解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药 （ antipyretic-analgesic
antiflammatory drugs） 是一类化构不同, 但
都可抑制体内前列腺素 （ PG） 合成, 具有
解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物 。 由于
其特殊抗炎作用, 为了与糖皮质激素 （ 甾
体 ） 抗炎药区别, 又称为非甾体抗炎药
（ nonsteroidal anti-inflammatory drugs,
NSAIDs）
这类药物不仅临应床用广泛，且都进
入家庭，其临床地位较重要。
1,解热作用
特点,降低发热者体温, 对正常者无影响 （ 与氯丙嗉不同 ）
机理,抑制 PG合成有关 。 （ PG是致热物质 ）
发热是机体一种防御反应 （ 巨噬细胞, 白细胞吞噬活动
增强, 抗体生成增加等 ）, 且热型也是诊断疾病的重要依
据, 故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高,
可引起头痛, 失眠, 甚至惊厥, 适当选用退烧药降体温是
必要的, 退烧是对症, 应着重对因治疗 。
2,镇痛作用
中等度镇痛作用, 临床主要用头痛, 牙痛, 肌肉痛, 关
节痛, 痛经等, 对剧痛及平滑肌绞痛无效 。
3,抗炎作用
PG既是致痛物质, 又是致炎物质, 这类药物通过抑制
PG合成达到抗炎作用 。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
表 COX-1和 COX-2的特性
COX-1 COX-2
生成 固有的 需经诱导
功能 生理学,生理学：妊娠时,PG生成增加
保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、
PG及其他致炎介质，引
起炎症
调节血小板聚集（ TXA2）
调节外周血管阻力（ PGI2）
调节肾血流量分布（ PGI、
PGE）
抑制剂
选择性 吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康
非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
美洛昔康、尼美舒利、
萘丁美酮
阿司匹林 （ aspirin） 又称乙酰水杨酸 （ acety1 salicylic
acid）
[药理作用及临床应用 ]
1,解热镇痛及抗风湿 常用剂量 （ 0.5g） 具有明显解热镇痛作用, 也可与
其他药物配成复方 （ APC,去痛片 ） 用于头痛, 牙痛, 肌肉痛, 神经
痛, 关节痛, 痛经及感冒发热等 。
大剂量 （ 3-5g） 有明显消炎抗风湿, 使急性风湿热患者退热, 关
节红, 肿, 痛缓解, 血沉下降, 主观感觉良好, 是临床首选药之一 。
2,抗血栓形成 小剂量 （ 50~100mg） 阿司匹林可用于防止血栓形成 （ 心
梗, 脑血栓 ）
其机理,小剂量 TXA2 ↓（ 血小板 ）, （ 血管内皮 ） PGI2↑
（ 抗聚集 ）
大剂量 抑制血管内皮 PG合成酶, PGI2↓（ 促聚集 ）
3,其他 最近报道, 脑内 COX-2过度表达与老年性
痴呆有关, 认为每天服用 100mg对老年痴呆发生
有阻遏作用 。
[不良反应 ]
1,胃肠道反应 最常见, 口服直接刺激胃粘膜引起
上腹不适, 恶心, 呕吐, 饭后服用, 将药片嚼碎
可减轻, 抗风湿剂量 （ 高浓度 ） 可刺激延脑催吐
化学感受区 （ CTZ） 也可致恶心, 呕吐 。
PGs对胃粘膜有保护作用, 抑制 PGs合成可
诱发溃疡病, 故溃疡病患者禁用 。
2,凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能,
使出血时间延长 。 大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原 （ Vitk
对抗 ） 。
3,过敏反应 少数患者可出现荨麻疹, 皮肤粘膜过敏反应,
罕见, 阿司匹林哮喘, 是由于抑制了环氧酶途径, 使脂氧
酶途径加强, 白三烯生成过多所致 。
4,水杨酸反应 剂量过大 （ 5g/d） 时, 可出现头痛, 眩晕,
恶心, 呕吐, 耳鸣, 听力减退, 总称水杨酸反应, 是水杨
酸中毒的表现 。 应立即停药, 静滴碳酸氢钠碱化尿液, 加
速排泄 。
5,瑞夷 (Reye)综合征 国外报道, 病毒感染伴发热的儿童或
