第七章 激 素
激素,
激素是指由活细胞所分泌的对某些靶细胞有特殊激动
作用的一类微量有机物质。
动物激素,
动物激素是指由动物腺体细胞和非腺体组织细胞所分
泌的一切激素。
植物激素,
植物激素又称植物生长调节物质,是指一些对植物的
生理过程起促进或抑制作用的一类微量活性物质。
主要内容
激 素
动 物 激 素
植 物 激 素
脊 椎 动 物 激 素
无 脊 椎 动 物 激 素
生 长 素 类
赤 霉 素 类
细 胞 分 裂 素 类
脱 落 酸
乙 烯
组 织 激 素
1, 氨 基 酸 衍 生 物 类 激 素
2, 肽 及 蛋 白 质 激 素
3, 固 醇 类 激 素
4, 脂 肪 族 激 素
甲 壳 类 激 素
昆 虫 激 素
腺 体 激 素
第一节 动物激素
? 五大内分泌腺 高等动物体内产生激素的内分泌
腺很多,主要有甲状腺、肾上腺、胰腺、性腺和
脑下垂体五大内分泌腺。
? 四类动物激素 高等动物体内腺体分泌的激素种
类很多。胃肠道中也能分泌多种激素。这些激素
按化学性质可分为氨基酸衍生物类激素、肽和蛋
白质激素、固醇类激素、脂肪族激素。
一、内分泌腺
松 果 体
垂 体
甲 状 腺
甲 状 旁 腺
胸 腺
肾 上 腺
胰 腺
卵 巢
( 女 性 生 殖 器 )
睾 丸 ( 男 性 生 殖 器 )
图 7 - 1 全 身 内 分 泌 腺 的 分 布
内分泌腺与有排泄管的外分
泌腺不同,它是一种无排泄管
的腺体,又称无管腺。腺细胞
所分泌的激素直接进入血液或
淋巴,借循环系 运送到全身,
调节其功能活动。
高等动物体内腺体分泌的激
素种类很多。胃肠道中也能分
泌多种激素。这些激素按化学
性质可分为氨基酸衍生物类激
素、肽和蛋白质激素、固醇类
激素、脂肪族激素。
二、内分泌腺激素
(一)氨基酸衍生物类激素
这类激素是由氨基酸衍变来的,有甲状腺分泌的甲状腺
素,肾上腺髓质分泌的肾上腺素等。
甲状腺素的主要功用是增加代谢率,人体甲状腺机能
必需保持正常才能维持健康。
肾上腺素主要是促肝糖原分解增加血糖和使毛细血管
收缩,增高血压。 H O
H O
H
C
H 2
C N
C H 3
H
O H
肾 上 腺 素
H O
H O
H
C
H 2
C N H 2
O H
去 甲 肾 上 腺 素
甲状腺激素 (thyroid hormone)
2 I
-
+ 2 H
+
+ H
2
O
2
甲 状 腺 过 氧 化 氢 酶
I
2
( 活 性 碘 ) + 2 H 2 O
N H
2
C H C
H
2
C
O H
O
H O
I
2
N H
2
C H C
H
2
C
O H
O
H O
I
2
I
酪 氨 酸
M I T
D I T
N H
2
C H C
H
2
C
O H
O
H O
I
I
H O
I
N H
2
C H C
H
2
C
O H
O
O
I
I
H O
I
N H
2
C H C
H
2
C
O H
O
O
I
I
I
T
4
T
3
肾上腺素在促进糖原分解中的级联放大作用
刺激 肾上髓质
肾上腺素
受体
血液
G 蛋白 腺苷酸环化酶
ATP cAMP +PPi
cAMP
蛋白激酶
C R
( 无活性形式 )
蛋白激酶+ cAMP
( 活性形式 )
R
C
A T P + 脱磷酸的磷酸化酶激酶 磷酸化的磷酸化酶激酶+A D P
