取或半合成获得;作用机理为抑制细胞壁合成。
1) 天然青霉素,为青霉素 G(苄青霉素,Penicillin G or Benzylpenicillin):
优点,杀菌力强,疗效高,价格低;
缺点,抗菌谱窄,易被胃酸和青霉素酶水解破坏
2) 半合成青霉素,由天然青霉素进行结构改造而成,具广谱抗菌特点。
包括,氨苄青霉素、羟苄青霉素和羧苄青霉素等
水产药物及其机理, 抗菌药
2,头孢菌素 (先锋霉素 )类,为头孢菌培养液经改造而成 (半合成抗生素 )
其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,G+>G-
优点,抗菌谱广,对酸和青霉素酶较稳定,毒性小;
缺点,价格昂贵
1)第一代,头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等
对 G+作用强;但对 G-作用弱,对酸稳定性差,对肾脏毒性大
2)第二代,包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等
对 G+与第一代相似或略差;但对 G-较第一代强,对肾脏毒性较小。
3)第三代,包括头孢三嗪、头孢哌酮等
对 G+不及第一、二代;但对 G-明显加强,对肾脏基本无毒。
4)第四代,包括头孢匹罗、头孢吡肟等
20世纪 90年代问世,价格昂贵,抗菌作用较第三代强,对 G+效果好
水产药物及其机理, 抗菌药
3,大环内酯类:
该类药物的核心具 14~16员大环的内酯结构,作用机理为抑制蛋白质合成
1) 红霉素,从红链霉菌的培养液中提取获得
作用与青霉素类似,适用于耐青霉素菌株
2) 螺旋霉素,从链霉菌培养液中提取获得,临床常用乙酰螺旋霉素
其抗菌谱与红霉素类似,但作用较弱
4,多肽类,一类具有多肽类结构的化学物质,常用做饲用添加剂。
杆菌肽,从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得
作用机理为抑制细胞壁的合成,对 G+作用强烈,对 G-无效,口服
难吸收。该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,促生长
5,新生霉素,抗菌谱与青霉素 G类似,易产生耐药性,一般不作首选。
水产药物及其机理, 抗菌药
B,主要作用 G-的抗生素
1,氨基糖苷类,由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素
1) 特点:
a,属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素 G稳定;
b,作用机理为抑制细菌蛋白质合成;
c,主要对 G-菌作用较强,某些种类对 G+也有一定作用
d,内服不易吸收,主要用于肠道感染
e,该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性
2) 主要种类:
a,链霉素,从链霉菌培养液中提取的有机碱
b,庆大霉素,从放线菌的培养液中提取,临床常用其硫酸盐
c,卡那霉素,从链霉菌培养液中提取
d,其他,丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素和新霉素等
水产药物及其机理, 抗菌药
2,多粘菌素类,属多肽类抗生素,从多粘杆菌培养液中分离出来。
1) 多粘菌素 B
对 G-有较强的抑制或杀灭作用,但对 G+菌和病毒等无效
临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素 B),
与多粘菌素 E有完全交叉抗药性,但与其他抗生素之间无交叉抗药性
常与新霉素和杆菌肽等合用
2) 多粘菌素 E
抗菌谱与多粘菌素 E相同,内服不吸收,主要用于治疗肠道感染
临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素 E),
常用作饲料添加剂,以促进生长
与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。
水产药物及其机理, 抗菌药
C,广谱抗生素
抗菌谱广,除对 G+和 G-有效外,还对立克次氏体、衣原体等有效
1,四环素类,有的从链霉菌属发酵而来,有的为半合成抗生素。
1) 机理及抗药性,抗菌机理为抑制蛋白质合成;
细菌对本类药物抗药性严重,天然四环素之间有交叉抗药性
2) 主要种类:
a.土霉素 (氧四环素 ),广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用;
b,四环素,抗菌作用较土霉素强,内服吸收优于土霉素;
c,金霉素 (氯四环素 ),作用与四环素类似,但对 G+作用较强
d,强力霉素 (多西环素、脱氧土霉素 ):
由土霉素脱氧后制得,属半合成药,与天然四环素无交叉抗药性
作用较土霉素强 2-10倍,内服吸收好,有效血浓度维持时间较长
水产药物及其机理, 抗菌药
2,氯霉素类,其作用机理与四环素类似,为抑制蛋白质合成
早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。
1) 氯霉素 (左霉素 ),细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对 G-作用强大;
注意事项,a,在水产中使用副作用明显:抑生长、药残等;
b,可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制剂合用;
c,与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;对青霉素类药物杀
菌作用有干扰;能拮抗维生素 B6和 B12,因此应避免与这些药物联用。
2) 甲砜霉素 (硫霉素 ),除日本外,欧盟和美国均已将其列入禁用药
其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,体内抗菌作用较强
与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性;
其免疫抑制作用比氯霉素强 6倍,在疫苗接种时应禁用。
3) 氟甲砜霉素(氟苯尼考),人工合成的甲砜霉素单氟衍生物
对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高
度抗菌活性。
水产药物及其机理, 抗菌药
(二)磺胺类
人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,常与抗菌增效剂如
TMP (三甲氧苄氨嘧啶 )等联用;作用机理为抑制细菌的生长繁殖
A,适用于全身感染的磺胺药
1,磺胺嘧啶 (SD),内服吸收快,可通过血脑屏障,常与 TMP配伍。
2,磺胺二甲氧嘧啶 (SDM),作用较 SD弱,但不良反应也小
3,磺胺异 噁 唑 (SIZ),作用较 SD强,但吸收和排泄均快,
4,磺胺甲基异 噁 唑 (新诺明,SMZ),作用较强,常与 TMP合用。
5,磺胺噻唑 (ST),作用较强 SD强,肌肉注射吸收快,
B,适用于肠道感染的磺胺药
1,磺胺脒 (SM),内服极少吸收,在肠道可保持较高浓度
2,琥珀酰磺胺噻唑 (SST),原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成 ST
水产药物及其机理, 抗菌药
C,外用的磺胺药
1,磺胺嘧啶银 (烧伤宁,SD-Ag):抗菌谱同 SD,但对绿脓杆菌作用大
