激素
各种激素的化学本质，主要生理功能以及激素的
作用机理。
一、激素的概念和类别
（一）概念
激素（ hormone）是生物体内特殊的腺体或组
织产生的，直接分泌到体液中，通过体液运送到特
定的部位，从而引起特殊激动作用的一群微量的有
机化合物。
（二）类别
动物激素
植物激素
脊椎动物激素
无脊椎动物激素
氨基酸衍生物激素
肽和蛋白质激素
类固醇激素
脂肪酸衍生物激素
甲壳类激素
昆虫激素
激素
二、动物激素
（一）氨基酸衍生物激素
?甲状腺素
?肾上腺素
? 5-羟色胺
1、甲状腺素
甲状腺分泌
?甲状腺素（ T4）
?三碘甲腺原氨酸（ T3）
（ 1）结构
甲状腺素（ 3,5,3′,5′-四碘甲腺原氨酸，简称 T4）。
三碘甲腺原氨酸（ 3,5,3′-三碘甲腺原氨酸，简称 T3）
O
I
I
I
I
C H 2H O C H C O O H
N H 2
3
5
3 '
5 '
O
I I
I
C H 2H O C H C O O H
N H 2
3
5
3 '
5 '
（ 2）生物合成
二分子二碘 Tyr作用形成甲状腺素（ T4）
一碘 TyrTyr +活性碘 +活性碘 3,5-二碘 Tyr
T4脱碘产生 T3
一碘 Tyr和二碘 Tyr连接而成
T3
关于生物合成的二个问题
① 活性碘：
食物碘 胃肠道 I- H2O2甲状腺过氧化物酶 活性碘（ I2）还原
② 碘化反应并不发生在游离 Tyr，而是在甲状腺
球蛋白分子中的 Tyr残基。
甲状腺素没有特异的靶细胞，它的生理作用
很广泛，几乎遍及全身各组织，它的主要生理功
能有两方面：
（ 3）生理功能
① 促进体内各物质的代谢，增加代谢率；另外增加耗
氧量和产热量。
② 维持机体的正常生长发育。
甲状腺素的分泌量维持在一定水平，甲状腺机
能亢进，甲状腺素分泌过多得甲亢。
甲状腺机能减退
① 发生在幼年得呆小病
② 发生在成年得粘液性水肿
甲状腺激素的分泌受腺垂体分泌的促甲状腺激素的调节。
还有一种由于食物中长期缺碘引起地方性甲状腺肿
2．肾上腺素：由肾上腺髓质分泌
（ 1）结构
肾上腺素与去甲肾上腺素的结构
H O
H O
C H C H 2
O H
N H C H 3 H O
H O
C H C H 2
O H
N H 2
肾上腺素 去甲肾上腺素
（ 2）生物合成
Tyr 羟化
CO2
羟化 正肾上腺素（去甲肾上腺素）
+ CH3（由 Met供给） 肾上腺素
Tyr羟化酶
（ 3）生理功能：大同小异
① 肾上腺素主要促使肝糖原分解，使血糖增加 。
肝糖原 血糖（葡萄糖）分解
又能促使肌糖原分解，使乳酸增加 。
肌糖原 乳酸分解
去甲肾上腺素也有上述作用，但作用较弱。
② 肾上腺素可使血管收缩；并能刺激心脏，使心肌收
缩力增加，心跳加快，所以使血压升高。（对心脏
作用大）
去甲肾上腺素也能使血压升高，但机制不同，去甲
肾上腺素主要使除冠状动脉以外的全身小动脉收缩，
所以使血压升高（对血管作用大）
总的来讲肾上腺素和去甲肾上腺素使血糖 ↑，血压 ↑。
3,5-羟色胺：是一种组织激素
功能：
N
C H 2H O C H 2 N H 2
H
（二）肽和蛋白质激素
这类激素包括由垂体（腺垂体、神经垂体），下
丘脑、胰腺、甲状腺、甲状旁腺、胃肠和胸腺等分
泌的激素。
1．垂体激素：
（ 1）腺垂体激素,已肯定的有 9种
?生长激素（ GH）、催乳激素（ LTH）
?促甲状腺素（ TSH）、促卵泡激素（ FSH）、黄体生成素（ LH）
?促肾上腺皮质激素（ ACTH）
?脂肪酸释放激素（ LPH）
?促黑激素（ MSH）
?内啡肽（ endophin）
① 生长激素（ GH）和催乳激素（ LTH）
