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第 九 篇
泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床
合 理 应 用
第 一 章 利 尿 药
利 尿 药 是 一 类 能 促 进 尿 量 增 多 ， 用 于 消 除 水 肿 的 药 物 。 肾 脏 是 尿 的 形 成 和 排 泄 器
官 ， 其 生 理 学 功 能 主 要 是 通 过 肾 小 球 滤 过 、 肾 小 管 重 吸 收 以 及 肾 小 管 分 泌 的 功 能 而 实 现
调 节 机 体 水 盐 代 谢 及 酸 碱 平 衡 过 程 。
各 种 原 因 的 水 肿 均 可 直 接 或 间 接 影 响 肾 脏 的 生 理 学 功 能 ， 导 致 水 盐 潴 留 、 细 胞 间 液
增 多 ， 产 生 水 肿 。
利 尿 药 可 直 接 作 用 于 肾 脏 ， 主 要 作 用 是 抑 制 肾 小 管 的 重 收 功 能 或 影 响 肾 小 管 的 分 泌
等 功 能 ， 以 增 加 电 解 质 （ 尤 其 是 钠 ） 和 水 排 出 ， 人 而 发 挥 利 尿 和 消 除 水 肿 的 作 用 。 临 床 常
用 的 利 尿 药 有 三 类 。
（ !） 强 效 利 尿 药 ： 如 呋 塞 米 和 丁 苯 氧 酸 等 ， 主 要 作 用 于 髓 袢 升 支 粗 段 ， 抑 制 该 部 "#
$
和
%&
’
的 重 吸 收 ， 影 响 尿 的 稀 释 和 浓 缩 机 制 ， 而 呈 现 强 大 的 利 尿 作 用 。 适 用 于 严 重 的 水 肿
和 急 性 的 肺 水 肿 。 但 易 引 起 不 盐 代 谢 紊 乱 。
（ (） 中 效 利 尿 药 ： 有 氯 噻 嗪 类 （ 如 氢 氯 噻 嗪 、 环 戊 氯 噻 嗪 、 苄 氟 氯 噻 嗪 等 ） 、 氯 噻 酮 等 。
主 要 抑 制 髓 袢 升 支 皮 质 部 及 远 曲 小 管 "#
$
和 %&
’
的 重 吸 收 ， 干 扰 尿 的 稀 释 功 能 ， 产 生 中 等
强 度 的 利 尿 作 用 ， 适 用 于 各 型 水 肿 ， 并 可 引 起 低 血 钾 症 。
（ )） 弱 效 处 尿 药 ： 如 螺 内 酯 （ 醛 固 酮 拮 抗 剂 ） 、 氨 苯 蝶 啶 、 安 氯 吡 咪 等 。 主 要 影 响 远 曲
小 管 和 集 合 管 的 *
’
$ %&
’
交 换 ， 有 留 钾 排 钠 的 特 点 ， 单 独 应 用 利 尿 作 用 较 弱 ， 故 常 与 排
钾 性 利 尿 药 合 用 以 相 互 取 长 补 短 。 此 外 ， 乙 酰 唑 胺 、 二 氯 磺 胺 能 抑 制 碳 酸 酐 酶 ， +
’
$ %&
’
交 换 减 少 ， *
’
$ %&
’
交 换 增 多 ， 也 能 产 生 较 弱 的 利 尿 作 用 。 除 此 之 外 ， 还 有 氨 茶 碱 ， 有 关
的 中 草 药 如 猪 苓 、 茯 苓 、 泽 泻 、 车 前 子 等 也 均 有 一 定 利 尿 作 用 。
·),-·
第 一 章 利 尿 药
第 一 节 强 效 利 尿 药
呋 塞 米 （ 速 尿 ， 呋 喃 苯 胺 酸 ，
利 尿 磺 胺 ， 速 尿 灵 ， 腹 安 酸 ）
!"#$%&’()&（ *+,-.）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 主 要 抑 制 髓 袢 升 支 粗 段 /0
1
的 主 动 重 吸 收 ， 23
4
的 被 动 重 吸 收
亦 随 之 减 少 ， 管 腔 内 溶 质 浓 度 增 高 ， 干 扰 肾 的 稀 释 机 制 ； 同 时 ， 从 髓 袢 升 支 重 吸 收 入 髓 质
间 液 的 23/0 减 少 ， 髓 质 间 液 渗 透 压 梯 度 降 低 ， 使 集 合 管 内 水 分 不 能 充 分 重 吸 收 ， 即 肾 脏
的 浓 缩 机 制 受 到 破 坏 。 由 于 抑 制 23/0 的 重 吸 收 ， 远 曲 小 管 和 集 合 管 的 钠 量 增 多 ， 促 使
5
4
1 23
4
交 换 和 6
4
1 23
4
交 换 增 强 。 因 而 用 药 后 尿 中 的 23
4
、 /0
1
、 5
4
及 水 大 量 排 出 ，
呈 现 强 大 利 尿 作 用 ， 每 日 取 大 尿 量 可 达 7*。 作 用 迅 速 ， 静 注 8 分 钟 产 生 利 尿 效 果 ， 持 续 9
: ; 小 时 ， 口 服 后 一 般 <= 分 钟 生 效 ， 约 9 小 时 达 高 峰 、 持 续 > : 7 小 时 。 久 用 可 产 生 低 血
钾 和 低 氯 性 碱 血 症 。 临 床 用 于 对 其 他 药 无 效 的 各 型 水 肿 （ 如 心 性 、 肾 性 和 肝 性 水 肿 ） 。 对
一 般 水 肿 因 本 品 容 易 导 致 水 和 电 解 质 紊 乱 ， 不 宜 常 规 应 用 。 静 脉 给 药 可 治 疗 肺 水 肿 、 脑
水 肿 及 急 性 肾 功 能 衰 竭 ， 也 可 用 以 加 速 毒 物 的 排 泄 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 9=’
?@
次 ， A : < 次 @)。 为 避 免 发 生 电 解 质 紊 乱 ， 应 从 小 剂
量 开 始 ， 间 歇 给 药 ， 服 药 A : < 日 ， 停 药 9 : ; 日 。 小 儿 A : 9’
?@
（ B
?
· 次 ） ， 9 : < 次 @)。 肌 注
或 静 注 ： 成 人 9=’
?@
次 ， A : 9 日 A 次 。 小 儿 A’
?@
（ B
?
· 次 ） ， A : 9 日 A 次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】
AC 水 、 电 解 质 紊 乱 因 强 利 尿 作 用 可 致 低 血 容 量 、 低 血 钠 、 低 血 钾 、 低 氯 性 碱 中 毒 ， 应
注 意 补 钾 。
9C 耳 毒 性 静 注 过 量 可 致 耳 鸣 、 听 力 急 性 减 退 ， 肾 功 能 不 全 者 较 易 发 生 ， 应 避 免 与 氨
基 糖 苷 类 抗 生 素 合 用 。
<C 其 他 可 能 有 消 化 道 反 应 及 高 尿 酸 血 症 （ 抑 制 尿 酸 的 排 泄 ） ， 有 痛 风 病 史 者 忌 用 。
【 药 物 相 互 作 用 】
AC 当 速 尿 与 华 法 令 、 安 妥 明 等 合 用 时 ， 前 者 可 被 后 者 从 血 浆 蛋 白 的 结 合 部 位 置 换 出
来 ， 从 而 使 其 作 用 和 毒 性 增 强 。
9C 速 尿 可 抑 制 水 杨 酸 盐 从 肾 脏 排 泄 ， 合 用 时 可 使 治 疗 量 的 阿 司 匹 林 引 起 毒 性 反 应 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： 9=’
?@
片 ， ;=’
?@
片 。 注 射 剂 ： 9=’
?@9’0
。
·;=D·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
布 美 他 尼 （ 丁 苯 氧 酸 ， 丁 尿 胺 ）
!"#$%&’()$（ !"#$*）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 新 合 成 的 磺 胺 类 强 效 利 尿 药 ， 主 要 抑 制 髓 袢 升 支 粗 段 +,
-
的
主 动 重 吸 收 ， 也 伴 随 影 响 .&
/
的 被 动 重 吸 收 ， 利 尿 剂 量 仅 为 速 尿 的 0123。 此 外 ， 可 能 有 扩
张 肾 血 管 的 作 用 ， 抑 制 碳 酸 酐 酶 的 作 用 较 弱 ， 其 排 钾 的 作 用 可 能 弱 于 速 尿 。 本 品 口 服 后
半 小 时 显 效 ， 0 4 5 小 时 达 高 峰 ， 作 用 持 续 6 4 7 小 时 。 静 脉 注 射 后 03 分 钟 产 生 作 用 ， 63
分 钟 左 右 达 到 高 峰 ， 持 续 5 4 7 小 时 。 本 药 总 的 特 点 是 利 尿 作 用 强 、 起 效 快 、 维 持 时 间 短
暂 ， 不 良 反 应 较 少 。 临 床 主 要 用 于 各 种 顽 固 性 水 肿 及 急 性 肺 水 肿 ， 尤 其 对 急 、 慢 性 肾 功 能
衰 竭 患 者 较 为 适 宜 ， 如 某 些 肾 病 患 者 用 大 剂 量 速 尿 无 效 时 ， 应 用 丁 苯 氧 酸 可 能 奏 效 。 对
左 心 衰 竭 有 夜 间 阵 发 性 呼 吸 困 难 者 ， 多 主 张 傍 晚 服 丁 苯 氧 酸 （ 或 速 尿 ） 等 短 暂 的 强 效 利 尿
药 ， 可 预 防 夜 间 心 脏 病 发 作 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 382 4 0#
9
， 0 4 6 次 1)。 静 注 ： 成 人 382 4 0#
91
次 。 小 儿 酌
减 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
08 不 良 反 应 与 速 尿 相 似 ， 长 期 或 大 量 使 用 可 发 生 电 解 质 紊 乱 ， 需 定 期 检 查 电 解 质 的
变 化 ， 并 注 意 补 充 钾 盐 。
58 耳 毒 性 发 生 率 较 速 尿 低 （ 08:; <6;） ， 但 发 生 率 与 剂 量 有 关 ， 且 不 宜 与 氨 基 甙 类 抗
生 素 合 用 ， 以 免 增 强 其 毒 性 。
68 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 皮 疹 、 男 性 乳 房 增 大 ， 少 数 人 可 有 短 暂 性 粒 细 胞 和 血 小 板 减 少 。
78 肾 功 能 不 全 者 ， 大 剂 量 可 能 引 起 肌 痛 和 肌 痉 挛 。
【 药 物 相 互 作 用 】
08 本 品 能 增 强 降 压 药 的 降 压 作 用 ， 故 合 用 时 ， 宜 减 少 降 压 药 用 量 。
58 本 品 不 宜 与 酸 性 药 液 配 伍 ， 以 免 发 沉 淀 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： 0#
91
片 。 注 射 剂 ： 382#
915#,
。
天 尼 酸
=($’,(> ?>()
【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 抑 制 髓 袢 或 远 曲 小 管 对 .&
/
的 重 吸 收 ， 具 有 明 显 的 排 .&
/
利
尿 作 用 。 口 服 后 0 小 时 起 作 用 ， 约 6 4 2 小 时 达 高 峰 ， 作 用 持 续 05 4 57 小 时 。 也 有 一 定 降
压 作 用 ， 其 原 理 可 能 与 利 尿 的 血 容 量 减 少 和 血 管 壁 的 阻 力 降 低 有 关 。 本 药 对 轻 、 中 型 高
血 压 病 可 呈 现 降 压 效 果 ， 长 期 用 药 可 使 患 者 卧 位 和 立 位 血 压 均 降 低 ， 降 压 同 时 对 心 率 无
明 显 影 响 。 此 外 ， 对 肾 小 管 转 运 有 机 酸 的 载 体 有 竞 争 性 阻 断 作 用 ， 使 近 曲 小 管 中 的 尿 酸
和 有 机 酸 类 重 吸 收 减 少 ， 加 速 尿 酸 排 泄 ， 久 用 可 低 降 血 中 尿 酸 的 水 平 。
·23:·
第 一 章 利 尿 药
临 床 适 用 于 高 血 压 及 充 血 性 心 衰 而 有 痛 风 性 关 节 炎 患 者 ， 为 氢 氯 噻 嗪 的 良 好 代 用
品 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 !"#$
%&
（ 次 · ’） ， 儿 童 酌 情 减 量 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 毒 性 较 小 ， 长 期 使 用 可 出 现 头 痛 、 头 晕 、 疲 倦 、 关 节 痛 、 碱 血 症 或
低 血 钾 。 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： !"#$
%&
片 。
依 他 尼 酸 （ 利 尿 酸 ）
()*+,-./+ 0+/’（ ()1*+,-./+ 0+/’， (2(3456）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 与 速 尿 相 似 ， 作 用 于 髓 袢 升 支 粗 段 ， 抑 制 6*37 的 重 吸 收 ， 其 作
用 强 度 、 显 效 速 度 和 持 续 时 间 ， 都 与 速 尿 基 本 一 致 。 但 引 起 水 电 解 质 紊 乱 、 耳 毒 与 肾 毒 等
不 良 反 应 较 多 见 而 严 重 ， 故 比 速 尿 相 对 少 用 。 不 过 ， 对 磺 胺 类 过 敏 者 ， 或 不 宜 选 用 速 尿
者 ， 仍 可 选 用 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 !"$
%&
次 ， 8 9 : 次 &’。 小 儿 #;"$
%&
（ <
%
· 次 ） ， 8 9 : 次 &次 。
静 注 ： 成 人 !"$
%&
次 ， 用 !"=葡 萄 糖 注 射 液 !#$7 或 生 理 盐 水 "#$7 稀 释 后 缓 慢 静 注 。 小
儿 #;"$
%&
（ <
%
· 次 。 ）
【 不 良 反 应 与 注 意 】 临 床 观 察 比 较 表 明 ， 目 前 国 内 利 用 的 三 种 髓 袢 利 尿 药 （ 速 尿 、 丁
尿 胺 和 利 尿 酸 ） 中 ， 本 品 所 致 的 不 良 反 应 较 为 多 见 而 严 重 。 如 耳 毒 性 （ 持 久 性 耳 聋 ） 的 发
生 率 多 高 于 速 尿 ， 故 应 避 免 与 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 合 用 。 用 于 肝 硬 化 腹 水 时 ， 诱 发 肝 性 脑
病 、 低 氯 性 碱 中 毒 和 氮 质 血 症 率 也 较 高 。 但 也 有 不 引 起 血 糖 升 高 的 优 点 （ 速 尿 和 丁 尿 胺
则 影 响 糖 耐 量 ） ， 此 点 对 糖 尿 病 患 者 可 能 有 利 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： !"$
%&
片 。 注 射 剂 ： 含 利 尿 酸 钠 !"$
%&
支 。
阿 佐 塞 米
0>?@A$/’A
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 作 用 于 肾 小 管 髓 袢 的 利 尿 药 ， 抑 制 髓 袢 升 支 部 对 6*
B
、 37
C
、
D
B
的 重 吸 收 ， 使 水 电 解 质 排 出 明 显 增 多 而 利 尿 。 本 品 口 服 吸 收 不 完 全 ， 生 物 利 用 度 仅 为
8#=， 给 药 后 : 小 时 血 药 浓 度 达 高 峰 。 可 原 形 随 尿 排 出 ， 尿 中 原 形 浓 度 口 服 仅 为 !=， 而
静 脉 注 射 却 占 !#=。 口 服 和 静 脉 注 射 后 的 半 衰 期 约 为 ! 9 !;" 小 时 ， 持 续 时 间 略 长 于 速
尿 等 利 尿 药 。 临 床 适 用 于 心 、 肝 、 肾 疾 患 反 引 起 的 水 肿 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 日 早 餐 时 服 E# 9 F#$
%
。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
8; 根 据 剂 量 和 疗 程 不 同 可 发 生 不 同 程 度 的 水 、 电 解 质 平 衡 紊 乱 ， 血 中 尿 酸 和 血 糖 水
平 升 高 。
·G#H·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
!" 个 别 有 胃 肠 不 适 、 纳 差 、 便 秘 、 胰 腺 炎 、 皮 肤 过 敏 反 应 ， 出 现 血 象 变 化 、 凝 血 块 及 血
脂 增 高 等 。
#" 低 血 钠 、 低 血 钾 、 低 血 容 量 、 低 血 压 、 肝 昏 迷 、 磺 胺 药 过 敏 者 、 肾 功 能 不 全 以 及 哺 乳
妇 女 等 禁 用 。
$" 应 避 免 与 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 、 头 孢 菌 素 类 、 锂 盐 、 箭 毒 类 肌 松 药 、 抗 高 血 压 药 、 强 心
甙 、 非 甾 体 消 炎 药 （ 如 消 炎 痛 ） 以 及 乙 醇 同 时 使 用 。
%" 服 药 时 应 注 意 患 者 的 行 动 、 听 力 及 反 应 能 力 的 影 响 。
【 制 剂 与 规 格 】 薄 膜 包 衣 片 ： &’(
)*
片 。
吡 咯 他 尼
+,-./01,2.
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 作 用 于 髓 袢 的 利 尿 药 ， 能 抑 制 肾 小 管 对 30
4
及 56
7
的 重 吸 收 。
口 服 给 药 后 尿 中 30
4
、 56
7
、 50
! 4
及 8
)
! 4
的 排 泄 量 大 大 增 加 ， 而 钾 离 子 的 排 泄 仅 少 量 增
加 ， 其 利 尿 作 用 介 于 丁 尿 胺 与 速 尿 之 间 。 此 外 ， 还 可 松 弛 肾 外 血 管 平 滑 肌 ， 产 生 降 压 作
用 。 临 床 适 用 于 心 性 、 肝 性 及 肾 性 水 肿 与 高 血 压 病 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 利 尿 9(
)*
次 ， 间 隔 $ 小 时 后 ， 可 根 据 疗 效 增 加 # : 9(
)
， 以 达 到
理 想 的 治 疗 效 果 。 降 压 #(
)*
次 ， # 次 *2
【 不 良 反 应 与 注 意 】
;" 常 见 口 干 、 口 渴 、 疲 乏 无 力 、 易 出 汗 。 长 期 应 用 可 致 水 钠 代 谢 紊 乱 。
!" 对 本 品 过 敏 者 及 肾 衰 少 尿 期 、 肝 昏 迷 前 期 、 洋 地 黄 过 量 禁 用 ， 孕 妇 慎 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #(
)*
片 ， 9(
)*
片 。
莫 唑 胺
8<=>6,(,1.
【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 抑 制 髓 袢 升 支 的 50
! 4
、 8
)
! 4
、 30
4
、 56
7
、 ?
4
的 再 吸 收 ， 促 进 其
排 泄 ， 作 用 长 而 持 久 。 适 用 心 性 、 肾 性 和 肝 性 水 肿 及 高 血 压 病 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 始 初 剂 量 #’(
)*
次 ， ; 次 *2。 维 持 量 根 据 病 情 可 减 少 ， 每 ! : #
日 口 服 #’(
)
。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
;" 少 数 患 者 可 有 食 欲 减 退 、 恶 心 、 口 干 、 乏 力 、 腓 肠 肌 痉 挛 等 反 应 。
!" 对 本 品 过 敏 者 ， 肾 衰 少 尿 无 尿 者 ， 肝 昏 迷 前 期 ， 严 重 低 钾 、 低 钠 血 症 ， 低 血 容 量 禁
用 ， 老 年 患 者 、 孕 妇 慎 用 。
#" 长 期 应 用 需 定 期 检 查 水 电 解 质 、 血 糖 、 肾 功 能 。
·@’@·
第 一 章 利 尿 药
第 二 节 中 效 利 尿 药
氢 氯 噻 嗪 （ 双 氢 克 尿 塞 ， 双 氢 氯 噻 嗪 ，
双 氢 氯 消 疾 ， 双 氢 氯 散 疾 ）
!"#$%&’(%$%)’*+,*#-（ ./*#$*0， 1$-)*&， !23， 4!23）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 主 要 抑 制 髓 袢 升 支 皮 质 部 2(
5
和 6+
7
的 重 吸 收 ， 使 管 腔 液 渗 透
压 增 高 ， 水 分 的 重 吸 收 亦 随 之 减 少 。 继 之 ， 被 转 运 到 远 曲 小 管 的 6+
7
量 增 多 ， 促 进 8
7
5
6+
7
交 换 ； 再 加 上 本 品 有 抑 制 碳 酸 酐 酶 的 作 用 ， 肾 小 管 的 分 泌 !
