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第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药 )
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
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神经节阻滞药
(ganglionic blocking drugs)
美卡拉明 (美加明,mecamylamine)
樟磺咪芬 (trimetaphan camsilate)
本类药物能选择性阴断神经的 N1受体,阻滞 Ach与 N1受体的结合,从而阻滞了
神经节的冲动传递作用。
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药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节,产生药理效应。
小动脉扩张,外周阻力降低;静脉血管扩张,回心血量减少,血压明显降低。
临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠,维持时间短。
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目前临床主要用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。
2.阻断 副交感神经节,产生不良反应。
如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
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骨骼肌松弛药
(skeletal muscular relaxants)
除极化型肌 松药
骨骼肌松弛药
非 除极化型肌 松药
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除极化型肌 松药
(depolarizing muscular
relaxants)
作用机制:
药物与神经肌接头后膜 N2受体结合,产生与 Ach相似的,较持久的除极作用,使
N2受体对 Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
相阻断,N2除极作用
相阻断:占领 N2受体,非除极作用
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作用特点:
1.药物作用的开始,常出现短暂的肌束颤动。
2.快速耐受性。
3.抗 AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用,反能加强中毒作用。因新斯的明抑制 AchE,减少琥珀胆碱的代谢。
4.治疗量无神经节阻滞作用。
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琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine,
司可林,scoline)
[药理作用 ]
1.肌松作用
作用快、短,易于控制。静脉注射 10~30
mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高
峰,5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆 AchE水解。
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2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢 面部
舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌
3.肌松作用强度
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
咽喉、咀嚼肌 。
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[临床应用 ]
1.松弛咽喉肌,以利于插管。支气管镜、
食管镜检查。
2.浅麻醉辅助用药,以利于肌肉松弛,
有利于手术的进行。
[不良反应 ]
1,窒息 过量呼吸麻痹
2.肌束颤动
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3.高血钾
[药物相互作用 ]
1.本品不能与 AchE抑制剂合用,合用时会增本药的毒性,如新斯的明,环磷酰胺,氮芥,
普鲁卡因,可卡因等。
2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会增本药的呼吸麻痹,如氨基甙类抗生素,多粘菌素 B,呋塞米利尿药。
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非 除极化型肌松药 (竞争型肌松药,
competitive muscular relaxants)
作用机制
本类药物与 Ach竞争神经肌接头的 N2受体,
阻断 Ach对 N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。
特点:抗 AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受 AchE的影响。
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筒箭毒碱 (d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉 四肢肌 躯干肌
肋间肌 膈肌
特点:
1.本药静注后 3~6min起效,持续 20~40min。
2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用
不易逆转 (呼吸肌松弛 ),目前临床少用。