1
抗菌药物合理应用的药动学基础
2
一、抗菌药物的体内过程
1,吸收 吸收过程 药时曲线 AUC 生物利用度
2,分布 表观分布容积 分布特性（骨、前列腺、脑脊液、胎儿）
3,消除 血浆半衰期（ t 1/2） 肝、肾消除 胆汁
二、药动学（ PK） -药效学结合模型 (PD)
提要
3
抗菌药物在体内的动态过程
分布 iv
po
周边室组织
中央室
游 结
离 合
型 型
药物
作 用
部 位
游离型
肝
排
泄
再
吸
收
生物效应
im,sc
类脂质屏障
4
制 剂
药物 +辅料
崩解或
解凝聚
释放 颗粒或粗分散
体
药
物
溶于
体液
药物
溶液
血药
浓度
透过
生物膜
溶出相 吸收相
一、药物吸收
口服固体制剂体内吸收过程示意图
5
抗菌药物的生物利用度（吸收程度）
吸收完全
（ 80~90%以上）
吸收不完全
（ 30~60%）
吸收甚少或
不吸收
阿莫西林 头孢氨苄
头孢拉定 依诺沙星
氧氟沙星 培氟沙星
异烟肼 利福平 SMZ
TMP 氯霉素 甲硝唑
克林霉素 多西环素
氨苄西林 苯唑西林
头孢克肟 四环素
磷霉素 诺氟沙星
环丙沙星 咪康唑
呋喃妥因
青霉素 G等某些青
霉素类 大多数头
孢菌素类 氨基苷
类 多粘菌素类
万古霉素 两性霉
素 B
6
抗菌药物的生物利用度（吸收速度）
口服给药后 1~2 h,
im给药后 0.5~1 h达 Cmax
0
1
2
3
0 3 6 9 12
?ü
ê?
?à
Cmax
·? 2? ?à
?? 3y ?à
T max
t
C
7
根据吸收情况确定抗生素的选用
感染程度 选择药物
轻、中度感染 选择口服易吸收的抗菌药，不需肌注、静脉给药
危重感染 静脉给药，避免口服或肌注时影响药物吸收
肺部感染或上尿路感染 不易选用口服吸收差、生物利用度低的药物：如
诺氟沙星、林可霉素、磷霉素（但可用于治疗肠
道感染或单纯尿路感染）
8
二、药物分布
? 血供丰富的组织分布较高，如肝、肾、肺
? 血供差的组织分布较少，如骨、前列腺等
? 生理屏障影响分布，如脑脊液，胎儿等
? 骨组织感染的药物选择：克林霉素、林可霉素、磷霉素、
大多数氟喹诺酮类
? 前列腺感染的药物选择：氟喹诺酮类、大环内酯类、
SMZ,TMP
9
Vd 分布范围 药 物
5 血管内 头孢唑啉、头孢哌酮、头孢曲松
10~20 细胞外液 青霉素 G、羧苄西林、头孢噻吩、头孢氨苄、
头孢拉定、头孢他定、链霉素、庆大霉素、
SMZ,TMP
20~30
细胞内液 氨苄西林、阿莫西林、万古霉素
30~40
全身分布 异烟肼、氟胞嘧啶、氯霉素
>40 与组织结合 氟喹诺酮类、大环内酯类、两性霉素 B、甲
硝唑、乙胺丁醇、克林霉素、林可霉素
表观分布容积与在体内的分布范围
脑膜炎症时抗菌药物的脑脊液浓度
脑脊液 /血药
物浓度比值
>50%者
脑脊液 /血药物浓度比
值 5%~>50%，可达
治疗水平者
脑脊液药物浓度
微量，不能达治
疗水平者
脑脊液药物浓
度甚微量或不
能测得者
氯霉素
SD,SMZ
TMP
甲硝唑
拉氧头孢
培氟沙星
氧氟沙星
氟康唑
异烟肼