化学本质：蛋白质。
?不同来源的 GH,Mr不同,Mr2万～ 5万，结构差异较
大。如人的 GH Mr 21000由 191个氨基酸组成，是一条
肽链的蛋白质。牛的 GH Mr 46000，由 396个氨基酸组成。
?不同种属来源的 GH结构不同，但有一部分序列是相同
的，这相同的序列与生物功能有关。
生长激素：
催乳激素（ LTH）：
?催乳激素中有一段氨基酸序列与生长激素相似
?一条肽链的蛋白质，人的 LTH约由 200个氨基酸组成。
GH的生理功能,功能很广泛，可直接作用于全身的组织细胞，
主要功能是促进骨和软骨的生长，此外促进
RNA的合成，从而促进蛋白质的合成。
功能：
LTH的生理功能：刺激乳腺分泌乳汁，还能刺激黄体分泌孕酮。
化学本质：
?都是糖蛋白。
?都由两条多肽链组成，分别称为 α－链,β－链
（每条多肽链都含有糖）。比较短的一条是 α－链，
较长的一条是 β链。也称 α－亚基,β－亚基。
?这三种激素 α－链结构很相似，不同的在 β－链。
推测不同激素特有的生理活性是由 β－链决定的。
促甲状腺素（ TSH）
促卵泡激素（ FSH）
黄体生成素（ LH） 促激素、促性腺激素
②, 促激素
结构总结：
?糖蛋白,α-,β-链两条多肽链组成。 α-链结构
相似,β-链结构不同，不同的生理活性是由 β-
链决定 。
?推测这三种激素有一个共同的祖先，即从同一个
前体分子来的。
促甲状腺激素：靶腺是甲状腺，促使甲状腺发育以及
分泌甲状腺激素，从而影响全身代谢。
功能：
促卵泡激素和黄体生成素作用的靶是卵巢、睾丸。
雄性：刺激睾丸发育，产生精子。
雌性：促卵泡成熟、排卵和分泌雌激素。
促卵泡激素：
黄体生成素：又称促间质细胞激素
雄性：刺激睾丸间质细胞发育，分泌雄性激素。
雌性：刺激卵巢间质细胞排卵，生成黄体和分
泌黄体激素。
③ 促肾上腺皮质激素（ ACTH）
ACTH是 39个氨基酸组成的多肽，有种属差异。
生理功能：
促使肾上腺皮质发育和促使肾上腺皮质分泌激素。
④ 脂肪酸释放激素（ lipotropic hormones,LPH）
β-脂肪酸释放激素（ β-LPH）：由 91个氨基酸组成的蛋白质
γ-脂肪酸释放激素（ γ-LPH）：由 58个氨基酸组成的蛋白质
功能：促使脂肪水解，释放出脂肪酸。
ACTH族激素和 β-LPH族激素很可能来源于同一个前体
（ ACTH-β-LPH前体）。
⑤ 促黑激素（ MSH）
结构：
?MSH有 α-MSH和 β-MSH，均为肽类化合物。
?α-MSH是 13肽，没有种属差异。
?β-MSH有种属差异，人的 β-MSH是 22肽，牛、羊
的 β-MSH是 18肽。
功能：促使皮肤黑色细胞分泌黑色素，使皮肤
颜色加深。
将 ACTH,α-MSH和 β-MSH这三者的结构比较
⑥ 内啡肽（ endophin）
从垂体分离出的一族具有吗啡功能的小肽，有 α,β、
γ-三种,α-内啡肽为 16肽,β-内啡肽为 32肽,γ-内
啡肽为 17肽。
功能：镇痛
（ 2）神经垂体激素：催产素、升压素（加压素）
过去认为催产素和升压素是神经垂体产生的，实际
上并不是神经垂体产生的，而是下丘脑神经细胞分泌的，
然后顺着神经纤维运送到神经垂体，并贮存在那里，在
受到适当刺激时再分泌入血液。所以神经垂体实际上是
贮存和释放这二种激素的器官。
结构：
催产素（ oxytocin）和升压素（也称加压素 vasopressin）
是含 S-S键的 9肽。
催产素无种属差异，升压素有种属差异。
这两种激素肽链骨架相似，都为含二硫键的二十
元环，差别在第 3位和第 8位氨基酸不相同。
