第九章 肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
一,α1,α2受体阻断药
(一 )短效 α受体阻断药
酚妥拉明 (phentolamine，苄胺唑林,立其丁 regitine)
【 药理作用 】
● 血管扩张,血压下降 与阻断 α受体和直接松弛血
管平滑肌有关
● 兴奋心脏 与阻断突触前膜 α2受体和反射性兴奋
交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
【 用途 】
● 治疗休克
●心力衰竭,
● 血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，
●诊治嗜铬细胞瘤,
● 拮抗静滴 NA药液外漏所致的组织坏死。
【 不良反应 】
恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速
和体位性低血压。
(二 )长效 α受体阻断药
酚苄明 (phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline)
对 α受体阻断作用强而持久。
用于治疗血管痉挛性疾病,血栓闭塞性脉管炎,感染
性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
二,α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
第二节 β受体阻断药
一、构效关系与药理作用
【 构效关系 】
【 药理作用 】
● 阻断 β受体, 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、
抑制肾素释放。
●内在拟交感活性, 常被 β受体阻断作用掩盖,不易
表现。
●膜稳定作用。
【 用途 】
● 心绞痛
●过速型心律失常
●高血压
●甲状腺机能亢进等
【 不良反应 】
● 支气管痉挛
●窦性心动过缓房室传导阻滞
●心衰
●低血糖和消化道症状
二,β受体阻断药的分类
1,β1,β2受体阻断药
●无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳
多洛尔
●有内在活性 吲哚洛尔
2,β1受体阻断药
●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔
●有内在活性 醋丁洛尔
3,α和 β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）
第一节 α受体阻断药
一,α1,α2受体阻断药
(一 )短效 α受体阻断药
酚妥拉明 (phentolamine，苄胺唑林,立其丁 regitine)
【 药理作用 】
● 血管扩张,血压下降 与阻断 α受体和直接松弛血
管平滑肌有关
● 兴奋心脏 与阻断突触前膜 α2受体和反射性兴奋
交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
【 用途 】
● 治疗休克
●心力衰竭,
● 血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，
●诊治嗜铬细胞瘤,
● 拮抗静滴 NA药液外漏所致的组织坏死。
【 不良反应 】
恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速
和体位性低血压。
(二 )长效 α受体阻断药
酚苄明 (phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline)
对 α受体阻断作用强而持久。
用于治疗血管痉挛性疾病,血栓闭塞性脉管炎,感染
性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
二,α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
第二节 β受体阻断药
一、构效关系与药理作用
【 构效关系 】
【 药理作用 】
● 阻断 β受体, 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、
抑制肾素释放。
●内在拟交感活性, 常被 β受体阻断作用掩盖,不易
表现。
●膜稳定作用。
【 用途 】
● 心绞痛
●过速型心律失常
●高血压
●甲状腺机能亢进等
【 不良反应 】
● 支气管痉挛
●窦性心动过缓房室传导阻滞
●心衰
●低血糖和消化道症状
二,β受体阻断药的分类
1,β1,β2受体阻断药
●无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳
多洛尔
●有内在活性 吲哚洛尔
2,β1受体阻断药
●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔
●有内在活性 醋丁洛尔
3,α和 β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）