7
作 用 削 弱 ， !
7
5 6+
7
交
换 减 少 ， 则 8
7
5 6+
7
交 换 更 加 增 强 。 结 果 ， 尿 中 有 较 多 的 6+
7
、 2(
5
、 8
7
和 水 被 排 出 ， 故
产 生 中 强 度 利 尿 作 用 。 此 外 ， 本 品 尚 有 降 压 和 抗 利 尿 作 用 。 但 其 降 压 作 用 单 用 时 疗 效 较
弱 ， 所 以 常 与 其 他 降 压 药 合 用 ， 以 增 强 效 和 减 少 不 良 反 应 。 抗 利 尿 时 ， 可 使 尿 崩 症 病 人 尿
量 减 少 ， 但 疗 效 不 及 垂 体 后 叶 素 。 临 床 用 于 各 型 水 肿 ， 对 心 性 水 肿 疗 效 较 好 。 对 肾 性 水
肿 疗 效 与 肾 功 能 损 害 程 度 有 关 ， 轻 度 较 佳 ， 重 者 则 差 。 肝 性 水 肿 常 与 安 体 舒 通 合 用 。 亦
作 为 基 础 降 压 药 ， 配 合 其 他 降 压 药 而 用 于 各 期 高 血 压 。 也 可 用 于 轻 型 尿 崩 症 的 治 疗 （ 参
见 抗 尿 崩 症 药 ） 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 9: ; :<=
>?
次 ， 9 ; @ 次 ?#。 小 儿 A ; 9=
>?
（ B
>
· #） ， 分 9 ; @
次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
AC 氢 氯 噻 嗪 毒 性 低 ， 但 长 期 用 药 也 可 出 现 水 和 电 解 质 紊 乱 ， 常 见 为 低 血 钾 ， 应 注 意 补
钾 ， 用 药 期 间 若 过 度 限 制 钠 盐 也 可 发 生 低 钠 血 症 。
9C 由 于 抑 制 碳 酸 酐 酶 ， 使 !
7
和 氨 的 泌 排 减 少 ， 血 氨 增 高 ， 肝 硬 化 患 者 可 诱 发 肝 昏
迷 ， 应 慎 用 或 禁 用 。
@C 其 他 可 引 起 血 中 尿 酸 升 高 （ 竞 争 性 抑 制 尿 酸 由 肾 小 管 排 泄 ） 、 血 糖 升 高 （ 抑 制 胰
岛 素 释 放 ） 和 尿 素 氮 升 高 （ 降 低 肾 小 球 滤 过 率 ） 。 痛 风 、 糖 尿 病 和 肾 功 能 不 全 者 应 慎 用 。
少 数 人 偶 有 过 敏 性 皮 疹 、 粒 细 胞 减 少 、 血 小 板 减 少 及 胃 肠 道 反 应 等 。
【 药 物 相 互 作 用 】
AC 与 利 血 平 、 可 乐 宁 、 肼 苯 哒 嗪 等 降 压 药 合 用 可 增 强 降 压 效 果 ， 并 减 轻 其 水 钠 潴 留 的
副 作 用 。
9C 与 安 体 舒 通 等 留 钾 的 利 尿 药 合 用 ， 可 呈 现 协 同 效 应 ， 并 防 止 血 钾 过 低 。
@C 与 强 心 甙 合 用 可 协 同 消 除 心 性 水 肿 ， 但 应 注 意 因 利 尿 失 钾 而 增 加 强 心 甙 的 毒 性 ，
·D<E·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
需 并 用 氯 化 钾 。
!" 与 磺 酰 脲 类 药 合 用 （ 因 抑 制 胰 岛 素 分 泌 ） 可 使 其 降 血 糖 作 用 降 低 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #$%
&’
片 。
环 戊 氯 噻 嗪
()*+,-./0123425.（ 6789:;<=）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 噻 嗪 类 利 尿 药 ， 作 用 与 氢 氯 噻 嗪 相 似 ， 其 利 尿 效 果 强 于 氢 氯
噻 嗪 ， 排 钠 作 用 显 著 ， 对 钾 离 子 的 排 出 不 明 显 。 不 良 反 应 也 较 少 。 但 长 期 用 也 应 适 当 补
充 氯 化 钾 。 临 床 上 适 用 于 各 种 类 型 的 水 肿 ， 如 心 、 肝 、 肾 性 水 肿 ， 类 固 醇 及 妊 娠 期 引 起 的
水 肿 等 。 此 外 ， 亦 有 降 压 作 用 ， 可 与 其 他 降 压 药 配 合 用 于 治 疗 不 同 类 型 的 高 血 压 。
【 用 法 与 用 量 】
>" 利 尿 口 服 ： 成 人 ?"#$ @ ?"$%&’次 ， # 次 ’5。 小 儿 ?"?> @ ?"?#%&’（ A&· 5） ， 分 > @ #
次 。
#" 降 压 成 人 ?"#$%&’次 ， # 次 ’5， 宜 与 降 压 药 合 用 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 不 良 反 应 较 氢 氯 噻 嗪 少 ， 但 长 期 使 用 时 要 补 充 氯 化 钾 。 对 肝 昏
迷 或 有 肝 昏 迷 倾 向 的 病 人 禁 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： ?"#$%
&’
片 。
苄 氟 噻 嗪
B./5C,D+E%.0123425.（ 67FG;<F96）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 噻 嗪 类 利 尿 药 。 利 尿 作 用 与 氢 氯 噻 嗪 相 似 ， 主 要 抑 制 肾 小 管
髓 袢 升 支 皮 质 部 电 解 质 的 重 吸 收 ， 以 致 排 尿 量 及 尿 中 的 63
H
、 (+
I
显 著 增 加 ， 但 J
H
及
K(L
I
M
的 排 出 量 较 少 。 利 尿 效 果 比 氢 氯 噻 嗪 强 ， 因 排 泄 缓 慢 ， 且 效 力 持 久 。 亦 有 温 和 的 降
压 作 用 ， 与 其 他 降 压 药 合 用 能 增 强 其 他 降 压 药 的 作 用 。 用 于 各 种 类 型 的 水 肿 及 高 血 压 。
【 用 去 与 用 量 】
>" 利 尿 口 服 ： 成 人 $ @ >$%&’次 ， 每 晨 > 次 。
#" 降 压 #"$ @ $%&’次 ， M 次 ’5。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 可 参 见 氢 氯 噻 嗪 。 长 期 用 药 须 注 意 低 钾 血 症 ， 严 重 肝 肾 功 能 减
退 及 痛 风 患 者 禁 用 ， 肝 硬 化 、 糖 尿 病 及 接 受 洋 地 黄 或 肾 上 腺 皮 质 激 素 治 疗 的 患 者 慎 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #"$%
&’
片 ， $%
&’
片 ， >?%
&’
片 。
氯 噻 酮
(1+,C013+25,/.
（ (1+,C
-1013+25,/.
， K
)5C,/3+
）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 非 噻 嗪 类 药 物 ， 但 作 用 与 氢 氯 噻 嗪 相 似 ， 在 胃 肠 道 吸 收 较 慢 ，
·N?O·
第 一 章 利 尿 药
服 药 约 ! 小 时 内 出 现 利 尿 作 用 ， 维 持 时 间 可 达 "# $ %& 小 时 。 临 床 适 用 于 充 血 性 心 力 衰
竭 、 慢 性 肾 炎 、 肝 硬 化 、 经 前 综 合 征 等 引 起 的 水 肿 。 亦 可 与 其 他 降 压 药 如 利 血 平 合 用 治 疗
高 血 压 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ； 成 人 ’&&(
)*
次 ， 隔 日 ’ 次 ， 必 要 时 可 !&&(
)*
次 。 小 儿 !(
)*
（ +
)
· 次 ） 隔 日 ’ 次 。 降 血 压 时 与 利 血 平 合 用 ， ,&(
)*
次 ， 隔 日 ’ 次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
’- 乏 力 、 眩 晕 、 恶 心 、 呕 吐 、 心 悸 和 头 痛 等 。
!- 偶 有 粒 细 胞 减 少 ， 血 小 板 减 少 性 紫 癜 及 诱 发 肝 昏 迷 或 急 性 胰 腺 炎 。
.- 对 胎 儿 可 能 有 影 响 ， 孕 妇 忌 用 。
"- 久 用 时 ， 应 加 服 氯 化 钾 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： !,(
)*
片 ， ,&(
)*
片 ， ’&&(
)*
片 。
第 三 节 弱 效 利 尿 药
螺 内 酯 （ 安 体 舒 通 ， 螺 旋 内 酯 固 醇 ）
/0123435678349（ :481;892349， :<=:>?@AB）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 结 构 与 醛 固 酮 相 似 ， 与 醛 固 酮 受 体 有 较 强 的 亲 和 力 ， 与 受 体 结
合 后 且 无 内 在 活 性 ， 并 竞 争 性 拮 抗 醛 固 酮 的 储 钠 作 用 。 使 远 曲 小 管 和 集 合 管 A6
C
D E
C
交 换 减 少 ， 产 生 排 A6
C
保 +
C
性 的 利 尿 作 用 。 利 尿 作 用 较 弱 、 缓 慢 而 持 久 。 口 服 后 ’ 天 见
效 ， ! $ . 天 达 高 峰 ， 可 维 持 , $ % 天 。 主 要 适 用 于 伴 醛 固 酮 增 高 的 顽 固 性 水 肿 ， 如 肾 病 综
合 征 、 慢 性 心 力 衰 竭 、 肝 硬 化 腹 水 等 （ 因 醛 固 酮 增 高 ） 。 临 床 对 治 疗 顽 固 性 或 肝 性 水 肿 时 ，
常 与 噻 嗪 类 利 尿 合 用 ， 能 增 强 疗 效 ， 并 可 对 抗 噻 嗪 类 的 排 钾 作 用 。 尤 其 对 肝 硬 化 腹 水 患
者 ， 可 防 止 因 排 钾 过 多 诱 发 肝 昏 迷 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 !&(
)*
次 ， . $ " 次 *F。 小 儿 !(
)*
（ +
)
· F） ， 分 . $ " 次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 毒 副 反 应 较 小 ， 偶 有 头 痛 、 嗜 睡 、 倦 怠 、 皮 疹 、 多 毛 、 男 性 乳 房 肿
大 或 消 化 道 反 应 。 久 用 可 致 高 血 钾 ， 肾 功 能 不 全 和 高 血 钾 者 忌 用 。
【 药 物 相 互 作 用 】 与 噻 嗪 类 或 速 尿 合 用 ， 可 相 互 协 同 增 强 利 尿 作 用 ， 并 可 防 止 噻 嗪
类 等 所 致 的 低 血 钾 或 螺 内 酯 所 致 的 高 血 钾 。 动 物 试 验 表 明 ， 安 体 舒 通 可 拮 抗 洋 地 黄 对 心
脏 的 毒 性 ， 且 不 降 低 其 正 性 肌 力 作 用 。 这 可 能 与 安 体 舒 通 促 进 肝 微 粒 体 酶 对 洋 地 黄 类 的
灭 活 有 关 。 也 有 认 为 与 防 止 低 钾 而 减 轻 洋 地 黄 类 的 毒 性 有 关 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： !&(
)*
片 。 胶 囊 剂 ： !&(
)*
丸 。
·&’G·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
附 螺 内 酯 ! 噻 嗪 片 （ "#$%&’%()$*） ： 每 片 含 螺 内 酯 +,-
.
， 氢 氯 嗪 +,-
.
。 / 片 0次 ， / 1
2 次 0$。
氨 苯 蝶 啶 （ 三 氨 蝶 呤 ）
34)%5’*4*5*
（ 6
74*5)8-
， 9’*4:;*5， <4:&%8$ ! =>）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 抑 制 远 曲 小 管 和 集 合 管 的 ?
@
! A%
@
交 换 ， 发 挥 其 轻 度 排
A%
@
留 ?
@
的 利 尿 作 用 。 一 般 口 服 后 / 1 + 小 时 显 效 ， 2 1 B 小 时 达 高 峰 ， 维 持 时 间 约 /C 1
/B 小 时 。 单 用 利 尿 作 用 较 弱 ， 常 与 中 效 或 强 效 利 尿 药 合 用 ， 以 产 生 协 同 疗 效 ， 并 防 止 中 、
强 效 利 尿 药 所 致 的 低 血 钾 。 临 床 适 用 于 慢 性 顽 固 性 水 肿 。 此 外 ， 尚 可 使 尿 酸 排 出 而 用 于
痛 风 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 ,C 1 /CC-
.0
次 ， + 1 D 次 0$。 小 儿 + 1 2-
.0
（ E
.
· $） ， 分 / 1
+ 次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
/F 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 头 晕 、 口 干 及 皮 疹 等 。
+F 久 用 可 引 起 高 钾 血 症 ， 严 重 肾 功 能 不 全 及 高 血 钾 者 禁 用 。
【 药 物 相 互 作 用 】
/F 与 噻 嗪 类 药 合 用 ， 二 者 可 相 互 加 强 排 A%
@
利 尿 作 用 ， 并 可 克 服 各 药 单 独 应 用 所 致
的 低 血 钾 或 高 血 钾 症 。
+F 与 留 钾 类 利 尿 药 （ 如 安 体 舒 通 ） 配 伍 ， 易 致 高 血 钾 ， 应 慎 用 或 不 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： ,C-
.0
片 。
附 氨 苯 蝶 啶 ! 氢 氯 噻 嗪 片 （ 6)%()$*） ： 每 片 含 氨 苯 蝶 啶 ,C-
.
， 氢 氯 噻 嗪 +,-
.
。 / 片
0次 ， / 1 2 次 0$F
阿 米 洛 利 （ 氨 氯 吡 咪 ）
"-)#:4)$*（ "-)G4:-)()$*，
H8%5%-G4%()5*， IJ6"I=K， I? ! LMC）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 利 尿 作 用 与 氨 苯 蝶 啶 相 似 ， 直 接 抑 制 远 曲 小 管 和 集 合 管 的 ?
@
! A%
@
交 换 ， 为 排 钠 留 钾 利 尿 药 中 作 用 较 强 的 药 物 。 用 药 后 约 2 小 时 作 用 达 高 峰 ， 持 续 时
间 约 +2 小 时 。 单 用 利 尿 作 用 亦 不 太 强 ， 常 与 其 他 利 尿 药 合 用 ， 如 可 增 强 氢 氯 噻 嗪 及 速 尿
等 利 尿 药 的 排 钠 作 用 ， 并 减 少 钾 的 丢 失 。 临 床 多 与 这 些 利 尿 药 合 用 治 疗 顽 固 性 水 肿 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 /C 1 +C-
.0$
， 分 + 1 D 次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 头 晕 、 乏 力 、 皮 疹 等 。 高 血 钾 症 及 肾 功 能 不 全
者 禁 用 。
·//M·
第 一 章 利 尿 药
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： !"
#$
片 。
附 氨 氯 吡 咪 % 氢 氯 噻 嗪 片 （ &’()*+,-.） ： 每 片 含 氨 氯 吡 咪 !"
#
氢 氯 噻 嗪 !/"
#
。 0
片 $次 ， 0 1 2 次 $(。
乙 酰 唑 胺 （ 醋 唑 磺 胺 ， 醋 氮 酰 胺 ）
3.+,45’64"-(+（ 783&9:）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 碳 酸 酐 酶 抑 制 药 。 碳 酸 酐 酶 存 在 于 肾 皮 质 、 红 细 胞 、 胃 粘 膜 、
胰 、 眼 及 中 枢 神 昆 系 统 等 组 织 中 。 该 酶 能 催 化 ;9
2
和 <
2
9 生 成 <
2
;9
=
， 后 者 又 解 离 成
<
>
% ?4
>
的 分 泌 受 阻 ， <
>
与 <;9
%
=
。 由 于 本 品 抑 制 肾 上 管 细 胞 中 碳 酸 酐 酶 ， 使 <
2
;9
=
@
形 成 减 少 ， 随 之 <
>
的 分 泌 受 阻 ， <
>
% ?4
>
交 换 减 少 ， 结 果 管 腔 中 ?4
>
、 A
>
和 <;9
%
=
重 吸
收 减 ， 并 排 出 碱 性 尿 ， 但 利 尿 作 用 较 弱 ， 已 较 少 用 。 此 外 ， 亦 能 抑 制 睫 状 细 碳 酸 酐 酶 ， 使 房
水 中 <;9
%
=
浓 度 降 低 ， 房 水 生 成 减 少 ， 降 低 眼 压 。 还 能 减 少 脑 脊 液 的 生 成 和 胃 酸 分 泌 。
临 床 主 要 用 于 青 光 眼 的 治 疗 。 亦 可 用 于 轻 度 心 性 水 肿 ， 现 为 噻 嗪 类 利 尿 药 所 替 代 。
但 对 伴 有 水 肿 的 癫 痫 患 者 有 较 好 的 利 尿 降 压 作 用 ， 可 试 用 于 癫 痫 大 发 作 或 小 发 作 及 脑 水
肿 ， 可 能 与 抑 制 脑 组 织 中 碳 酸 酐 酶 有 关 。
【 用 去 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 利 尿 2!/ 1 !//"
#$
次 ， 每 日 或 隔 日 0 次 ； 青 光 眼 2!/"
#$
次 ， 2 1 = 次 $(。 小 儿 利 尿 !"
#$
（ B
#
· (） 。 青 光 眼 C 1 =/"
#$
（ B
#
· (） ， 分 = 1 D 次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
0E 可 有 嗜 睡 、 手 足 麻 木 、 头 痛 、 头 晕 、 运 动 失 调 等 。
2E 偶 有 粒 细 胞 减 少 ， 血 小 板 缺 乏 ， 亦 可 发 生 过 敏 性 皮 肤 反 应 。
=E 久 用 可 引 起 代 谢 性 酸 中 毒 和 低 钾 血 症 ， 需 加 氯 化 钾 和 碳 酸 氢 钠 。
DE 肝 昏 迷 、 肾 功 能 及 肾 上 腺 皮 质 功 能 严 重 减 退 、 代 谢 性 酸 血 症 、 伴 有 低 血 钾 的 水 肿 、
糖 尿 病 、 有 肾 结 石 史 的 患 者 均 应 忌 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： 2!/"
#$
片 。
双 氯 非 那 胺 （ 双 氯 磺 胺 ）
7-.F6’*’GF+H4"-(+（ 73@3?87I， 7@3J@9K）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 强 有 力 的 碳 酸 酐 酶 抑 制 剂 ， 降 低 眼 压 作 用 强 大 ， 代 谢 性 酸 中
毒 发 生 较 慢 ， 口 服 后 0 小 时 生 效 ， 2 1 D 小 时 达 作 用 高 峰 ， 持 续 L 1 02 小 时 。 用 于 青 光 眼 及
慢 性 肺 源 性 心 脏 病 所 致 二 氧 化 碳 滞 留 的 治 疗 。
【 用 法 与 用 量 】
0E 治 青 光 眼 口 服 ： 成 人 开 始 剂 量 为 0// 1 2//"#$次 ， 0 1 = 次 $(， 维 持 量 !/"#， 应 用
时 使 用 缩 瞳 药 。
2E 治 慢 性 支 气 管 肺 炎 或 肺 源 性 心 脏 病 的 ;9
2
滞 留 口 服 ： 成 人 剂 量 为 !/ 1 0//"
#$
·20M·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
次 ， ! 次 "#。 小 儿 酌 减 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 久 用 可 引 起 电 解 质 丧 失 及 低 钾 血 症 ， 应 补 充 钾 盐 。 肾 及 肾 上 腺
皮 质 功 能 有 严 重 障 碍 者 不 宜 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： $%&
’"
片 。
·()*·
第 一 章 利 尿 药
第 二 章 脱 水 药
脱 水 药 又 称 渗 透 性 利 尿 药 ， 为 低 分 了 化 合 物 ， 静 脉 注 射 后 不 易 透 过 血 管 壁 ， 能 迅 速 提
高 血 液 渗 透 压 ， 从 而 促 使 组 织 脱 水 。 在 体 内 不 易 代 谢 ， 而 从 肾 小 球 滤 过 后 ， 不 易 被 肾 小 管
重 吸 收 ， 使 管 腔 内 渗 透 压 增 高 ， 导 致 渗 透 性 利 尿 （ !"#$%&’ (&)*+%&’"） ， 主 要 用 于 脑 水 肿 、 青
光 眼 及 急 性 肾 功 能 衰 竭 。
甘 露 醇
,-..&%$/
【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 迅 速 提 高 血 液 渗 透 压 ， 将 组 织 中 潴 留 的 水 分 吸 回 血 液 ， 即 产
生 组 织 脱 水 效 果 。 同 时 增 加 血 容 量 和 肾 血 流 量 ， 增 加 有 效 滤 过 压 和 肾 小 球 滤 过 率 ， 且 在
肾 小 管 不 易 被 重 吸 收 ， 管 腔 内 形 成 高 渗 ， 导 致 渗 透 性 利 尿 作 用 。 本 品 静 注 后 几 分 钟 即 可
显 效 ， 0 1 2 小 时 达 高 峰 ， 单 次 给 药 可 维 持 3 1 4 小 时 。 临 床 用 于 防 治 急 性 肾 功 能 衰 竭 、 治
疗 脑 水 肿 及 青 光 眼 等 。
【 用 法 与 用 量 】 快 速 静 脉 滴 注 （ 56#/7#&.） ： 成 人 086 1 866#/7次 ， 9 1 3 小 时 5 次 。 小
儿 5666 1 0666#
:7
（ ;
:
· 次 ） ， 9 1 3 小 时 5 次 ， 推 注 或 静 滴 （ 26 分 钟 ） 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
5< 本 品 常 快 速 静 滴 给 药 （ 56#/7#&.） 但 滴 速 过 快 可 引 起 头 痛 、 视 力 模 糊 和 眩 晕 、 心 悸 、
肺 水 肿 等 。
0< 个 别 病 人 可 能 出 现 过 敏 反 应 ， 注 射 后 2 1 3 分 钟 可 出 现 喷 嚏 、 鼻 流 液 、 舌 肿 、 呼 吸 困
难 等 。
2< 注 射 部 位 外 渗 引 起 肿 胀 ， 局 部 热 敷 可 消 退 ， 严 防 药 液 注 入 血 管 外 。
9< 心 功 能 不 全 、 活 动 性 颅 内 出 血 病 人 忌 用 。
8< 气 温 降 低 常 析 出 结 晶 ， 可 于 热 水 中 摇 溶 解 后 使 用 ， 不 影 响 药 效 。
·95=·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： !"