催产素：使子宫平滑肌收缩，用于催产，还可使
乳腺平滑肌收缩，排出乳汁。
功能：
升压素：使毛细血管收缩，增加血压；并有减少
排尿的作用，即抗利尿作用，所以升压
素也称抗利尿激素。
催产素和升压素由于它们结构十分相似，很可能
有一个共同的祖先。它们的祖先很可能是 vasotocin升
压催产素。
总结：垂体很小，但分泌的激素很多，这些激素
的分泌受下丘脑的控制。
2、下丘脑激素
下丘脑 释放因子 /抑制因子 腺垂体
神经垂体
促激素 腺体 激素 靶细胞
催产素
升压素
下丘脑至少分泌 10种激素，这 10种激素的化学本质
都属肽类，而且是 Mr较小的多肽。
促黑激素释放抑制因子促黑激素 释放因子
促肾上腺皮质激素 释放因子
黄体生成素 释放因子
促卵泡激素 释放因子
促甲状腺激素 释放因子
催乳激素释放抑制因子催乳激素 释放因子
生长激素释放抑制因子（ somatostatin）生长激素 释放因子
释放抑制因子 (RIF)释放因子 (RF)
多肽激素的特征：
① 许多激素的第一个氨基酸往往是焦谷氨酸,C端
为酰胺。即没有游离的氨基端和羧基端，这样可
防止氨肽酶、羧肽酶的降解。
② 多肽激素的原始祖先数目是有限的，即许多激素
来源于同一前体，从同一祖先来。
3．脑肽
1975年有人从猪脑中分离出两种具有吗啡活性的肽,
Leu-脑啡肽, H3+N-Tyr-Gly-Gly-phe-Leu-COO-
功能：镇痛
Met-脑啡肽, H3+N-Tyr-Gly-Gly-phe-Met-COO-
褪黑激素（ melatonin）, 松果体分泌
结构,N-乙酰 -5-甲氧色胺
功能：
4．胰岛素和胰高血糖素
（ 1）胰岛素（ insulin）
结构：
功能：
① 促进糖原的生物合成以及葡萄糖的氧化，降
低血糖。
② 促进蛋白质及脂类的合成代谢。
糖原 葡萄糖 CO2 + H2O
Insulin
（ 2）胰高血糖素（ glucagon）
结构,29肽
功能：在许多方面与胰岛素相反。
① 主要促使肝糖原分解，使血糖 ↑
② 促使脂肪分解。
哪些激素与维持血糖的水平有关？
5．甲状旁腺激素和降钙素
（ 1）甲状旁腺激素（ PTH）
结构：蛋白质激素，有种属差异。
功能：靶器官是骨和肾脏
血钙 ↑，血磷 ↓。
（ 2）降钙素（ CT）
结构：由 32个氨基酸组成的多肽
功能：靶也是骨和肾脏
血钙 ↓ 血磷 ↓
?甲状旁腺激素：血钙 ↑，血磷 ↓。
?降血钙素：血钙 ↓，血磷 ↓。
? 1,25-二羟胆钙化醇：血钙 ↑，血磷 ↑。
其它的肽和蛋白质激素：
?肠胃道激素
?绒毛膜促性腺激素,HCG用于检测受孕
?胸腺素：控制幼儿 T淋巴细胞的发育
（三）类固醇激素
1．肾上腺皮质激素
由肾上腺皮质分泌，主要有 7种，它们是环戊烷
多氢菲的衍生物。
O
C H
3
R
1
R
2
C O
C H
2
O H C H O
o r C H
3
1 1 1 3 1 7
皮质激素一般结构式
（ 1）糖皮质激素
包括皮质酮、皮质醇和可的松
这类激素对糖代谢影响很大，而对水盐代谢影
响很小，所以称糖皮质激素。
主要功能：调节糖代谢，抑制糖的氧化，促使蛋白
质转化为糖，升高血糖。另外可减轻过
敏反应，减轻炎症。
（ 2）盐皮质激素
包括醛固酮、脱氧皮质醇、脱氧皮质酮、脱氢
皮质酮，其中以醛固酮的生理效应最强。
这类激素对水、盐代谢影响较大，对糖和蛋白质
代谢影响较小。
主要生理功能：促使体内保留钠，排出钾（保钠排
钾），调节水盐代谢。
2．性激素类：
?卵泡激素
?黄体激素
主要由卵巢产生，但人类的胎盘、肾上腺皮质甚
至睾丸也产生少量雌激素。
（ 1）雌（性）激素
① 卵泡（激）素：雌二醇，雌三醇、雌酮，可看
