第38章 抗生素
⒈掌握青霉素类、头孢菌素类药物的抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应;氨基苷类抗生素的共性;红霉素、林可霉素、万古霉素的抗菌谱、作用机制和临床应用。
⒉熟悉非典型β-内酰胺类抗生素的作用特点。常用氨基苷类抗生素(链霉素、庆大霉素、卡那霉素)的抗菌谱、耐药性、不良反应和适应症。四环素类及氯霉素类抗生素的抗菌谱、作用机制、不良反应和临床应用。其他大环内酯类药物的作用特点和临床应用。
⒊了解其他多肽类药物,阿米卡星、妥布霉素、小诺米星、西索米星等作用特点。
单 项 选 择 题A 型 题1.抗菌谱是指:
A.抗菌药物杀灭细菌的强度
B.抗菌药物抑制细菌的能力
C.抗菌药物的抗菌程度
D.抗菌药物一定的抗菌范围
E.抗菌药物对耐药菌的疗效
2.化疗指数最大的抗菌药物是:
A.红霉素
B.氯霉素
C.青霉素
D.庆大霉素
E.四环素
3.化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量
A.ED95/LD5
ED5/LD95
C ED50/LD50
D.LD95/ED5
E.LD5/ED95
4.下列哪种抗菌药物属抑菌药
A.四环素类
B.青霉素类
C.氨基苷类
D.头孢菌素类
E.多粘菌素类
5.有关细菌耐药性正确的描述是
A.细菌与药物一次接触后,对药物敏感性下降
B.细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚至消失
C.是药物不良反应的一种表现
D.是药物对细菌缺乏选择性
E.是细菌毒性大
6.下列哪组抗菌药物合用可获协同作用青霉素+氯霉素
青霉素+四环素
头孢菌素+红霉素
青霉素+庆大霉素
头孢菌素+氯霉素
7.评价一种化疗药物的临床价值,主要采用下列哪项指标?
抗菌谱
抗菌活性
最低抑菌浓度
最低杀菌浓度
化疗指数
8.耐青霉素酶的半合成青霉素是
A 苯唑西林
B 氨苄西林
C 阿莫西林
D 羧苄西林
E 哌拉西林
9.下列哪类药物是繁殖期杀菌药氨基苷类四环素类氯霉素类磺胺类
头孢菌素类
10.繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是增强
相加无关拮抗相减
11.能选择性与细菌胞质膜中的磷脂结合,增加细菌胞质膜通透性的药物是多粘菌素E
四环素类氯霉素类青霉素G
喹诺酮类
12.与核蛋白体30S亚基结合,妨碍氨基酰tRNA进入A位的抗菌药是
A.红霉素
B.氯霉素
C.多黏菌素类
D.四环素
E.氨基糖苷类
13.抗菌活性是指
A 药物的抗菌范围
B 药物的抗菌浓度
C 药物的理化活性
D 药物的抗菌能力
E 药物的治疗指数
14.细菌的耐药性是指
A 长期或反复使用抗菌药,病人对药物的敏感性降低
B 长期或反复使用抗菌药,细菌对药物的敏感性降低甚至消失
C 病人对抗菌药产生依赖性
D 细菌对抗菌药产生依赖性
E 以上都不是
15.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用
A 苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素
B 多粘菌素、红霉素、头孢氨苄
C 氨苄西林、红霉素、林可霉素
D 头孢氨苄、红霉素、四环素
E 羟苄西林、庆大霉素、头孢氨苄
16.阿莫西林与氨苄西林比较特点是
A 血浆蛋白结合率阿莫西林比氨苄西林高
B 阿莫西林抗绿脓杆菌作用强于氨苄西林
C 胃肠道吸收无差别
D 抗菌活性较氨苄西林强
E 对慢性支气管炎疗效优于氨苄西林
17.下列有关抗菌药作用机制的叙述哪项是错误的
A β-内酰胺类抗生素抑制细胞壁合成
B 环丙沙星抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成致细菌死亡
C 利福平抑制DNA多聚酶
D 氨基甙类作用于蛋白质合成的多个环节
E 多粘菌素影响细胞膜通透性而抗菌
18.主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用
A 抗菌谱广
B 是广谱β-内酰胺酶抑制剂
C 可与阿莫西林竞争肾小管分泌
D 可使阿莫西林口服吸收更好
E 可使阿莫西林用量减少、毒性降低
19.下列何药在胆汁中浓度最高
A 头孢氨苄
B 头孢克洛
C 头孢曲松
D 头孢哌酮
E 头孢呋新
20.下列何药半衰期最长
A 头孢哌酮
B 头孢曲松
C 头孢氨苄
D 头孢唑啉
E 头孢孟多
21.指出下列青霉素G耐药菌株比较多的细菌是
A 溶血性链球菌
B 肺炎球菌
C 金黄性葡萄球菌
D 白喉杆菌
E 脑膜炎球菌
22.抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是
A 头孢哌酮
B 头孢他定
C 头孢孟多
D 头孢噻吩
E 头孢氨苄
23.头孢菌素类抗菌作用位点是
A 二氢叶酸合成酶
B 移位酶
C 核蛋白50S亚基
D 二氢叶酸还原酶
E 青霉素结合蛋白
24.青霉素最适于治疗下列哪种感染?