吡嗪酰胺
利福平
青霉素 氨苄西林
替卡西林 派拉西林
头孢唑肟 头孢 他啶
头孢曲松 头孢噻肟
头孢呋辛 氨曲南
万古霉素 阿米卡星
环丙沙星
链霉素
妥布霉素
庆大霉素
红霉素
苯唑西林
四环素
乙胺丁醇
阿莫西林
头孢唑啉
头孢噻吩
苄星青霉素
林可霉素
克林霉素
多粘菌素 B
酮康唑
两性霉素 B
阿奇霉素
克拉霉素
克拉维酸
乙胺嘧啶
11
抗菌药物胎盘屏障通透性
婴儿与母体血药
浓度之比（ % ）
药 物 应用注意
50 ～ 100
四环素、氯霉素、磺胺药,TMP,呋喃
妥因、羧苄西林、氟喹诺酮类
30 ～ 50
庆大霉素、链霉素、卡那霉素、两性
霉素 B,普鲁卡因青霉素、青霉素、氨
苄西林、头孢哌酮、克林霉素
10 ～ 30
妥布霉素、阿米卡星、苯唑西林、头
孢唑啉、头孢曲松、红霉素碱
<10 头孢噻吩、头孢拉定
1 氨基苷类损害第八对脑
神经，导致先天性耳聋
2 四环素类引致乳牙及骨
骼发育受损
3 氟喹诺酮类引致幼年动
物软骨损害
4 灰黄霉素、甲硝唑、奎宁、
氯喹有致畸作用
12
妊娠早期
避免应用
妊娠后期
避免应用
妊娠全过程
避免应用
权衡利弊后
谨慎使用
妊娠全过程可以应用
TMP
甲硝唑
乙胺嘧啶
利福平
金刚烷胺
磺胺药
氯霉素
四环素
红霉素酯化物
氨基苷类
喹诺酮类
万古霉素
异烟肼
磺胺药 +T MP
呋喃妥因
碘苷
阿糖腺苷
氨基苷类
异烟肼
氟胞嘧啶
氟康唑
万古霉素
青霉素类
头孢菌素类
其他 β - 内酰胺类
大环内酯类（除外酯化物）
磷霉素
妊娠期抗感染药物的选用
13
? 乳汁药物浓度 >母体血清药物浓度 25%~50%者
磺胺药, TMP,异烟肼, 甲硝唑, 红霉素, 克林
霉素, 氯霉素, 四环素, 阿米卡星, 庆大霉素,
卡那霉素、链霉素、妥布霉素、氨苄西林、羧苄西林
? 乳汁药物浓度 <母体血清药物浓度 25%者
阿洛西林, 氨曲南, 头孢唑啉, 头孢甲肟, 头孢
哌酮, 头孢噻肟, 头孢西丁, 头孢曲松, 头孢呋辛,
美洛西林、萘啶酸、呋喃妥因、苯唑西林、青霉素
抗菌药物在乳汁中的浓度
14
三、药物消除
? 半衰期（ half life）
定义,血浆中药物浓度下降一半所需要的时间
意义,
? 表明药物消除快慢
单次用药后，经过 3.32t1/2,体内药物消除 90%
经过 6.64t1/2,体内药物消除 99%
? 制定给药间隔时间的重要依据 一般每间隔一个 t1/2给
药一次
? 抗生素后效应（ PAE） ----某些抗菌药物作用于细菌一定时间，
去除药物后，对细菌的生长抑制作用仍可持续一定时间,
15
按半衰期对药物分类
消除类型 药 物
超快速消除类药物
（ t1/ 2≤ 1 h ）
青霉素 G等大多数青霉素类、头孢噻吩,头
孢克洛、亚胺培南、头孢西丁、呋喃妥因
快速消除类药物
（ 1h ≤ t1/2 ≤ 4h ）
哌拉西林、头孢唑啉等大多数头孢菌素类、
氨基甙类、红霉素、氯霉素、诺氟沙星等多
数氟喹诺酮类、磷霉素
中速消除类药物
（ 4h< t1/2 ≤8h ）
头孢曲松、林克霉素、万古霉素、多粘菌素
