中 药 化 学
主讲 王栋 关枫
主要参考书目：
? 1 肖崇厚等 中药化学 上海：上海科学技术出版社, 1997
? 2 姚新生等 天然药物化学 北京：人民卫生出版社, 2001
? 3 陆蕴如等 中药化学 北京：学苑出版社, 1995
4 徐任生等 天然产物化学 北京：科学出版社, 1997
? 5 姚新生等 有机化合物波谱解析 北京：中国医药科技出版
社, 1997
? 6 于德泉, 杨峻山 分析化学手册 第七分册：核磁共振波
谱分析 北京：化学工业出版社, 1999
? 第一章 绪论
? 一 概述
? 1 中药化学的学科性质,中药化学是一门结合中医中药的
基本理论, 运用现代化学及其它科学的理论和方法, 来研究
中药化学成分和有效成分的学科 。
? 2 中药化学学习和研究内容,中药化学主要研究中药中的
化学成分和有效成分的化学结构, 物理化学性质, 提取, 分
离, 检识和结构鉴定方法 。 其次是生物合成途径和必要的化
学结构的修饰或改造, 以及构效关系等 。
? 3 研究对象,本学科主要学习和研究中药, 特别是植物来
源中药的化学成分 。
? 4 关于中药化学成分的复杂性,中药中的化学成分是十分
复杂的 。 某一种中药可能含有几种类型的成分, 而每一个类
型又可能含有少则几种, 多则十几种, 几十种化学成分 。 一
种中药如此, 复方中药就更复杂了 。
? 由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代
基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分，例如，中药人参
中就含有 20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类似的母体，同
时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药中成分的复
杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性,是中
药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。
? 举例：大黄中的 5种蒽醌苷元成分：
? 苷元名称 R1 R2
? 大黄酸 -COOH H
? 大黄素 -CH3 -OH
? 芦荟大黄素 -CH2OH H
? 大黄素甲醚 -CH3 -OCH3
? 大黄酚 -CH3 HO
OO H O H
R 1R
2
? 5 相关概念
? （ 1） 单体,即化合物 。 指具有一定分子量, 分子式, 理化常
数和确定的化学结构式的化学物质 。
? （ 2） 有效成分,具有生物活性, 能起防病治病作用的化学成
分 。
? （ 3） 无效成分,没有生物活性和防病治病作用的化学成分 。
? （ 4）有效部位,在中药化学中，常将含有一种主要有效成分
或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如
人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
? （ 5）有效部位群,含有两类或两类以上有效部位的中药提取
或分离部分。
? （ 6） 一次代谢产物,也叫营养成分 。 指存在于生物体中的主
要起营养作用的成分类型；如糖类, 蛋白质, 脂肪等 。
? （ 7）二次代谢产物,也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢
所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植
物来源中药的主要有效成分。
?
? 有效成分和无效成分的关系,二者的划分也是相对的 。 一方
面, 随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高, 一些过去被
认为是无效成分的化合物, 如某些多糖, 多肽, 蛋白质和油脂类
成分等, 现已发现它们具有新的生物活性或药效 。
? 另外, 一些中药中的化学成分本身不具有生物活性, 也不能
起防病治病的作用, 但是, 它们受采收, 加工, 炮制或制剂过程
中一些条件的影响而产生的次生产物, 或它们口服后经人体胃肠
道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物, 以及它们以原
型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液中产生
的代谢产物却具有防病治病的作用, 这些化学成分无疑也应被视
为有效成分 。 另一方面, 某些过去被认为是有效成分的化合物,
经研究证明是无效的 。 如麝香的抗炎有效成分, 近年来的实验证
实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等 。
? 二 中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义
和作用
? 1 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理
? 通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功
效的究竟为何物物质，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提
和物质基础。
? 如, 现代研究证明, 麻黄中的挥发油成分 α -松油醇是其发汗
散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而
利水的有效成分则是伪麻黄碱 。
? 2 促进中药药效理论研究的深入
? 如对于中药的化学成分与中药药性之间的关系的探讨 。 研究
发现, 温热药附子, 吴茱萸, 细辛, 丁香等都含有消旋去甲乌药
碱, 此成分为 β -受体激动剂, 具有加强心肌收缩力, 加快心率,
促进脂肪, 糖代谢等一系列作用, 这些作用与热性药的药性基本
一致, 故推测去甲乌药碱可能是, 热性, 中药的物质基础 。
?