A 溶血性链球菌
B 肺炎杆菌
C 绿脓杆菌
D 变形杆菌
E 以上都不是
25.具有一定肾毒性β-内酰胺抗生素是
A 青霉素G
B 耐酶青霉素类
C 半合成广谱青霉素类
D 第一代头孢菌素类
E 第三代头孢菌素类
26.青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应
A 大叶性肺炎
B 梅毒或钩端螺旋体病
C 草绿色链球菌心内膜炎
D 回归热
E 破伤风
27.青霉素类药物共同特点是
A 主要用于革兰氏阳性细菌感染
B 耐酸
C 耐β-内酰胺酶
D 相互有交叉变态反应,可致过敏性休克
E 抑制骨髓造血功能
28.早产女婴,5天发烧昏迷入院,皮肤黄染,囟门饱满,病理反射阳性,脑脊液有大量中性粒细胞,应首选
A 青霉素G
B 氯霉素
C 磺胺嘧啶
D 头孢哌酮
E 庆大霉素
29.关于氨苄西林的叙述,下列哪项是错误的
A 对绿脓杆菌无效
B 对伤寒杆菌无效
C 对耐药金葡菌无效
D 对革兰氏阴性菌作用较强
E 耐酸可口服
30.关于头孢曲松的叙述,下列哪项是错误的
A 对肾脏基本无毒性
B 对革兰氏阳性菌作用强
C 分布于眼部房水、前列腺浓度高
D 对β-内酰胺酶有较高稳定性
E 半衰期短
31.青霉素类药物中,对绿脓杆菌无效的药物是
A 阿莫西林
B 羟苄西林
C 呋苄西林
D 替卡西林
E 哌拉西林
32.红霉素和林可霉素合用可
A 扩大抗菌谱
B 增强抗菌活性
C 降低毒性
D 竞争结合部位相互拮抗
E 降低细菌耐药性
33.用于金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎最佳选药应是
A 红霉素
B 庆大霉素
C 青霉素
D 螺旋霉素
E 克林霉素
34.患者,男,6岁,高热,呼吸困难,双肺有广泛小水泡音,诊断为支气管肺炎,青霉素皮试阳性。宜选用
A 氯霉素
B 四环素
C 头孢唑啉
D 磺胺嘧啶
E 红霉素
35.男性,21岁,最近咳嗽、咳痰、X光可见肺部呈间质性改变,考虑支原体肺炎,应选用下列哪一药物治疗。
A 氨苄西林
B 头孢氨苄
C 红霉素
D 庆大霉素
E 青霉素G
36.男性,38岁,泌尿系统感染,支原体培养阳性,用红霉素治疗,同时还可加用下列哪个药,以增加疗效
A 维生素B6
B 碳酸氢钠
C 碳酸钙
D 维生素C
E 氯化铵
37.下列何药用于治疗伪膜性肠炎
A 林可霉素
B 万古霉素
C 克林霉素
D 氨苄西林
E 羟苄西林
38.男,5岁,诊断肺炎支原体感染,下列何药对其作用最强
A 红霉素
B 克拉霉素
C 阿奇霉素
D 罗红霉素
E 以上都不是
39.红霉素的抗菌机制是
A 抑制细菌细胞壁的合成
B 抑制DNA的合成
C 与30S亚基结合,抑制蛋白质合成
D 与50S亚基结合,抑制蛋白质合成
E 以上都不是
40.主要用于伤寒、副伤寒的青霉素类药物是
A.氨苄西林
B.双氯西林
C.羧苄西林
D.苄星青霉素
E.青霉素G
41.指出人工合成的单环β-内酰胺类药物
A.哌拉西林
B.亚胺培南
C.头孢氨苄
D.氨曲南
E.舒巴哌酮
42.头孢菌素类中肾毒性最大者是
A.头孢噻吩
B.头孢噻啶
C.头孢氨卞
D.头孢唑啉
E.以上都不是
43.青霉素最常见和最应警惕的不良反应是
A.过敏反应
B.腹泻、恶心、呕吐
C.听力减退
D.二重感染
E.肝、肾损害
44.青霉素所致的速发型过敏反应应立即选用
A.肾上腺素
B.糖皮质激素
C.葡萄糖酸钙
D.苯海拉明
E.苯巴比妥
45.对氨基糖苷类不敏感的细菌是
A.各种厌氧菌
B.肠杆菌
C.G-菌
D.金黄色葡萄球菌
E.绿脓杆菌
46 多粘菌素的抗菌谱包括
A.G+及G-细菌
B.G- 球菌
C.G-杆菌特别是绿脓杆菌
D.C+菌特别是耐药金黄色葡萄球菌
E.结核杆菌
47.肾功能不良的病人绿脓杆菌感染时可选用
A.多粘菌素E
D.头孢哌酮
C.氨苄西林
D.庆大霉素
E.克林霉索
48.下列哪种药物与速尿合用增强耳毒性?
A.头孢菌素
B.氨基糖苷类
C.四环索
D.氯霉素
E.氨苄西林
49.庆大霉素与羧苄西林混合注射
A.协同抗绿脓杆菌作用
B.配伍禁忌
C.用于急性细菌性心内膜炎
D.用于耐药金黄色葡萄球菌
E.以上都不是
50.氨基糖苷类药物中,耳和肾毒性最小的是
A.庆大霉隶
B.卡那霉素
C.新霉素
D.丁胺卡那霉素
E.链霉素
51.指出下列应用错误的是
A.鼠疫首选链霉素
B.细菌性心内膜炎首选链霉素加青霉素合用
C.结核病选用链霉素时应加用其他抗结核药
D.伤寒杆菌感染首选卡那霉素,
E,绿脓杆菌感染常选庆大霉素与羧苄西林合用
52.链霉素过敏性休克时,其抢救药为
A.糖皮质激素
B.肾上腺素
C.葡萄糖酸钙
D.纳洛酮
E.苯海拉明
53.细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的主要原因是
A.细菌产生水解酶
B.细菌膜通透性改变
C.细菌产生钝化酶
D.细菌的代谢途径改变
E.细菌产生了大量的PABA
54.下列哪个药对军团病疗效好?
A.青霉素
B.强力霉素
C.红霉素
D.四环素
E.麦迪霉索
55.氯霉素的最严重不良反应是
A.消化道反应
B.二重感染
C.骨髓抑制
D.过敏反应
E.以上都不是
56.选出一类抗菌谱最广的抗生素
A.氨基糖苷类
B.大环内酯类
C.青霉素类
D.四环素类
E.头孢菌素类
56.能用于立克次体病的药物是
A.四环素
B.青霉素
C.链霉素
D.庆大霉素
E.以上都不是
58.治疗鼠疫的首选药是
A.林可霉素
B.红霉素
C.链霉素
D.青霉索
E.四环素
59.大环内酯类对下述哪类细菌无效?
A.C+菌
B.C-球菌
C.大肠杆菌、变形杆菌
D.军团菌
E.衣原体和支原体
60.不属于大环内酯类的药物是
A.红霉素
B.林可霉素
C.乙酰螺旋霉素
D.麦迪霉素
E.白霉素
61.下列哪项不是氨基甙类共同的特点
A有氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成
B水溶性好,性质稳定
C对革兰氏阳性菌有高度抗菌活性
D对革兰氏阴性需氧杆菌有高度抗菌活性
E 具有抗菌后效应
62 抗菌药物的作用机制哪项是错误的
A 青霉素抑制转肽酶的活性阻碍细胞壁的合成.
