第二十九章
组胺受体阻断药
第一节 H1受体阻断药
第二节 H2受体阻断药
第一节 H1受体阻断药
1,抗外周组胺 H1受体效应
组胺使胃, 肠, 气管, 支气管平滑肌收 。
使小血管扩张, 通透性增加 。 H1受体阻断药可
拮抗这些作用 。 如先给 H1受体阻断药, 可使胚
鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡 。 对组胺引
起的血管扩张和血压下降, H1受体阻断药仅有
部分接对抗作用, 因 H2受体也参与心血管功能
的调节 。
【药理作用】
2．中枢作用
镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药
物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，
第二代 H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑
屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇
吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3．其他作用
多数 H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻
醉和奎尼丁样作用。
多数 H1受体阻断药口服吸收良好,
药物在肝内代谢后, 经尿排出 。 肝病可
使药物作用时间延长 。
【体内过程】
1．变态反应性疾病
对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻
炎等皮肤粘膜变态反应效果良好 。 对昆虫咬
伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效 。 对药疹
和接触性皮炎有止痒效果 。 能对抗豚鼠由组
胺引起的支气管痉挛, 但对支气管哮喘患者
几乎无效 。 对过敏性休克也无效 。
2,晕动病及呕吐
苯海拉明, 异丙嗪, 布可立嗪, 美克洛
嗪对晕动病, 妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇
吐作用 。
【临床应用】
常见镇静, 嗜睡, 乏力, 故服药期间应避
免驾驶车, 船和高空作业 。
少数有烦躁, 失眠 。
消化道反应及头痛, 口干等 。
美克洛嗪可致动物畸胎 。
局部外敷可致皮肤过敏 。 特非那定大剂量或
长期应用, 可能发生 QT间期延长, 产生尖
端扭转型室性心动过速 。
【不良反应】
治疗消化性溃疡药物。
西咪替丁 (cimetidine),雷尼替丁 (ranitidine)、
法莫替丁 (famotidine),尼扎替丁 (nizatidine) 。
第二节 H2受体阻断药
1.本类药物竞争性拮抗 H2受体, 能抑制
组胺引起的胃酸分泌, 对五肽胃泌素, M胆
碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作
用 。 能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素
所引起的夜间胃酸分泌 。 用药后胃液量及氢
离子浓度下降 。 抑制胃酸分泌作用：雷尼替
丁为西咪替丁的 10倍, 法莫替丁为西味替丁
的 30倍, 尼扎替丁与雷尼替丁相等 。
【药理作用】
2.乙溴替丁为新一代 H2受体阻断药,
抑制胃酸分泌作用为西咪替丁 10倍 。 本
品能使表皮生长因子 (EGF),血小板衍
化生长因子 (PDGF)表达增加, 刺激上皮
细胞增生, 促进溃疡愈合, 增加和改善
胃粘液分泌及质量, 与抗幽门螺杆菌药
有协同作用 。
用于十二指肠溃疡, 胃溃疡, 应用 4-8
周, 愈合率较高, 延长用药可减少复发 。
【临床应用】
1,男性青年可引起勃起障碍, 性欲消失
及乳房发育 。
2.西咪替丁可抑制细胞色素 P450肝药酶
活性, 抑制华法林, 苯妥因钠, 茶碱,
苯巴比妥等代谢 。
【不良反应】
组胺受体阻断药
第一节 H1受体阻断药
第二节 H2受体阻断药
第一节 H1受体阻断药
1,抗外周组胺 H1受体效应
组胺使胃, 肠, 气管, 支气管平滑肌收 。
使小血管扩张, 通透性增加 。 H1受体阻断药可
拮抗这些作用 。 如先给 H1受体阻断药, 可使胚
鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡 。 对组胺引
起的血管扩张和血压下降, H1受体阻断药仅有
部分接对抗作用, 因 H2受体也参与心血管功能
的调节 。
【药理作用】
2．中枢作用
镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药
物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，
第二代 H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑
屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇
吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3．其他作用
多数 H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻
醉和奎尼丁样作用。
多数 H1受体阻断药口服吸收良好,
药物在肝内代谢后, 经尿排出 。 肝病可
使药物作用时间延长 。
【体内过程】
1．变态反应性疾病
对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻
炎等皮肤粘膜变态反应效果良好 。 对昆虫咬
伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效 。 对药疹
和接触性皮炎有止痒效果 。 能对抗豚鼠由组
胺引起的支气管痉挛, 但对支气管哮喘患者
几乎无效 。 对过敏性休克也无效 。
2,晕动病及呕吐
苯海拉明, 异丙嗪, 布可立嗪, 美克洛
嗪对晕动病, 妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇
吐作用 。
【临床应用】
常见镇静, 嗜睡, 乏力, 故服药期间应避
免驾驶车, 船和高空作业 。
少数有烦躁, 失眠 。
消化道反应及头痛, 口干等 。
美克洛嗪可致动物畸胎 。
局部外敷可致皮肤过敏 。 特非那定大剂量或
长期应用, 可能发生 QT间期延长, 产生尖
端扭转型室性心动过速 。
【不良反应】
治疗消化性溃疡药物。
西咪替丁 (cimetidine),雷尼替丁 (ranitidine)、
法莫替丁 (famotidine),尼扎替丁 (nizatidine) 。
第二节 H2受体阻断药
1.本类药物竞争性拮抗 H2受体, 能抑制
组胺引起的胃酸分泌, 对五肽胃泌素, M胆
碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作
用 。 能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素
所引起的夜间胃酸分泌 。 用药后胃液量及氢
离子浓度下降 。 抑制胃酸分泌作用：雷尼替
丁为西咪替丁的 10倍, 法莫替丁为西味替丁
的 30倍, 尼扎替丁与雷尼替丁相等 。
【药理作用】
2.乙溴替丁为新一代 H2受体阻断药,
抑制胃酸分泌作用为西咪替丁 10倍 。 本
品能使表皮生长因子 (EGF),血小板衍
化生长因子 (PDGF)表达增加, 刺激上皮
细胞增生, 促进溃疡愈合, 增加和改善
胃粘液分泌及质量, 与抗幽门螺杆菌药
有协同作用 。
用于十二指肠溃疡, 胃溃疡, 应用 4-8
周, 愈合率较高, 延长用药可减少复发 。
【临床应用】
1,男性青年可引起勃起障碍, 性欲消失
及乳房发育 。
2.西咪替丁可抑制细胞色素 P450肝药酶
活性, 抑制华法林, 苯妥因钠, 茶碱,
苯巴比妥等代谢 。
【不良反应】
