Chapter16 抗生素 (antibiotics)
Chapter17 激 素 (hormones)
O
C
O H
O
C H 2 O H
O H
Chapter16 抗生素 (antibiotics)
一、抗生素的定义
● 微生物在代谢过程中产生的，在低浓度下就
能抑制它种微生物的生长和活动，甚至杀死它
种微生物的化学物质。如青霉素、链霉素和金
霉素等
两点补充,1、来源方面，不再局限于微生物生产；
2、性能方面：不再局限于抗细菌，抗肿瘤、抗
原虫、抗病毒、抗寄生虫、杀虫除草等。
Chapter16 抗生素 (antibiotics)
一、抗生素的抗菌性能
● 选择性作用 抗菌谱的含义
● 选择性毒力
● 引起细菌的耐药性
三、抗生素的抗菌作用机理
Chapter16 抗生素 (antibiotics)
● 抑制核酸的合成 如 放线菌素
● 抑制蛋白质的合成 如 庆大霉素
● 改变细胞膜的通透性 如 短杆菌肽
● 干扰细胞壁的形成 如 青霉素
● 作用于能量代谢系统和作为抗代谢物
如 抗霉素 A
Chapter17 激 素 (hormones)
一、激素的定义
? 什么是激素？
? 激素是生物体内 特殊组织或腺体 产生的对某些靶
细胞具有刺激作用,从而引起特殊的激动效应的
一群微量的有机化合物,——“化学迅息”；
? 内分泌激素, 外分泌激素；
? 在机体的代谢过程或生理过程起调控作用。
Chapter17 激 素 (hormones)
二、激素的特点
? 1,含量少；在生物体某特定组织细胞产生；
? 2,通过体液的运动被输送到其他组织中发挥
作用；
? 3,作用很大, 效率高, 在新陈代谢中起调节
控制作用 。
? 在医疗上, 激素也是一类重要药物 。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类
? 在生物激素中, 动物激素最为重要 。 植物激素主要为
植物生长调节剂 。
? 根据激素的化学结构和调控功能, 一般可以分为三类
? （ 一 ） 含氮激素 。 包括蛋白质激素, 多肽激素, 氨基
酸衍生物激素等 。
? （ 二 ） 类固醇激素 。 性腺和肾上腺皮质分泌的激素大
多数是类固醇激素 。
? （ 三 ） 脂肪酸衍生物激素 。 主要由生殖系统及其它组
织分泌产生 。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
? 1．氨基酸衍生物激素 （ 1）甲状腺激素
? 甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘甲
腺原氨酸 。 三碘甲腺原氨酸的活性约为甲状腺素的 5－
10倍 。 二者的结构如下,
O
I
HO
I NH 2
I
I
- C H 2 - C H - C O O H - C H 2 - C H - C O O H
I
I
NH 2
HO
I
O
甲状腺素 三碘甲腺原氨酸
天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均为 L-构型。
甲状腺是体内吸收碘能力最强的组织，能将体内 70-80%
的碘富集在其中。
甲状腺激素 生理功能
? 在甲状腺素的合成中, 碘化过程并不是
发生在游离的酪氨酸上, 而是甲状腺球
蛋白分子中的酪氨酸残基发生碘化反应 。
? 主要是促进糖, 脂及蛋白质的代谢；促
进机体的生长发育和组织分化；对中枢
神经系统, 循环系统, 造血过程, 肌肉
活动及智力和体质的发育等均有显著作
用 。
? 幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状
腺时, 将引起发育迟缓, 身材矮小, 行
动呆笨而缓慢；
? 成年动物甲状腺机能减退时, 出现厚皮
病, 心博减慢, 基础代谢降低, 性机能
低下 。
? 反之, 甲状腺机能亢进, 动物眼球突出,
心跳加快, 基础代谢增高, 消瘦, 神经
系统兴奋性提高, 表现为神经过敏等,
甲状腺激素 生理功能
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
? 1．氨基酸衍生物激素 (2)．肾上腺素
? 肾上腺分为髓质和皮质两部分 。 髓质分泌肾上腺素和少
量去甲肾上腺素 。 去甲肾上腺素主要由交感神经末梢分
泌 。 他们也是酪氨酸的衍生物, 为 R-构型 。
H O
H O
C H C H 2
O H
N H C H 3 H O
H O
C H C H 2
O H
N H 2
肾上腺素 去甲肾上腺素
肾上腺素 生理功能
? 肾上腺素具有与交感神经兴奋相似
的作用，使血管收缩，心脏活动加
强，血压升高，临床上被用来作为
升压药物，起抗休克作用。
? 肾上腺素主要是调节糖代谢,它能
够促进肝糖原和肌糖原的分解，增
加血糖和血中的乳酸含量。
麻黄素和伪麻黄素
? 麻黄素含有二个手性碳原子, 其构型为 1R2S,
与 R-构型肾上腺素相似, 具有较高的生理活性 。
伪麻黄素的构型为 1S2S,其生理作用则有明显
的差异 。 C
C
HH O
N H C H 3H
C H 3
C
C
O HH
N H C H 3H
C H 3
