第二篇 外周神经系统药物
张世玲
第五章 传出神经系统药理概论
第一节 传出神经突触的超微结构
●突触前膜
● 突触后膜
●突触间隙
第二节 传出神经系统的递质
一,传出神经按递质的分类
1．胆碱能神经 (释放递质 ACh）：
●由副交感神经节前和节后纤维
●交感神经节前纤维和节后纤维少部分（如支配汗腺、
骨骼肌血管的神经 )
● 运动神经
2．去甲肾上腺素能神经 (释放递质 NA）：由交
感神经节后纤维大部分组成。
3．多巴胺神经
二,递质的合成与贮存
1．去甲肾上腺素（ NA）：
酪氨酸 — ① — 多巴 — ② — 多巴胺 — ③ — NA
① 酪氨酸由血液进入神经末梢膨体内，经酪氨酸
羟化酶（限速酶）形成多巴
②经多巴脱羧酶形成多巴胺
③ 多巴胺进入囊泡中，经 β-羟化酶催化为 NA合成的
NA 贮存于囊泡中
2．乙酰胆碱（ ACh）：
乙酰辅酶 A + 胆碱 —— 乙酰胆碱。
在胆碱能神经末梢，乙酰辅酶 A和胆碱在胆碱乙酰化
酶催化下形成乙酰胆碱,Ach生成后即转运至囊泡贮
存。
三,递质的释放和消除
神经递质以胞裂外排的方式释放。
消除
1,NA 主要靠突触前膜的主动摄取而消除
● 再摄取 1 NA释放后,大部分 (75～ 90%)由突触前膜
摄取到囊泡储存,囊泡外的部分由线粒体 MAO破坏
●再摄取 2 少部分 NA由非神经组织，如心肌和平滑
肌等摄取
●在突触间隙经 AChE酶代谢
2,Ach
被胆碱酯酶水解而失效
第三节 传出神经就系统的受体
一、胆碱受体
1.毒蕈碱型胆碱受体（ M受体）
2.烟碱型胆碱受体（ N受体）
● N1受体
● N2受体
二、肾上腺素受体
1.α肾上腺素受体
● α1(位于突触后膜 )
● α2(位于突触前膜 )受体
2.β肾上腺素受体
● β1(主要在心肌 )
● β2(主要在支气管和血管平滑肌 )
● β3受体 (主要在脂肪细胞 )
三、多巴胺受体
1,D1受体
2,D2受体
四、突触前膜受体
1.α2受体激活引起负反馈（ NA释放减少），
2.β2受体激活则为正反馈（ NA释放增加）。
五、同一组织多种受体的共存
第四节 传出神经受体的生物效应
主要表现传出神经释放的递质（ ACh及 NA）与 相应的
受体结合,使受体兴奋,产生一系列生理效应。
一 效应器上 M受体兴奋时可产生 M样作用,
● 心脏 心肌收缩率减弱、心率减慢和传导减慢。
● 骨骼肌血管扩张。
● 支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收
缩。
● 胃肠和膀胱括约肌松弛。
● 瞳孔括约肌和睫状肌收缩。
● 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。
二效应器上 N受体兴奋时产生 N样作用
● N1 受体兴奋时,植物神经节和肾上腺髓质分泌
增加
● N2受体兴奋时,骨骼肌收缩。
三效应器官上 β受体兴奋时产生 β型作用
● β1受体兴奋时 心肌收缩力增强,心率及传导加快
● β2受体兴奋 内脏，骨骼肌和冠状血管扩张,支气
管松弛和脂肪分解。
此外,β受体兴奋还可使胃肠壁、膀胱平滑肌及睫状
肌松弛,肌糖原分解和子宫平滑肌松弛
（四）效应器官上 α受体兴奋时可产生 α型作用
● 皮肤粘膜和内脏血管收缩。
● 胃肠、膀胱括约肌收缩。
● 瞳孔开大肌（虹膜辐射肌）收缩,瞳孔散大。
第五节 传出神经递质效应的分子机制
神经递质或激动药（第一信使）与受体结合后，经鸟
苷酸调节蛋白（ G蛋白）形成信号转换与放大，产生
第二信使（ cAMP,cGMP,IP3,DAG,Ca2+等），
激活相应的蛋白激酶，引起细胞效应。
一,G蛋白偶联受体
G蛋白位于胞质膜面，是质膜受体与效应器之间的传导蛋白。
G蛋白含有 α,β,γ三种亚单位。与 G蛋白偶联的受体有 β、
α1和 M受体。
二、含离子通道的受体
受体某些部分组成离子通道，即受体偶联性通道。如 N受体
激动剂引起受体蛋白构型改变，离子通道开放，促进细胞
内、外离子跨膜流动，形成动作电位。
第六节 传出神经系统药物作用方式和分类
一、药物作用方式
1．直接与受体结合：
●激动受体如肾上腺素（激动剂）
●拮抗受体的效应如普萘洛尔（ β受体拮抗剂）。
2．影响递质：
●递质合成
●释放 如麻黄碱（除促进 NA释放外，还激动受体）
●生物转化 如新斯的明（抑制 Ach灭活）
●储存 如利血平（耗竭囊泡内 NA的贮存）
