第3章 药物对机体的作用——药效学
⒈熟悉药物作用与药理效应。
⒉掌握药物作用的选择性、治疗效果和不良反应,量效关系及主要术语。
⒊掌握受体的概念和特征;受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。
⒋熟悉受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导;了解药物作用机制。
单项选择题
A 型 题
1.以数量(或可测量值)分级表示的药理效应是
A质反应
B量反应
C毒性反应
D不良反应
E特异质反应
2.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.以上都不对
3.肌注阿托晶治疗肠绞痛,引起口干称为
A.治疗作用
B.后遗效应
C.变态反应
D.毒性反应
E.副作用
4.下列可表示药物的安全性的参数是
A.最小有效量
B.极量
C.治疗指数
D.半数致死量
E.半数有效量
5.非竞争性拮抗药
A.使激动药的量效反应曲线平行右移
B.不降低激动药的最大效应
C.与激动药作用于同一受体
D.与激动药作用于不同受体
E.使激动药量效反应曲线右移,且能抑制最大效应
6 慢性心功能不全时,用强心甙治疗,它对心脏的作用属于( )
A 局部作用
B 普遍细胞作用
C 继发作用
D 选择性作用
E 以上都不是
7 药物选择性取决于( )
A 药物剂量大小
B 药物脂溶性大小
C 组织器官对药物的敏感性
D 药物在体内吸收速度
E 药物pKa大小
8 肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干称为( )
A 治疗作用
B 后遗效应
C 变态反应
D 毒性反应
E 副作用
9 链霉素引起的永久性耳聋属于( )
A 毒性反应
B 高敏性
C 副作用
D 后遗效应
E 治疗作用
10 药物的过敏反应与( )
A 剂量大小有关
B 药物毒性大小有关
C 遗传缺陷有关
D 年龄性别有关
E 用药途径及次数有关
11 质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考( )
A 药物的毒性性质
B 药物的疗效大小
C 药物的安全范围
D 药物的给药方案
E 药物的体内过程
12 某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,提示( )
A 作用点改变
B 作用机制改变
C 作用性质改变
D 最大强度改变
E 作用强度改变
13 治疗指数是指( )
A 治愈率与不良反应率之比
B 治疗剂量与中毒剂量之比
C LD50/ED50
D ED50/LD50
E 药物适应症的数目
14 下列关于受体(receptor)的叙述,正确的是( )
A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分
B 受体都是细胞膜上的蛋白质
C 受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的
D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应
E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的
15 当某药物与受体结合后,产生某种作用并引起一系列效应,该药的名称是
( )
A 兴奋剂
B 激动剂
C 抑制剂
D 拮抗剂
E 以上都不是
16 对受体亲和力高的药物,它在体内( )
A 排泄慢
B 排泄快
C 吸收快
D 产生作用所需的浓度较低
E 产生作用所需的浓度较高
17药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于(

A 药物的作用强度
B 药物的剂量大小
C 药物的脂/水分配系数
D 药物是否具有亲和力
E 药物是否具有效应力(内在活性
18完全激动药的概念应是( )
A 与受体有较强的亲和力和较强的内在活性
B 与受体有较强的亲和力,无内在活性
C 与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性
D 与受体有较弱的亲和力,无内在活性
E 以上都不对
19竞争性拮抗剂具有的特点是( )
A 与受体结合后能产生效应
B 能抑制激动药的最大效应
C 增加激动药剂量时,不能产生效应
D 同时具有激动药的性质
E 使激动药量效曲线平行右移,最大反应不变
20下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用( )