B 多粘菌素选择性与细菌细胞壁的磷脂结合使细菌细胞壁的通透性增加.
C 磺胺类抑制细菌蛋白质的合成.
D 喹诺酮类抑制RNA多聚酶的活性.
E 氨基糖苷类抑制细菌蛋白质的合成
B 型 题
A 四环素
B 青霉素
C MIC
D MBC
E CI
63 具有杀灭细菌的作用药物( )
64 抑制细菌培养基内细菌生长的最低浓度( )
65 杀灭细菌培养基内细菌的最低浓度( )
A 头孢氨苄
B 头孢他定
C 氨曲南
D 克拉霉素
E 青霉素
66.绿脓杆菌感染宜用( )
67.有一定肾脏毒性的是( )
A 氨曲南
B 克拉维酸钾
C 青霉素
D 双氯西林
E 头孢唑啉
68.对青霉素过敏病人的革兰氏阴性菌感染宜用( )
69.属广谱β-内酰胺酶抑制剂( )
A.增加肾毒性
B.增加耳毒性
C.增强抗菌作用,扩大抗菌谱
D.增加神经肌肉阻断作用,可致呼吸抑制
E.延缓耐药性发生
70.氨基糖苷类抗生索+骨骼肌松弛剂( )
71.庆大霉素+青霉素G( )
72.庆大霉素+多粘菌素( )
73.链霉素+异烟肼( )
多 项 选 择 题
74、化疗药物包括
A、抗菌药
B、抗病毒药
C、抗寄生虫药
D、抗恶性肿瘤药
E 影响免疫功能的药
75、抑制细菌蛋白质合成的药物有
A.红霉素
B.氯霉素
C.四环素
D.利福平
E.青霉素
76、联合应用抗菌药物的指征有
A、单一抗菌药物不能控制的严重混合感染
B、病原菌未明的严重感染
C、病因未明的发热
D、长期用药细菌有可能产生耐药者
E.混合感染。
77、肾功能损害病人应避免使用下列哪些抗菌药
A.青霉素
B.万古霉素
C.氯霉素
D.两性霉素B
E.头孢他定
78、抗菌药物联合应用应注意
A.抗菌药应有针对性,避免盲目组合
B.不应为提高疗效,避免合用毒性相同的药物
C.有抗菌后效应的抗生素疗程不宜过长
D.联合用药,三种以上为好
E,疗程要短,剂量要小
名 词 解 释
1、化学治疗药物,
2、化疗指数
3、最小抑菌浓度
4、最小杀菌浓度
5 抗菌后效应(post-antibiotic elfect)
6.二重感染(supcrinfection)
7.灰婴综合征(grey baby syndrome)
8 抗生素,
9.耐药性问 答 题
6.试述β-内酰胺类药物杀菌机理及细菌产生耐药的机制。
7.比较青霉素和半合成青霉素的异同点。
8.试比较一、二、三代头孢菌素的抗茵作用及临床应用特点,并各举一例。
9.试述青霉素的不良反应及防治措施。
10.试述氨基糖苷类抗生素的共同特点。
11.目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病。
12.简述细菌的耐药性有几种方式
13.简述抗菌药物的合理应用。
14.论述抗菌药物的抗菌作用机制。
15.抗菌药物联合应用时,应注意哪些方面以便明确其适用的指征。
第38章 抗生素答案单项选择题
A型题
1D 2.C 3C 4A 5B 6D 7E 8A 9E 10B 11A 12E 13D 14B 15A 16E 17C 18B 19D 20B 21C 22A 23E 24A 25D 26B 27A 28A 29B 30E 31A 32D 33E 34E 35C 36B 37B 38C 39D 40A 41D 42B 43A 44A 45A 46C 47D 48B 49B 50A 51D 52C 53C 54C 55C 56E 57A 58C 59C 60B 61C 62C.
B型题
63B 64C 65D 66B 67A 68A 69B 70D 71C 72A 73E,
多选题
74ABCD 75ABC 76ABDE 77BCD 78ABC.
名词解释
1.化学治疗药物:是指对微生物感染、寄生虫病及恶性肿瘤有防治作用的化学药物
2.化疗指数:动物半数致死量和治疗感染动物的半数有效量之比。
3.最小抑菌浓度:抑制培养基内细菌生长的最低浓度
4.最小杀菌浓度:杀灭培养基内细菌的最低浓度
5.抗菌后效应(post-antibiotic elfect)当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌停止接触抗生素后,对幸存细菌的恢复生长仍有抑制效应。
6.二重感染(supcrinfection):长期使用广谱抗生素,敏感细菌被抑制,不敏感细菌乘机大量繁殖,造成再次感染,又称菌群失调症。
7.灰婴综合征(grey baby syndrome) 新生儿及早产儿用氯霉素药物剂量过大时,发生循环衰竭,患儿出现呕吐、呼吸急促、紫绀、代谢性酸中毒等,称之灰婴综合证。
8.抗生素:是微生物产生的一种具有抑制或杀死其他微生物作用的代谢产物
9.耐药性:长期或反复使用抗菌药,细菌对药物的敏感性降低甚至消失问答题
4,1.抗菌谱广,抗菌活性强对需氧及厌氧菌均有杀菌作用,对G-菌,G+,结核杆菌,支原体衣原体有效。
2.药代动力学特性好吸收迅速而完全,血浆蛋白结合率低,分布广泛,组织中药物浓度高,肺、肾、肝、前列腺、卵巢等组织的药物浓度高于血浆药物浓度或达到有效药物浓度,大多数以原形从肾脏排泄。
3.临床应用广泛适用于治疗泌尿道,胃肠道、呼吸道、前列腺、皮肤及软组织、骨、关节感染。
⒋ 不良反应少较常见胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘等,可见皮疹、血管神经性水肿,甚至过敏性休克等。可见头痛、头晕、眩晕等,
5 与其他抗菌药间无交叉耐药性可用于治疗耐青霉素、头孢菌素及四环素的细菌感染
5,
β-内酰胺类抗生素的作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽合成各种β-内酰胺类抗生素的作用机制是均能抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性,从而阻碍细菌细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损,外环境水分渗入菌体膨胀裂解而死,若还具有触发细菌自溶酶活性的作用,则可杀灭细菌。
