解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 （ antipyretic-analgesic
antiflammatory drugs） 是一类化构不同,但都可抑制体内前列腺素 （ PG） 合成,具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物 。 由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素 （ 甾体 ） 抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药
（ nonsteroidal anti-inflammatory drugs,
NSAIDs）
这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。
1,解热作用特点,降低发热者体温,对正常者无影响 （ 与氯丙嗉不同 ）
机理,抑制 PG合成有关 。 （ PG是致热物质 ）
发热是机体一种防御反应 （ 巨噬细胞,白细胞吞噬活动增强,抗体生成增加等 ）,且热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高,
可引起头痛,失眠,甚至惊厥,适当选用退烧药降体温是必要的,退烧是对症,应着重对因治疗 。
2,镇痛作用中等度镇痛作用,临床主要用头痛,牙痛,肌肉痛,关节痛,痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效 。
3,抗炎作用
PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制
PG合成达到抗炎作用 。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图表 COX-1和 COX-2的特性
COX-1 COX-2
生成 固有的 需经诱导功能 生理学,生理学：妊娠时,PG生成增加保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、
PG及其他致炎介质，引起炎症调节血小板聚集（ TXA2）
调节外周血管阻力（ PGI2）
调节肾血流量分布（ PGI、
PGE）
抑制剂选择性 吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠美洛昔康、尼美舒利、
萘丁美酮阿司匹林 （ aspirin） 又称乙酰水杨酸 （ acety1 salicylic
acid）
[药理作用及临床应用 ]
1,解热镇痛及抗风湿 常用剂量 （ 0.5g） 具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方 （ APC,去痛片 ） 用于头痛,牙痛,肌肉痛,神经痛,关节痛,痛经及感冒发热等 。
大剂量 （ 3-5g） 有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红,肿,痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一 。
2,抗血栓形成 小剂量 （ 50~100mg） 阿司匹林可用于防止血栓形成 （ 心梗,脑血栓 ）
其机理,小剂量 TXA2 ↓（ 血小板 ）,（ 血管内皮 ） PGI2↑
（ 抗聚集 ）
大剂量 抑制血管内皮 PG合成酶,PGI2↓（ 促聚集 ）
3,其他 最近报道,脑内 COX-2过度表达与老年性痴呆有关,认为每天服用 100mg对老年痴呆发生有阻遏作用 。
[不良反应 ]
1,胃肠道反应 最常见,口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适,恶心,呕吐,饭后服用,将药片嚼碎可减轻,抗风湿剂量 （ 高浓度 ） 可刺激延脑催吐化学感受区 （ CTZ） 也可致恶心,呕吐 。
PGs对胃粘膜有保护作用,抑制 PGs合成可诱发溃疡病,故溃疡病患者禁用 。
2,凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能,
使出血时间延长 。 大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原 （ Vitk
对抗 ） 。
3,过敏反应 少数患者可出现荨麻疹,皮肤粘膜过敏反应,
罕见,阿司匹林哮喘,是由于抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致 。
4,水杨酸反应 剂量过大 （ 5g/d） 时,可出现头痛,眩晕,
恶心,呕吐,耳鸣,听力减退,总称水杨酸反应,是水杨酸中毒的表现 。 应立即停药,静滴碳酸氢钠碱化尿液,加速排泄 。
5,瑞夷 (Reye)综合征 国外报道,病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生 Reye综合症危险,表现严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用 。
对乙酰氨基酚 （ acetaminophen ）,又名扑热息痛
（ paracetamol）
作用特点,具有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用 。 本品为非处方药,是很多感冒药的配伍成分,
常用剂量较安全,但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死 。
保泰松 （ phenylbutazone）
作用特点,消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,不良反应多,已少用 。
吲哚美辛 （ indomethacin,消炎痛 ）
作用特点,本品 1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、
消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、
中枢神经系统不良反应多见，且严重。
布洛芬 （ ibuprofen）
作用特点 具有较好抗炎,解热,镇痛作用,因其胃肠道反应较轻,易于耐受而较常用 。
布洛芬缓解胶囊 —— 芬必得 常用于镇痛萘普生 （ naproxen）,酮洛芬 （ ketoprofen）
与布洛芬同类药,其作用,用途均相似 。
吡罗昔康 （ piroxicam）,美洛昔康 （ meloxicam） 为同类药 。
作用特点 吡罗昔康对风湿性,类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少,患者易耐受,血浆 t(1/2)长 （ 36-
45h）,用量小,每天服 1次 （ 20mg） 。
美洛昔康对 COX-2具有选择性抑制作用,其抗炎作用强而副作用小,适应症与吡罗昔康同 。
尼美舒利 (nimesulide)
作用特点 是一新型非甾体抗炎药,具有较高的选择性抑制