A 肾上腺素和乙酰胆碱
B 组胺和苯海拉明
C 毛果芸香碱和新斯的明
D 间羟胺和异丙肾上腺素
E 阿托品和尼可刹米
21非竞争性拮抗药( )
A 使激动药的量效曲线平行右移
B 不降低激动药的最大效应
C 与激动药作用于同一受体
D 与激动药作用于不同受体
E 使激动药量效曲线右移,且能抑制最大效应
22不同的药物具有不同的适应症,它可取决于( )
A 药物的不同作用
B 药物作用的选择性
C 药物的不同给药途径
D 药物的不良反应
E 以上均可能
23 pD2值可以反映药物与受体亲和力,pD2值大说明( )
A 药物与受体亲和力大,用药剂量小
B 药物与受体亲和力大,用药剂量大
C 药物与受体亲和力小,用药剂量小
D 药物与受体亲和力小,用药剂量小
E 以上均不对
24药物的内在活性(效应力)是指( )
A 药物穿透生物膜的能力
B 受体激动时的反应强度
C 药物水溶性大小
D 药物对受体亲和力的高低
E 药物脂溶性强弱
25一个好的受体激动剂应该是( )
A 高亲和力,低内在活性
B 低亲和力,高内在活性
C 低亲和力,低内在活性
D 高亲和力,高内在活性
E 高脂溶性,短半衰期
26 受体阻断药(拮抗药)的特点是( )
A 对受体有亲和力而无内在活性
B 对受体无亲和力而有内在活性
C 对受体有亲和力和内在活性
D 对受体的亲和力大而内在活性小
E 对受体的内在活性大而亲和力小
27拮抗指数的定义是( )
A 使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数
B 使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数
C 使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数
D 使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数
E 使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数
28 下列关于受体的论述中,错误的是( )
A 受体是在生物进化过程中形成并遗传下来的
B 受体在体内有特定的分布点
C 受体数目无限,故无饱和性
D 分布各器官的受体对配体敏感性有差异
E 受体是复合蛋白质分子,可新陈代谢
29 下列关于受体的叙述中,错误的是( )
A 受体是非蛋白质的细胞成分
B 受体位于细胞膜或细胞浆内
C 受体与药物结合是可逆的
D 药物与受体结合可引起兴奋效应
E 药物与受体结合可引起抑制效应
30 下列关于受体的描述中,不正确的是( )
A 受体药物结合是可逆的
B 药物必须全部与全部受体结合后才能发挥药物最大效应
C 受体激动的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制效应
D 受体与激动药及拮抗药都能结合
E 各种受体都有其固定的分布与功能
31 下列关于非竞争性拮抗药的描述中不对的是( )
A 与激动药不争夺同一受体
B 可使激动药量效曲线右移
C 不能抑制激动剂量效曲线最大效应
D 与受体结合后能改变效应器的反应性
E 能与受体发生不可逆的结合的药物也能产生类似效应
32 药物对生活机体的作用不包括( )
A 改变机体的生理机能
B 改变机体的生化功能
C 产生程度不等的不良反应
D 掩盖某些疾病现象
E 产生新的机能活动
33下列关于受体阻断剂的描述中,错误的是( )
A 有亲和力,无内在活性
B 无激动受体的作用
C 效应器官必定呈现抑制效应
D 能拮抗激动剂过量的毒性反应
E 可与受体结合,而阻断激动剂与受体的结合
B型题
A.兴奋作用与抑制作用
B.选择作用与普遍细胞作用
C.预防作用与治疗作用
D.防治作用与不良反应
E.毒性反应与过敏反应
1.按对人体的利弊作用可分为
2.按对机体器官机能的影响作用可分为
3.皆对人有利的作用是
4.皆对人有害的作用是
A.最小有效量
B.最小中毒量
C.常用量
D.极量
E.治疗量
5.五者中最大的剂量(对同一药物而言)是
6.五者中最小的剂量(对同一药物而盲)是
7.临床应用的适中剂量是
A.阈剂量
B.效能
C.效价强度
D.治疗量
E.ED50
8.一群动物引起一半阳性反应的量是
9.药物常用的剂量是
10.药物刚刚引起效应的量是
11.最大有效剂量产生的最大效应是
12.达到一定效应时所需的剂量是
A.激动药
B.拮抗药
C.部分激动药
D.竞争性拮抗药
E.非竞争性拮抗药
13.与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移,且使最大效应也降低