2.甲磺灭脓 (SML):广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。
D,磺胺增效剂类磺胺药
该类磺胺药为合成广谱抑菌药物,抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似,
与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大,药效增强数倍至数十倍。
1,三甲氧苄氨嘧啶 (TMP):抗菌谱广,常与 SMZ,SD,SMD等合用:
复方新诺明,SMZ, TMP = 5, 1 混合而成;
复方磺胺嘧啶 (双嘧啶 ),SD, TMP = 5, 1 混合而成。
2.二甲氧苄氨嘧啶 (敌菌净,DVD):作用与 TMP类似,但抗菌作用较
弱,常与磺胺药配伍(比例为 5, 1)制成复方制剂。内服吸收少,对
球虫抑制作用比 TMP强,常与其他磺胺药配伍后防治肠道病和球虫病。
水产药物及其机理, 抗菌药
E,磺胺药的作用机理
磺胺与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,从而影响细菌的生长繁殖
磺胺,H2N SO2NH 对氨苯甲酸,H2N COOH
R
磺胺 (对氨苯磺酰胺 )与对氨苯甲酸结构相似,细菌摄入磺胺后,大量
磺胺与对氨苯甲酸竞争并取代后者,从而阻止细菌叶酸合成。抑
制细菌生长繁殖:
正常,细菌摄入对氨苯甲酸 +其他 ?(合成 )叶酸 ?细菌核酸合成:生长正常
异常,细菌摄入磺胺 +其他 ?不形成叶酸,细菌核酸合成受阻,繁殖受阻
水产药物及其机理, 抗菌药
F,磺胺药物的用药常规
1.大剂量原则,第一次给药以“突击剂量” (平时的 2倍以上 ),以后以
正常剂量维持( 50-200mg/Kg鱼),病症消失后仍以半剂量投喂 2-3d。
原因:
a,其作用机制为与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶
b,易产生抗药性
2,避免毒性反应,大剂量容易引起磺胺结晶中毒
预防,a,服用等量的小苏打
b,采用磺胺复合制剂 (加入 1/6TMP)
3,磺胺药物难溶或不溶于水,因而一般采用口服或浸泡等给药方
式,一般不全池泼洒。
水产药物及其机理, 抗菌药
(三) 呋喃类
A,特点
1,广谱抗菌药,对 G+,G-、某些真菌和原虫均有作用 ;
2,不易产生耐药性;与磺胺类交叉耐药性;
3,口服吸收差,难进入循环系统,常用于治疗肠道感染和体表感染
4,作用机制为抑制乙酰辅酶 A活性,从而干扰糖代谢,使细菌代谢紊乱致死
B,种类
1,呋喃唑酮 (痢特灵 ),广谱抗菌药,难溶于水,
口服吸收少,常用于肠道感染
用药方式,口服 (10-20mg/Kg鱼 )、浸泡 (2-20ppm)和遍洒 (0.05-0.5ppm)。
2,呋喃西林,广谱抗菌药,难溶于水,用于体表局部和创伤性细菌感染
用药方式,浸泡或涂抹
3,呋喃妥因,作用与呋喃唑酮类似,现已少用。
水产药物及其机理, 抗菌药
(四)喹诺酮类
具喹诺酮结构的人工合成抗菌药,作用机制为抑制细菌 DNA回旋酶活
性,干扰 DNA合成。与其他抗菌药无交叉耐药性。迄今共有三代产品:
A,第一代 1962年开始合成
1,萘啶酸,主要对 G-菌有较强作用,对 G+菌作用较弱,一般不作首选
药 ;
B,第二代 1974年开始合成
1,吡哌酸,主要抗 G-菌,效力比萘啶酸高 。
2,噁 喹酸,对大部分 G-和部分 G+菌有抗菌作用
C,第三代 即氟喹诺酮类 1979年开始合成
其喹诺酮结构中添加了氟原子,增强对组织细胞穿透力,药效大为加强
1,主要种类:
1) 诺氟沙星 (氟哌酸 ),广谱杀菌药,内服吸收迅速。
水产药物及其机理, 抗菌药
2) 氧氟沙星 (氟嗪酸 ),广谱抗菌药,内服吸收好,药效优于氟哌酸 。
3) 环丙沙星 (环丙氟哌酸 ),抗菌谱与氟哌酸类似,但作用强 2-10倍。
4) 恩诺沙星 (乙基环丙氟哌酸 ),动物专用的喹诺酮类广谱抗菌药。
2,药物特点与用药原则:
1) 抗菌谱广、杀菌力强、毒副作用小;但对 G+球菌的作用效果较差
2) 施药后体内分布广、注射和内服均易吸收;
3) 可以产生耐药性、与其他抗生素无交叉耐药性;
4) 属杀菌药物,主要用于治疗,一般不用于疾病预防;
5) 安全范围广,但临床用量不宜过大 (因超过最小杀菌浓度后随着
药物浓度的升高,杀菌作用反而降低 );
6) 利福平和氯霉素类药物均可使其作用降低,不宜配伍使用。
水产药物及其机理, 抗菌药
(五)抗菌中草药
1,中草药制剂的主要种类
1) 抗病毒中草药, 如:大青叶、板蓝根和金银花等;
2) 抗菌药, 如:连翘、大蒜、蒲公英、金银花等
3) 免疫增强药,如:黄芪的黄芪多糖;人参的人参皂 甙 ;大蒜素等
4) 其他药物,如:当归有雌激素样作用、人参有雄激素样作用等;
2,中草药制剂的特点
1) 天然性 2) 多功能性 3) 无耐药性 4) 低毒副作用性
(六)细菌疫苗
水产药物及其机理, 抗菌药
三、抗真菌药
(一)抗真菌抗生素
1,制霉菌素,从链霉菌培养液中分离的多烯类 广谱抗真菌药,;
2,克霉唑,人工合成的咪唑类药物,对深、浅部真菌均有良好作用
(二)药用染料
1,孔雀绿,广谱抗真菌药,对车轮虫等原生动物也有效 ;
不宜在白天强阳光时用药;施药勿用锌具。因与锌结合可使毒性毒
增强。浸泡 (50-70ppm,5-10min);
2,亚甲蓝,又称镁蓝、次甲基蓝 ;抗真菌和原生动物药,1~4ppm全池
泼洒,隔 2天重复 1次。
水产药物及其机理, 抗真菌药
四、消毒剂
(一)酚类
1,苯酚 (石炭酸 ),能使蛋白质变性,故有杀菌作用。外科最早使用的消
毒药,但因对动物毒性强,目前在水产中少用 ;
2,煤酚皂溶液 (来苏尔 ),杀菌效力是苯酚的二倍,且毒性小,用具消毒
(二)酸类
1,醋酸 (冰醋酸 ),水产少用 ;
(三)醛类
1,福尔马林 (>36%甲醛 ),能使蛋白质变性,对细菌、真菌、病毒和寄
生虫均有良好的杀灭作用。 遍洒 (15-30ppm);浸泡 (250ppm,30min-1h)
2,多聚甲醛,甲醛复合物,本身无消毒作用,但加热后释放甲醛消毒
3,戊二醛,弱酸性,但 pH7.5~8.5碱性水溶液对细菌、真菌和病毒均有
强杀灭作用,其药效是甲醛的 2~10倍。
水产药物及其机理, 消毒剂
(四)醇类
1,乙醇 (酒精 ),使细菌蛋白质凝固并脱水而发挥杀菌或抑菌作用 ;
最适杀菌浓度为 75%,过低过高效果均降低
(五)卤素类
1,漂白粉,为次氯酸钙、氯化钙和氢氧化钙的混合物,有效含氯量 25-
35%,在酸性环境中杀菌作用强,在碱性环境中作用弱,暴露空气中
易吸水和 CO2而失效 。 防治 (1ppm);清池 (30-50ppm)
2,漂白精,为次氯酸钙,有效含氯量为 60-70%,消毒力较漂白粉大 2-3
倍。 防治 (0.3-0.5ppm)、带水清池 (10-20ppm)
3,二氯异氰尿酸钠 (优氯净 ),新型高效消毒剂,对细菌、病毒、真菌
孢子均有强作用,有效含氯量 60%,性质稳定。 防治 (0.3-0.5ppm)
水产药物及其机理, 消毒剂
4,三氯异氰尿酸,极强的氧化剂,具有高效、广谱、安全等特点,对
球虫卵囊也有一定杀灭作用,有效含氯量 85%以上。
防治 (0.3-0.4ppm);全池泼洒 (10ppm)
5,二氧化氯,为 高效、广谱、安全、低毒消毒剂,对各种病原均有良好
杀灭作用。一般与活化剂等量混合使用(用前混合,活化剂的种类包
括白醋、柠檬酸或其他固体活化剂)。
