第七章 泻下药
第一节 概述
一、与泻下药有关的概念
泻下 药 里实证
胃肠积滞,实热
内积,水饮内停
常见疾病
1、急腹症:急性胰腺炎、急性胆道感染
急性囊尾炎、急性肠梗阻
2、传染病:流行性乙型脑炎、传染性肝
炎、暴发性痢疾
3、内科疾病:肝硬化腹水、渗出性胸膜
炎、老人、幼儿及产后便
秘等。
二、共同的药理 作用
泻下作用
刺激性泻下 化学性刺激:大黄、巴豆
容积性刺激:芒硝
润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜
利尿
以峻下遂水为明显
抗菌 抗炎 抗肿瘤
三、常用实验方法
(一)肠管运动在体实验法
1、炭末排出时间测定法和排便频度实验
2、肠推进运动实验
( 1)小肠推进实验
( 2)大肠推进实验
( 3)酚红排空定量测定实验
3、在体肠道平滑肌实验
(二)肠管活动离体实验法
(三)泻下药致泻机理研究
大黄
一,概述
功能与主治
主要成份
泻热通肠,凉血解毒,逐瘀通经
实热便秘,积滞腹痛,泻痢不爽
湿热黄疸,血热吐衄,目赤
咽肿、肠痈,痈肿疔疮
瘀血经闭,跌打损伤
1、蒽醌衍生物
结合型蒽苷(蒽醌苷,双蒽酮苷):泻下
游离型蒽醌(大黄酸,大黄素):抗菌
2、大黄多糖、鞣质,没食子酸等
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
( 1)泻下
有效成份:结合型蒽苷、番泻苷 A作用最强
作用特点:泻下作用与炮制有关
寒积便秘无效
泻下机制
结合型蒽苷 小肠 大肠口服



肝脏
小部分
苷元
转化
细菌水解
苷元
苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛,促进肠蠕动泻下
大黄酸抑制 Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下
保肝:
1)促进肝细胞 RNA合成及肝经细胞再生
2)刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖
3)促进肝脏血液循环、改善微循环
利胆:
促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收缩、
松驰奥狄氏括约肌。
保护胃粘膜
1)促进 PGE合成
2)抑制胃酸 分泌
3)抑制幽门螺杆菌
抗急性胰腺炎
促进胰液分泌、抑制胰酶
利尿、改善肾功能
1、利尿
有效成份:大黄素、大黄酸。
作用机制,抑制 Na+-K+-ATP酶,Na+重吸收减少。
2、用于尿毒症
( 1)泻下作用 ?对尿素原料 ―Aa 吸收减少;
( 2) Aa合成蛋白质 ??肝肾组织合成尿素 ?;
( 3)抑制肌蛋白分解,血中 Aa浓度下降;
( 4)促进肌酐和尿素排出。
( 5)抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。
止血
有效成分:儿茶素、没食子酸。
作用机理:
1)促进血小板的聚集和粘附;
2)增加血小板和纤维蛋白原量,
缩短凝血时间;
3)降低抗凝血酶活性;
4)降低纤溶酶活性,加速血液凝固;
5)收缩受损局部血管。
2、改变血液流变性
1)大黄可升高血浆渗透压,组织水
分向血管转移,血液稀释,血液
粘稠度降低,改善微循环障碍;
2)服用大黄后可见全血粘度降低,
RBC压积降低。
抗菌抗病毒
有效成分:游离苷元
作用特点:为广谱抗菌药、常见致病菌有效。
对流、乙肝、孤儿病毒等有效;
对阿米巴原虫、阴道涤虫,血吸
虫以及钩端螺旋体有效。
作用机制:制细胞内生物氧化酶系统,抑制
细菌的代谢抑制细菌核酸、核蛋
白合成;诱生干扰素。
解热
1)减少中枢致热介质:减少 PGE,CAMP;
2)抑制 Na+- K+- ATP酶活性,减少 ATP
的生成,减少产热。
抗炎
对一般性炎症早、晚期均有效
1)抑制环氧化酶活性,减少 PG合成;
2)减少炎症介质白三烯( LT)的合成。
免疫调节作用
抗肿瘤作用
抗氧化、抗自由基作用
2.其他药理作用
抗精神病,强心