( 无活性形式) ( 活性形式)
A T P + 磷酸化酶b 磷酸化酶a +A D P
( 无活性形式) ( 活性形式)
糖原+ P i G -1 -P
G -6 -P
葡萄糖+P i
血糖
(二)肽和蛋白质激素
蛋白质或肽类激素包括由脑垂体、胰腺、甲状腺、甲
状旁腺、胃粘膜、十二指肠粘膜及其他非腺体组织所分泌
的多种激素,如生长素、胰岛素和胰高血糖素等。
? 生长素的主要作用是促进 RNA的生物合成,从而促进蛋
白质的生物合成,使器官得到生长和发育。
? 胰岛素的生理作用主要为促糖原的生物合成及葡萄糖
的利用,以及促进蛋白质及脂质的合成代谢
皮质 髓质
乳腺
性腺
胃肠道
胰岛
甲状腺
垂体
前叶
下丘脑
垂体后叶
1
6
3,4,5
2
生长素
肾 上 腺
1 生长激素
2 促甲状腺激素
3 促黄体生成激素
4 促卵泡激素
5 催乳激素
6 促肾上腺皮质激素
甲状旁腺
胸腺
胰岛素 (insulin)
? 提高组织摄取葡萄糖的能力;
? 抑制肝糖原的分解,并促进肝糖原和肌糖原的合成;
? 糖尿病是由于胰岛受到破坏、胰岛素分泌不足时引起的;
? 胰岛机能亢进时,血糖过低,能量供应不足,甚至影响大
脑机能。
S S
S S
SS
胰 岛 素
A 链
B 链
(三)固醇类激素
? 分肾上腺皮质激素和性激素两类。
? 皮质激素的理化性质与胆固醇相似,主要生理功能是调节
糖代谢和水盐代谢。
? 性激素有雄性激素和雌性激素两大类,都是固醇类化合物,
性腺分泌性激素是受制于脑垂体的促性激素的。
盐皮质激素醛甾酮储钠示意图 A
A
A
A
A
mRNA

钠 泵
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
Na
+
尿

肾细胞
AIP
ATPADP+Pi
醛甾酮
下丘脑
促卵泡激素释放因子 促黄体生成激素释放因子
脑下垂体前叶
促黄体生成激素促卵泡激素
卵巢
卵巢
卵泡
( 在成熟前)
黄体
( 排卵后由卵泡变成)
雌二醇
孕酮
雌激素对某些下丘脑释放因子的反馈抑制作用
雌激素在子宫细胞中作用示意图
4S雌二醇
雌二醇受体
4S 雌二醇
构象改变
5S
雌二醇
5S
雌二醇
染色质
细胞核
细胞质
特异蛋白质
mRNA
( 子宫细胞)
雄性激素
睾 酮
O
O H
雄 素 酮
H O
O
雄 素 二 酮
O
O
脱 氢 异 雄 酮
H O
O
(四)脂肪族激素
在人体和高等动物体中,目前只发现前列腺素 (代号
PG)属于这类激素。前列腺素有 A,B,C,D,E,F,G,H
等几类,是环 C20-羟 -不饱和脂肪酸类物质。哺乳动物的
多种细胞都能合成前列腺素,精囊的合成能力更强,其次
为肾、肺和胃肠道。
前列腺素具有多种生理功能和药理作用,不同结构的
前列腺激素,其功能亦不相同。它们对肌肉、心血管、呼
吸、生殖、消化、神经系统都有关系,亦或引起和治疗某
些疾病。
第二节 植物激素
一、植物生长素
天然植物激素中最普遍存在的植物生长素为吲哚乙酸
(简称 IA或 IAA)。生长素存在于植物生长旺盛的部位,最
促进植物细胞的伸长。
N
H
C H 2 C O O H
吲 哚 乙 酸 ( I A A )
二、赤霉素
