2002,10,16 2
第二十四章 抗心绞痛药 Antiangitic drugs
概述 心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急
剧的短暂的缺血与缺氧综合征。表现为胸骨后
及心前区阵发性绞痛或闷痛，常放射至左上肢。
是冠心病常见症状。一般可分三种类型：⑴稳
定型，多在体力劳动时发病，如劳累或激动时
发病⑵不稳定型，有初发、恶化、自发性等，
可恶化导致心肌梗死或猝死，亦可恢复为稳定
型心绞痛。⑶变异型，冠脉痉挛所引起，常在
夜间或休息时发作。
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一、心脏冠脉解剖特征：
⑴冠脉灌注在心舒张期，冠状窦口开在主动脉瓣
的后部。
⑵冠脉有输送血管（大）、阻力血管（小）之
分，呈单枝楔状供应心肌。左、右冠脉存在侧
支循环，但建立起来较慢。
⑶冠脉在心脏的走向是由心外膜移行然后垂直
穿插心肌间隙供应心内膜，心舒张期压力小，
流速增加。
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二、心肌对氧的需求与消耗：
⑴正常心肌摄取血液氧含量已达 65~75%，增加
氧供只能以增加冠脉血流量才能满足心肌作功
的氧需求。而冠脉循环有较大储备能力，冠脉
痉挛或冠脉狭窄降低了冠脉的储备能力，导致
心绞痛。
⑵心肌的氧耗包括心肌的基本代谢，心室壁肌
张力、射血时间、心率和心收缩力，心率快、
心收缩力增加都使心氧耗量增加，室壁肌张力
愈高氧耗愈多。
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冠脉的壁粥样硬化、血小板聚集、血栓形成
是诱发不稳定心绞痛的重要因素，现临床抗血
栓形成的药物都有助于缓和心绞痛症状，而且
可降低心肌梗死的发生率，降低病死率。
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抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效：
⑴ 舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧支循环
的形成。
⑵舒张静脉，减少回心血量，降低前负荷；
或舒张外周小动脉，降低心后负荷，以降低心
射血阻抗，降低心室壁肌张力；或减慢心率；
或抑制心肌收缩力，降低心作功氧耗量。
⑶抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流
速度。
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三、药物分类：
（一）硝酸酯类 常用的药物有：硝酸甘油,硝
酸异山梨酯等。
（二） ?受体阻断药 常用的药物有：普萘洛尔、
阿替洛尔、美托洛尔等。
（三）钙拮抗药 常用的药物有：维拉帕米、地
尔硫卓、硝苯地平等。
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硝酸甘油 Nitroglycerin
（ 一）药理作用和机制：
1,对血管的作用 能舒张全身静脉和动脉，但静
脉作用较强。对冠脉的输送血管也有明显舒张
作用。从而降低心脏前后负荷，降低心室充盈
度与室壁肌张力。
2.对心脏作用 无明显作用，但剂量过大可由降压
而引起反射性心率加快。
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3.抗心绞痛机制：
⑴舒张容量血管，降低心脏前负荷，并降低心
室舒张末期压力及容量。较大剂量舒张小动脉
而降低后负荷，从而降低室壁肌张力和氧耗。
⑵选择性舒张心外膜的输送血管及侧枝血管，改
善冠脉的侧枝循环，增加缺血区的血液供应量。
⑶ 能使冠脉血流量重新分配。通过降低心脏
前后负荷，降低心室舒张末期压力，舒张心外
膜血管及侧枝血管，增加心内膜下血液灌注量。
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硝酸甘油扩张血管的机制：
硝酸酯类药物能在平滑肌细胞和内皮细胞
中被生物降解产生 NO,通过 NO拟内源性血管
内皮舒张因子（ EDRF） 而起作用。也有人认
为，硝酸甘油可与平滑肌细胞膜内（ — SH） 结
合，形成 NO产生作用。
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（二）体内过程：硝酸甘油能舌下含服和静脉
