第八章 肾上腺素受体激动药
第 1节 拟交感药的构效关系及分类
拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类
化合物
1．构效关系
●儿茶酚核结构
●烷胺侧链
●氨基
2．分类
（ 1）按结构
● 儿茶酚胺类 (CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、
异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等
（ 2）根据它们对肾上腺素受体选择性
● 主要激动 α受体的拟肾上腺素药 (去甲肾上腺素、
间羟胺和新福林等 )。
● 主要激动 β受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺
素和多巴酚丁胺 )。
● 激动 α和 β受体的拟肾上腺素药 (肾上腺素、麻黄
碱和多巴胺 )。
第二节 α受体激动药
一,α1,α2受体激动药
去甲肾上腺素 (noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)
1．性质不稳定,口服易被碱性肠液破坏，皮下和肌肉
注射可因血管剧烈收缩,造成局部组织坏死,故采用静脉
点滴给药
2．作用
●激动 α受体作用强,对 α1受体作用弱,对 α2受体作用
更弱
●皮肤粘膜和内脏血管收缩,冠状血管扩张
●兴奋心脏和升高血压。
3．用途
休克和上消化道出血。
4．不良反应
● 应用大剂量可引起心律失常
●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭
●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死
间羟胺 (阿拉明 )
直接兴奋 α受体和促去甲肾上腺素释放
● α型作用强
● β型作用较弱
● 升压作用较去甲肾上腺素缓和持久
●对肾血管收缩作用较弱,较少发生尿少尿闭
●对心率影响小,很少引起心律失常
二,α1受体激动药
去氧肾上腺素 (苯肾上腺素,新福林,phenylephrine）
●主要激动 α1受体
●药理作用较弱但维持时间长
●可用于防治麻醉引起的低血压
●快速短效扩瞳药,用于眼底检查
三,α2受体激动药
可乐定 (clonidine),中枢抗高血压药物
第三节 α,β受体激动药
肾上腺素 (adrenaline,epinephrine,AD)
【 药理作用 】
1.兴奋心脏 与激动 β1受体有关
2.血管 激动 α受体,使腹腔内脏和皮肤粘膜收缩
激动 β2受体,使骨骼肌血管和冠状血管扩张
3.血压
●一般剂量收缩压升高,舒张压不变或略降
● 较大剂量收缩压和舒张压均升高。
● 肾上腺素翻转 当用 α受体阻断药后，再用肾上腺
素则使肾上腺素升压作用变为降压
● 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。
●促进糖原和脂肪分解。
【 用途 】
● 抢救心脏骤停,
● 过敏性休克
● 支气管哮喘,
● 减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间
局部止血。
.
【 不良反应 】 心悸、头痛、激动不安、引起心律失
常剂量大和血压急增等
多巴胺（ dopamine）
【 作用 】
● 激动 α,β受体
● D受体 (分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管 )
● β2受体作用微弱。
1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快
2.血管 小剂量激动 D1受体血管扩张，大剂量激动 α
受体，使血管收缩
3.血压 收缩压升高，舒张压变化不大
4.利尿作用
【 用途 】
● 休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用
●急性肾功能衰竭（合用利尿药）
麻黄碱（ ephedrine）
【 作用特点 】
● 可激动 α和 β受体 (β2受体作用弱 )
促递质 NA释放,从而呈现 α型和 β型作用
●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长
●兴奋中枢作用强。
●快速耐受性
【 用途 】
● 防治支气管哮喘发作、低血压、鼻粘膜充血和荨
麻疹等。
第四节 β受体激动药
一,β1,β2受体激动药
异丙基肾上腺素（ isoprenaline,isoproterenol）又名喘息
定和治喘灵
【 药理作用 】
激动 β1和 β2受体作用强,但对 α受体几乎无作用
● 兴奋心脏, 对正位节律点的兴奋作用强于异位节律点，
故不易引起心律失常
● 扩张血管, 通过激动 β2受体引起骨骼肌血管、肾及冠
状血管扩张
● 血压 收缩压升高,舒张压下降。
大剂量使静脉也极度扩张,有效血容量减少,血压下降
● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素,但不能收缩支
气管黏膜下血管
●促进糖原和脂肪分解。
【 用途 】
● 支气管哮喘
● 房室传导阻滞
● 休克
● 心脏骤停,常与去甲肾上腺素和间羟胺合用,心室内
注射
二,β1受体激动药
多巴酚丁胺（ dobutamine）
●对 β1受体作用强于 β2受体
●主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗
心力衰竭。
三,β2受体激动药
如沙丁胺醇（ salbutamol）等。见呼吸系统药
第 1节 拟交感药的构效关系及分类
拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类
化合物
1．构效关系
●儿茶酚核结构
●烷胺侧链
●氨基
2．分类
（ 1）按结构
● 儿茶酚胺类 (CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、
异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等
（ 2）根据它们对肾上腺素受体选择性
● 主要激动 α受体的拟肾上腺素药 (去甲肾上腺素、
间羟胺和新福林等 )。
● 主要激动 β受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺
素和多巴酚丁胺 )。
● 激动 α和 β受体的拟肾上腺素药 (肾上腺素、麻黄
碱和多巴胺 )。
第二节 α受体激动药
一,α1,α2受体激动药
去甲肾上腺素 (noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)
1．性质不稳定,口服易被碱性肠液破坏，皮下和肌肉
注射可因血管剧烈收缩,造成局部组织坏死,故采用静脉
点滴给药
2．作用
●激动 α受体作用强,对 α1受体作用弱,对 α2受体作用
更弱
●皮肤粘膜和内脏血管收缩,冠状血管扩张
●兴奋心脏和升高血压。
3．用途
休克和上消化道出血。
4．不良反应
● 应用大剂量可引起心律失常
●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭
●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死
间羟胺 (阿拉明 )
直接兴奋 α受体和促去甲肾上腺素释放
● α型作用强
● β型作用较弱
● 升压作用较去甲肾上腺素缓和持久
●对肾血管收缩作用较弱,较少发生尿少尿闭
●对心率影响小,很少引起心律失常
二,α1受体激动药
去氧肾上腺素 (苯肾上腺素,新福林,phenylephrine）
●主要激动 α1受体
●药理作用较弱但维持时间长
●可用于防治麻醉引起的低血压
●快速短效扩瞳药,用于眼底检查
三,α2受体激动药
可乐定 (clonidine),中枢抗高血压药物
第三节 α,β受体激动药
肾上腺素 (adrenaline,epinephrine,AD)
【 药理作用 】
1.兴奋心脏 与激动 β1受体有关
2.血管 激动 α受体,使腹腔内脏和皮肤粘膜收缩
激动 β2受体,使骨骼肌血管和冠状血管扩张
3.血压
●一般剂量收缩压升高,舒张压不变或略降
● 较大剂量收缩压和舒张压均升高。
● 肾上腺素翻转 当用 α受体阻断药后，再用肾上腺
素则使肾上腺素升压作用变为降压
● 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。
●促进糖原和脂肪分解。
【 用途 】
● 抢救心脏骤停,
● 过敏性休克
● 支气管哮喘,
● 减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间
局部止血。
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【 不良反应 】 心悸、头痛、激动不安、引起心律失
常剂量大和血压急增等
多巴胺（ dopamine）
【 作用 】
● 激动 α,β受体
● D受体 (分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管 )
● β2受体作用微弱。
1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快
2.血管 小剂量激动 D1受体血管扩张，大剂量激动 α
受体，使血管收缩
3.血压 收缩压升高，舒张压变化不大
4.利尿作用
【 用途 】
● 休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用
●急性肾功能衰竭（合用利尿药）
麻黄碱（ ephedrine）
【 作用特点 】
● 可激动 α和 β受体 (β2受体作用弱 )
促递质 NA释放,从而呈现 α型和 β型作用
●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长
●兴奋中枢作用强。
●快速耐受性
【 用途 】
● 防治支气管哮喘发作、低血压、鼻粘膜充血和荨
麻疹等。
第四节 β受体激动药
一,β1,β2受体激动药
异丙基肾上腺素（ isoprenaline,isoproterenol）又名喘息
定和治喘灵
【 药理作用 】
激动 β1和 β2受体作用强,但对 α受体几乎无作用
● 兴奋心脏, 对正位节律点的兴奋作用强于异位节律点，
故不易引起心律失常
● 扩张血管, 通过激动 β2受体引起骨骼肌血管、肾及冠
状血管扩张
● 血压 收缩压升高,舒张压下降。
大剂量使静脉也极度扩张,有效血容量减少,血压下降
● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素,但不能收缩支
气管黏膜下血管
●促进糖原和脂肪分解。
【 用途 】
● 支气管哮喘
● 房室传导阻滞
● 休克
● 心脏骤停,常与去甲肾上腺素和间羟胺合用,心室内
注射
二,β1受体激动药
多巴酚丁胺（ dobutamine）
●对 β1受体作用强于 β2受体
●主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗
心力衰竭。
三,β2受体激动药
如沙丁胺醇（ salbutamol）等。见呼吸系统药
