第五章 激素
一、激素的一般概念
现在认为，激素是在动植物体内由特殊组织细胞产生、其量甚少
的、在机体的新陈代谢中起着调节作用的一类有机化合物（分子有
大有小）。
一般而论，激素应具备下列几个特点：
1、在生物体内某一种特殊组织或细胞 (内分泌腺 )合成并分泌。
2、通过体液（血液等）被输送到生物体内特定组织或细胞（靶
组织或靶细胞）中发挥作用。
3、量微、作用大，效率高，在新陈代谢中起调节作用。
二、激素的类别
动物激素（高等动物激素和昆虫激素），植物激素。
高等动物激素,1,含氮激素类（氨基酸衍生物激素，多肽及蛋
白质激素）； 2、类固醇激素； 3、脂肪酸衍生物激素。
第二节 含氮激素
一、氨基酸衍生物激素
1、肾上腺素与去甲肾上腺素
（ 1）、分泌部位及化学性质
肾上腺髓质分泌，有肾上腺素及去甲肾上腺素两种激
素，均由 Tyr 转变而来。可看作是 邻苯二酚的衍生物,
Tyr → 多巴 → 多巴胺 → 去甲肾上腺素 → 肾上腺素
（羟化酶） （羟化酶） (CH3)
（ 2）、生理功能
主要是调节糖、脂代谢，并具有交感神经系统相同的作用（心跳
加快，血压增高）。可促进糖原的分解，增加血糖及乳酸的含量，
还促进脂肪分解代谢。
我国特产药麻黄，其麻黄素的生理功能与肾上腺素相似，临床上
用做替代品。
2、甲状腺激素
（ 1）、分泌部位及化学结构
由甲状腺分泌，以 Tyr和碘为原料合成，有两种甲状腺激素,3，
5,3’,5’ — 四碘甲腺原氨酸（ T4,即一般所说的甲状腺素）和
3,5,3’ — 三碘甲腺原氨酸（ T3）。 后者量少，但活性高。
2）、生理功能
主要是促进能量的代谢，促进基础代谢率增高；促进
蛋白质合成；维持骨骼和神经系统正常发育，促进骨的钙
化；使交感神经系统的作用加强。
甲状腺机能低下可发生呆小症（小儿）或粘连性水肿
（成人）。
甲状腺机能亢进时病人基础代谢率增高。
3.植物生长素：吲哚乙酸
二、多肽及蛋白质激素
下丘脑、垂体、胰脏中胰岛素 α及 β细胞、甲状旁腺等分
泌的激素都是多肽及蛋白质。这些激素具有多种多样的功
能，主要介绍如下：
1、脑垂体激素
脑垂体分泌的激素达十余种，有调节和控制其他激素的作用。
1）、生长素 （ growth hormone,GH）,糖蛋白，不同种属动物的生长素的分
子大小、氨基酸组成、结果及生理功能等皆有不同程度的差异。
生长素的主要作用是促进 RNA的生物合成，使器官得以正常的生长和发育；
同时生长素也能促进糖、脂代谢，在糖代谢中的作用与胰岛素相反，可引起糖尿
现象，长期分泌过多可引起垂体性糖尿病，肢端肥大症等。
2）、促甲状腺激素 （ TSH）,糖蛋白，两个亚基，行使生理功能的是 β链。生
理功能是促进甲状腺的发育和分泌，从而影响全身代谢。促甲状腺激素的分泌受
下丘脑分泌的促甲状腺激素释放激素（ TRH） 的调节。
3）、促肾上腺皮质激素 （ ACTH）,直链多肽（ 39氨基酸残基，生物活性表
现在 1～ 24个氨基酸残基上）。其主要功能是促进肾上腺皮质激素的合成和分泌
，此外，刺激某些蛋白质的合成。医学上，用于诊断，也用于治疗痛风、气喘和
皮肤病等。
4）、催乳素,单链多肽。其生理功能是刺激已发育完全的乳腺分泌乳汁（促
进乳腺中 RNA及蛋白质的合成，而且还使乳腺中糖代谢及脂代谢中的许多酶增加
活性），刺激并维持黄体分泌孕酮。
5）、黄体生成素,糖蛋白，两个亚基，生理功能由 β亚基实
现。其生理功能是促使卵泡发育成黄体，促进孕酮的形成及分