#$%""&’
， ("
#$!("&’
。
山 梨 醇
)*+,-.*’
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 甘 露 醇 同 分 异 构 体 ， 作 用 、 用 途 与 甘 露 醇 相 似 ， 山 梨 醇 进 入 体
内 后 ， 有 部 分 转 化 为 果 糖 而 影 响 其 渗 透 性 脱 水 作 用 ， 故 疗 效 较 甘 露 醇 弱 。 但 价 格 便 宜 ， 且
容 解 度 大 ， 故 配 成 !(/溶 液 ， 临 床 上 利 用 其 脱 水 利 尿 作 用 治 疗 脑 水 肿 和 青 光 眼 ， 也 用 于
心 、 肾 功 能 正 常 的 水 肿 少 尿 者 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 滴 注 ： 成 人 !(" 0 (""&’$次 ， 每 1 0 2 小 时 % 次 。 小 儿 % 0 !
#
（ 3
#
·
次 ） ， 每 1 0 2 小 时 % 次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
%4 注 射 过 速 可 引 起 头 痛 、 视 力 模 糊 、 眩 晕 等 。
!4 心 功 能 不 全 、 活 动 性 脑 出 血 患 者 ， 不 宜 应 用 。
54 注 射 时 不 宜 漏 出 血 管 外 ， 漏 出 者 可 局 部 热 敷 或 用 普 鲁 卡 因 局 部 封 闭 。
【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： !(
#$%""&’
， ("
#$!("&’
。
葡 萄 糖
6’78*9:
【 作 用 与 用 途 】 本 品 分 子 量 为 %;"3<， 静 注 ("/高 渗 溶 液 ， 具 有 脱 水 和 渗 透 性 利 尿
作 用 。 因 葡 萄 糖 可 进 入 组 织 细 胞 中 被 代 谢 利 用 ， 故 脱 水 作 用 较 弱 ， 持 续 时 间 较 短 （ 约 % 0 !
小 时 ） 。 葡 萄 糖 进 入 脑 脊 液 和 脑 组 织 被 代 谢 后 ， 使 颅 内 压 回 升 ， 故 单 独 用 于 脑 水 肿 可 产 生
“ 反 跳 ” 现 象 。 一 般 与 甘 露 醇 或 山 梨 醇 合 用 于 脑 水 肿 或 青 光 眼 。
【 用 法 与 用 量 】 静 注 ： 成 人 1" 0 2"&’$次 。 小 儿 !" 0 2"&’$次 。
【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： %!4(
#$!("&’
， !(
#$(""&’
， ("
#$(""&’
。
尿 素
=+:>
【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 与 山 梨 醇 相 似 。 5"/的 高 渗 溶 液 提 高 血 液 渗 透 压 ， 产 生 组
织 脱 水 作 用 ， 降 低 颅 内 压 及 眼 压 ， 其 作 用 较 迅 速 （ %( 0 5" 分 钟 起 效 ） ， 持 续 时 间 5 0 1 小 时 ，
但 继 后 能 渐 通 过 血 脑 屏 障 而 进 入 脑 脊 液 和 脑 组 织 ， 可 导 致 后 继 性 颅 内 压 回 升 的 “ 反 跳 ” 现
象 。 此 外 ， 经 肾 小 管 中 形 成 高 渗 透 压 而 起 利 尿 作 用 。 但 由 于 用 量 较 大 和 使 用 不 方 便 ， 现
已 不 作 利 尿 药 使 用 。 临 床 用 于 脑 水 肿 、 脑 疝 及 青 光 眼 。 可 用 甘 露 醇 或 山 梨 醇 克 服 其 后 继
性 “ 反 跳 ” 现 象 ， 以 巩 固 疗 效 。
·(%?·
第 二 章 脱 水 药
【 用 法 与 用 量 】 静 注 或 快 速 静 滴 ： 成 人 与 小 儿 !"" # $"""%
&’
（ (
&
· 次 ） ， 以 $")甘 露
醇 （ 或 $")山 梨 醇 或 $")葡 萄 糖 ） 稀 释 成 *")溶 液 ， 于 +" # *" 分 钟 内 滴 注 完 毕 ， $+ 小 时
后 可 重 复 给 药 ， 一 般 连 用 $ # * 天 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
$, 可 有 面 色 潮 红 、 精 神 兴 奋 、 轻 度 烦 躁 。
+, 性 质 不 稳 定 ， 配 制 的 溶 液 时 间 过 长 可 分 解 出 氨 ， 产 生 毒 性 ， 故 药 液 超 过 +- 小 时 不
能 再 用 。
*, 本 品 能 增 加 血 中 非 蛋 白 氮 ， 肾 功 能 衰 竭 血 中 氮 质 滞 留 者 忌 用 。
-, 注 射 可 引 起 局 部 静 脉 炎 或 血 栓 形 成 ， 药 液 外 漏 有 红 肿 起 泡 反 应 。
【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： *"
&’$""%.
， /"
&’+!"%.
。
腹 膜 透 析 液
012345617. 837.9:3: ;6<1=4356
【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 由 醋 酸 钠 、 氯 化 钠 、 氧 化 钙 、 氯 化 镁 、 葡 萄 糖 等 配 制 的 灭 菌 液 ，
透 析 液 电 解 质 成 分 基 本 上 与 正 常 细 胞 外 液 相 似 。 其 作 用 是 利 用 腹 膜 为 透 析 膜 （ 半 透 膜 ） ，
灌 注 入 腹 腔 的 透 析 液 ， 其 溶 质 从 浓 度 高 的 一 侧 通 过 腹 膜 向 浓 度 低 的 一 侧 扩 散 ， 而 水 分 则
从 渗 透 压 低 的 一 侧 向 渗 透 压 高 的 一 侧 渗 透 ， 直 至 达 到 动 态 平 衡 。 通 过 透 析 ， 体 内 代 谢 的
废 物 和 滞 留 的 电 解 质 进 入 透 析 液 ， 透 析 液 中 某 些 被 机 体 所 需 要 的 物 质 进 入 体 内 。 因 此 ，
经 反 复 更 换 透 析 液 ， 可 达 透 析 治 疗 的 作 用 。 若 要 促 使 体 内 过 多 水 分 排 出 ， 可 增 加 透 析 的
渗 透 压 。 若 患 者 有 电 解 质 紊 乱 ， 可 酌 情 增 减 。
适 应 于 急 、 慢 性 肾 功 能 衰 竭 ， 急 性 药 物 或 食 物 中 毒 ， 顽 固 性 充 血 性 心 力 衰 竭 ， 代 谢 性
酸 中 毒 ， 急 性 肺 水 肿 ， 高 胆 红 素 血 症 等 ， 不 宜 作 血 液 透 析 患 者 ， 可 采 用 腹 膜 透 析 ， 长 期 作 血
液 透 析 而 发 生 贫 血 者 ， 也 可 暂 时 用 腹 膜 透 析 代 替 。
【 用 法 与 用 量 】 腹 腔 注 射 ： 将 腹 膜 透 析 液 塑 料 输 液 管 连 接 到 因 定 于 腹 膜 的 导 管 上
（ 硅 胶 管 预 先 插 入 腹 腔 内 ） ， 让 透 析 液 徐 缓 注 入 腹 腔 内 ， 注 完 后 ， 将 空 袋 卷 起 ， 妥 善 放 入 腰
内 。 待 透 析 结 束 时 透 析 废 液 再 排 入 同 一 空 袋 中 丢 弃 。 为 达 到 透 析 目 的 ， 可 反 复 更 换 新 透
析 液 ， 用 量 、 透 析 次 数 及 间 隔 时 间 等 遵 医 嘱 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
$, 偶 有 腹 胀 、 腹 痛 ， 可 能 与 电 解 质 、 葡 萄 糖 浓 度 不 适 合 有 关 ， 多 为 暂 时 现 象 。
+, 可 致 脱 水 或 水 中 毒 ， 可 调 节 糖 的 浓 度 使 恢 复 正 常 。
*, 渗 透 压 过 高 症 对 糖 尿 病 或 慢 性 尿 毒 症 患 者 可 能 出 现 渗 透 压 过 高 症 ， 应 注 意 测 试
渗 透 压 及 调 整 糖 的 浓 度 。
-, 低 蛋 白 血 症 因 透 析 造 成 部 分 蛋 白 质 损 失 ， 可 补 充 蛋 白 质 营 养 剂 。
!, 本 品 不 用 于 静 脉 注 射 。
·/$>·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
!" 本 品 不 含 钾 盐 ， 若 需 增 加 钾 离 子 ， 可 按 医 嘱 临 时 加 入 灭 菌 氯 化 钾 溶 液 。
#" 药 液 应 一 次 用 完 ， 如 有 沉 淀 、 霉 变 或 包 装 破 损 等 ， 不 宜 使 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 输 液 ； 塑 料 袋 装 $%%% 或 &%%%’(。
·#$#·
第 二 章 脱 水 药
第 三 章 抗 尿 崩 症 药
尿 崩 停 （ 垂 体 后 叶 粉 鼻 吸 入 剂 ）
!"#$%%&’()*" +*#(,-)*- +)($)(’-.
【 作 用 与 用 途 】 本 品 主 要 成 分 为 拮 抗 利 尿 素 （ 加 压 素 ） ， 有 抗 利 尿 作 用 。 其 作 用 机 制
可 能 是 与 远 曲 小 管 和 集 合 管 管 膜 上 的 受 体 结 合 ， 激 活 膜 内 的 腺 苷 酸 环 化 酶 ， 使 细 胞 内
/01+ 增 高 ， 提 高 管 腔 膜 的 通 透 性 ， 促 使 肾 远 曲 小 管 及 集 合 管 水 的 重 吸 收 ， 尿 液 浓 缩 ， 尿 量
减 少 。 鼻 腔 吸 入 给 药 可 维 持 几 小 时 。 临 床 用 于 尿 崩 症 ， 对 垂 体 能 减 退 性 尿 崩 症 疗 效 较
好 。 用 药 后 能 较 快 地 减 少 尿 量 和 减 轻 口 渴 症 状 。
【 用 法 与 用 量 】 约 23 4 536
78
次 ， 或 视 病 情 酌 增 或 减 ， 用 特 制 小 匙 （ 每 匙 23 4 536
7
）
取 药 倒 在 纸 上 ， 卷 在 纸 卷 ， 用 左 手 压 住 左 鼻 孔 ， 用 右 手 将 纸 卷 插 入 右 鼻 孔 轻 吸 入 鼻 腔 。 9:
4 23 分 钟 起 作 用 ， 持 续 时 间 ; 4 < 小 时 ， 作 用 消 失 后 可 再 次 吸 入 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
9= 吸 入 时 避 免 过 猛 ， 否 侧 易 引 起 鼻 痒 、 喷 嚏 、 流 涕 及 咳 嗽 等 症 状 ； 吸 入 过 多 ， 可 引 起 腹
痛 ； 吸 入 过 深 可 致 咽 喉 发 紧 、 气 短 、 气 闷 、 胸 痛 等 。
>= 呼 吸 道 疾 患 及 副 鼻 窦 炎 、 哮 喘 者 禁 用 。
【 制 剂 与 规 格 】 粉 剂 ： 9336
78
瓶 。
长 效 尿 崩 停 注 射 液 （ 鞣 酸 加 压 素 注 射 液 ）
!"?= @’#*A-,#)" B’""’(,
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 鞣 酸 加 压 素 的 油 剂 注 射 液 ， 作 用 与 尿 崩 停 相 同 。 但 维 持 时 间
较 长 ， 一 般 注 射 3=26& 可 维 持 > 4 ; 日 ， 注 射 96& 可 维 持 93 日 。 临 床 用 于 治 疗 尿 崩 症 。 可
减 少 患 者 频 繁 用 药 的 麻 烦 。
【 用 法 与 用 量 】 深 部 肌 注 ： 成 人 开 始 3=26&8次 ， 以 后 逐 渐 递 增 至 96&8次 ， 9 次 89 4 2C
·<9D·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
或 由 医 生 视 病 情 而 定 。 小 儿 开 始 !"#$%&次 ， ’ 次 &’ ( )*， 渐 增 量 ， 最 大 量 ’$%&次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 注 射 前 须 将 本 注 射 剂 药 液 充 分 摇 匀 ， 宜 深 部 肌 注 。 高 血 压 、 动
脉 硬 化 及 孕 妇 忌 用 。 避 光 保 存 于 阴 凉 处 。
【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： ’!!$
+&,$%
。
氢 氯 噻 嗪 （ 以 氢 克 尿 塞 ）
-.*/012%0/0324564*7（ -89）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 明 显 减 少 尿 崩 症 的 尿 量 。 作 用 机 制 不 十 分 清 楚 ， 有 认 为 可 能
是 提 高 远 曲 不 管 和 集 合 管 对 水 的 通 透 性 ， 使 其 重 吸 收 增 多 。 尿 量 减 少 。 此 外 ， 也 可 能 是
由 于 利 尿 ， 排 出 较 多 :5
;
、 8%
<
， 血 浆 渗 透 压 降 低 ， 缓 解 口 渴 感 ， 使 饮 水 减 少 而 尿 量 减 少 。
主 要 用 于 肾 性 尿 崩 症 ， 以 及 对 应 用 加 压 素 无 效 ， 或 对 加 压 素 过 敏 或 不 能 耐 受 的 中 枢 性 尿
崩 症 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 #,$
+&
次 ， ) 次 &*。 小 儿 ’ ( #$
+&
（ =
+
· *） ， 分 ’ ( ) 次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 参 见 利 尿 药 氢 氯 噻 嗪 。
【 药 物 相 互 作 用 】 与 尿 崩 停 类 药 物 联 用 有 累 加 作 用 ， 可 减 少 尿 崩 停 的 用 药 次 数 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #,$
+&
片 。
氯 磺 丙 脲
82%0/>/0>5$4*7（ ? < @!A）
【 作 用 与 用 途 】 本 品 除 降 低 血 糖 外 ， 还 有 与 抗 利 尿 激 素 （ BC-） 相 似 的 作 用 ， 能 使 游
离 水 重 吸 收 增 多 。 一 般 认 为 ， 其 作 用 可 能 是 通 过 促 使 BC- 分 泌 ， 或 增 强 BC- 对 肾 脏 的
反 应 所 致 。 临 床 可 用 于 尿 崩 症 。 每 日 睡 前 服 ’!!$
+
， 其 尿 量 可 减 少 ’&)。 与 氢 氯 噻 嗪 联
用 能 提 高 疗 效 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 ’#, ( #,!$
+&
次 ， ’ ( # 次 &*。 小 儿 D ( ’!$
+&
（ =
+
· *） ， 分 #
次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
’" 有 恶 心 、 上 腹 部 不 适 、 眩 晕 、 嗜 睡 、 粒 细 胞 减 少 、 低 血 糖 等 。 偶 有 皮 疹 、 药 热 等 。
#" 肝 肾 功 能 不 全 、 磺 胺 药 过 敏 者 、 孕 妇 禁 用 。
【 药 物 相 互 作 用 】
’" 本 品 与 某 些 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 的 药 物 ， 如 水 杨 酸 类 、 磺 胺 类 、 保 泰 松 、 双 香 豆 素 等
合 用 时 ， 可 使 本 药 人 血 浆 蛋 白 置 换 出 来 ， 使 血 中 游 离 浓 度 增 高 ， 从 而 作 用 增 强 或 诱 发 低 血
糖 反 应 。
#" 与 药 酶 抑 制 剂 氯 霉 素 、 保 泰 松 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 同 用 时 ， 使 本 药 代 谢 减 慢 ， 半 衰
期 延 长 。
·E’A·
第 三 章 抗 尿 崩 症 药
!" 丙 磺 舒 、 青 霉 素 等 能 竞 争 性 抑 制 该 药 从 肾 小 管 的 分 泌 排 泄 ， 故 同 用 时 应 注 意 本 药
的 半 衰 期 和 作 用 时 间 的 延 长 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #$$%
&’
片 ， ()$%
&’
片 。
·$(*·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
第 四 章 抗 遗 尿 药
米 帕 明 （ 丙 咪 嗪 ）
!"#$%&"#’(
【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 小 儿 遗 尿 有 确 切 疗 效 。 但 机 制 不 明 。 此 外 ， 有 较 强 的 抗 抑 郁
症 作 用 。 临 床 用 于 小 儿 遗 尿 症 及 各 种 抑 郁 症 。
【 用 法 与 用 量 】
)* 小 儿 遗 尿 症 口 服 ： + , - 岁 ./"0， 1 , )2 岁 3/"0， )) 岁 以 上 /"0， 睡 前 服 。
.* 抑 郁 症 成 人 ).*/ , -/"04次 ， 3 次 45。
【 不 良 反 应 与 注 意 】
)* 有 口 干 、 便 秘 、 视 力 模 糊 ， 偶 见 粒 细 胞 缺 乏 等 。
.* 青 光 眼 、 癫 痫 、 孕 妇 、 严 重 心 血 管 病 者 禁 用 。
【 药 物 相 互 作 用 】
)* 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 （ 益 康 宁 等 ） 合 用 ， 相 互 增 强 毒 性 反 应 ， 可 引 起 严 重 血 压 升 高 、
高 热 或 惊 厥 。
.* 可 对 抗 胍 乙 啶 和 可 乐 定 的 降 压 作 用 ， 应 予 注 意 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： ).*/"
04
片 ， ./"
04
片 。
四 氯 芬 酯 （ 氯 酯 醒 ， 遗 尿 丁 ）
6(789:(’9;&<(
【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 促 进 脑 细 胞 的 氧 化 还 原 ， 调 节 神 经 细 胞 的 代 谢 功 能 。 对 中 枢
有 兴 奋 作 用 。 临 床 用 于 小 儿 遗 尿 、 新 生 儿 窒 息 （ 缺 氧 ） 、 脑 外 伤 性 昏 迷 、 酒 精 中 毒 等 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 )22 , .22"
04
次 ， 3 次 45， 至 少 用 ) 周 。 肌 注 ： ./2"
04
次 。
静 注 ： )22 , ./2"
04
次 。 小 儿 口 服 )22"
04
次 ， 3 次 45。 新 生 儿 缺 氧 ， 肌 注 或 静 滴 =2"
04
次 。
【 不 良 反 应 与 注 意 】 无 明 显 副 作 用 ， 注 射 前 以 缓 冲 液 或 等 渗 液 配 成 / , )2 溶 液 应
·).-·
第 四 章 抗 遗 尿 药
用 。
【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： !""#
$%
片 。 粉 针 剂 ： &’"#
$%
支 。
缩 泉 丸
【 作 用 与 用 途 】 本 品 主 要 成 分 为 山 药 、 益 智 仁 、 乌 药 。 对 肾 气 亏 损 、 尿 频 、 遗 尿 者 ， 具
有 暖 肾 ， 缩 小 便 的 功 效 。 适 用 于 神 经 性 尿 频 、 遗 尿 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 ("""#
$ ) !"$
次 ， & 次 %*。 小 儿 + 岁 以 下 &""" ) +"""#
$%
次 ， + ) , 岁 +""" ) -"""#
$%
次 ， . ) !- 岁 -""" ) ’"""#
$%
次 ， & 次 %*。
【 制 剂 与 规 格 】 丸 剂 ： !.