6,强氯精,为漂白粉、鱼安和三氯异氰尿酸的混合物,有效含氯 85%以
上,为新型高效杀菌消毒剂,防治 (0.2-0.4ppm);全池泼洒 (10ppm)
7,氯胺 -T,有效含氯量 24-26%,其水溶液稳定性较其他含氯消毒剂好,
因此其作用的有效期也比较长,对光、热也较稳定。
8,PVP-I,对病毒、细菌均有良好杀灭力,毒性低,作用持久。
9,络合碘,对病毒、细菌有良好杀灭力。
水产药物及其机理, 消毒剂
(六)氧化剂
1,双氧水,过氧化氢分解出初生态氧而具强杀菌能力
2,高锰酸钾,强氧化剂,遇有机物即释放初生态氧而呈强杀菌力
浸泡 (20-40ppm,15min-1h);全池泼洒 (0.2-2ppm)
(七)石灰类
1,生石灰,为氧化钙 CaO,其 10%水溶液 pH值为 12左右;
2,熟石灰,为氢氧化钙 Ca(OH)2,其 10%水溶液 pH值为 11左右;
3,沸石粉,主要成分为 CaCO3,Al2SiO3,Al2O3,Fe2O3和 MgO等成分,
其 10%水溶液 pH值为 9左右;
4,白云石粉,主要成分为 CaMg(CO3)2,其 10%水溶液 pH值为 9-10
(八)表面活性剂
1,新洁尔灭(苯扎溴铵),为季铵盐类阳离子表面活性剂,对各种细
菌具强杀伤力,对病毒较差; 忌与碘制剂、过氧化物等配伍
2,其他季铵盐类消毒剂,如氯苄烷铵
水产药物及其机理, 消毒剂
五、杀虫剂
1,硫酸铜:
1) 性质,属重金属盐类,能与蛋白质结合而产生沉淀,杀灭病原,
对指环虫、隐鞭 虫、藻类等有良好的杀灭效果
2) 影响因素,硫酸铜的毒性与温度 (正 ),pH值 (反 )和 有机质 (反 )有关。
2,硫酸亚铁,常与硫酸铜或敌百虫等合用,为辅助用药;
3,小苏打,0.25%的溶液浸泡 3min可治疗本尼登虫病和异斧虫病 ;
4,别丁 (硫双二氯酚 ),可用于驱除和杀灭鱼类鳃或体表寄生的单殖吸虫;
5,敌百虫,属有机磷驱虫药,有两种,90%晶体,25%粉剂
可用于杀灭鱼类体表或鳃上的寄生甲壳类和单殖吸虫,
遍洒法的用量分别为,晶体 0.2-0.4ppm、粉剂 1-4ppm
注意:虾蟹单养或混养的池塘不能用;用药前 1周勿用石灰消毒。
水产药物及其机理, 杀虫剂
六、环境改良剂
1,定义,指为改善水产养殖动物生活环境而使用的药物,包括水质、底
质改良剂和环境生物改良剂等;
2,种类:
1) 石灰类,包括生石灰、熟石灰、沸石粉、白云石粉等;
2) 生物制剂,光合细菌、芽孢肝菌、乳酸菌、放线菌、枯草杆菌等。
3,环境改良剂的作用:
1) 净化水质,防止底质酸化和水体富营养化;
2) 降低硫化氢和氨氮的毒性 ;
3) 补充氧气,增加鱼虾摄食力;
4) 补充钙元素,促进鱼虾生长和增加对疾病抵抗力;
5) 抑制有害菌数量,减少疾病发生。
水产药物及其机理, 环境改良剂
七、营养剂和代谢改良剂
主要用于增加机体营养和代谢机能,如维生素、微量元素、
免疫增强剂 (如 LPS、干扰素等 )。
八、抗霉剂和抗氧化剂
主要用于人工配合饵料中,防止饲料霉变及氧化变质,
1,抗霉剂:如山梨酸 (钾 )、苯甲酸钠等;
2,抗氧化剂:如乙氧基喹啉、维生素 E等。
八、麻醉剂和镇静剂
主要用于亲鱼虾人工受精、种苗及鲜活水产品运输、疫苗
接种等,如, MS22(间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐 )、
丁香酚制剂,FA100”
水产药物及其机理, 环境改良剂
第四节 药物残留与水产无公害养殖
一、渔药残留
1,定义,水产养殖生物接触渔药后,药物的原形、代谢产物以及与该药
物相关的杂质蓄积在其细胞、组织或器官内,称为渔药残留
2,渔药残留对人体的危害
1)毒性作用,人类长期摄入药残水产品,药物可在人体内积累,达到一
定量时即可对人体产生毒性作用。 如:磺胺损伤肾脏;氯霉素影响免疫
2)产生过敏反应或变态反应,有些药物具抗原性,能刺激机体产生免疫
应答甚至过敏反应,严重时可引起休克。 如:青霉素过敏
3)导致耐药菌株产生,渔药药残可使人类体内菌群的耐药性发生改变,
对人类疾病的防治带来困难:影响药物效果,延误治疗过程;
4)导致人类菌群失调,敏感菌数量减少,耐药菌数量增加
5)产生“三致”作用(致畸、致癌、致突变),如孔雀绿致癌等
6)激素作用,激素类药物残留会导致人类正常生理功能紊乱等。
水产药物及其机理:
3,渔药残留产生的原因:
1)不遵守休药的有关规定:
休药期,水产养殖生物停止用药到允许上市(食用)的间隔时间 。
2)不正确使用药物,使用水产禁用药物或用药剂量、给药途径、
用药部位等不符合规定造成药物残留。
3)使用未经批准上市或使用的药物,由于对这类药物的药动学和
休药期缺乏了解而造成药物残留。
4)水产饲料中含有药物,水产饲料生产中添加了可产生药残的成
分,导致养殖水产品的药物残留;
5)养殖环境含有药物,养殖水体或底质中受到药物污染,导致养
殖水产品药物残留;
6)运输或加工时受到药物污染 。
水产药物及其机理:
4,水产养殖品渔药最高残留限量:
1)定义,允许在水产品表面或内部残留药物或化学物的
最高量(或浓度)。又称允许残留量。
2)不同渔药在水产品中的最高残留量,见课本 p80-81 表
4-1。
水产药物及其机理:
二、无公害水产品
1,定义,指在良好的生态环境条件下,生产过程符合规定的无公害水产
品生产技术操作规程,产品不受农药、重金属等有毒有害物质污染,或
有毒有害物质控制在安全允许范围内的水产品及其加工产品。
无公害水产品的生产、加工,都应严格按照无公害水产品产地环境
要求、生产技术规程、加工技术要求进行,使其达到无公害水产品标准
2,种类
1)第一类,完全不使用渔药、农药、化肥、添加剂等人工合成化学物质
生产出来的水产品。 如:有机食品、生态食品,AA级绿色食品
2)第二类,允许限品种、限量、限时使用渔药、农药、化肥、添加剂等
人工合成化学物质生产出来的水产品。 如,A级绿色食品
第二类无公害水产品的质量也优于国家食品卫生标准,可长期食用。
水产药物及其机理:
三、无公害水产品的生产技术与要求
1,无公害水产品产地生态环境质量要求
1)渔业用水质量,包括感官标准和卫生指标应符合水产行业标准;
2)大气环境质量,SO2等大气污染物应符合, 环境空气质量标准, ;
3)渔业水域土壤环境质量,符合, 土壤环境质量标准, 。
2,无公害水产品生产技术规范
1)渔药使用准则,提倡生态养殖,严禁使用禁药,确保休药期
2)饲料使用准则,各种添加剂的使用应符合国家规定;
3)农药与肥料使用准则,严格执行有关标准
4)加工过程质量控制标准,场地、机械、水质、人员、操作均符合标准
5)包装要求,包装材料及其存放方式应符合有关要求
3,无公害水产品质量要求
包括感官指标、鲜度指标和安全卫生指标等均应符合要求
水产药物及其机理:
四、无公害水产品养殖的药物使用标准 (详见 NY5071-2002标准)
1,相关概念
1)渔用药物,用以预防、控制和治疗水产动植物的病、虫、害,促进
养殖品种健康生长,增强机体抗病能力以及改善养殖水体质量的一切物
质,简称“渔药” ;
2)生物源渔药,直接利用生物活体或生物代谢过程中产生的具有生物
活性的物质或从生物体提取的物质作为防治水产动物病害的渔药 ;
3)渔用生物制品,应用天然或人工改造的微生物、寄生虫、生物毒素
或生物组织及其代谢产物为原材料,采用生物学、分子生物学或生物化
学等相关技术制成的,用于预防、诊断和治疗水产动物传染病和其他有
关疾病的生物制剂。
渔用生物制品的效价或安全性应采用有严格可靠性的生物学方法检定
水产药物及其机理:
2,无公害水产养殖的药物使用原则