B、氧氟沙星、酮康唑
慢速消除类药物
（ 8h< t1/2 ≤ 24h ）
罗红霉素、多西环素,SMZ,TMP,咪康唑
极慢速消除类药物
（ t1/2>24h）
阿奇霉素、氟康唑、周效磺胺
16
抗菌药物的主要消除途径
途径 药 物
肝脏 阿奇霉素、林克霉素、咪康唑、酮康唑、氟康唑
肾脏 头孢唑啉、头孢氨苄、头孢呋辛、头孢唑肟、胺曲南、亚
胺培南、氨基苷类,SMZ、依诺沙星、氧氟沙星、呋喃妥
因、乙胺丁醇、阿西洛韦、更西洛韦
肝、肾 头孢哌酮、氯霉素、红霉素、克拉霉素、林可霉素、克林
霉素、异烟肼、利福平
肾、肝
青霉素类、头孢克洛、头孢噻肟、头孢曲松、四环素、多
西环素,SMZ,TMP、诺氟沙星、环丙沙星、甲硝唑
17
抗菌药物的胆汁浓度
胆汁 /血药浓度 药 物
>1 氨苄西林（ 1.0~2.0）哌拉西林（ 10~15） 美洛
西林（ 10） 四环素（ 5~10） 多西环素
（ 10~20） 红霉素（ 8~25） 克林霉素
（ 2.5~3.0） 头孢孟多（ 3~4） 头孢曲松（ 10）
头孢哌酮（ 8~12） 利福平（ 100） 甲硝唑
TMP 环丙杀星 头孢羟氨苄
0.5~1 青霉素 羧苄西林 头孢唑啉 头孢噻吩 氨曲南
SMZ 万古霉素
<0.5 苯唑西林 头孢氨苄 庆大霉素 妥布霉素 阿米
卡星 氯霉素 头孢他啶 头孢噻肟 头孢呋辛
亚胺培南
18
抗菌药物 对肝脏作用和药动学改变 肝病时应用
红霉素 自肝胆系统清除减少，酯化物具肝毒性 按原量慎用或减量应用，酯化物避
免使用
克林霉素 肝病时半衰期延长，消除减慢，可致 A L T 高 减量慎用
氯霉素 肝病时代谢减少，血液系统毒性 减量慎用
利福平 肝毒性，与胆红素竞争酶结合致高胆红素血症 避免使用
异烟肼 乙酰肼清除减少，具肝毒性 避免使用，尤应避免与异烟肼同用
两性霉素 B 肝毒性，黄疸 避免使用或慎用
四环素、土霉素 严重脂肪变性 禁用
磺胺药 肝内代谢、高胆红素血症 避免使用
酮康唑、咪 康唑 肝内代谢灭活，肝病时灭活减少 避免使用
美洛西林 肝肾清除，肝病时清除减少 避免使用或监测血药浓度慎用
阿洛西林、哌拉西林 肝肾清除，肝病时清除减少 严重肝病减量 50% 使用
头孢噻肟、头孢噻吩 肝肾清除，严重肝病时清除减少 严重肝病时减量慎用
氨基 苷 类 肾清除为主，无明显肝毒性 严重肝病时减量使用
青霉素、头孢唑啉、头
孢他啶
肾清除为主，无明显肝毒性 正常剂量应用
万古霉素、多粘菌素类 肾清除为主，无明显肝毒性 正常剂量应用
氟胞嘧啶 肾清除为主，偶有肝毒性 慎用
肝功能减退时抗菌药物的应用
19
? 可选用，维持原量或剂量需适当调整者
包括主要经肝脏代谢的药物，如大环内酯类、利福平、多西
环素、部分 β -内酰胺类药物、环丙沙星
主要经肾排泄但毒性较低者，如大多数 β -内酰胺类药物,
SMZ,TMP、氧氟沙星
? 尽量避免应用，确需用时应显著减量并 TDM
主要经肾排泄且有明显毒性药物，如氨基苷类、万古霉素,
多粘菌素类
? 不宜应用者
四环素类（多西环素除外） —— 可加重氮质血症
