第五章 解表药
第一节 概述
一、与解表药有关的概念
解表药 表证
风寒表证
风热表证
恶寒(或恶风)、发热鼻塞、喷嚏、无
汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、
舌苔薄白、脉浮数等
上呼吸道感染(感冒、流感等)、
急性传染病及急性感染性疾病初期
表证
二、共同的药理 作用
发汗作用
绝在多数解表药都有一定的发
汗作用,特别是辛温解表剂。
直接刺激汗腺:麻黄挥发油、麻黄碱
扩张血管,改善血液循环:生姜、桂枝挥发油
( 1)发汗或促进发汗;
( 2)抑制病原微生物,减少致热源
的产生;
( 3)抗炎,呈现解热效果 ;
( 4)抑制 PGE合成;
( 5)降低脑内 CAMP含量。
解热作用
体温 ? 下丘脑体温
调节中枢
体温
调定点 ?
产 EP
细胞
发热
激活物 EP
以辛凉解表药的解热作用更加显著
抗病原微生物作用
由于本类药抗病原微生物作用多数是体外
实验的结果,其中许多实验药物为粗制剂,
故实验结果尚需进一步研究确定。
其他 镇痛、镇静作用
抗炎作用
调节免疫作用
?发汗实验法
三、常用实验方法
实验目的:观察药物对汗腺分泌的影响。
常用动物:大鼠
实验方法:( 1)汗液着色法:
( 2)汗液定量测定法:
( 3)汗腺上皮组织形态观察法:
?解热方法
实验目的:观察药物解热作用及解热作用的强度。
常用动物:兔、大鼠、小鼠
实验方法 感染性发热:(副)伤寒菌、内毒素
酵母菌
非感染性发热:二硝基苯酚
?镇静方法
实验目的:观察药物中枢神经系统的影响。
常用动物:小鼠
实验方法:( 1)活动计数法
(2)延长睡眠时间法
(3)抗惊厥法
?其他
镇痛、抗炎 (祛风湿药 )
抗病原微生物 (清热药 )
免疫 (补虚药 )
麻黄
一,概述
功能与主治
主要成份
发汗散寒、宣肺平喘
利水消肿
麻黄碱,伪麻黄碱等
风寒外感,胸闷喘咳
风水浮肿
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)发汗
有效成份:麻黄碱,L-甲基麻黄碱、挥发油
作用特点:发汗作用受环境温度的影响
发汗作用受中枢神经系统的影响
( 2)平喘
有效成份:麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油
1926年陈克恢
,麻黄有效成份麻黄碱的作用”
作用特点:基本结构与 AD相似,有拟
AD的作用,但作用温和而持久。
3、利尿
有效成分,D-伪麻黄碱作用最显著
作用特点,1)脉注射给药利尿作用明显,
而口服用药作用较弱。
2)作用出现快,利尿作用强度有限
( 4)解热、抗炎
有效成分:麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类
作用特点,1)对一般性炎症的早晚期有抑制作用
2)具有抗变态反应作用
2.其他药理作用
( l)兴奋中枢神经系统
有效成分:麻黄碱
作用特点,治疗剂量即能兴奋大脑皮层和
皮层下中枢
( 2)强心、升高血压
有效成分:麻黄碱
作用特点:能直接和间接兴奋肾上腺素
能神经受体,升压作用缓慢、
温和、持久,反复应用易产
生快速耐受性。
桂 枝
一,概述
功能与主治
主要成份
发汗解肌、温通经脉
挥发油(桂皮醛 )
桂皮酸、乙酰桂皮酯
风寒感冒,脘腹冷痛,血寒经闭
关节痹痛,痰饮,水肿,心悸
? 二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
有效成分:桂皮油
作用特点:桂枝单独应用发汗作用较弱,
若与麻黄伍用,则发汗力增强。
作用机制:扩张血管,改善血液循环,促
使血液流向体表,利于发汗和散热。
( 2)解热、镇痛
( 3)抗炎、抗过敏
( 4)抗病原微生物
( 5)对心血管系统作用
2.其他药理作用
镇静、抗惊厥、利尿
柴 胡
一,概述
功能与主治
主要成份
和解表里、
疏肝、升阳
柴胡皂苷、甾醇
挥发油、脂肪油
感冒发热,寒热往来
胸胁胀痛,月经不调
? 二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
(1)解热
有效成分,挥发油、粗皂苷、皂苷元 A
作用特点:有明显的解热作用,并能降低正常体温
作用机制:作用于下丘脑体温调节中枢,抑制该部
位 cANP的产生或释放,从而抑制体温调定点的上移
( 2)抗炎
有效成分,柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油
作用特点:对一般性炎症的各期均有作用
作用机制, 兴奋下丘脑 -垂体 -肾上腺皮质内分泌轴
( 3)保肝、利胆、降血脂
有效成分:柴胡皂苷、皂苷元 a和 b
柴胡醇,a-菠菜甾醇
作用特点:
1)柴胡皂苷对生物膜(如线粒体膜)有直
接保护作用 而保肝
2)黄酮类物质是其利胆成分
3) 对正常动物的血脂水平无明显影响
( 3)促进免疫功能
( 5)镇静、镇痛、镇咳
葛 根
一,概述
功能与主治
主要成份
升阳解肌
透疹止泻、除烦止渴
大豆苷、大豆苷元
葛根素
外感发热头痛、项背强痛
口渴、消渴、麻疹不透
热痢、泄泻
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)解热
有效成分:黄酮类
作用特点:葛根素作用较突出,起效快。
作用机制:
1)使皮肤血管扩张,促进血液循环而增加散热。
2)葛根素通过阻断中枢部位的 β-受体而使 cAMP
生成减少,产生解热效应。
(2)降血糖、降血脂
有效成分:葛根素
作用特点:对大鼠晶体醛糖还原
酶( AR)有抑制作用。
2、其他药理作用
( 1)抗心肌缺血
有效成分:葛根总黄酮、葛根素
作用特点:葛根素是一种 β受体阻断剂
(2)抗心律失常
有效成分:黄豆苷元,葛根素
作用特点:影响心肌细胞膜对 K+、
Na+,Ca2+的通透性,
进而降低心肌兴奋性、
自律性及传导性,也与
β受阻断效应有关。
( 3)扩血管、降血压
有效成分:葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元
作用特点,β受体阻断效应;抑制肾素 -血管
紧张素系统;影响血浆儿茶酚胺
代谢;改善血管的反应性(顺应性)
细辛
一,概述
功能与主治
主要成份
祛风、散寒、行水、开窍
挥发油
风寒 感冒,头痛,
牙痛,鼻塞鼻渊,
风湿痹痛,痰饮咳喘
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)解热
有效成分:挥发油
作用特点,对多种原因引起的家兔实验
性发热有明显解热作用,腹
腔注射对正常豚鼠及大鼠有
一定降温作用。
镇静、镇痛,抗炎
表面麻醉、浸润麻醉等
1、细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射 LD50分别为
12.38g/kg,0.78g/kg细辛挥发油小鼠腹腔注射
LD50为 0.55ml/kg。
2、细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大
3、细辛与马兜铃酸肾病的关系
4、关于“细辛不过钱”之争
不良反应