? 3 阐明中药复方配伍的原理
? 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成
分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种中药有效成
分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。一
般来说，后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，
从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都
与单味药有所改变。
? 生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微
欲绝等危重病人。经研究，其三味药单用均不如复方。以红参 -
麦冬 -五味子（ 1,3,1.5）水煎，发现生成一种新物质，经结
构测定为 5-羟甲基糠醛（ 5-HMF），该物质三味药中只有五味子
少量含有，药效试验表明 5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生
脉散的疗效。
? 4 阐明中药炮制的原理
? 研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助
于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制
品的质量标准、丰富中药炮制的内容。
? 如对于黄芩炮制的研究 。 黄芩有浸, 烫, 煮, 蒸等炮制方法 。
过去南方认为, 黄芩有小毒, 必须用冷水浸泡至色变绿去毒后,
再切成饮片, 叫淡黄芩, 。 而北方则认为, 黄芩遇冷水变绿影响
质量, 必须用热水煮后切成饮片, 以色黄为佳, 。 经中药化学的
研究表明, 黄芩在冷水浸泡过程中, 其有效成分黄芩苷可被药材
中的酶水解成黄芩素, 后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色 。
? 黄芩苷 黄芩素（黄色） 醌类（绿色）
? 可见用冷水浸泡的方法炮制, 使有效成分损失导致抑菌活性
降低, 而用烫, 煮, 蒸等方法炮制时, 由于高温破坏了酶的活性,
使黄芩苷免遭水解, 故抑菌活性较强, 且药材软化易切片 。 因此,
认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制 。
O
OO H
O
OH
O H
O H
O H
C O O H O
OO H
OH
OH
O
OO
O
O
H
[ O ]
5 改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效
为了研制开发出高效, 优质, 安全, 稳定的, 三效, （ 高
效, 速效, 长效 ）,, 三小, （ 剂量小, 毒性小, 副作用
小 ）,, 三便, （ 贮存, 携带, 服用方便 ） 的新型中药, 中
药化学在中药制剂的研制中, 起着十分重要的作用 。
6 建立和完善中药材和中成药的质量标准
为了更好地控制中药的质量, 在严格按照中药材栽培质量
管理规范 （ GAP） 的要求进行中药材栽培, 生产, 以及严
格按照药品生产质量管理规范 （ GMP） 的要求进行中药制
剂生产的同时, 现在越来越多地应用中药化学的检识反应,
鉴别方法, 各种色谱法以及各种波谱法对中药材及其制剂进
行定性鉴别和含量测定, 并尽可能对其生产的全过程进行监
控 。
在中药材和中成药的质量控制中, 如果能确定其有效成分,
则应以其有效成分为指标, 建立定性鉴别和含量测定的方法,
以此来控制质量 。 如果其有效成分还不清楚时, 可以采用该
主要化学成分或标志性化学成分为指标进行 。
? 7 研制开发新药、扩大药源
? 1）中药化学在中药新药研制中的作用
? 2）中药化学在扩大药源、寻找中药代用品中的作用
主讲 王栋 关枫
主要参考书目：
? 1 肖崇厚等 中药化学 上海：上海科学技术出版社, 1997
? 2 姚新生等 天然药物化学 北京：人民卫生出版社, 2001
? 3 陆蕴如等 中药化学 北京：学苑出版社, 1995
4 徐任生等 天然产物化学 北京：科学出版社, 1997
? 5 姚新生等 有机化合物波谱解析 北京：中国医药科技出版
社, 1997
? 6 于德泉, 杨峻山 分析化学手册 第七分册：核磁共振波
谱分析 北京：化学工业出版社, 1999
? 第一章 绪论
? 一 概述
? 1 中药化学的学科性质,中药化学是一门结合中医中药的
基本理论, 运用现代化学及其它科学的理论和方法, 来研究
中药化学成分和有效成分的学科 。
? 2 中药化学学习和研究内容,中药化学主要研究中药中的
化学成分和有效成分的化学结构, 物理化学性质, 提取, 分
离, 检识和结构鉴定方法 。 其次是生物合成途径和必要的化
学结构的修饰或改造, 以及构效关系等 。
? 3 研究对象,本学科主要学习和研究中药, 特别是植物来
源中药的化学成分 。
? 4 关于中药化学成分的复杂性,中药中的化学成分是十分
复杂的 。 某一种中药可能含有几种类型的成分, 而每一个类
型又可能含有少则几种, 多则十几种, 几十种化学成分 。 一
种中药如此, 复方中药就更复杂了 。
? 由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代
基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分，例如，中药人参
中就含有 20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类似的母体，同
时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药中成分的复
杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性,是中
药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。
? 举例：大黄中的 5种蒽醌苷元成分：
? 苷元名称 R1 R2
? 大黄酸 -COOH H
? 大黄素 -CH3 -OH
? 芦荟大黄素 -CH2OH H
? 大黄素甲醚 -CH3 -OCH3
? 大黄酚 -CH3 HO
OO H O H
R 1R
2
? 5 相关概念
? （ 1） 单体,即化合物 。 指具有一定分子量, 分子式, 理化常
数和确定的化学结构式的化学物质 。
? （ 2） 有效成分,具有生物活性, 能起防病治病作用的化学成
分 。
? （ 3） 无效成分,没有生物活性和防病治病作用的化学成分 。
? （ 4）有效部位,在中药化学中，常将含有一种主要有效成分
或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如
人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
? （ 5）有效部位群,含有两类或两类以上有效部位的中药提取
或分离部分。
? （ 6） 一次代谢产物,也叫营养成分 。 指存在于生物体中的主
要起营养作用的成分类型；如糖类, 蛋白质, 脂肪等 。
? （ 7）二次代谢产物,也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢
所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植
物来源中药的主要有效成分。
?
