抗癫痫药与抗惊厥药
癫痫属神经科常见疾病, 发病率较高；多种原
因所致大脑某些神经细胞群异常放电, 向周围扩散,
引起临床症状发作 。
表 现,突发, 短暂, 反复发作 （ 运动, 感觉, 意识,
精神等脑功能紊乱 ）
原发性, （ 病因未明 ）
继发性,脑瘤, 脑寄生虫, 脑血管畸形, 脑外伤等
所致 。
脑部存在病灶, 异常高频放电, 病灶所处部位,
放电侵犯区域大小, 决定临床发作类型及症状轻重 。
如图所示 ）
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用 抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
癫痫分类,较复杂, 尚未一致
一, 大发作 （ 癫痫持续状态 ）
二, 小发作
三, 精神运动性发作
第一节 抗癫痫药
抗癫痫药（ antiepileptic drugs） 发展较慢，
自 1912年发现苯巴比妥后，直到 1938年才发现苯妥
英。两种传统药物一直应用至今。 1964年发现了丙
戊酸钠。近 20余年，又合成了很多新的药物，仍停
留在对症治疗水平。
苯妥英纳 (phenytoin sodium ；又名大仑丁,
dilantin)
作用特点：
1,起效慢, 一次给药后约 12小时血浆达峰浓度, 连
续服用的治疗量 6~10天达稳态血浓 。
2,个体差异大, 吸收慢且不规则, 制剂生物利用度
显著不同 。 有条件最好在临床药物监控下给药,
剂量个体化 。
3,在治疗量下, 不产生中枢抑制 （ 与巴比妥类不
同 ）, 过量可致兴奋, 治疗期间不影响病人学习
工作 。
4,不影响智力发育 。
作用机理：
1,膜稳定作用 （ 各种组织可兴奋膜：如中枢, 外周
神经元, 心肌细胞 ） 。 阻止病灶放电向正常组织
扩散 （ 阻滞 Na+通道, 抑制 Na+内流 ）
2,增强中枢 GABA功能 （ 抑制 GABA再摄取, 诱导
GABA受体增生等 ）
临床应用：
1,抗癫痫大发作, 精神运动性发作效好 （ 首选 ）,
小发作无效 （ 由于兴奋小脑, 可诱发 ）
2,治疗外周神经痛, 三叉神经, 坐骨神经, 舌咽神
经痛 （ 机理, 膜稳定作用 ）
3、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒（首选）。
不良反应及注意：
1,局部刺激 胃肠道反应, 静注可致静脉炎 （ 少
用 ） 。
2,齿龈增生 久用常见胶原代谢障碍, 引起结缔
组织增生所致 。
3,神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍 （ 眼球震
颤, 眩晕, 共济失调等 ） 停药 3~6个月可消退 。
4,过敏反应 粒细胞 ↓,血小板 ↓,再障, 肝功能
损害 。
5,妊娠禁用 （ 致畸 ）
药物相互作用：
本品血浆蛋白结合率高（ 90%），肝药酶诱导
作用，可与其他药物产生相互作用（如保泰松、避
孕药、糖皮质激素、双香豆素等）。
卡马西平 （ Carbamazepine）, 又名酰胺咪嗉
作用特点：
30年前开始用于治疗三叉神经痛, 20年前在欧
美开始用于治疗癫痫 。 多年临床应用证明, 卡马西
平是一种有效的广谱抗癫痫药 。 对精神运动性发作,
大发作效好 （ 首选之一 ）, 对小发作效差 。
对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症
（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英纳。
作用机制：
与苯妥类钠相似, 治疗浓度阻滞 Na+,Ca++通透
性, 提高放电兴奋阈值, 也可阻止放电扩散, 提高
脑内 GABA浓度增强其抑制 。
不良反应：
头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但本品治
疗浓度与中毒浓度较接近，甚至重叠。严重不良反
应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失常
等。有条件监测血浓，调整剂量。
苯巴比妥和扑米酮
苯巴比妥由于化构含有苯基, 选择性作用大脑
皮层运动区而具有抗癫痫作用 。 对大发作效好, 可
作首选药之一, 对精神运动性发作, 部分发作有效,
但对小发作无效 。 本品中枢抑制作用较强, 不作长
期维持用药 。
扑米酮（ primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，
三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥
英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。
乙琥胺 （ ethosuximide）
小发作首选药, 对其他癫痫无效, 主要不良反
应：粒细胞 ↓
丙戊酸钠 （ Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药, 尤对小发作效好, 但因有
肝毒性, 不作首选 。
机制：抑制 GABA代谢, 增强 GABA功能 。 不良
反应：可致肝损伤, SGPT↑,注意查肝功能,
致畸 。
苯二氮 类
地西泮 癫痫持久状态首选 （ iv） 。