COX-2的作用,抗炎作用强而副作用小,常用于类风湿关节炎和骨关节炎等 。
antiflammatory drugs） 是一类化构不同,但都可抑制体内前列腺素 （ PG） 合成,具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物 。 由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素 （ 甾体 ） 抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药
（ nonsteroidal anti-inflammatory drugs,
NSAIDs）
这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。
1,解热作用特点,降低发热者体温,对正常者无影响 （ 与氯丙嗉不同 ）
机理,抑制 PG合成有关 。 （ PG是致热物质 ）
发热是机体一种防御反应 （ 巨噬细胞,白细胞吞噬活动增强,抗体生成增加等 ）,且热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高,
可引起头痛,失眠,甚至惊厥,适当选用退烧药降体温是必要的,退烧是对症,应着重对因治疗 。
2,镇痛作用中等度镇痛作用,临床主要用头痛,牙痛,肌肉痛,关节痛,痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效 。
3,抗炎作用
PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制
PG合成达到抗炎作用 。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图表 COX-1和 COX-2的特性
COX-1 COX-2
生成 固有的 需经诱导功能 生理学,生理学：妊娠时,PG生成增加保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、
PG及其他致炎介质，引起炎症调节血小板聚集（ TXA2）
调节外周血管阻力（ PGI2）
调节肾血流量分布（ PGI、
PGE）
抑制剂选择性 吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠美洛昔康、尼美舒利、
萘丁美酮阿司匹林 （ aspirin） 又称乙酰水杨酸 （ acety1 salicylic
acid）
[药理作用及临床应用 ]
1,解热镇痛及抗风湿 常用剂量 （ 0.5g） 具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方 （ APC,去痛片 ） 用于头痛,牙痛,肌肉痛,神经痛,关节痛,痛经及感冒发热等 。
大剂量 （ 3-5g） 有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红,肿,痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一 。
2,抗血栓形成 小剂量 （ 50~100mg） 阿司匹林可用于防止血栓形成 （ 心梗,脑血栓 ）
其机理,小剂量 TXA2 ↓（ 血小板 ）,（ 血管内皮 ） PGI2↑
（ 抗聚集 ）
大剂量 抑制血管内皮 PG合成酶,PGI2↓（ 促聚集 ）
3,其他 最近报道,脑内 COX-2过度表达与老年性痴呆有关,认为每天服用 100mg对老年痴呆发生有阻遏作用 。
[不良反应 ]
1,胃肠道反应 最常见,口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适,恶心,呕吐,饭后服用,将药片嚼碎可减轻,抗风湿剂量 （ 高浓度 ） 可刺激延脑催吐化学感受区 （ CTZ） 也可致恶心,呕吐 。
PGs对胃粘膜有保护作用,抑制 PGs合成可诱发溃疡病,故溃疡病患者禁用 。
2,凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能,
使出血时间延长 。 大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原 （ Vitk
对抗 ） 。
3,过敏反应 少数患者可出现荨麻疹,皮肤粘膜过敏反应,
罕见,阿司匹林哮喘,是由于抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致 。
4,水杨酸反应 剂量过大 （ 5g/d） 时,可出现头痛,眩晕,
恶心,呕吐,耳鸣,听力减退,总称水杨酸反应,是水杨酸中毒的表现 。 应立即停药,静滴碳酸氢钠碱化尿液,加速排泄 。
5,瑞夷 (Reye)综合征 国外报道,病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生 Reye综合症危险,表现严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用 。
对乙酰氨基酚 （ acetaminophen ）,又名扑热息痛
（ paracetamol）
作用特点,具有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用 。 本品为非处方药,是很多感冒药的配伍成分,
常用剂量较安全,但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死 。
保泰松 （ phenylbutazone）
作用特点,消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,不良反应多,已少用 。
吲哚美辛 （ indomethacin,消炎痛 ）
作用特点,本品 1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、
消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、
中枢神经系统不良反应多见，且严重。
布洛芬 （ ibuprofen）
作用特点 具有较好抗炎,解热,镇痛作用,因其胃肠道反应较轻,易于耐受而较常用 。
布洛芬缓解胶囊 —— 芬必得 常用于镇痛萘普生 （ naproxen）,酮洛芬 （ ketoprofen）
与布洛芬同类药,其作用,用途均相似 。
吡罗昔康 （ piroxicam）,美洛昔康 （ meloxicam） 为同类药 。
作用特点 吡罗昔康对风湿性,类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少,患者易耐受,血浆 t(1/2)长 （ 36-
45h）,用量小,每天服 1次 （ 20mg） 。
美洛昔康对 COX-2具有选择性抑制作用,其抗炎作用强而副作用小,适应症与吡罗昔康同 。
尼美舒利 (nimesulide)
作用特点 是一新型非甾体抗炎药,具有较高的选择性抑制
COX-2的作用,抗炎作用强而副作用小,常用于类风湿关节炎和骨关节炎等 。