细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的机制有下列几种:
产生水解酶 耐药细菌能产生青霉素酶、头孢菌素β-内酰胺酶,使β-内酰胺类抗生素水解,β-内酰胺环裂开而失去抗菌活性发生耐药
PBPs的组成和功能变化耐药菌株降低PBPs与β-内酰胺类抗生素结合的亲和力也是最为常见的耐药机制之一。
胞壁外膜通透性改变 已知革兰阴性菌的胞壁外膜是阻止β-内酰胺类抗生素进入菌体的第一道屏障,药物是通过胞壁外膜的两种通道进入菌体,当菌株发生突变,造成蛋白通道的丢失。
自溶酶缺少,当细菌当细菌缺少自溶酶,细菌对青霉素类抗生素耐受时,对头孢菌素类亦耐受
7,
青霉素虽具有杀菌力强、毒性低等优点,但其有①抗菌谱较窄,②易被胃酸破坏(不能口服)③易耐药(不耐酶)等缺点,半合成青霉素有
1.耐酸青霉素类:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌谱与青霉素G相同,
2.耐酶青霉素类:耐酸可以口服,耐酶,对G+细菌的作用不及青霉素G,
3.广谱青霉素类:①广谱对G+和G-细菌均有杀菌作用,
②耐酸可口服
4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类
①广谱对G+菌的作用类似于于氨卞青霉素,对G-细菌作用较强且广包括绿脓杆菌变形杆菌及厌氧菌。
②不耐酸口服不吸收或吸收少。
③不耐酶
8,
第一代头孢菌素主要特点,头孢唑啉
1.G+菌作用强抗菌谱类似于青霉素,对G-菌作用弱,但对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌有一定抗菌活性。
2.对金葡菌-产生的β-内酰胺酶较稳定,但对其他β-内酰胺酶不稳定。
3.有一定的肾毒性,其中头孢噻吩最重,头孢拉定最轻。主要用于耐青霉素G金葡菌感染。
第二代头孢菌素:头孢孟多cefamandole
1 对G+菌作用与第一代相仿或稍逊,对多数G-菌作用明显增强,部分对厌氧菌高效,但对某些肠杆菌科细菌作用差,对绿脓杆菌无效;
2 对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定
3 肾毒性较第一代有所降低。
常用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染和其他组织器官感染。
第三代头孢菌素,头孢派酮cefoperazone先锋必主要特点:
1 对G+菌的抗菌活性不及第一、二代,对G-菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的作用,对流感杆菌、淋球菌亦有良好的抗菌活性;
2 血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液;
3 对多种β-内酰胺酶有较高的稳定性;
4 基本无肾毒性。
主要用于多种G+、G-菌所致的尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎(包括新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致成人脑膜炎)、骨髓炎、肺炎等,头孢他定是目前临床用于抗绿脓杆菌最强的抗生素。
9,
①过敏反应
青霉素的过敏反应是各类抗生素中最高的,0.7-10%,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ过敏反应均可出现。
Ⅰ型过敏性休克少见但严重,用药期间应做好急救准备,过敏性休克首选肾上腺素。合用氢化可的松H1受体阻断药等。
为防止过敏反应的发生,应详细询问过敏史并进行青霉素G皮肤过敏试验。
②赫氏反应 青霉素G在治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可有症状加剧现象,一般发生于开始治疗后的6-8小时,于12-24小时消失
③肌注局部可发生周围神经炎;鞘内注射和全身大剂量应用可引起青霉素激惹现象。
10.
抗菌谱广,对金黄色葡萄球菌和需氧革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌均有不同程度的抗菌作用,在碱性条件下抗菌作用均增强,对革兰阴性杆菌和阳性球菌均有明显的抗菌后效应与β-内酰胺类抗生素伍用可产生协同作用 ;
抗菌作用机制均为抑制细菌蛋白质合成的多个重要环节,并能产生杀菌作用;
胃肠道难吸收,注射途径给药后,血清蛋白结合率低,主要以原型经肾排泄,尿中药物浓度高 ;
安全范围较窄,不良反应主要表现为耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻断作用。
11,
军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。
12,
1 细菌产生抗菌药物的酶
2 细菌体内抗菌药物原始靶位结构改变
3 细菌胞浆膜通透性发生改变
4 细菌代谢途径的改变
13,
1 严格根据适应证选药。
2 防止抗菌药不合理应用
3 掌握抗菌药物的预防性应用的适应症
4 掌握肝、肾障碍患者抗菌药物的合理应用
5 掌握抗菌药物联合应用的指征
14,
1、抑制细菌细胞壁的合成
细菌的细胞壁可保持细菌的外形,抵抗胞内外较大渗透压差,使自身免受渗透压改变的损害,维持细菌的正常功能。抗菌药物可作用于菌体的细胞壁的不同环节抑制其形成,如青霉素影响其交叉联结,阻碍粘肽最终形成,导致细菌的细胞壁缺损,水分由外界渗入菌体,致使细胞膨胀、变形、在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死亡。
2、影响胞浆膜的通透性
细菌的胞膜属于半透膜,具有渗透屏障和运输物质的功能。如多粘菌素B可作用于革兰氏阴性细菌的磷脂,引起细菌胞浆膜通透性增加,使菌体内重要物质如:蛋白质、核酸、氨基酸等外泄,导致细菌死亡.
