局麻药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物 。
第一节 ┃ 局部麻醉药局麻药可 分两类,① 酯类,如普鲁卡因,丁卡因等 。 ② 酰胺类,如利多卡因,布比卡因等 。
【 药理作用 】
一、局麻作用及作用机制
1,局麻作用：暂时、完全、可逆。
其 阻断 的顺序依次为：痛觉 — 冷觉 — 温觉 — 触觉 — 压觉,最终导致运动麻痹 。
NC产生动作电位是由于神经受刺激时,改变膜通透性,使 Na+内流和 K+外流而引起 。
机制：局麻药的胺基 （ 带正电荷 ） 与 NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基 （ 带负电荷 ）
联成横桥,从而阻滞了电压门控性钠通道,
Na+不能内流,神经传导阻断 。
其不影响 NC浆内的物质代谢,故作用是可逆的 。
2,作用机制
【 临床应用 】 [局部麻醉方法 ]
1,表面麻醉,将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下感觉神经末梢麻醉 。
可用于鼻,咽,喉,眼及尿道等粘膜部位的手术 。
2,浸润麻醉,将药液注入皮下或手术切口部位,使局部感觉神经末梢被麻醉 。
常用于浅表小手术 。
3,传导麻醉 （ 阻滞麻醉 ）,将药液注射于神经干周围,阻断神经传导,使该神经所支配的区域被麻醉 。 常用于四肢及口腔手术 。
4,蛛网膜下腔麻醉 （ 腰麻,脊髓麻醉 ）
：将药液注入蛛网膜下腔,使该部位的脊神经被麻醉 。 常用于下腹部及下肢手术 。
5,硬脊膜外麻醉 （ 硬膜外麻 ） ；将药液注入硬脊膜外腔,使该处神经干麻醉 。 适用范围广,可用于颈部至下肢的手术 。 特别适用于上腹部手术 。
【 不良反应 】
1,吸收作用
(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。
(2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑制,BP下降。
变态反应,普鲁卡因用药前应做皮试。
特点：
1,毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；
2,脂溶性低，只作注射用药；作用 h短 (0.5-1h)
3,穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ;
4,临用前应加入少量 AD，目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应 ;
5,其代谢产物 PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 ;
6,易发生过敏反应，用药前应做皮试。
【 临床应用 】
1,用于 各种局麻：如 浸润麻醉
（ 0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、
硬膜外麻 (2%)；
2,用于损伤部位的局部封闭。
常用局麻药比较局麻 药 利多卡因 丁卡因 布比卡因作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大,穿透力大，约为普鲁卡因 1.5~2 为普鲁卡因的 利多卡因的 4 ~ 5
倍 10倍 倍持续时间 1.5～ 2h 2～ 3h 5 ～ 10h
毒 性 较普鲁卡因 较普鲁卡因大 较大，与丁卡大 10-15倍，发生 因相当或略逊。
率高。
用 途 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导、硬法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉
[影响局麻药作用的因素 ]
1,神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感
2,体液的 pH值：
体液 pH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强体液 pH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱
3,药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。
4,血管收缩药：局麻药液中常加入微量 AD
，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。 但在远端处局麻禁用 AD。
5,药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。
通常在局麻药中加 10%GS，其比重高于脑脊液。
局麻药普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。
穿透强度有差别，临床使用防过敏。
第一节 ┃ 局部麻醉药局麻药可 分两类,① 酯类,如普鲁卡因,丁卡因等 。 ② 酰胺类,如利多卡因,布比卡因等 。
【 药理作用 】
一、局麻作用及作用机制
1,局麻作用：暂时、完全、可逆。
其 阻断 的顺序依次为：痛觉 — 冷觉 — 温觉 — 触觉 — 压觉,最终导致运动麻痹 。
NC产生动作电位是由于神经受刺激时,改变膜通透性,使 Na+内流和 K+外流而引起 。
机制：局麻药的胺基 （ 带正电荷 ） 与 NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基 （ 带负电荷 ）
联成横桥,从而阻滞了电压门控性钠通道,
Na+不能内流,神经传导阻断 。
其不影响 NC浆内的物质代谢,故作用是可逆的 。
2,作用机制
【 临床应用 】 [局部麻醉方法 ]
1,表面麻醉,将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下感觉神经末梢麻醉 。
可用于鼻,咽,喉,眼及尿道等粘膜部位的手术 。
2,浸润麻醉,将药液注入皮下或手术切口部位,使局部感觉神经末梢被麻醉 。
常用于浅表小手术 。
3,传导麻醉 （ 阻滞麻醉 ）,将药液注射于神经干周围,阻断神经传导,使该神经所支配的区域被麻醉 。 常用于四肢及口腔手术 。
4,蛛网膜下腔麻醉 （ 腰麻,脊髓麻醉 ）
：将药液注入蛛网膜下腔,使该部位的脊神经被麻醉 。 常用于下腹部及下肢手术 。
5,硬脊膜外麻醉 （ 硬膜外麻 ） ；将药液注入硬脊膜外腔,使该处神经干麻醉 。 适用范围广,可用于颈部至下肢的手术 。 特别适用于上腹部手术 。
【 不良反应 】
1,吸收作用
(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。
(2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑制,BP下降。
变态反应,普鲁卡因用药前应做皮试。
特点：
1,毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；
2,脂溶性低，只作注射用药；作用 h短 (0.5-1h)
3,穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ;
4,临用前应加入少量 AD，目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应 ;
5,其代谢产物 PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 ;
6,易发生过敏反应，用药前应做皮试。
【 临床应用 】
1,用于 各种局麻：如 浸润麻醉
（ 0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、
硬膜外麻 (2%)；
2,用于损伤部位的局部封闭。
常用局麻药比较局麻 药 利多卡因 丁卡因 布比卡因作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大,穿透力大，约为普鲁卡因 1.5~2 为普鲁卡因的 利多卡因的 4 ~ 5
倍 10倍 倍持续时间 1.5～ 2h 2～ 3h 5 ～ 10h
毒 性 较普鲁卡因 较普鲁卡因大 较大，与丁卡大 10-15倍，发生 因相当或略逊。
率高。
用 途 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导、硬法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉
[影响局麻药作用的因素 ]
1,神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感
2,体液的 pH值：
体液 pH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强体液 pH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱
3,药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。
4,血管收缩药：局麻药液中常加入微量 AD
，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。 但在远端处局麻禁用 AD。
5,药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。
通常在局麻药中加 10%GS，其比重高于脑脊液。
局麻药普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。
穿透强度有差别，临床使用防过敏。
