镇 痛 药
疼痛是多种原因 （ 疾病, 伤害刺激 ） 所致
的常见症状, 使患者感受痛苦, 影响病人情绪,
尤其是剧痛, 还可引起生理功能紊乱, 甚至休
克, 适当选用镇痛是必要的 。
镇痛药 —— 消除或减轻疼痛的药物, 镇
痛时病人意识清醒, 其他感觉不受影响 。
疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依据,
因此, 对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止痛,
以免掩盖病情, 贻误诊断 。
镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛
药和解热镇痛药两大类。
吗啡 （ morphine）
属阿片生物碱类, 从罂粟科植物未成熟果实
（ 浆汁 ） 阿片中提出的生物碱 。 公元 16世纪已被
广泛用于镇痛, 止咳, 止泻； 1806年, 德国学者
分离提取, 并命名为吗啡 。
[药理作用 ]
一, 中枢神经系统
1,镇痛 强大, 对各种疼痛有效, 特别对慢性钝
痛效好, 与全身麻醉药镇痛不同, 即在镇痛的同
时, 意识清楚, 听觉, 视觉及触觉等不受影响 。
2,镇静 （ 欣快感 ） 在镇痛的同时, 兼有镇静和欣
快作用, 主要是病人情绪上的改变, 由此消除病
人对疼痛的焦虑和恐惧, 这种情绪改变, 也参与
镇痛, 故名, 痛而不苦,, 并在外界环境安静情
况下诱导入睡 。 这种欣快感也是导致成瘾的重要
原因 。
3,镇咳 抑制咳嗽中枢, 镇咳强大 （ 由于成瘾,
少用 ）
4,抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸中枢, 使呼吸频
率减慢, 潮气量降低, 降低呼吸中枢对血液 CO2
敏感性 。
5,催吐 作用脑干极后区, 可被纳络酮对抗 。
6．缩瞳 中毒时瞳孔针尖样大小，与中脑盖前核
有关。
二, 平滑肌兴奋作用
胃肠道平滑机张力增加,使肠道推进性蠕动减弱；
抑制消化液分泌, 导致便秘 。
支气管平滑肌张力增加,哮喘禁用 。
括约肌张力增加,胆绞痛, 肾绞痛选用吗啡 +阿托品 。
膀胱括约肌张力增加,导致排尿困难 。
三, 心血管系统
吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢, 扩张
血管 （ 小 A,小 V）, 使血压下降, 四肢温暖 。 扩张
脑血管, 使颅内压增高 。
四, 免疫系统
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用 。
这一作用在停药戒断症状期最为明显, 长期给药对
免疫的抑制可出现耐受现象 。
其机理与激动 μ受体有关, 抑制 T细胞增殖, 抑
制巨噬细胞吞噬功能和 NO释放 。
[作用机理 ]
激动中枢阿片受体有关 。 70年代证实中枢存在
阿片受体, 后随研究的深入发现不同脑区存在阿片
受体不同亚型 （ μ,κ,δ等 ）, 其效应不同 。
内源性活性物质：脑啡肽 （ 甲硫氨酸脑啡肽, 亮
氨酸脑啡肽 ）
内啡肽 （ β内啡肽, 强啡肽 ）
阿片受体与内源性活性物质在体内构成
“抗痛系统”或“抗伤害系统”。
镇痛部位,脊髓胶质区, 丘脑内侧第三脑室, 第
四脑室导水管周围灰质阿片受体与镇痛有关 。 我
国学者邹刚教授 60年首次证实第三脑室镇痛部位 。
镇痛作用机理,吗啡（阿片类药物）通过与不
同脑区的阿片受体结合，激动阿片受体，摸拟内
源性阿片样物质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为 P物
质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释
放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放 P物质，
从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP,P物质
表 1 阿片受体激动与效应关系
效 应
受 体
μ δ κ
镇痛
脊髓以上水平 +* + +
脊髓水平 + +* +*
呼吸抑制 + — ±
缩瞳 + + +
止咳 + — —
镇静（欣快） + + +（焦虑，烦燥不安）
胃肠活动（抑制） + — ±
免疫抑制 + — —
注,+有作用, — 无作用； ± 可疑； * 主要部位
[临床应用 ]
1,镇痛 适用剧痛, 包括严重创伤, 烧伤, 枪伤及
晚期癌肿疼痛 。
2,心源性哮喘 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起
呼吸困难, 综合治疗包括：强心苷, 氨茶碱, 利尿
及吸氧外, 静注吗啡可产生良好效果 。
机理, ① 扩张外周血管, 减轻心脏负荷, 促
肺水肿液吸收 。
② 镇静 （ 欣快 ）, 消除紧张, 焦虑,