3、影响胞浆内生命物质的合成
⑴抑制细菌核酸合成,影响叶酸代谢、抑制核酸的合成
⑵抑制细菌蛋白质的合成:影响蛋白质合成全过程;作用核蛋白体30S亚基;作用核蛋白体50S亚基
15,
抗菌药物联合应用时,要十分注意联合用药较之单一用药需有更明确的指征。
如:1 未明确病原菌的细菌性严重感染;
2 单一抗菌药物不能控制的严重混合感染;
3 单一抗菌药物不能控制的心内膜炎或败血症;
4 较长期用药细菌有可能产生耐药者,如结核病治疗;
5 两性霉素B和氟胞嘧啶联合用于治疗深部真菌的感染时,使前者毒性减小;
6.为了更好地控制中枢神经系统或骨组织等感染,可合用易渗入这些组织的抗菌药。如青霉素治疗金葡球菌引起的骨髓炎时,可合用克林霉素、喹诺酮类抗生素等。
(新华·那比)
⒈掌握青霉素类、头孢菌素类药物的抗菌谱、作用机制、临床应用和不良反应;氨基苷类抗生素的共性;红霉素、林可霉素、万古霉素的抗菌谱、作用机制和临床应用。
⒉熟悉非典型β-内酰胺类抗生素的作用特点。常用氨基苷类抗生素(链霉素、庆大霉素、卡那霉素)的抗菌谱、耐药性、不良反应和适应症。四环素类及氯霉素类抗生素的抗菌谱、作用机制、不良反应和临床应用。其他大环内酯类药物的作用特点和临床应用。
⒊了解其他多肽类药物,阿米卡星、妥布霉素、小诺米星、西索米星等作用特点。
单 项 选 择 题A 型 题1.抗菌谱是指:
A.抗菌药物杀灭细菌的强度
B.抗菌药物抑制细菌的能力
C.抗菌药物的抗菌程度
D.抗菌药物一定的抗菌范围
E.抗菌药物对耐药菌的疗效
2.化疗指数最大的抗菌药物是:
A.红霉素
B.氯霉素
C.青霉素
D.庆大霉素
E.四环素
3.化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量
A.ED95/LD5
ED5/LD95
C ED50/LD50
D.LD95/ED5
E.LD5/ED95
4.下列哪种抗菌药物属抑菌药
A.四环素类
B.青霉素类
C.氨基苷类
D.头孢菌素类
E.多粘菌素类
5.有关细菌耐药性正确的描述是
A.细菌与药物一次接触后,对药物敏感性下降
B.细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚至消失
C.是药物不良反应的一种表现
D.是药物对细菌缺乏选择性
E.是细菌毒性大
6.下列哪组抗菌药物合用可获协同作用青霉素+氯霉素
青霉素+四环素
头孢菌素+红霉素
青霉素+庆大霉素
头孢菌素+氯霉素
7.评价一种化疗药物的临床价值,主要采用下列哪项指标?
抗菌谱
抗菌活性
最低抑菌浓度
最低杀菌浓度
化疗指数
8.耐青霉素酶的半合成青霉素是
A 苯唑西林
B 氨苄西林
C 阿莫西林
D 羧苄西林
E 哌拉西林
9.下列哪类药物是繁殖期杀菌药氨基苷类四环素类氯霉素类磺胺类
头孢菌素类
10.繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是增强
相加无关拮抗相减
11.能选择性与细菌胞质膜中的磷脂结合,增加细菌胞质膜通透性的药物是多粘菌素E
四环素类氯霉素类青霉素G
喹诺酮类
12.与核蛋白体30S亚基结合,妨碍氨基酰tRNA进入A位的抗菌药是
A.红霉素
B.氯霉素
C.多黏菌素类
D.四环素
E.氨基糖苷类
13.抗菌活性是指
A 药物的抗菌范围
B 药物的抗菌浓度
C 药物的理化活性
D 药物的抗菌能力
E 药物的治疗指数
14.细菌的耐药性是指
A 长期或反复使用抗菌药,病人对药物的敏感性降低
B 长期或反复使用抗菌药,细菌对药物的敏感性降低甚至消失
C 病人对抗菌药产生依赖性
D 细菌对抗菌药产生依赖性
E 以上都不是
15.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用
A 苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素
B 多粘菌素、红霉素、头孢氨苄
C 氨苄西林、红霉素、林可霉素
D 头孢氨苄、红霉素、四环素
E 羟苄西林、庆大霉素、头孢氨苄
16.阿莫西林与氨苄西林比较特点是
A 血浆蛋白结合率阿莫西林比氨苄西林高
B 阿莫西林抗绿脓杆菌作用强于氨苄西林
C 胃肠道吸收无差别
D 抗菌活性较氨苄西林强
E 对慢性支气管炎疗效优于氨苄西林
17.下列有关抗菌药作用机制的叙述哪项是错误的
A β-内酰胺类抗生素抑制细胞壁合成
B 环丙沙星抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成致细菌死亡
C 利福平抑制DNA多聚酶
D 氨基甙类作用于蛋白质合成的多个环节
E 多粘菌素影响细胞膜通透性而抗菌
18.主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用
A 抗菌谱广
B 是广谱β-内酰胺酶抑制剂
C 可与阿莫西林竞争肾小管分泌
D 可使阿莫西林口服吸收更好
E 可使阿莫西林用量减少、毒性降低
19.下列何药在胆汁中浓度最高
A 头孢氨苄
B 头孢克洛
C 头孢曲松
D 头孢哌酮
E 头孢呋新
20.下列何药半衰期最长
A 头孢哌酮
B 头孢曲松
C 头孢氨苄
D 头孢唑啉
E 头孢孟多
21.指出下列青霉素G耐药菌株比较多的细菌是
A 溶血性链球菌
B 肺炎球菌
C 金黄性葡萄球菌
D 白喉杆菌
E 脑膜炎球菌
22.抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是
A 头孢哌酮
B 头孢他定
C 头孢孟多
D 头孢噻吩
E 头孢氨苄
23.头孢菌素类抗菌作用位点是
A 二氢叶酸合成酶
B 移位酶
C 核蛋白50S亚基
D 二氢叶酸还原酶
E 青霉素结合蛋白
24.青霉素最适于治疗下列哪种感染?
