第六章 清热药
第一节 概述
一、与清热药有关的概念
清热药 里热证
发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、
面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五
心烦热、舌红、苔黄、脉数
表热:辛凉解表药。
热证 虚热:清虚热药
里热 气分热-清热泻火药
实热 血分热-清热凉血药
湿热 ―― 清热燥湿药
热毒疮疡-清热解毒
关于清虚热药现代研究较少
二,清热药分类的药理学特点
(一)清热解毒:
热毒证 温病初起
疮痈肿毒
咽喉肿痛
痢疾
均与细菌、病毒感染有关
袪邪
抗病原微生物
抗炎性反应
抗内毒素
抗过氧化损伤
抗炎性细胞因子
扶正
增强免疫功能
保护细胞器
维护钙稳态
增强解毒活性
(二) 清热泻火
?“火为热之极”,清热泻火药主治气分
热证。表现:高热、烦躁,多见于感
染性疾病的明显期、急性期。
? 药理作用:清热解毒+解热、镇静、
抗惊厥。
(三)清热凉血
主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期,
伴有 CNS病变及脏腑功能衰竭。
1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因;
2、强心,增加血循环动力;
3、扩张血管,解除微循环血管痉挛;
4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血;
5、镇静、解热以改善神经系统症状。
(四)清热燥湿
主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。
如肝炎,尿道感染,菌痢。
1、抗菌、抗病毒、抗真菌;
2、降脂、保肝利胆;
三、共同的药理 作用
抗病原微生物
* 以清热解毒药和清热燥湿药较强,
其中清热燥湿药对真菌有效
* 最初的靶点,但并非是主要机制
抗炎
抗急性炎症反应
1、直接作用
( 1)降解内毒素( Endotoxin)
A、直接破坏内毒素的结构;
B、保护溶酶体膜。
( 2)拮抗外毒素 (Exotoxin)
2、间接作用 ―― 降低细菌的毒力。
( 1)抗透明质酸酶。
( 2)抑制凝固酶的形成
抗毒素
解热
( 1)扩张血管,促进皮肤散热;
( 2)减少致热源;
( 3)抑制发热介质的合成、分泌:
( 4)改变 Na+/ Ca2+比值,?,体温 ?; ?,体
温 ?。
与解表药不同之处:
清热药退热一般不伴明显发汗。
? 多数清热药能提高机体的免疫功能,
增强机体的抗病能力。
?某些清热药又可抑制异常的免疫反应
对免疫功能的影响
其他
抗肿瘤,镇静、
降压、保肝、利胆等
(一)抗菌实验
应选用广泛菌株进行体外抗菌实验;选用敏感菌
株进行感染动物的保护实验。
1、体外抗菌试验:
中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。
2、体内抗菌实验
是判定药物有无临床价值的最主要指标。
四、常用实验方法
(二 )抗病毒试验
1、细胞培养法
2、鸡胚法
3、整体动物实验法
(三 )抗炎实验
炎症模型 一般性炎症 (早中晚三期 )
免疫性炎症 (见袪风湿药 )
一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型
羧甲基纤维素囊法
巴豆油气囊法
早期 (血管反应期 )
肿胀实验法 小鼠耳壳肿胀 (二甲苯、巴豆油 )
大鼠足跖肿胀 (角叉菜胶、蛋清、甲醛 )
毛细血管通透性实验法 腹腔染料渗出法
皮内染料渗出法
晚期 (肉芽组织增生期 )
中期 (细反应期 )
皮下植入法(棉球、滤纸片、塑料环)
(四)解热方法(见解表药)
(五)抗炎方法(参祛风湿药)
(六)对免疫的影响(见补益药)
黄 芩
一,概述
功能与主治
主要成份
清热燥湿、泻火解毒、
止血、安胎
黄酮类
湿温、暑温,胸闷呕恶,
湿热痞满,泻痢,黄疸,
肺热咳嗽,高热烦渴,
血热吐衄,痈肿疮毒,
胎动不安。
? 二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)抗病原体
有效成份:黄芩素,黄芩苷元
作用特点,抗菌谱广,
对 G+,G-都有效
( 2)抗炎
有效成份,黄芩苷元、黄芩素等
作用特点:对急性炎症作用明显,对免疫性