1) 渔药使用的基本原则为不危害人类健康和不破坏水域生态环境。
2) 水产养殖的病害防治, 应坚持, 以防为主, 防治结合, 方针 。
3) 渔药使用应严格遵循国家和有关部门的有关规定, 严禁生产, 销售和使
用未经取得生产许可证, 批准文号与没有生产执行标准的渔药 。
4) 鼓励研制, 生产和使用, 三效, (高效, 速效, 长效 ),,三小, (毒性小,
副作用小, 用量小 ) 渔药, 提倡使用水产专用渔药, 生物源渔药和渔用
生物制品 。 限制或禁止使用, 三致, ( 致畸, 致癌, 致突变 ) 渔药 。
5) 对症用药, 防止滥用渔药, 盲目增加用量或用药次数, 延长用药时间 。
6) 执行休药期, 确保上市水产品的药残限量符合 NY5070要求 。
7) 严禁使用禁用渔药, 水产饲料添加剂应符合 NY5072要求, 不得选用国
家禁止使用的药物, 也不得在饲料中长期添加抗菌药物 。
水产药物及其机理:
第五节 给药方法
1,药物悬挂法,又称挂袋 (篓 )法,将药物装于袋或篓内,挂于饵料台,以
预防疾病发生的方法。常用于疾病发生高峰期的疾病预防
优点,操作简单、用药省、对水质危害少; 缺点,只能局部消毒灭菌。
2,浸洗法,放入药液中浸一段时间、苗种消毒、转池、网箱等常用
优点,用药省、对水质危害少; 缺点,对水体病原无作用、操作稍繁
3,全池泼洒法,将药物兑成一定浓度后全池泼洒。
优点,对病原杀灭彻底; 缺点,用药大、危害水生生物、污染环境
4,口服法,将药物拌饵投喂、
优点,操作方便、可杀体内病原。 缺点,重病者无效、水体病原无效
5,涂抹法,将药物涂于伤口。 优点,药效好; 缺点,操作难
6,注射法,包括肌肉注射和腹腔注射。
优点,药效好; 缺点,操作难、易伤鱼、幼苗无法使用
水产药物及其机理:
练习题:
1,名词解释,药物、药效学、药动学、治疗指数、渔药残留、渔药最高残留限量
2,渔药有哪些常见类型与剂型?它有哪些常见的不良反应?
3,药物在体内的有哪些基本过程?影响药物作用的因素有哪些?
4,水产药物的选择原则有哪些?
5,常见的水产药物有哪些主要种类?分别举 1-3例药物说明。
6,抗菌药物有哪些主要种类?常用的消毒剂有哪些主要种类?
7,水产养殖中的环境改良剂有哪些主要作用?
8,微生物制剂在水产养殖中具有那些主要作用?请谈谈你对水产中使用微
生物制剂的看法和微生物制剂使用中应注意的问题。
9,渔药残留对人体有哪些危害?它产生的原因如何?
10,什么是无公害水产品?请简述无公害水产养殖的药物使用原则
11,防治水产动物疾病有哪些主要的给药方法?分别简述其优缺点。
Chapter 4,常用药物及其作用机理简介
一、药物的定义和类型
1,定义, 指对机体产生某种生理生化影响,并在疾病诊断、预防和
治疗方面有一定效果的物质。
理论上讲,凡能影响机体器官生理功能或细胞代谢活动的物质都属药物
2,类型, 药物多种多样,按其来源可分为以下类型:
( 1)天然药物,未经加工或仅简单加工的药物,植物药、动物药、矿物药
( 2)合成药物,以化学合成方法制得的药物,乙醇、乙醛;
( 3)生物技术药物,通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等新技
术生产的药物,酶制剂、生长激素、疫苗等 。
Chapter 5,常用药物及其作用机理简介
二、药物的剂型
1,定义, 大多数药物的原料一般不宜直接用于动物疾病的防治,必
须经加工制成安全、稳定和便于应用的形式,称剂型。 粉剂、片
剂、注射剂等
2,剂型的分类, 药物多种多样,按其来源可分为以下类型:
( 1)液体剂型,如:注射剂(针剂)、乳剂、煎剂、浸剂,等。
( 2)气体剂型,如:喷雾剂;
( 3)半固体剂型,如:软膏、糊剂;
( 4)固体剂型,如:粉剂、片剂、胶囊剂。
水产药物及其机理,药物概述
三、药效学
1,药物效应动力学, 研究药物对机体的作用机制、作用规律和作用
方式,阐明药物对机体产生的生物效应的学科。简称药效学。
2,药物的作用方式, 药物可通过不同的方式对机体产生作用:
( 1)局部作用,药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用
( 2)全身作用,药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用
3,药物的治疗作用和不良反应,
( 1)治疗作用:
A,对因治疗,药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子 —— 治本
B,对症治疗,药物的作用在于改善疾病的症状 —— 治标
水产药物及其机理,药物概述
( 2)不良反应:
A,副作用,常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大
的不适反应。 副作用是可预见的,但很难避免。
B,毒性反应,用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
C,变态反应,机体受药物刺激发生异常免疫反应,引起生理功能
障碍或组织损伤,又称过敏反应。过敏原可是药物、药物杂质、
药物代谢物等
D,继发性反应,药物治疗后引起的不良后果,又称治疗矛盾。
E,后遗反应,停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药
物效应。
F,停药反应,停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应。
水产药物及其机理,药物概述
4,药物作用的量效关系,
( 1)量效关系,指定量分析与阐明药剂量和药物效应之间的变化规律。
( 2)类型:
A,无效量,药物剂量过小,不产生任何效应。
B,最小有效量(阈剂量),能引起药物效应的最小药物剂量。
C,半数有效剂量( ED50),对 50%个体有效的药剂量,
D,极量,出现最大药物效应的药剂量;
E,最小中毒剂量,使生物机体出现中毒的最低剂量;
F,致死量,使生物出现死亡的最低剂量;
E,半致死量( LD50), 使 50%个体死亡的药物剂量
( 3)治疗指数,LD50和 ED50的比值,其数值越大安全性越高。
水产药物及其机理,药物概述
水产药物及其机理,药物概述
四、药动学
1,药物代谢动力学, 研究药物在体内的浓度随时间发生变化规律的
学科。简称药代动力学或药动学。
2,药物在体内的基本过程,
( 1)吸收,指药物从用药部位进入血液循环的过程。
药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响
( 2)分布,指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。
( 3)生物转化,药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的
过程。过去称为代谢。 主要生物转化器官为肝脏
( 4)排泄,药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。
水产药物及其机理,药物概述
五、影响药物作用的因素
1,药物方面的因素,
( 1)药物的化学结构与理化性质,如:氯霉素与氟苯尼考 。
( 2)药物的剂量,指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。
( 3)药物的剂型,药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的
