教 案 首 页 课程名称 药剂学 年级 2004级 专业，层次 药学，高职  教 师  专业技术职务  授课方式 （大，小班） 大班 学时 2+2学时  授课题目（章，节） 第八章 丸剂  基本教材 参考书目 基本教材：胡兴娥、刘素兰主编，药剂学，高等教育出版社，2006，第1版。 参考书：药剂学，中国医药科技出版社，1999  教学目的和要求 掌握丸剂、滴丸和微丸的概念、特点、分类及制备方法 理解中药丸剂的概念、特点及制备方法  大体内容和时间安排、教学方法 第一节 丸 剂 1学时 讲授 第二节 中药丸剂 1学时 讲授 讨论及活动 2学时 单元练习  教学重点、难点 ： 滴丸的常用基质和冷凝液 滴丸的制备方法  学员学习方法： ? 课堂学习、课堂讨论及作业 参考书刊 ： 1．2005年《中国药典》 2．崔福德.药剂学.北京:中国医药科技出版社，2002   内 容 教法、教具及时间分配  第八章 丸 剂 第一节 丸 剂 　　丸剂系指药物与适宜的辅料均匀混合，以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。丸剂包括滴丸、糖丸、小丸等。本节主要介绍滴丸。 滴丸系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。 糖丸和小丸的相关知识 【相关链接】丸剂生产与贮藏的要求 课堂自学 一、滴丸 滴丸中的药物高度分散于基质，所以起效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药物制成滴丸这种固体剂型，便于服用和运输；因药物与基质熔合后，与空气的接触面积减小，故不易氧化和挥发，故能增加药物的稳定性；滴丸可根据需要制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型；滴丸生产设备简单、操作容易，无粉尘，有利于劳动保护。目前可供使用的基质品种较少，且难以滴制成大丸（一般丸重都不超过100mg），故多用于剂量较小的药物。 （一）滴丸的常用基质和冷凝液 滴丸中的基质与滴丸的形成、溶散时限、溶出度、稳定性、药物含量等有密切关系。基质分为水溶性和非水溶性两类，常用的水溶性基质有聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等；非水溶性基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。实际生产中也常将水溶性和非水溶性基质混合使用，混合基质可容纳更多的药物，还可调节溶出速度或溶散时限。 冷凝液也分为水溶性和非水溶性两类，常用的水溶性冷凝液有水及不同浓度的乙醇，适用于非水溶性基质的滴丸；非水溶性冷凝液有液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。 【相关链接】滴丸基质和冷凝液的要求 课堂自学 （二）滴丸的制备方法 采用滴丸机以滴制法制备 工艺流程（见课本图8—1） 滴出方式有下沉式和上浮式，冷凝方式有静态冷凝与流动冷凝两种，熔化可在滴丸机中或在熔料锅中进行，可根据生产的实际情况选择。 滴丸机的主要部件有滴管系统（滴头和定量控制器）、保温设备（带加热恒温装置的贮液槽）、控制冷凝温度的设备（冷凝柱）及滴丸收集器等。 目前国内滴丸机有单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机及上浮式的滴丸机等。 （三）质量检查 1．外观 大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。 2．重量差异 除另有规定外。取滴丸20丸，精密称定总重量，求得平均丸重后，再分别精密称定各丸的重量。每丸重量与平均丸重相比较，超出重量差异限度的滴丸不得多于2丸，并不得有1丸超出限度一倍。 3．溶散时限 除另有规定外，照崩解时限检查法检查，均应符合规定。 【实例分析】滴丸制备分析 例1 芸香油滴丸 二、微丸 微丸是指直径小于2.5 mm的各类丸剂，可根据不同需要将其制成速释或缓释微丸。速释微丸可使药物迅速释放，缓释微丸是由药物与阻滞剂混合制成或先制成普通丸芯而后再包控释膜而成。微丸可压制成片或制成控释胶囊剂。 微丸的特点 （一）微丸的辅料 用于微丸丸芯的主要辅料有稀释剂和黏合剂；用于微丸薄膜衣的辅料有成膜材料、增塑剂，有的还需加入一定量的致孔剂、润滑剂和表面活性剂。 （二）微丸的制备 1．流化沸腾制粒法（一步制粒法）　 将药物与辅料置于流化室，在流化状态下混合均匀，再喷入黏合剂，使之黏结成为颗粒，当颗粒大小满足要求时停止喷雾，颗粒可直接在沸腾床内干燥。微丸的包衣过程也可同时进行，即制粒、干燥、包衣一步完成。 流化沸腾制粒法的特点是：缩短操作时间；所得微丸大小均匀、圆整、粒度分布窄、无黏连；微丸衣层厚薄均匀。 2．包衣锅法（滚转制粒法） 将药物与辅料粉末混合均匀，加入黏合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成小球，包衣后即得所需微丸。是比较传统的制备方法。 3．挤出滚圆法　 将药物、辅料粉末加入黏合剂混合均匀，通过挤出机将之挤成条柱状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割，滚制成大小均匀、规整的球形，再进行干燥、包衣。 【课堂活动】根据下列微丸的制备，讨论下列微丸制法类型和微丸药物释放的原理。 第二节 中药丸剂 一、中药丸剂的分类 中药丸剂是指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂，分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸和浓缩丸等类型。中药材经适宜的方法提取、纯化、浓缩与适宜的基质可制成滴丸，如复方丹参滴丸。 蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸和浓缩丸的相关概念。 中药丸剂的特点：释药缓慢，作用缓和持久，可降低毒副作用；能较多地容纳半固体或液体药物；可通过包衣来掩盖药物的不良嗅味，提高药物的稳定性；制法简便。但某些品种存在服用量大、小儿吞服困难、生物利用度低等问题。 二、中药丸剂的制备 （一）辅料 制备中药丸剂常用的辅料有：润湿剂（水，黄酒，米醋，水蜜，药汁等）、黏合剂（蜂蜜，米糊或面糊，药材清（浸）膏，糖浆等）和吸收剂（主要是药材粉末）。 蜂蜜是蜜丸的重要组成部分，不仅起着黏合剂的作用，还兼有滋补、润肺、润肠、解毒、调味等作用。 制备蜜丸时可根据品种、气候等具体情况选用炼蜜。 （二）制备方法 中药丸剂的制备方法主要包括塑制法和泛制法。中药滴丸则采用滴制法。 1．塑制法 将药材粉末与适宜的辅料（主要是润湿剂或黏合剂）混合制成可塑性的丸块，再经搓条、分割及搓圆制成丸剂的方法。塑制法主要用于蜜丸、糊丸等的制备。 上述过程的各个环节会用到不同的设备，主要包括用于制丸块的捏合机、用于制丸条的丸条机和用于分割搓圆的轧丸机。目前采用的中药自控成丸机有ZW-80A型和ZW-40A型中药自动制丸机，ZW-80A型中药自动制丸机主要由加料斗、推进器、自控轮、导轮、制丸刀轮及喷头等组成。 操作时，将已混匀的丸块投入锥形料斗中，以不溢出料斗又不低于料斗锥部高度的1/3为宜，以避免药条致密程度波动。药料由螺旋推进器挤压推出成丸条，在导轮控制下，丸条同步进入相对方向转动的制丸刀轮中，由于制丸刀轮的径向和轴向运动，将丸条切割并搓圆，制丸过程中由喷头喷洒乙醇起润滑作用。 2．泛制法 泛制法是将药物粉末与润湿剂或黏合剂交替加入适宜的设备内，使药丸逐层增大的方法。泛制法主要用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸等的制备，生产时使用包衣锅和小丸连续成丸机等设备。 三、质量检查 中药丸剂的质量检查主要包括：外观、水分、装量、装量差异、重量差异、溶散时限、微生物限度等。 【相关链接】中药丸剂的质量检查 课后自学 【实例分析】牛黄解毒丸 教师讲述 【课堂活动】根据牛黄解毒丸的制备，讨论: （1）工艺流程是什么？ （2）牛黄解毒丸的制备中，如何保证混合的均匀性？　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　 45min 教具：幻灯、图片、录像示教 方法：讲授、板书 40min 教具：幻灯、图片 方法：讲授、板书、归纳、比较  小结 滴丸：、概念、特点、基质、冷凝液、工艺流程、质量检查 微丸：概念、辅料、制法 中药丸剂：概念、类型、特点、制法、质量检查 5min  作业与思考题 见第八章 单元练习 先独立作业，然后教师讲解 90min