泌，或是刺激雄性激素的分泌。
6）、卵泡刺激素,也是糖蛋白。和黄体生成素一起称为促性
腺激素。它的生理功能是促使卵巢或精巢发育，促进卵泡或精
子生成和释放。
促甲状腺激素，促黄体生成激素，促卵泡激素三者的 α亚基分子
量相同，可以互换，它们的生理功能与 β亚基有关。因此，它们
可能源于共同的结构基因，而后分化出三种不同的激素。
7）、促黑色细胞素 （ MSH）,垂体中叶分泌的肽类激素，
有 α,β两种,α— MSH与 ACTH在氨基酸组成上有部分相同结构
，高纯度的 ACTH也有促进黑色素细胞形成的作用。 MSH的功
能是促进皮肤中黑色素细胞产生黑色素，并控制色素颗粒在细
胞内的分布。
8）、催产素和加压素,均是 8肽，二者的差别仅两处，
Leu→Lys or Arg, Ile→Phe 。 催产素的生理作用是能够
使多种平滑肌收缩（特别是子宫肌肉），具有催产和使
乳腺排乳的作用。加压素能使血压提高，减少排尿，它
是调节水代谢的重要激素。
2、下丘脑激素
下丘脑分泌的激素主要是对垂体前叶激素起调节作用，包
括促甲状腺激素释放因子（ TRF）,促黄体生成激素释放
因子（ LRF）,促肾上腺皮质激素释放因子（ CRF）,生长
激素释放抑制因子（ GRIF） 等。
1）、促甲状腺激素释放因子,三肽激素，即焦谷 — 组 —
脯，分子中 — 端的焦谷氨酸可避免氨肽酶的破坏,— 端
有酰胺，可以防止羧肽酶的作用，这是某些多肽激素的
结构特征。它促进促甲状腺激素（ TSH） 的分泌。
2）、促黄体生成激素释放因子 （ LRF）
3）,促肾上腺皮质激素释放因子 （ CRF）
4）,生长激素释放抑制因子 （ GRIF）,是一
个多功能的抑制因子（抑制生长激素、胰高血
糖素、胃肠道激素，促进胰岛素的分泌），它
是世界上第一个通过遗传工程手段，从 E.coli
中获得的人工多肽。
3、脑肽
α -β -γ -内啡肽，具有很强的类吗啡活性。
Met— 脑啡肽（ Tyr-Gly-Gly-Phe-Met）
Leu— 脑啡肽 (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu),都是五肽，具有类
吗啡作用。
4、胰岛激素
人的胰岛主要由 α,β细胞组成。 α细胞分泌胰高血糖素,β细胞
分泌胰岛素。
1）、胰岛素 （ insulin）
胰岛素为含有 Α,Β两链的多肽激素，由 51个氨基酸残基组成。
胰岛素的主要生理功能是,a.促进组织细胞摄取葡萄糖； b.促进肝
糖原和肌糖原的合成； c.抑制肌糖原的分解。上述总的功能是使血
糖含量降低。此外，还能抑制脂肪分解，促进蛋白质合成。
糖尿病的原因多为胰岛素分泌不足，糖原合成受阻，血糖增高。
2）、胰高血糖素
一直链多肽（ 29个 AA残基,MW为 3485dt）。 具有提高血糖含量
的效应，与肾上腺素的效应相同。但其靶组织不如肾上腺素广泛，
它只能促进肝糖原分解，不能促进肾糖原及肌糖原分解。
5、甲状旁腺素（ PTH）,降钙素 （ CT） 及 1,25—
二羟胆钙化醇
甲状旁腺素（ PTH） 和降钙素（ CT） 是另一对作用
相反的多肽激素，都作用于骨基质及肾脏，共同调节
钙磷代谢，使其浓度相对稳定。前者的功能为生高血
钙，后者为降低血钙。
1,25— 二羟胆钙化醇，由肾脏分泌。它能促进小肠
上皮细胞中钙离子携带蛋白的合成，从而增强小肠对
钙离子的吸收。
第三节 类固醇激素及前列腺素
类固醇激素都是环戊烷多氢菲的衍生物。脊椎动物