呋喃类、萘啶酸 —— 神经系统毒性
肾功能减退者抗菌药物的选用
20
项 目 静脉注射 静脉滴注 皮下及肌内注射
吸收程度 (%) 100 100 <100
起效时间 快 稍 慢 较 慢
血药峰浓度
(Cmax)
与剂量有关
与注射速率成正
比
与剂量有关
与滴注速率
成正比
达峰时间 (Tmax)较慢
有效血药浓度维持
时间较长
血药浓度特点
波动较大
每天常需多次给
药
波动小
恒速滴注可
每天 1次
波动较大
每天常需多次给药
影响吸收因素 — — 局部组织血液循环 PH值等
各种注射给药药动学的特点
21
抗菌药物的有效组织浓度
? 有效组织浓度应大于最小抑菌浓度（ MIC），其与血药浓
度呈平行关系
? 通常 血药浓度 /MIC=2~10
? 评价药效指标
1,Cssmax/MIC
轻、中度感染为 4~8
重度感染应 >8
2,强度指数 II,II（ 72）即给药 72h超过 MIC的 AUC
轻、中度感染为 100~300
重度感染应 >300
22
? 感染部位有效药物浓度
常规剂量给药 —— 血液、浆膜腔、血供丰富组织，体液
均可达有效浓度； 脑组织、脑脊液、骨组织、前列腺,
痰液等常难达到有效浓度。
? 根据感染程度不同选择给药途径
轻、中度感染 —— 选择口服吸收好的药物；
严重感染 —— 静脉给药。
? 尽量避免局部给药
药物在体腔内一般均可达到有效浓度，不需腔内注射。
? 妊娠期用药注意 禁用氨基苷类、四环素类、氟喹诺酮类
? 尿路感染药物选用
多数药物在尿液浓度很高 —— 选用毒性低、价廉、小剂
量的口服药物
抗菌药物体内过程指导临床用药
抗菌药物合理应用的药动学基础
2
一、抗菌药物的体内过程
1,吸收 吸收过程 药时曲线 AUC 生物利用度
2,分布 表观分布容积 分布特性（骨、前列腺、脑脊液、胎儿）
3,消除 血浆半衰期（ t 1/2） 肝、肾消除 胆汁
二、药动学（ PK） -药效学结合模型 (PD)
提要
3
抗菌药物在体内的动态过程
分布 iv
po
周边室组织
中央室
游 结
离 合
型 型
药物
作 用
部 位
游离型
肝
排
泄
再
吸
收
生物效应
im,sc
类脂质屏障
4
制 剂
药物 +辅料
崩解或
解凝聚
释放 颗粒或粗分散
体
药
物
溶于
体液
药物
溶液
血药
浓度
透过
生物膜
溶出相 吸收相
一、药物吸收
口服固体制剂体内吸收过程示意图
5
抗菌药物的生物利用度（吸收程度）
吸收完全
（ 80~90%以上）
吸收不完全
（ 30~60%）
吸收甚少或
不吸收
阿莫西林 头孢氨苄
头孢拉定 依诺沙星
氧氟沙星 培氟沙星
异烟肼 利福平 SMZ
TMP 氯霉素 甲硝唑
克林霉素 多西环素
氨苄西林 苯唑西林
头孢克肟 四环素
磷霉素 诺氟沙星
环丙沙星 咪康唑
呋喃妥因
青霉素 G等某些青
霉素类 大多数头
孢菌素类 氨基苷
类 多粘菌素类
万古霉素 两性霉
素 B
6
抗菌药物的生物利用度（吸收速度）
口服给药后 1~2 h,
im给药后 0.5~1 h达 Cmax
0
1
2
3
0 3 6 9 12
?ü
ê?