注射及皮肤贴剂应用，吸收好，作用快而维持
时间较短。在肝脏代谢失活，经肾排泄。
（三）临床应用：对各型心绞痛均有效，用药后
可中止发作，也可预防发作。亦可治疗急性心
梗和心衰。
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（四）不良反应：可由血管舒张引起，如头痛、
面颊潮红，剂量过大可出现低血压、心悸等。
连续用药可出现耐受性，可能与巯基消耗有关。
补充含巯基的药物，如卡托普利，甲硫氨酸等
可阻止耐受性。
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?受体阻断药特点：
1.通过阻断 ??受体，抑制心脏活动，明显降低心
肌作功耗氧量。亦可引起心室舒张末期压力增
加。
2.增加缺血区和心内膜下的血液灌注量，是通过
抑制心肌收缩力和减慢心率，使冠脉的灌注时
间延长，灌流量增加而产生的。
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3.还能促进氧自血红蛋白的解离而增加全身组织
包括心肌的供氧。
4.临床主要用于稳定性及不稳定心绞痛的治疗，
可减少发作次数，改善心电图，增加心肌运动
耐力。对伴有高血压或心律失常者更为适用。
但不宜用于变异型心绞痛治疗。
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钙拮抗药的特点：
1.通过对心肌和血管平滑肌的钙通道阻滞作用，
抑制心肌收缩性，减慢心率而降低心肌作功耗
氧量；以及舒张冠脉输送血管，增加冠脉流量
而改善缺血区的供血供氧；对痉挛的动脉血管
舒张明显，亦能扩张外周血管降低心脏负荷。
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2.还可防止缺血心肌的钙超负荷而产生心肌保护
作用。
3.临床用于各型心绞痛的治疗，对变异性心绞痛
最为有效。但硝苯地平不宜用于不稳定型治疗。
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抗心绞痛药物的联合应用：
硝酸甘油与普萘洛尔：
⑴能减少各自的应用剂量。
⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油
通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛
尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘洛尔通
过 ?受体阻断 能减慢硝酸甘油所引起的心率增
快。
⑶能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心
肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心
绞痛发作次数，增加运动耐力。
第二十四章 抗心绞痛药 Antiangitic drugs
概述 心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急
剧的短暂的缺血与缺氧综合征。表现为胸骨后
及心前区阵发性绞痛或闷痛，常放射至左上肢。
是冠心病常见症状。一般可分三种类型：⑴稳
定型，多在体力劳动时发病，如劳累或激动时
发病⑵不稳定型，有初发、恶化、自发性等，
可恶化导致心肌梗死或猝死，亦可恢复为稳定
型心绞痛。⑶变异型，冠脉痉挛所引起，常在
夜间或休息时发作。
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一、心脏冠脉解剖特征：
⑴冠脉灌注在心舒张期，冠状窦口开在主动脉瓣
的后部。
⑵冠脉有输送血管（大）、阻力血管（小）之
分，呈单枝楔状供应心肌。左、右冠脉存在侧
支循环，但建立起来较慢。
⑶冠脉在心脏的走向是由心外膜移行然后垂直
穿插心肌间隙供应心内膜，心舒张期压力小，
流速增加。
2002,10,16 2
二、心肌对氧的需求与消耗：
⑴正常心肌摄取血液氧含量已达 65~75%，增加
氧供只能以增加冠脉血流量才能满足心肌作功
的氧需求。而冠脉循环有较大储备能力，冠脉
痉挛或冠脉狭窄降低了冠脉的储备能力，导致
心绞痛。
⑵心肌的氧耗包括心肌的基本代谢，心室壁肌
张力、射血时间、心率和心收缩力，心率快、
心收缩力增加都使心氧耗量增加，室壁肌张力
愈高氧耗愈多。
2002,10,16 2
冠脉的壁粥样硬化、血小板聚集、血栓形成
是诱发不稳定心绞痛的重要因素，现临床抗血
栓形成的药物都有助于缓和心绞痛症状，而且