炎症对也有抑制作用,对慢性炎
症作用不明显。
作用机制:抑制炎性介质的生成和释放有关
( 2)抗过敏
有效成份:黄芩甙、黄芩素
作用特点:对 I型变态反应作用显著
( 4)保肝、利胆
有效成份:黄芩素、总黄酮
作用特点:黄芩的保肝作用可能与抗
氧自由基损伤有关。
2、其他药理作用
( 1)降血脂、抗动脉粥样硬化
( 2)抗氧自由基损伤
( 3)降压、抗心肌缺血、抗心律失常
2.其他药理作用
( 1)中枢抑制和肌松
( 2)抑制血小板聚集
( 3)降压、松弛血管平滑肌
黄 连
一,概述
功能与主治
主要成份
清热燥湿,泻火解毒
小檗碱, 黄连碱、掌叶防
己碱,药根碱 等
湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸
高热神昏,心火亢盛,心烦不
寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙
痛,消渴,痈肿迸疮;外用可
治疗湿疹,湿疮,中耳炎 。
?二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( l)抗病原体
有效成份:小檗碱
作用特点:
1)具有广谱抗菌作用
2)抗菌强度与炮制、配伍有关
( 2)抗细菌毒素、抗腹泻
有效成份:小檗碱
作用特点,黄连及小聚碱能提高机体
对细菌内毒素的耐受能力。
( 3)抗炎、解热
有效成份:小檗碱、药根碱、黄连碱
作用特点:小檗碱对急慢性炎症均有
抑制作用。
( 4)抗溃疡
有效成份:小檗碱
作用特点:抑制胃酸分泌,抗幽门螺杆菌
镇静催眠,降血糖
有效成份:小檗碱
2.其他药理作用
1,对心血管系统的影响
( 1)抗心律失常
( 2)正性肌力作用
( 3)负性频率作用
( 4)降压作用
( 5) 对缺血心肌的保护
其他:
抗脑缺血,抗血小板聚集,降血脂
金银花
一,概述
功能与主治
主要成份
清热解毒
绿原酸类及黄酮类化合物
外感发热、疮痈疖肿
热毒泻痢
? 二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)抗病原微生物
有效成份:绿原酸、异绿原酸
作用特点:
1)广谱抗菌作用
2)与连 连翘合用抗菌范围增加
3)对多种病毒有抑制作用
( 2)抗内毒素
银花提取液对内毒素有直接摧毁作用
(3)其他,抗炎,解热,提高免疫功能
2.其他药理作用
降血脂、抗早孕、利胆、
抗肝损伤、止血
大青叶与板蓝根
一,概述
功能与主治
主要成份
清热解毒、凉血消斑
菘蓝苷、靛蓝,靛玉红
色胺酮,挥发油
热毒入血,发斑神昏,
咽喉肿痛,丹毒口疮等
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)抗病原微生物
有效成份,靛蓝、靛玉红
作用特点:
1)大 青叶对多种细菌有抑制作用
2)板蓝根抗病毒作用比较显著
( 2)提高机体免疫功能
( 3)保肝
2.其他药理作用
靛玉红有抗白血病作用
知 母
一,概述
功能与主治
主要成份
清热泻火,生津润燥
甾体皂苷、黄酮类
外感热病,高热烦渴
肺热燥咳,骨蒸潮热
内热消渴,肠燥便秘
? 二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)抗病原微生物
对常见致病菌有抑制作用,
对结核杆菌效价强度较高。
( 2)解热
作用慢而持久
3、降血糖
有效成分:知母聚糖 A,B,C,D
其中 B活性最强。
作用机制:
( 1)促进脂肪组织对葡萄糖的摄取;
( 2)减少肝糖原含量。
2.其他药理作用
( 1)改善学习记忆
( 2)对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响
( 3)抗癌
青 蒿
一,概述
功能与主治
主要成份
清热解暑,除蒸,截疟
青蒿素, 青蒿甲、
乙、丙、丁、戊素
青蒿酸,青蒿酸甲酯
暑邪发热,阴虚发热
夜热早凉,骨蒸劳热
疟疾寒热,湿热黄疸
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1) 抗疟原虫
有效成份:青蒿素
1)我国学者发现的新型抗疟药
2)高效、速效,低毒
3) 对疟原虫 RBC内期有直接杀灭作用
4)复燃率高
( 2)其他
抗炎、解热、镇痛
对免疫功能的影响
2.其他药理作用
( 1)对心血管系统的影响
