第三十章 作用于呼吸系统的药物
第一节 平喘药
抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的
根本 。
一, 肾上腺素受体激动药
本类药物因激动 ?受体, 激活腺苷酸环化
酶而增加平滑肌细胞内 cAMP浓度, 从而使
平滑肌松弛 。 对各种刺激引起支气管平滑肌
痉挛有强大的舒张作用 。 也能抑制肥大细胞
释放过敏介质, 可预防过敏性哮喘的发作 。
对炎症过程并无影响 。 长期应用可使支气管
平滑肌细胞 ?2受体减少, 对各种刺激反应性
增高, 发作加重 。 目前主要发展对 ?2受体有
高度选择性的药物, 并以吸入给药, 用于哮
喘急性发作治疗和发作前预防用
肾上腺素 (adrenaline)
对 ɑ和 ?受体都有强大激动作用 。 舒张支
气管主要由于激动 ?受体 。
ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩,
减轻水肿, 有利气道畅通 。 但 ɑ受体激动也
收缩气道平滑肌, 并使肥大细胞释放活性物
质, 有不利影响 。
本药仅作皮下注射, 以缓解支气管哮喘
急性发作 。
麻黄碱 (ephedrine)的作用与肾上腺素相似,
但缓慢, 温和, 持久 。 轻症哮喘和预防哮
喘发作 。
异丙肾上腺素 (isoprenaline)选择作用于 ?受
体, 对 ?1和 ?2受体无选择性 。 平喘作用强大,
可吸入给药 。 但心率增快, 心悸, 肌震颤
等不良反应较多 。 对有严重缺氧或剂量太
大的易致心律失常, 甚至心室颤动, 突然
死亡 。
?2受体激动剂
本类药物对 ?2受体有较强选择性, 对 ?1受
体无作用 。 口服有效 。 采用吸入给药法几乎
无心血管系统不良反应 。 但剂量过大, 仍可
引起心悸, 头晕, 手指震颤等 。
临床常用的有：
沙丁胺醇 (salbutamol,舒喘灵 ) 对 ?2受体作
用强于 ?1受体, 兴奋心脏作用仅为异丙肾上
腺素的 1／ 10。 适用于夜间哮喘发作 。
克伦特罗 (clenbuterol) 为强效选择性 ?2受
体激动剂, 松弛支气管平滑肌作用为沙丁
胺醇的 100倍 。 心血管系统不良反应较少 。
特布他林 (tertaline) 作用与沙丁胺醇相似,
既可口服, 又可注射, 是选择作用于 ?2受
体药中唯一能作皮下注射的药物 。
福莫特罗 ( formoterol) 和沙美特罗
(salmeterol)均为长效选择性 ?2受体激动药,
作用强而持久 。
二, 茶碱 (theophylline)
能松弛平滑肌, 兴奋心肌, 兴奋中枢, 并有
利尿作用 。
其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气
管更为突出 。 对急, 慢性哮喘, 不论口服,
注射或直肠给药, 均有疗效 。
对喘息型支气管炎, 由于它能兴奋骨酪肌,
可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳
的感觉 。
近年研究证明茶碱抑制白介素 -5(IL-
5)介导的嗜酸性粒细胞聚积, 能降低抗
原和丝裂原刺檄 T细胞增殖, 可减少炎
症细胞向支气管浸润, 具有抗炎作用 。
茶碱难溶于水，为提高水活性，制
成复盐为氨茶碱 (aminophylline)等供临
床应用。
茶碱的安全范围较小，尤其是静脉
注射太快易引起心律失常、血压骤降、
兴奋不安甚至惊厥。
三, M胆碱受体阻断药
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放
在诱发哮喘中有重要作用 。 M胆碱受体阻
断则能阻断乙酰胆碱作用, 可用于治疗哮
喘 。
异丙基阿托品 (ipratropium),吸人给
药很少吸收 。 有明显扩张支气管作用 。 主
要用于喘息型慢性支气管炎 。
四, 肾上腺皮质激素
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的
抗炎药物 。 这一作用与其抗炎和抗过敏作
用有关 。
倍氯米松 (beclomethasone)为地塞米
松衍化物 。 局部抗炎作用比地塞米松强百
倍 。 气雾吸入, 直接作用于气道发生作
用, 能取得满意疗效, 且无全身不良反应 。
长期应用也不抑制肾上腺皮质功能 。 本品
起效较慢, 故不能用于急性发作的抢救 。
长期吸人, 可发生口腔霉菌感染, 宜多漱
口 。
五, 肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠 (sodium cromoglicate)
无松弛支气管及其他平滑肌的作用,
也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质