的类固醇激素有肾上腺皮质激素和性激素两类
一、肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的，是多种皮质
激素的混合物。目前，已知有生理活性的有七种，按
功能可分为两类：
1）、糖皮质激素,主要作用是抑制糖的氧化，促进
蛋白质转化为糖，使血糖生高，并能利尿。这类激素
主要有皮质醇、可的松，皮质酮也有一定作用。
2）、盐皮质激素,主要作用是促使体内保留钠及排
出钾，调节水盐代谢。肾上腺皮质部机能减退或病变
时，可出现糖代谢及无机盐代谢紊乱。
二、性激素
1）、雄性激素,睾酮等
2）、雌性激素, 雌二醇、孕酮
3）、两类激素的相互关系：雄激素和雌激素在机体的作用不
同，但它们的结构却很相似，特别是睾酮和雌酮。
三,前列腺素
前列腺素是一大类物质，化学本质为脂肪酸衍生物。有多种
生理活性，其本身并不作为激素起作用，而是通过对某些激素进
行调节起作用。在机体各组织内，前列腺素是腺苷酸环化酶的抑
制剂或激活剂。
第四节 激素的作用机理
一,多种激素的作用介质 — cAMP
1,cAMP的发现和作用
Earl Sutherland,50S,以打碎的肝组织为材料，研究肾上腺
素和胰高血糖素作用机理的研究中发现。
cAMP是多种激素作用的第二信使。第一信使是
激素本身,cAMP是第二信使。这个概念的基本
内容有：细胞的质膜上含有激素的受体；激素
与其 在质膜上的专一性受体的结合激发 G蛋白，
再激发腺苷酸环化酶，此酶也结合在质膜上；
腺苷酸环化酶活性的增高使细胞内 cAMP的量增
加；然后,cAMP在细胞内作用，改变一个或更
多个细胞过程的速度。该过程的一个重要特点
是，激素不必进入细胞。
2、信息的传递是从激素的受体到 G蛋白，然后到腺苷酸环化
酶
激素的结合部位是在质膜的细胞外表面，而腺苷酸环化酶的催
化部位向着胞液。
在没有激素时，几乎所有的 G蛋白均处于 钝化状态（无活性状
态）。
激素与受体的结合引发 GTP与结合的 GDP的交换；造成
腺苷酸环化酶的活化，这样，信息流从激素 — 受体复合
物到蛋白，然后再到腺苷酸环化酶，于是，所产生的反
应就放大了。
3,cAMP的所有已知效应都来之于对蛋白激酶的激活作
用。
进化过程中，选择 cAMP为第二信使的原因,1）、
cAMP是从 ATP衍生来的，是普遍存在的分子，这个反应
是简单的，由焦磷酸水解作用所驱动； 2） cAMP不被作
为生物合成的前体或能量产生的中间体，其浓度可独立
控制。其次，它是稳定的,3） cAMP有足够数量的功能
团，能紧密、特异地与各种受体蛋白结合，并引起变构
效应。重要的是，激素的信号被放大。
例如，肾上腺素（肌肉中）和胰高血糖素（肝中）在促
进糖原分解中的级联放大作用。
另外,cGMP,C+a2+也是第二信使。
二、受体引发的磷脂酰肌醇二磷酸的水解产生两种信
使 —— 磷脂酰肌醇级联反应
激素结合到细胞膜受体，激发 G蛋白,G蛋白开启
磷酸肌醇酶。由这一途径的活化所形成的细胞内信使来自
磷脂酰肌醇 4,5— 二磷酸（ PIP2）,PIP2的酶切形成两种
信使 —— 肌醇 1,4,5— 三磷酸（ IP3） 和二酰基甘油（
DAG）。
信使 IP3将钙离子释放到细胞质中,钙离子通道的打
开，改变钙调蛋白（ CAM,calmodulin） 的构象与功能。
信使 DAG可活化蛋白激酶 C,蛋白激酶 C可促使靶蛋
白质中苏氨酸与丝氨酸残基磷酸化，最终改变一系列酶活
