2009-7-24 1
第八章 胆碱受体阻断药
(cholinoceptor blocking drugs)
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
2009-7-24 2
一,M 胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品
哌仑西平
M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品
M3胆碱受体阻断药：阿托品
异丙基阿托品
2009-7-24 3
阿托品 (atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用 ]
作用机制,阿托品为竞争性 M胆碱受体阻断药，
对 M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断 Ach对 M胆碱受体的激动作用。阿托品与 M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
2009-7-24 4
产生激动作用。
阿托品对 M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。
大剂量阿托品对 N1 (神经节 )胆碱受体有阻断作用。
阿托品对 Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
2009-7-24 5
1.腺体
阿托品阻断 M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺
及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2009-7-24 6
2.眼
(1)扩瞳
2009-7-24 7
(2)眼内压升高
2009-7-24 8
(3)调节麻痹
睫状肌 M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
悬韧带晶状体
2009-7-24 9
2009-7-24 10
3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的 M受体，对多种平滑肌
产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。
(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕
动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。
(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。
2009-7-24 11
(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，
常取决于括约肌的功能状态。
4.心脏
(1)心率
心率减慢：阿托品 0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢 4~8 次，但作用短暂。
2009-7-24 12
阿托品可阻断突触前膜 M1受体，促进
Ach的释放所致（突触前膜 M1受体激动时负反馈抑制 Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的 M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。
2009-7-24 13
5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与 M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。
2009-7-24 14
6.中枢作用
较大剂量（ 1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢
和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
中毒剂量（ 10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，
惊厥等。
2009-7-24 15
[临床应用 ]
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
2009-7-24 16
(3)眼底检查
4.心动过缓及房室传阻滞
5.抗休克
6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应 ]
1.口干、皮肤干燥（ 0.5mg），心率加快、
瞳孔散大、视力模糊（ 1mg）。
2009-7-24 17
2.阿托品中毒（ 5~10mg），致死量：成人 80~130mg，儿童 10mg 。
[禁忌症 ]
青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
2009-7-24 18
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
2009-7-24 19
东莨菪碱（ scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，
小剂量镇静，较大剂量催眠。
2,麻醉前给药
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
2009-7-24 20
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 (homatropine)
尤马托品 (eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2009-7-24 21
二、合成解痉药
1.季铵类溴丙胺太林 (propantheline bromide,普鲁本辛 )
奥芬溴铵 (oxyphenonium bromide)
特点：
（ 1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（ 2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的
M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
2009-7-24 22
（ 3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、
十二肠溃疡病。
2.叔胺类
贝那替秦 (胃复康,benactyzine)
特点：
（ 1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（ 2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（ 3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
2009-7-24 23
三、选择性 M受体阻断药
哌仑西平 (pirenzepine)
替仑西平 (telenzepine)
特点：
选择性阻断 M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
2009-7-24 24
第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药 )
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
2009-7-24 25
神经节阻滞药
(ganglionic blocking
drugs)
美卡拉明 (美加明,mecamylamine)
樟磺咪芬 (trimetaphan camsilate)
本类药物能选择性阴断神经的 N1受体，
阻滞 Ach与 N1受体的结合，从而阻滞了
神经节的冲动传递作用。
2009-7-24 26
药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节，产生药理效应。
小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。
临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。
2009-7-24 27
目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。
2.阻断 副交感神经节，产生不良反应。
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
2009-7-24 28
骨骼肌松弛药
(skeletal muscular
relaxants)
除极化型肌 松药
骨骼肌松弛药
非 除极化型肌 松药
2009-7-24 29
除极化型肌 松药
(depolarizing muscular
relaxants)作用机制：
药物与神经肌接头后膜 N2受体结合，产生与 Ach相似的，较持久的除极作用，
使 N2受体对 Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
相阻断,N2除极作用
相阻断：占领 N2受体，非除极作用
2009-7-24 30
作用特点：
1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。
2.快速耐受性。
3.抗 AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制 AchE，减少琥珀胆碱的代谢。
4.治疗量无神经节阻滞作用。
2009-7-24 31
琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine,
司可林,scoline)
[药理作用 ]
1.肌松作用
作用快、短，易于控制。静脉注射 10~30
mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高
峰,5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆 AchE水解。
2009-7-24 32
2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢 面部
舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌
3.肌松作用强度
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
咽喉、咀嚼肌 。
2009-7-24 33
[临床应用 ]
1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、
食管镜检查。
2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，
有利于手术的进行。
[不良反应 ]
1,窒息 过量呼吸麻痹
2.肌束颤动
2009-7-24 34
3.高血钾
[药物相互作用 ]
1.本品不能与 AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，
普鲁卡因，可卡因等。
2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素 B，呋塞米利尿药。
2009-7-24 35
非 除极化型肌松药 (竞争型肌松药,
competitive muscular
relaxants)
作用机制
本类药物与 Ach竞争神经肌接头的 N2受体，阻断 Ach对 N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。
特点,抗 AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受 AchE的影响。
2009-7-24 36
筒箭毒碱 (d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉 四肢肌 躯干肌
肋间肌 膈肌
特点：
1.本药静注后 3~6min起效，持续 20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用
不易逆转 (呼吸肌松弛 )，目前临床少用。