$%
丸 。
金 樱 子 膏
【 作 用 与 用 途 】 金 樱 子 肉 具 有 补 肾 涩 精 、 理 脾 固 肠 的 功 效 ， 调 理 肾 脾 两 虚 所 致 尿 频 、
遗 尿 、 久 泻 的 病 症 。 适 用 于 遗 尿 、 神 经 性 尿 频 、 遗 精 等 。
【 用 法 去 用 量 】 口 服 ： 成 人 !’
$%
次 。 小 儿 + 岁 以 下 + ) ’"""#
$
， + ) , 岁 ’"""#
$%
次 ，
. ) !- 岁 !"$%次 ， & 次 %*。
【 制 剂 与 规 格 】 蜜 膏 ： (&
$%
瓶 !&-
$%
瓶 。
金 锁 固 精 丸
【 作 用 与 用 途 】 本 品 由 潼 蒺 藜 、 莲 须 、 芡 实 、 牡 蛎 、 龙 骨 、 莲 子 组 成 。 具 有 清 心 益 肾 、
固 涩 精 关 、 缩 尿 之 功 效 ， 适 用 于 遗 尿 症 。 亦 可 用 于 腰 酸 耳 鸣 、 四 脚 无 力 、 遣 精 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 !" ) !&
$%
次 。 上 儿 + 岁 以 下 +""" ) ’"""#
$%
次 ， + ) , 岁
’""" ) ("""#$%次 ， . ) !- 岁 (""" ) ."""#$%次 ， & 次 %*
【 制 剂 与 规 格 】 丸 剂 ： /"""#
$%
丸 。
·&&,·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
第 五 章 泌 尿 道 平 滑 肌 解 痉 剂
黄 酮 哌 酯
!"#$%&#’(
【 别 名 】 泌 尿 灵 、 优 必 达 、 渡 洛 捷 、 )(*+,-*。
【 作 用 与 用 途 】 本 药 具 有 抑 制 腺 苷 酸 环 化 酶 、 磷 酸 二 酯 酶 的 作 用 及 钙 离 子 抑 制 作
用 ， 并 有 较 弱 的 抗 毒 蕈 碱 样 作 用 。 对 泌 尿 系 统 的 平 滑 肌 具 有 选 择 性 解 痉 止 痛 作 用 ， 因 而
能 直 接 解 除 泌 尿 系 统 平 滑 肌 痉 挛 ， 使 肌 肉 松 弛 ， 消 除 尿 频 、 尿 急 、 尿 失 禁 及 尿 道 平 滑 肌 痉
挛 引 起 的 下 腹 部 疼 痛 及 妇 科 痉 挛 性 疼 痛 。
本 药 口 服 吸 收 良 好 ， 广 泛 分 布 于 体 内 各 组 织 ， 以 血 液 、 肝 、 肾 脏 中 较 多 ， 其 次 为 膀 胱 、
肺 、 心 脏 、 小 肠 、 肌 肉 等 ， 脑 中 分 布 较 少 。 口 服 .//0
1
后 2
34.
约 为 3567， 主 要 自 尿 和 粪 便 中
排 出 。
临 床 用 于 膀 胱 炎 、 前 列 腺 炎 、 尿 道 炎 等 引 起 的 尿 急 、 排 尿 困 难 、 下 腹 部 疼 痛 等 ： 妇 科 痉
挛 性 疼 痛 ： 也 可 合 并 其 他 药 物 用 于 肾 结 石 、 尿 路 结 石 、 膀 胱 镜 检 和 下 尿 道 手 术 后 引 起 的 各
种 疼 痛 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 每 次 /5.
1
， 每 日 8 9 : 次 ， 病 情 严 重 时 可 适 当 增 加 用 量 。
【 不 良 反 应 】 本 品 不 同 于 抗 胆 碱 能 药 物 ， 副 作 用 很 少 发 生 。 少 数 患 者 偶 尔 会 出 现 恶
心 、 呕 吐 、 嗜 睡 、 口 干 、 视 物 模 糊 和 调 节 麻 痹 、 眼 压 增 高 、 排 尿 困 难 、 心 动 过 速 、 心 悸 等 现 象 。
【 注 意 事 项 】 35 孕 妇 使 用 的 安 全 性 尚 未 确 事 ， 故 应 慎 用 ； .5 本 药 可 引 起 嗜 睡 和 视 力
模 糊 ， 故 驾 驶 员 和 机 械 操 作 人 员 慎 用 ； 85 伴 有 炎 症 的 患 者 应 同 时 加 用 抗 感 染 药 物 ； :5 阻
塞 性 尿 道 疾 患 、 幽 门 梗 阻 、 肠 梗 阻 、 胃 肠 道 出 血 及 闭 角 型 青 光 眼 患 者 禁 用 ； 653. 岁 以 下 儿
童 不 宜 使 用 。
【 制 剂 】 盐 酸 黄 酮 哌 酯 片 剂 ： 每 片 /5.
1
。
·8.;·
第 五 章 泌 尿 道 平 滑 肌 解 痉 剂
奥 昔 布 宁
!"#$%&#’(’
【 别 名 】 尿 多 灵 ， )(&*+
,-’
。
【 作 用 与 用 途 】 本 药 为 解 痉 药 。 直 接 作 用 于 膀 胱 平 滑 肌 ， 可 减 少 不 自 主 的 膀 胱 肌 收
缩 ， 恢 复 逼 尿 肌 功 能 ， 减 轻 尿 急 、 尿 频 的 痛 苦 ， 同 时 可 增 加 膀 胱 容 量 ， 延 长 两 次 排 尿 间 隔 时
间 ， 减 少 排 尿 次 数 。 ， 本 药 的 抗 痉 挛 作 用 为 阿 托 品 的 . / 0 倍 ， 而 副 作 用 只 为 阿 托 品 的
123。 服 药 425(’ 后 生 效 ， 作 用 持 续 约 06， 药 物 由 尿 排 泄 。 临 床 用 于 膀 胱 炎 、 尿 道 炎 、 尿
路 感 染 及 各 种 原 因 所 致 的 尿 频 、 尿 急 或 尿 失 禁 症 状 最 为 适 用 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 每 次 75
8
， 每 日 1 / . 次 。
【 不 良 反 应 】 9: 可 出 现 抗 胆 碱 类 药 物 的 副 作 用 ， 但 程 度 较 轻 ， 偶 见 有 口 干 、 面 潮 红 ， 1
/ 4 周 后 可 自 行 消 失 ； 1: 青 光 眼 、 幽 门 及 十 二 指 肠 阻 塞 、 肠 梗 阻 、 胃 肠 道 出 血 及 阻 塞 性 尿
道 疾 病 患 者 禁 用 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 75
8
。
前 列 地 尔
;<,*+=&->(<
【 别 名 】 前 列 腺 素 ?
9
、 凯 威 捷 、 奇 诺 宁 、 @A?9、 B-CD*
EDF&
。
【 作 用 与 用 途 】 前 列 腺 素 ?
9
用 于 治 疗 勃 起 障 碍 的 药 理 作 用 可 能 是 通 过 抑 制 阴 茎 组
织 中
!9
G 肾 上 腺 素 能 的 活 性 和 舒 张 海 绵 体 平 滑 肌 而 达 到 的 。 静 脉 给 药 后 经 肺 循 环 9 次 ，
即 有 H23 / I23被 代 谢 ， 其 代 谢 半 衰 期 小 于 95(’。 海 绵 体 给 药 后 ， 其 主 要 代 谢 产 物 97 G
氧 杂 G 94， 9. G 二 羟 基 G @A?
9
在 阴 茎 海 绵 体 内 浓 度 上 升 ， 而 在 体 循 环 中 未 检 测 到 完 整 的
前 列 素 ?
9
及 其 代 谢 产 物 浓 度 有 明 显 增 加 。
本 品 海 绵 体 内 注 射 适 用 于 治 疗 神 经 性 、 血 管 性 ， 心 因 性 或 混 合 性 勃 起 障 碍 及 辅 助 其
他 方 法 诊 断 勃 起 障 碍 。
【 用 法 与 用 量 】 海 绵 体 内 直 接 注 射 ， 建 议 剂 量 每 次 12 / 42
"
8
， 不 超 过 02
"
8
的 剂 量 ，
每 日 9 次 或 每 周 4 次 。 应 在 医 生 的 指 导 下 ， 按 每 个 病 人 的 阴 茎 勃 起 程 度 ， 依 表 I G 7 G 9 确
定 剂 量 ， 直 到 该 剂 量 使 阴 茎 勃 起 能 完 成 性 交 且 勃 起 时 间 不 超 过 025(’。
表 I G 7 G 9 剂 量 和 用 法
神 经 性 病 因 肖 髓 损 伤 血 管 性 、 心 因 性 或 混 合 性 病 因
开 始 注 射 的 剂 量 9:17
"
8 1:7
"
8
第 二 次 注 射 的 剂 量 1:7
"
8
部 分 反 应 ： 7:2
"
8
无 反 应 ： H:7
"
8
第 三 次 注 射 剂 量
每 次 增 加 剂 量 （ 直 至 最 佳 剂 量 ）
7:2
"
8
7:2
"
8
7:2 / 92:2
"
8
·.1H·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
维 持 治 疗 ： 调 整 剂 量 需 按 照 初 始 剂 量 时 的 标 准 ， 注 射 频 度 不 超 过 每 日 ! 次 及 每 周 "
次 。
【 不 良 反 应 】 !# 阴 茎 疼 痛 ， 注 射 部 位 血 肿 ， 持 续 勃 起 $ % &’， 或 异 常 勃 起 超 过 &’； (#
全 身 反 应 包 括 阴 囊 红 斑 ， 尿 频 、 尿 急 、 排 尿 受 阻 ， 低 血 压 、 高 血 压 ， 室 上 性 早 搏 ， 眩 晕 ， 感 觉
迟 钝 ， 背 痛 ， 感 冒 综 合 征 。
【 注 意 事 项 】 !# 禁 用 于
!
已 知 对 此 药 过 敏 的 病 人 ；
"
因 患 镰 状 细 胞 贫 血 、 多 发 性 骨
髓 瘤 、 白 血 病 而 易 诱 发 阴 茎 异 常 勃 起 的 病 人 ；
#
阴 茎 解 剖 学 畸 形 （ 成 角 、 海 绵 体 纤 维 化 、 佩
罗 尼 病 的 病 人 ；
$
阴 茎 假 体 等 。 (# 阴 茎 海 绵 内 注 射 本 品 引 起 阴 茎 异 常 勃 起 超 过 &’， 应 立
即 告 知 医 师 。 "# 使 用 华 法 林 、 肝 素 类 抗 凝 血 药 物 的 病 人 海 绵 体 内 注 射 后 可 能 有 增 加 出 血
的 倾 向 。 $# 在 使 用 本 品 前 应 确 诊 能 治 愈 的 勃 起 障 碍 病 因 。
【 制 剂 】 粉 针 剂 （ 附 稀 释 液 ） ： 每 支 !)
%
*
， ()
%
*
。
坦 洛 新
+,-./01.23
【 别 名 】 坦 索 罗 辛 ， 哈 乐 ， 4,53,0。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 属 磺 胺 苯 乙 胺 类 的 新 型 药 物 ， 它 选 择 性 地 竞 争 阻 断 膀 胱 颈 部 、
尿 道 、 前 列 腺 腺 体 及 被 膜 的 平 滑 肌
&
6 受 体 ， 降 低 平 滑 肌 张 力 ， 减 少 尿 路 阻 力 ， 改 善 排 尿 状
态 。
本 品 为 缓 释 胶 囊 ， 成 人 ! 次 口 服 )#(-
*
时 ， & % 7’ 后 血 药 浓 度 达 高 峰 ， +
!8(
为 !)’， 其
9:;
)
6 <与 普 通 制 剂 几 乎 相 等 ， 因 此 是 生 物 利 用 度 没 有 降 低 的 缓 释 制 剂 。 连 续 口 服 ， 血
药 浓 度 可 在 第 $ 天 达 到 稳 定 状 态 。
适 用 于 前 列 腺 增 生 引 起 的 排 尿 困 难 、 夜 间 尿 频 、 残 尿 感 等 。
【 用 法 与 用 量 】 成 人 常 用 量 每 日 ! 次 ， ! 次 )#(-
*
， 饭 后 口 服 。 可 根 据 年 龄 、 症 状 适
当 增 减 。
【 不 良 反 应 】 !# 神 经 精 神 系 统 偶 见 头 晕 、 蹒 跚 感 等 症 状 ； (# 循 环 系 统 直 立 性 低
血 压 ， 心 率 增 快 ； "# 偶 可 出 现 皮 疹 过 敏 反 应 及 消 化 道 症 状 ， 恶 心 、 呕 吐 、 胃 部 不 适 、 腹 痛 、 纳
差 ， 偶 有 肝 功 异 常 。
【 注 意 事 项 】
!# 高 龄 患 者 伴 有 肾 功 能 不 全 ， 在 服 药 后 症 状 得 不 到 预 期 效 果 ， 不 应 继 续 增 量 ， 而 应 改
用 其 他 适 当 的 治 疗 方 法 ； 与 降 压 药 合 并 使 用 要 注 意 血 压 的 变 化 。 (# 对 本 药 过 敏 者 、 肾 功
能 不 全 患 者 禁 用 。 "# 服 药 时 不 可 嚼 碎 胶 囊 内 的 颗 粒 。
【 制 剂 】 胶 囊 ： 每 粒 )#(-
*
。
·=(>·
第 五 章 泌 尿 道 平 滑 肌 解 痉 剂
第 六 章 治 疗 前 列 腺 肥 大 药 物
尿 通 片
!"#$%&’()(
【 作 用 与 用 途 】 本 药 为 多 种 植 物 成 分 的 复 方 制 剂 ， 含 有 ： *+ 白 杨 树 浸 膏 成 分 ， 具 有 强
烈 的 抗 利 尿 和 抗 菌 作 用 ； ,+ 小 麦 胚 芽 油 含 维 生 素 !， 可 促 进 周 围 血 液 循 环 ， 激 活 组 织 ， 利
用 脑 垂 体 内 分 泌 和 平 衡 分 泌 系 统 ； -+ 锰 在 体 内 分 解 成 磺 乙 烷 氨 基 酸 锰 ， 后 者 具 有 与 胆 固
醇 相 似 的 作 用 ， 改 变 肥 大 细 胞 渗 透 压 力 ， 并 使 肥 大 组 织 消 失 。 本 药 中 各 成 分 的 协 同 作 用 ，
引 起 结 缔 组 织 胶 体 状 态 生 理 化 学 变 化 ， 产 生 纤 维 样 变 化 和 胶 原 蛋 白 硬 化 ， 从 而 有 治 疗 前
列 腺 肥 大 和 膀 胱 炎 的 症 状 及 机 能 异 常 的 作 用 ， 对 患 进 展 性 的 腺 肿 的 老 年 人 尤 佳 。
适 用 于 前 列 腺 肥 大 、 前 列 腺 炎 、 膀 胱 炎 等 引 起 的 尿 频 、 尿 急 、 排 尿 困 难 等 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 每 次 , 粒 ， 每 日 - 次 ， 饭 后 服 。
【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 有 胃 肠 不 适 ， 减 量 或 继 续 用 药 后 可 自 行 消 失 。
【 制 剂 】 糖 衣 片 ： 每 片 含 小 麦 胚 芽 油 *./
0
， 梅 笠 草 伞 型 酸 盐 1+./
0
， 白 杨 树 浸 膏
1+./0， 洋 白 翁 浸 膏 1+./0， 氯 化 锰 1+,./0， 木 贼 属 浸 膏 *+./0， 牛 磺 胆 酸 钠 1+.0， 胶 体 硅
胶 *.+2./
0
， 高 岭 粉 33+,/
0
。
护 前 列
4%056#6
【 作 用 与 用 途 】 本 药 具 有 抗 炎 和 增 加 前 列 腺 、 膀 胱 等 部 位 血 液 循 环 和 机 体 抵 抗 力 等
作 用 。
临 床 适 用 于 *+ 慢 性 非 特 异 性 前 列 腺 炎 ； ,+ 前 列 腺 瘤 引 起 的 排 尿 困 难 ； -+
!
、
"
期 前
列 腺 肥 大 、 肿 大 及 疼 痛 ； 7+ 妇 女 经 前 期 或 绝 经 后 期 引 起 的 尿 频 、 排 尿 困 难 或 尿 潴 留 等 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 每 次 * 8 , 片 ， 每 日 - 次 ， 饭 前 服 用 。 证 状 好 转 后 改 维 持 量 ， 每
次 * 片 ， 每 日 , 次 ， 服 用 数 月 。
·9,3·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 制 剂 】 糖 衣 片 ； 每 片 含 干 锯 叶 棕 浸 出 物 !"#
$
， 干 紫 锥 花 汁 浸 出 物 %&#
$
。
特 拉 唑 嗪
’()*+,-./
【 别 名 】 盐 酸 四 喃 唑 嗪 ， 高 特 灵 ， 0
12)./(
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 选 择 性
!3
4 肾 上 腺 素 受 体 阻 滞 剂 ， 具 有 舒 张 血 管 平 滑 肌 ， 降
低 外 周 血 管 阻 力 ， 使 血 压 下 降 的 作 用 。 本 品 还 具 有 松 弛 膀 胱 颈 、 前 列 腺 和 尿 道 平 滑 肌 的
作 用 ， 从 而 缓 解 良 性 前 列 腺 增 生 引 起 的 排 尿 梗 阻 症 状 。
由 于 药 物 的 溶 解 度 好 ， 口 服 后 35 血 浆 浓 度 达 到 峰 值 。 其 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 6&7 8
697， 消 除 半 衰 期 为 3!5， 本 品 以 药 物 原 型 自 尿 中 排 出 约 占 口 服 剂 量 的 3&7， 大 便 排 出 约
!&7， 其 余 以 代 谢 产 物 排 除 。 自 尿 排 出 约 为 9&7， 自 粪 便 排 出 约 为 :&7。 本 品 的 药 代 动
力 学 与 肾 功 能 无 关 ， 故 勿 需 对 肾 功 能 损 害 病 人 作 剂 量 调 整 。
临 床 用 于 ： 3; 治 疗 高 血 压 ， 可 以 单 独 应 用 ， 也 可 与 其 他 抗 高 血 压 药 物 合 用 ； !; 用 于 治 疗
良 性 前 列 腺 增 生 引 起 的 排 尿 梗 阻 症 状 ， 如 尿 频 、 尿 急 、 尿 线 变 细 、 夜 尿 增 多 、 排 尿 不 尽 感 等 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ， 每 日 3 次 ， 首 次 睡 前 服 用 ， 起 始 剂 量 3#
$
， 停 药 后 重 新 开 始 治
疗 者 亦 必 须 以 3#
$
开 始 渐 增 剂 量 。
3; 高 血 压 常 用 剂 量 3 8 3&#$， 剂 量 依 病 情 逐 渐 增 至 达 到 满 意 疗 效 。 !; 良 性 前 列
腺 增 生 每 日 !#
$
， 睡 前 服 。
【 不 良 反 应 】 本 品 主 要 反 应 有 头 痛 、 头 晕 、 乏 力 、 面 部 潮 红 、 口 干 、 眼 睑 浮 肿 、 视 力 模
糊 、 心 悸 、 恶 心 、 直 立 性 低 血 压 等 。
【 注 意 事 项 】 3; 对 本 品 过 敏 者 禁 用 ； !; 直 立 性 低 血 压 的 最 严 重 症 状 是 晕 厥 ， 而 其 他
低 血 压 的 症 状 如 头 昏 、 头 晕 和 心 悸 也 较 常 见 。 因 此 对 有 潜 在 体 位 性 职 业 的 病 人 治 疗 时 应
特 别 注 意 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 3#
$
， !#
$
， "#
$
。
酚 苄 明
<5(/,=1>(/+*#./(
【 别 名 】 ?(/-
1@12
。
【 作 用 与 用 途 】 本 药 为
!