性，所以具有多重效应。
三、胰岛素等开动其受体的酪氨酸激酶活性
激素结合到受体（实质是酪氨酸残基）上，开动并激
活该酶的活性（自动磷酸化），使靶蛋白的酪氨酸残基
磷酸化，产生级联反应。
四、激素通过细胞内受体的作用
雌二醇等类固醇激素
以此方式作用：
受体的本质：细胞质受体都是蛋白质，沉降系数
都在 3.5～ 5S之间，以聚合形式或结合其它蛋白质形式存
在。
作用特点：特异性高、亲和力强、与生理功能相
关。
类固醇激素与受体的活性复合物对靶组织的染色体
有很强的亲和力，进入核内的活性复合物迅速结合到染
色质 DNA上，使基因活化。类固醇激素作用于靶细胞能
广泛地促进多种 RNA的合成，也能增强 RNA聚合酶的活
性。这样，加速了蛋白质的合成，表现出其生物效应。
类固醇激素与受体的活性复合物对靶组织的染
色体的结合部位,1）,DNA接受部位，大量的结
合是非特异的，不饱和的；少量的结合在一定的部
位，是特异的，可以改变 DNA的螺旋构型，利于转
录。 2）、酸性蛋白接受部位，通常染色质呈
DNA— 组蛋白 — 酸性蛋白三联结合，如活性复合物
能在某一酸性蛋白部位与 DNA及该酸性蛋白结合，
则可影响组蛋白与 DNA及酸性蛋白的结合，取消组
蛋白对 DNA的阻抑作用，使染色质中该部位的功能
改变。这可能是类固醇激素作用的基本机理。
第五节 激素分泌的调节
一、上级内分泌腺对下级内分泌腺的调节及神经调节
（ P463）
下丘脑 →垂体前叶 →肾上腺皮质
↑ →甲状腺 }→ 靶组织
大脑皮层 →性腺等
二、负反馈调节
靶细胞代谢活动的结果 →内分泌腺的激素分泌
【血糖】 ↑ → 胰岛素分泌 ↑
→胰高血糖素分泌 ↓
三、酶的分步剪裁调控
四、多元调控
一、激素的一般概念
现在认为，激素是在动植物体内由特殊组织细胞产生、其量甚少
的、在机体的新陈代谢中起着调节作用的一类有机化合物（分子有
大有小）。
一般而论，激素应具备下列几个特点：
1、在生物体内某一种特殊组织或细胞 (内分泌腺 )合成并分泌。
2、通过体液（血液等）被输送到生物体内特定组织或细胞（靶
组织或靶细胞）中发挥作用。
3、量微、作用大，效率高，在新陈代谢中起调节作用。
二、激素的类别
动物激素（高等动物激素和昆虫激素），植物激素。
高等动物激素,1,含氮激素类（氨基酸衍生物激素，多肽及蛋
白质激素）； 2、类固醇激素； 3、脂肪酸衍生物激素。
第二节 含氮激素
一、氨基酸衍生物激素
1、肾上腺素与去甲肾上腺素
（ 1）、分泌部位及化学性质
肾上腺髓质分泌，有肾上腺素及去甲肾上腺素两种激
素，均由 Tyr 转变而来。可看作是 邻苯二酚的衍生物,
Tyr → 多巴 → 多巴胺 → 去甲肾上腺素 → 肾上腺素
（羟化酶） （羟化酶） (CH3)
（ 2）、生理功能
主要是调节糖、脂代谢，并具有交感神经系统相同的作用（心跳
加快，血压增高）。可促进糖原的分解，增加血糖及乳酸的含量，
还促进脂肪分解代谢。
我国特产药麻黄，其麻黄素的生理功能与肾上腺素相似，临床上
用做替代品。
2、甲状腺激素
（ 1）、分泌部位及化学结构
由甲状腺分泌，以 Tyr和碘为原料合成，有两种甲状腺激素,3，
5,3’,5’ — 四碘甲腺原氨酸（ T4,即一般所说的甲状腺素）和
3,5,3’ — 三碘甲腺原氨酸（ T3）。 后者量少，但活性高。
2）、生理功能
主要是促进能量的代谢，促进基础代谢率增高；促进
蛋白质合成；维持骨骼和神经系统正常发育，促进骨的钙