过程。过去称为代谢。 主要生物转化器官为肝脏
( 4)药物的储藏与保管,如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效 。
( 5)药物的相互作用,如协同(辅药)和拮抗
2,给药方法方面的因素,
( 1)给药途径,口服、注射、浸泡,等 。
( 2)给药时间:
( 3)用药次数与反复用药:
水产药物及其机理,药物概述
3,动物方面的因素,
( 1)种属差异,如:淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感 。
( 2)生理差异,不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。
( 3)个体差异,同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。
( 4)机体的机能和病理状况,如肝功能障碍,肾功能不全,等 。
4,环境方面的因素,
( 1)水温和湿度,药效一般与温度呈正相关,温度升高 10度,药效提高 1
倍。(也有例外)
( 2)有机物,水体中有机物存在有时会影响药效。
( 3)酸碱度,酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用
弱;碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随 pH升高药效增强。
( 4)其他,如溶解氧、光照,等。
水产药物及其机理,药物概述
第二节 水产药物的种类和选择
一、药物的种类
根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型:
1,抗病毒药,如聚乙烯吡咯烷酮碘 (PVP-I)、免疫制剂、病毒灵、
中草药等;
2,抗菌药,包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、
疫苗等;
3,杀真菌药,如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等;
4,杀藻类药和除草剂,如硫酸铜、敌草快等。
Chapter 4,常用药物及其作用机理简介
5,消毒剂和防腐剂:
1) 醛类,如福尔马林;
2) 氧化剂,如高锰酸钾;
3) 卤素类,如漂白粉 (精 )、二 (三 )氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵 -T等;
4) 表面活性剂,如新吉尔灭等;
5) 染料类,如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等。
6,杀寄生虫药和驱虫药,如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等
7,环境改良剂,如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等;
8,营养制剂,如维生素、钙粉等。
9,麻醉剂,如 MS22 (间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐 )
10,抗霉抗氧化剂,如乙氧基喹宁等
水产药物及其机理,药物种类
二、药物的选择
药物选择的基本原则:
1,有效性:疗效高
2,安全性:毒性低,包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对
人体毒性
3,方便性,来源方便、使用方便:
4,廉价性:价格低廉
水产药物及其机理,药物的选择
第三节 常用药物及其作用机理
一、抗病毒药
要求,既能进入宿主细胞杀死病毒,又不对宿主细胞造成伤害。
作用机理,阻断或抑制病毒复制的某个环节。
1,PVP-I,为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。
如:用 5ppm溶液浸泡鱼卵消毒,
用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率,31%? 68%
2,病毒灵,盐酸吗啉胍,属广谱抗病毒药,
其作用机理是阻断 RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成。
3,利巴韦林,为鸟苷类化合物,对 DNA病毒和 RNA病毒均有广谱作用。
4,免疫制剂,病毒疫苗等。
水产药物及其机理:
二、抗菌药
(一)抗生素 又称抗菌素
主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。
A,主要作用 G+的抗生素
1,青霉素类,为含内酰胺环的 β -内酰胺类抗生素,为最早应用于临床
的抗生素,由发酵液提取或半合成获得;作用机理为抑制细胞壁合成。
1) 天然青霉素,为青霉素 G(苄青霉素,Penicillin G or Benzylpenicillin):
优点,杀菌力强,疗效高,价格低;
缺点,抗菌谱窄,易被胃酸和青霉素酶水解破坏
2) 半合成青霉素,由天然青霉素进行结构改造而成,具广谱抗菌特点。
包括,氨苄青霉素、羟苄青霉素和羧苄青霉素等
水产药物及其机理, 抗菌药
2,头孢菌素 (先锋霉素 )类,为头孢菌培养液经改造而成 (半合成抗生素 )
其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,G+>G-
优点,抗菌谱广,对酸和青霉素酶较稳定,毒性小;
缺点,价格昂贵
1)第一代,头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等
对 G+作用强;但对 G-作用弱,对酸稳定性差,对肾脏毒性大
2)第二代,包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等
对 G+与第一代相似或略差;但对 G-较第一代强,对肾脏毒性较小。
3)第三代,包括头孢三嗪、头孢哌酮等
对 G+不及第一、二代;但对 G-明显加强,对肾脏基本无毒。
4)第四代,包括头孢匹罗、头孢吡肟等
20世纪 90年代问世,价格昂贵,抗菌作用较第三代强,对 G+效果好
水产药物及其机理, 抗菌药
3,大环内酯类:
该类药物的核心具 14~16员大环的内酯结构,作用机理为抑制蛋白质合成
1) 红霉素,从红链霉菌的培养液中提取获得
作用与青霉素类似,适用于耐青霉素菌株
2) 螺旋霉素,从链霉菌培养液中提取获得,临床常用乙酰螺旋霉素
其抗菌谱与红霉素类似,但作用较弱
4,多肽类,一类具有多肽类结构的化学物质,常用做饲用添加剂。
杆菌肽,从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得
作用机理为抑制细胞壁的合成,对 G+作用强烈,对 G-无效,口服
难吸收。该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,促生长
5,新生霉素,抗菌谱与青霉素 G类似,易产生耐药性,一般不作首选。
水产药物及其机理, 抗菌药
B,主要作用 G-的抗生素
1,氨基糖苷类,由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素
1) 特点:
a,属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素 G稳定;
