精品课程配套电子教案
三 峡 大 学
精品课程配套电子教案 目录
绪论
第一章 ……….
第二章 ……….
第三章 ……….
第四章 ……….
第五章 ……….
第六章 ………,
第七章 ……….
第八章 ……….
第九章 ……….
第十章 ……….
第十一章 包合物和固体分散体
第十二章 ……….
第十三章 ……….
第十四章 ……….
第十一章 包合物和固体分散体
学习目标
知识目标
?能描述包合物、固体分散体的优缺点及在药物制剂中的应用
能力目标
?掌握包合物、固体分散体的概念和特点
? 理解包合物和固体分散体在药剂中的常用材料、制法和应用
? 了解固体分散体的速释与缓释原理
第十一章 包合物和固体分解体
第一节 包合物
第二节 固体分散体
第一节 包合物
第十一章 包合物和固体分散体
? 包合物的形成
? 包合物的制备
? 环糊精包合物在药剂上的应用
包合物（ inclusion compoud） 系指一种分
子（ 客分子 ）被 包嵌 于另一种分子 （主分子 ）的空
穴结构内形成的复合物。
环糊精 (CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养
得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。
? 环糊精的种类
? 环糊精的结构
? 环糊精与药物的包合方式
第十一章 包合物和固体分散体
? 包合物的形成
由 6~12个 D— 葡萄糖分子以 1,4— 糖苷
键连接而成的环状低聚糖化合物。
α-CYD
β-CYD
γ-CYD
环糊精包封药物结构示意图
? 包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
? 饱和水溶液法
即得
CYD饱和
水溶液
客分子药物
搅拌混合
30min以上
过滤
洗净
干燥即得
β-CYD
2～ 5倍量水
混合
研匀
研磨
洗净
加药物
? 研磨法
? 包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
? 冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分
解、变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制
成粉针剂。
即得
未饱和的
CYD溶液
客分子药物
搅拌混合 过滤
干燥
? 溶液－搅拌法
? 包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
? 超声波法
即得
CYD饱和
水溶液
客分子药物 搅拌混合
溶解 超声
饱和水溶
液处理
适用于难溶性, 疏水性药物 。 用喷雾干燥法制备包合物,
产率高；制得的包合物易溶于水, 遇热性质较稳定 。
? 喷雾干燥法
? 环糊精包合物在药剂上的应用
? 掩盖药物的不良 臭 味和降低刺激性
? 增加药物的溶解度和溶出度
? 提高药物稳定性
? 液体药物粉末化与防挥发
? 减慢水溶性药物的释放, 调节释药速度,
起缓控释作用
第十一章 包合物和固体分散体
课堂活动
讨论下列药物制成 β-环糊精包合物的作用：
? 维 A酸 β-环糊精包合物
? 萘普生与 β-环糊精制成包合物
? 硝酸异山梨醇酯与二甲基 β-环糊精包合物
第十一章 包合物和固体分散体
答案,
? 能明显 提高维 A酸的稳定性,降低毒副作用。
? 萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口
服给药常引起胃刺激，将萘普生与 β-环糊精制成
包合物后，溶解度明显增加,降低了口服后对胃
黏膜的刺激性,提高了治疗效果。
? 可在体内 缓慢释药,使血药浓度平缓，大大提
高病人的顺应性。
第十一章 包合物和固体分散体
第二节 固体分散体
固体分散体（ solid dispersion） 通常是一种 难溶性 药物
以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料
中或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。
第十一章 包合物和固体分散体
固体分散技术利用不同性质的 载体 使药物在高度分散状
态下, 可达到不同要求的 用药目的 。
?固体分散体的载体材料
?常用制备方法
? 固体分散体的载体材料
第十一章 包合物和固体分散体
? 水溶性载体材料
? 聚乙二醇类（ PEG）
? 聚维酮类（ PVP）
? 表面活性剂类
? 尿素
? 有机酸类
? 糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体
? 固体分散体的载体材料
第十一章 包合物和固体分散体
? 水不溶性载体材料
? 纤维素类
? 脂质类
? 聚丙烯酸树脂类
? 肠溶性载体材料
? 纤维素醚酯类
? 聚丙烯酸树脂类
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
? 熔融法
? 溶剂法
? 溶剂－熔融法
? 研磨法
? 溶剂喷雾干燥法
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
? 熔融法
本法简便, 适用于对热稳定的药物, 适用于熔
点低, 不溶于有机溶剂的载体材料 。
药物
载体材料
加热 剧烈搅拌
迅速冷却
骤冷成固体
熔融
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
药物
载体材料
有机溶剂 蒸去有机溶剂
干燥
即得
共溶
? 溶剂法
本法可避免高热, 适用于对热不稳定或易挥发
的药物 。
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
? 溶剂－熔融法
本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发
的药物。
药物溶液
熔融载体
熔融固化 即得
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
药物溶液
熔融载体
研磨 即得
? 研磨法
本法可避免高热, 适用于对热不稳定或易挥
发的药物 。
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
药物溶液
熔融载体
共溶
即得
喷雾或冷冻干燥
? 溶剂喷雾干燥法
本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发
的药物。
主编,……撰稿教师,…… （以姓氏为序）制作,……责任编辑,……电子编辑,……
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绪论
第一章 ……….