化；使交感神经系统的作用加强。
甲状腺机能低下可发生呆小症（小儿）或粘连性水肿
（成人）。
甲状腺机能亢进时病人基础代谢率增高。
3.植物生长素：吲哚乙酸
二、多肽及蛋白质激素
下丘脑、垂体、胰脏中胰岛素 α及 β细胞、甲状旁腺等分
泌的激素都是多肽及蛋白质。这些激素具有多种多样的功
能，主要介绍如下：
1、脑垂体激素
脑垂体分泌的激素达十余种，有调节和控制其他激素的作用。
1）、生长素 （ growth hormone,GH）,糖蛋白，不同种属动物的生长素的分
子大小、氨基酸组成、结果及生理功能等皆有不同程度的差异。
生长素的主要作用是促进 RNA的生物合成，使器官得以正常的生长和发育；
同时生长素也能促进糖、脂代谢，在糖代谢中的作用与胰岛素相反，可引起糖尿
现象，长期分泌过多可引起垂体性糖尿病，肢端肥大症等。
2）、促甲状腺激素 （ TSH）,糖蛋白，两个亚基，行使生理功能的是 β链。生
理功能是促进甲状腺的发育和分泌，从而影响全身代谢。促甲状腺激素的分泌受
下丘脑分泌的促甲状腺激素释放激素（ TRH） 的调节。
3）、促肾上腺皮质激素 （ ACTH）,直链多肽（ 39氨基酸残基，生物活性表
现在 1～ 24个氨基酸残基上）。其主要功能是促进肾上腺皮质激素的合成和分泌
，此外，刺激某些蛋白质的合成。医学上，用于诊断，也用于治疗痛风、气喘和
皮肤病等。
4）、催乳素,单链多肽。其生理功能是刺激已发育完全的乳腺分泌乳汁（促
进乳腺中 RNA及蛋白质的合成，而且还使乳腺中糖代谢及脂代谢中的许多酶增加
活性），刺激并维持黄体分泌孕酮。
5）、黄体生成素,糖蛋白，两个亚基，生理功能由 β亚基实
现。其生理功能是促使卵泡发育成黄体，促进孕酮的形成及分
泌，或是刺激雄性激素的分泌。
6）、卵泡刺激素,也是糖蛋白。和黄体生成素一起称为促性
腺激素。它的生理功能是促使卵巢或精巢发育，促进卵泡或精
子生成和释放。
促甲状腺激素，促黄体生成激素，促卵泡激素三者的 α亚基分子
量相同，可以互换，它们的生理功能与 β亚基有关。因此，它们
可能源于共同的结构基因，而后分化出三种不同的激素。
7）、促黑色细胞素 （ MSH）,垂体中叶分泌的肽类激素，
有 α,β两种,α— MSH与 ACTH在氨基酸组成上有部分相同结构
，高纯度的 ACTH也有促进黑色素细胞形成的作用。 MSH的功
能是促进皮肤中黑色素细胞产生黑色素，并控制色素颗粒在细
胞内的分布。
8）、催产素和加压素,均是 8肽，二者的差别仅两处，
Leu→Lys or Arg, Ile→Phe 。 催产素的生理作用是能够
使多种平滑肌收缩（特别是子宫肌肉），具有催产和使
乳腺排乳的作用。加压素能使血压提高，减少排尿，它
是调节水代谢的重要激素。
2、下丘脑激素
下丘脑分泌的激素主要是对垂体前叶激素起调节作用，包
括促甲状腺激素释放因子（ TRF）,促黄体生成激素释放
因子（ LRF）,促肾上腺皮质激素释放因子（ CRF）,生长
激素释放抑制因子（ GRIF） 等。
1）、促甲状腺激素释放因子,三肽激素，即焦谷 — 组 —
脯，分子中 — 端的焦谷氨酸可避免氨肽酶的破坏,— 端
有酰胺，可以防止羧肽酶的作用，这是某些多肽激素的
结构特征。它促进促甲状腺激素（ TSH） 的分泌。
2）、促黄体生成激素释放因子 （ LRF）
3）,促肾上腺皮质激素释放因子 （ CRF）
4）,生长激素释放抑制因子 （ GRIF）,是一
个多功能的抑制因子（抑制生长激素、胰高血