b,作用机理为抑制细菌蛋白质合成;
c,主要对 G-菌作用较强,某些种类对 G+也有一定作用
d,内服不易吸收,主要用于肠道感染
e,该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性
2) 主要种类:
a,链霉素,从链霉菌培养液中提取的有机碱
b,庆大霉素,从放线菌的培养液中提取,临床常用其硫酸盐
c,卡那霉素,从链霉菌培养液中提取
d,其他,丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素和新霉素等
水产药物及其机理, 抗菌药
2,多粘菌素类,属多肽类抗生素,从多粘杆菌培养液中分离出来。
1) 多粘菌素 B
对 G-有较强的抑制或杀灭作用,但对 G+菌和病毒等无效
临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素 B),
与多粘菌素 E有完全交叉抗药性,但与其他抗生素之间无交叉抗药性
常与新霉素和杆菌肽等合用
2) 多粘菌素 E
抗菌谱与多粘菌素 E相同,内服不吸收,主要用于治疗肠道感染
临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素 E),
常用作饲料添加剂,以促进生长
与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。
水产药物及其机理, 抗菌药
C,广谱抗生素
抗菌谱广,除对 G+和 G-有效外,还对立克次氏体、衣原体等有效
1,四环素类,有的从链霉菌属发酵而来,有的为半合成抗生素。
1) 机理及抗药性,抗菌机理为抑制蛋白质合成;
细菌对本类药物抗药性严重,天然四环素之间有交叉抗药性
2) 主要种类:
a.土霉素 (氧四环素 ),广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用;
b,四环素,抗菌作用较土霉素强,内服吸收优于土霉素;
c,金霉素 (氯四环素 ),作用与四环素类似,但对 G+作用较强
d,强力霉素 (多西环素、脱氧土霉素 ):
由土霉素脱氧后制得,属半合成药,与天然四环素无交叉抗药性
作用较土霉素强 2-10倍,内服吸收好,有效血浓度维持时间较长
水产药物及其机理, 抗菌药
2,氯霉素类,其作用机理与四环素类似,为抑制蛋白质合成
早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。
1) 氯霉素 (左霉素 ),细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对 G-作用强大;
注意事项,a,在水产中使用副作用明显:抑生长、药残等;
b,可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制剂合用;
c,与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;对青霉素类药物杀
菌作用有干扰;能拮抗维生素 B6和 B12,因此应避免与这些药物联用。
2) 甲砜霉素 (硫霉素 ),除日本外,欧盟和美国均已将其列入禁用药
其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,体内抗菌作用较强
与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性;
其免疫抑制作用比氯霉素强 6倍,在疫苗接种时应禁用。
3) 氟甲砜霉素(氟苯尼考),人工合成的甲砜霉素单氟衍生物
对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高
度抗菌活性。
水产药物及其机理, 抗菌药
(二)磺胺类
人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,常与抗菌增效剂如
TMP (三甲氧苄氨嘧啶 )等联用;作用机理为抑制细菌的生长繁殖
A,适用于全身感染的磺胺药
1,磺胺嘧啶 (SD),内服吸收快,可通过血脑屏障,常与 TMP配伍。
2,磺胺二甲氧嘧啶 (SDM),作用较 SD弱,但不良反应也小
3,磺胺异 噁 唑 (SIZ),作用较 SD强,但吸收和排泄均快,
4,磺胺甲基异 噁 唑 (新诺明,SMZ),作用较强,常与 TMP合用。
5,磺胺噻唑 (ST),作用较强 SD强,肌肉注射吸收快,
B,适用于肠道感染的磺胺药
1,磺胺脒 (SM),内服极少吸收,在肠道可保持较高浓度
2,琥珀酰磺胺噻唑 (SST),原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成 ST
水产药物及其机理, 抗菌药
C,外用的磺胺药
1,磺胺嘧啶银 (烧伤宁,SD-Ag):抗菌谱同 SD,但对绿脓杆菌作用大
2.甲磺灭脓 (SML):广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。
D,磺胺增效剂类磺胺药
该类磺胺药为合成广谱抑菌药物,抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似,
与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大,药效增强数倍至数十倍。
1,三甲氧苄氨嘧啶 (TMP):抗菌谱广,常与 SMZ,SD,SMD等合用:
复方新诺明,SMZ, TMP = 5, 1 混合而成;
复方磺胺嘧啶 (双嘧啶 ),SD, TMP = 5, 1 混合而成。
2.二甲氧苄氨嘧啶 (敌菌净,DVD):作用与 TMP类似,但抗菌作用较
弱,常与磺胺药配伍(比例为 5, 1)制成复方制剂。内服吸收少,对
球虫抑制作用比 TMP强,常与其他磺胺药配伍后防治肠道病和球虫病。
水产药物及其机理, 抗菌药
E,磺胺药的作用机理
磺胺与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,从而影响细菌的生长繁殖
磺胺,H2N SO2NH 对氨苯甲酸,H2N COOH
R
磺胺 (对氨苯磺酰胺 )与对氨苯甲酸结构相似,细菌摄入磺胺后,大量
磺胺与对氨苯甲酸竞争并取代后者,从而阻止细菌叶酸合成。抑
制细菌生长繁殖:
正常,细菌摄入对氨苯甲酸 +其他 ?(合成 )叶酸 ?细菌核酸合成:生长正常
异常,细菌摄入磺胺 +其他 ?不形成叶酸,细菌核酸合成受阻,繁殖受阻
水产药物及其机理, 抗菌药
F,磺胺药物的用药常规
1.大剂量原则,第一次给药以“突击剂量” (平时的 2倍以上 ),以后以
正常剂量维持( 50-200mg/Kg鱼),病症消失后仍以半剂量投喂 2-3d。
原因:
a,其作用机制为与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶
b,易产生抗药性
2,避免毒性反应,大剂量容易引起磺胺结晶中毒
预防,a,服用等量的小苏打
b,采用磺胺复合制剂 (加入 1/6TMP)
3,磺胺药物难溶或不溶于水,因而一般采用口服或浸泡等给药方
式,一般不全池泼洒。
水产药物及其机理, 抗菌药
(三) 呋喃类
A,特点
1,广谱抗菌药,对 G+,G-、某些真菌和原虫均有作用 ;
2,不易产生耐药性;与磺胺类交叉耐药性;
3,口服吸收差,难进入循环系统,常用于治疗肠道感染和体表感染
4,作用机制为抑制乙酰辅酶 A活性,从而干扰糖代谢,使细菌代谢紊乱致死