青少年服用阿司匹林有发生 Reye综合症危险, 表现严重肝
功能不良合并脑病, 虽少见, 但可致死, 宜慎用 。
对乙酰氨基酚 （ acetaminophen ）, 又名扑热息痛
（ paracetamol）
作用特点,具有解热镇痛作用, 几无消炎抗风湿作
用 。 本品为非处方药, 是很多感冒药的配伍成分,
常用剂量较安全, 但若剂量过大或伴肝功能不良患
者应用可致肝损伤, 甚至急性中毒性肝坏死 。
保泰松 （ phenylbutazone）
作用特点,消炎抗风湿作用强, 解热镇痛弱, 不良
反应多, 已少用 。
吲哚美辛 （ indomethacin,消炎痛 ）
作用特点,本品 1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、
消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不
能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保
泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对
癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、
中枢神经系统不良反应多见，且严重。
布洛芬 （ ibuprofen）
作用特点 具有较好抗炎, 解热, 镇痛作用, 因其胃肠
道反应较轻, 易于耐受而较常用 。
布洛芬缓解胶囊 —— 芬必得 常用于镇痛
萘普生 （ naproxen）, 酮洛芬 （ ketoprofen）
与布洛芬同类药, 其作用, 用途均相似 。
吡罗昔康 （ piroxicam）, 美洛昔康 （ meloxicam） 为同类药 。
作用特点 吡罗昔康对风湿性, 类风湿性关节炎疗效与阿司
匹林相同而不良反应较少, 患者易耐受, 血浆 t(1/2)长 （ 36-
45h）, 用量小, 每天服 1次 （ 20mg） 。
美洛昔康对 COX-2具有选择性抑制作用, 其抗炎作用
强而副作用小, 适应症与吡罗昔康同 。
尼美舒利 (nimesulide)
作用特点 是一新型非甾体抗炎药, 具有较高的选择性抑
制
COX-2的作用, 抗炎作用强而副作用小, 常用于类风湿关
节炎和骨关节炎等 。
解热镇痛抗炎药 （ antipyretic-analgesic
antiflammatory drugs） 是一类化构不同, 但
都可抑制体内前列腺素 （ PG） 合成, 具有
解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物 。 由于
其特殊抗炎作用, 为了与糖皮质激素 （ 甾
体 ） 抗炎药区别, 又称为非甾体抗炎药
（ nonsteroidal anti-inflammatory drugs,
NSAIDs）
这类药物不仅临应床用广泛，且都进
入家庭，其临床地位较重要。
1,解热作用
特点,降低发热者体温, 对正常者无影响 （ 与氯丙嗉不同 ）
机理,抑制 PG合成有关 。 （ PG是致热物质 ）
发热是机体一种防御反应 （ 巨噬细胞, 白细胞吞噬活动
增强, 抗体生成增加等 ）, 且热型也是诊断疾病的重要依
据, 故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高,
可引起头痛, 失眠, 甚至惊厥, 适当选用退烧药降体温是
必要的, 退烧是对症, 应着重对因治疗 。
2,镇痛作用
中等度镇痛作用, 临床主要用头痛, 牙痛, 肌肉痛, 关
节痛, 痛经等, 对剧痛及平滑肌绞痛无效 。
3,抗炎作用
PG既是致痛物质, 又是致炎物质, 这类药物通过抑制
PG合成达到抗炎作用 。
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
表 COX-1和 COX-2的特性
COX-1 COX-2
生成 固有的 需经诱导
功能 生理学,生理学：妊娠时,PG生成增加
保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、
PG及其他致炎介质，引
起炎症
调节血小板聚集（ TXA2）
调节外周血管阻力（ PGI2）
调节肾血流量分布（ PGI、
PGE）
抑制剂
选择性 吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康
非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