赤霉素主要是在幼叶幼果及根尖中合成。赤霉素能促
进植物生长和形态建成,打破种子休眠,诱导果实生长,
形成单性结实等。啤酒生产中制麦芽时使用赤霉素,可提
高麦芽中 α -淀粉酶的含量。赤霉素的基本结构是赤霉素
烷。生产上常用的是赤霉素 GA3
C H
3
H O
O
O
C H
2
O H
赤 霉 素 G A
3
C O O H
三、细胞分裂素
细胞分裂素或称细胞激动素,是泛指具有与激动素有
同样生理活性的一类嘌呤衍生物,具有促进细胞分裂和分
化,促进细胞横向增粗,打破休眠,促进座果等生理活性。
H N R
1
O
C H
2
O H
细 胞 分 裂 素,
激 动 素 R
1
=
R
1
=玉 米 素
N
N
N
H
N
四、脱落酸
脱落酸是植物生长抑制剂,可促使植物离层细胞成熟,
从而引起器官脱落。
O H
C O O HO
脱 落 酸
五、乙烯
乙烯是高等植物体内正常代谢的产物。乙烯的生理作
用是降低生长速度。促进果实成熟、促进细胞径向生长而
抑制纵向生长,诱导种子萌发,促进器官脱落等效应。
第三节 激素的作用原理
激素的作用
机理概括起来
主要有四种。
cAMP级联放大作用
磷酸肌醇级联放大作用
酶的激活作用
基因表达作用
一,cAMP级联放大作用
这种方式反应快 (几分钟 ),通过生成 cAMP而立刻作用于
机体组织。大部分含氮激素都以这种方式起作用。
cAMP激活蛋白激酶
无活性的
催化亚基
调节亚基
cAMP
结合c A M P
C
C
C
C
有活性的催化亚基 c A M P 与调节亚基的复合物
蛋白激酶又使磷酸化酶激酶磷酸化而被激活,促进糖
原分解,或使糖原合成酶磷酸化而失去糖原合成的活性。
二、磷酸肌醇级联放大作用
激素通过结合到细胞表面的激素受体上,激活 G蛋白,
G蛋白开启磷酸肌醇酶的催化活性,在磷酸肌醇催化下先
产生二酰基甘油和肌醇三磷酸。二酰基甘油进一步活化蛋
白激酶 C,促使靶蛋白质中的苏氨酸残基与丝氨酸残基磷
酸化,最终改变一系列酶的活性;肌醇三磷酸则打开 Ca2+
通道,升高细胞质内 Ca2+浓度,改变钙调蛋白和其他的钙
传感器的构象,使之变得更易于与其他靶蛋白质结合,改
变靶蛋白质的构象,使靶蛋白质的生物活性发生变化,从
而完成激素的磷酸肌醇极联放大,在多种细胞内产生广泛
的生理效应。
三、酶的激活作用
激素结合到酪氨酸激酶受体上激活催化活性,使受体
本身的酪氨酸残基磷酸化。受体中酪氨酸的磷酸化又进一
步促进酪氨酸激酶的活性。
胰岛素就是这样起作用的。表皮生长因子 (即 EGF)也
类似地起作用。现在还发现许多致癌基因也如此:几种致
癌基因的蛋白产物或具有酪氨酸激酶活性或触发这个级联
放大过程。
四、基因表达作用
通过基因表达的作用方式反应慢 (几小时甚至几天 )。
激素进入靶细胞后作用于细胞核。其激素受体是结合
DNA的某些蛋白质。一旦激素结合到受体上,受体就转
变成一种转录的增强子,也称转录增强物。于是特定的基
因就得到扩增地表达。
固醇类激素 (如雌二醇、孕激素及皮质激素 —— 糖皮
质激素、醛甾酮等 )及少数含氮激素即以这种方式作用于
机体。
激素通过基因形成大量的特异蛋白质
合成出大量的m R N A
合成出大量的特异蛋白
激素
特异受体
核膜
激素-受体复合体
(转录增强因子)