A 溶血性链球菌
B 肺炎杆菌
C 绿脓杆菌
D 变形杆菌
E 以上都不是
25.具有一定肾毒性β-内酰胺抗生素是
A 青霉素G
B 耐酶青霉素类
C 半合成广谱青霉素类
D 第一代头孢菌素类
E 第三代头孢菌素类
26.青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应
A 大叶性肺炎
B 梅毒或钩端螺旋体病
C 草绿色链球菌心内膜炎
D 回归热
E 破伤风
27.青霉素类药物共同特点是
A 主要用于革兰氏阳性细菌感染
B 耐酸
C 耐β-内酰胺酶
D 相互有交叉变态反应,可致过敏性休克
E 抑制骨髓造血功能
28.早产女婴,5天发烧昏迷入院,皮肤黄染,囟门饱满,病理反射阳性,脑脊液有大量中性粒细胞,应首选
A 青霉素G
B 氯霉素
C 磺胺嘧啶
D 头孢哌酮
E 庆大霉素
29.关于氨苄西林的叙述,下列哪项是错误的
A 对绿脓杆菌无效
B 对伤寒杆菌无效
C 对耐药金葡菌无效
D 对革兰氏阴性菌作用较强
E 耐酸可口服
30.关于头孢曲松的叙述,下列哪项是错误的
A 对肾脏基本无毒性
B 对革兰氏阳性菌作用强
C 分布于眼部房水、前列腺浓度高
D 对β-内酰胺酶有较高稳定性
E 半衰期短
31.青霉素类药物中,对绿脓杆菌无效的药物是
A 阿莫西林
B 羟苄西林
C 呋苄西林
D 替卡西林
E 哌拉西林
32.红霉素和林可霉素合用可
A 扩大抗菌谱
B 增强抗菌活性
C 降低毒性
D 竞争结合部位相互拮抗
E 降低细菌耐药性
33.用于金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎最佳选药应是
A 红霉素
B 庆大霉素
C 青霉素
D 螺旋霉素
E 克林霉素
34.患者,男,6岁,高热,呼吸困难,双肺有广泛小水泡音,诊断为支气管肺炎,青霉素皮试阳性。宜选用
A 氯霉素
B 四环素
C 头孢唑啉
D 磺胺嘧啶
E 红霉素
35.男性,21岁,最近咳嗽、咳痰、X光可见肺部呈间质性改变,考虑支原体肺炎,应选用下列哪一药物治疗。
A 氨苄西林
B 头孢氨苄
C 红霉素
D 庆大霉素
E 青霉素G
36.男性,38岁,泌尿系统感染,支原体培养阳性,用红霉素治疗,同时还可加用下列哪个药,以增加疗效
A 维生素B6
B 碳酸氢钠
C 碳酸钙
D 维生素C
E 氯化铵
37.下列何药用于治疗伪膜性肠炎
A 林可霉素
B 万古霉素
C 克林霉素
D 氨苄西林
E 羟苄西林
38.男,5岁,诊断肺炎支原体感染,下列何药对其作用最强
A 红霉素
B 克拉霉素
C 阿奇霉素
D 罗红霉素
E 以上都不是
39.红霉素的抗菌机制是
A 抑制细菌细胞壁的合成
B 抑制DNA的合成
C 与30S亚基结合,抑制蛋白质合成
D 与50S亚基结合,抑制蛋白质合成
E 以上都不是
40.主要用于伤寒、副伤寒的青霉素类药物是
A.氨苄西林
B.双氯西林
C.羧苄西林
D.苄星青霉素
E.青霉素G
41.指出人工合成的单环β-内酰胺类药物
A.哌拉西林
B.亚胺培南
C.头孢氨苄
D.氨曲南
E.舒巴哌酮
42.头孢菌素类中肾毒性最大者是
A.头孢噻吩
B.头孢噻啶
C.头孢氨卞
D.头孢唑啉
E.以上都不是
43.青霉素最常见和最应警惕的不良反应是
A.过敏反应
B.腹泻、恶心、呕吐
C.听力减退
D.二重感染
E.肝、肾损害
44.青霉素所致的速发型过敏反应应立即选用
A.肾上腺素
B.糖皮质激素
C.葡萄糖酸钙
D.苯海拉明
E.苯巴比妥
45.对氨基糖苷类不敏感的细菌是
A.各种厌氧菌
B.肠杆菌
C.G-菌
D.金黄色葡萄球菌
E.绿脓杆菌
46 多粘菌素的抗菌谱包括
A.G+及G-细菌
B.G- 球菌
C.G-杆菌特别是绿脓杆菌
D.C+菌特别是耐药金黄色葡萄球菌
E.结核杆菌
47.肾功能不良的病人绿脓杆菌感染时可选用
A.多粘菌素E
D.头孢哌酮
C.氨苄西林
D.庆大霉素
E.克林霉索
48.下列哪种药物与速尿合用增强耳毒性?
A.头孢菌素
B.氨基糖苷类
C.四环索
D.氯霉素
E.氨苄西林
49.庆大霉素与羧苄西林混合注射
A.协同抗绿脓杆菌作用
B.配伍禁忌
C.用于急性细菌性心内膜炎
D.用于耐药金黄色葡萄球菌
E.以上都不是
50.氨基糖苷类药物中,耳和肾毒性最小的是
A.庆大霉隶
B.卡那霉素
C.新霉素
D.丁胺卡那霉素
E.链霉素
51.指出下列应用错误的是
A.鼠疫首选链霉素
B.细菌性心内膜炎首选链霉素加青霉素合用
C.结核病选用链霉素时应加用其他抗结核药
D.伤寒杆菌感染首选卡那霉素,
E,绿脓杆菌感染常选庆大霉素与羧苄西林合用
52.链霉素过敏性休克时,其抢救药为
A.糖皮质激素
B.肾上腺素
C.葡萄糖酸钙
D.纳洛酮
E.苯海拉明
53.细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的主要原因是
A.细菌产生水解酶
B.细菌膜通透性改变
C.细菌产生钝化酶
D.细菌的代谢途径改变
E.细菌产生了大量的PABA
54.下列哪个药对军团病疗效好?
A.青霉素
B.强力霉素
C.红霉素
D.四环素
E.麦迪霉索
55.氯霉素的最严重不良反应是
A.消化道反应
B.二重感染
C.骨髓抑制
D.过敏反应
E.以上都不是
56.选出一类抗菌谱最广的抗生素
A.氨基糖苷类
B.大环内酯类
C.青霉素类
D.四环素类
E.头孢菌素类
56.能用于立克次体病的药物是
A.四环素
B.青霉素
C.链霉素
D.庆大霉素
E.以上都不是
58.治疗鼠疫的首选药是
A.林可霉素
B.红霉素
C.链霉素
D.青霉索
E.四环素
59.大环内酯类对下述哪类细菌无效?
A.C+菌
B.C-球菌
C.大肠杆菌、变形杆菌
D.军团菌
E.衣原体和支原体
60.不属于大环内酯类的药物是
A.红霉素
B.林可霉素
C.乙酰螺旋霉素
D.麦迪霉素
E.白霉素
61.下列哪项不是氨基甙类共同的特点
A有氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成
B水溶性好,性质稳定
C对革兰氏阳性菌有高度抗菌活性
D对革兰氏阴性需氧杆菌有高度抗菌活性
E 具有抗菌后效应
62 抗菌药物的作用机制哪项是错误的
A 青霉素抑制转肽酶的活性阻碍细胞壁的合成.