?à
Cmax
·? 2? ?à
?? 3y ?à
T max
t
C
7
根据吸收情况确定抗生素的选用
感染程度 选择药物
轻、中度感染 选择口服易吸收的抗菌药，不需肌注、静脉给药
危重感染 静脉给药，避免口服或肌注时影响药物吸收
肺部感染或上尿路感染 不易选用口服吸收差、生物利用度低的药物：如
诺氟沙星、林可霉素、磷霉素（但可用于治疗肠
道感染或单纯尿路感染）
8
二、药物分布
? 血供丰富的组织分布较高，如肝、肾、肺
? 血供差的组织分布较少，如骨、前列腺等
? 生理屏障影响分布，如脑脊液，胎儿等
? 骨组织感染的药物选择：克林霉素、林可霉素、磷霉素、
大多数氟喹诺酮类
? 前列腺感染的药物选择：氟喹诺酮类、大环内酯类、
SMZ,TMP
9
Vd 分布范围 药 物
5 血管内 头孢唑啉、头孢哌酮、头孢曲松
10~20 细胞外液 青霉素 G、羧苄西林、头孢噻吩、头孢氨苄、
头孢拉定、头孢他定、链霉素、庆大霉素、
SMZ,TMP
20~30
细胞内液 氨苄西林、阿莫西林、万古霉素
30~40
全身分布 异烟肼、氟胞嘧啶、氯霉素
>40 与组织结合 氟喹诺酮类、大环内酯类、两性霉素 B、甲
硝唑、乙胺丁醇、克林霉素、林可霉素
表观分布容积与在体内的分布范围
脑膜炎症时抗菌药物的脑脊液浓度
脑脊液 /血药
物浓度比值
>50%者
脑脊液 /血药物浓度比
值 5%~>50%，可达
治疗水平者
脑脊液药物浓度
微量，不能达治
疗水平者
脑脊液药物浓
度甚微量或不
能测得者
氯霉素
SD,SMZ
TMP
甲硝唑
拉氧头孢
培氟沙星
氧氟沙星
氟康唑
异烟肼
吡嗪酰胺
利福平
青霉素 氨苄西林
替卡西林 派拉西林
头孢唑肟 头孢 他啶
头孢曲松 头孢噻肟
头孢呋辛 氨曲南
万古霉素 阿米卡星
环丙沙星
链霉素
妥布霉素
庆大霉素
红霉素
苯唑西林
四环素
乙胺丁醇
阿莫西林
头孢唑啉
头孢噻吩
苄星青霉素
林可霉素
克林霉素
多粘菌素 B
酮康唑
两性霉素 B
阿奇霉素
克拉霉素
克拉维酸
乙胺嘧啶
11
抗菌药物胎盘屏障通透性
婴儿与母体血药
浓度之比（ % ）
药 物 应用注意
50 ～ 100
四环素、氯霉素、磺胺药,TMP,呋喃
妥因、羧苄西林、氟喹诺酮类
30 ～ 50
庆大霉素、链霉素、卡那霉素、两性
霉素 B,普鲁卡因青霉素、青霉素、氨
苄西林、头孢哌酮、克林霉素
10 ～ 30
妥布霉素、阿米卡星、苯唑西林、头
孢唑啉、头孢曲松、红霉素碱
<10 头孢噻吩、头孢拉定
1 氨基苷类损害第八对脑
神经，导致先天性耳聋
2 四环素类引致乳牙及骨
骼发育受损
3 氟喹诺酮类引致幼年动
物软骨损害
4 灰黄霉素、甲硝唑、奎宁、
氯喹有致畸作用
12
妊娠早期
避免应用
妊娠后期
避免应用
妊娠全过程
避免应用
权衡利弊后
谨慎使用
妊娠全过程可以应用
TMP
甲硝唑
乙胺嘧啶
利福平
金刚烷胺
磺胺药
氯霉素
四环素
红霉素酯化物
氨基苷类
喹诺酮类
万古霉素
异烟肼
磺胺药 +T MP
呋喃妥因
碘苷
阿糖腺苷
氨基苷类
异烟肼
氟胞嘧啶
氟康唑
万古霉素
青霉素类
头孢菌素类
其他 β - 内酰胺类
大环内酯类（除外酯化物）
磷霉素
妊娠期抗感染药物的选用
13
? 乳汁药物浓度 >母体血清药物浓度 25%~50%者
