第十六章 镇痛药
疼痛：痛感觉
痛反应：运动反应
情绪反应
★ 疼痛的两方面的意义,是机体受到不良刺激或损害的信号和反应，
使机体免受伤害。 但可引起生理功能的紊乱甚至休克。
★ 疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据 。对诊断未明的疼痛不
宜
先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。
★ 分类,中枢性镇痛药：
解热、镇痛、抗炎药
★ 概念,作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影
响，意识保持清醒的药物。
★ 本类药物属麻醉性镇痛药 。
特点,镇痛作用强大；反复应用易成瘾。
? 第一节：阿片生物碱类镇痛药
? 阿片受体：
? 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质,
痛觉传入、整合、感觉
? 边缘系统、蓝斑核,情绪、精神活动。
? 中脑盖前核,缩瞳
? 孤束核,镇咳、呼吸抑制、交感张力降低
? 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核,胃肠活动。
? 内阿片肽 甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽
? 内啡肽,β— 内啡肽、强啡肽
? 迄今已经发现近 20种与阿片生物碱类作用类似的肽类。
? 吗啡
?
? 【药动学】
? 吸收：口服吸收，有首过效应，皮下注射可吸收。
? 结合：三分之一
? 分布：广泛，少量透过血脑屏障进入中枢而发挥作
用。
? 代谢：大部分在肝，与葡萄糖醛酸结合,10%成为
去甲吗啡
? 排泄：肾，少量乳汁排泄。
? 注意：可透过胎盘屏障，胎儿血脑屏障功能较差，
又能经乳汁分泌，故应用时应注意。
? 【药理作用】
? 1,中枢神经系统
? ⑴ 镇痛镇静作用
? 镇痛,作用强大，对持续性的钝痛优于间断性的
锐痛。皮下注射 5～ 10mg即可减轻或消除疼痛。
? 作用于脊髓胶质区、丘脑、中脑导水管
? 镇静,消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应。
可有欣快舒适感。
? 作用于边缘系统、蓝斑核。
? ⑵抑制呼吸
? 小剂量：呼吸变慢而深
? 大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。
? 机理,作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢
? 对 CO2的敏感性，抑制延髓脑桥的呼吸
? （调整）中枢
? ⑶镇咳,作用于孤束核（是舌咽神经、迷走神经
的
? 中枢核团）的阿片受体，抑制咳嗽反射
? ⑷催吐、缩瞳：
? 催吐：延脑极后区的 CTZ。
? 缩瞳：中脑盖前核。针尖样瞳孔是吗啡中毒的一
? 项指标。
? 2,消化系统
? 3,心血管系统
? 扩血管：引起体位性低血压，颅内压升高
? ①促使组胺释放，
? ②抑制中枢使交感神经张力下降
? ③抑制呼吸，使体内 CO2升高，使脑血
管扩张，颅内压升高。
? 【临床应用】
? 1,镇痛：
? 2,心源性哮喘,
? ①镇静，可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。
? ②抑制呼吸，降低中枢对 CO2的敏感性。使急
促
? 的浅表呼吸得以缓解。
? ③扩血管，降低外周阻力。
? 注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。
? 3,止泻,急慢性消耗性腹泻。
? 注意：细菌感染者应同时应用抗生素。
? 【不良反应】
? 1,治疗量下引起：恶心、呕吐、便秘、排
? 尿困难、体位性低血压、呼吸抑制等。
? 2,耐受性和依赖性
? 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、
震颤，呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大
?
? 可待因
? 作用：镇痛作用为吗啡的 1/12，镇咳
作用为 1/4。镇静作用弱，
? 抑制呼吸作用轻。
? 用途：无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。
? 注意：可致依赖性，不宜持续应用。
?
? 哌替啶
? 【 作用】
? 1,中枢神经系统,与吗啡相似，较弱。持续时间短。
? 镇痛，镇静
? 抑制呼吸
? 催吐：兴奋 CTZ
? 无镇咳作用
? 可成瘾
? 眩晕：可增加前庭器官的敏感性
哌替啶
? 2,平滑肌,类似吗啡，但较弱。
? 肠道：提高张力，不致便秘。也无止泻作用。
? 胆道：平滑肌痉挛，提高胆内压，比吗啡弱。
? 支气管平滑肌：影响小，大剂量可致收缩。
? 子宫：不对抗催产素对子宫的作用。不缩短
? 产程。
? 3,心血管
? 体位性低血压：同吗啡
? 脑血管扩张：抑制呼吸使 CO2积蓄。
?
? 【临床应用】
? 1,镇痛 创伤性疼痛、手术后疼痛。内脏绞痛。晚期癌痛
? 产前 2～ 4小时不用。
? 2,麻醉前给药及人工冬眠
?
? 【不良反应】
? 治疗量与吗啡相似：恶心、呕吐、体位性低血压、眩晕
等
? 久用易成瘾
? 抑制呼吸
? 震颤、肌肉痉挛、惊厥：与其代谢产物去甲哌替啶有关。
?
