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第二十七章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药 Diuretics
概述 是一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水
和电解质的再吸引，增加水和电解质的排泄，从
而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原
因引起的水肿。
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一,常用的药物按它们的效能和作用部位分为三类：
1.高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和
皮质部，排钠量占球滤过钠量的 23%，如呋塞米
等。
2.中效利尿药 主要作用于远曲小管近端（皮质
部），排钠量占球滤过钠量的 8%，如噻嗪类等。
3.低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管，排
钠量占球滤过钠量的 5%以下，如螺内酯、氨苯蝶
啶等。
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二、尿液形成与药物作用部位
尿液的形成是通过肾小球的滤过、肾小管和集
合管的再吸收及分泌而实现的，存在有球管平衡、
逆流倍增、尿液稀释功能和浓缩功能等生理作用。
肾小球每天滤过 180升（ 125ml/min),形成原尿；
但从尿道最终排出 1-2升尿液，说明 99%的原尿在
肾小管再吸收。如下图示意。
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三、常用的利尿药
呋塞米 Furosemide 又称呋喃苯胺酸。强效
利尿药，一般不宜作水肿治疗的常规用药，
多用于其他药物无效时的严重水肿治疗。
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（一）药理作用：
1、选择性作用于肾小管髓袢升支粗段对 Cl— 的再
吸收抑制，降低肾脏的稀释功能和浓缩功能，排
出大量接近于等渗的尿液。
2、利尿作用的同时，还能降低肾血管阻力，增加
肾血流量。此作用可能与促进前列腺素合成有关。
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（二）体内过程：
可口服或静脉注射应用，作用快，维持
时间 6~8小时，以原形通过肾脏排泄，反复
给药不易在体内蓄积。
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（三）不良反应：
1.水与电解质紊乱 表现为四低（低血容量、低血钾、
低血钠、低血氯碱中毒），应注意补钾。
2.耳毒性 呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力
减退、耳聋等。可能与药物引起内耳淋巴液电解
质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关。
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3.高尿酸血症 由于血容量降低、胞外液浓缩，
使尿酸经近曲小管的再吸收增加。以及与尿
酸竞争排泄有关。
4.消化道反应 可致恶心、呕吐、大剂量可引
起胃肠出血。
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噻嗪类利尿药 是临床广泛应用的一类口服利尿
和降压药。该类药有共同的基本结构，其中较常
用的是氢氯噻嗪。
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
特点：
1.口服给药吸收好，利尿作用温和而持久，主要经肾
小管分泌排泄。
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2.利尿作用和抗利尿作用 利尿作用机制是选择性抑
制远曲小管近端（皮质部）对 NaCl再吸收，影响
肾脏的尿液稀释功能。其抗尿崩症作用机制是选
择性抑制远曲小管和集合管细胞内的磷酸二酯酶
活性，增加胞内 cAMP的含量，提高对水的通透
性。临床主要用于肾性尿崩症的治疗。
3.还具有良好的降压作用，是抗高血压重要药物。
4.不良反应可见低血钾、高血糖、高脂血症等。
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螺内酯 Spironolactone 是人工合成的抗醛固
酮药，其化学结构与醛固酮相似。
特点：
1.利尿作用是在远曲小管与醛固酮竞争受体，抑制
Na+-K+交换，减少 Na+的再吸收和 K+的分泌，表现
出排 Na+留 K+作用，其利尿作用与醛固酮存在有关。
作用弱、慢而持久。常与噻嗪类利尿药合用，以
增强利尿效果并减少 K+的丢失。
2.不良反应较轻，可见头痛、困倦等；久用可引起高
血钾，主要见肾功能不良者。
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氨苯蝶啶 Triamterene
特点：
1.选择性作用于远曲小管和集合管，阻滞管
腔 N+通道而减少 N+的再吸收，同时由于
N+的再吸收降低使管腔的负电位减少，从
而减少了 K+的分泌。作用与醛固酮无关。
2.不良反应少见，偶见嗜睡、恶心、呕吐等。
长期服用可致高血钾。
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第二节 脱水药 Osmotic diuretics
脱水药又称渗透性利尿药，代表药有甘
露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药应具
备如下特点：①静脉注射后不易通过毛细血
管进入组织；②易经肾小管滤过；③不易被
肾小管再吸收；④在体内不被代谢。
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甘露醇 Mannitol 临床主要用 20%的高渗溶液。
特点：
1.静脉注射有组织脱水作用和利尿作用，主要是静注
后提高了血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转
移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压；
血液水分的增多而使循环血容量及肾小球滤过率
增加，并减少对 NaCl和水的再吸收。同时还能扩
张肾小管、增加肾髓质血流量，使髓质间液 Na+和
尿素易随血流移走。
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2.临床用于脑外伤、脑瘤、脑膜炎等的脑水肿和青光
眼的治疗。还用于急性肾功能衰竭的预防，改善
急性肾衰早期的血流动力学，保护肾小管免于坏
死。
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山梨醇 Sorbitol 是甘露醇的同分异构体。