美洛昔康、尼美舒利、
萘丁美酮
阿司匹林 （ aspirin） 又称乙酰水杨酸 （ acety1 salicylic
acid）
[药理作用及临床应用 ]
1,解热镇痛及抗风湿 常用剂量 （ 0.5g） 具有明显解热镇痛作用, 也可与
其他药物配成复方 （ APC,去痛片 ） 用于头痛, 牙痛, 肌肉痛, 神经
痛, 关节痛, 痛经及感冒发热等 。
大剂量 （ 3-5g） 有明显消炎抗风湿, 使急性风湿热患者退热, 关
节红, 肿, 痛缓解, 血沉下降, 主观感觉良好, 是临床首选药之一 。
2,抗血栓形成 小剂量 （ 50~100mg） 阿司匹林可用于防止血栓形成 （ 心
梗, 脑血栓 ）
其机理,小剂量 TXA2 ↓（ 血小板 ）, （ 血管内皮 ） PGI2↑
（ 抗聚集 ）
大剂量 抑制血管内皮 PG合成酶, PGI2↓（ 促聚集 ）
3,其他 最近报道, 脑内 COX-2过度表达与老年性
痴呆有关, 认为每天服用 100mg对老年痴呆发生
有阻遏作用 。
[不良反应 ]
1,胃肠道反应 最常见, 口服直接刺激胃粘膜引起
上腹不适, 恶心, 呕吐, 饭后服用, 将药片嚼碎
可减轻, 抗风湿剂量 （ 高浓度 ） 可刺激延脑催吐
化学感受区 （ CTZ） 也可致恶心, 呕吐 。
PGs对胃粘膜有保护作用, 抑制 PGs合成可
诱发溃疡病, 故溃疡病患者禁用 。
2,凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能,
使出血时间延长 。 大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原 （ Vitk
对抗 ） 。
3,过敏反应 少数患者可出现荨麻疹, 皮肤粘膜过敏反应,
罕见, 阿司匹林哮喘, 是由于抑制了环氧酶途径, 使脂氧
酶途径加强, 白三烯生成过多所致 。
4,水杨酸反应 剂量过大 （ 5g/d） 时, 可出现头痛, 眩晕,
恶心, 呕吐, 耳鸣, 听力减退, 总称水杨酸反应, 是水杨
酸中毒的表现 。 应立即停药, 静滴碳酸氢钠碱化尿液, 加
速排泄 。
5,瑞夷 (Reye)综合征 国外报道, 病毒感染伴发热的儿童或
青少年服用阿司匹林有发生 Reye综合症危险, 表现严重肝
功能不良合并脑病, 虽少见, 但可致死, 宜慎用 。
对乙酰氨基酚 （ acetaminophen ）, 又名扑热息痛
（ paracetamol）
作用特点,具有解热镇痛作用, 几无消炎抗风湿作
用 。 本品为非处方药, 是很多感冒药的配伍成分,
常用剂量较安全, 但若剂量过大或伴肝功能不良患
者应用可致肝损伤, 甚至急性中毒性肝坏死 。
保泰松 （ phenylbutazone）
作用特点,消炎抗风湿作用强, 解热镇痛弱, 不良
反应多, 已少用 。
吲哚美辛 （ indomethacin,消炎痛 ）
作用特点,本品 1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、
消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不
能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保
泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对
癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、
中枢神经系统不良反应多见，且严重。
布洛芬 （ ibuprofen）
作用特点 具有较好抗炎, 解热, 镇痛作用, 因其胃肠
道反应较轻, 易于耐受而较常用 。
布洛芬缓解胶囊 —— 芬必得 常用于镇痛
萘普生 （ naproxen）, 酮洛芬 （ ketoprofen）
与布洛芬同类药, 其作用, 用途均相似 。
吡罗昔康 （ piroxicam）, 美洛昔康 （ meloxicam） 为同类药 。
作用特点 吡罗昔康对风湿性, 类风湿性关节炎疗效与阿司
匹林相同而不良反应较少, 患者易耐受, 血浆 t(1/2)长 （ 36-
45h）, 用量小, 每天服 1次 （ 20mg） 。
美洛昔康对 COX-2具有选择性抑制作用, 其抗炎作用
强而副作用小, 适应症与吡罗昔康同 。
尼美舒利 (nimesulide)
作用特点 是一新型非甾体抗炎药, 具有较高的选择性抑
制
COX-2的作用, 抗炎作用强而副作用小, 常用于类风湿关
节炎和骨关节炎等 。