? 有效成分和无效成分的关系,二者的划分也是相对的 。 一方
面, 随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高, 一些过去被
认为是无效成分的化合物, 如某些多糖, 多肽, 蛋白质和油脂类
成分等, 现已发现它们具有新的生物活性或药效 。
? 另外, 一些中药中的化学成分本身不具有生物活性, 也不能
起防病治病的作用, 但是, 它们受采收, 加工, 炮制或制剂过程
中一些条件的影响而产生的次生产物, 或它们口服后经人体胃肠
道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物, 以及它们以原
型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液中产生
的代谢产物却具有防病治病的作用, 这些化学成分无疑也应被视
为有效成分 。 另一方面, 某些过去被认为是有效成分的化合物,
经研究证明是无效的 。 如麝香的抗炎有效成分, 近年来的实验证
实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等 。
? 二 中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义
和作用
? 1 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理
? 通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功
效的究竟为何物物质，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提
和物质基础。
? 如, 现代研究证明, 麻黄中的挥发油成分 α -松油醇是其发汗
散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而
利水的有效成分则是伪麻黄碱 。
? 2 促进中药药效理论研究的深入
? 如对于中药的化学成分与中药药性之间的关系的探讨 。 研究
发现, 温热药附子, 吴茱萸, 细辛, 丁香等都含有消旋去甲乌药
碱, 此成分为 β -受体激动剂, 具有加强心肌收缩力, 加快心率,
促进脂肪, 糖代谢等一系列作用, 这些作用与热性药的药性基本
一致, 故推测去甲乌药碱可能是, 热性, 中药的物质基础 。
?
? 3 阐明中药复方配伍的原理
? 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成
分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种中药有效成
分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。一
般来说，后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，
从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都
与单味药有所改变。
? 生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微
欲绝等危重病人。经研究，其三味药单用均不如复方。以红参 -
麦冬 -五味子（ 1,3,1.5）水煎，发现生成一种新物质，经结
构测定为 5-羟甲基糠醛（ 5-HMF），该物质三味药中只有五味子
少量含有，药效试验表明 5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生
脉散的疗效。
? 4 阐明中药炮制的原理
? 研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助
于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制
品的质量标准、丰富中药炮制的内容。
? 如对于黄芩炮制的研究 。 黄芩有浸, 烫, 煮, 蒸等炮制方法 。
过去南方认为, 黄芩有小毒, 必须用冷水浸泡至色变绿去毒后,
再切成饮片, 叫淡黄芩, 。 而北方则认为, 黄芩遇冷水变绿影响
质量, 必须用热水煮后切成饮片, 以色黄为佳, 。 经中药化学的
研究表明, 黄芩在冷水浸泡过程中, 其有效成分黄芩苷可被药材
中的酶水解成黄芩素, 后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色 。
? 黄芩苷 黄芩素（黄色） 醌类（绿色）
? 可见用冷水浸泡的方法炮制, 使有效成分损失导致抑菌活性
降低, 而用烫, 煮, 蒸等方法炮制时, 由于高温破坏了酶的活性,
使黄芩苷免遭水解, 故抑菌活性较强, 且药材软化易切片 。 因此,
认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制 。
O
OO H
O
OH
O H
O H
O H
C O O H O
OO H
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OO
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[ O ]
5 改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效
为了研制开发出高效, 优质, 安全, 稳定的, 三效, （ 高
效, 速效, 长效 ）,, 三小, （ 剂量小, 毒性小, 副作用
小 ）,, 三便, （ 贮存, 携带, 服用方便 ） 的新型中药, 中
药化学在中药制剂的研制中, 起着十分重要的作用 。
6 建立和完善中药材和中成药的质量标准
为了更好地控制中药的质量, 在严格按照中药材栽培质量
管理规范 （ GAP） 的要求进行中药材栽培, 生产, 以及严
格按照药品生产质量管理规范 （ GMP） 的要求进行中药制
剂生产的同时, 现在越来越多地应用中药化学的检识反应,
鉴别方法, 各种色谱法以及各种波谱法对中药材及其制剂进
行定性鉴别和含量测定, 并尽可能对其生产的全过程进行监
控 。
在中药材和中成药的质量控制中, 如果能确定其有效成分,
则应以其有效成分为指标, 建立定性鉴别和含量测定的方法,
以此来控制质量 。 如果其有效成分还不清楚时, 可以采用该
主要化学成分或标志性化学成分为指标进行 。
? 7 研制开发新药、扩大药源
? 1）中药化学在中药新药研制中的作用
? 2）中药化学在扩大药源、寻找中药代用品中的作用