1 R,2 S - ( -) - 麻黄素 ( 麻黄素 ) 1 S,2 S - ( +)- 麻黄素 ( 伪麻黄素 )
2、多肽及蛋白质激素
? 由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、
胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多
肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各
样的功能。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
(1) 脑垂体激素
? 脑垂体在神经系统的控制下, 起调节体内各种
内分泌腺作用 。 垂体可分为前叶, 中叶和后叶
三个部分 。 脑垂体分泌的激素共有 10多种 。
? 生长激素 （ GH） 促甲状腺素 （ TSH）
? 促肾上腺皮质激素 （ ACTH） 催乳素 （ LTH）
? 促卵泡素 （ FSH） 黄体生成素 （ LH）
? 促黑色细胞素 （ MSH） 催产素, 加压素
? 垂体前叶和中叶能够合成激素, 后叶只能存储
和分泌激素 。 后叶所分泌的激素由下丘脑合成 。
（ 2）下丘脑激素
? 下丘脑所分泌的激素主要包括一些释放
激素（或释放因子）和释放抑制激素 。
? 下丘脑激素经垂体门静脉到达脑垂体，
并作用于垂体细胞，起调控作用。
? 促甲状腺素释放激素（ TRH）
? 促肾上腺皮质激素释放激素（ CRH）
? 促卵泡素释放激素 （ FRH）
? 促黄体生成素释放激素（ LRH）
? 生长素释放激素 （ GRH）, 生长素释放抑制激
素 （ GRIH）
? 促黑色细胞激素释放激素（ MRH）
? 促黑色细胞激素抑制释放激素（ MRIH）
? 催乳素释放激素 （ PRH）, 催乳素释放抑制激
素 （ PRIH）
3、胰岛激素
? 胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由 ?、
? 和 ? 三种细胞组成。 ?-细胞分泌胰高血糖
素,?-细胞分泌胰岛素。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
（ 1） 胰岛素
? 胰岛素是由胰腺中胰岛的 β -细胞分泌的一种
含有 51个氨基酸残基的蛋白质激素 。
? 胰岛素由两条多肽链组成胰岛素的生理功能主
要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖原和肌糖
原的合成；抑制肝糖原的分解 。
? 胰岛素具有抑制细胞内腺苷酸环化酶活性作用,
使 cAMP产生显著减少, 导致糖原分解速度减慢 。
胰岛素的生理功能与肾上腺素的作用相反 。
（ 2）胰高血糖素
? 胰高血糖素为胰岛的 α -细胞分泌的多肽激素, 由 29个
氨基酸组成, 人和猪的胰高血糖素的氨基酸序列完全
一样, 其结构如下,
? His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-
Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-
Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asp-Thr
? 胰高血糖素主要是促进肝糖原分解, 使血糖升高, 与
肾上腺素作用相似 。 其作用原理是激活肝细胞中的腺
苷酸环化酶, 使 cAMP浓度升高, 从而提高磷酸化酶活
性, 促进肝糖原分解 。
4、甲状旁腺激素
? 甲状旁腺主要分泌甲状旁腺素 （ PTH） 和
降钙素 （ CT）, 它们都是多肽激素 。
? 二者的生理作用相反, PTH可以升高血钙,
而 CT则可以降低血钙, 因此都是调节钙
磷代谢的激素 。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
（二）类固醇激素
? 类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上
都是环戊烷多氢菲衍生物。
? 脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素
和性激素两类。
O
C
O H
O
C H 2 O H
O H
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类
1，肾上腺皮质激素
? 肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。目前
从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有
30余种
功 能
? （ 1）调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升
高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包
括皮质酮,11-脱氢皮质酮,17-羟皮质酮（氢
化可的松）和 17-羟 -11-脱氢皮质酮（可的