的作用 。 但在接触抗原前用药, 可预
防 I型变态反应所致的哮喘, 也能预防
运动或其他刺激所致的哮喘 。
体内过程：
口服吸收仅 1％, 治疗支气管哮喘主要
用其微粒粉末吸入给药 。
临床应用：
主要用于支气管哮喘的预防性治疗 。
能防止变态反应或运动引起的速发和迟发
性哮喘反应 。
不良反应,
毒性很低 。 少数患者因粉末的刺激可
引起呛咳, 气急, 甚至诱发哮喘 。
第二节 镇 咳 药
镇咳药可作用于中枢, 抑制延脑咳
嗽中枢；也可作用于外周, 抑制咳嗽反
射中的感受器和传人神经纤维的末梢 。
可待因 (codeine)为阿片生物碱之一 。
与吗啡相似, 有镇咳, 镇痛作用, 对咳
嗽中枢的作用为吗啡的 1／ 4,镇痛作用
为吗啡的 1／ 7-1／ 10。 镇咳剂量不抑制
呼吸 。 临床主要用于剧烈的刺激性干咳 。
右美沙芬 dextromethorphan,右甲吗南 )
为中枢性镇咳药, 强度与可待因相等,
喷托维林 (pentoxyverine,咳必清 ) 为
人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药 。 选择
性抑制咳嗽中枢, 强度为可待因的 1／ 30，
并有阿托品样作用和局部麻醉作用, 能松
弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器 。
苯丙哌林 (benproperine)
非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，
也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经
反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性
和末梢性双重作用的强效镇咳药。
第三节 祛 痰 药
能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰
药 。
氯化铵 (ammonium choride)口服对胃粘
膜产生局部刺激作用, 反射性地引起呼
吸道腺体的分泌, 使痰液变稀, 易于咳
出 。
乙酰半胱氨酸 (acetylcysteine)性质不稳
定, 能使粘蛋白断裂,从而降低痰的粘滞
性, 易于咳出 。
第一节 平喘药
抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的
根本 。
一, 肾上腺素受体激动药
本类药物因激动 ?受体, 激活腺苷酸环化
酶而增加平滑肌细胞内 cAMP浓度, 从而使
平滑肌松弛 。 对各种刺激引起支气管平滑肌
痉挛有强大的舒张作用 。 也能抑制肥大细胞
释放过敏介质, 可预防过敏性哮喘的发作 。
对炎症过程并无影响 。 长期应用可使支气管
平滑肌细胞 ?2受体减少, 对各种刺激反应性
增高, 发作加重 。 目前主要发展对 ?2受体有
高度选择性的药物, 并以吸入给药, 用于哮
喘急性发作治疗和发作前预防用
肾上腺素 (adrenaline)
对 ɑ和 ?受体都有强大激动作用 。 舒张支
气管主要由于激动 ?受体 。
ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩,
减轻水肿, 有利气道畅通 。 但 ɑ受体激动也
收缩气道平滑肌, 并使肥大细胞释放活性物
质, 有不利影响 。
本药仅作皮下注射, 以缓解支气管哮喘
急性发作 。
麻黄碱 (ephedrine)的作用与肾上腺素相似,
但缓慢, 温和, 持久 。 轻症哮喘和预防哮
喘发作 。
异丙肾上腺素 (isoprenaline)选择作用于 ?受
体, 对 ?1和 ?2受体无选择性 。 平喘作用强大,
可吸入给药 。 但心率增快, 心悸, 肌震颤
等不良反应较多 。 对有严重缺氧或剂量太
大的易致心律失常, 甚至心室颤动, 突然
死亡 。
?2受体激动剂
本类药物对 ?2受体有较强选择性, 对 ?1受
体无作用 。 口服有效 。 采用吸入给药法几乎
无心血管系统不良反应 。 但剂量过大, 仍可
引起心悸, 头晕, 手指震颤等 。
临床常用的有：
沙丁胺醇 (salbutamol,舒喘灵 ) 对 ?2受体作
用强于 ?1受体, 兴奋心脏作用仅为异丙肾上
腺素的 1／ 10。 适用于夜间哮喘发作 。
克伦特罗 (clenbuterol) 为强效选择性 ?2受
体激动剂, 松弛支气管平滑肌作用为沙丁
胺醇的 100倍 。 心血管系统不良反应较少 。
特布他林 (tertaline) 作用与沙丁胺醇相似,
既可口服, 又可注射, 是选择作用于 ?2受
体药中唯一能作皮下注射的药物 。