作雌烃的衍生物 。
H O
O H
雌二醇
H O
O H
O H
雌三醇
H O
O
雌酮
生理功能：促进女性器官发育、排卵。
雌二醇活性最高
雌二醇 雌酮 雌三醇
② 黄体激素：主要为孕酮
生理功能：促进子宫和乳腺发育，抑制排卵，抑
制动情，对全身代谢也有显著影响。
O
C O
C H 3
孕酮
（ 2）雄（性）激素
主要由睾丸的间质细胞分泌，但肾上腺皮质及卵巢
也分泌少量的雄性激素。
雄性激素：睾酮、雄酮、雄烯二酮，可看作雄烃的衍生物
三种激素中只有睾酮是睾丸分泌的，它的生理
功效最大，雄酮和雄烯二酮是睾酮的降解产物。
生理功能：刺激男性性器官发育，促精子生成
及促进男性的第二性征。另外对全
身代谢也有影响。
（四）脂肪酸衍生物激素 前列腺素 (prostaglandin,PG）
C O O H
C H 3
1
8
9
1 0
1 1
1 2
1 3
1 4
1 5
前列腺烷酸
所有的 PG在 C-13和 C-14之间有 1个反式双键,C-15有
1个羟基。
前列腺烷酸
9
1 1
O H
O
PGE
9
1 1
O H
O H
PGFα
（天然的）
H O
H O
PGFβ
（化学合成）
O
PGA
O
PGB
功用：前列腺素是人体分布最广，也是效应最大的
生物活性物质之一，它对全身各个系统如生
殖、心血管、呼吸和消化及神经系统等均有
作用，并对代谢过程发生影响，例如：它能
刺激子宫平滑肌收缩，可用于引产或人工流
产。
Positive Feedback
Uterine
Contractions
Oxytocin
+ +
三、激素的作用机理
靶细胞膜上或靶细胞内有激素的受体
激素为什么只对“靶”起作用？
激素与受体的关系很像酶与底物的关系，有几个特点
（ 1）有高度的专一性
（ 2）有高度的亲和力
（ 3）非共价键可逆结合
（ 4）激素与受体的结合量与其生物效应成正比。
激素的作用机理：
1．通过 cAMP而起作用
H
R
A C
G
蛋
白
ATP
cAMP
无活性的
蛋白激酶
有活性的
蛋白激酶
蛋
白
质
磷
酸
化
酶
酶或蛋白质
酶－
或蛋白质－ P
P
Pi
磷酸酶
生理效应
第二信使学说 由 Sutherland提
出，因此他荣获 1971年国际生理学
诺贝尔奖金
G蛋白的种类
G蛋白,GTP结合蛋白，依赖于 GTP的调节蛋白。
? α －亚基,45KD
? β－亚基,35KD
? γ －亚基,7KD
α
β
γ
GDP
G－ GDP
（无活性状态）
GTP α
G － GTP
（活性状态）
β
γ
Gβγ
GTP GDP
Pi H2O
R G 蛋
白
磷
脂
酶
C
DG PKC
IP4
IP3H
Ca↑
内质网
2．磷脂酰肌醇途径
PIP2：磷脂酰肌醇 -4,5-二磷酸
DG：二脂酰甘油
IP3：肌醇 -1,4,5-三磷酸
IP4：肌醇 -1,3,4,5-四磷酸
PIP2
使酶的活性发生改变酶－ 或蛋白质－酶或蛋白质 P P
改变钙调蛋白及其他钙传感器
的构象 → 产生生理效应
3．活化酪氨酸激酶途径
H H
类固醇激素
R
H
R
H
R ′
核膜
H R ′
mRNA
mRNA
酶蛋白
4．激素诱导酶的合成
第二信使,cAMP,cGMP,IP3,DG,Ca2+,神经酰胺，
花生四烯酸,NO等。
NO System
? The discovery of NO as a signaling molecule
Robert F,Furchgott,Louis J,Ignarro,Ferid Murad
(1998 Nobel Laureate)
? Synthesis
? Diagram
