第三十一章
作用于消化系统的药物
抗消化性溃疡药
助消化药
止吐药
泻药
止泻药
利胆药
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡 (胃, 十二招肠溃疡 )是全
球性的慢性消化系统疾病, 发病率约 10
％ 。 认为是攻击性因子 (胃酸, 目蛋白酶
的分泌, 幽门螺杆茵感染 )与防御或细胞
保护 (粘液分泌, 重碳酸盐分泌, 前列腺
素的产生 )失衡所致 。 药物治疗的战略是
平衡二者关系, 以达止痛, 促进愈合和
防止复发的目的 。
一, 中和胃酸及抑制胃酸分泌药
抗酸药是一类弱碱性物质 。 口服后
能中和胃酸而降低胃内容物酸度, 从而
解除胃酸对胃, 十二指肠粘膜的侵蚀和
对溃疡面的刺激, 并降低胃蛋白酶活性,
发挥缓解疼痛和促进愈合的作用 。 餐后
服药可延长药物作用时间 。
理想的抗酸药应该是作用迅速持久,
不吸收, 不产气, 不引起腹泻或便秘,
对粘膜及溃疡面有保护, 收敛作用 。
单一药物很难达到达些要求, 故常用
复方制剂 。 常用的抗酸药有氢氧化镁,
三硅酸镁, 氢氧化铝, 碳酸钙, 碳酸
氢钠等 。
壁细胞通过受体 (M1,H2受体, 胃泌
素受体 ),第二信使和 H+,K+-ATP酶三个
环节分泌胃酸 。
H2受体阻断药
胃壁细胞 H+泵抑制药
奥美拉唑 (omeprazole),兰索拉唑
(lansoprazole),拌托拉唑 (pantoprazole)
和雷贝拉唑 (rabeprazole)。
药物相互作用：本品对肝药酶有抑
制作用，可延长苯妥英钠、地西拌、华
法林消除。
M胆碱受体阻断药
阿托品及其合成代用品可减少胃酸分
泌, 解除胃肠痉挛 。 但在一般治疗剂量下
对胃酸分泌抑制作用较弱, 增大剂量则不
良反应较多, 较少单独应用 。
哌仑西平 (pirenzepine)与引起胃酸分
泌的 M1胆碱受体亲和力较高, 而与唾液
腺, 平滑肌, 心房的 M胆碱受体亲和力低 。
治疗效果与西咪替丁相仿, 而不良反应轻
微 。
胃泌素受体阻断药
丙谷胺 (proglumide)可竞争性阻断
胃泌素受体, 减少胃酸分泌 。 并对胃
粘膜有保护和促进愈合作用 。 但临床
疗效比 H2受体阻断剂差, 已少用于治
疗溃疡病 。
二、黏膜保护药
前列腺素衍生物
前 列 腺 素 E (PGE2) 及 前 列 环 素
(PGI2),有刺激胃粘液, 碳酸氢盐分泌
和抑制胃酸分泌作用, 能防止有害因
子 损 伤 胃 粘 膜 。 米 索 前 列 醇
(misoprostol)
硫糖铝 (sucralfate)
蔗糖硫酸脂的碱式铝盐, 在 pH<4时, 可聚合
成胶冻, 牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部,
抵御胃酸和消化酶的侵蚀；
能与胃酶和胆汁酸结合, 减少胆汁酸对胃粘膜
的损伤；
能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌 。 治疗消化性溃
疡, 慢性糜烂性胃炎, 反流性食道炎有较好疗
效 。 硫糖铝在酸性环境中才发挥作用, 所以不
能与抗酸药, 抑制胃酸分泌药同用 。
不抑制胃酸分泌, 在胃液 pH条件下能形
成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组
织, 形成保护屏障而抵御胃液, 胃蛋白
酶, 酸性食物对溃疡面刺激 。
也能与胃蛋白酶结合而降低其活性 。
还能促进粘液分泌 。
最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用,
与抗菌药合用有协同作用 。
构椽酸泌钾 (bismuth potassium citrate)
三, 抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，
在胃上皮表面生长，产生多种酶及
细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细
胞、胃血流功能。它与胃炎关系密
切，也是胃、十二指肠溃疡的危险
因素，根治此菌可明显增加溃疡愈
合率，减少复发率。