B 多粘菌素选择性与细菌细胞壁的磷脂结合使细菌细胞壁的通透性增加.
C 磺胺类抑制细菌蛋白质的合成.
D 喹诺酮类抑制RNA多聚酶的活性.
E 氨基糖苷类抑制细菌蛋白质的合成
B 型 题
A 四环素
B 青霉素
C MIC
D MBC
E CI
63 具有杀灭细菌的作用药物( )
64 抑制细菌培养基内细菌生长的最低浓度( )
65 杀灭细菌培养基内细菌的最低浓度( )
A 头孢氨苄
B 头孢他定
C 氨曲南
D 克拉霉素
E 青霉素
66.绿脓杆菌感染宜用( )
67.有一定肾脏毒性的是( )
A 氨曲南
B 克拉维酸钾
C 青霉素
D 双氯西林
E 头孢唑啉
68.对青霉素过敏病人的革兰氏阴性菌感染宜用( )
69.属广谱β-内酰胺酶抑制剂( )
A.增加肾毒性
B.增加耳毒性
C.增强抗菌作用,扩大抗菌谱
D.增加神经肌肉阻断作用,可致呼吸抑制
E.延缓耐药性发生
70.氨基糖苷类抗生索+骨骼肌松弛剂( )
71.庆大霉素+青霉素G( )
72.庆大霉素+多粘菌素( )
73.链霉素+异烟肼( )
多 项 选 择 题
74、化疗药物包括
A、抗菌药
B、抗病毒药
C、抗寄生虫药
D、抗恶性肿瘤药
E 影响免疫功能的药
75、抑制细菌蛋白质合成的药物有
A.红霉素
B.氯霉素
C.四环素
D.利福平
E.青霉素
76、联合应用抗菌药物的指征有
A、单一抗菌药物不能控制的严重混合感染
B、病原菌未明的严重感染
C、病因未明的发热
D、长期用药细菌有可能产生耐药者
E.混合感染。
77、肾功能损害病人应避免使用下列哪些抗菌药
A.青霉素
B.万古霉素
C.氯霉素
D.两性霉素B
E.头孢他定
78、抗菌药物联合应用应注意
A.抗菌药应有针对性,避免盲目组合
B.不应为提高疗效,避免合用毒性相同的药物
C.有抗菌后效应的抗生素疗程不宜过长
D.联合用药,三种以上为好
E,疗程要短,剂量要小
名 词 解 释
1、化学治疗药物,
2、化疗指数
3、最小抑菌浓度
4、最小杀菌浓度
5 抗菌后效应(post-antibiotic elfect)
6.二重感染(supcrinfection)
7.灰婴综合征(grey baby syndrome)
8 抗生素,
9.耐药性问 答 题
6.试述β-内酰胺类药物杀菌机理及细菌产生耐药的机制。
7.比较青霉素和半合成青霉素的异同点。
8.试比较一、二、三代头孢菌素的抗茵作用及临床应用特点,并各举一例。
9.试述青霉素的不良反应及防治措施。
10.试述氨基糖苷类抗生素的共同特点。
11.目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病。
12.简述细菌的耐药性有几种方式
13.简述抗菌药物的合理应用。
14.论述抗菌药物的抗菌作用机制。
15.抗菌药物联合应用时,应注意哪些方面以便明确其适用的指征。
第38章 抗生素答案单项选择题
A型题
1D 2.C 3C 4A 5B 6D 7E 8A 9E 10B 11A 12E 13D 14B 15A 16E 17C 18B 19D 20B 21C 22A 23E 24A 25D 26B 27A 28A 29B 30E 31A 32D 33E 34E 35C 36B 37B 38C 39D 40A 41D 42B 43A 44A 45A 46C 47D 48B 49B 50A 51D 52C 53C 54C 55C 56E 57A 58C 59C 60B 61C 62C.
B型题
63B 64C 65D 66B 67A 68A 69B 70D 71C 72A 73E,
多选题
74ABCD 75ABC 76ABDE 77BCD 78ABC.
名词解释
1.化学治疗药物:是指对微生物感染、寄生虫病及恶性肿瘤有防治作用的化学药物
2.化疗指数:动物半数致死量和治疗感染动物的半数有效量之比。
3.最小抑菌浓度:抑制培养基内细菌生长的最低浓度
4.最小杀菌浓度:杀灭培养基内细菌的最低浓度
5.抗菌后效应(post-antibiotic elfect)当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌停止接触抗生素后,对幸存细菌的恢复生长仍有抑制效应。
6.二重感染(supcrinfection):长期使用广谱抗生素,敏感细菌被抑制,不敏感细菌乘机大量繁殖,造成再次感染,又称菌群失调症。
7.灰婴综合征(grey baby syndrome) 新生儿及早产儿用氯霉素药物剂量过大时,发生循环衰竭,患儿出现呕吐、呼吸急促、紫绀、代谢性酸中毒等,称之灰婴综合证。
8.抗生素:是微生物产生的一种具有抑制或杀死其他微生物作用的代谢产物
9.耐药性:长期或反复使用抗菌药,细菌对药物的敏感性降低甚至消失问答题
4,1.抗菌谱广,抗菌活性强对需氧及厌氧菌均有杀菌作用,对G-菌,G+,结核杆菌,支原体衣原体有效。
2.药代动力学特性好吸收迅速而完全,血浆蛋白结合率低,分布广泛,组织中药物浓度高,肺、肾、肝、前列腺、卵巢等组织的药物浓度高于血浆药物浓度或达到有效药物浓度,大多数以原形从肾脏排泄。
3.临床应用广泛适用于治疗泌尿道,胃肠道、呼吸道、前列腺、皮肤及软组织、骨、关节感染。
⒋ 不良反应少较常见胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘等,可见皮疹、血管神经性水肿,甚至过敏性休克等。可见头痛、头晕、眩晕等,
5 与其他抗菌药间无交叉耐药性可用于治疗耐青霉素、头孢菌素及四环素的细菌感染
5,
β-内酰胺类抗生素的作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽合成各种β-内酰胺类抗生素的作用机制是均能抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性,从而阻碍细菌细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损,外环境水分渗入菌体膨胀裂解而死,若还具有触发细菌自溶酶活性的作用,则可杀灭细菌。
细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的机制有下列几种:
产生水解酶 耐药细菌能产生青霉素酶、头孢菌素β-内酰胺酶,使β-内酰胺类抗生素水解,β-内酰胺环裂开而失去抗菌活性发生耐药
PBPs的组成和功能变化耐药菌株降低PBPs与β-内酰胺类抗生素结合的亲和力也是最为常见的耐药机制之一。