第二章 ……….
第三章 ……….
第四章 ……….
第五章 ……….
第六章 ………,
第七章 ……….
第八章 ……….
第九章 ……….
第十章 ……….
第十一章 包合物和固体分散体
第十二章 ……….
第十三章 ……….
第十四章 ……….
第十一章 包合物和固体分散体
学习目标
知识目标
?能描述包合物、固体分散体的优缺点及在药物制剂中的应用
能力目标
?掌握包合物、固体分散体的概念和特点
? 理解包合物和固体分散体在药剂中的常用材料、制法和应用
? 了解固体分散体的速释与缓释原理
第十一章 包合物和固体分解体
第一节 包合物
第二节 固体分散体
第一节 包合物
第十一章 包合物和固体分散体
? 包合物的形成
? 包合物的制备
? 环糊精包合物在药剂上的应用
包合物（ inclusion compoud） 系指一种分
子（ 客分子 ）被 包嵌 于另一种分子 （主分子 ）的空
穴结构内形成的复合物。
环糊精 (CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养
得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。
? 环糊精的种类
? 环糊精的结构
? 环糊精与药物的包合方式
第十一章 包合物和固体分散体
? 包合物的形成
由 6~12个 D— 葡萄糖分子以 1,4— 糖苷
键连接而成的环状低聚糖化合物。
α-CYD
β-CYD
γ-CYD
环糊精包封药物结构示意图
? 包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
? 饱和水溶液法
即得
CYD饱和
水溶液
客分子药物
搅拌混合
30min以上
过滤
洗净
干燥即得
β-CYD
2～ 5倍量水
混合
研匀
研磨
洗净
加药物
? 研磨法
? 包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
? 冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分
解、变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制
成粉针剂。
即得
未饱和的
CYD溶液
客分子药物
搅拌混合 过滤
干燥
? 溶液－搅拌法
? 包合物的制备
第十一章 包合物和固体分散体
? 超声波法
即得
CYD饱和
水溶液
客分子药物 搅拌混合
溶解 超声
饱和水溶
液处理
适用于难溶性, 疏水性药物 。 用喷雾干燥法制备包合物,
产率高；制得的包合物易溶于水, 遇热性质较稳定 。
? 喷雾干燥法
? 环糊精包合物在药剂上的应用
? 掩盖药物的不良 臭 味和降低刺激性
? 增加药物的溶解度和溶出度
? 提高药物稳定性
? 液体药物粉末化与防挥发
? 减慢水溶性药物的释放, 调节释药速度,
起缓控释作用
第十一章 包合物和固体分散体
课堂活动
讨论下列药物制成 β-环糊精包合物的作用：
? 维 A酸 β-环糊精包合物
? 萘普生与 β-环糊精制成包合物
? 硝酸异山梨醇酯与二甲基 β-环糊精包合物
第十一章 包合物和固体分散体
答案,
? 能明显 提高维 A酸的稳定性,降低毒副作用。
? 萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口
服给药常引起胃刺激，将萘普生与 β-环糊精制成
包合物后，溶解度明显增加,降低了口服后对胃
黏膜的刺激性,提高了治疗效果。
? 可在体内 缓慢释药,使血药浓度平缓，大大提
高病人的顺应性。
第十一章 包合物和固体分散体
第二节 固体分散体
固体分散体（ solid dispersion） 通常是一种 难溶性 药物
以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料
中或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。
第十一章 包合物和固体分散体
固体分散技术利用不同性质的 载体 使药物在高度分散状
态下, 可达到不同要求的 用药目的 。
?固体分散体的载体材料
?常用制备方法
? 固体分散体的载体材料
第十一章 包合物和固体分散体
? 水溶性载体材料
? 聚乙二醇类（ PEG）
? 聚维酮类（ PVP）
? 表面活性剂类
? 尿素
? 有机酸类
? 糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体
? 固体分散体的载体材料
第十一章 包合物和固体分散体
? 水不溶性载体材料
? 纤维素类
? 脂质类
? 聚丙烯酸树脂类
? 肠溶性载体材料
? 纤维素醚酯类
? 聚丙烯酸树脂类
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
? 熔融法
? 溶剂法
? 溶剂－熔融法
? 研磨法
? 溶剂喷雾干燥法
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
? 熔融法
本法简便, 适用于对热稳定的药物, 适用于熔
点低, 不溶于有机溶剂的载体材料 。
药物
载体材料
加热 剧烈搅拌
迅速冷却
骤冷成固体
熔融
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
药物
载体材料
有机溶剂 蒸去有机溶剂
干燥
即得
共溶
? 溶剂法
本法可避免高热, 适用于对热不稳定或易挥发
的药物 。
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
? 溶剂－熔融法
本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发
的药物。
药物溶液
熔融载体
熔融固化 即得
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
药物溶液
熔融载体
研磨 即得
? 研磨法
本法可避免高热, 适用于对热不稳定或易挥
发的药物 。
? 常用制备方法
第十一章 包合物和固体分散体
药物溶液
熔融载体
共溶
即得
喷雾或冷冻干燥
? 溶剂喷雾干燥法
本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发
的药物。
主编,……撰稿教师,…… （以姓氏为序）制作,……责任编辑,……电子编辑,……
三 峡 大 学
