第十八章 解热镇痛抗炎药
第一节 解热镇痛抗炎药
共同作用机理, 抑制前列腺素 (PG)的合成 。
1 解热作用
抑制下丘脑体温调节中枢 PG的合成与释放,使升
高的体温调节定点降至正常 。
使发热病人的体温恢复正常
对正常人体温无明显影响
2 镇痛作用
抑制外周疼痛部位 PG的合成,
对慢性钝痛有效,无成瘾性 。
3 抗炎抗风湿作用
抑制外周 PG的合成与释放, 都有抗炎抗
风湿作用, 用于治疗风湿性及类风湿性关节炎 。
苯胺类无该作用。
一, 水杨酸类
阿司匹林( aspirin,乙酰水杨酸,acetylsalicylic
acid)
[作用及用途 ]
1,解热作用 ;
2,镇痛作用 ;
3,消炎抗风湿作用 ;
4,抗血栓形成作用,
抑制环加氧酶 (PG 合成酶 ),减少血栓烷
A2(TXA2)合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成,
临床应用
解热镇痛:感冒发热, 肌肉关节疼痛等
急性风湿热, 类风湿关节炎
小剂量预防心肌梗塞, 脑血栓及术后血栓形成 。
[不良反应 ]
1 胃肠道反应,
2 凝血障碍,
3 过敏反应:阿司匹林哮喘
4 水杨酸反应,
水杨酸钠
与阿司匹林基本相同,
特点:对胃肠刺激作用更大,无抗血小板聚
集作用,一般只作抗风湿用 。
二, 苯胺类
扑热息痛 (对乙酰氨基酚 )
解热作用强,止痛效果较差,无抗炎抗风湿作用,
临床用于解热镇痛 。
三, 吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
解热镇痛作用较弱,抗风湿作用较强
主要用于 风湿性及类风湿性关节炎,
急性痛风 ( 保泰松 )
不良反应 较多且严重, 因血浆蛋白结合率高,与
其它药物合用时应予注意,
四, 其它抗炎有机酸类
吲哚美辛 (indomethacin,消炎痛 )
抗炎抗风湿和解热镇痛作用突出,但不
良反应多,仅用于其它药物不能耐受或疗效
不显著的病例 。
同类药物还有 布洛芬 和 炎痛喜康 等 。
五, 解热镇痛药的复方配伍
常制成复方制剂,如 APC,复方扑尔敏片等 。