胞壁外膜通透性改变 已知革兰阴性菌的胞壁外膜是阻止β-内酰胺类抗生素进入菌体的第一道屏障,药物是通过胞壁外膜的两种通道进入菌体,当菌株发生突变,造成蛋白通道的丢失。
自溶酶缺少,当细菌当细菌缺少自溶酶,细菌对青霉素类抗生素耐受时,对头孢菌素类亦耐受
7,
青霉素虽具有杀菌力强、毒性低等优点,但其有①抗菌谱较窄,②易被胃酸破坏(不能口服)③易耐药(不耐酶)等缺点,半合成青霉素有
1.耐酸青霉素类:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌谱与青霉素G相同,
2.耐酶青霉素类:耐酸可以口服,耐酶,对G+细菌的作用不及青霉素G,
3.广谱青霉素类:①广谱对G+和G-细菌均有杀菌作用,
②耐酸可口服
4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类
①广谱对G+菌的作用类似于于氨卞青霉素,对G-细菌作用较强且广包括绿脓杆菌变形杆菌及厌氧菌。
②不耐酸口服不吸收或吸收少。
③不耐酶
8,
第一代头孢菌素主要特点,头孢唑啉
1.G+菌作用强抗菌谱类似于青霉素,对G-菌作用弱,但对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌有一定抗菌活性。
2.对金葡菌-产生的β-内酰胺酶较稳定,但对其他β-内酰胺酶不稳定。
3.有一定的肾毒性,其中头孢噻吩最重,头孢拉定最轻。主要用于耐青霉素G金葡菌感染。
第二代头孢菌素:头孢孟多cefamandole
1 对G+菌作用与第一代相仿或稍逊,对多数G-菌作用明显增强,部分对厌氧菌高效,但对某些肠杆菌科细菌作用差,对绿脓杆菌无效;
2 对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定
3 肾毒性较第一代有所降低。
常用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染和其他组织器官感染。
第三代头孢菌素,头孢派酮cefoperazone先锋必主要特点:
1 对G+菌的抗菌活性不及第一、二代,对G-菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的作用,对流感杆菌、淋球菌亦有良好的抗菌活性;
2 血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液;
3 对多种β-内酰胺酶有较高的稳定性;
4 基本无肾毒性。
主要用于多种G+、G-菌所致的尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎(包括新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致成人脑膜炎)、骨髓炎、肺炎等,头孢他定是目前临床用于抗绿脓杆菌最强的抗生素。
9,
①过敏反应
青霉素的过敏反应是各类抗生素中最高的,0.7-10%,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ过敏反应均可出现。
Ⅰ型过敏性休克少见但严重,用药期间应做好急救准备,过敏性休克首选肾上腺素。合用氢化可的松H1受体阻断药等。
为防止过敏反应的发生,应详细询问过敏史并进行青霉素G皮肤过敏试验。
②赫氏反应 青霉素G在治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可有症状加剧现象,一般发生于开始治疗后的6-8小时,于12-24小时消失
③肌注局部可发生周围神经炎;鞘内注射和全身大剂量应用可引起青霉素激惹现象。
10.
抗菌谱广,对金黄色葡萄球菌和需氧革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌均有不同程度的抗菌作用,在碱性条件下抗菌作用均增强,对革兰阴性杆菌和阳性球菌均有明显的抗菌后效应与β-内酰胺类抗生素伍用可产生协同作用 ;
抗菌作用机制均为抑制细菌蛋白质合成的多个重要环节,并能产生杀菌作用;
胃肠道难吸收,注射途径给药后,血清蛋白结合率低,主要以原型经肾排泄,尿中药物浓度高 ;
安全范围较窄,不良反应主要表现为耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻断作用。
11,
军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。
12,
1 细菌产生抗菌药物的酶
2 细菌体内抗菌药物原始靶位结构改变
3 细菌胞浆膜通透性发生改变
4 细菌代谢途径的改变
13,
1 严格根据适应证选药。
2 防止抗菌药不合理应用
3 掌握抗菌药物的预防性应用的适应症
4 掌握肝、肾障碍患者抗菌药物的合理应用
5 掌握抗菌药物联合应用的指征
14,
1、抑制细菌细胞壁的合成
细菌的细胞壁可保持细菌的外形,抵抗胞内外较大渗透压差,使自身免受渗透压改变的损害,维持细菌的正常功能。抗菌药物可作用于菌体的细胞壁的不同环节抑制其形成,如青霉素影响其交叉联结,阻碍粘肽最终形成,导致细菌的细胞壁缺损,水分由外界渗入菌体,致使细胞膨胀、变形、在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死亡。
2、影响胞浆膜的通透性
细菌的胞膜属于半透膜,具有渗透屏障和运输物质的功能。如多粘菌素B可作用于革兰氏阴性细菌的磷脂,引起细菌胞浆膜通透性增加,使菌体内重要物质如:蛋白质、核酸、氨基酸等外泄,导致细菌死亡.
3、影响胞浆内生命物质的合成
⑴抑制细菌核酸合成,影响叶酸代谢、抑制核酸的合成
⑵抑制细菌蛋白质的合成:影响蛋白质合成全过程;作用核蛋白体30S亚基;作用核蛋白体50S亚基
15,
抗菌药物联合应用时,要十分注意联合用药较之单一用药需有更明确的指征。
如:1 未明确病原菌的细菌性严重感染;
2 单一抗菌药物不能控制的严重混合感染;
3 单一抗菌药物不能控制的心内膜炎或败血症;
4 较长期用药细菌有可能产生耐药者,如结核病治疗;
5 两性霉素B和氟胞嘧啶联合用于治疗深部真菌的感染时,使前者毒性减小;
6.为了更好地控制中枢神经系统或骨组织等感染,可合用易渗入这些组织的抗菌药。如青霉素治疗金葡球菌引起的骨髓炎时,可合用克林霉素、喹诺酮类抗生素等。
(新华·那比)