二、传出神经系统药物分类
张世玲
第五章 传出神经系统药理概论
第一节 传出神经突触的超微结构
●突触前膜
● 突触后膜
●突触间隙
第二节 传出神经系统的递质
一,传出神经按递质的分类
1．胆碱能神经 (释放递质 ACh）：
●由副交感神经节前和节后纤维
●交感神经节前纤维和节后纤维少部分（如支配汗腺、
骨骼肌血管的神经 )
● 运动神经
2．去甲肾上腺素能神经 (释放递质 NA）：由交
感神经节后纤维大部分组成。
3．多巴胺神经
二,递质的合成与贮存
1．去甲肾上腺素（ NA）：
酪氨酸 — ① — 多巴 — ② — 多巴胺 — ③ — NA
① 酪氨酸由血液进入神经末梢膨体内，经酪氨酸
羟化酶（限速酶）形成多巴
②经多巴脱羧酶形成多巴胺
③ 多巴胺进入囊泡中，经 β-羟化酶催化为 NA合成的
NA 贮存于囊泡中
2．乙酰胆碱（ ACh）：
乙酰辅酶 A + 胆碱 —— 乙酰胆碱。
在胆碱能神经末梢，乙酰辅酶 A和胆碱在胆碱乙酰化
酶催化下形成乙酰胆碱,Ach生成后即转运至囊泡贮
存。
三,递质的释放和消除
神经递质以胞裂外排的方式释放。
消除
1,NA 主要靠突触前膜的主动摄取而消除
● 再摄取 1 NA释放后,大部分 (75～ 90%)由突触前膜
摄取到囊泡储存,囊泡外的部分由线粒体 MAO破坏
●再摄取 2 少部分 NA由非神经组织，如心肌和平滑
肌等摄取
●在突触间隙经 AChE酶代谢
2,Ach
被胆碱酯酶水解而失效
第三节 传出神经就系统的受体
一、胆碱受体
1.毒蕈碱型胆碱受体（ M受体）
2.烟碱型胆碱受体（ N受体）
● N1受体
● N2受体
二、肾上腺素受体
1.α肾上腺素受体
● α1(位于突触后膜 )
● α2(位于突触前膜 )受体
2.β肾上腺素受体
● β1(主要在心肌 )
● β2(主要在支气管和血管平滑肌 )
● β3受体 (主要在脂肪细胞 )
三、多巴胺受体
1,D1受体
2,D2受体
四、突触前膜受体
1.α2受体激活引起负反馈（ NA释放减少），
2.β2受体激活则为正反馈（ NA释放增加）。
五、同一组织多种受体的共存
第四节 传出神经受体的生物效应
主要表现传出神经释放的递质（ ACh及 NA）与 相应的
受体结合,使受体兴奋,产生一系列生理效应。
一 效应器上 M受体兴奋时可产生 M样作用,
● 心脏 心肌收缩率减弱、心率减慢和传导减慢。
● 骨骼肌血管扩张。
● 支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收
缩。
● 胃肠和膀胱括约肌松弛。
● 瞳孔括约肌和睫状肌收缩。
● 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。
二效应器上 N受体兴奋时产生 N样作用
● N1 受体兴奋时,植物神经节和肾上腺髓质分泌
增加
● N2受体兴奋时,骨骼肌收缩。
三效应器官上 β受体兴奋时产生 β型作用
● β1受体兴奋时 心肌收缩力增强,心率及传导加快
● β2受体兴奋 内脏，骨骼肌和冠状血管扩张,支气
管松弛和脂肪分解。
此外,β受体兴奋还可使胃肠壁、膀胱平滑肌及睫状
肌松弛,肌糖原分解和子宫平滑肌松弛
（四）效应器官上 α受体兴奋时可产生 α型作用
● 皮肤粘膜和内脏血管收缩。
● 胃肠、膀胱括约肌收缩。
● 瞳孔开大肌（虹膜辐射肌）收缩,瞳孔散大。
第五节 传出神经递质效应的分子机制
神经递质或激动药（第一信使）与受体结合后，经鸟
苷酸调节蛋白（ G蛋白）形成信号转换与放大，产生
第二信使（ cAMP,cGMP,IP3,DAG,Ca2+等），
激活相应的蛋白激酶，引起细胞效应。
一,G蛋白偶联受体
G蛋白位于胞质膜面，是质膜受体与效应器之间的传导蛋白。
G蛋白含有 α,β,γ三种亚单位。与 G蛋白偶联的受体有 β、
α1和 M受体。
二、含离子通道的受体
受体某些部分组成离子通道，即受体偶联性通道。如 N受体
激动剂引起受体蛋白构型改变，离子通道开放，促进细胞
内、外离子跨膜流动，形成动作电位。
第六节 传出神经系统药物作用方式和分类
一、药物作用方式
1．直接与受体结合：
●激动受体如肾上腺素（激动剂）
●拮抗受体的效应如普萘洛尔（ β受体拮抗剂）。
2．影响递质：
●递质合成
●释放 如麻黄碱（除促进 NA释放外，还激动受体）
●生物转化 如新斯的明（抑制 Ach灭活）
●储存 如利血平（耗竭囊泡内 NA的贮存）
二、传出神经系统药物分类