14.与受体亲和力及内在活性都强
15.与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移,但最大效应并不改变
16.与受体亲和力不弱,内在活性小
17.与受体亲和力强而无内在活性
多选题
1 受体
A是一种复合蛋白质分子
B 存在于细胞膜上或胞浆内
C 受体与药物的结合是可逆的
D 受体与药物结合一定引起兴奋性效应
E 受体与药物结合一定引起功能抑制
2 药物与受体结合的特点是( )
A 特异性
B 饱和性
C 可逆性
D 稳定性
E 组成性
3 A药的作用强于B药,则可能( )
A A药的毒性大于B药的毒性
B A药的过敏反应大于B药的过敏反应
C A药的不良反应大于B药的不良反应
D A药效价强度大于B药
E 以上均不正确
问答题
1.试论述从药物的量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。
2.试论述最主要的药物作用机制。
3.试论述药物与受体相互作用以至产生效应的诸环节。
4.试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。
5.试论述药物与受体相互作用的占领学说。
常用词汇和名词解释
1.量效关系(dose-effect relationship)
2.效能(efficacy)
3.效价强度(potency)
4.半数有效剂量(ED50)
5.治疗指数(therapeutic index)
6.药物作用机制(mechanism of action)
7.药物的受体(receptor)
8.激动药(agonist)
9.拮抗药(antagonist)
10.药物的不良反应(untoward reaction)
11.副作用(side effect)
第三章试题答案选 择 题
A型题
1.B 2.B 3.E 4.C 5.E 6.D 7.C 8.E 9.A 10.C 11.C 12.E 13.C 14.E 15.B 16.D 17.E 18.A 19.E 20.B 21.E 22.B 23.A 24.B 25.D 26.A 27.C 28.C 29.A 30.B 31,C 32.E 33.C
B型题
1.D 2.A 3.C 4.E 5.B 6.A 7.C 8.E 9.D 10.A11.B 12.C 13.E 14.A15.D16.C 17.B
多选题
1.ABC 2.ABCD 3.ABC
问答题
1.从量效曲线可获得最小有效量、常用量、极量、效价、效能、治疗指数、安全范围等指标。
2.药物作用的可能机制有:改变细胞周围环境的理化性质;补充机体所缺乏的物质;参与或干扰细胞代谢;影响生理活性物质的转运、合成与代谢;非特异性作用;作用于一定的靶位。
3.药物与其受体相互作用,产生药理作用一般通过以下环节:1)药物与受体的结合;2)信号转导过程变化;3)细胞效应;4)机体器官功能改变。
4.激动剂既有亲和力又有内在活性,它们能与受体结合,激动受体而产生效应。拮抗剂只有亲和力而无内在活性,它们能与受体结合,结合后可阻断受体与激动剂结合。
5.占领学说认为:1)药物与受体必须结合才产生效应;2)药物的效应强度与被占领的受体数量成正比;3)全部受体被占领后出现最大效应。
常用词汇和名词解释
1.药物效应的强弱与剂量大小所呈现的剂量-效应关系,在一定范围内与剂量成正比。
2.浓度或剂量增大到一定限度而效应不再继续上升,称为最大效应或效能。
3.量效关系研究中等效剂量的比值,可用于作用性质相同的药物比较,等效时药物用量较小者效价强度大,用药量大者效价强度小。
4.能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度和半数有效剂量表示。
5.LD50和ED50的比值,是药物安全性指标。
6.指药物作用的初始反应及其产生效应的中间环节。
7.存在于靶细胞能识别配体,并与配体结合,从而将其信息传递给细胞的信息传递系统的特定结构分子。是一类介导细胞信号传导的功能蛋白质,通过中介信息转导与放大系统,触发生理反应或药理效应。
8.既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生效应。
9.能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,可拮抗激动药的效应。
10.凡是不符合用药目的,并给用药者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。
11.药物在治疗剂量出现的与治疗目的无关的作用,可能给患者带来不适或痛苦,一般较轻微,多半是可以恢复的功能性变化。