磺胺药, TMP,异烟肼, 甲硝唑, 红霉素, 克林
霉素, 氯霉素, 四环素, 阿米卡星, 庆大霉素,
卡那霉素、链霉素、妥布霉素、氨苄西林、羧苄西林
? 乳汁药物浓度 <母体血清药物浓度 25%者
阿洛西林, 氨曲南, 头孢唑啉, 头孢甲肟, 头孢
哌酮, 头孢噻肟, 头孢西丁, 头孢曲松, 头孢呋辛,
美洛西林、萘啶酸、呋喃妥因、苯唑西林、青霉素
抗菌药物在乳汁中的浓度
14
三、药物消除
? 半衰期（ half life）
定义,血浆中药物浓度下降一半所需要的时间
意义,
? 表明药物消除快慢
单次用药后，经过 3.32t1/2,体内药物消除 90%
经过 6.64t1/2,体内药物消除 99%
? 制定给药间隔时间的重要依据 一般每间隔一个 t1/2给
药一次
? 抗生素后效应（ PAE） ----某些抗菌药物作用于细菌一定时间，
去除药物后，对细菌的生长抑制作用仍可持续一定时间,
15
按半衰期对药物分类
消除类型 药 物
超快速消除类药物
（ t1/ 2≤ 1 h ）
青霉素 G等大多数青霉素类、头孢噻吩,头
孢克洛、亚胺培南、头孢西丁、呋喃妥因
快速消除类药物
（ 1h ≤ t1/2 ≤ 4h ）
哌拉西林、头孢唑啉等大多数头孢菌素类、
氨基甙类、红霉素、氯霉素、诺氟沙星等多
数氟喹诺酮类、磷霉素
中速消除类药物
（ 4h< t1/2 ≤8h ）
头孢曲松、林克霉素、万古霉素、多粘菌素
B、氧氟沙星、酮康唑
慢速消除类药物
（ 8h< t1/2 ≤ 24h ）
罗红霉素、多西环素,SMZ,TMP,咪康唑
极慢速消除类药物
（ t1/2>24h）
阿奇霉素、氟康唑、周效磺胺
16
抗菌药物的主要消除途径
途径 药 物
肝脏 阿奇霉素、林克霉素、咪康唑、酮康唑、氟康唑
肾脏 头孢唑啉、头孢氨苄、头孢呋辛、头孢唑肟、胺曲南、亚
胺培南、氨基苷类,SMZ、依诺沙星、氧氟沙星、呋喃妥
因、乙胺丁醇、阿西洛韦、更西洛韦
肝、肾 头孢哌酮、氯霉素、红霉素、克拉霉素、林可霉素、克林
霉素、异烟肼、利福平
肾、肝
青霉素类、头孢克洛、头孢噻肟、头孢曲松、四环素、多
西环素,SMZ,TMP、诺氟沙星、环丙沙星、甲硝唑
17
抗菌药物的胆汁浓度
胆汁 /血药浓度 药 物
>1 氨苄西林（ 1.0~2.0）哌拉西林（ 10~15） 美洛
西林（ 10） 四环素（ 5~10） 多西环素
（ 10~20） 红霉素（ 8~25） 克林霉素
（ 2.5~3.0） 头孢孟多（ 3~4） 头孢曲松（ 10）
头孢哌酮（ 8~12） 利福平（ 100） 甲硝唑
TMP 环丙杀星 头孢羟氨苄
0.5~1 青霉素 羧苄西林 头孢唑啉 头孢噻吩 氨曲南
SMZ 万古霉素
<0.5 苯唑西林 头孢氨苄 庆大霉素 妥布霉素 阿米
卡星 氯霉素 头孢他啶 头孢噻肟 头孢呋辛
亚胺培南
18
抗菌药物 对肝脏作用和药动学改变 肝病时应用
红霉素 自肝胆系统清除减少，酯化物具肝毒性 按原量慎用或减量应用，酯化物避
免使用
克林霉素 肝病时半衰期延长，消除减慢，可致 A L T 高 减量慎用
氯霉素 肝病时代谢减少，血液系统毒性 减量慎用
利福平 肝毒性，与胆红素竞争酶结合致高胆红素血症 避免使用
异烟肼 乙酰肼清除减少，具肝毒性 避免使用，尤应避免与异烟肼同用