第八章 胆碱受体阻断药
(cholinoceptor blocking drugs)
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
2009-7-24 2
一,M 胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品
哌仑西平
M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品
M3胆碱受体阻断药：阿托品
异丙基阿托品
2009-7-24 3
阿托品 (atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用 ]
作用机制,阿托品为竞争性 M胆碱受体阻断药，
对 M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断 Ach对 M胆碱受体的激动作用。阿托品与 M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
2009-7-24 4
产生激动作用。
阿托品对 M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。
大剂量阿托品对 N1 (神经节 )胆碱受体有阻断作用。
阿托品对 Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
2009-7-24 5
1.腺体
阿托品阻断 M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺
及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2009-7-24 6
2.眼
(1)扩瞳
2009-7-24 7
(2)眼内压升高
2009-7-24 8
(3)调节麻痹
睫状肌 M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
悬韧带晶状体
2009-7-24 9
2009-7-24 10
3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的 M受体，对多种平滑肌
产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。
(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕
动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。
(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。
2009-7-24 11
(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，
常取决于括约肌的功能状态。
4.心脏
(1)心率
心率减慢：阿托品 0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢 4~8 次，但作用短暂。
2009-7-24 12
阿托品可阻断突触前膜 M1受体，促进
Ach的释放所致（突触前膜 M1受体激动时负反馈抑制 Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的 M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。
2009-7-24 13
5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与 M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。
2009-7-24 14
6.中枢作用
较大剂量（ 1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢
和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
中毒剂量（ 10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，
惊厥等。
2009-7-24 15
[临床应用 ]
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
2009-7-24 16
(3)眼底检查
4.心动过缓及房室传阻滞
5.抗休克
6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应 ]
1.口干、皮肤干燥（ 0.5mg），心率加快、
瞳孔散大、视力模糊（ 1mg）。
2009-7-24 17
2.阿托品中毒（ 5~10mg），致死量：成人 80~130mg，儿童 10mg 。
[禁忌症 ]
青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
2009-7-24 18
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
2009-7-24 19
东莨菪碱（ scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，
小剂量镇静，较大剂量催眠。
2,麻醉前给药
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
2009-7-24 20
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 (homatropine)
尤马托品 (eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2009-7-24 21
二、合成解痉药
1.季铵类溴丙胺太林 (propantheline bromide,普鲁本辛 )
奥芬溴铵 (oxyphenonium bromide)
特点：
（ 1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（ 2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的
M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
2009-7-24 22
（ 3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、
十二肠溃疡病。
2.叔胺类
贝那替秦 (胃复康,benactyzine)
特点：
（ 1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（ 2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（ 3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
2009-7-24 23
三、选择性 M受体阻断药
哌仑西平 (pirenzepine)
替仑西平 (telenzepine)
特点：
选择性阻断 M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
2009-7-24 24
第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药 )
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
2009-7-24 25
神经节阻滞药
(ganglionic blocking
drugs)
美卡拉明 (美加明,mecamylamine)
樟磺咪芬 (trimetaphan camsilate)
本类药物能选择性阴断神经的 N1受体，
阻滞 Ach与 N1受体的结合，从而阻滞了
神经节的冲动传递作用。
2009-7-24 26
药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节，产生药理效应。
小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。
临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。
2009-7-24 27
目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。
2.阻断 副交感神经节，产生不良反应。
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
2009-7-24 28
骨骼肌松弛药
(skeletal muscular
relaxants)
除极化型肌 松药
骨骼肌松弛药
非 除极化型肌 松药
2009-7-24 29
除极化型肌 松药
(depolarizing muscular
relaxants)作用机制：
药物与神经肌接头后膜 N2受体结合，产生与 Ach相似的，较持久的除极作用，
使 N2受体对 Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
相阻断,N2除极作用
相阻断：占领 N2受体，非除极作用
2009-7-24 30
作用特点：
1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。
2.快速耐受性。
3.抗 AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制 AchE，减少琥珀胆碱的代谢。
4.治疗量无神经节阻滞作用。
2009-7-24 31
琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine,
司可林,scoline)
[药理作用 ]
1.肌松作用
作用快、短，易于控制。静脉注射 10~30
mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高
峰,5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆 AchE水解。
2009-7-24 32
2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢 面部
舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌
3.肌松作用强度
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
咽喉、咀嚼肌 。
2009-7-24 33
[临床应用 ]
1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、
食管镜检查。
2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，
有利于手术的进行。
[不良反应 ]
1,窒息 过量呼吸麻痹
2.肌束颤动
2009-7-24 34
3.高血钾
[药物相互作用 ]
1.本品不能与 AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，
普鲁卡因，可卡因等。
2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素 B，呋塞米利尿药。
2009-7-24 35
非 除极化型肌松药 (竞争型肌松药,
competitive muscular
relaxants)
作用机制
本类药物与 Ach竞争神经肌接头的 N2受体，阻断 Ach对 N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。
特点,抗 AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受 AchE的影响。
2009-7-24 36
筒箭毒碱 (d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉 四肢肌 躯干肌
肋间肌 膈肌
特点：
1.本药静注后 3~6min起效，持续 20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用
不易逆转 (呼吸肌松弛 )，目前临床少用。