4 受 体 阻 断 剂 。 由 于 尿 道 后 段 粘 膜 下 的 腺 体 组 织 、 结 缔 组
及 平 滑 肌 组 织 增 生 形 成 肌 纤 维 性 结 节 ， 刺 激 尿 道 使 周 围 腺 体 增 殖 而 引 起 前 列 腺 增 生 肥
大 。 而 增 生 的 纤 维 中 含 有
!
4 受 体 ， 外 膜 更 多 。 当 受 刺 激 时 ， 即 引 起 腺 体 和 外 包 膜 不 同 程
度 的 收 缩 及 肌 张 力 增 高 ， 影 响 排 尿 功 能 。 人 体 前 列 腺 对
!
4 受 体 激 动 剂 的 敏 感 性 比 膀 胱
体 高 约 9& 倍 ， 任 何 引 起 交 感 神 经 兴 奋 的 刺 激 都 可 引 起 前 列 腺 增 生 ， 排 尿 困 难 。 本 药 可 选
择 性 松 弛 前 列 腺 平 滑 肌 而 不 影 响 膀 胱 逼 尿 肌 的 收 缩 ， 故 可 改 善 前 列 腺 增 生 所 致 排 尿 障
·A!A·
第 六 章 治 疗 前 列 腺 肥 大 药 物
碍 ， 提 高 尿 流 速 度 ， 减 少 昼 间 和 夜 间 的 排 尿 次 数 。
临 床 用 于 前 列 腺 增 生 症 ， 改 善 和 缓 解 前 列 腺 增 生 引 起 的 排 尿 困 难 及 尿 潴 留 等 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 每 次 !"#
$
， 每 日 % & ’ 次 。
【 不 良 反 应 】 !( 由 于 本 药 为 非 选 择 性
!
) 受 体 阻 滞 剂 ， 对 突 触 前
!%
) 受 体 亦 有 阻 断
作 用 ， 使 血 中 去 甲 肾 上 腺 素 含 量 增 加 ， 使 心 率 增 快 ； %( 还 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 阳 萎 、 射 精 困 难 ；
’( 实 验 研 究 报 道 本 药 有 致 癌 性 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 !"#
$
。
舍 尼 通
*+,-./0-
【 别 名 】 普 适 泰 ， 前 列 泰 ， 1,02/3/， 104/./。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 的 活 性 成 分 为 天 然 花 粉 中 提 取 的 水 溶 性 成 分 15 和 脂 溶 性 成 分
674"， 其 作 用 机 理 是 ； 特 异 性 地 阻 断 雄 性 激 素 二 氢 睾 酮 （ 89:） 和 前 列 腺 雄 性 激 素 受 体 的
结 合 过 程 ， 阻 止 受 体 作 为 转 录 因 子 发 挥 作 用 ， 从 而 抑 制 前 列 腺 增 生 。 此 外 ， 本 品 脂 溶 性 成
分 可 抑 制 环 氧 化 酶 和 脂 氧 化 酶 活 性 ， 阻 断 白 三 烯 和 前 列 腺 素 的 合 成 ； 不 溶 性 成 份 可 抑 制
内 源 性 炎 症 介 质 的 合 成 ， 产 生 抗 炎 症 、 抗 水 肿 作 用 。 对 膀 胱 通 尿 肌 的 收 缩 和 尿 道 平 滑 肌
的 舒 张 作 用 ， 对 前 列 腺 疾 病 的 治 疗 都 有 一 定 的 作 用 。
用 于 治 疗 良 性 前 列 腺 增 生 ， 慢 性 、 非 细 菌 性 前 列 腺 炎 ， 前 列 腺 疼 痛 。 用 药 ’ 个 月 起
效 ， 最 佳 疗 程 ; 个 月 。
【 用 法 与 用 量 】 推 荐 剂 量 每 日 早 、 晚 各 ! 次 ， 每 次 ! 片 ， ; 个 月 治 疗 可 以 收 到 最 佳 疗
效 ， 如 有 必 需 可 继 续 使 用 ， 可 在 进 食 时 或 单 独 使 用 ， 高 龄 或 肾 功 能 不 全 者 无 需 改 变 剂 量 。
【 不 良 反 应 】 本 品 安 全 耐 受 性 好 ， 易 于 长 期 服 用 ， 个 别 患 者 可 有 轻 微 腹 胀 、 胃 灼 热 、
恶 心 等 。
【 注 意 事 项 】 妇 女 、 儿 童 禁 用 ； %( 服 用 本 品 可 同 服 其 他 任 何 药 物 ， 不 影 响 前 列 腺 特 异
抗 原 （ 1<7） 的 检 验 和 对 前 列 腺 癌 的 确 诊 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 ’=5#
$
， 含 天 然 花 粉 中 提 取 的 水 溶 性 成 分 15 ="#
$
， 脂 溶 性 成 分
67!" >#$。
非 那 雄 胺
?.-32/+,.@+
【 别 名 】 非 那 甾 胺 ， 保 列 治 ， 1,02A3,。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 一 种 合 成 的 > ) 氮 甾 体 激 素 化 合 物 ， 是 5 )
!
还 原 酶 特 异 抑 制
剂 ， 该 酶 是 一 种 细 胞 内 酶 ， 它 能 将 睾 酮 代 谢 成 更 强 效 的 雄 激 素 双 氢 睾 酮 ， 对 雄 激 素 受 体 无
和 力 。 本 品 可 减 少 循 环 的 及 前 列 腺 内 的 双 氢 睾 酮 效 果 ， 口 服 %> 小 时 内 ， 循 环 的 双 氢 睾 酮
·B%=·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
浓 度 明 显 减 低 ， 阻 止 前 列 腺 良 性 增 生 ， 可 使 其 明 显 缩 小 ， 最 大 尿 流 速 率 增 加 ， 阻 塞 症 状 改
善 ， 并 有 逆 转 前 列 腺 增 生 作 用 。
适 用 于 良 性 前 列 腺 增 生 ， 使 增 大 的 前 列 腺 缩 小 ， 尿 流 速 改 善 及 良 性 前 列 腺 增 生 所 带
来 的 症 状 改 善 。
【 用 法 与 用 量 】 !" 每 日 #$
%
， 饭 前 、 饭 后 均 可 服 用 。 尽 管 早 期 可 见 症 状 改 善 ， 仍 需 服
用 & 个 月 以 上 ， 为 最 佳 疗 程 。 ’" 肾 功 能 不 全 者 剂 量 不 需 要 调 整 。
【 不 良 反 应 】 对 性 功 能 影 响 ， 性 欲 下 降 ， 阳 萎 及 射 精 量 减 少 。 乳 房 增 大 和 压 痛 ， 过 敏
反 应 。
【 注 意 事 项 】 !" 妇 女 及 儿 童 不 适 用 ， 对 本 品 过 敏 者 禁 用 ； ’" 由 于 本 品 有 效 反 应 不 能
快 速 显 效 ， 因 此 尿 潴 留 量 大 和 （ 或 ） 尿 速 严 重 降 低 的 患 者 应 密 切 监 视 以 防 阻 塞 性 尿 道 病 ；
(" 使 用 本 品 应 定 期 行 直 肠 指 诊 作 前 列 腺 检 查 ， 本 品 可 使 前 列 腺 特 异 抗 原 水 平 降 低 ， 因 此
服 用 本 品 前 列 腺 特 异 抗 原 降 低 并 不 排 除 同 时 存 在 前 列 腺 癌 ； )" 由 于 # *
!
还 原 酶 抑 制 剂
阻 断 睾 酮 向 以 氢 睾 酮 的 转 化 ， 孕 妇 及 可 能 怀 孕 之 妇 女 应 避 免 接 触 辗 碎 之 本 品 药 片 ， 否 则
可 导 致 男 性 胚 胎 外 生 殖 器 官 异 常 。 同 样 ， 在 服 用 本 品 的 男 性 中 ， 可 以 有 小 量 药 物 在 精 液
中 被 回 收 ， 所 以 ， 当 患 者 之 性 伴 侣 怀 孕 或 可 能 怀 孕 时 ， 患 者 需 避 免 其 伴 侣 接 触 其 精 液 或 停
止 服 用 本 品 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 #$
%
。
表 + * & * ! 其 他 治 疗 前 列 腺 肥 大 药 物
药 名 制 剂 作 用 与 用 途 用 法 注 意
前 列 康 片 剂 ： ,"#%-片 ； 胶
囊 ： ,"(#%-粒
改 善 前 列 腺 增 生 症 状 ， 治 疗 前 列 腺 炎 口 服 ， 每 次 ( . )
片 ， 每 日 ( 次
股 药 后 偶 见 轻 度
腹 泻
竹 林 胺 片 剂 ： !,$%-片 参 考 酚 苄 明 口 服 ， 每 次
!,$%， 每 日 ’ 次 。
维 持 量 每 次
!,$%， 每 日 ! 次
口 干 、 鼻 塞 常 见 ，
其 次 为 头 晕 、 乏
力 、 心 悸
哌 唑 嗪
/0123456
（ 75658 *
0944）
片 剂 ：
!$%-片
本 药 对 突 触 后 膜 的
!!
* 受 体 有 选 择 性
阻 滞 作 用 ， 而 对
!’
* 受 体 几 乎 无 阻 滞 作
用 ， 能 替 代 酚 苄 明 治 疗 前 列 腺 增 生 ， 显
著 增 加 尿 流 速 度 ， 减 轻 排 尿 障 碍 症 状 ，
减 少 残 尿 量 。 临 床 用 于 治 疗 前 列 腺 增
生 的 排 尿 障 碍 ， 也 可 以 用 于 等 待 手 术 的
患 者 或 不 宜 手 术 患 者
口 服 ， 每 次
’$%， 每 日 ’ 次
由 于 本 药 对
!’
*
受 体 无 作 用 ， 引 起
心 悸 等 副 作 用 小 ，
但 同 时 用 于 治 疗
前 列 腺 肥 大 引 起
排 尿 次 数 增 多 和
尿 意 无 效
何 夫 唑 嗪
:;<=23456
（ 桑 塔 前 列
泰 ， 桑 塔 ，
>1?01@）
糖 衣 片 ： ’"#$%-片 本 品 为 性
!!
* 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 剂 ， 阻
断 膀 胱 颈 、 尿 道 及 前 列 腺 的 受 体 。 服 用
本 品 可 松 弛 平 滑 肌 ， 降 低 逼 尿 肌 的 压
力 ， 改 善 排 尿 功 能 ， 减 少 膀 胱 梗 阻 ， 减 轻
尿 道 刺 激 症 ， 增 加 最 大 尿 流 量 。 用 于 治
疗 良 性 前 列 腺 增 生 症
每 日 ( 次 ， 每 次 !
片 ， 老 年 患 者 起
始 量 为 早 晚 各 !
片 ， 最 多 可 增 至
每 日 ) 片 ； 肾 功
能 不 全 患 者 ， 起
始 量 应 每 天 !
次 ， 每 次 ! 片 ， 随
后 根 据 临 床 反 应
增 至 每 天 ’ 次 ，
每 次 !片
!" 可 有 直 立 性 低
血 压 伴 有 眩 晕 、 疲
乏 、 出 汗 等 ；
’" 个 别 患 者 可 出
现 头 痛 、 胃 肠 道 不
适 、 情 绪 低 落 等
·+’A·
第 六 章 治 疗 前 列 腺 肥 大 药 物
药 名 制 剂 作 用 与 用 途 用 法 注 意
非 洲 臀
果 木
!"#$%&
’()*+,-%&
（ 通 尿 灵 ，
.,/$-,-）
胶 囊 ：
01粒
本 品 为 非 洲 臀 果 木 提 取 物 ， 能 有 效 抑 制
由 碱 性 成 纤 维 细 胞 生 长 因 子 所 导 致 的
成 纤 维 细 胞 的 增 生 ， 因 而 能 有 效 抑 制 前
列 腺 组 织 的 增 生 ， 改 善 膀 胱 壁 弹 性 ， 消
炎 ， 抗 水 肿 。 临 床 适 用 于 良 性 前 列 腺 增
生 引 起 的 泌 尿 系 症 状
早 晚 各 3 粒 ， 饭
前 服 用 为 宜 ， 4
周 为 一 疗 程 ， 可
延 续 至 5 周
36 偶 见 轻 微 胃 肠
道 不 适 ； 76 用 药
期 间 需 进 行 前 列
腺 的 常 规 医 疗 检
查 ； 86 本 药 不 能
替 代 必 要 的 外 科
手 术 。
安 尿 通 胶 囊 剂 ： 931粒 本 药 含 : ; 谷 氨 酸 等 多 种 氨 基 酸 ， 具 有
治 疗 前 列 腺 增 生 所 引 起 的 排 尿 困 难 的
作 用 。 用 于 前 列 腺 增 生 ， 缓 解 其 尿 频 、
尿 急 、 小 便 淋 漓 不 尽 、 排 尿 困 难 等
口 服 每 次 7 粒 ，
每 日 8 次
略
·18<·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
第 七 章 防 治 尿 结 石 的 药 物
醋 羟 胺 酸
!"#$%&’()%*+,-"+ !"-(
【 别 名 】 菌 石 通 ， 乙 氧 肟 酸 。
【 作 用 与 用 途 】 本 药 为 尿 素 酶 竞 争 性 抑 制 剂 ， 尿 素 酶 是 尿 结 石 形 成 的 化 学 诱 发 物 。
本 药 具 有 与 尿 素 相 似 构 型 的 酰 胺 基 ， 与 尿 素 酶 生 成 螯 合 物 。 抑 制 尿 素 酶 的 活 性 ， 从 而 使
尿 素 分 解 减 少 ， 尿 氨 浓 度 下 降 ，
./
值 降 代 。 可 溶 解 尿 石 和 防 止 感 染 性 尿 路 结 石 的 形 成 。
临 床 用 于 尿 石 症 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 每 次 0123
4
， 每 日 5 次 。
【 注 意 事 项 】 血 肌 酐 含 量 6 5,
47(8
患 者 及 孕 妇 忌 用 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 0123
4
。
消 石 素
9)+8’$
【 作 用 与 用 途 】 本 药 中 茜 根 酸 : 欧 茜 草 与 ;
4
2 <
在 一 起 可 增 加 由 于 钙 盐 所 引 起 的 结
石 在 尿 中 的 溶 解 度 ， 铃 兰 糖 苷 及 其 他 天 然 植 物 成 分 对 易 感 尿 结 石 者 ， 能 促 进 其 排 尿 功 能
和 增 进 肾 血 流 循 环 ， 刺 激 排 尿 ， 且 具 有 一 定 的 抗 炎 作 用 。
临 床 用 于 =1 预 防 尿 道 结 石 ， 尤 其 适 用 于 肾 结 石 反 复 发 作 者 ； 21 减 轻 肾 绞 痛 ； 51 增 加
尿 量 ， 减 少 尿 混 浊 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ， 每 次 2 粒 ， 每 日 5 次 ， 饭 前 服 用 。
【 注 意 事 项 】 =1 副 作 用 较 少 ， 故 患 者 耐 受 性 好 ； 21 尿 结 石 患 者 应 监 测 肾 功 能 ， 以 确
保 其 疗 效 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 含 欧 苯 草 根 >0,
4
， 一 枝 黄 花 >0,
4
， 问 荆 草 30,
4
， 松 果 菊 草 水
提 取 物 =2,
4
山 金 车 花 3,
4
， 山 金 车 根 3,
4
， 磷 酸 镁 23,
4
， 铃 兰 乙 醇 提 取 物 =1?3,
4
。
·=5@·
第 七 章 防 治 尿 结 石 的 药 物
消 石 灵
!"#$%&’$
【 作 用 与 用 途 】 本 药 是 由 多 种 植 物 提 取 的 复 方 利 尿 抗 菌 剂 ， 能 迅 速 消 肿 、 控 制 症 状
及 防 止 肾 结 石 的 形 成 ， 并 促 使 结 石 完 全 排 出 体 外 。
临 床 用 于 肾 脏 及 膀 胱 的 结 石 疾 患 及 菌 尿 症 。
【 用 法 与 用 量 】 应 注 意 剂 量 个 体 化 ， 一 般 初 始 剂 量 每 次 ( 粒 ， 每 日 ) 次 。 严 重 病 例
一 次 量 可 增 至 * 粒 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 含 干 燥 铃 兰 草 浸 膏 +,-
.
， 鸡 脚 参 浸 膏 ,-
.
， 熊 果 叶 浸 膏
+,-.， 西 洋 苯 草 /0-.， 可 可 豆 碱 +0-.， 鸡 脚 参 叶 +0-.， 熊 果 叶 +,-.。
优 克 隆
1234’$"&
【 作 用 与 用 途 】 本 药 主 要 成 分 是 由 壳 斗 科 植 物 中 提 取 的 ， 能 促 进 尿 路 排 出 结 石 ， 缩
短 排 石 时 间 ， 溶 解 和 抑 制 尿 石 的 增 大 及 解 除 疼 痛 ， 并 有 消 炎 和 短 暂 的 利 尿 作 用 。
适 用 于 泌 尿 系 结 石 ， 如 输 尿 管 结 石 、 肾 结 石 、 膀 胱 结 石 、 前 列 腺 结 石 等 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 每 次 ( 粒 ， 每 日 ) 次 ， 用 量 可 依 据 患 者 年 龄 和 症 状 适 当 增 减 ， 肾
结 石 至 少 应 连 续 用 药 一 个 月 以 上 。
【 不 良 反 应 】 +5 毒 性 低 ， 易 耐 受 ， 少 数 患 者 有 轻 度 胃 肠 道 反 应 ， 如 胃 不 适 、 口 渴 、 腹 泻
等 ： (5 对 肾 结 石 直 径 6 +4- 以 上 或 肾 盂 内 结 石 患 者 疗 效 不 佳 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 ((,-
.
。
·()7·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
第 八 章 慢 性 肾 功 能 衰 竭 用 药
红 细 胞 生 成 素
!"#$%"&’&()$(*
【 别 名 】 怡 泼 津 ， 利 血 宝 ， 生 血 素 ， 益 比 奥 ， 怡 宝 ， 宁 红 欣 ， !
’&)$(*
， !+,， !
’&)$(*
， -./-。
【 作 用 与 用 途 】 红 细 胞 生 成 素 是 一 种 由 人 类 肾 脏 髓 质 毛 细 血 管 内 皮 细 胞 分 泌 的 糖
蛋 白 ， 其 生 理 作 用 是 促 进 骨 髓 红 细 胞 系 祖 细 胞 具 有 高 特 异 性 的 分 化 和 增 殖 ， 而 患 有 慢 性
肾 衰 竭 的 病 人 ， 红 细 胞 生 成 素 的 产 生 受 损 及 不 足 是 导 致 贫 血 的 主 要 原 因 。 红 细 胞 生 成 素
基 因 重 组 产 品 是 利 用 技 术 012 重 组 技 术 引 入 了 人 红 细 胞 生 成 素 基 因 的 哺 乳 类 动 物 细 胞
产 生 的 ， 其 生 物 作 用 与 人 体 内 源 性 红 细 胞 生 成 素 相 同 。 皮 下 注 射 本 品 后 3
456
为 46 7 68%，
3
9-:
为 4;%； 静 脉 注 射 后 3
456
为 8 7 <%。 非 透 析 与 透 析 患 者 半 衰 期 无 明 显 差 异 。
【 用 法 与 用 量 】 本 品 主 要 适 用 于 治 疗 慢 性 肾 衰 竭 引 起 的 贫 血 症 ， 包 括 透 析 和 非 透 析
患 者 ， 其 用 药 指 征 为 血 红 蛋 白 = 4>>
?5@
， 红 细 胞 压 积 （ AB3） = C>D。 也 适 用 于 提 高 或 维
持 红 细 胞 水 平 ， 并 降 低 这 些 患 者 的 输 血 要 求 。 但 对 严 重 贫 血 而 需 紧 急 纠 正 的 患 者 并 不 适
用 。
初 始 剂 量 应 视 患 者 贫 血 症 状 、 程 度 及 年 龄 决 定 其 剂 量 ， 一 般 为 8> 7 4>>EF5G
?
， 每 周 C
次 ， 可 以 安 全 而 有 效 地 增 加 AB3， 当 AB3 H C>D 7 CCD时 ， 剂 量 应 减 少 68EF5G
?