恐惧情绪
③ 降低呼吸中枢对 CO2敏感性 。
对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者
禁用；支气管哮喘禁用。
[不良反应 ]
1,成瘾 认为与神经组织对吗啡产生适应性有关 。
一旦停用吗啡, 阿片受体既无吗啡占领, 又无阿片
肽 （ 长期应用反馈抑制, 内源性阿片肽减少 ） 结合,
戒断症状产生 （ 流涕, 哈欠, 惊厥, BP↑,大小便
失禁等 ） 。 严格管理, 合理应用, 适当脱瘾治疗
（ P134） 。
2,呼吸抑制 老人, 儿童, 呼吸系统疾患病人禁用
3,便秘 胃肠道蠕动抑制
哌替啶 （ pethidne；度冷丁 dolantin）
人工合成镇痛药, 作用与不良反应与吗啡相似,
镇痛强度为吗啡的 1/10,不良反应较吗啡轻, 临床
常用：镇痛, 麻前给药, 人工冬眠合剂 。
二氢埃托啡 （ dihydroetorphine）
为我国近年人工合成强效镇痛药 。 强度为吗啡
12000倍, 用量少, 舌下给药, 口服无效, 20~40μg/
次, 也可成瘾 。
延胡素乙素及罗通定 （ rotundine）
从中药延胡索提取有效成分，镇痛作用比解热
镇痛药强，但比度冷丁弱。具有催眠作用，不会成
瘾。可用于癌痛、头痛、牙痛及肝胆系统所致钝痛。
癌痛镇痛三阶梯疗法
世界卫生组织提出 2000年达到在全世界范围内, 使癌症病人不痛,
的目标, 我国卫生部 1991年 4月下达了关于我国开展, 癌症病人三级止
痛阶梯治疗, 工作的指示 。
癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后,
根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药 。
轻度疼痛 解热镇痛抗炎药 （ 阿司匹林, 布洛芬, 消炎痛栓剂等 ）
中度疼痛 弱阿片类 （ 可待因, 曲马朵等 ）
重度疼痛 强阿片类 （ 吗啡, 二氢埃托啡, 度冷丁等 ）
在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而不是按
需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、
精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛
尚可采用放射治疗。
疼痛是多种原因 （ 疾病, 伤害刺激 ） 所致
的常见症状, 使患者感受痛苦, 影响病人情绪,
尤其是剧痛, 还可引起生理功能紊乱, 甚至休
克, 适当选用镇痛是必要的 。
镇痛药 —— 消除或减轻疼痛的药物, 镇
痛时病人意识清醒, 其他感觉不受影响 。
疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依据,
因此, 对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止痛,
以免掩盖病情, 贻误诊断 。
镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛
药和解热镇痛药两大类。
吗啡 （ morphine）
属阿片生物碱类, 从罂粟科植物未成熟果实
（ 浆汁 ） 阿片中提出的生物碱 。 公元 16世纪已被
广泛用于镇痛, 止咳, 止泻； 1806年, 德国学者
分离提取, 并命名为吗啡 。
[药理作用 ]
一, 中枢神经系统
1,镇痛 强大, 对各种疼痛有效, 特别对慢性钝
痛效好, 与全身麻醉药镇痛不同, 即在镇痛的同
时, 意识清楚, 听觉, 视觉及触觉等不受影响 。
2,镇静 （ 欣快感 ） 在镇痛的同时, 兼有镇静和欣
快作用, 主要是病人情绪上的改变, 由此消除病
人对疼痛的焦虑和恐惧, 这种情绪改变, 也参与
镇痛, 故名, 痛而不苦,, 并在外界环境安静情
况下诱导入睡 。 这种欣快感也是导致成瘾的重要
原因 。
3,镇咳 抑制咳嗽中枢, 镇咳强大 （ 由于成瘾,
少用 ）
4,抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸中枢, 使呼吸频
率减慢, 潮气量降低, 降低呼吸中枢对血液 CO2
敏感性 。
5,催吐 作用脑干极后区, 可被纳络酮对抗 。
6．缩瞳 中毒时瞳孔针尖样大小，与中脑盖前核
有关。
二, 平滑肌兴奋作用
胃肠道平滑机张力增加,使肠道推进性蠕动减弱；
抑制消化液分泌, 导致便秘 。
支气管平滑肌张力增加,哮喘禁用 。
括约肌张力增加,胆绞痛, 肾绞痛选用吗啡 +阿托品 。
膀胱括约肌张力增加,导致排尿困难 。
三, 心血管系统
吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢, 扩张
血管 （ 小 A,小 V）, 使血压下降, 四肢温暖 。 扩张
