第六章 胆碱受体激动药
和作用于胆碱酯酶药
拟胆碱药按作用原理可分为：
●直接作用于受体,M受体激动药如毛果云香碱,N
受体激动药。
●抗胆碱酯酶药：易逆性 如新斯的明、毒扁豆碱等
难逆性 如有机磷酸酯类。
第一节 胆碱受体激动药
一,M,N胆碱受体激动药
乙酰胆碱（ acetylchline,Ach）
表现为全部的 M,N受体兴奋的作用。
二,M胆碱受体激动药
匹鲁卡品 (毛果芸香碱,pilocarpine)
一种 M受体激动药,其中对眼睛作用强,故主要用于
眼科。
【 作用与用途 】
● 缩瞳 兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状肌）上的 M受体
与阿托品交替点眼,治疗虹膜炎。
● 降低眼内压 由于瞳孔括约肌收缩,虹膜向中心方
向拉紧,前房角间隙变大,房水易于回流,眼内压下降
用于青光眼 （此病由眼内压升高所致,表现为头
疼, 视力减退,严重者失明）
● 调节痉挛 是一种不良反应, 由于药物兴奋睫状肌上的
M受体,使肌肉向中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,
屈光度增加,调节于近视。
三,N胆碱受体激动药 烟碱
第二节 胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药）
通过抑制胆碱酯酶,使 ACh增多,产生 M样作用和 N样作用。
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明（ neostigmine）是一种季胺类化合物
1．主要作用和用途
● 兴奋骨骼肌作用强, 主要用于重症肌无力症
● 兴奋平滑肌作用强,尤其胃肠和膀胱平滑肌,用于术后
腹气胀和尿潴留
● 引起心率减慢,传导减慢, 用于阵发性室上性心动过速
● 治疗筒箭毒碱中毒
2．过量可引起 "胆碱能危象 "
禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路
梗阻的病人,
毒扁豆碱（ physosyigmine，依色林,eserine）系叔胺
类药物
●易通过血脑屏障
●选择性作用差,
● 小剂量兴奋中枢，大剂量抑制中枢
●毒性大
●主要用于青光眼和中药麻醉的催醒剂。
●毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久。
●水溶液不稳定,见光易氧化成红色,使 疗效减弱,
刺激性增大
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂 —— 有机磷酸酯类
（一）急性中毒机理
有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合,生成磷酰化胆碱酯酶,
使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力,乙酰胆碱在体内增
多,产生 M和 N受体过度兴奋及中枢症状
（二）急性中毒分类
●轻度中毒, M受体过度兴奋表现
●中度中度, N和 M受体过度兴奋表现
●重度中毒, N和 M受体过度兴奋表现和中枢症状
（三）特异性解毒药
●胆碱酯酶复活药：碘解磷定和氯磷定 ●阿托品
第三节 胆碱酯酶复活剂
1.解磷定
●可恢复胆碱酯酶活性,
● 直接与体内游离的有机磷酸酯结合, 生成无毒的
磷酰化解磷定排出体外
●对体内 已积聚的 ACh所产生 M的样表现无对抗
作用
●可迅速解除骨骼肌震颤症状,
● 溶解度低
2.氯磷定
●溶液稳定
●溶解度大
●无刺激性
●肌注或静注
3.阿托品
●对抗 M受体过度兴奋所产生的症状
●不能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶
活性
解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿
托品合用
和作用于胆碱酯酶药
拟胆碱药按作用原理可分为：
●直接作用于受体,M受体激动药如毛果云香碱,N
受体激动药。
●抗胆碱酯酶药：易逆性 如新斯的明、毒扁豆碱等
难逆性 如有机磷酸酯类。
第一节 胆碱受体激动药
一,M,N胆碱受体激动药
乙酰胆碱（ acetylchline,Ach）
表现为全部的 M,N受体兴奋的作用。
二,M胆碱受体激动药
匹鲁卡品 (毛果芸香碱,pilocarpine)
一种 M受体激动药,其中对眼睛作用强,故主要用于
眼科。
【 作用与用途 】
● 缩瞳 兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状肌）上的 M受体
与阿托品交替点眼,治疗虹膜炎。
● 降低眼内压 由于瞳孔括约肌收缩,虹膜向中心方
向拉紧,前房角间隙变大,房水易于回流,眼内压下降
用于青光眼 （此病由眼内压升高所致,表现为头
疼, 视力减退,严重者失明）
● 调节痉挛 是一种不良反应, 由于药物兴奋睫状肌上的
M受体,使肌肉向中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,
屈光度增加,调节于近视。
三,N胆碱受体激动药 烟碱
第二节 胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药）
通过抑制胆碱酯酶,使 ACh增多,产生 M样作用和 N样作用。
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明（ neostigmine）是一种季胺类化合物
1．主要作用和用途
● 兴奋骨骼肌作用强, 主要用于重症肌无力症
● 兴奋平滑肌作用强,尤其胃肠和膀胱平滑肌,用于术后
腹气胀和尿潴留
● 引起心率减慢,传导减慢, 用于阵发性室上性心动过速
● 治疗筒箭毒碱中毒
2．过量可引起 "胆碱能危象 "
禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路
梗阻的病人,
毒扁豆碱（ physosyigmine，依色林,eserine）系叔胺
类药物
●易通过血脑屏障
●选择性作用差,
● 小剂量兴奋中枢，大剂量抑制中枢
●毒性大
●主要用于青光眼和中药麻醉的催醒剂。
●毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久。
●水溶液不稳定,见光易氧化成红色,使 疗效减弱,
刺激性增大
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂 —— 有机磷酸酯类
（一）急性中毒机理
有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合,生成磷酰化胆碱酯酶,
使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力,乙酰胆碱在体内增
多,产生 M和 N受体过度兴奋及中枢症状
（二）急性中毒分类
●轻度中毒, M受体过度兴奋表现
●中度中度, N和 M受体过度兴奋表现
●重度中毒, N和 M受体过度兴奋表现和中枢症状
（三）特异性解毒药
●胆碱酯酶复活药：碘解磷定和氯磷定 ●阿托品
第三节 胆碱酯酶复活剂
1.解磷定
●可恢复胆碱酯酶活性,
● 直接与体内游离的有机磷酸酯结合, 生成无毒的
磷酰化解磷定排出体外
●对体内 已积聚的 ACh所产生 M的样表现无对抗
作用
●可迅速解除骨骼肌震颤症状,
● 溶解度低
2.氯磷定
●溶液稳定
●溶解度大
●无刺激性
●肌注或静注
3.阿托品
●对抗 M受体过度兴奋所产生的症状
●不能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶
活性
解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿
托品合用