， 每 周 C
次 ， 若 AB3 接 近 或 超 过 CID， 应 暂 时 停 用 直 至 AB3 降 至 C>D 7 CCD的 指 标 范 围 ， 在 重
新 开 始 治 疗 时 ， 其 剂 量 应 再 减 少 68EF5G
?
， 每 周 C 次 。
如 果 在 治 疗 ; 周 之 后 AB3 的 增 高 = ID， 且 铁 贮 量 还 充 足 ， 应 按 68EF5G
?
递 增 每 周 C
次 量 ， 以 后 每 隔 J 7 I 周 再 增 加 68EF5G
?
， 每 周 C 次 ， 直 到 获 得 理 想 的 反 应 。
给 药 途 径 ： 血 液 透 析 患 才 可 于 透 析 结 束 时 经 静 脉 给 药 ， 腹 膜 透 析 及 非 透 析 患 者 可 采
用 皮 下 注 射 。 因 皮 下 给 药 方 法 安 全 ， 作 用 持 续 时 间 长 ， 治 疗 达 标 用 药 量 较 静 脉 给 药 量 少 ，
副 作 用 小 ， 目 前 多 主 张 皮 下 给 药 。
【 注 意 事 项 】 4K 在 治 疗 开 始 之 前 ， 必 须 先 测 估 病 人 的 铁 贮 量 ， 包 括 转 铁 蛋 白 饱 和 度
·CCL·
第 八 章 慢 性 肾 功 能 衰 竭 用 药
及 血 清 铁 蛋 白 ， 并 注 意 铁 剂 的 补 充 。 !" 用 药 期 间 须 定 期 观 察 血 红 蛋 白 及 #$%， 应 避 免 骨
髓 过 度 造 血 ， 当 血 红 蛋 白 & ’!(
)*+
或 #$% & ,-.以 上 应 停 止 用 药 。 ," 不 论 是 静 脉 注 射
或 皮 下 注 射 ， 透 析 与 非 透 析 ， 慢 性 肾 衰 贫 血 患 者 对 本 药 的 反 应 均 表 现 出 剂 量 依 赖 。 当 接
受 治 疗 ， #$% 及 血 红 蛋 白 未 达 到 理 想 指 标 时 须 除 外
!
缺 铁 、 转 铁 蛋 白 饱 和 度 / !(.；
"
潜
在 感 染 ， 炎 症 或 某 些 恶 性 病 情 ；
#
隐 性 失 血 ；
$
潜 在 的 血 液 病 ；
%
维 生 素 不 足 ，（ 叶 酸 、 维 生
素 0
’!
、 维 生 素 0
-
） ；
&
溶 血 ；
’
铝 中 毒 ；
(
囊 状 纤 维 性 骨 炎 。 1" 血 液 透 析 患 者 接 受 本 药 治
疗 ， 血 液 粘 稠 度 增 加 ， 易 发 生 2 3 4 内 瘘 血 栓 栓 塞 ， 透 析 中 透 析 器 凝 血 ， 故 需 增 加 肝 素 量 。
5" 应 用 本 药 可 出 现 水 钠 潴 留 ， 须 密 切 观 察 体 重 变 化 及 电 解 质 、 肾 功 能 和 血 压 。 可 引 起 高
钾 血 症 ， 须 进 行 适 当 的 饮 食 管 理 。
【 不 良 反 应 】 慢 性 肾 衰 患 者 接 受 本 药 治 疗 最 常 见 的 不 良 反 应 是 血 压 增 高 或 原 有 高
血 压 加 重 ， 持 续 高 血 压 可 能 发 生 脑 病 样 症 状 及 积 极 控 制 高 血 压 脑 病 （ 头 痛 、 意 识 模 糊 、 感
觉 运 动 障 碍 、 癫 痫 样 发 作 ） 。 应 积 极 控 制 高 血 压 ， 如 控 制 不 满 意 ， 应 暂 时 停 药 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 支 ’5((67， !(((67， ,(((67， 1(((67， -(((67， 8(((67，
’((((67， ’!(((67。
骨 化 三 醇
$9:;<=><?:
【 别 名 】 罗 钙 全 ， 钙 化 三 醇 ， 溉 纯 ， @?;9:=>?:， $9:;<
ABC
。
【 作 用 与 用 途 】 骨 化 三 醇 是 维 生 素 D
,
（ 胆 钙 化 醇 ） 衍 生 的 有 效 型 作 用 物 。 维 生 素 D
由 自 然 或 内 生 供 给 ， 人 类 主 要 依 靠 紫 外 线 照 射 皮 肤 将 E 3 脱 氢 胆 固 醇 转 化 为 给 生 素 D
,
。
维 生 素 D 在 其 靶 组 织 进 行 完 全 作 用 之 前 必 须 在 肝 脏 经 !5 羟 化 酶 催 化 ， 生 成 !5（ F#） D
,
，
在 肾 组 织 的 线 粒 体 中 经 !5 羟 维 生 素 D
!
’
)
羟 化 酶 的 激 活 ， 反 应 生 成 ’， !5（ F#）
!
D
,
， 这 是
维 生 素 D
,
的 有 效 作 用 形 式 。
在 慢 性 肾 功 能 衰 竭 的 病 人 钙 磷 代 谢 紊 乱 ， 内 源 性 骨 化 三 醇 的 合 成 障 碍 及 继 发 性 甲 状
旁 腺 功 能 亢 进 而 导 致 肾 性 骨 病 。 使 用 本 药 可 刺 激 小 肠 转 运 钙 ， 促 进 钙 的 吸 收 ； 直 接 抑 制
甲 状 旁 腺 增 生 ， 减 少 甲 状 旁 腺 素 合 成 与 分 泌 ， 从 而 阻 止 高 水 平 的 甲 状 旁 腺 素 对 骨 的 破 坏
作 用 ； 促 进 骨 钙 素 的 分 泌 ， 帮 助 骨 矿 化 ， 助 长 新 的 骨 单 位 。
口 服 本 品 可 快 速 吸 收 ， , G -H 达 峰 值 ， 并 可 使 钙 水 平 增 加 ； 静 脉 注 射 能 迅 速 发 生 作 用 ，
并 可 持 续 , G 5 天 。
本 品 适 用 于 慢 性 肾 衰 竭 患 者 的 低 钙 血 症 及 继 发 甲 状 旁 腺 功 能 亢 进 的 肾 性 骨 营 养 不
良 。
【 用 法 与 用 量 】 治 疗 肾 性 骨 营 养 不 良 。
口 服 ： 推 荐 剂 量 为 每 日 ("!5 G ("5
*
)
， 经 治 疗 1 G - 周 后 效 果 不 佳 可 增 至 每 日 ("!5 G
("5
*
)
。
·1,E·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
冲 击 疗 法 ： 适 用 于 需 短 期 纠 正 肾 性 骨 病 症 状 、 低 磷 饮 食 及 常 规 剂 量 仍 不 能 控 制 的 甲
状 旁 腺 功 能 亢 进 ， 而 血 钙 和 磷 均 得 到 良 好 控 制 的 患 者 。 其 方 法 为 ： 口 服 法 ， 每 次 !"# $
%"#
!
&
， 每 周 ! $ ’ 次 ， 或 静 脉 注 射 ("# $ !")
!
&
， 每 周 ! $ ’ 次 。
【 不 良 反 应 】 其 副 作 用 与 摄 入 过 量 维 生 素 * 是 相 同 的 ， 伴 有 高 血 钙 、 维 生 素 * 中 毒
症 状 如 无 力 、 头 痛 、 嗜 睡 、 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 ， 严 重 得 可 多 尿 、 烦 渴 、 体 重 减 轻 、 胰 腺 炎 、 皮 肤
瘙 痒 等 。
【 注 意 事 项 】 (" 禁 用 于 高 血 钙 及 维 生 素 * 中 毒 患 者 。 !" 由 于 骨 化 三 醇 是 维 生 素 *
最 有 效 的 代 谢 物 ， 故 于 使 用 本 品 期 间 ， 应 停 用 维 生 素 * 及 其 衍 生 物 。 ’" 患 者 在 治 疗 期
间 ， 应 该 使 用 非 铝 结 合 的 磷 结 合 剂 来 控 制 血 磷 水 平 。 %" 冲 击 治 疗 剂 量 较 易 出 现 高 钙 血
症 ， 建 议 在 治 疗 期 间 最 少 每 周 检 查 两 次 血 钙 、 血 磷 。 一 旦 出 现 高 钙 血 症 应 立 即 停 药 ， 并 作
急 救 处 理 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 #"!)
!
&
。
针 剂 ： 溉 纯 每 支 (+,， 含 (+-
&
， !+-
&
。
复 方
"
. 酮 酸
/0+10234
"
. 567 8-94
【 别 名 】 肾 灵 ， 开 同 ， 5670:76;9,。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 每 片 内 含 *< . ’ . 甲 基 . ! 氧 基 戊 酸 （ *< . 异 亮 氨 酸 的
"
. 酮
衍 生 物 ） =>+
&
， % . 甲 基 . ! 氧 基 . 戊 酸 （ 赖 氨 酸 的
"
. 酮 衍 生 物 ） 钙 盐 (#(+&， ’ . 甲 基 . !
. 氧 基 丁 酸 （ 缬 氨 酸 的
"
. 酮 衍 生 物 ） 钙 盐 ?=+&， *< . ! . 羟 基 . % . 甲 巯 基 丁 酸 （ 蛋 氨 酸
的
"
. 羟 基 衍 生 物 ） 钙 盐 )@+&， ! . 氧 基 . ’ . 苯 基 丙 酸 （ 苯 基 内 氨 酸 的
"
. 酮 衍 生 物 ） 钙 盐
=?+&， < . 赖 氨 酸 >)+&， < . 苏 氨 酸 )’+&， < . 色 氨 酸 !’+&， < . 组 氨 酸 ’?+&， < . 酪 氨 酸
’#+&。 总 量 为 =##+& 每 片 总 氮 量 ’=+&， 总 钙 量 )#+&。
由 于 本 品 所 含 ) 种 氨 基 酸 和 % 种 和 氨 基 酸 相 应 的 酮 酸 及 羟 基 蛋 氨 酸 的 钙 盐 ， 酮 酸 或
羟 基 酸 被 酶 的 转 氨 基 作 用 合 成 相 应 的 左 旋 氨 基 酸 可 分 裂 解 尿 素 。 本 品 在 低 蛋 白 饮 食 的
情 况 下 可 发 挥 以 下 功 能 ： (" 补 充 必 需 氨 基 酸 ， 但 不 增 加 氮 的 负 荷 ； !" 重 复 利 用 含 氮 代 谢
产 物 ； ’" 促 进 蛋 白 质 合 成 ， 同 时 降 低 血 尿 素 氮 ； %" 改 善 氮 平 衡 和 血 氨 基 酸 的 不 平 衡 状 态 ：
)" 降 低 血 中 钾 离 子 和 磷 酸 根 离 子 的 浓 度 ， 进 而 改 善 尿 毒 症 的 症 状 ， 使 某 些 肾 功 能 不 全 病
人 延 迟 开 始 透 析 的 时 间 。
用 于 慢 性 肾 功 能 不 全 代 偿 期 和 失 代 偿 期 。 配 合 低 蛋 白 饮 食 和 高 热 量 饮 食 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 每 日 剂 量 ( 片 A)B
&
， 分 ’ 次 于 饭 中 服 用 。
【 不 良 反 应 】 (" 长 期 服 用 可 导 致 高 钙 血 症 ， 尤 其 是 每 日 用 量 多 于 !) 片 或 同 服 其 他
含 钙 药 物 时 ， 同 服 其 他 抗 酸 剂 也 可 加 重 高 钙 血 症 ， 故 应 定 期 监 测 血 钙 浓 度 。 !" 本 品 有 降
血 磷 作 用 ， 在 治 疗 中 为 避 免 低 磷 血 症 ， 应 减 少 氢 氧 化 铝 的 摄 入 量 。 ’" 高 钙 血 症 和 氨 基 酸
·)’>·
第 八 章 慢 性 肾 功 能 衰 竭 用 药
代 谢 紊 乱 者 禁 用 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 !""#
$
。
醋 酸 钙
%&’()*# +(,-&-,
【 别 名 】 磷 酸 盐 结 合 剂 ， 结 磷 钙 ， ./01
2/&-, 3)45,61
， +(,7 %&’。
【 作 用 与 用 途 】 肾 功 能 不 全 由 于 肾 小 球 滤 过 下 降 及 肾 小 管 对 磷 的 重 吸 收 增 加 ， 磷 在
体 内 蓄 积 。 高 磷 血 症 可 抑 制 8， 9:（ ;<）
9
=
>
合 成 ， 刺 激 甲 状 旁 腺 素 分 泌 ， 是 导 致 肾 性 骨 营
养 不 良 的 主 要 因 素 之 一 。 慢 性 肾 衰 患 者 经 饮 食 中 吸 收 的 磷 约 ?"@ A B"@， 在 用 餐 中 服 用
磷 酸 盐 结 合 剂 （ 醋 酸 钙 ） ， 可 与 食 物 中 之 磷 质 结 合 形 成 不 溶 性 之 磷 酸 盐 ， 由 肠 道 排 出 ， 而 使
血 磷 下 降 。
醋 酸 钙 具 有 高 溶 解 性 ， 既 使 在
2<:
以 下 亦 可 迅 速 释 出 钙 离 子 ， 完 全 与 胃 及 小 肠 内 磷
酸 盐 结 合 ， 并 可 取 代 铝 制 剂 ， 避 免 铝 中 毒 。
临 床 用 于 肾 功 能 衰 竭 的 高 磷 血 症 。
【 用 法 与 用 量 】 通 常 成 人 一 般 剂 量 为 8 日 > 次 ， 每 次 9 A ? 粒 ， 于 餐 前 或 餐 中 服 用 。
【 注 意 事 项 】 8C 本 品 很 少 致 高 钙 血 症 ， 可 长 期 有 效 控 制 血 %&D. E !"， 为 最 理 想 的 磷
酸 盐 结 合 剂 。 但 仍 需 密 切 监 测 血 钙 ， 每 周 8 A 9 次 ， 若 现 高 钙 血 症 可 减 少 剂 量 或 暂 停 用
药 ， 可 控 制 高 钙 血 症 发 生 。 9C 本 品 会 降 低 洋 地 黄 类 药 物 抗 心 律 失 常 作 用 ， 应 避 免 同 时 服
用 。
【 制 剂 】 片 齐 ： 每 片 !!F#
$
（ 含 钙 量 8!G#
$
） 。
包 醛 氧 化 淀 粉
%0&-,5 +’5,/H5, ;IH1-&6(/
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 白 色 或 类 白 色 无 嗅 、 无 味 、 颗 粒 状 粉 末 。 胃 肠 道 中 的 氨 、 氮 可
通 过 覆 醛 处 理 层 与 氧 化 淀 粉 中 的 醛 基 结 合 成 席 夫 碱 络 合 物 而 从 粪 便 中 排 出 。 故 能 起 到
代 偿 肾 功 能 ， 降 低 血 液 中 非 蛋 白 氮 和 尿 素 氮 的 浓 度 ， 从 而 改 善 尿 毒 症 症 状 。 由 于 本 品 中
氧 化 淀 粉 的 醛 基 不 与 胃 肠 道 直 接 接 触 ， 从 而 消 除 了 服 用 氧 化 淀 粉 所 发 生 的 不 良 生 理 反
应 。
本 品 为 尿 素 氮 吸 附 药 ， 适 用 于 各 种 原 因 造 成 的 慢 性 肾 功 能 尿 毒 症 期 的 非 透 析 治 疗 。
【 用 法 与 用 量 】 饭 后 用 热 开 水 浸 泡 后 服 ， 或 用 温 水 冲 服 ， 每 日 9 A > 次 ， 每 次 : A 8"
$
，
或 遵 医 嘱 。
【 注 意 事 项 】 本 品 在 胃 肠 道 中 不 被 吸 收 ， 长 期 服 用 对 人 体 无 害 。 偶 见 排 便 次 数 增
多 ， 减 量 可 逐 渐 减 轻 。 药 品 受 潮 变 黄 后 勿 服 用 。
【 制 剂 】 粉 剂 ： 每 袋 :
$
。
·!>F·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
胃 肠 透 析 盐
!"#$%&’($’%)* +)",-#)# .",$
【 别 名 】 口 服 透 析 粉 。
【 作 用 与 用 途 】 本 制 剂 处 方 分 为 / 包 （ 无 钾 ） 和 0 包 （ 含 钾 ） 两 种 。 临 床 常 用 无 钾 口
服 透 析 粉 ， 其 成 分 为 氯 化 钠 （ 1"2,） 3456
7
， 氯 化 钙 （ 2"2,
3
· 38
3
9） :4;6<7， 甘 露 醇 （ 2
=
8
;6
9）
534>7， 碳 酸 氢 内 （ 1"829
5
） ;4=>
7
； 含 钾 口 服 透 析 粉 则 在 此 处 方 基 础 上 加 氯 化 钾 （ ?2@）
:43A>7。
本 品 经 口 服 后 ， 药 品 在 胃 肠 中 结 合 肠 道 内 尿 素 、 肌 酐 并 从 粪 便 中 排 出 ， 从 而 降 低 肌
酐 、 尿 素 氮 水 平 ， 改 善 尿 毒 症 症 状 。
本 品 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 慢 性 肾 功 能 衰 竭 ， 肌 酐 清 除 率 B CD,ED)( 者 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ， 将 本 品 ; 包 溶 于 ;:::D, 温 水 中 ， 待 溶 解 后 饮 用 ， 用 量 根 据 患
者 血 尿 素 氮 、 肌 酐 水 平 决 定 其 服 用 次 数 。
【 注 意 事 项 】 ;4 本 品 经 口 服 后 与 胃 肠 道 直 接 接 触 ， 故 可 引 起 腹 泻 ， 严 重 得 可 出 现 水 、
电 解 质 紊 乱 ； 34 由 于 本 品 经 胃 肠 不 能 充 分 清 除 肌 酐 、 尿 素 氮 ， 故 对 重 症 肾 功 能 不 合 者 不 适
用 。
【 制 剂 】 粉 剂 ： / 包 （ 无 钾 ） 每 袋 5=4A<
7
， 0 包 （ 含 钾 ） 5<43<
7
。
·<5<·
第 八 章 慢 性 肾 功 能 衰 竭 用 药
第 九 章 治 疗 勃 起 功 能 障 碍 药
勃 起 功 能 障 碍 系 由 精 神 性 、 器 质 性 以 及 二 者 兼 有 的 混 合 性 因 素 引 起 的 男 性 性 功 能 障
碍 。 本 类 药 物 通 过 不 同 的 作 用 机 理 能 使 阴 茎 海 绵 体 中 血 管 扩 张 ， 增 加 血 流 量 ， 使 荫 茎 充
血 而 勃 起 。 使 用 本 类 药 物 时 应 在 医 师 指 导 下 用 药 ， 不 可 乱 用 。
西 地 拉 非
（ !"#$%&’("#）
【 别 名 】 枸 橼 酸 西 地 洛 非 尔 、 志 哥 、 !"#$%&’("# )"*+’*%， ,"’
-+’.