B,种类
1,呋喃唑酮 (痢特灵 ),广谱抗菌药,难溶于水,
口服吸收少,常用于肠道感染
用药方式,口服 (10-20mg/Kg鱼 )、浸泡 (2-20ppm)和遍洒 (0.05-0.5ppm)。
2,呋喃西林,广谱抗菌药,难溶于水,用于体表局部和创伤性细菌感染
用药方式,浸泡或涂抹
3,呋喃妥因,作用与呋喃唑酮类似,现已少用。
水产药物及其机理, 抗菌药
(四)喹诺酮类
具喹诺酮结构的人工合成抗菌药,作用机制为抑制细菌 DNA回旋酶活
性,干扰 DNA合成。与其他抗菌药无交叉耐药性。迄今共有三代产品:
A,第一代 1962年开始合成
1,萘啶酸,主要对 G-菌有较强作用,对 G+菌作用较弱,一般不作首选
药 ;
B,第二代 1974年开始合成
1,吡哌酸,主要抗 G-菌,效力比萘啶酸高 。
2,噁 喹酸,对大部分 G-和部分 G+菌有抗菌作用
C,第三代 即氟喹诺酮类 1979年开始合成
其喹诺酮结构中添加了氟原子,增强对组织细胞穿透力,药效大为加强
1,主要种类:
1) 诺氟沙星 (氟哌酸 ),广谱杀菌药,内服吸收迅速。
水产药物及其机理, 抗菌药
2) 氧氟沙星 (氟嗪酸 ),广谱抗菌药,内服吸收好,药效优于氟哌酸 。
3) 环丙沙星 (环丙氟哌酸 ),抗菌谱与氟哌酸类似,但作用强 2-10倍。
4) 恩诺沙星 (乙基环丙氟哌酸 ),动物专用的喹诺酮类广谱抗菌药。
2,药物特点与用药原则:
1) 抗菌谱广、杀菌力强、毒副作用小;但对 G+球菌的作用效果较差
2) 施药后体内分布广、注射和内服均易吸收;
3) 可以产生耐药性、与其他抗生素无交叉耐药性;
4) 属杀菌药物,主要用于治疗,一般不用于疾病预防;
5) 安全范围广,但临床用量不宜过大 (因超过最小杀菌浓度后随着
药物浓度的升高,杀菌作用反而降低 );
6) 利福平和氯霉素类药物均可使其作用降低,不宜配伍使用。
水产药物及其机理, 抗菌药
(五)抗菌中草药
1,中草药制剂的主要种类
1) 抗病毒中草药, 如:大青叶、板蓝根和金银花等;
2) 抗菌药, 如:连翘、大蒜、蒲公英、金银花等
3) 免疫增强药,如:黄芪的黄芪多糖;人参的人参皂 甙 ;大蒜素等
4) 其他药物,如:当归有雌激素样作用、人参有雄激素样作用等;
2,中草药制剂的特点
1) 天然性 2) 多功能性 3) 无耐药性 4) 低毒副作用性
(六)细菌疫苗
水产药物及其机理, 抗菌药
三、抗真菌药
(一)抗真菌抗生素
1,制霉菌素,从链霉菌培养液中分离的多烯类 广谱抗真菌药,;
2,克霉唑,人工合成的咪唑类药物,对深、浅部真菌均有良好作用
(二)药用染料
1,孔雀绿,广谱抗真菌药,对车轮虫等原生动物也有效 ;
不宜在白天强阳光时用药;施药勿用锌具。因与锌结合可使毒性毒
增强。浸泡 (50-70ppm,5-10min);
2,亚甲蓝,又称镁蓝、次甲基蓝 ;抗真菌和原生动物药,1~4ppm全池
泼洒,隔 2天重复 1次。
水产药物及其机理, 抗真菌药
四、消毒剂
(一)酚类
1,苯酚 (石炭酸 ),能使蛋白质变性,故有杀菌作用。外科最早使用的消
毒药,但因对动物毒性强,目前在水产中少用 ;
2,煤酚皂溶液 (来苏尔 ),杀菌效力是苯酚的二倍,且毒性小,用具消毒
(二)酸类
1,醋酸 (冰醋酸 ),水产少用 ;
(三)醛类
1,福尔马林 (>36%甲醛 ),能使蛋白质变性,对细菌、真菌、病毒和寄
生虫均有良好的杀灭作用。 遍洒 (15-30ppm);浸泡 (250ppm,30min-1h)
2,多聚甲醛,甲醛复合物,本身无消毒作用,但加热后释放甲醛消毒
3,戊二醛,弱酸性,但 pH7.5~8.5碱性水溶液对细菌、真菌和病毒均有
强杀灭作用,其药效是甲醛的 2~10倍。
水产药物及其机理, 消毒剂
(四)醇类
1,乙醇 (酒精 ),使细菌蛋白质凝固并脱水而发挥杀菌或抑菌作用 ;
最适杀菌浓度为 75%,过低过高效果均降低
(五)卤素类
1,漂白粉,为次氯酸钙、氯化钙和氢氧化钙的混合物,有效含氯量 25-
35%,在酸性环境中杀菌作用强,在碱性环境中作用弱,暴露空气中
易吸水和 CO2而失效 。 防治 (1ppm);清池 (30-50ppm)
2,漂白精,为次氯酸钙,有效含氯量为 60-70%,消毒力较漂白粉大 2-3
倍。 防治 (0.3-0.5ppm)、带水清池 (10-20ppm)
3,二氯异氰尿酸钠 (优氯净 ),新型高效消毒剂,对细菌、病毒、真菌
孢子均有强作用,有效含氯量 60%,性质稳定。 防治 (0.3-0.5ppm)
水产药物及其机理, 消毒剂
4,三氯异氰尿酸,极强的氧化剂,具有高效、广谱、安全等特点,对
球虫卵囊也有一定杀灭作用,有效含氯量 85%以上。
防治 (0.3-0.4ppm);全池泼洒 (10ppm)
5,二氧化氯,为 高效、广谱、安全、低毒消毒剂,对各种病原均有良好
杀灭作用。一般与活化剂等量混合使用(用前混合,活化剂的种类包
括白醋、柠檬酸或其他固体活化剂)。
6,强氯精,为漂白粉、鱼安和三氯异氰尿酸的混合物,有效含氯 85%以
上,为新型高效杀菌消毒剂,防治 (0.2-0.4ppm);全池泼洒 (10ppm)
7,氯胺 -T,有效含氯量 24-26%,其水溶液稳定性较其他含氯消毒剂好,
因此其作用的有效期也比较长,对光、热也较稳定。
8,PVP-I,对病毒、细菌均有良好杀灭力,毒性低,作用持久。
9,络合碘,对病毒、细菌有良好杀灭力。
水产药物及其机理, 消毒剂
(六)氧化剂
1,双氧水,过氧化氢分解出初生态氧而具强杀菌能力
2,高锰酸钾,强氧化剂,遇有机物即释放初生态氧而呈强杀菌力
浸泡 (20-40ppm,15min-1h);全池泼洒 (0.2-2ppm)
(七)石灰类
1,生石灰,为氧化钙 CaO,其 10%水溶液 pH值为 12左右;
2,熟石灰,为氢氧化钙 Ca(OH)2,其 10%水溶液 pH值为 11左右;
3,沸石粉,主要成分为 CaCO3,Al2SiO3,Al2O3,Fe2O3和 MgO等成分,
其 10%水溶液 pH值为 9左右;
4,白云石粉,主要成分为 CaMg(CO3)2,其 10%水溶液 pH值为 9-10
(八)表面活性剂
1,新洁尔灭(苯扎溴铵),为季铵盐类阳离子表面活性剂,对各种细
菌具强杀伤力,对病毒较差; 忌与碘制剂、过氧化物等配伍
2,其他季铵盐类消毒剂,如氯苄烷铵
水产药物及其机理, 消毒剂
五、杀虫剂
1,硫酸铜:
1) 性质,属重金属盐类,能与蛋白质结合而产生沉淀,杀灭病原,
对指环虫、隐鞭 虫、藻类等有良好的杀灭效果
2) 影响因素,硫酸铜的毒性与温度 (正 ),pH值 (反 )和 有机质 (反 )有关。
2,硫酸亚铁,常与硫酸铜或敌百虫等合用,为辅助用药;
3,小苏打,0.25%的溶液浸泡 3min可治疗本尼登虫病和异斧虫病 ;
4,别丁 (硫双二氯酚 ),可用于驱除和杀灭鱼类鳃或体表寄生的单殖吸虫;
5,敌百虫,属有机磷驱虫药,有两种,90%晶体,25%粉剂
可用于杀灭鱼类体表或鳃上的寄生甲壳类和单殖吸虫,
遍洒法的用量分别为,晶体 0.2-0.4ppm、粉剂 1-4ppm
注意:虾蟹单养或混养的池塘不能用;用药前 1周勿用石灰消毒。
水产药物及其机理, 杀虫剂
六、环境改良剂
1,定义,指为改善水产养殖动物生活环境而使用的药物,包括水质、底
质改良剂和环境生物改良剂等;
2,种类:
1) 石灰类,包括生石灰、熟石灰、沸石粉、白云石粉等;
2) 生物制剂,光合细菌、芽孢肝菌、乳酸菌、放线菌、枯草杆菌等。
3,环境改良剂的作用:
1) 净化水质,防止底质酸化和水体富营养化;
2) 降低硫化氢和氨氮的毒性 ;
3) 补充氧气,增加鱼虾摄食力;