各种激素的化学本质，主要生理功能以及激素的
作用机理。
一、激素的概念和类别
（一）概念
激素（ hormone）是生物体内特殊的腺体或组
织产生的，直接分泌到体液中，通过体液运送到特
定的部位，从而引起特殊激动作用的一群微量的有
机化合物。
（二）类别
动物激素
植物激素
脊椎动物激素
无脊椎动物激素
氨基酸衍生物激素
肽和蛋白质激素
类固醇激素
脂肪酸衍生物激素
甲壳类激素
昆虫激素
激素
二、动物激素
（一）氨基酸衍生物激素
?甲状腺素
?肾上腺素
? 5-羟色胺
1、甲状腺素
甲状腺分泌
?甲状腺素（ T4）
?三碘甲腺原氨酸（ T3）
（ 1）结构
甲状腺素（ 3,5,3′,5′-四碘甲腺原氨酸，简称 T4）。
三碘甲腺原氨酸（ 3,5,3′-三碘甲腺原氨酸，简称 T3）
O
I
I
I
I
C H 2H O C H C O O H
N H 2
3
5
3 '
5 '
O
I I
I
C H 2H O C H C O O H
N H 2
3
5
3 '
5 '
（ 2）生物合成
二分子二碘 Tyr作用形成甲状腺素（ T4）
一碘 TyrTyr +活性碘 +活性碘 3,5-二碘 Tyr
T4脱碘产生 T3
一碘 Tyr和二碘 Tyr连接而成
T3
关于生物合成的二个问题
① 活性碘：
食物碘 胃肠道 I- H2O2甲状腺过氧化物酶 活性碘（ I2）还原
② 碘化反应并不发生在游离 Tyr，而是在甲状腺
球蛋白分子中的 Tyr残基。
甲状腺素没有特异的靶细胞，它的生理作用
很广泛，几乎遍及全身各组织，它的主要生理功
能有两方面：
（ 3）生理功能
① 促进体内各物质的代谢，增加代谢率；另外增加耗
氧量和产热量。
② 维持机体的正常生长发育。
甲状腺素的分泌量维持在一定水平，甲状腺机
能亢进，甲状腺素分泌过多得甲亢。
甲状腺机能减退
① 发生在幼年得呆小病
② 发生在成年得粘液性水肿
甲状腺激素的分泌受腺垂体分泌的促甲状腺激素的调节。
还有一种由于食物中长期缺碘引起地方性甲状腺肿
2．肾上腺素：由肾上腺髓质分泌
（ 1）结构
肾上腺素与去甲肾上腺素的结构
H O
H O
C H C H 2
O H
N H C H 3 H O
H O
C H C H 2
O H
N H 2
肾上腺素 去甲肾上腺素
（ 2）生物合成
Tyr 羟化
CO2
羟化 正肾上腺素（去甲肾上腺素）
+ CH3（由 Met供给） 肾上腺素
Tyr羟化酶
（ 3）生理功能：大同小异
① 肾上腺素主要促使肝糖原分解，使血糖增加 。
肝糖原 血糖（葡萄糖）分解
又能促使肌糖原分解，使乳酸增加 。
肌糖原 乳酸分解
去甲肾上腺素也有上述作用，但作用较弱。
② 肾上腺素可使血管收缩；并能刺激心脏，使心肌收
缩力增加，心跳加快，所以使血压升高。（对心脏
作用大）
去甲肾上腺素也能使血压升高，但机制不同，去甲
肾上腺素主要使除冠状动脉以外的全身小动脉收缩，
所以使血压升高（对血管作用大）
总的来讲肾上腺素和去甲肾上腺素使血糖 ↑，血压 ↑。
3,5-羟色胺：是一种组织激素
功能：
N
C H 2H O C H 2 N H 2
H
（二）肽和蛋白质激素
这类激素包括由垂体（腺垂体、神经垂体），下
丘脑、胰腺、甲状腺、甲状旁腺、胃肠和胸腺等分
泌的激素。
1．垂体激素：
（ 1）腺垂体激素,已肯定的有 9种
?生长激素（ GH）、催乳激素（ LTH）
?促甲状腺素（ TSH）、促卵泡激素（ FSH）、黄体生成素（ LH）
?促肾上腺皮质激素（ ACTH）
?脂肪酸释放激素（ LPH）
?促黑激素（ MSH）
?内啡肽（ endophin）
① 生长激素（ GH）和催乳激素（ LTH）