【 药 效 学 】 本 品 为 特 异 性 磷 酸 二 酯 酶 抑 制 剂 类 血 管 扩 张 药 ， 其 作 用 机 制 是 本 品 特 异
性 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 （ /01
201$"%3*%+ /45
） ， 增 强 67 活 性 ， 活 化 鸟 苷 酸 环 化 酶 （ 8)） 而 催 化
三 磷 酸 鸟 苷 （ 89/） 转 成 强 效 血 管 扩 张 剂 环 磷 酸 鸟 苷 （ :8;/） ， :8;/ 浓 度 增 高 使 血 管 扩
张 ； 同 时 ， , < 型 磷 酸 二 酯 酶 （ /45=） 被 抑 制 ， 阻 止 或 减 少 :8;/ 降 解 为 无 血 管 扩 张 活 性 的
=’ 8;/， 使 :8;/ 浓 度 相 对 升 高 而 产 生 血 管 扩 张 作 用 。 >??@ 年 美 国 辉 瑞 （ 2("A%+） 公 司 开
发 成 功 ， 当 时 主 要 用 于 冠 心 病 心 绞 痛 ， 效 果 一 般 ， 但 后 来 发 现 本 品 对 阳 萎 有 显 著 效 疗 ， 于
>??B 年 C 月 由 美 国 D4E 批 准 上 市 用 于 治 疗 阳 萎 。 阳 萎 一 般 分 为 精 神 性 心 理 性 和 器 质 性
两 大 类 ， 但 无 论 哪 一 种 类 型 ， 都 是 因 为 阴 茎 海 绵 体 血 液 中 67 不 足 或 缺 乏 ， 从 而 使 :8;/
浓 度 低 下 所 至 。 当 性 刺 激 时 ， 本 品 通 过 抑 制 /45=， 活 化 67， 使 :8;/ 浓 度 提 高 ， 从 而 阴
茎 海 绵 体 中 血 管 扩 张 促 使 阴 茎 勃 起 。 本 品 对 离 体 人 海 绵 体 无 直 接 作 用 ， 无 性 刺 激 时 对 人
海 绵 体 也 无 作 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 各 型 男 性 勃 起 功 能 障 碍 。 在 一 次 @> 个 随 机 、 双 盲 、 安 慰 剂 的
临 床 对 照 试 验 中 ， 剂 量 @=F
-
、 =GF
-
、 >GGF
-
， 对 象 为 >? H IB 岁 男 性 勃 起 功 能 障 碍 者 CGGG
多 例 ， 包 括 器 质 性 、 精 神 性 以 及 混 合 性 者 ， 平 均 病 史 = 年 ， 疗 程 J 个 月 ， 结 果 与 安 慰 剂 比
较 ， 全 部 @> 个 组 均 有 统 计 学 意 义 的 疗 效 ， 与 发 病 原 因 、 严 重 程 度 、 种 族 及 年 龄 等 无 关 ， 是
一 种 “ 广 谱 ” 阳 萎 治 疗 药 ， 目 前 已 在 全 世 界 数 十 个 国 家 广 泛 应 用 ， 取 得 了 良 好 的 治 疗 效 果 ，
·ICB·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
疗 效 和 安 全 性 均 显 著 高 于 育 亨 宾 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 ， 空 腹 时 的 达 峰 时 间 为 !"# $ %"!&， 生 物 利 用 度 为
’!(。 食 物 尤 其 是 高 脂 肪 食 物 后 使 吸 收 速 率 降 低 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 转 化 成 相 当 于 原 药
活 性 #!(的 去 甲 西 地 拉 非 ， 原 药 和 代 谢 物 的 蛋 白 结 合 率 均 约 为 )*(。 +!(由 粪 排 泄 ，
,-(由 尿 排 泄 。
!
*# 岁 的 老 年 人 的 清 除 率 明 显 低 于 ,+ $ ’# 的 年 青 人 ， 其 血 药 浓 度 约 高
于 后 者 ’!(。 肝 功 不 全 者 的 清 除 率 病 情 依 赖 性 也 降 低 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 毒 性 小 ， 副 作 用 少 而 轻 微 ， 耐 受 性 良 好 。 对 全 球 -.!! 多 例 ,) $ +.
岁 临 床 用 不 良 反 应 统 计 ， 为 安 慰 剂 无 明 显 差 别 ， 大 多 数 不 良 反 应 是 暂 时 的 、 轻 微 的 ， 发 生
率
!
%(的 有 头 痛 、 面 红 、 消 化 不 良 、 鼻 充 血 、 尿 路 感 染 、 视 色 异 常 、 腹 泻 、 嗜 睡 、 皮 疹 ， / %(
的 有 全 身 性 的 颜 面 水 肿 、 光 敏 反 应 、 休 克 、 衰 弱 、 寒 颤 、 腹 泻 、 过 敏 等 ， 心 血 管 系 统 的 心 绞
痛 、 房 屋 传 导 阴 滞 、 偏 头 痛 、 心 动 过 速 、 心 悸 、 低 血 压 、 心 肌 缺 血 、 心 力 衰 竭 、 心 电 图 异 常 、 心
肌 病 等 ， 消 化 系 统 的 恶 心 、 呕 吐 、 舌 炎 、 口 炎 ， 吞 咽 困 难 、 胃 肠 炎 、 肝 功 异 常 、 直 肠 出 血 、 齿 龈
炎 等 ， 呼 吸 系 统 的 哮 喘 、 呼 吸 困 难 、 扁 桃 体 炎 、 喉 炎 、 鼻 窦 炎 、 支 气 管 炎 、 多 痰 、 咳 嗽 等 ， 皮 肤
的 荨 麻 疹 、 单 纯 疮 疹 、 瘙 痒 、 出 汗 、 接 触 性 皮 炎 、 表 皮 脱 落 等 ， 泌 尿 系 统 的 膀 胱 炎 、 夜 尿 症 、
尿 频 、 尿 不 畅 、 射 精 异 常 、 生 殖 器 水 肿 、 性 快 感 缺 乏 等 ， 神 经 系 统 的 焦 虑 、 紧 张 、 嗜 睡 、 恶 梦 、
反 射 抑 制 以 及 感 觉 迟 钝 等 。
【 相 互 作 用 】 本 品 与 药 酶 抑 制 如 西 咪 替 丁 同 服 ， 可 使 本 品 血 药 浓 度 增 加 #*(； 与 大
环 内 酯 类 药 物 如 红 霉 素 同 服 ， #0 后 可 使 本 品 123 增 加 ,+%(； 与 药 酶 诱 导 剂 如 利 福 平 、
苯 巴 经 妥 、 卡 马 西 平 、 苯 妥 因 、 乙 醇 合 用 ， 可 使 本 品 清 除 加 快 ， 血 药 浓 度 降 低 ， 疗 效 降 低 或
丧 失 。 本 品 的 相 互 作 用 复 杂 ， 正 在 服 用 多 种 药 物 的 患 者 ， 如 欲 使 用 本 品 ， 应 向 药 师 咨 询 ，
不 可 擅 自 使 用 。
【 禁 忌 症 】 对 本 品 过 敏 者 ， 服 用 有 机 硝 酸 酯 类 药 物 患 者 ， 海 绵 体 纤 维 化 或 纤 维 性 海
绵 体 炎 和 多 发 性 骨 髓 病 以 及 白 血 病 等 所 致 阴 茎 异 常 勃 起 者 禁 用 ； 活 动 性 胃 溃 疡 和 出 血 疾
病 患 者 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 一 般 剂 量 为 #!4
56
次 ， 在 性 活 动 前 约 ,& 服 用 。 必 要 时 可 调 整 剂
量 ， 剂 量 最 大 可 至 ,!!4
56
次 ， 最 小 可 减 至 %#4
56
次 。
【 制 剂 】 片 剂 ： %#4
5
、 #!4
56
片 。
【 附 注 】 由 于 本 品 疗 效 高 ， 安 全 性 较 好 ， 目 前 全 世 界 广 泛 应 用 ， 掀 起 了 789
5:949;89
（ 伟 哥 热 ） 但 不 能 盲 目 滥 用 ， 因 为 不 良 反 应 较 多 ， 偶 尔 还 很 严 重 ， 加 之 相 互 作 用 复 杂 ， 安 全
性 较 难 预 测 ， 尤 其 是 患 有 心 脏 病 、 高 血 压 等 血 管 系 统 疾 病 的 #! 岁 以 上 的 老 年 人 必 须 慎 重
使 用 。 据 美 国 媒 体 报 道 ， 有 ,* 人 服 用 本 品 后 ， 因 心 脏 病 发 作 而 死 亡 ， 其 中 ,- 人 已 超 过 #!
岁 ， 并 患 有 心 脏 病 和 高 血 压 ， 虽 然 不 能 把 致 死 的 直 接 原 因 归 过 于 本 品 ， 但 应 引 起 大 家 警
觉 。
·)-.·
第 九 章 治 疗 勃 起 功 能 障 碍 药
育 亨 宾
（ !"#$%&$’( )
*+,"-#.",$+(
）
【 别 名 】 安 慰 乐 得 、 育 亨 宾 碱 、 萎 必 治 、 /
0#,"+$’(
， /
0#,"+*’(
， 1",
*%&$’
， 1",
*$’(
，
)*+,"(,2"3"-$’， 45(&,6-#$’(， !"-"’， !"#$%(7 !"#$%8(,3".9
【 药 效 学 】 本 品 属 外 周 血 管 扩 张 药 ， 是 从 非 洲 植 物 育 亨 宾 树 皮 中 提 取 的 一 种 吲 哚 生
物 碱 ， 是 肾 上 腺
!
: 受 体 拮 抗 剂 。 能 选 择 性 地 阻 断
!;
: 受 体 ， 扩 张 外 周 血 管 ， 尤 其 对 阴 茎
动 脉 有 较 强 的 扩 张 作 用 ， 增 加 阴 茎 海 绵 体 血 流 量 ， 使 阴 茎 充 血 勃 起 ； 同 时 ， 还 能 增 加 外 周
副 交 感 神 经 兴 奋 性 ， 降 低 交 感 神 经 兴 奋 性 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 男 性 各 型 阳 萎 及 性 机 能 减 退 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 但 在 体 内 排 泄 快 ， 生 物 <
=>;
很 短 ， 平 均 为 ?@%$’， 所 以 需
要 多 剂 量 给 药 ; A ? 周 才 能 蓄 积 到 有 效 浓 度 而 显 效 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 有 一 定 的 副 作 用 ， 发 生 率 较 高 ， 一 般 为 BC左 右 ， 较 常 见 者 有 恶 心 、
腹 泻 、 呕 吐 、 食 欲 减 退 、 胃 部 不 适 、 头 晕 、 头 痛 、 心 悸 、 心 跳 加 快 、 躁 动 、 失 眠 、 神 经 质 等 ， 其 次
还 有 震 颤 、 激 动 、 面 部 潮 红 、 排 尿 困 难 、 背 痛 及 过 敏 性 皮 疹 等 。
【 相 互 作 用 】 与 降 压 药 合 用 可 致 严 重 低 血 压 ， 应 避 免 合 用 ； 与 睾 丸 素 合 用 可 增 强 其
疗 效 。
【 禁 忌 症 】 妇 女 、 儿 童 、 消 化 性 溃 疡 及 心 脏 病 患 者 、 肝 及 肾 功 能 严 重 损 害 者 以 及 对 本
品 过 敏 者 禁 用 ； 老 年 病 人 ， 尤 其 伴 有 高 血 压 者 不 宜 用 ； 有 轻 度 肝 、 肾 、 心 脏 病 患 者 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： @9D%
2>
次 ， ? 次 >+， =E 周 为 = 疗 程 。
【 制 剂 】 片 剂 ： @9D%
2>
片 。
·EDF·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
第 十 章 子 宫 兴 奋 药 及 抗 早 孕 药
子 宫 兴 奋 药 包 括 子 宫 收 缩 药 及 引 产 药 。 子 宫 收 缩 药 是 一 类 能 选 择 性 地 兴 奋 子 宫 平
滑 肌 的 药 物 ， 其 功 能 在 较 大 程 度 上 受 到 体 内 女 性 激 素 的 影 响 ， 它 们 对 子 宫 的 作 用 根 据 子
宫 的 生 理 状 态 、 药 物 不 同 及 剂 量 不 同 ， 用 药 后 表 现 为 子 宫 节 律 性 收 缩 或 强 直 性 收 缩 。 引
起 子 宫 节 律 性 收 缩 的 药 物 可 用 于 产 前 的 催 产 、 引 产 如 催 产 素 ； 引 起 子 宫 强 直 性 收 缩 的 药
物 ， 则 多 用 于 产 后 止 血 、 产 后 子 宫 复 原 如 麦 角 生 物 碱 ， 如 果 选 用 不 当 ， 可 造 成 子 宫 破 裂 或
胎 儿 窒 息 的 严 重 后 果 。 此 外 ， 前 列 腺 素 （ !"） 如 卡 波 前 列 素 和 孕 酮 受 体 拮 抗 剂 如 米 非 司 酮
也 可 用 于 引 产 。
天 花 粉 蛋 白
（ #$%&’(%)* +’,-(-. /&-(01.’2%0-.）
【 别 名 】 天 花 粉 提 取 物 、 345)*62 /&-(01.’2%0-.7
【 药 效 学 】 性 味 甘 酸 寒 ， 功 能 清 热 、 生 津 、 排 脓 、 消 肿 。 针 剂 对 中 期 妊 娠 引 产 成 功 率
为 897:;。 一 次 注 射 引 产 成 功 的 病 例 ， 平 均 引 产 时 间 为 9,<:0。 对 死 胎 、 过 期 引 产 的 成
功 率 为 89;， 平 均 引 产 时 间 为 :,=0。 治 疗 宫 外 孕 ， 需 配 合 其 他 中 西 药 使 用 ， 用 药 剂 量 和
方 法 一 般 同 中 期 妊 娠 引 产 ， 多 数 病 例 于 注 射 后 数 日 内 病 情 稳 定 ， 包 块 缩 小 ， 尿 妊 娠 试 验 转
阴 性 。 对 葡 萄 胎 ， 用 药 后 一 般 均 能 使 胎 块 组 织 变 性 坏 死 ， 子 宫 停 止 增 大 或 明 显 缩 小 ， 尿 妊
娠 试 验 转 阴 性 。 治 疗 恶 性 葡 萄 胎 及 绒 癌 ， 一 般 于 用 药 > ? @ 次 后 即 可 观 察 到 一 定 疗 效 。
对 骨 髓 造 血 机 能 无 抑 制 作 用 ， 目 前 多 与 手 术 、 化 疗 合 并 使 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 中 期 妊 娠 、 死 胎 、 过 期 流 产 孕 妇 的 引 产 及 对 宫 外 孕 、 葡 萄 胎 患 者 的
治 疗 ， 对 恶 性 葡 萄 胎 、 绒 癌 也 有 一 定 疗 效 。
【 毒 副 作 用 】 剂 量 过 大 ， 可 引 起 药 物 中 毒 反 应 ， 对 肝 、 肾 、 心 脏 有 一 定 损 害 。 注 射 后
:A0 内 ， 一 般 发 热 达 @A7=B左 右 ， 并 伴 有 四 肢 酸 痛 、 咽 喉 炎 、 头 痛 、 颈 项 不 利 及 注 射 局 部 酸
痛 等 ， 可 给 予 镇 痛 药 。 如 出 现 皮 疹 ， 可 给 予 异 丙 嗪 或 氢 化 可 的 松 。 少 数 病 例 可 发 生 神 经
·<:C·
第 十 章 子 宫 兴 奋 药 及 抗 早 孕 药
性 水 肿 、 肝 脾 肿 大 、 胸 闷 气 急 、 过 敏 性 休 克 ， 须 根 据 病 情 给 予 对 症 处 理 。 孕 妇 在 注 射 后 !"
内 ， 应 卧 床 休 息 ， 并 严 密 观 察 血 压 、 心 脏 情 况 及 精 神 状 态 ， 必 要 时 予 以 适 当 处 理 。
【 禁 忌 症 】 皮 试 阳 性 者 、 活 动 性 心 、 肝 、 肾 等 疾 病 及 严 重 贫 血 、 出 血 性 疾 病 以 及 精 神
病 患 者 忌 用 。
【 用 法 用 量 】 使 用 本 品 必 须 先 做 皮 内 试 验 ， 取 皮 试 液 （ #$%&
’(&)
） #$*&)， 用 注 射 水 稀
释 至 *&)， 再 在 其 中 取 #$*&) 同 法 稀 释 至 *&)（ 即 %&
’(&)
的 天 花 粉 蛋 白 ） ， 抽 出 试 液
#$#%&)作 皮 内 注 射 ， 观 察 !#&+&。 如 皮 试 阴 性 ， 再 用 安 瓿 内 剩 余 的 皮 试 液 ， 即 #$,%&’(
#$-&)， 作 肌 肉 试 控 注 射 观 察 !.， 血 压 、 心 率 等 无 异 常 不 良 反 应 ， 方 可 注 射 。 肌 注 ： 取 本 品
*$! / !$,&’ 作 臂 部 注 射 ； 宫 腔 注 射 ： 用 内 径 *&& 细 塑 料 管 ， 从 阴 道 插 入 宫 腔 内 膜 外 至 宫
底 深 度 !(0 时 ， 注 射 本 品 *$! / !$,&
’
， 再 注 射 !&) 注 射 用 水 洗 管 ； 羊 膜 腔 注 射 ； 用 - 号 带
针 芯 的 长 针 头 选 定 穿 刺 点 刺 入 羊 膜 腔 ， 待 抽 羊 水 确 证 后 ， 注 入 本 品 *$! / !$,&
’
， 再 回 抽
羊 水 冲 洗 针 筒 内 药 物 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： *$!&
’(
支
【 附 注 】 如 药 物 变 色 或 溶 解 后 溶 液 浑 浊 时 ， 则 不 宜 再 用 。 溶 液 宜 现 配 现 用 。
卡 波 前 列 甲 酯
（ 12345
63578 9:;8.<)
）
【 别 名 】 *% = 甲 基 前 列 腺 素 >
!
甲 酯 、 ?@#%$
【 药 效 学 】 该 药 作 用 与 卡 波 前 列 素 相 似 ， 阴 道 给 药 可 产 生 较 强 的 子 宫 收 缩 作 用 和 扩
宫 颈 作 用 。
【 临 床 应 用 】 除 对 中 期 引 产 有 效 外 ， 主 要 用 于 抗 早 孕 和 人 流 手 术 前 宫 颈 扩 张 。
【 毒 副 作 用 】 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 较 少 ； 但 腹 泻 较 多 ， 可 口 服 苯 乙 哌 啶 处 理 。
【 用 法 用 量 】 与 丙 酸 睾 丸 酮 合 用 ： 丙 酸 睾 丸 酮 肌 肉 注 射 ， 每 次 *##&
’
， * 次 ("， 共 0
天 ， 隔 ,A. 于 阴 道 后 穹 窿 处 放 置 卡 波 前 列 甲 酯 %&
’
栓 剂 。 与 三 烯 高 诺 酮 合 用 ： 三 烯 高 诺
酮 口 服 ， 0&
’(
次 ， 0 次 ("； 停 药 ! 天 后 于 阴 道 后 穹 窿 处 放 置 卡 波 前 列 甲 酯 % 栓 剂 。 与 米 非
司 酮 合 用 ： 米 非 司 酮 口 服 ， * 次 0&
’
， 第 0 天 或 第 , 天 于 阴 道 后 穹 窿 处 放 置 卡 列 前 列 甲 酯
*&’ 栓 剂 。
【 制 剂 】 阴 道 栓 剂 ： *&
’(
枚 、 %&
’(
枚 。
卡 波 前 列 素
（ 12345
63578
）
【 别 名 】 卡 波 普 罗 斯 特 、 前 列 腺 素 *%9、 ?3578+;(*%9、 *% = 甲 基 = ?@>
!2
。
【 药 效 学 】 肌 注 或 阴 道 给 药 均 有 效 ， 能 产 生 子 宫 缩 作 用 。 从 阴 道 给 药 可 避 免 肌 注 后
的 血 药 峰 值 。
·!,B·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 临 床 应 用 】 子 宫 收 缩 药 。 临 床 用 于 抗 早 孕 、 扩 宫 颈 及 中 期 引 产 。
【 药 动 学 】 肌 注 后 !
"#$
%& ’ (&")*， 其 后 迅 速 下 降 。 从 阴 道 给 药 后 容 易 吸 收 ， 经 + ’
(, 生 效 ， 作 用 维 持 - ’ +&,。 本 品 在 羊 水 中 的 消 除 半 衰 期 为 %. ’ (+,。
【 毒 副 作 用 】 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 头 晕 、 腹 泻 等 。
【 相 互 作 用 】 与 丙 酸 睾 丸 素 或 三 烯 高 诺 酮 等 合 用 ， 可 提 高 抗 早 孕 成 功 率 。
【 用 法 用 量 】 阴 道 给 药 ， 用 于 抗 早 孕 。
!