糖素、胃肠道激素，促进胰岛素的分泌），它
是世界上第一个通过遗传工程手段，从 E.coli
中获得的人工多肽。
3、脑肽
α -β -γ -内啡肽，具有很强的类吗啡活性。
Met— 脑啡肽（ Tyr-Gly-Gly-Phe-Met）
Leu— 脑啡肽 (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu),都是五肽，具有类
吗啡作用。
4、胰岛激素
人的胰岛主要由 α,β细胞组成。 α细胞分泌胰高血糖素,β细胞
分泌胰岛素。
1）、胰岛素 （ insulin）
胰岛素为含有 Α,Β两链的多肽激素，由 51个氨基酸残基组成。
胰岛素的主要生理功能是,a.促进组织细胞摄取葡萄糖； b.促进肝
糖原和肌糖原的合成； c.抑制肌糖原的分解。上述总的功能是使血
糖含量降低。此外，还能抑制脂肪分解，促进蛋白质合成。
糖尿病的原因多为胰岛素分泌不足，糖原合成受阻，血糖增高。
2）、胰高血糖素
一直链多肽（ 29个 AA残基,MW为 3485dt）。 具有提高血糖含量
的效应，与肾上腺素的效应相同。但其靶组织不如肾上腺素广泛，
它只能促进肝糖原分解，不能促进肾糖原及肌糖原分解。
5、甲状旁腺素（ PTH）,降钙素 （ CT） 及 1,25—
二羟胆钙化醇
甲状旁腺素（ PTH） 和降钙素（ CT） 是另一对作用
相反的多肽激素，都作用于骨基质及肾脏，共同调节
钙磷代谢，使其浓度相对稳定。前者的功能为生高血
钙，后者为降低血钙。
1,25— 二羟胆钙化醇，由肾脏分泌。它能促进小肠
上皮细胞中钙离子携带蛋白的合成，从而增强小肠对
钙离子的吸收。
第三节 类固醇激素及前列腺素
类固醇激素都是环戊烷多氢菲的衍生物。脊椎动物
的类固醇激素有肾上腺皮质激素和性激素两类
一、肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的，是多种皮质
激素的混合物。目前，已知有生理活性的有七种，按
功能可分为两类：
1）、糖皮质激素,主要作用是抑制糖的氧化，促进
蛋白质转化为糖，使血糖生高，并能利尿。这类激素
主要有皮质醇、可的松，皮质酮也有一定作用。
2）、盐皮质激素,主要作用是促使体内保留钠及排
出钾，调节水盐代谢。肾上腺皮质部机能减退或病变
时，可出现糖代谢及无机盐代谢紊乱。
二、性激素
1）、雄性激素,睾酮等
2）、雌性激素, 雌二醇、孕酮
3）、两类激素的相互关系：雄激素和雌激素在机体的作用不
同，但它们的结构却很相似，特别是睾酮和雌酮。
三,前列腺素
前列腺素是一大类物质，化学本质为脂肪酸衍生物。有多种
生理活性，其本身并不作为激素起作用，而是通过对某些激素进
行调节起作用。在机体各组织内，前列腺素是腺苷酸环化酶的抑
制剂或激活剂。
第四节 激素的作用机理
一,多种激素的作用介质 — cAMP
1,cAMP的发现和作用
Earl Sutherland,50S,以打碎的肝组织为材料，研究肾上腺
素和胰高血糖素作用机理的研究中发现。
cAMP是多种激素作用的第二信使。第一信使是
激素本身,cAMP是第二信使。这个概念的基本
内容有：细胞的质膜上含有激素的受体；激素
与其 在质膜上的专一性受体的结合激发 G蛋白，
再激发腺苷酸环化酶，此酶也结合在质膜上；
腺苷酸环化酶活性的增高使细胞内 cAMP的量增
加；然后,cAMP在细胞内作用，改变一个或更
多个细胞过程的速度。该过程的一个重要特点
是，激素不必进入细胞。