可降低心肌梗死的发生率，降低病死率。
2002,10,16 2
抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效：
⑴ 舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧支循环
的形成。
⑵舒张静脉，减少回心血量，降低前负荷；
或舒张外周小动脉，降低心后负荷，以降低心
射血阻抗，降低心室壁肌张力；或减慢心率；
或抑制心肌收缩力，降低心作功氧耗量。
⑶抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流
速度。
2002,10,16 2
三、药物分类：
（一）硝酸酯类 常用的药物有：硝酸甘油,硝
酸异山梨酯等。
（二） ?受体阻断药 常用的药物有：普萘洛尔、
阿替洛尔、美托洛尔等。
（三）钙拮抗药 常用的药物有：维拉帕米、地
尔硫卓、硝苯地平等。
2002,10,16 2
硝酸甘油 Nitroglycerin
（ 一）药理作用和机制：
1,对血管的作用 能舒张全身静脉和动脉，但静
脉作用较强。对冠脉的输送血管也有明显舒张
作用。从而降低心脏前后负荷，降低心室充盈
度与室壁肌张力。
2.对心脏作用 无明显作用，但剂量过大可由降压
而引起反射性心率加快。
2002,10,16 2
3.抗心绞痛机制：
⑴舒张容量血管，降低心脏前负荷，并降低心
室舒张末期压力及容量。较大剂量舒张小动脉
而降低后负荷，从而降低室壁肌张力和氧耗。
⑵选择性舒张心外膜的输送血管及侧枝血管，改
善冠脉的侧枝循环，增加缺血区的血液供应量。
⑶ 能使冠脉血流量重新分配。通过降低心脏
前后负荷，降低心室舒张末期压力，舒张心外
膜血管及侧枝血管，增加心内膜下血液灌注量。
2002,10,16 2
硝酸甘油扩张血管的机制：
硝酸酯类药物能在平滑肌细胞和内皮细胞
中被生物降解产生 NO,通过 NO拟内源性血管
内皮舒张因子（ EDRF） 而起作用。也有人认
为，硝酸甘油可与平滑肌细胞膜内（ — SH） 结
合，形成 NO产生作用。
2002,10,16 2
（二）体内过程：硝酸甘油能舌下含服和静脉
注射及皮肤贴剂应用，吸收好，作用快而维持
时间较短。在肝脏代谢失活，经肾排泄。
（三）临床应用：对各型心绞痛均有效，用药后
可中止发作，也可预防发作。亦可治疗急性心
梗和心衰。
2002,10,16 2
（四）不良反应：可由血管舒张引起，如头痛、
面颊潮红，剂量过大可出现低血压、心悸等。
连续用药可出现耐受性，可能与巯基消耗有关。
补充含巯基的药物，如卡托普利，甲硫氨酸等
可阻止耐受性。
2002,10,16 2
?受体阻断药特点：
1.通过阻断 ??受体，抑制心脏活动，明显降低心
肌作功耗氧量。亦可引起心室舒张末期压力增
加。
2.增加缺血区和心内膜下的血液灌注量，是通过
抑制心肌收缩力和减慢心率，使冠脉的灌注时
间延长，灌流量增加而产生的。
2002,10,16 2
3.还能促进氧自血红蛋白的解离而增加全身组织
包括心肌的供氧。
4.临床主要用于稳定性及不稳定心绞痛的治疗，
可减少发作次数，改善心电图，增加心肌运动
耐力。对伴有高血压或心律失常者更为适用。
但不宜用于变异型心绞痛治疗。
2002,10,16 2
钙拮抗药的特点：
1.通过对心肌和血管平滑肌的钙通道阻滞作用，
抑制心肌收缩性，减慢心率而降低心肌作功耗
氧量；以及舒张冠脉输送血管，增加冠脉流量
而改善缺血区的供血供氧；对痉挛的动脉血管
舒张明显，亦能扩张外周血管降低心脏负荷。
2002,10,16 2
2.还可防止缺血心肌的钙超负荷而产生心肌保护
作用。
3.临床用于各型心绞痛的治疗，对变异性心绞痛
最为有效。但硝苯地平不宜用于不稳定型治疗。
2002,10,16 2
抗心绞痛药物的联合应用：
硝酸甘油与普萘洛尔：
⑴能减少各自的应用剂量。
⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油
通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛
尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘洛尔通
过 ?受体阻断 能减慢硝酸甘油所引起的心率增
快。
⑶能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心
肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心
绞痛发作次数，增加运动耐力。