福莫特罗 ( formoterol) 和沙美特罗
(salmeterol)均为长效选择性 ?2受体激动药,
作用强而持久 。
二, 茶碱 (theophylline)
能松弛平滑肌, 兴奋心肌, 兴奋中枢, 并有
利尿作用 。
其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气
管更为突出 。 对急, 慢性哮喘, 不论口服,
注射或直肠给药, 均有疗效 。
对喘息型支气管炎, 由于它能兴奋骨酪肌,
可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳
的感觉 。
近年研究证明茶碱抑制白介素 -5(IL-
5)介导的嗜酸性粒细胞聚积, 能降低抗
原和丝裂原刺檄 T细胞增殖, 可减少炎
症细胞向支气管浸润, 具有抗炎作用 。
茶碱难溶于水，为提高水活性，制
成复盐为氨茶碱 (aminophylline)等供临
床应用。
茶碱的安全范围较小，尤其是静脉
注射太快易引起心律失常、血压骤降、
兴奋不安甚至惊厥。
三, M胆碱受体阻断药
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放
在诱发哮喘中有重要作用 。 M胆碱受体阻
断则能阻断乙酰胆碱作用, 可用于治疗哮
喘 。
异丙基阿托品 (ipratropium),吸人给
药很少吸收 。 有明显扩张支气管作用 。 主
要用于喘息型慢性支气管炎 。
四, 肾上腺皮质激素
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的
抗炎药物 。 这一作用与其抗炎和抗过敏作
用有关 。
倍氯米松 (beclomethasone)为地塞米
松衍化物 。 局部抗炎作用比地塞米松强百
倍 。 气雾吸入, 直接作用于气道发生作
用, 能取得满意疗效, 且无全身不良反应 。
长期应用也不抑制肾上腺皮质功能 。 本品
起效较慢, 故不能用于急性发作的抢救 。
长期吸人, 可发生口腔霉菌感染, 宜多漱
口 。
五, 肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠 (sodium cromoglicate)
无松弛支气管及其他平滑肌的作用,
也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质
的作用 。 但在接触抗原前用药, 可预
防 I型变态反应所致的哮喘, 也能预防
运动或其他刺激所致的哮喘 。
体内过程：
口服吸收仅 1％, 治疗支气管哮喘主要
用其微粒粉末吸入给药 。
临床应用：
主要用于支气管哮喘的预防性治疗 。
能防止变态反应或运动引起的速发和迟发
性哮喘反应 。
不良反应,
毒性很低 。 少数患者因粉末的刺激可
引起呛咳, 气急, 甚至诱发哮喘 。
第二节 镇 咳 药
镇咳药可作用于中枢, 抑制延脑咳
嗽中枢；也可作用于外周, 抑制咳嗽反
射中的感受器和传人神经纤维的末梢 。
可待因 (codeine)为阿片生物碱之一 。
与吗啡相似, 有镇咳, 镇痛作用, 对咳
嗽中枢的作用为吗啡的 1／ 4,镇痛作用
为吗啡的 1／ 7-1／ 10。 镇咳剂量不抑制
呼吸 。 临床主要用于剧烈的刺激性干咳 。
右美沙芬 dextromethorphan,右甲吗南 )
为中枢性镇咳药, 强度与可待因相等,
喷托维林 (pentoxyverine,咳必清 ) 为
人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药 。 选择
性抑制咳嗽中枢, 强度为可待因的 1／ 30，
并有阿托品样作用和局部麻醉作用, 能松
弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器 。
苯丙哌林 (benproperine)
非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，
也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经
反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性
和末梢性双重作用的强效镇咳药。
第三节 祛 痰 药
能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰
药 。
氯化铵 (ammonium choride)口服对胃粘
膜产生局部刺激作用, 反射性地引起呼
吸道腺体的分泌, 使痰液变稀, 易于咳
出 。
乙酰半胱氨酸 (acetylcysteine)性质不稳
定, 能使粘蛋白断裂,从而降低痰的粘滞
性, 易于咳出 。
