第三代：含氟喹诺酮类,目前已引入临床 的有依诺沙星,培氟沙星,氧氟沙星,环丙沙星等 。
第四十二章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类药物一,喹诺酮类药物概述
（ 一 ） 简史第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸,抗菌谱比第一代广,对绿脓杆菌亦有效,
5、不良反应少，耐受性好，与其他抗菌药无交叉耐用药性）
(二 ） 氟喹诺酮类药物与以往品种比较,具有以下特点：
1,抗菌谱广,对 G+,G-菌均有效
2,抗菌谱活性强,属杀菌剂
3,向细胞内趋化作用,对军团菌,支原体,衣原体,分枝杆菌,沙门菌属 （ 特别是伤寒杆菌 ） 的作用好
4,PO.吸收好,生物利作用度高,半衰期长,蛋白结合率低,服药次数少,使用方便
（ 三 ） 作用机制是通过抑制 DNA螺旋酶作用,阻碍 DNA的合成而导致细菌死亡
（ 四 ） 抗菌作用
1,该类药所有品种对肠杆菌科细菌均有高度抗菌活性 （ 大肠杆菌,肺炎杆菌,产气杆菌,阴沟杆菌,变形杆菌等 ）
2,对 G-菌的作用强于 G+菌 （ 均以环丙沙星最强 ）
二,各种喹诺酮类药物特点
1,吡哌酸 （ PPA）
对 G-菌抗菌作用较强,对 G+菌和部分绿脓杆菌有一定作用,主要治疗尿路感染和肠道感染
2,诺氟沙星 （ 氟哌酸 ）
对 G+,G-（ 包括绿脓杆菌 ） 均有良好的抗菌活性,
优于前者,主要用尿路感染及肠道感染
3,氧氟沙星 （ 氟嗪酸 ）
对 G+,G-均有较强作用,对肺炎支原体,奈瑟菌病,
厌氧菌及结核杆菌也有一定活性,胆汁中浓度高 （ 7）
4,依诺沙星 （ 氟啶酸 ）
作用与氟哌酸相似,副作用以消化道为主 。
5,环丙沙星 （ 环丙氟哌酸 ）
抗菌谱广,体外抗菌活性为目前所用喹诺酮类药中最强,对耐药绿脓杆菌,MRSA,产青霉素酶淋球菌,
产酶流感杆菌等均有良效 。
4,关节病变,可引起负重关节损害三,不良反应
1,胃肠道反应 （ 最常见 ）
2,变态反应
3、神经系统反应第二节磺胺类药一,构效关系
SO2NHR1R2 HN
磺胺药的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺 （ 简称磺胺 ）
1,短效类 （ <10小时 ）,SM2,SIZ
2,中效类 （ 10-24小时 ）,SMZ,SD
3,长效类 （ >24 小时 ）,SMM、
SMD′
（一）全身感染用药
（肠道易吸收的药物）
（二）肠道感染用菌（肠难吸收的药物）
PST,SASP
（ 三 ） 局部感染药 （ 外用磺胺 ）
SA-Na,SD-Ag,SML
二,分类三,体内过程四,抗菌作用
1,抑菌剂
2,抗菌谱：较广,对多数 G+和 G-均有抑制作用,
五,作用机制是通过干扰细菌叶酸的代谢而抑制细菌的生长繁殖二氢蝶啶
+
PABA
二 氢 叶 酸合成酶二氢叶酸 二氢叶酸还原酶四氢叶酸活化型四氢叶酸前体物 核酸蛋白质人及动物磺胺药作用点对磺胺药敏感的微生物
TMP,乙胺 嘧啶作用点叶酸不但可以产生,而且各磺胺药之间又可产生交叉抗药性 。
六,抗药性 （ 耐药性 ）
6,防治疟疾 SMPZ或 SDM′+TMP
七、应用
1,流脑 首选 SD
2,泌尿道感染 SIZ,SMZ
3,呼吸道感染 SD或 SMZ+TMP
4,肠道感染 SM或 PST,SMZ+TMP
5,局部感染 SA-Na,SD-Ag,SML
八,不良反应
1、肾损害预防措施,（ 1） 用等量的 NaHCO3
（ 2） 多饮水
2、过敏反应
3、血液系统反应第三节其他合成抗菌药一、甲氧苄啶（ TMP）
特点,1、抗菌谱与磺胺相似而作用略强