松）。这类激素还具有良好的抗炎，抗过敏作
用，是常用的激素药物。
糖皮质激素
? （ 2）调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及
排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这类激素
包括 11-脱氧皮质酮,17-羟 -11-脱氧皮质酮和
醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作
用比脱氧皮质酮大 30-120倍。
? 肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无
机盐代谢紊乱而出现病症。
盐皮质激素
2．性激素
? 性激素属于类固醇类激素，可分为雄性
激素和雌性激素两类。它们与动物的性
别及第二性征的发育有关。
? 性激素的分泌受垂体的促性腺激素（ LHF
和 SH）调节。
（四）脂肪酸衍生物激素
? 前列腺素 （ 简称 PG） 是一类具有生理活性物质
的总称, 现在已发现有几十种 。 这类激素广泛
存在于生殖系统和其它组织中 。
? 前列腺素的基本结构为含有一个环戊烷及两个
脂肪侧链的二十碳脂肪酸 。 其中主要有 E,F、
A,B等四类 。
前列腺素
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类
? E型,C-9为酮基, C-11含有羟基 。 F型,C-9和 C-11均含
有羟基 。 A型,C-9为酮基, C-10和 C-11之间有双键 。
? B型,C-9为酮基, C-8和 C-12之间有双键 。
? 所有的前列腺素在侧链的 C-13和 C-14之间有双键, C-15
含有一个羟基 。
C O O H
O
O H
O H
P G E
1
P G F
1
a
C O O H
O H
O H
O H
P G E
2
C O O H
O
O H
O H
C O O H
O H
O H
O H
P G F
2
a
C O O H
O
O H
O H
P G E
3
P G F
2
a
C O O H
O H
O H
O H
功 能
? 不同结构的前列腺素，其功能也不相同，说明
前列腺素具有复杂的生理功能。
? 已经证明，前列腺素对生殖、心血管、呼吸、
消化和神经系统等都有显著影响作用。
? 例如，能使子宫及输卵管收缩，使血管扩张或
收缩，可抑制胃酸分泌等。
? 人体前列腺素的产生和分泌异常是导致许多疾
病的重要原因。
Chapter17 激 素 (hormones)
O
C
O H
O
C H 2 O H
O H
Chapter16 抗生素 (antibiotics)
一、抗生素的定义
● 微生物在代谢过程中产生的，在低浓度下就
能抑制它种微生物的生长和活动，甚至杀死它
种微生物的化学物质。如青霉素、链霉素和金
霉素等
两点补充,1、来源方面，不再局限于微生物生产；
2、性能方面：不再局限于抗细菌，抗肿瘤、抗
原虫、抗病毒、抗寄生虫、杀虫除草等。
Chapter16 抗生素 (antibiotics)
一、抗生素的抗菌性能
● 选择性作用 抗菌谱的含义
● 选择性毒力
● 引起细菌的耐药性
三、抗生素的抗菌作用机理
Chapter16 抗生素 (antibiotics)
● 抑制核酸的合成 如 放线菌素
● 抑制蛋白质的合成 如 庆大霉素
● 改变细胞膜的通透性 如 短杆菌肽
● 干扰细胞壁的形成 如 青霉素
● 作用于能量代谢系统和作为抗代谢物
如 抗霉素 A
Chapter17 激 素 (hormones)
一、激素的定义
? 什么是激素？
? 激素是生物体内 特殊组织或腺体 产生的对某些靶
细胞具有刺激作用,从而引起特殊的激动效应的
一群微量的有机化合物,——“化学迅息”；
? 内分泌激素, 外分泌激素；
? 在机体的代谢过程或生理过程起调控作用。
Chapter17 激 素 (hormones)
二、激素的特点
? 1,含量少；在生物体某特定组织细胞产生；
? 2,通过体液的运动被输送到其他组织中发挥
作用；
? 3,作用很大, 效率高, 在新陈代谢中起调节
控制作用 。
? 在医疗上, 激素也是一类重要药物 。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类
? 在生物激素中, 动物激素最为重要 。 植物激素主要为
植物生长调节剂 。
? 根据激素的化学结构和调控功能, 一般可以分为三类
? （ 一 ） 含氮激素 。 包括蛋白质激素, 多肽激素, 氨基
酸衍生物激素等 。
? （ 二 ） 类固醇激素 。 性腺和肾上腺皮质分泌的激素大
多数是类固醇激素 。
? （ 三 ） 脂肪酸衍生物激素 。 主要由生殖系统及其它组
织分泌产生 。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
? 1．氨基酸衍生物激素 （ 1）甲状腺激素
? 甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘甲
腺原氨酸 。 三碘甲腺原氨酸的活性约为甲状腺素的 5－