( 2)抗癌
第一节 概述
一、与清热药有关的概念
清热药 里热证
发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、
面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五
心烦热、舌红、苔黄、脉数
表热:辛凉解表药。
热证 虚热:清虚热药
里热 气分热-清热泻火药
实热 血分热-清热凉血药
湿热 ―― 清热燥湿药
热毒疮疡-清热解毒
关于清虚热药现代研究较少
二,清热药分类的药理学特点
(一)清热解毒:
热毒证 温病初起
疮痈肿毒
咽喉肿痛
痢疾
均与细菌、病毒感染有关
袪邪
抗病原微生物
抗炎性反应
抗内毒素
抗过氧化损伤
抗炎性细胞因子
扶正
增强免疫功能
保护细胞器
维护钙稳态
增强解毒活性
(二) 清热泻火
?“火为热之极”,清热泻火药主治气分
热证。表现:高热、烦躁,多见于感
染性疾病的明显期、急性期。
? 药理作用:清热解毒+解热、镇静、
抗惊厥。
(三)清热凉血
主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期,
伴有 CNS病变及脏腑功能衰竭。
1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因;
2、强心,增加血循环动力;
3、扩张血管,解除微循环血管痉挛;
4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血;
5、镇静、解热以改善神经系统症状。
(四)清热燥湿
主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。
如肝炎,尿道感染,菌痢。
1、抗菌、抗病毒、抗真菌;
2、降脂、保肝利胆;
三、共同的药理 作用
抗病原微生物
* 以清热解毒药和清热燥湿药较强,
其中清热燥湿药对真菌有效
* 最初的靶点,但并非是主要机制
抗炎
抗急性炎症反应
1、直接作用
( 1)降解内毒素( Endotoxin)
A、直接破坏内毒素的结构;
B、保护溶酶体膜。
( 2)拮抗外毒素 (Exotoxin)
2、间接作用 ―― 降低细菌的毒力。
( 1)抗透明质酸酶。
( 2)抑制凝固酶的形成
抗毒素
解热
( 1)扩张血管,促进皮肤散热;
( 2)减少致热源;
( 3)抑制发热介质的合成、分泌:
( 4)改变 Na+/ Ca2+比值,?,体温 ?; ?,体
温 ?。
与解表药不同之处:
清热药退热一般不伴明显发汗。
? 多数清热药能提高机体的免疫功能,
增强机体的抗病能力。
?某些清热药又可抑制异常的免疫反应
对免疫功能的影响
其他
抗肿瘤,镇静、
降压、保肝、利胆等
(一)抗菌实验
应选用广泛菌株进行体外抗菌实验;选用敏感菌
株进行感染动物的保护实验。
1、体外抗菌试验:
中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。
2、体内抗菌实验
是判定药物有无临床价值的最主要指标。
四、常用实验方法
(二 )抗病毒试验
1、细胞培养法
2、鸡胚法
3、整体动物实验法
(三 )抗炎实验
炎症模型 一般性炎症 (早中晚三期 )
免疫性炎症 (见袪风湿药 )
一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型
羧甲基纤维素囊法
巴豆油气囊法
早期 (血管反应期 )
肿胀实验法 小鼠耳壳肿胀 (二甲苯、巴豆油 )
大鼠足跖肿胀 (角叉菜胶、蛋清、甲醛 )
毛细血管通透性实验法 腹腔染料渗出法
皮内染料渗出法
晚期 (肉芽组织增生期 )
中期 (细反应期 )
皮下植入法(棉球、滤纸片、塑料环)
(四)解热方法(见解表药)
(五)抗炎方法(参祛风湿药)
(六)对免疫的影响(见补益药)
黄 芩
一,概述
功能与主治
主要成份
清热燥湿、泻火解毒、
止血、安胎
黄酮类
湿温、暑温,胸闷呕恶,
湿热痞满,泻痢,黄疸,
肺热咳嗽,高热烦渴,
血热吐衄,痈肿疮毒,
胎动不安。
? 二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)抗病原体
有效成份:黄芩素,黄芩苷元
作用特点,抗菌谱广,
对 G+,G-都有效
( 2)抗炎
有效成份,黄芩苷元、黄芩素等
作用特点:对急性炎症作用明显,对免疫性