化学本质：蛋白质。
?不同来源的 GH,Mr不同,Mr2万～ 5万，结构差异较
大。如人的 GH Mr 21000由 191个氨基酸组成，是一条
肽链的蛋白质。牛的 GH Mr 46000，由 396个氨基酸组成。
?不同种属来源的 GH结构不同，但有一部分序列是相同
的，这相同的序列与生物功能有关。
生长激素：
催乳激素（ LTH）：
?催乳激素中有一段氨基酸序列与生长激素相似
?一条肽链的蛋白质，人的 LTH约由 200个氨基酸组成。
GH的生理功能,功能很广泛，可直接作用于全身的组织细胞，
主要功能是促进骨和软骨的生长，此外促进
RNA的合成，从而促进蛋白质的合成。
功能：
LTH的生理功能：刺激乳腺分泌乳汁，还能刺激黄体分泌孕酮。
化学本质：
?都是糖蛋白。
?都由两条多肽链组成，分别称为 α－链,β－链
（每条多肽链都含有糖）。比较短的一条是 α－链，
较长的一条是 β链。也称 α－亚基,β－亚基。
?这三种激素 α－链结构很相似，不同的在 β－链。
推测不同激素特有的生理活性是由 β－链决定的。
促甲状腺素（ TSH）
促卵泡激素（ FSH）
黄体生成素（ LH） 促激素、促性腺激素
②, 促激素
结构总结：
?糖蛋白,α-,β-链两条多肽链组成。 α-链结构
相似,β-链结构不同，不同的生理活性是由 β-
链决定 。
?推测这三种激素有一个共同的祖先，即从同一个
前体分子来的。
促甲状腺激素：靶腺是甲状腺，促使甲状腺发育以及
分泌甲状腺激素，从而影响全身代谢。
功能：
促卵泡激素和黄体生成素作用的靶是卵巢、睾丸。
雄性：刺激睾丸发育，产生精子。
雌性：促卵泡成熟、排卵和分泌雌激素。
促卵泡激素：
黄体生成素：又称促间质细胞激素
雄性：刺激睾丸间质细胞发育，分泌雄性激素。
雌性：刺激卵巢间质细胞排卵，生成黄体和分
泌黄体激素。
③ 促肾上腺皮质激素（ ACTH）
ACTH是 39个氨基酸组成的多肽，有种属差异。
生理功能：
促使肾上腺皮质发育和促使肾上腺皮质分泌激素。
④ 脂肪酸释放激素（ lipotropic hormones,LPH）
β-脂肪酸释放激素（ β-LPH）：由 91个氨基酸组成的蛋白质
γ-脂肪酸释放激素（ γ-LPH）：由 58个氨基酸组成的蛋白质
功能：促使脂肪水解，释放出脂肪酸。
ACTH族激素和 β-LPH族激素很可能来源于同一个前体
（ ACTH-β-LPH前体）。
⑤ 促黑激素（ MSH）
结构：
?MSH有 α-MSH和 β-MSH，均为肽类化合物。
?α-MSH是 13肽，没有种属差异。
?β-MSH有种属差异，人的 β-MSH是 22肽，牛、羊
的 β-MSH是 18肽。
功能：促使皮肤黑色细胞分泌黑色素，使皮肤
颜色加深。
将 ACTH,α-MSH和 β-MSH这三者的结构比较
⑥ 内啡肽（ endophin）
从垂体分离出的一族具有吗啡功能的小肽，有 α,β、
γ-三种,α-内啡肽为 16肽,β-内啡肽为 32肽,γ-内
啡肽为 17肽。
功能：镇痛
（ 2）神经垂体激素：催产素、升压素（加压素）
过去认为催产素和升压素是神经垂体产生的，实际
上并不是神经垂体产生的，而是下丘脑神经细胞分泌的，
然后顺着神经纤维运送到神经垂体，并贮存在那里，在
受到适当刺激时再分泌入血液。所以神经垂体实际上是
贮存和释放这二种激素的器官。
结构：
催产素（ oxytocin）和升压素（也称加压素 vasopressin）
是含 S-S键的 9肽。
催产素无种属差异，升压素有种属差异。
这两种激素肽链骨架相似，都为含二硫键的二十
元环，差别在第 3位和第 8位氨基酸不相同。