2、信息的传递是从激素的受体到 G蛋白，然后到腺苷酸环化
酶
激素的结合部位是在质膜的细胞外表面，而腺苷酸环化酶的催
化部位向着胞液。
在没有激素时，几乎所有的 G蛋白均处于 钝化状态（无活性状
态）。
激素与受体的结合引发 GTP与结合的 GDP的交换；造成
腺苷酸环化酶的活化，这样，信息流从激素 — 受体复合
物到蛋白，然后再到腺苷酸环化酶，于是，所产生的反
应就放大了。
3,cAMP的所有已知效应都来之于对蛋白激酶的激活作
用。
进化过程中，选择 cAMP为第二信使的原因,1）、
cAMP是从 ATP衍生来的，是普遍存在的分子，这个反应
是简单的，由焦磷酸水解作用所驱动； 2） cAMP不被作
为生物合成的前体或能量产生的中间体，其浓度可独立
控制。其次，它是稳定的,3） cAMP有足够数量的功能
团，能紧密、特异地与各种受体蛋白结合，并引起变构
效应。重要的是，激素的信号被放大。
例如，肾上腺素（肌肉中）和胰高血糖素（肝中）在促
进糖原分解中的级联放大作用。
另外,cGMP,C+a2+也是第二信使。
二、受体引发的磷脂酰肌醇二磷酸的水解产生两种信
使 —— 磷脂酰肌醇级联反应
激素结合到细胞膜受体，激发 G蛋白,G蛋白开启
磷酸肌醇酶。由这一途径的活化所形成的细胞内信使来自
磷脂酰肌醇 4,5— 二磷酸（ PIP2）,PIP2的酶切形成两种
信使 —— 肌醇 1,4,5— 三磷酸（ IP3） 和二酰基甘油（
DAG）。
信使 IP3将钙离子释放到细胞质中,钙离子通道的打
开，改变钙调蛋白（ CAM,calmodulin） 的构象与功能。
信使 DAG可活化蛋白激酶 C,蛋白激酶 C可促使靶蛋
白质中苏氨酸与丝氨酸残基磷酸化，最终改变一系列酶活
性，所以具有多重效应。
三、胰岛素等开动其受体的酪氨酸激酶活性
激素结合到受体（实质是酪氨酸残基）上，开动并激
活该酶的活性（自动磷酸化），使靶蛋白的酪氨酸残基
磷酸化，产生级联反应。
四、激素通过细胞内受体的作用
雌二醇等类固醇激素
以此方式作用：
受体的本质：细胞质受体都是蛋白质，沉降系数
都在 3.5～ 5S之间，以聚合形式或结合其它蛋白质形式存
在。
作用特点：特异性高、亲和力强、与生理功能相
关。
类固醇激素与受体的活性复合物对靶组织的染色体
有很强的亲和力，进入核内的活性复合物迅速结合到染
色质 DNA上，使基因活化。类固醇激素作用于靶细胞能
广泛地促进多种 RNA的合成，也能增强 RNA聚合酶的活
性。这样，加速了蛋白质的合成，表现出其生物效应。
类固醇激素与受体的活性复合物对靶组织的染
色体的结合部位,1）,DNA接受部位，大量的结
合是非特异的，不饱和的；少量的结合在一定的部
位，是特异的，可以改变 DNA的螺旋构型，利于转
录。 2）、酸性蛋白接受部位，通常染色质呈
DNA— 组蛋白 — 酸性蛋白三联结合，如活性复合物
能在某一酸性蛋白部位与 DNA及该酸性蛋白结合，
则可影响组蛋白与 DNA及酸性蛋白的结合，取消组
蛋白对 DNA的阻抑作用，使染色质中该部位的功能
改变。这可能是类固醇激素作用的基本机理。
第五节 激素分泌的调节
一、上级内分泌腺对下级内分泌腺的调节及神经调节
（ P463）
下丘脑 →垂体前叶 →肾上腺皮质
↑ →甲状腺 }→ 靶组织
大脑皮层 →性腺等
二、负反馈调节
靶细胞代谢活动的结果 →内分泌腺的激素分泌
【血糖】 ↑ → 胰岛素分泌 ↑
→胰高血糖素分泌 ↓
三、酶的分步剪裁调控
四、多元调控