作用相似甘露醇，但较弱。价格便宜故常被
选用。
葡萄糖 Glucose 临床常用的是 50%高渗溶液，
由于易被代谢，作用弱而不持久。主要用于
脑水肿和急性肺水肿的抢救，一般与甘露醇
合用。
第二十七章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药 Diuretics
概述 是一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水
和电解质的再吸引，增加水和电解质的排泄，从
而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原
因引起的水肿。
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一,常用的药物按它们的效能和作用部位分为三类：
1.高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和
皮质部，排钠量占球滤过钠量的 23%，如呋塞米
等。
2.中效利尿药 主要作用于远曲小管近端（皮质
部），排钠量占球滤过钠量的 8%，如噻嗪类等。
3.低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管，排
钠量占球滤过钠量的 5%以下，如螺内酯、氨苯蝶
啶等。
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二、尿液形成与药物作用部位
尿液的形成是通过肾小球的滤过、肾小管和集
合管的再吸收及分泌而实现的，存在有球管平衡、
逆流倍增、尿液稀释功能和浓缩功能等生理作用。
肾小球每天滤过 180升（ 125ml/min),形成原尿；
但从尿道最终排出 1-2升尿液，说明 99%的原尿在
肾小管再吸收。如下图示意。
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三、常用的利尿药
呋塞米 Furosemide 又称呋喃苯胺酸。强效
利尿药，一般不宜作水肿治疗的常规用药，
多用于其他药物无效时的严重水肿治疗。
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（一）药理作用：
1、选择性作用于肾小管髓袢升支粗段对 Cl— 的再
吸收抑制，降低肾脏的稀释功能和浓缩功能，排
出大量接近于等渗的尿液。
2、利尿作用的同时，还能降低肾血管阻力，增加
肾血流量。此作用可能与促进前列腺素合成有关。
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（二）体内过程：
可口服或静脉注射应用，作用快，维持
时间 6~8小时，以原形通过肾脏排泄，反复
给药不易在体内蓄积。
2
（三）不良反应：
1.水与电解质紊乱 表现为四低（低血容量、低血钾、
低血钠、低血氯碱中毒），应注意补钾。
2.耳毒性 呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力
减退、耳聋等。可能与药物引起内耳淋巴液电解
质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关。
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3.高尿酸血症 由于血容量降低、胞外液浓缩，
使尿酸经近曲小管的再吸收增加。以及与尿
酸竞争排泄有关。
4.消化道反应 可致恶心、呕吐、大剂量可引
起胃肠出血。
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噻嗪类利尿药 是临床广泛应用的一类口服利尿
和降压药。该类药有共同的基本结构，其中较常
用的是氢氯噻嗪。
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
特点：
1.口服给药吸收好，利尿作用温和而持久，主要经肾
小管分泌排泄。
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2.利尿作用和抗利尿作用 利尿作用机制是选择性抑
制远曲小管近端（皮质部）对 NaCl再吸收，影响
肾脏的尿液稀释功能。其抗尿崩症作用机制是选
择性抑制远曲小管和集合管细胞内的磷酸二酯酶
活性，增加胞内 cAMP的含量，提高对水的通透
性。临床主要用于肾性尿崩症的治疗。
3.还具有良好的降压作用，是抗高血压重要药物。
4.不良反应可见低血钾、高血糖、高脂血症等。
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螺内酯 Spironolactone 是人工合成的抗醛固
酮药，其化学结构与醛固酮相似。
特点：
1.利尿作用是在远曲小管与醛固酮竞争受体，抑制
Na+-K+交换，减少 Na+的再吸收和 K+的分泌，表现
出排 Na+留 K+作用，其利尿作用与醛固酮存在有关。
作用弱、慢而持久。常与噻嗪类利尿药合用，以
增强利尿效果并减少 K+的丢失。
2.不良反应较轻，可见头痛、困倦等；久用可引起高
血钾，主要见肾功能不良者。
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氨苯蝶啶 Triamterene
特点：
1.选择性作用于远曲小管和集合管，阻滞管
腔 N+通道而减少 N+的再吸收，同时由于
N+的再吸收降低使管腔的负电位减少，从
而减少了 K+的分泌。作用与醛固酮无关。
2.不良反应少见，偶见嗜睡、恶心、呕吐等。
长期服用可致高血钾。
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第二节 脱水药 Osmotic diuretics
脱水药又称渗透性利尿药，代表药有甘
露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药应具
备如下特点：①静脉注射后不易通过毛细血
管进入组织；②易经肾小管滤过；③不易被
肾小管再吸收；④在体内不被代谢。
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甘露醇 Mannitol 临床主要用 20%的高渗溶液。
特点：
1.静脉注射有组织脱水作用和利尿作用，主要是静注
后提高了血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转
移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压；
血液水分的增多而使循环血容量及肾小球滤过率
增加，并减少对 NaCl和水的再吸收。同时还能扩
张肾小管、增加肾髓质血流量，使髓质间液 Na+和
尿素易随血流移走。
2
2.临床用于脑外伤、脑瘤、脑膜炎等的脑水肿和青光
眼的治疗。还用于急性肾功能衰竭的预防，改善
急性肾衰早期的血流动力学，保护肾小管免于坏
死。
2
山梨醇 Sorbitol 是甘露醇的同分异构体。
作用相似甘露醇，但较弱。价格便宜故常被
选用。
葡萄糖 Glucose 临床常用的是 50%高渗溶液，
由于易被代谢，作用弱而不持久。主要用于
脑水肿和急性肺水肿的抢救，一般与甘露醇
合用。