10倍 。 二者的结构如下,
O
I
HO
I NH 2
I
I
- C H 2 - C H - C O O H - C H 2 - C H - C O O H
I
I
NH 2
HO
I
O
甲状腺素 三碘甲腺原氨酸
天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均为 L-构型。
甲状腺是体内吸收碘能力最强的组织，能将体内 70-80%
的碘富集在其中。
甲状腺激素 生理功能
? 在甲状腺素的合成中, 碘化过程并不是
发生在游离的酪氨酸上, 而是甲状腺球
蛋白分子中的酪氨酸残基发生碘化反应 。
? 主要是促进糖, 脂及蛋白质的代谢；促
进机体的生长发育和组织分化；对中枢
神经系统, 循环系统, 造血过程, 肌肉
活动及智力和体质的发育等均有显著作
用 。
? 幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状
腺时, 将引起发育迟缓, 身材矮小, 行
动呆笨而缓慢；
? 成年动物甲状腺机能减退时, 出现厚皮
病, 心博减慢, 基础代谢降低, 性机能
低下 。
? 反之, 甲状腺机能亢进, 动物眼球突出,
心跳加快, 基础代谢增高, 消瘦, 神经
系统兴奋性提高, 表现为神经过敏等,
甲状腺激素 生理功能
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
? 1．氨基酸衍生物激素 (2)．肾上腺素
? 肾上腺分为髓质和皮质两部分 。 髓质分泌肾上腺素和少
量去甲肾上腺素 。 去甲肾上腺素主要由交感神经末梢分
泌 。 他们也是酪氨酸的衍生物, 为 R-构型 。
H O
H O
C H C H 2
O H
N H C H 3 H O
H O
C H C H 2
O H
N H 2
肾上腺素 去甲肾上腺素
肾上腺素 生理功能
? 肾上腺素具有与交感神经兴奋相似
的作用，使血管收缩，心脏活动加
强，血压升高，临床上被用来作为
升压药物，起抗休克作用。
? 肾上腺素主要是调节糖代谢,它能
够促进肝糖原和肌糖原的分解，增
加血糖和血中的乳酸含量。
麻黄素和伪麻黄素
? 麻黄素含有二个手性碳原子, 其构型为 1R2S,
与 R-构型肾上腺素相似, 具有较高的生理活性 。
伪麻黄素的构型为 1S2S,其生理作用则有明显
的差异 。 C
C
HH O
N H C H 3H
C H 3
C
C
O HH
N H C H 3H
C H 3
1 R,2 S - ( -) - 麻黄素 ( 麻黄素 ) 1 S,2 S - ( +)- 麻黄素 ( 伪麻黄素 )
2、多肽及蛋白质激素
? 由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、
胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多
肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各
样的功能。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
(1) 脑垂体激素
? 脑垂体在神经系统的控制下, 起调节体内各种
内分泌腺作用 。 垂体可分为前叶, 中叶和后叶
三个部分 。 脑垂体分泌的激素共有 10多种 。
? 生长激素 （ GH） 促甲状腺素 （ TSH）
? 促肾上腺皮质激素 （ ACTH） 催乳素 （ LTH）
? 促卵泡素 （ FSH） 黄体生成素 （ LH）
? 促黑色细胞素 （ MSH） 催产素, 加压素
? 垂体前叶和中叶能够合成激素, 后叶只能存储
和分泌激素 。 后叶所分泌的激素由下丘脑合成 。
（ 2）下丘脑激素
? 下丘脑所分泌的激素主要包括一些释放
激素（或释放因子）和释放抑制激素 。
? 下丘脑激素经垂体门静脉到达脑垂体，
并作用于垂体细胞，起调控作用。
? 促甲状腺素释放激素（ TRH）
? 促肾上腺皮质激素释放激素（ CRH）
? 促卵泡素释放激素 （ FRH）
? 促黄体生成素释放激素（ LRH）
? 生长素释放激素 （ GRH）, 生长素释放抑制激
素 （ GRIH）
? 促黑色细胞激素释放激素（ MRH）
? 促黑色细胞激素抑制释放激素（ MRIH）
? 催乳素释放激素 （ PRH）, 催乳素释放抑制激
素 （ PRIH）
3、胰岛激素
? 胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由 ?、
? 和 ? 三种细胞组成。 ?-细胞分泌胰高血糖
素,?-细胞分泌胰岛素。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
（ 1） 胰岛素
? 胰岛素是由胰腺中胰岛的 β -细胞分泌的一种
含有 51个氨基酸残基的蛋白质激素 。
? 胰岛素由两条多肽链组成胰岛素的生理功能主
要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖原和肌糖
原的合成；抑制肝糖原的分解 。
? 胰岛素具有抑制细胞内腺苷酸环化酶活性作用,
