第十七章 中枢兴奋药
1,定义:能提高 CNS机能活动的一类药。
2,分类:按作用部位分
( 1)主要兴奋大脑皮层的药,如咖啡因;
( 2)主要兴奋延脑呼吸中枢的药,如尼可刹米、
山梗菜碱等;
( 3)主要兴奋脊髓的药,如士的宁 (马钱子碱 );
大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用,临床主要作为综合治疗措施的一部分,用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短,大剂量易致惊厥,后转入衰竭疗效不确实。
因此,对呼吸衰竭应综合救治。
① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
咖啡因( Caffeine)
[药理作用 ]
1,对 CNS的兴奋作用,一杯咖啡或茶里含有大约 100-150mg 咖啡因。
( 1)小剂量:兴奋大脑皮层,振奋精神;
( 2)大剂量:兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。
第一节 ┃ 主要兴奋大脑皮质的药物
2,对心血管作用:对血压影响不大。原因是:
( 1)兴奋心脏,使心力 ↑,心输出量 ↑ ;
( 2)直接扩张 冠状 A和肾 A血管,但对脑血管有收缩作用。
3,平滑肌 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似,可竞争性拮抗腺苷受体和抑制 PDE,使 cAMP
增加。
4,其他,
( 1)促进胃酸分泌,诱发或加重溃疡。
( 2)利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管,而使肾血流量增加,
②直接抑制肾小管的重吸收。
[不良反应 ]
口服 1 g以上可见中枢兴奋,激动、不安、
失眠、心悸、呼吸加快; 长期饮用含咖啡因的饮料,可产生习惯性甚至依赖性 。
[临床应用 ]
1,中枢性呼吸抑制 (严重传染病、镇静催眠药过量引起的),用较大剂量。
2,一般性头痛:用 APC。
3,偏头痛:合用麦角胺。
第二节 ┃ 其他中枢兴奋药
[作用特点 ]
1、兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸加深加快。
原因,(1)直接兴奋呼吸中枢 ;(2)间接作用 — 通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢 ;(3)提高呼吸中枢对 CO2的敏感性。
2、用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。
尼可刹米( nikethamide,可拉明 )
二甲弗林( dimefline,回苏灵)
直接兴奋呼吸中枢,作用比尼可刹米强 100倍,
适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。 安全范围窄。
1,作用快,弱而短暂。
2,对呼吸中枢无直接兴奋作用,而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
3,用于 新生儿窒息,吸入麻醉药吸入麻醉药和一氧化碳中毒。
洛贝林( lobeline,山梗菜碱)
1,定义:能提高 CNS机能活动的一类药。
2,分类:按作用部位分
( 1)主要兴奋大脑皮层的药,如咖啡因;
( 2)主要兴奋延脑呼吸中枢的药,如尼可刹米、
山梗菜碱等;
( 3)主要兴奋脊髓的药,如士的宁 (马钱子碱 );
大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用,临床主要作为综合治疗措施的一部分,用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短,大剂量易致惊厥,后转入衰竭疗效不确实。
因此,对呼吸衰竭应综合救治。
① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
咖啡因( Caffeine)
[药理作用 ]
1,对 CNS的兴奋作用,一杯咖啡或茶里含有大约 100-150mg 咖啡因。
( 1)小剂量:兴奋大脑皮层,振奋精神;
( 2)大剂量:兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。
第一节 ┃ 主要兴奋大脑皮质的药物
2,对心血管作用:对血压影响不大。原因是:
( 1)兴奋心脏,使心力 ↑,心输出量 ↑ ;
( 2)直接扩张 冠状 A和肾 A血管,但对脑血管有收缩作用。
3,平滑肌 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似,可竞争性拮抗腺苷受体和抑制 PDE,使 cAMP
增加。
4,其他,
( 1)促进胃酸分泌,诱发或加重溃疡。
( 2)利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管,而使肾血流量增加,
②直接抑制肾小管的重吸收。
[不良反应 ]
口服 1 g以上可见中枢兴奋,激动、不安、
失眠、心悸、呼吸加快; 长期饮用含咖啡因的饮料,可产生习惯性甚至依赖性 。
[临床应用 ]
1,中枢性呼吸抑制 (严重传染病、镇静催眠药过量引起的),用较大剂量。
2,一般性头痛:用 APC。
3,偏头痛:合用麦角胺。
第二节 ┃ 其他中枢兴奋药
[作用特点 ]
1、兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸加深加快。
原因,(1)直接兴奋呼吸中枢 ;(2)间接作用 — 通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢 ;(3)提高呼吸中枢对 CO2的敏感性。
2、用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。
尼可刹米( nikethamide,可拉明 )
二甲弗林( dimefline,回苏灵)
直接兴奋呼吸中枢,作用比尼可刹米强 100倍,
适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。 安全范围窄。
1,作用快,弱而短暂。
2,对呼吸中枢无直接兴奋作用,而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
3,用于 新生儿窒息,吸入麻醉药吸入麻醉药和一氧化碳中毒。
洛贝林( lobeline,山梗菜碱)