? 纳洛酮
? 拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。与
受体亲合力大于吗啡和脑啡肽
? 用于：解救吗啡中毒
? 药理工具药
疼痛：痛感觉
痛反应：运动反应
情绪反应
★ 疼痛的两方面的意义,是机体受到不良刺激或损害的信号和反应，
使机体免受伤害。 但可引起生理功能的紊乱甚至休克。
★ 疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据 。对诊断未明的疼痛不
宜
先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。
★ 分类,中枢性镇痛药：
解热、镇痛、抗炎药
★ 概念,作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影
响，意识保持清醒的药物。
★ 本类药物属麻醉性镇痛药 。
特点,镇痛作用强大；反复应用易成瘾。
? 第一节：阿片生物碱类镇痛药
? 阿片受体：
? 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质,
痛觉传入、整合、感觉
? 边缘系统、蓝斑核,情绪、精神活动。
? 中脑盖前核,缩瞳
? 孤束核,镇咳、呼吸抑制、交感张力降低
? 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核,胃肠活动。
? 内阿片肽 甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽
? 内啡肽,β— 内啡肽、强啡肽
? 迄今已经发现近 20种与阿片生物碱类作用类似的肽类。
? 吗啡
?
? 【药动学】
? 吸收：口服吸收，有首过效应，皮下注射可吸收。
? 结合：三分之一
? 分布：广泛，少量透过血脑屏障进入中枢而发挥作
用。
? 代谢：大部分在肝，与葡萄糖醛酸结合,10%成为
去甲吗啡
? 排泄：肾，少量乳汁排泄。
? 注意：可透过胎盘屏障，胎儿血脑屏障功能较差，
又能经乳汁分泌，故应用时应注意。
? 【药理作用】
? 1,中枢神经系统
? ⑴ 镇痛镇静作用
? 镇痛,作用强大，对持续性的钝痛优于间断性的
锐痛。皮下注射 5～ 10mg即可减轻或消除疼痛。
? 作用于脊髓胶质区、丘脑、中脑导水管
? 镇静,消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应。
可有欣快舒适感。
? 作用于边缘系统、蓝斑核。
? ⑵抑制呼吸
? 小剂量：呼吸变慢而深
? 大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。
? 机理,作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢
? 对 CO2的敏感性，抑制延髓脑桥的呼吸
? （调整）中枢
? ⑶镇咳,作用于孤束核（是舌咽神经、迷走神经
的
? 中枢核团）的阿片受体，抑制咳嗽反射
? ⑷催吐、缩瞳：
? 催吐：延脑极后区的 CTZ。
? 缩瞳：中脑盖前核。针尖样瞳孔是吗啡中毒的一
? 项指标。
? 2,消化系统
? 3,心血管系统
? 扩血管：引起体位性低血压，颅内压升高
? ①促使组胺释放，
? ②抑制中枢使交感神经张力下降
? ③抑制呼吸，使体内 CO2升高，使脑血
管扩张，颅内压升高。
? 【临床应用】
? 1,镇痛：
? 2,心源性哮喘,
? ①镇静，可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。
? ②抑制呼吸，降低中枢对 CO2的敏感性。使急
促
? 的浅表呼吸得以缓解。
? ③扩血管，降低外周阻力。
? 注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。
? 3,止泻,急慢性消耗性腹泻。
? 注意：细菌感染者应同时应用抗生素。
? 【不良反应】
? 1,治疗量下引起：恶心、呕吐、便秘、排
? 尿困难、体位性低血压、呼吸抑制等。
? 2,耐受性和依赖性
? 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、
震颤，呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大
?
? 可待因
? 作用：镇痛作用为吗啡的 1/12，镇咳
作用为 1/4。镇静作用弱，
? 抑制呼吸作用轻。
? 用途：无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。
? 注意：可致依赖性，不宜持续应用。
?
? 哌替啶
? 【 作用】
? 1,中枢神经系统,与吗啡相似，较弱。持续时间短。
? 镇痛，镇静
? 抑制呼吸
? 催吐：兴奋 CTZ
? 无镇咳作用
? 可成瘾
? 眩晕：可增加前庭器官的敏感性
哌替啶
? 2,平滑肌,类似吗啡，但较弱。
? 肠道：提高张力，不致便秘。也无止泻作用。
? 胆道：平滑肌痉挛，提高胆内压，比吗啡弱。
? 支气管平滑肌：影响小，大剂量可致收缩。
? 子宫：不对抗催产素对子宫的作用。不缩短
? 产程。
? 3,心血管
? 体位性低血压：同吗啡
? 脑血管扩张：抑制呼吸使 CO2积蓄。
?
? 【临床应用】
? 1,镇痛 创伤性疼痛、手术后疼痛。内脏绞痛。晚期癌痛
? 产前 2～ 4小时不用。
? 2,麻醉前给药及人工冬眠
?
? 【不良反应】
? 治疗量与吗啡相似：恶心、呕吐、体位性低血压、眩晕
等
? 久用易成瘾
? 抑制呼吸
? 震颤、肌肉痉挛、惊厥：与其代谢产物去甲哌替啶有关。
?
? 纳洛酮
? 拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。与
受体亲合力大于吗啡和脑啡肽
? 用于：解救吗啡中毒
? 药理工具药