使 cAMP产生显著减少, 导致糖原分解速度减慢 。
胰岛素的生理功能与肾上腺素的作用相反 。
（ 2）胰高血糖素
? 胰高血糖素为胰岛的 α -细胞分泌的多肽激素, 由 29个
氨基酸组成, 人和猪的胰高血糖素的氨基酸序列完全
一样, 其结构如下,
? His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-
Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-
Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asp-Thr
? 胰高血糖素主要是促进肝糖原分解, 使血糖升高, 与
肾上腺素作用相似 。 其作用原理是激活肝细胞中的腺
苷酸环化酶, 使 cAMP浓度升高, 从而提高磷酸化酶活
性, 促进肝糖原分解 。
4、甲状旁腺激素
? 甲状旁腺主要分泌甲状旁腺素 （ PTH） 和
降钙素 （ CT）, 它们都是多肽激素 。
? 二者的生理作用相反, PTH可以升高血钙,
而 CT则可以降低血钙, 因此都是调节钙
磷代谢的激素 。
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类 （一） 含氮激素 。
（二）类固醇激素
? 类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上
都是环戊烷多氢菲衍生物。
? 脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素
和性激素两类。
O
C
O H
O
C H 2 O H
O H
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类
1，肾上腺皮质激素
? 肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。目前
从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有
30余种
功 能
? （ 1）调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升
高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包
括皮质酮,11-脱氢皮质酮,17-羟皮质酮（氢
化可的松）和 17-羟 -11-脱氢皮质酮（可的
松）。这类激素还具有良好的抗炎，抗过敏作
用，是常用的激素药物。
糖皮质激素
? （ 2）调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及
排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这类激素
包括 11-脱氧皮质酮,17-羟 -11-脱氧皮质酮和
醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作
用比脱氧皮质酮大 30-120倍。
? 肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无
机盐代谢紊乱而出现病症。
盐皮质激素
2．性激素
? 性激素属于类固醇类激素，可分为雄性
激素和雌性激素两类。它们与动物的性
别及第二性征的发育有关。
? 性激素的分泌受垂体的促性腺激素（ LHF
和 SH）调节。
（四）脂肪酸衍生物激素
? 前列腺素 （ 简称 PG） 是一类具有生理活性物质
的总称, 现在已发现有几十种 。 这类激素广泛
存在于生殖系统和其它组织中 。
? 前列腺素的基本结构为含有一个环戊烷及两个
脂肪侧链的二十碳脂肪酸 。 其中主要有 E,F、
A,B等四类 。
前列腺素
Chapter17 激 素 (hormones)
三、激素的分类
? E型,C-9为酮基, C-11含有羟基 。 F型,C-9和 C-11均含
有羟基 。 A型,C-9为酮基, C-10和 C-11之间有双键 。
? B型,C-9为酮基, C-8和 C-12之间有双键 。
? 所有的前列腺素在侧链的 C-13和 C-14之间有双键, C-15
含有一个羟基 。
C O O H
O
O H
O H
P G E
1
P G F
1
a
C O O H
O H
O H
O H
P G E
2
C O O H
O
O H
O H
C O O H
O H
O H
O H
P G F
2
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C O O H
O
O H
O H
P G E
3
P G F
2
a
C O O H
O H
O H
O H
功 能
? 不同结构的前列腺素，其功能也不相同，说明
前列腺素具有复杂的生理功能。
? 已经证明，前列腺素对生殖、心血管、呼吸、
消化和神经系统等都有显著影响作用。
? 例如，能使子宫及输卵管收缩，使血管扩张或
收缩，可抑制胃酸分泌等。
? 人体前列腺素的产生和分泌异常是导致许多疾
病的重要原因。