两性霉素 B 肝毒性，黄疸 避免使用或慎用
四环素、土霉素 严重脂肪变性 禁用
磺胺药 肝内代谢、高胆红素血症 避免使用
酮康唑、咪 康唑 肝内代谢灭活，肝病时灭活减少 避免使用
美洛西林 肝肾清除，肝病时清除减少 避免使用或监测血药浓度慎用
阿洛西林、哌拉西林 肝肾清除，肝病时清除减少 严重肝病减量 50% 使用
头孢噻肟、头孢噻吩 肝肾清除，严重肝病时清除减少 严重肝病时减量慎用
氨基 苷 类 肾清除为主，无明显肝毒性 严重肝病时减量使用
青霉素、头孢唑啉、头
孢他啶
肾清除为主，无明显肝毒性 正常剂量应用
万古霉素、多粘菌素类 肾清除为主，无明显肝毒性 正常剂量应用
氟胞嘧啶 肾清除为主，偶有肝毒性 慎用
肝功能减退时抗菌药物的应用
19
? 可选用，维持原量或剂量需适当调整者
包括主要经肝脏代谢的药物，如大环内酯类、利福平、多西
环素、部分 β -内酰胺类药物、环丙沙星
主要经肾排泄但毒性较低者，如大多数 β -内酰胺类药物,
SMZ,TMP、氧氟沙星
? 尽量避免应用，确需用时应显著减量并 TDM
主要经肾排泄且有明显毒性药物，如氨基苷类、万古霉素,
多粘菌素类
? 不宜应用者
四环素类（多西环素除外） —— 可加重氮质血症
呋喃类、萘啶酸 —— 神经系统毒性
肾功能减退者抗菌药物的选用
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项 目 静脉注射 静脉滴注 皮下及肌内注射
吸收程度 (%) 100 100 <100
起效时间 快 稍 慢 较 慢
血药峰浓度
(Cmax)
与剂量有关
与注射速率成正
比
与剂量有关
与滴注速率
成正比
达峰时间 (Tmax)较慢
有效血药浓度维持
时间较长
血药浓度特点
波动较大
每天常需多次给
药
波动小
恒速滴注可
每天 1次
波动较大
每天常需多次给药
影响吸收因素 — — 局部组织血液循环 PH值等
各种注射给药药动学的特点
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抗菌药物的有效组织浓度
? 有效组织浓度应大于最小抑菌浓度（ MIC），其与血药浓
度呈平行关系
? 通常 血药浓度 /MIC=2~10
? 评价药效指标
1,Cssmax/MIC
轻、中度感染为 4~8
重度感染应 >8
2,强度指数 II,II（ 72）即给药 72h超过 MIC的 AUC
轻、中度感染为 100~300
重度感染应 >300
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? 感染部位有效药物浓度
常规剂量给药 —— 血液、浆膜腔、血供丰富组织，体液
均可达有效浓度； 脑组织、脑脊液、骨组织、前列腺,
痰液等常难达到有效浓度。
? 根据感染程度不同选择给药途径
轻、中度感染 —— 选择口服吸收好的药物；
严重感染 —— 静脉给药。
? 尽量避免局部给药
药物在体腔内一般均可达到有效浓度，不需腔内注射。
? 妊娠期用药注意 禁用氨基苷类、四环素类、氟喹诺酮类
? 尿路感染药物选用
多数药物在尿液浓度很高 —— 选用毒性低、价廉、小剂
量的口服药物
抗菌药物体内过程指导临床用药
