第九章 抗肾上腺素药指与肾上腺素受体有较强亲和力，
能妨碍 NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗 NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。
【 分类 】
1,α-R阻断药：是一类能竞争性阻断 α –R,从而对抗拟 AD药 α 型作用的药物。 根据 α -R阻滞药作用时间的长短可分为：① 短效类,如酚妥拉明。 ② 长效类,如酚苄明 。
2,β -R阻断药：是一类能竞争性阻断 β–R,从而对抗拟 AD药 β型作用的药物，如普萘洛尔。
酚妥拉明（ Phentolamine，立其丁）
第一节 ┃ α受体阻滞药
【 体内过程 】 口服 F低 (20%)。 常作肌内或静脉注射,代谢和排泄快,口服
30min后血浓达峰,作用维持 1.5 h。
【 特点 】
1,对 α 1,α 2-R选择性不高；
2,与 α -R结合较疏松，可逆性结合；
3,治疗量时，阻断受体作用不完全；
【 药理作用 】
1,血管与血压,扩张血管，降低血压。
机制：①阻断?-R作用 ；②直接扩张血管作用 。 可翻转 AD升压作用。
2,兴奋心脏机制：① 血压下降反射性引起 心率 ↑ ；
② 阻断突触前膜?2-R，从而促进 NA释放。
3,其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。
拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【 临床应用 】
1,外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。
2．对抗 NA引起局部组织缺血坏死
3,抗休克,补足血容量基础上使用
4,顽固性充血性心力衰竭
5,肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【 不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、
心悸、诱发消化性溃疡。
1,作用与用途与酚妥拉明相似；
2,与 α -R结合牢固；
3,作用 强大、持久,能维持 3～ 4日。
4,体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
【 特点 】 选择阻断 α 1受体 → 血管扩张 → Bp↓,
对 α 2受体无阻断作用，故无反射性地心率 ↑ 。
哌唑嗪酚苄明第二节 ┃ β受体阻滞药阿替洛尔 无艾司洛尔 有
β 1,β 2-R 阻断药
β -R 阻断药普萘洛尔 无吲哚洛尔 有
β 1-R 阻断药
а,β -R 阻断药（拉贝洛尔）
【 分类 】 根据药物对 β – R 选择性和 有无内在活性 分为：
1,β -R阻断作用
（ 1）心血管系统
⑴抑制心脏（阻断 β 1 –R）,心力 ↓，
心率 ↓,传导 ↓,心输出量 ↓,心肌耗氧量 ↓ 。
【 药理作用 】
⑵ 收缩血管,①心脏抑制反射性使交感神经兴奋；②阻断 β 2 –R,收缩骨骼肌血管 。
(2)收缩支气管平滑肌 （阻断 β 2 –R ），
可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢,掩盖低血糖症状。
(4)抑制肾素的分泌。
2,内在拟交感活性（ ISA）
有些药物除了有 β –R阻断作用,还有较弱地兴奋 β –R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断
β -R 作用强；
3,膜稳定作用,局麻样和奎尼丁样作用。
1,心律失常,用于快速型心律失常。
2,心绞痛和心肌梗塞,阻断 β1 –R，
抑制心脏，使心力 ↓,心率 ↓,心肌耗氧量 ↓ 。
【 临床用途 】
3,高血压：
（ 1）输出量高引起的高血压
（ 2）肾素高血压 机理：
①阻断 β1 –R；②阻断肾脏 β-R，抑制肾素分泌，打断 RAAS形成。
4,其他,用于甲亢,偏头痛等的治疗 。 噻吗洛尔降低眼内压,可用于青光眼 。
【 不良反应与禁忌症 】
1．心血管反应：诱发急性心衰
2．诱发和加剧支气管哮喘
3．反跳现象
4,禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。
【 体内过程 】
一,β 1,β 2受体阻滞药普萘洛尔 (Propranolol,心得安 )
1,首关效应明显，血浆蛋白结合率
90%，生物利用度较低。
2,口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。
【 药理 作用与用途 】
为非选择性 β –R阻断药,β –R阻断作用强，无 ISA。用药后心率 ↓,心收缩力 ↓,心输出量 ↓,心肌耗氧量 ↓ 。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，
甲状腺功能亢进等。
