第七章 胆碱受体阻断药
抗胆碱药分类
1.M受体阻断药
●天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱等
●人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛等。
2,N受体阻断药,
● N1受体阻断药(植物神经节阻断药)阿方那特即
咪噻吩和美加明等
● N2受体阻断药 (骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等
第一节 M受体阻断药
一、阿托品类生物碱
阿托品( atropine)
随剂量增加依次出现腺体分泌减少,瞳孔散大,调节麻
痹,解除平滑肌痉挛 ; 心率加快,大剂量中枢兴奋。
1.作用与用途
● 抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌, 用于盗汗、
流涎和麻醉前给药。
● 眼睛 散瞳 用于检查眼底、虹膜炎
眼内压升高 系不良反应
调节麻痹用于验光
● 松弛胃肠、膀胱等平滑肌, 主要用于内脏绞痛。
胆绞痛需配用度冷丁。
● 心脏,
治疗量时可兴奋迷走中枢,使心率减慢
大剂量使心率快,治疗心动过缓和房室传导阻滞
● 抗休克作用, 大剂量扩张血管,改善微循环,治疗感
染性休克
●解除 M样作用症状, 治疗有机磷酸酯类引起的中毒
2.常见的不良反应是口干、视近物模糊、瞳孔散大等
3.注意:
● 治疗休克时要补充血容量
●体温在 39℃ 以上,用阿托品前要先降温
● 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用
东莨菪碱( scopolamine)
●外周作用与阿托品相似,
● 中枢作用表现为小剂量镇静,大剂量催眠,
● 主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染
性休克.
山莨菪碱( anisodamine)天然品 654,人工合成品 654-2
● 作用于阿托品相似。
●解痉作用选择性高,
● 抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品 1/20~ 1/10
● 中枢兴奋作用很弱。
●主要用于感染性休克和胃肠绞痛。
二、阿托品的合成代用品
1.合成扩瞳药:后马托品。
2.合成解痉药:丙胺太林(普鲁本辛)等。
第二节 N1胆碱受体阻断药 -神经节阻断药
美加明和咪噻吩等,作为抗高血压药物,用于治疗高
血压危象,见降压药章节。
第三节 N2胆碱受体阻断药 -骨骼肌松弛药
一、非去极化型肌松药(竞争性肌松药)
阻断 N2受体,作用是可逆的
筒箭毒碱( d-tubocurarine)
●依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌
●大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放
●用于外科手术,作为全身麻醉的辅助药
●中毒后用新斯的明解救。
二、去极化型肌松药
琥珀酰胆碱( succinylchline,司可林,scoline)
●作用快而短暂
●适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作,
也可静滴用作全麻时的辅助药
●过量不能用新斯的明解救,因新斯的明抑制胆碱
酯酶,从而加强和延长琥珀胆碱的作用。