第一章 绪论 课  次:1 课  题:绪论 一、教学内容: 1.学习中药化学的目的、意义。 2.中药化学的发展史及现状。 3.中药化学成分的主要类型和有效成分的概念。 二、课堂目标: 1.说出中药化学的定义及其研究内容。 2.简述中药化学成分研究的意义。 3.简述中药化学的发展现状。 4.举例说明有效成分的概念及中药化学成分的主要类型。 三、教学内容分析: 本单元教学内容简明易懂,适宜于学生预习和自学。化学用语较多是本单元的典型特点,因此,对化学用语教学应该充分重视。同时,指明学习中药化学的目的意义和基本方法,简单介绍教材的基本内容、课程的基本设置,强调中药化学在中药专业课程中的作用。 四、教学过程: 1.组织教学:检查学生,自我介绍,填写教学日志;随机应变,组织好课堂纪律。 2.课程引入: 中药源于自然,属于天然药物,中药的化学成分种类复杂多样,大多数化学成分为无效成分,少数成分为其有效成分。中药的品质与功效与其中的化学有效成分的种类和含量有关。 随着近代化学的兴起和繁荣,中药化学成分的研究已经成为一门自然学科。这就是今天我们要研究的学科—《中药化学》。中药化学是什么?它的研究内容是什么?中药化学对中药研究有何作用?中药化学的发展现状如何?通过今天这一次课的学习我们就是要解答上述问题。 五、展示目标: (一)课堂目标: 1.中药化学的定义及其研究内容。 2.中药化学成分研究的意义。 3.简述中药化学的发展现状。 4.举例说明有效成分的概念及中药化学成分的主要类型。 (二)进行新课: [板书]  第一篇 总  论 第一章 概  论 定义:中药化学是一门用现代化学理论和方法研究中药有效成分的学科。其主要研究内容是单味中药中有效成分的理化性状、提取、分离、检识(结构测定、结构改造)等基础理论和基本技能,同时也结合目前临床实践,介绍一些有代表性的中药中所含的成分。 [讲述] 中医药文化源远流长,几千年来一直是中华民族的国宝。目前,中医药逐渐被世界接受,越来越多的国家和国际友人和我国开展了中医药研究领域内的合作。几千年来为中华民族的繁洐生息做出过贡献的中医药,在全世界崇尚无公害自然疗法的今天,终于骄傲地登上了世界医药舞台。那么,中药专业学习《中药化学》有何作用?中药有效成分研究的意义何在?具体的说来,研究中药有效成分的意义如下: [板书] 第一节 学习中药化学的目的和意义 一、利于探索中药防病治病的作用机理 [讲述]中药防病治病的物质基础是中药有效成分。而中药化学可以帮助人们从中药中提取有效成分、确定其化学结构。为进一步进行动物体、人体药理实验,最后阐明中药治疗机理做好物质保障。 二、有利于控制中药及中药制剂的质量 [讲述]中药的生长(或栽培)、采收、炮制加工、贮藏、制剂等过程中,许多因素会对中药的品质产生极大的影响。中药的质量控制是药品生产企业及政府药品管理部门的重要任务之一。而中药的质量控制的首选方法是检查药品中主要有效成分的含量,这也是药典中广泛采用的化学检测方法。 三、提供合理炮制的依据 [讲述]中药的炮制对中药饮片质量的影响很大。众所周知,饮片在炮制前后中药的药性、气味会发生各式各样的变化,或提高药效、或降低烈性、碱少毒性等。采用中药化学手段,通过研究饮片炮制前后化学成分的物理化学变化,就可能阐明炮制原理,制订统一的炮制标准,进一步合理的进行中药炮制。 四、有利于改革中药剂型及提高临床疗效 [讲述]在继承传统中药制剂方法和理论的基础上,改变过去剂型单一,口服加外用吸收较慢的落后局面,利用中药化学的理论和方法,改良药品剂型,增加冲剂、针剂用量,适应现代医药发展要求。这也是中药化学工作者责无旁贷的义务和责任。 五、提供中药真伪鉴别的科学依据 [讲述]由于地域辽阔,文化复杂,中药药材的命名很不规范,一药多名、同名多药的现象十分普遍。药材的代用也很常见。中药化学能够使我们明确不同中药中的化学成分,用化学反应进行定性鉴定及用薄层层析方法检查中药中主要化学成分,已经被列入药典,成为中药真伪鉴别的一项重要而又简单的药检手段。 六、有利于开辟新药源 [讲述]随苷天然药物愈来愈受到重视,从中药中提取化学成分,经药理、临床试验确定其疗效,然后制成各种制剂供临床使用,已经成为我国入关以后,开发自主知识产权、抑制外国药品封锁的重要手段。认真研究和开发中药药源,发掘中医药千年积累的知识宝库。让中药为我国乃至世界人民的健康事业继续发挥其重要作用,是摆在每一个中药工作者面前的首要任务。 第二节 中药化学的发展简况 [讲述] 鸦片战争前的19世纪,英国人从阿片中分离出了吗啡,它是目前临床仍在使用的红处方镇疼药。