第十七章 抗帕金森病药
帕金森氏病,慢性进行性运动障碍，属锥体外系疾病。多老年
人发病。 1817年，首次报道。 1953年，肯定病变部位在黑质和
纹状体。 1960年，发现与黑质纹状体中 DA含量显著降低。
1961年，用 L-Dopa治疗取得良好的效果。
症状,骨骼肌张力增高、震颤、运动障碍。
病理,多巴胺能神经元发和胆碱能神经元处于平衡之中，共同
调节运动机能。帕金森氏病患者黑质有病变，使多巴胺能神经
元中多巴胺含量降低，神经功能减弱。产生帕金森氏病的张力
增高的症状。
帕金森氏综合征,老年性血管硬化、脑炎后遗症，慢性汞中毒
及抗精神病药等。
药物分类,拟多巴胺药和中枢抗胆碱药
第一节：拟多巴胺类药物
左旋多巴
由酪氨酸羟化而来，是体内合成 CA的中间物。
【药动学】
吸收 口服吸收容易
影响因素：胃排空速度
胃 pH值
高蛋白食物
代谢 肝脏、心、肾、肠中多巴脱羧酶代谢为多巴胺，
转化为黑色素
1%进入中枢而发挥作用。 α甲基多巴肼可提高作用。
排泄 肾脏
【 作用与用途 】
1,抗帕金森病, 被黑质多巴胺能神经元摄取, 脱羧为多巴胺
，
补充递质 。 用于治疗帕金森氏病 。
特点 ① 轻症较好, 重症较差, 治疗效果与残存神经元数量
有关。
② 肌肉僵直, 运动困难好, 震颤差
③ 起效慢, 药后 2～ 3周 。 最大疗效 1～ 6个月 。
对其他原因引起的帕金森综合征有效。 对氯丙嗪引起
的锥体外系反应无效。
原因：氯丙嗪阻断 DA受体。
2,肝昏迷,伪递质学说； 不能改善肝功能 。
【 不良反应 】
消化道症状,80% 与 CTZ有关 。
体位性低血压, 心律失常,
【不良反应】
消化道症状,80% 与 CTZ有关。
体位性低血压、心律失常、
精神症状,兴奋，焦虑等。
舞蹈症
开关现象
卡比多巴
作用,是较强的 L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂
。
抑制多巴在外周转化为多巴胺。
与左旋多巴合用，提高脑内多巴胺的浓度，
减少左旋多巴的用量。
金刚烷胺
特点, 1,作用强度弱于左旋多巴，强于中枢抗胆减药。与左旋
多巴合用可增强疗效，降低左旋多巴的不良反应。
2, 机理：①促使多巴胺能神经元释放多巴胺
②抑制多巴胺的再摄取
③直接激动多巴胺受体
3,起效快、维持时间短，用药数天即可获最大疗效。
溴隐亭
是多巴胺受体激动剂。
用于：帕金森氏病，疗效与左旋多巴相似
回乳，催乳素分泌过多症（抑制崔乳素分泌）
肢端肥大症（抑制生长素分泌）
第二药：中枢拟胆碱药
苯海索
特点：①作用弱于阿托品、左旋多巴及金刚烷胺
②对震颤疗效较好，对僵直及运动迟缓较差
③对抗精神病药所致的帕金森氏综合征有效
④用于轻症患者
⑤不良反应比阿托品弱，但仍有口干、散瞳
、
尿渚留等。
帕金森氏病,慢性进行性运动障碍，属锥体外系疾病。多老年
人发病。 1817年，首次报道。 1953年，肯定病变部位在黑质和
纹状体。 1960年，发现与黑质纹状体中 DA含量显著降低。
1961年，用 L-Dopa治疗取得良好的效果。
症状,骨骼肌张力增高、震颤、运动障碍。
病理,多巴胺能神经元发和胆碱能神经元处于平衡之中，共同
调节运动机能。帕金森氏病患者黑质有病变，使多巴胺能神经
元中多巴胺含量降低，神经功能减弱。产生帕金森氏病的张力
增高的症状。
帕金森氏综合征,老年性血管硬化、脑炎后遗症，慢性汞中毒
及抗精神病药等。
药物分类,拟多巴胺药和中枢抗胆碱药
第一节：拟多巴胺类药物
左旋多巴
由酪氨酸羟化而来，是体内合成 CA的中间物。
【药动学】
吸收 口服吸收容易
影响因素：胃排空速度
胃 pH值
高蛋白食物
代谢 肝脏、心、肾、肠中多巴脱羧酶代谢为多巴胺，
转化为黑色素
1%进入中枢而发挥作用。 α甲基多巴肼可提高作用。
排泄 肾脏
【 作用与用途 】
1,抗帕金森病, 被黑质多巴胺能神经元摄取, 脱羧为多巴胺
，
补充递质 。 用于治疗帕金森氏病 。
特点 ① 轻症较好, 重症较差, 治疗效果与残存神经元数量
有关。
② 肌肉僵直, 运动困难好, 震颤差
③ 起效慢, 药后 2～ 3周 。 最大疗效 1～ 6个月 。
对其他原因引起的帕金森综合征有效。 对氯丙嗪引起
的锥体外系反应无效。
原因：氯丙嗪阻断 DA受体。
2,肝昏迷,伪递质学说； 不能改善肝功能 。
【 不良反应 】
消化道症状,80% 与 CTZ有关 。
体位性低血压, 心律失常,
【不良反应】
消化道症状,80% 与 CTZ有关。
体位性低血压、心律失常、
精神症状,兴奋，焦虑等。
舞蹈症
开关现象
卡比多巴
作用,是较强的 L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂
。
抑制多巴在外周转化为多巴胺。
与左旋多巴合用，提高脑内多巴胺的浓度，
减少左旋多巴的用量。
金刚烷胺
特点, 1,作用强度弱于左旋多巴，强于中枢抗胆减药。与左旋
多巴合用可增强疗效，降低左旋多巴的不良反应。
2, 机理：①促使多巴胺能神经元释放多巴胺
②抑制多巴胺的再摄取
③直接激动多巴胺受体
3,起效快、维持时间短，用药数天即可获最大疗效。
溴隐亭
是多巴胺受体激动剂。
用于：帕金森氏病，疗效与左旋多巴相似
回乳，催乳素分泌过多症（抑制崔乳素分泌）
肢端肥大症（抑制生长素分泌）
第二药：中枢拟胆碱药
苯海索
特点：①作用弱于阿托品、左旋多巴及金刚烷胺
②对震颤疗效较好，对僵直及运动迟缓较差
③对抗精神病药所致的帕金森氏综合征有效
④用于轻症患者
⑤不良反应比阿托品弱，但仍有口干、散瞳
、
尿渚留等。
