第二十九章组胺受体阻断药第一节 H1受体阻断药第二节 H2受体阻断药第一节 H1受体阻断药
1,抗外周组胺 H1受体效应组胺使胃,肠,气管,支气管平滑肌收 。
使小血管扩张,通透性增加 。 H1受体阻断药可拮抗这些作用 。 如先给 H1受体阻断药,可使胚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡 。 对组胺引起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药仅有部分接对抗作用,因 H2受体也参与心血管功能的调节 。
【药理作用】
2．中枢作用镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，
第二代 H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3．其他作用多数 H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
多数 H1受体阻断药口服吸收良好,
药物在肝内代谢后,经尿排出 。 肝病可使药物作用时间延长 。
【体内过程】
1．变态反应性疾病对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好 。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效 。 对药疹和接触性皮炎有止痒效果 。 能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛,但对支气管哮喘患者几乎无效 。 对过敏性休克也无效 。
2,晕动病及呕吐苯海拉明,异丙嗪,布可立嗪,美克洛嗪对晕动病,妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用 。
【临床应用】
常见镇静,嗜睡,乏力,故服药期间应避免驾驶车,船和高空作业 。
少数有烦躁,失眠 。
消化道反应及头痛,口干等 。
美克洛嗪可致动物畸胎 。
局部外敷可致皮肤过敏 。 特非那定大剂量或长期应用,可能发生 QT间期延长,产生尖端扭转型室性心动过速 。
【不良反应】
治疗消化性溃疡药物。
西咪替丁 (cimetidine),雷尼替丁 (ranitidine)、
法莫替丁 (famotidine),尼扎替丁 (nizatidine) 。
第二节 H2受体阻断药
1.本类药物竞争性拮抗 H2受体,能抑制组胺引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素,M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用 。 能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌 。 用药后胃液量及氢离子浓度下降 。 抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的 10倍,法莫替丁为西味替丁的 30倍,尼扎替丁与雷尼替丁相等 。
【药理作用】
2.乙溴替丁为新一代 H2受体阻断药,
抑制胃酸分泌作用为西咪替丁 10倍 。 本品能使表皮生长因子 (EGF),血小板衍化生长因子 (PDGF)表达增加,刺激上皮细胞增生,促进溃疡愈合,增加和改善胃粘液分泌及质量,与抗幽门螺杆菌药有协同作用 。
用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用 4-8
周,愈合率较高,延长用药可减少复发 。
【临床应用】
1,男性青年可引起勃起障碍,性欲消失及乳房发育 。
2.西咪替丁可抑制细胞色素 P450肝药酶活性,抑制华法林,苯妥因钠,茶碱,
苯巴比妥等代谢 。
【不良反应】
1,抗外周组胺 H1受体效应组胺使胃,肠,气管,支气管平滑肌收 。
使小血管扩张,通透性增加 。 H1受体阻断药可拮抗这些作用 。 如先给 H1受体阻断药,可使胚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡 。 对组胺引起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药仅有部分接对抗作用,因 H2受体也参与心血管功能的调节 。
【药理作用】
2．中枢作用镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，
第二代 H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3．其他作用多数 H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
多数 H1受体阻断药口服吸收良好,
药物在肝内代谢后,经尿排出 。 肝病可使药物作用时间延长 。
【体内过程】
1．变态反应性疾病对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好 。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效 。 对药疹和接触性皮炎有止痒效果 。 能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛,但对支气管哮喘患者几乎无效 。 对过敏性休克也无效 。
2,晕动病及呕吐苯海拉明,异丙嗪,布可立嗪,美克洛嗪对晕动病,妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用 。
【临床应用】
常见镇静,嗜睡,乏力,故服药期间应避免驾驶车,船和高空作业 。
少数有烦躁,失眠 。
消化道反应及头痛,口干等 。
美克洛嗪可致动物畸胎 。
局部外敷可致皮肤过敏 。 特非那定大剂量或长期应用,可能发生 QT间期延长,产生尖端扭转型室性心动过速 。
【不良反应】
治疗消化性溃疡药物。
西咪替丁 (cimetidine),雷尼替丁 (ranitidine)、
法莫替丁 (famotidine),尼扎替丁 (nizatidine) 。
第二节 H2受体阻断药
1.本类药物竞争性拮抗 H2受体,能抑制组胺引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素,M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用 。 能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌 。 用药后胃液量及氢离子浓度下降 。 抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的 10倍,法莫替丁为西味替丁的 30倍,尼扎替丁与雷尼替丁相等 。
【药理作用】
2.乙溴替丁为新一代 H2受体阻断药,
抑制胃酸分泌作用为西咪替丁 10倍 。 本品能使表皮生长因子 (EGF),血小板衍化生长因子 (PDGF)表达增加,刺激上皮细胞增生,促进溃疡愈合,增加和改善胃粘液分泌及质量,与抗幽门螺杆菌药有协同作用 。
用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用 4-8
周,愈合率较高,延长用药可减少复发 。
【临床应用】
1,男性青年可引起勃起障碍,性欲消失及乳房发育 。
2.西咪替丁可抑制细胞色素 P450肝药酶活性,抑制华法林,苯妥因钠,茶碱,
苯巴比妥等代谢 。
【不良反应】