收缩支气管平滑肌。
能妨碍 NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗 NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。
【 分类 】
1,α-R阻断药：是一类能竞争性阻断 α –R,从而对抗拟 AD药 α 型作用的药物。 根据 α -R阻滞药作用时间的长短可分为：① 短效类,如酚妥拉明。 ② 长效类,如酚苄明 。
2,β -R阻断药：是一类能竞争性阻断 β–R,从而对抗拟 AD药 β型作用的药物，如普萘洛尔。
酚妥拉明（ Phentolamine，立其丁）
第一节 ┃ α受体阻滞药
【 体内过程 】 口服 F低 (20%)。 常作肌内或静脉注射,代谢和排泄快,口服
30min后血浓达峰,作用维持 1.5 h。
【 特点 】
1,对 α 1,α 2-R选择性不高；
2,与 α -R结合较疏松，可逆性结合；
3,治疗量时，阻断受体作用不完全；
【 药理作用 】
1,血管与血压,扩张血管，降低血压。
机制：①阻断?-R作用 ；②直接扩张血管作用 。 可翻转 AD升压作用。
2,兴奋心脏机制：① 血压下降反射性引起 心率 ↑ ；
② 阻断突触前膜?2-R，从而促进 NA释放。
3,其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。
拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【 临床应用 】
1,外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。
2．对抗 NA引起局部组织缺血坏死
3,抗休克,补足血容量基础上使用
4,顽固性充血性心力衰竭
5,肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【 不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、
心悸、诱发消化性溃疡。
1,作用与用途与酚妥拉明相似；
2,与 α -R结合牢固；
3,作用 强大、持久,能维持 3～ 4日。
4,体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
【 特点 】 选择阻断 α 1受体 → 血管扩张 → Bp↓,
对 α 2受体无阻断作用，故无反射性地心率 ↑ 。
哌唑嗪酚苄明第二节 ┃ β受体阻滞药阿替洛尔 无艾司洛尔 有
β 1,β 2-R 阻断药
β -R 阻断药普萘洛尔 无吲哚洛尔 有
β 1-R 阻断药
а,β -R 阻断药（拉贝洛尔）
【 分类 】 根据药物对 β – R 选择性和 有无内在活性 分为：
1,β -R阻断作用
（ 1）心血管系统
⑴抑制心脏（阻断 β 1 –R）,心力 ↓，
心率 ↓,传导 ↓,心输出量 ↓,心肌耗氧量 ↓ 。
【 药理作用 】
⑵ 收缩血管,①心脏抑制反射性使交感神经兴奋；②阻断 β 2 –R,收缩骨骼肌血管 。
(2)收缩支气管平滑肌 （阻断 β 2 –R ），
可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢,掩盖低血糖症状。
(4)抑制肾素的分泌。
2,内在拟交感活性（ ISA）
有些药物除了有 β –R阻断作用,还有较弱地兴奋 β –R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断
β -R 作用强；
3,膜稳定作用,局麻样和奎尼丁样作用。
1,心律失常,用于快速型心律失常。
2,心绞痛和心肌梗塞,阻断 β1 –R，
抑制心脏，使心力 ↓,心率 ↓,心肌耗氧量 ↓ 。
【 临床用途 】
3,高血压：
（ 1）输出量高引起的高血压
（ 2）肾素高血压 机理：
①阻断 β1 –R；②阻断肾脏 β-R，抑制肾素分泌，打断 RAAS形成。
4,其他,用于甲亢,偏头痛等的治疗 。 噻吗洛尔降低眼内压,可用于青光眼 。
【 不良反应与禁忌症 】
1．心血管反应：诱发急性心衰
2．诱发和加剧支气管哮喘
3．反跳现象
4,禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。
【 体内过程 】
一,β 1,β 2受体阻滞药普萘洛尔 (Propranolol,心得安 )
1,首关效应明显，血浆蛋白结合率
90%，生物利用度较低。
2,口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。
【 药理 作用与用途 】
为非选择性 β –R阻断药,β –R阻断作用强，无 ISA。用药后心率 ↓,心收缩力 ↓,心输出量 ↓,心肌耗氧量 ↓ 。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，
甲状腺功能亢进等。
收缩支气管平滑肌。