催产素：使子宫平滑肌收缩，用于催产，还可使
乳腺平滑肌收缩，排出乳汁。
功能：
升压素：使毛细血管收缩，增加血压；并有减少
排尿的作用，即抗利尿作用，所以升压
素也称抗利尿激素。
催产素和升压素由于它们结构十分相似，很可能
有一个共同的祖先。它们的祖先很可能是 vasotocin升
压催产素。
总结：垂体很小，但分泌的激素很多，这些激素
的分泌受下丘脑的控制。
2、下丘脑激素
下丘脑 释放因子 /抑制因子 腺垂体
神经垂体
促激素 腺体 激素 靶细胞
催产素
升压素
下丘脑至少分泌 10种激素，这 10种激素的化学本质
都属肽类，而且是 Mr较小的多肽。
促黑激素释放抑制因子促黑激素 释放因子
促肾上腺皮质激素 释放因子
黄体生成素 释放因子
促卵泡激素 释放因子
促甲状腺激素 释放因子
催乳激素释放抑制因子催乳激素 释放因子
生长激素释放抑制因子（ somatostatin）生长激素 释放因子
释放抑制因子 (RIF)释放因子 (RF)
多肽激素的特征：
① 许多激素的第一个氨基酸往往是焦谷氨酸,C端
为酰胺。即没有游离的氨基端和羧基端，这样可
防止氨肽酶、羧肽酶的降解。
② 多肽激素的原始祖先数目是有限的，即许多激素
来源于同一前体，从同一祖先来。
3．脑肽
1975年有人从猪脑中分离出两种具有吗啡活性的肽,
Leu-脑啡肽, H3+N-Tyr-Gly-Gly-phe-Leu-COO-
功能：镇痛
Met-脑啡肽, H3+N-Tyr-Gly-Gly-phe-Met-COO-
褪黑激素（ melatonin）, 松果体分泌
结构,N-乙酰 -5-甲氧色胺
功能：
4．胰岛素和胰高血糖素
（ 1）胰岛素（ insulin）
结构：
功能：
① 促进糖原的生物合成以及葡萄糖的氧化，降
低血糖。
② 促进蛋白质及脂类的合成代谢。
糖原 葡萄糖 CO2 + H2O
Insulin
（ 2）胰高血糖素（ glucagon）
结构,29肽
功能：在许多方面与胰岛素相反。
① 主要促使肝糖原分解，使血糖 ↑
② 促使脂肪分解。
哪些激素与维持血糖的水平有关？
5．甲状旁腺激素和降钙素
（ 1）甲状旁腺激素（ PTH）
结构：蛋白质激素，有种属差异。
功能：靶器官是骨和肾脏
血钙 ↑，血磷 ↓。
（ 2）降钙素（ CT）
结构：由 32个氨基酸组成的多肽
功能：靶也是骨和肾脏
血钙 ↓ 血磷 ↓
?甲状旁腺激素：血钙 ↑，血磷 ↓。
?降血钙素：血钙 ↓，血磷 ↓。
? 1,25-二羟胆钙化醇：血钙 ↑，血磷 ↑。
其它的肽和蛋白质激素：
?肠胃道激素
?绒毛膜促性腺激素,HCG用于检测受孕
?胸腺素：控制幼儿 T淋巴细胞的发育
（三）类固醇激素
1．肾上腺皮质激素
由肾上腺皮质分泌，主要有 7种，它们是环戊烷
多氢菲的衍生物。
O
C H
3
R
1
R
2
C O
C H
2
O H C H O
o r C H
3
1 1 1 3 1 7
皮质激素一般结构式
（ 1）糖皮质激素
包括皮质酮、皮质醇和可的松
这类激素对糖代谢影响很大，而对水盐代谢影
响很小，所以称糖皮质激素。
主要功能：调节糖代谢，抑制糖的氧化，促使蛋白
质转化为糖，升高血糖。另外可减轻过
敏反应，减轻炎症。
（ 2）盐皮质激素
包括醛固酮、脱氧皮质醇、脱氧皮质酮、脱氢
皮质酮，其中以醛固酮的生理效应最强。
这类激素对水、盐代谢影响较大，对糖和蛋白质
代谢影响较小。
主要生理功能：促使体内保留钠，排出钾（保钠排
钾），调节水盐代谢。
2．性激素类：
?卵泡激素
?黄体激素
主要由卵巢产生，但人类的胎盘、肾上腺皮质甚
至睾丸也产生少量雌激素。
（ 1）雌（性）激素
① 卵泡（激）素：雌二醇，雌三醇、雌酮，可看