脑血管, 使颅内压增高 。
四, 免疫系统
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用 。
这一作用在停药戒断症状期最为明显, 长期给药对
免疫的抑制可出现耐受现象 。
其机理与激动 μ受体有关, 抑制 T细胞增殖, 抑
制巨噬细胞吞噬功能和 NO释放 。
[作用机理 ]
激动中枢阿片受体有关 。 70年代证实中枢存在
阿片受体, 后随研究的深入发现不同脑区存在阿片
受体不同亚型 （ μ,κ,δ等 ）, 其效应不同 。
内源性活性物质：脑啡肽 （ 甲硫氨酸脑啡肽, 亮
氨酸脑啡肽 ）
内啡肽 （ β内啡肽, 强啡肽 ）
阿片受体与内源性活性物质在体内构成
“抗痛系统”或“抗伤害系统”。
镇痛部位,脊髓胶质区, 丘脑内侧第三脑室, 第
四脑室导水管周围灰质阿片受体与镇痛有关 。 我
国学者邹刚教授 60年首次证实第三脑室镇痛部位 。
镇痛作用机理,吗啡（阿片类药物）通过与不
同脑区的阿片受体结合，激动阿片受体，摸拟内
源性阿片样物质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为 P物
质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释
放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放 P物质，
从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP,P物质
表 1 阿片受体激动与效应关系
效 应
受 体
μ δ κ
镇痛
脊髓以上水平 +* + +
脊髓水平 + +* +*
呼吸抑制 + — ±
缩瞳 + + +
止咳 + — —
镇静（欣快） + + +（焦虑，烦燥不安）
胃肠活动（抑制） + — ±
免疫抑制 + — —
注,+有作用, — 无作用； ± 可疑； * 主要部位
[临床应用 ]
1,镇痛 适用剧痛, 包括严重创伤, 烧伤, 枪伤及
晚期癌肿疼痛 。
2,心源性哮喘 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起
呼吸困难, 综合治疗包括：强心苷, 氨茶碱, 利尿
及吸氧外, 静注吗啡可产生良好效果 。
机理, ① 扩张外周血管, 减轻心脏负荷, 促
肺水肿液吸收 。
② 镇静 （ 欣快 ）, 消除紧张, 焦虑,
恐惧情绪
③ 降低呼吸中枢对 CO2敏感性 。
对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者
禁用；支气管哮喘禁用。
[不良反应 ]
1,成瘾 认为与神经组织对吗啡产生适应性有关 。
一旦停用吗啡, 阿片受体既无吗啡占领, 又无阿片
肽 （ 长期应用反馈抑制, 内源性阿片肽减少 ） 结合,
戒断症状产生 （ 流涕, 哈欠, 惊厥, BP↑,大小便
失禁等 ） 。 严格管理, 合理应用, 适当脱瘾治疗
（ P134） 。
2,呼吸抑制 老人, 儿童, 呼吸系统疾患病人禁用
3,便秘 胃肠道蠕动抑制
哌替啶 （ pethidne；度冷丁 dolantin）
人工合成镇痛药, 作用与不良反应与吗啡相似,
镇痛强度为吗啡的 1/10,不良反应较吗啡轻, 临床
常用：镇痛, 麻前给药, 人工冬眠合剂 。
二氢埃托啡 （ dihydroetorphine）
为我国近年人工合成强效镇痛药 。 强度为吗啡
12000倍, 用量少, 舌下给药, 口服无效, 20~40μg/
次, 也可成瘾 。
延胡素乙素及罗通定 （ rotundine）
从中药延胡索提取有效成分，镇痛作用比解热
镇痛药强，但比度冷丁弱。具有催眠作用，不会成
瘾。可用于癌痛、头痛、牙痛及肝胆系统所致钝痛。
癌痛镇痛三阶梯疗法
世界卫生组织提出 2000年达到在全世界范围内, 使癌症病人不痛,
的目标, 我国卫生部 1991年 4月下达了关于我国开展, 癌症病人三级止
痛阶梯治疗, 工作的指示 。
癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后,
根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药 。
轻度疼痛 解热镇痛抗炎药 （ 阿司匹林, 布洛芬, 消炎痛栓剂等 ）
中度疼痛 弱阿片类 （ 可待因, 曲马朵等 ）
重度疼痛 强阿片类 （ 吗啡, 二氢埃托啡, 度冷丁等 ）
在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而不是按
需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、
精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛
尚可采用放射治疗。