随后,又分离出了可卡因和可待因、咖啡因、麻黄碱、毒毛旋花子苷等,这些药物的发现,掀起了对生物碱的研究热潮。 [板书] 一、生物碱的研究史 从19世纪40年代至20世纪50年代的近百年中,人类共发现生物碱950种;1952-1962十年发现107种;1962-1972十年共发现生物碱443种(得益于色谱技术)。目前,已经发现的生物碱大约有6000多种。 [讲述] 癌症是人类健康的一大公敌,抗癌药物的寻找一直在进行。从1957年至1976年,美国国立肿瘤研究所、美国国立肿瘤化疗服务中心,对来自世界各地的317科、4716属、20525种植物的2787个提取物进行筛选分析试验,发现了某些药物对试验动物瘤株具有抑制作用。总结出五类最有希望的抗癌活性成分(大环化合物、生物碱、二萜、木脂素、苦木素等)以及最有希望的23科植物,一些菌类植物和禾本科植物(如麦杆、稻草、葵花盘等)的多糖化合物也对动物肿瘤具有良好的抑制生长的作用。 [板书] 二、抗癌药物的筛选 美国和日本的研究证明:许多植物或者中药有效成分对癌细胞的生长有抑制作用。1991年,香港中方大学的一项研究分析表明,天花粉蛋白(天花粉即瓜楼的根)对AID病毒的二期复制有显著的抑制作用。 [讲述]近年来,国际科学界特别是日本和我国医药科技工作者在汉方药物、中药等药物有效成分的研究方面,取得了举世瞩目的成就。日本凭借科技优势,已经对目前已知的绝大多数汉方药物进行了化学成分研究和归档;我国科技工作者也对传统中药进行了卓有成效的分析、研究,建国35年来,从中草药中研制的新药共有142种,其中有些是植物(或动物)药的有效成分,有些是对现有药物经过结构改造、合成或者半合成的衍生物。这些新药主要从古代本草文献、中医临床经验、民间验方秘方、民间草药、民族医药中发掘线索进行研究而得到,比日本人研究汉方药物成分的方法更为快捷、有效,适合中国国情。 [讲述]应用现代科学技术进行中药化学成分分离、分析和结构测定工作,近十年来有了较大的进展。如气相色谱、高效液相色谱、液滴逆流层析、双波长薄层扫描、紫外、红外、质谱、碳核磁共振谱、氢核磁共振谱、气-质-电子计算机联用。X-射线衍射分析等先进手段大大提高了分离、分析和结构测定的能力和速度,为中药中微量成分的研究开辟了广阔的前景。对药物、药物有效成分的生理活性研究,也取得了很多成果。令人惊奇的是:有些中药,粗提物比有效成分的生理活性为好,副作用也小得多。 [板书] 伴随苷近代化学科技尤其是色谱技术等现代仪器分析技术的出现,展开了世界范围内对天然药物的研究和探索,从而促进了天然药物化学的形成和发展,中药化学也应运而生。 [讲述]我国从中药中研究其化学成分的工作也有了较长历史,并取得了显著成绩。目前已对常用的二、三百种中草药的化学成分进行了分离和鉴定。表1-1列出了一些主要成就。 [板书] 我国在药物分析及新药开发方面所取得的新成就 第三节 中药化学目前所面临的任务和挑战 [讲述]依托中医药宝库的巨大资源,发挥天然药物毒副作用小的优势,利用现代科技手段,积极开辟新药源、开发新品种,在进口药品独霸一方的恶劣环境下,杀出重围。让民族医药走出国门,走向世界。我国顺利加入关贸总协定,给中药事业带来了广阔的市场前景,机遇和挑战并存,同时也要看到中医药要完全被世界认可,自身还有许多工作要做。 表1-1 一些有代表性的中药有效成分 生理活性 有效成分 药物来源   抗肿瘤 斑蝥素     靛玉红     粉防已碱     莪术醇     苦参碱    心血管系统 作用药物 川芎嗪     消旋麝香酮     消旋去甲乌药碱     丹参酮ⅡA磺酸钠     钩藤碱     教学内容分析与教学设计: 《中药化学》共分为三篇。 [讲述] 第一篇总论部分主要介绍中药化学的基本概况,简介各类中药化学成分的基本结构和性质,重点描述了中药化学成分提取与分离的基本理论和基础知识。 [板书]第一篇总论:中药化学的基本概况、中药化学成分的基本结构和性质、提取与分离的基本理论和基础知识。 [讲述]第二篇各论对各种中药有效成分进行了系统、详尽的介绍。。主要对各类中药有效成分的结构、分类、分布、生物活性、理化性质、提取分离、检识等相关知识和技术进行了仔细介绍。 [板书]第二篇各论:中药有效成分的结构、分类、分布、生物活性、理化性质、提取分离、检识等。 [讲述]第三篇实验部分例出了与理论同步的十一个典型中药化学学生实验。它也是中药化学实验的详细指导。最后的附录部分作为教学中必不可少的资料,对实验及理论学习中要用到的数据、溶液配制方法等作了详细列表。 [板书]第三篇实验部分:十一个典型中药化学学生实验、附录资料。