第四十五 —— 四十八章抗寄生虫药汪晖（武汉大学医学院药理学系）
寒战 → 高热 → 出汗退热良性疟 间日疟三日疟恶性疟一、疟疾的特点与分类疟原虫生活史与药物作用途径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶主要用于控制传播和预防
—— 乙胺嘧啶抗疟药物及其分类主要用于控制症状
—— 氯喹、奎宁、青蒿素,咯奈啶 等主要用于控制传播和防止复发
—— 伯氨喹药理作用与临床用途
1,抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久机制,形成 DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏
2,抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢无效
3,免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病不良反应长期大量应用 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍窦房结浸润 → 阿斯综合征氯 喹奎 宁 抑制 CNS和心肌、兴奋子宫金鸡钠反应、特异质反应治疗脑疟、耐氯喹恶性疟青蒿素 从中药黄花蒿中提取作用于滋养体膜结构复发率高治疗脑疟、耐氯喹恶性疟咯奈啶 我国创制治疗 脑疟、耐氯喹恶性疟药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体，
根治间日疟和控制传播。
伯 氨 喹不良反应 毒性大，少数人特异质反应。
作用机制 其氧化性 6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。
急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症作用机制 抑制二氢叶酸还原酶乙胺嘧啶药理作用病因预防作用 —— 抑制原发性红外期控制症状发作 —— 杀灭红内期未成熟裂殖体控制疾病传播 —— 阻止蚊体内阿米巴生长繁殖不良反应 少 多为叶酸缺乏阿米巴病特点与阿米巴生活史抗阿米巴病药物分类治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹治疗包囊携带者 二氯尼特甲硝唑（灭滴灵）
药理作用与临床用途抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染敏感菌有 G-杆菌,G+厌氧芽孢杆菌,G+厌氧球菌抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体抗贾第鞭毛虫作用 最有效不良反应 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸血吸虫生活史血吸虫病特点致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸虫病药的发展史酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮肝硬化主征巨 脾腹 水门脉高压吡 喹 酮药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和抗绦虫药抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫抗绦虫病 各类绦虫不良反应 少、短暂，少数 EKG可逆性改变丝虫生活史在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫丝虫病的特点淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生常用药物乙胺嗪、依维菌素等丝虫生活史下肢象皮肿阴囊象皮肿乙 胺 嗪作用机制 对马来丝虫作用优于班氏丝虫体外试验 无直接杀灭作用体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬大剂量、长疗程直接杀死成虫不良反应药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等肠蠕虫的种类有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展抗肠蠕虫的作用机制及常用药物钩虫 蛲虫鞭虫 姜片虫蛔虫 绦虫药物 主要抗虫谱 作用机制 不良反应注意事项甲苯咪唑 线虫
(钩 鞭 蛲 蛔 )
抑制葡萄糖摄取 →ATP↓ 少蛔虫骚动 游走阿苯达唑
(肠虫清 )
线虫绦虫 吸虫抑制葡萄糖摄取 → ATP↓ 少脑囊虫治疗注意颅高压哌 嗪 线虫
(蛔 蛲 )
对抗 Ach → 松弛性麻痹 少噻 嘧 啶 线虫
(蛔 钩 蛲 )
去极化 → 痉挛性麻痹 少不能与哌嗪合用氯硝柳胺 各类绦虫
(牛肉 猪肉等 )
抑制氧化磷酸化 → ATP↓ 少三步曲防止虫卵逆行常用抗肠蠕虫药
寒战 → 高热 → 出汗退热良性疟 间日疟三日疟恶性疟一、疟疾的特点与分类疟原虫生活史与药物作用途径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶主要用于控制传播和预防
—— 乙胺嘧啶抗疟药物及其分类主要用于控制症状
—— 氯喹、奎宁、青蒿素,咯奈啶 等主要用于控制传播和防止复发
—— 伯氨喹药理作用与临床用途
1,抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久机制,形成 DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏
2,抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢无效
3,免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病不良反应长期大量应用 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍窦房结浸润 → 阿斯综合征氯 喹奎 宁 抑制 CNS和心肌、兴奋子宫金鸡钠反应、特异质反应治疗脑疟、耐氯喹恶性疟青蒿素 从中药黄花蒿中提取作用于滋养体膜结构复发率高治疗脑疟、耐氯喹恶性疟咯奈啶 我国创制治疗 脑疟、耐氯喹恶性疟药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体，
根治间日疟和控制传播。
伯 氨 喹不良反应 毒性大，少数人特异质反应。
作用机制 其氧化性 6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。
急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症作用机制 抑制二氢叶酸还原酶乙胺嘧啶药理作用病因预防作用 —— 抑制原发性红外期控制症状发作 —— 杀灭红内期未成熟裂殖体控制疾病传播 —— 阻止蚊体内阿米巴生长繁殖不良反应 少 多为叶酸缺乏阿米巴病特点与阿米巴生活史抗阿米巴病药物分类治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹治疗包囊携带者 二氯尼特甲硝唑（灭滴灵）
药理作用与临床用途抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染敏感菌有 G-杆菌,G+厌氧芽孢杆菌,G+厌氧球菌抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体抗贾第鞭毛虫作用 最有效不良反应 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸血吸虫生活史血吸虫病特点致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸虫病药的发展史酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮肝硬化主征巨 脾腹 水门脉高压吡 喹 酮药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和抗绦虫药抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫抗绦虫病 各类绦虫不良反应 少、短暂，少数 EKG可逆性改变丝虫生活史在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫丝虫病的特点淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生常用药物乙胺嗪、依维菌素等丝虫生活史下肢象皮肿阴囊象皮肿乙 胺 嗪作用机制 对马来丝虫作用优于班氏丝虫体外试验 无直接杀灭作用体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬大剂量、长疗程直接杀死成虫不良反应药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等肠蠕虫的种类有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展抗肠蠕虫的作用机制及常用药物钩虫 蛲虫鞭虫 姜片虫蛔虫 绦虫药物 主要抗虫谱 作用机制 不良反应注意事项甲苯咪唑 线虫
(钩 鞭 蛲 蛔 )
抑制葡萄糖摄取 →ATP↓ 少蛔虫骚动 游走阿苯达唑
(肠虫清 )
线虫绦虫 吸虫抑制葡萄糖摄取 → ATP↓ 少脑囊虫治疗注意颅高压哌 嗪 线虫
(蛔 蛲 )
对抗 Ach → 松弛性麻痹 少噻 嘧 啶 线虫
(蛔 钩 蛲 )
去极化 → 痉挛性麻痹 少不能与哌嗪合用氯硝柳胺 各类绦虫
(牛肉 猪肉等 )
抑制氧化磷酸化 → ATP↓ 少三步曲防止虫卵逆行常用抗肠蠕虫药