炎症对也有抑制作用,对慢性炎
症作用不明显。
作用机制:抑制炎性介质的生成和释放有关
( 2)抗过敏
有效成份:黄芩甙、黄芩素
作用特点:对 I型变态反应作用显著
( 4)保肝、利胆
有效成份:黄芩素、总黄酮
作用特点:黄芩的保肝作用可能与抗
氧自由基损伤有关。
2、其他药理作用
( 1)降血脂、抗动脉粥样硬化
( 2)抗氧自由基损伤
( 3)降压、抗心肌缺血、抗心律失常
2.其他药理作用
( 1)中枢抑制和肌松
( 2)抑制血小板聚集
( 3)降压、松弛血管平滑肌
黄 连
一,概述
功能与主治
主要成份
清热燥湿,泻火解毒
小檗碱, 黄连碱、掌叶防
己碱,药根碱 等
湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸
高热神昏,心火亢盛,心烦不
寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙
痛,消渴,痈肿迸疮;外用可
治疗湿疹,湿疮,中耳炎 。
?二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( l)抗病原体
有效成份:小檗碱
作用特点:
1)具有广谱抗菌作用
2)抗菌强度与炮制、配伍有关
( 2)抗细菌毒素、抗腹泻
有效成份:小檗碱
作用特点,黄连及小聚碱能提高机体
对细菌内毒素的耐受能力。
( 3)抗炎、解热
有效成份:小檗碱、药根碱、黄连碱
作用特点:小檗碱对急慢性炎症均有
抑制作用。
( 4)抗溃疡
有效成份:小檗碱
作用特点:抑制胃酸分泌,抗幽门螺杆菌
镇静催眠,降血糖
有效成份:小檗碱
2.其他药理作用
1,对心血管系统的影响
( 1)抗心律失常
( 2)正性肌力作用
( 3)负性频率作用
( 4)降压作用
( 5) 对缺血心肌的保护
其他:
抗脑缺血,抗血小板聚集,降血脂
金银花
一,概述
功能与主治
主要成份
清热解毒
绿原酸类及黄酮类化合物
外感发热、疮痈疖肿
热毒泻痢
? 二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)抗病原微生物
有效成份:绿原酸、异绿原酸
作用特点:
1)广谱抗菌作用
2)与连 连翘合用抗菌范围增加
3)对多种病毒有抑制作用
( 2)抗内毒素
银花提取液对内毒素有直接摧毁作用
(3)其他,抗炎,解热,提高免疫功能
2.其他药理作用
降血脂、抗早孕、利胆、
抗肝损伤、止血
大青叶与板蓝根
一,概述
功能与主治
主要成份
清热解毒、凉血消斑
菘蓝苷、靛蓝,靛玉红
色胺酮,挥发油
热毒入血,发斑神昏,
咽喉肿痛,丹毒口疮等
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)抗病原微生物
有效成份,靛蓝、靛玉红
作用特点:
1)大 青叶对多种细菌有抑制作用
2)板蓝根抗病毒作用比较显著
( 2)提高机体免疫功能
( 3)保肝
2.其他药理作用
靛玉红有抗白血病作用
知 母
一,概述
功能与主治
主要成份
清热泻火,生津润燥
甾体皂苷、黄酮类
外感热病,高热烦渴
肺热燥咳,骨蒸潮热
内热消渴,肠燥便秘
? 二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)抗病原微生物
对常见致病菌有抑制作用,
对结核杆菌效价强度较高。
( 2)解热
作用慢而持久
3、降血糖
有效成分:知母聚糖 A,B,C,D
其中 B活性最强。
作用机制:
( 1)促进脂肪组织对葡萄糖的摄取;
( 2)减少肝糖原含量。
2.其他药理作用
( 1)改善学习记忆
( 2)对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响
( 3)抗癌
青 蒿
一,概述
功能与主治
主要成份
清热解暑,除蒸,截疟
青蒿素, 青蒿甲、
乙、丙、丁、戊素
青蒿酸,青蒿酸甲酯
暑邪发热,阴虚发热
夜热早凉,骨蒸劳热
疟疾寒热,湿热黄疸
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1) 抗疟原虫
有效成份:青蒿素
1)我国学者发现的新型抗疟药
2)高效、速效,低毒
3) 对疟原虫 RBC内期有直接杀灭作用
4)复燃率高
( 2)其他
抗炎、解热、镇痛
对免疫功能的影响
2.其他药理作用
( 1)对心血管系统的影响
( 2)抗癌