硝西泮 (nitrazepam)
氯硝西泮 （ clonazepam）
艹卓
主要用于小发作，但
引起嗜睡，不作首选
抗癫痫药物应用的一般原则
一, 正确选药
正确选药来源于正确诊断 。 临床发作类型 （ 症状特点,
脑电图 ）
大发作 苯妥英钠, 卡马西平, 苯巴比妥等
癫痫持续状态 地西泮首选 （ iv）
精神运动性发作 卡马西平, 苯妥英钠等
小发作 乙琥胺 （ 首选 ）, 丙戊酸钠, 硝西泮等 。
二, 长期, 规律用药
抗癫痫病药物治疗, 目前仍是一种对症治疗, 用药时可
控制症状, 停药后症状复发, 甚至恶化, 导致癫痫持续状态 。
一般说, 大发作减药过程至少需要 1年, 失神性发作 6个月,
有少数病人需终身用药, 要长期规律服药, 以保证有效药物
浓度 。
三, 剂量个体化
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大, 一般先由小量
开始, 逐渐加量, 直至完全控制发作而无毒性反应为止 。
在急诊情况下, 开始可用负荷量 。 由于许多抗癫痫药需要
连用数日才能达稳态血浓, 故增量不宜太急 。 根据血药浓
度和临床指征每隔 1周调整一次剂量 。
四, 关于停药换药
癫痫治疗过程中, 不宜随便更换药物, 如因药物毒副作
用需更换时, 应采取逐渐过渡的方法, 先在原药基础上加
用新药, 而后逐渐减少原药至完全停用, 以免出现癫痫持
续状态 。
五, 关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注
意定期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤
等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。
第二节 抗惊厥药
惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状, 表现全身骨骼肌
不自主的强烈收缩 （ 小儿高热, 破伤风, 癫痫大发作, 药物中毒等 ）
常用药物,巴比妥类, 水合氯醛, 地西洋 （ iv）
硫酸镁 （ magnesium sulfate）
特点,给药途径不同, 作用性质, 用途不同 。
1,口服 下泻利胆 泻药 （ 驱虫, 排毒 ）, 十二指肠胆汁引流
2,注射 抗惊厥, 降压 主要用于产前子痫等惊厥
机理,① Mg++对抗 Ca++ 肌松
② 中枢作用
注意,① 严格掌握剂量 （ 滴注速度 ）
② 严密观察病人反应 （ 呼吸, 循环, 肌张力, 中枢反应等 ）
③ 备用 Ca++剂 抢救
3,局部外用 50%高渗溶液湿敷 消炎消肿 。
癫痫属神经科常见疾病, 发病率较高；多种原
因所致大脑某些神经细胞群异常放电, 向周围扩散,
引起临床症状发作 。
表 现,突发, 短暂, 反复发作 （ 运动, 感觉, 意识,
精神等脑功能紊乱 ）
原发性, （ 病因未明 ）
继发性,脑瘤, 脑寄生虫, 脑血管畸形, 脑外伤等
所致 。
脑部存在病灶, 异常高频放电, 病灶所处部位,
放电侵犯区域大小, 决定临床发作类型及症状轻重 。
如图所示 ）
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用 抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
癫痫分类,较复杂, 尚未一致
一, 大发作 （ 癫痫持续状态 ）
二, 小发作
三, 精神运动性发作
第一节 抗癫痫药
抗癫痫药（ antiepileptic drugs） 发展较慢，
自 1912年发现苯巴比妥后，直到 1938年才发现苯妥
英。两种传统药物一直应用至今。 1964年发现了丙
戊酸钠。近 20余年，又合成了很多新的药物，仍停
留在对症治疗水平。
苯妥英纳 (phenytoin sodium ；又名大仑丁,
dilantin)
作用特点：
1,起效慢, 一次给药后约 12小时血浆达峰浓度, 连
续服用的治疗量 6~10天达稳态血浓 。
2,个体差异大, 吸收慢且不规则, 制剂生物利用度
显著不同 。 有条件最好在临床药物监控下给药,
剂量个体化 。
3,在治疗量下, 不产生中枢抑制 （ 与巴比妥类不
同 ）, 过量可致兴奋, 治疗期间不影响病人学习
工作 。
4,不影响智力发育 。
作用机理：
1,膜稳定作用 （ 各种组织可兴奋膜：如中枢, 外周
神经元, 心肌细胞 ） 。 阻止病灶放电向正常组织
扩散 （ 阻滞 Na+通道, 抑制 Na+内流 ）
2,增强中枢 GABA功能 （ 抑制 GABA再摄取, 诱导
GABA受体增生等 ）
临床应用：
1,抗癫痫大发作, 精神运动性发作效好 （ 首选 ）,
小发作无效 （ 由于兴奋小脑, 可诱发 ）
2,治疗外周神经痛, 三叉神经, 坐骨神经, 舌咽神
经痛 （ 机理, 膜稳定作用 ）
3、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒（首选）。
不良反应及注意：
1,局部刺激 胃肠道反应, 静注可致静脉炎 （ 少
用 ） 。
2,齿龈增生 久用常见胶原代谢障碍, 引起结缔
组织增生所致 。
3,神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍 （ 眼球震
颤, 眩晕, 共济失调等 ） 停药 3~6个月可消退 。
4,过敏反应 粒细胞 ↓,血小板 ↓,再障, 肝功能
损害 。
5,妊娠禁用 （ 致畸 ）
药物相互作用：
本品血浆蛋白结合率高（ 90%），肝药酶诱导
作用，可与其他药物产生相互作用（如保泰松、避
孕药、糖皮质激素、双香豆素等）。
卡马西平 （ Carbamazepine）, 又名酰胺咪嗉
作用特点：
30年前开始用于治疗三叉神经痛, 20年前在欧
美开始用于治疗癫痫 。 多年临床应用证明, 卡马西
平是一种有效的广谱抗癫痫药 。 对精神运动性发作,
大发作效好 （ 首选之一 ）, 对小发作效差 。
对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症
（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英纳。
作用机制：
与苯妥类钠相似, 治疗浓度阻滞 Na+,Ca++通透
性, 提高放电兴奋阈值, 也可阻止放电扩散, 提高
脑内 GABA浓度增强其抑制 。
不良反应：
头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但本品治
疗浓度与中毒浓度较接近，甚至重叠。严重不良反
应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失常
等。有条件监测血浓，调整剂量。
苯巴比妥和扑米酮
苯巴比妥由于化构含有苯基, 选择性作用大脑
皮层运动区而具有抗癫痫作用 。 对大发作效好, 可
作首选药之一, 对精神运动性发作, 部分发作有效,
但对小发作无效 。 本品中枢抑制作用较强, 不作长
期维持用药 。
扑米酮（ primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，
三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥
英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。
乙琥胺 （ ethosuximide）
小发作首选药, 对其他癫痫无效, 主要不良反
应：粒细胞 ↓
丙戊酸钠 （ Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药, 尤对小发作效好, 但因有
肝毒性, 不作首选 。
机制：抑制 GABA代谢, 增强 GABA功能 。 不良
反应：可致肝损伤, SGPT↑,注意查肝功能,
致畸 。
苯二氮 类
地西泮 癫痫持久状态首选 （ iv） 。
硝西泮 (nitrazepam)
氯硝西泮 （ clonazepam）
艹卓
主要用于小发作，但
引起嗜睡，不作首选
抗癫痫药物应用的一般原则
一, 正确选药
正确选药来源于正确诊断 。 临床发作类型 （ 症状特点,
脑电图 ）
大发作 苯妥英钠, 卡马西平, 苯巴比妥等
癫痫持续状态 地西泮首选 （ iv）
精神运动性发作 卡马西平, 苯妥英钠等
小发作 乙琥胺 （ 首选 ）, 丙戊酸钠, 硝西泮等 。
二, 长期, 规律用药
抗癫痫病药物治疗, 目前仍是一种对症治疗, 用药时可
控制症状, 停药后症状复发, 甚至恶化, 导致癫痫持续状态 。
一般说, 大发作减药过程至少需要 1年, 失神性发作 6个月,
有少数病人需终身用药, 要长期规律服药, 以保证有效药物
浓度 。
三, 剂量个体化
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大, 一般先由小量
开始, 逐渐加量, 直至完全控制发作而无毒性反应为止 。
在急诊情况下, 开始可用负荷量 。 由于许多抗癫痫药需要
连用数日才能达稳态血浓, 故增量不宜太急 。 根据血药浓
度和临床指征每隔 1周调整一次剂量 。
四, 关于停药换药
癫痫治疗过程中, 不宜随便更换药物, 如因药物毒副作
用需更换时, 应采取逐渐过渡的方法, 先在原药基础上加
用新药, 而后逐渐减少原药至完全停用, 以免出现癫痫持
续状态 。
五, 关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注
意定期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤
等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。
第二节 抗惊厥药
惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状, 表现全身骨骼肌
不自主的强烈收缩 （ 小儿高热, 破伤风, 癫痫大发作, 药物中毒等 ）
常用药物,巴比妥类, 水合氯醛, 地西洋 （ iv）
硫酸镁 （ magnesium sulfate）
特点,给药途径不同, 作用性质, 用途不同 。
1,口服 下泻利胆 泻药 （ 驱虫, 排毒 ）, 十二指肠胆汁引流
2,注射 抗惊厥, 降压 主要用于产前子痫等惊厥
机理,① Mg++对抗 Ca++ 肌松
② 中枢作用
注意,① 严格掌握剂量 （ 滴注速度 ）
② 严密观察病人反应 （ 呼吸, 循环, 肌张力, 中枢反应等 ）
③ 备用 Ca++剂 抢救
3,局部外用 50%高渗溶液湿敷 消炎消肿 。