作雌烃的衍生物 。
H O
O H
雌二醇
H O
O H
O H
雌三醇
H O
O
雌酮
生理功能：促进女性器官发育、排卵。
雌二醇活性最高
雌二醇 雌酮 雌三醇
② 黄体激素：主要为孕酮
生理功能：促进子宫和乳腺发育，抑制排卵，抑
制动情，对全身代谢也有显著影响。
O
C O
C H 3
孕酮
（ 2）雄（性）激素
主要由睾丸的间质细胞分泌，但肾上腺皮质及卵巢
也分泌少量的雄性激素。
雄性激素：睾酮、雄酮、雄烯二酮，可看作雄烃的衍生物
三种激素中只有睾酮是睾丸分泌的，它的生理
功效最大，雄酮和雄烯二酮是睾酮的降解产物。
生理功能：刺激男性性器官发育，促精子生成
及促进男性的第二性征。另外对全
身代谢也有影响。
（四）脂肪酸衍生物激素 前列腺素 (prostaglandin,PG）
C O O H
C H 3
1
8
9
1 0
1 1
1 2
1 3
1 4
1 5
前列腺烷酸
所有的 PG在 C-13和 C-14之间有 1个反式双键,C-15有
1个羟基。
前列腺烷酸
9
1 1
O H
O
PGE
9
1 1
O H
O H
PGFα
（天然的）
H O
H O
PGFβ
（化学合成）
O
PGA
O
PGB
功用：前列腺素是人体分布最广，也是效应最大的
生物活性物质之一，它对全身各个系统如生
殖、心血管、呼吸和消化及神经系统等均有
作用，并对代谢过程发生影响，例如：它能
刺激子宫平滑肌收缩，可用于引产或人工流
产。
Positive Feedback
Uterine
Contractions
Oxytocin
+ +
三、激素的作用机理
靶细胞膜上或靶细胞内有激素的受体
激素为什么只对“靶”起作用？
激素与受体的关系很像酶与底物的关系，有几个特点
（ 1）有高度的专一性
（ 2）有高度的亲和力
（ 3）非共价键可逆结合
（ 4）激素与受体的结合量与其生物效应成正比。
激素的作用机理：
1．通过 cAMP而起作用
H
R
A C
G
蛋
白
ATP
cAMP
无活性的
蛋白激酶
有活性的
蛋白激酶
蛋
白
质
磷
酸
化
酶
酶或蛋白质
酶－
或蛋白质－ P
P
Pi
磷酸酶
生理效应
第二信使学说 由 Sutherland提
出，因此他荣获 1971年国际生理学
诺贝尔奖金
G蛋白的种类
G蛋白,GTP结合蛋白，依赖于 GTP的调节蛋白。
? α －亚基,45KD
? β－亚基,35KD
? γ －亚基,7KD
α
β
γ
GDP
G－ GDP
（无活性状态）
GTP α
G － GTP
（活性状态）
β
γ
Gβγ
GTP GDP
Pi H2O
R G 蛋
白
磷
脂
酶
C
DG PKC
IP4
IP3H
Ca↑
内质网
2．磷脂酰肌醇途径
PIP2：磷脂酰肌醇 -4,5-二磷酸
DG：二脂酰甘油
IP3：肌醇 -1,4,5-三磷酸
IP4：肌醇 -1,3,4,5-四磷酸
PIP2
使酶的活性发生改变酶－ 或蛋白质－酶或蛋白质 P P
改变钙调蛋白及其他钙传感器
的构象 → 产生生理效应
3．活化酪氨酸激酶途径
H H
类固醇激素
R
H
R
H
R ′
核膜
H R ′
mRNA
mRNA
酶蛋白
4．激素诱导酶的合成
第二信使,cAMP,cGMP,IP3,DG,Ca2+,神经酰胺，
花生四烯酸,NO等。
NO System
? The discovery of NO as a signaling molecule
Robert F,Furchgott,Louis J,Ignarro,Ferid Murad
(1998 Nobel Laureate)
? Synthesis
? Diagram