2,作用原理：抑制二氢叶酸还原酶
3,单用时易产生耐受性
第四十二章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类药物一,喹诺酮类药物概述
（ 一 ） 简史第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸,抗菌谱比第一代广,对绿脓杆菌亦有效,
5、不良反应少，耐受性好，与其他抗菌药无交叉耐用药性）
(二 ） 氟喹诺酮类药物与以往品种比较,具有以下特点：
1,抗菌谱广,对 G+,G-菌均有效
2,抗菌谱活性强,属杀菌剂
3,向细胞内趋化作用,对军团菌,支原体,衣原体,分枝杆菌,沙门菌属 （ 特别是伤寒杆菌 ） 的作用好
4,PO.吸收好,生物利作用度高,半衰期长,蛋白结合率低,服药次数少,使用方便
（ 三 ） 作用机制是通过抑制 DNA螺旋酶作用,阻碍 DNA的合成而导致细菌死亡
（ 四 ） 抗菌作用
1,该类药所有品种对肠杆菌科细菌均有高度抗菌活性 （ 大肠杆菌,肺炎杆菌,产气杆菌,阴沟杆菌,变形杆菌等 ）
2,对 G-菌的作用强于 G+菌 （ 均以环丙沙星最强 ）
二,各种喹诺酮类药物特点
1,吡哌酸 （ PPA）
对 G-菌抗菌作用较强,对 G+菌和部分绿脓杆菌有一定作用,主要治疗尿路感染和肠道感染
2,诺氟沙星 （ 氟哌酸 ）
对 G+,G-（ 包括绿脓杆菌 ） 均有良好的抗菌活性,
优于前者,主要用尿路感染及肠道感染
3,氧氟沙星 （ 氟嗪酸 ）
对 G+,G-均有较强作用,对肺炎支原体,奈瑟菌病,
厌氧菌及结核杆菌也有一定活性,胆汁中浓度高 （ 7）
4,依诺沙星 （ 氟啶酸 ）
作用与氟哌酸相似,副作用以消化道为主 。
5,环丙沙星 （ 环丙氟哌酸 ）
抗菌谱广,体外抗菌活性为目前所用喹诺酮类药中最强,对耐药绿脓杆菌,MRSA,产青霉素酶淋球菌,
产酶流感杆菌等均有良效 。
4,关节病变,可引起负重关节损害三,不良反应
1,胃肠道反应 （ 最常见 ）
2,变态反应
3、神经系统反应第二节磺胺类药一,构效关系
SO2NHR1R2 HN
磺胺药的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺 （ 简称磺胺 ）
1,短效类 （ <10小时 ）,SM2,SIZ
2,中效类 （ 10-24小时 ）,SMZ,SD
3,长效类 （ >24 小时 ）,SMM、
SMD′
（一）全身感染用药
（肠道易吸收的药物）
（二）肠道感染用菌（肠难吸收的药物）
PST,SASP
（ 三 ） 局部感染药 （ 外用磺胺 ）
SA-Na,SD-Ag,SML
二,分类三,体内过程四,抗菌作用
1,抑菌剂
2,抗菌谱：较广,对多数 G+和 G-均有抑制作用,
五,作用机制是通过干扰细菌叶酸的代谢而抑制细菌的生长繁殖二氢蝶啶
+
PABA
二 氢 叶 酸合成酶二氢叶酸 二氢叶酸还原酶四氢叶酸活化型四氢叶酸前体物 核酸蛋白质人及动物磺胺药作用点对磺胺药敏感的微生物
TMP,乙胺 嘧啶作用点叶酸不但可以产生,而且各磺胺药之间又可产生交叉抗药性 。
六,抗药性 （ 耐药性 ）
6,防治疟疾 SMPZ或 SDM′+TMP
七、应用
1,流脑 首选 SD
2,泌尿道感染 SIZ,SMZ
3,呼吸道感染 SD或 SMZ+TMP
4,肠道感染 SM或 PST,SMZ+TMP
5,局部感染 SA-Na,SD-Ag,SML
八,不良反应
1、肾损害预防措施,（ 1） 用等量的 NaHCO3
（ 2） 多饮水
2、过敏反应
3、血液系统反应第三节其他合成抗菌药一、甲氧苄啶（ TMP）
特点,1、抗菌谱与磺胺相似而作用略强
2,作用原理：抑制二氢叶酸还原酶
3,单用时易产生耐受性