4) 补充钙元素,促进鱼虾生长和增加对疾病抵抗力;
5) 抑制有害菌数量,减少疾病发生。
水产药物及其机理, 环境改良剂
七、营养剂和代谢改良剂
主要用于增加机体营养和代谢机能,如维生素、微量元素、
免疫增强剂 (如 LPS、干扰素等 )。
八、抗霉剂和抗氧化剂
主要用于人工配合饵料中,防止饲料霉变及氧化变质,
1,抗霉剂:如山梨酸 (钾 )、苯甲酸钠等;
2,抗氧化剂:如乙氧基喹啉、维生素 E等。
八、麻醉剂和镇静剂
主要用于亲鱼虾人工受精、种苗及鲜活水产品运输、疫苗
接种等,如, MS22(间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐 )、
丁香酚制剂,FA100”
水产药物及其机理, 环境改良剂
第四节 药物残留与水产无公害养殖
一、渔药残留
1,定义,水产养殖生物接触渔药后,药物的原形、代谢产物以及与该药
物相关的杂质蓄积在其细胞、组织或器官内,称为渔药残留
2,渔药残留对人体的危害
1)毒性作用,人类长期摄入药残水产品,药物可在人体内积累,达到一
定量时即可对人体产生毒性作用。 如:磺胺损伤肾脏;氯霉素影响免疫
2)产生过敏反应或变态反应,有些药物具抗原性,能刺激机体产生免疫
应答甚至过敏反应,严重时可引起休克。 如:青霉素过敏
3)导致耐药菌株产生,渔药药残可使人类体内菌群的耐药性发生改变,
对人类疾病的防治带来困难:影响药物效果,延误治疗过程;
4)导致人类菌群失调,敏感菌数量减少,耐药菌数量增加
5)产生“三致”作用(致畸、致癌、致突变),如孔雀绿致癌等
6)激素作用,激素类药物残留会导致人类正常生理功能紊乱等。
水产药物及其机理:
3,渔药残留产生的原因:
1)不遵守休药的有关规定:
休药期,水产养殖生物停止用药到允许上市(食用)的间隔时间 。
2)不正确使用药物,使用水产禁用药物或用药剂量、给药途径、
用药部位等不符合规定造成药物残留。
3)使用未经批准上市或使用的药物,由于对这类药物的药动学和
休药期缺乏了解而造成药物残留。
4)水产饲料中含有药物,水产饲料生产中添加了可产生药残的成
分,导致养殖水产品的药物残留;
5)养殖环境含有药物,养殖水体或底质中受到药物污染,导致养
殖水产品药物残留;
6)运输或加工时受到药物污染 。
水产药物及其机理:
4,水产养殖品渔药最高残留限量:
1)定义,允许在水产品表面或内部残留药物或化学物的
最高量(或浓度)。又称允许残留量。
2)不同渔药在水产品中的最高残留量,见课本 p80-81 表
4-1。
水产药物及其机理:
二、无公害水产品
1,定义,指在良好的生态环境条件下,生产过程符合规定的无公害水产
品生产技术操作规程,产品不受农药、重金属等有毒有害物质污染,或
有毒有害物质控制在安全允许范围内的水产品及其加工产品。
无公害水产品的生产、加工,都应严格按照无公害水产品产地环境
要求、生产技术规程、加工技术要求进行,使其达到无公害水产品标准
2,种类
1)第一类,完全不使用渔药、农药、化肥、添加剂等人工合成化学物质
生产出来的水产品。 如:有机食品、生态食品,AA级绿色食品
2)第二类,允许限品种、限量、限时使用渔药、农药、化肥、添加剂等
人工合成化学物质生产出来的水产品。 如,A级绿色食品
第二类无公害水产品的质量也优于国家食品卫生标准,可长期食用。
水产药物及其机理:
三、无公害水产品的生产技术与要求
1,无公害水产品产地生态环境质量要求
1)渔业用水质量,包括感官标准和卫生指标应符合水产行业标准;
2)大气环境质量,SO2等大气污染物应符合, 环境空气质量标准, ;
3)渔业水域土壤环境质量,符合, 土壤环境质量标准, 。
2,无公害水产品生产技术规范
1)渔药使用准则,提倡生态养殖,严禁使用禁药,确保休药期
2)饲料使用准则,各种添加剂的使用应符合国家规定;
3)农药与肥料使用准则,严格执行有关标准
4)加工过程质量控制标准,场地、机械、水质、人员、操作均符合标准
5)包装要求,包装材料及其存放方式应符合有关要求
3,无公害水产品质量要求
包括感官指标、鲜度指标和安全卫生指标等均应符合要求
水产药物及其机理:
四、无公害水产品养殖的药物使用标准 (详见 NY5071-2002标准)
1,相关概念
1)渔用药物,用以预防、控制和治疗水产动植物的病、虫、害,促进
养殖品种健康生长,增强机体抗病能力以及改善养殖水体质量的一切物
质,简称“渔药” ;
2)生物源渔药,直接利用生物活体或生物代谢过程中产生的具有生物
活性的物质或从生物体提取的物质作为防治水产动物病害的渔药 ;
3)渔用生物制品,应用天然或人工改造的微生物、寄生虫、生物毒素
或生物组织及其代谢产物为原材料,采用生物学、分子生物学或生物化
学等相关技术制成的,用于预防、诊断和治疗水产动物传染病和其他有
关疾病的生物制剂。
渔用生物制品的效价或安全性应采用有严格可靠性的生物学方法检定
水产药物及其机理:
2,无公害水产养殖的药物使用原则
1) 渔药使用的基本原则为不危害人类健康和不破坏水域生态环境。
2) 水产养殖的病害防治, 应坚持, 以防为主, 防治结合, 方针 。
3) 渔药使用应严格遵循国家和有关部门的有关规定, 严禁生产, 销售和使
用未经取得生产许可证, 批准文号与没有生产执行标准的渔药 。
4) 鼓励研制, 生产和使用, 三效, (高效, 速效, 长效 ),,三小, (毒性小,
副作用小, 用量小 ) 渔药, 提倡使用水产专用渔药, 生物源渔药和渔用
生物制品 。 限制或禁止使用, 三致, ( 致畸, 致癌, 致突变 ) 渔药 。
5) 对症用药, 防止滥用渔药, 盲目增加用量或用药次数, 延长用药时间 。
6) 执行休药期, 确保上市水产品的药残限量符合 NY5070要求 。
7) 严禁使用禁用渔药, 水产饲料添加剂应符合 NY5072要求, 不得选用国
家禁止使用的药物, 也不得在饲料中长期添加抗菌药物 。
水产药物及其机理:
第五节 给药方法
1,药物悬挂法,又称挂袋 (篓 )法,将药物装于袋或篓内,挂于饵料台,以
预防疾病发生的方法。常用于疾病发生高峰期的疾病预防
优点,操作简单、用药省、对水质危害少; 缺点,只能局部消毒灭菌。
2,浸洗法,放入药液中浸一段时间、苗种消毒、转池、网箱等常用
优点,用药省、对水质危害少; 缺点,对水体病原无作用、操作稍繁
3,全池泼洒法,将药物兑成一定浓度后全池泼洒。
优点,对病原杀灭彻底; 缺点,用药大、危害水生生物、污染环境
4,口服法,将药物拌饵投喂、
优点,操作方便、可杀体内病原。 缺点,重病者无效、水体病原无效
5,涂抹法,将药物涂于伤口。 优点,药效好; 缺点,操作难
6,注射法,包括肌肉注射和腹腔注射。
优点,药效好; 缺点,操作难、易伤鱼、幼苗无法使用
水产药物及其机理:
练习题:
1,名词解释,药物、药效学、药动学、治疗指数、渔药残留、渔药最高残留限量
2,渔药有哪些常见类型与剂型?它有哪些常见的不良反应?
3,药物在体内的有哪些基本过程?影响药物作用的因素有哪些?
4,水产药物的选择原则有哪些?
5,常见的水产药物有哪些主要种类?分别举 1-3例药物说明。
6,抗菌药物有哪些主要种类?常用的消毒剂有哪些主要种类?
7,水产养殖中的环境改良剂有哪些主要作用?
8,微生物制剂在水产养殖中具有那些主要作用?请谈谈你对水产中使用微
生物制剂的看法和微生物制剂使用中应注意的问题。
9,渔药残留对人体有哪些危害?它产生的原因如何?
10,什么是无公害水产品?请简述无公害水产养殖的药物使用原则
11,防治水产动物疾病有哪些主要的给药方法?分别简述其优缺点。
Chapter 4,常用药物及其作用机理简介