先 口 服 三 烯 高 诺 酮 ("
/0
次 ， ( 次 1， 共 21，
停 药 2-, 后 边 阴 道 后 穹 窿 放 置 卡 波 前 列 素 薄 膜 ， 每 %34,+ 张 ， 共 2 次 ， 或 放 置 + 粒 栓 剂 ，
-, 后 如 无 流 产 ， 再 肌 注 卡 波 前 列 素 %"/。
"
先 肌 注 丙 酸 睾 丸 素 +&&"
/01
， 共 (1， 第 21 阴
道 后 穹 窿 放 置 卡 波 前 列 素 海 绵 块 + 块 ， -, 后 如 无 流 产 ， 再 肌 注 卡 波 前 列 素 %"
/
。 若 无 效 ，
%1 后 重 复 + 疗 程 。 放 置 卡 波 前 列 素 后 需 卧 床 休 息 % ’ (,， 收 集 所 有 阴 道 排 出 物 。
【 制 剂 】 膜 剂 ： %"
/0
张 。 栓 剂 ： -"
/0
个 。 海 绵 块 ： 5"
/0
块 。 注 射 剂 ： %"
/0
支
【 产 销 厂 商 】 6
789,*
公 司 。
卡 居 托 兴
（ :#;
/<=9>)*
）
【 别 名 】 ??@A， @B<>#=9>)*， C=#=9>)*， C=#=9
/)*
， C
D*=9>)*
， E F 4(4&
【 药 效 学 】 本 品 为 催 产 药 ， 与 催 产 素 相 比 ， 其 子 宫 收 缩 作 用 效 价 减 半 ， 射 乳 作 用 不 减
弱 ， 几 乎 未 见 催 产 素 使 鸡 血 压 下 降 和 抗 利 尿 的 作 用 （ 即 抗 利 尿 素 的 作 用 ） ， 具 有 高 度 特 异
性 。
【 临 床 应 用 】 本 品 能 诱 导 和 促 进 子 宫 收 缩 ， 用 于 诱 导 分 娩 和 微 弱 阵 痛 。
【 药 动 学 】 本 品 静 注 后 在 肾 、 肝 以 血 清 中 分 布 浓 度 高 ， 其 后 ， 一 部 分 被 缓 慢 摄 入 一 些
脏 器 和 组 织 的 蛋 白 中 ， 静 注 后 的 !
+0%
约 为 .34")*， 在 体 内 被 代 谢 后 由 尿 和 粪 便 排 出 ， 大 部
分 在 %2, 内 排 出 。
【 毒 副 作 用 】 小 鼠 和 大 鼠 本 品 的 G?
4&
口 服 H +&&&&<0I
/
， 静 注 H 4&&&<0I
/
， 亚 急 、 慢
性 毒 性 试 验 的 无 毒 剂 量 H +&&<0I
/
， 未 发 现 抗 原 性 。 本 品 的 主 要 副 作 用 为 引 起 皮 肤 青 紫 、
虚 脱 等 休 克 症 状 和 过 敏 反 应 ， 子 宫 有 时 阵 痛 过 强 、 宫 颈 管 裂 伤 、 弛 缓 性 出 血 ， 有 时 出 现 胎
儿 窘 迫 、 心 动 过 速 、 一 次 性 血 压 升 高 或 降 低 、 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 头 重 、 面 部 潮 红 、 手 足 麻 木
等 。
【 相 互 作 用 】 与 麻 醉 剂 、 升 压 药 可 发 生 相 互 作 用 而 使 血 压 升 高 。
【 禁 忌 症 】 对 本 品 、 催 产 素 及 类 似 药 物 过 敏 者 、 意 识 丧 失 而 不 能 维 持 呼 吸 者 禁 用 ： 疑
有 胎 儿 窘 迫 者 、 妊 娠 中 毒 症 患 者 及 心 、 肾 、 血 管 障 碍 患 者 、 妊 娠 中 毒 症 患 者 及 心 、 肾 、 血 管
障 碍 患 者 、 疑 有 骨 盆 不 称 需 经 剖 腹 产 术 和 大 范 围 子 宫 手 术 者 、 前 置 胎 盘 及 早 产 者 、 高 龄 初
产 和 多 产 妇 女 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 腔 含 服 ： 初 次 4& ’ +&&<， 尔 后 视 母 体 及 胎 情 况 每 24 ’ 5&")* 给 予 4&
·(2.·
第 十 章 子 宫 兴 奋 药 及 抗 早 孕 药
! "##$。 日 总 量 达 %##$， 无 效 时 ， 应 当 日 停 药 ； 静 滴 ： 起 初 &$ 用 &’葡 萄 糖 注 射 液 或 灭 菌
生 理 盐 水 &##() 稀 释 ， 以 " ! *($+(,- 静 滴 ， 尔 后 根 据 阵 痛 和 胎 儿 心 音 等 情 况 适 当 增 减 剂
量 ， 但 速 度 不 得 超 过 &#($+(,-。
【 制 剂 】 口 腔 含 片 ： "##$+片 ； 注 射 剂 ： &$+支 。
【 产 销 厂 商 】 日 本 吉 富 制 药 厂 （ ./01,2/(,） 。
【 附 注 】
!
口 腔 含 片 应 用 时 应 含 于 颊 粘 膜 与 齿 龈 之 间 ， 不 得 嚼 啐 ， 不 能 吸 入 或 吞 下 。
"
不 能 同 时 使 用 上 述 两 种 途 径 给 药 。
甲 麦 角 新 碱
（ 3421
5)467/(426,-4
）
【 别 名 】 马 来 酸 甲 麦 角 新 碱 、 马 来 酸 甲 基 麦 角 新 碱 、 8)9(,:/-， 3421
5)467/-/;
<,-4(9)4924， =2467,-4>
【 药 效 学 】 本 品 为 催 产 药 。 主 要 作 用 于 子 宫 ， 使 子 宫 肌 尽 快 收 缩 而 减 少 出 血 。
【 临 床 应 用 】 治 疗 产 后 出 血 、 复 旧 不 全 和 产 后 康 复 。
【 药 动 学 】 本 品 胃 肠 道 吸 收 不 完 全 ， 可 能 于 肝 中 代 谢 ， 主 要 从 胆 汁 中 排 泄 ， 仅 有 少 量
从 尿 中 排 出 。 产 生 宫 缩 时 间 分 别 是 ： 口 服 & ! "#(,-， 肌 注 * ! &(,-， 静 注 #>& ! "(,-。
【 毒 副 作 用 】 参 见 麦 角 新 碱 马 来 酸 盐 条 下 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 治 疗 复 旧 不 全 和 产 后 康 复 ， "*&
#
7 ! *&# 7+
次 ， ? ! @ 次 +:， 用 药 至
少 A: 以 上 ； 肌 注 ： "##
7 ! *## 7+
次 ， 缓 慢 注 射 ， 时 间 不 得 低 于 "(,-。
【 制 剂 】 片 剂 ： "*&
#
7+
片 ； 注 射 剂 ： "##
7+
支 。
米 非 司 酮
（ 3,B4
C6,02/-4
）
【 别 名 】 3,B4
75(4
， D= E @F%， D= E ?F@%F>
【 药 效 学 】 本 品 为 人 工 合 成 孕 激 素 受 体 拮 抗 剂 ， 与 孕 激 素 受 体 有 很 强 有 亲 和 力 ， 而
无 孕 激 素 、 雌 激 素 活 姓 。 与 孕 酮 受 体 结 合 力 超 过 孕 酮 ， 与 糖 皮 质 激 素 受 体 结 合 力 比 氟 美
松 （ GH3） 强 * ! ? 倍 ， 但 与 雄 激 素 、 雌 激 素 及 盐 皮 质 激 素 受 体 亲 和 力 很 弱 。 本 品 具 有 坠 胎
作 用 ， 单 独 应 用 的 完 全 流 产 率 为 A%’， 与 前 列 腺 素 合 用 则 高 达 I@’； 本 品 还 有 降 低 眼 内
压 和 抑 制 JKLM 所 致 的 多 尿 症 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 堕 胎 和 治 疗 青 光 眼 。
【 静 副 作 用 】 常 见 有 子 宫 出 血 、 腹 痛 、 呕 吐 等 副 作 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 用 于 堕 胎 ， %##(
7+
次 ， " 次 +:， 妊 娠 @*: 内 的 堕 胎 成 功 率 为 "##’；
用 于 青 光 眼 ， 用 "’混 悬 液 滴 眼 ， " ! * 滴 +次 ， " ! * 次 +:。
【 制 剂 】 片 剂 ： %##(
7+
片 ； 滴 眼 剂 ： "’混 悬 液 ， F ! "#()+支 。
·@@A·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
吉 美 前 列 素
（ !"#"
$%&’(
）
【 别 名 】 ! ) *+,， -.- ) *+,， /%"
01234536
【 药 效 学 】 本 品 为 /!7 衍 生 物 ， 可 使 子 宫 平 滑 肌 强 烈 收 缩 ， 对 消 化 器 官 、 血 压 则 几
无 作 用 ， 给 药 后 ， 子 宫 缓 慢 收 缩 ， 其 后 转 为 有 规 律 的 收 缩 ， 使 其 流 产 。
【 临 床 应 用 】 用 于 妊 娠 中 期 治 疗 性 流 产 。
【 药 动 学 】 给 药 89 后 血 浓 度 达 峰 值 :
!
0;#1
。 <9 后 约 减 少 至 8;<。 第 , 次 给 药 后 显
示 几 乎 同 变 化 ， 经 尿 排 泄 8=6=>， 经 粪 便 排 泄 <:6:>， 主 要 代 谢 物 为 8:， 8: 一 二 甲 基 )
,6< 二 降 ) /!?
"
。 本 品 自 体 内 排 泄 迅 速 。
【 毒 副 作 用 】 @A
B+
阴 道 内 小 鼠 <:#
0;C0
， 大 鼠 <,6B#
0;C0
。 本 品 无 致 畸 性 ， 无 特 异 性
抗 体 ， 无 严 重 刺 激 性 ， 无 诱 变 性 ， 无 依 赖 性 。 不 良 反 应 有 颜 面 渐 红 、 血 压 上 升 或 下 降 、 心 动
过 速 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 ， 偶 见 手 部 发 痒 等 。 其 它 还 有 发 热 、 头 痛 、 下 腹 痛 ， 偶 见 腰 痛 、 头 昏
和 眩 晕 等 。
【 禁 忌 症 】 前 置 胎 盘 、 宫 外 孕 及 盆 腔 感 染 发 热 者 禁 用 ； 青 光 眼 、 眼 压 亢 进 及 宫 颈 炎 、
阴 道 炎 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 在 医 师 指 导 下 ， 每 <9 塞 入 阴 道 内 8#
0
， 最 大 剂 量 为 B#
0;4
。
【 制 剂 】 栓 剂 ： 8#
0;
粒 。
【 附 注 】 使 用 本 品 应 由 医 师 处 方 ， 应 是 孕 妇 住 院 后 ， 在 密 切 监 护 下 使 用 。
地 诺 前 列 素
（ A53&
$%&’(
）
【 又 名 】 前 列 腺 素 ?
,#
、 /%&’(53 ?
,
D1$92， /%&’(2%#&3?， 73E2$%&’(?， /!?
,#
。
【 药 效 学 】 本 品 是 一 种 天 然 前 列 腺 素 ， 其 对 了 宫 平 滑 肌 及 宫 颈 的 作 用 基 本 上 与 地 诺
前 列 酮 相 同 。
【 临 床 应 用 】 子 宫 收 缩 药 ， 适 用 于 妊 娠 早 期 流 产 （ 诱 导 月 经 ） 。 终 止 早 孕 主 要 通 过 阴
道 给 药 和 子 宫 内 给 药 二 种 途 径 。 宫 内 给 药 的 优 点 是 剂 量 小 ， 刺 激 子 宫 收 缩 效 果 较 可 靠 ，
流 产 成 功 率 远 高 于 阴 道 给 药 途 径 。
【 药 动 学 】 在 羊 水 中 的 F
8;,
较 长 ， 为 8<6B G ,+9， 故 在 羊 膜 腔 内 用 药 时 单 次 给 药 也 能
收 到 较 好 的 终 止 早 孕 效 果 。
【 禁 忌 症 】 同 地 诺 前 列 酮 。 此 外 ， 因 本 品 会 引 起 支 气 管 收 缩 ， 故 哮 喘 患 者 禁 用 。
【 用 法 用 量 】 注 射 剂 ： B#
0;
支 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： B#
0;
支 。
·B=H·
第 十 章 子 宫 兴 奋 药 及 抗 早 孕 药
地 诺 前 列 酮
（ !"#$
%&$’($#)
）
【 别 名 】 前 列 腺 素 *
+
、 ,&$’("# -
+
， ,.-
+
， ,&$’(/
01/#2"# -
+
【 药 效 学 】 对 各 期 妊 娠 子 宫 都 有 收 缩 作 用 ， 以 妊 娠 晚 期 子 宫 最 为 敏 感 。
【 临 床 应 用 】 子 宫 收 缩 药 。 可 用 于 中 期 、 足 月 妊 娠 引 产 和 治 疗 性 流 产 ， 对 妊 娠 毒 血
症 、 妊 娠 合 并 心 肾 疾 患 者 、 过 期 妊 娠 、 死 胎 不 下 、 水 疱 状 胎 块 、 羊 膜 早 破 、 高 龄 初 产 妇 等 均
可 应 用 。
【 药 动 学 】 一 旦 被 吸 收 即 迅 速 在 肺 、 肝 和 其 他 组 织 中 代 谢 ， 半 衰 期 仅 几 分 钟 。 一 次
经 过 肺 脏 可 使 345的 ,.*
+
失 活 ， 一 次 通 过 肝 、 肾 可 被 除 去 645。
【 毒 副 作 用 】 常 见 不 良 反 应 为 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 头 痛 ； 其 他 偶 有 高 热 、 过 敏 、 血 压 降
低 、 寒 颤 和 腹 痛 。
【 禁 忌 症 】 心 脏 病 、 急 性 肝 或 肾 疾 病 、 严 重 贫 血 。
【 用 法 用 量 】 静 滴 ： 中 期 妊 娠 引 产 7
!
0 8 6
!
09:"#
（ ;< = >4 滴 9:"#） ： 是 妊 娠 引 产 ;
!
09
:"#， 给 药 >? 后 ， 亦 可 酌 情 加 用 适 量 缩 宫 素 ， 以 加 速 产 程 进 展 。
【 制 剂 】 注 射 液 ： 为 无 水 乙 醇 灭 菌 溶 液 ， +:
09
支 ， 另 附 ;:
09
支 的 碳 酸 钠 溶 液 及 ;4:19
支 的 生 理 盐 水 。 阴 道 栓 剂 ： +4:
09
枚 ， 应 用 于 流 产 时 每 > 8 <? 给 ; 枚 。
麦 角 胺
（ -&
0$(/:"#)
）
【 别 名 】 麦 角 胺 碱 、 @
A#)&0)#
， -&
0$’(/(
， B"
0&)(/:"#)C
【 临 床 应 用 】 能 使 脑 动 脉 血 管 的 过 度 扩 张 与 搏 动 恢 复 正 常 。 主 要 用 于 偏 头 痛 ， 能 减
轻 其 症 状 ， 无 预 防 和 根 治 作 用 ， 只 宜 头 痛 发 作 时 短 时 期 使 用 ； 也 可 用 于 子 宫 内 膜 炎 等 治
疗 。
【 药 动 学 】 口 服 吸 收 少 而 不 规 则 （ 约 D45） ， ; 8 +? 起 效 ， E
:/F
4C< 8 >?， E
;9+
约 为 +?。
大 部 分 在 肝 内 代 谢 ， 345的 代 谢 物 经 胆 汁 排 出 ， 少 量 原 形 物 随 尿 及 粪 便 排 泄 。
【 毒 副 作 用 】 常 见 的 有 手 及 面 部 麻 木 和 刺 痛 感 、 脚 和 下 肢 肿 胀 。 过 量 可 引 起 严 重 中
毒 ， 症 状 为 精 神 错 乱 、 共 济 失 调 、 惊 厥 、 感 觉 障 碍 等 。
【 相 互 作 用 】 与 咖 啡 因 合 用 有 协 同 作 用 ， 提 高 疗 效 ， 减 少 副 作 用
【 禁 忌 症 】 孕 妇 、 冠 心 病 、 严 重 高 血 压 、 甲 状 腺 功 能 亢 进 ， 闭 塞 性 血 栓 性 脉 管 炎 、 肝 功
能 损 害 、 肾 功 能 损 害 等 禁 用 。 老 年 人 慎 用 ， 可 增 加 老 年 病 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ;:
09
次 ， 效 果 不 及 皮 下 注 射 。 皮 下 注 射 ： 4C+< 8 4C<:
09
次 ， +7?
内 不 超 过 ;:
0
。
【 制 剂 】 片 剂 ： 4C<:
09
片 、 ;:
09
片 。 注 射 液 ： 4C+<:
09
支 （ ;:1） 、 4C<:
09
支 （ ;:1） ； 本 品
·D7G·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
常 用 其 酒 石 酸 盐 。 麦 角 胺 咖 啡 因 片 （ 麦 咖 片 ） ： 每 片 含 酒 石 酸 麦 角 胺 !"
#
， 咖 啡 因 !$$"
#
；
偏 头 痛 开 始 发 作 时 ， 立 即 服 % 片 ， 如 &$"’( 后 仍 不 缓 解 ， 可 再 服 ! ) % 片 ， 但 %*+ 内 不 得 超
过 , 片 ， ! 周 内 不 可 超 过 !$ 片 。
麦 角 新 碱
（ -.
#/"01.’(0
）
【 别 名 】 -.
#/"01.’(0
， -.
#/"’(0
， -.
#/1.210
， -."23210， -.
#/"01.’(0
， 4030210， -.5
"01.’(0， -.#/(/6’(0， 4230210， 72(0.#23， 809/"01.’(:
【 药 效 学 】 本 品 对 子 宫 平 滑 肌 有 高 度 选 择 性 ， 具 有 直 接 兴 奋 作 用 ， 可 引 起 子 宫 的 强
直 性 收 缩 从 而 压 迫 血 管 而 上 血 ， 并 促 进 破 裂 血 管 内 血 栓 的 形 成 ， 止 血 作 用 强 而 迅 速 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 产 后 月 经 过 多 或 其 他 原 因 引 起 的 子 宫 出 血 。
【 药 动 学 】 静 注 后 立 即 生 效 ， 肌 注 后 * ) ;"’( 起 效 ， 口 服 后 约 <"’( 发 挥 作 用 ， 可 维
持 & ) ,=； 注 给 药 后 ， >
"2?
为 % ) &=； >
!@%
为 A ) B=， 主 要 以 原 形 药 由 尿 排 出 。
【 毒 副 作 用 】 注 射 后 可 引 起 呕 吐 、 血 压 上 升 。 大 量 使 用 后 可 产 生 腹 泻 、 脉 微 弱 和 昏
迷 等 急 性 中 毒 。
【 相 互 作 用 】 与 甲 氧 胺 合 用 可 致 高 血 压 和 严 重 头 痛 。
【 配 伍 变 化 】 与 水 解 蛋 白 有 配 伍 反 应 ， 不 能 混 合 注 射 。
【 禁 忌 症 】 胎 儿 未 娩 出 前 或 胎 盘 未 完 全 排 出 时 ， 血 管 硬 化 、 冠 状 动 脉 病 、 高 血 压 等 患
者 禁 用 ； 妊 娠 毒 血 症 者 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： $:% ) $:;"
#@
次 ， ! ) % 次 @C； 极 量 !"
#@
次 ， %"
#@C
。 肌 注 ： $:% )
$:;"#@次 ， !"#@C。 静 滴 ： $:%"#@次 ， 以 ;D葡 萄 糖 注 射 液 ;$$"3 稀 释 后 滴 入 。
【 制 剂 】 片 剂 ： $:%"
#@
片 、 $:;"
#@
片 。 注 射 液 ： $:%"
#
： !"3@支 、 $:;"
#
： %"3@支 。
芜 花 萜
（ EF2(=F29’(）
【 别 名 】 芜 花 酯 甲 、 EF2(=F29’( G， HC/.29’(， 81’33’(
#’2 I291/. 8
,
:
【 药 效 学 】 可 能 由 于 使 蜕 膜 细 胞 变 性 坏 死 ， 释 放 出 大 量 内 源 性 前 列 腺 素 ， 从 而 引 起
子 宫 收 缩 。 本 品 一 次 引 产 成 功 率 为 BA:!D， 平 均 引 产 时 间 约 A,=。
【 临 床 应 用 】 引 产 药 。 用 于 中 期 妊 娠 的 引 产 。 胎 儿 娩 出 后 ， 给 予 催 产 素 ， 以 防 产 后
出 血 。
【 毒 副 作 用 】 部 分 引 产 者 可 出 现 发 抖 和 发 热 ， 轻 者 可 给 予 异 丙 嗪 ， 重 者 可 肌 注 地 塞
米 松 。 其 他 副 作 用 有 头 痛 、 头 晕 、 恶 心 、 心 悸 、 发 热 等 ， 一 般 自 行 缓 解 。
【 禁 忌 症 】 急 慢 性 肝 、 肾 疾 病 、 心 脏 病 、 出 血 倾 向 者 、 子 宫 上 有 痛 疤 如 有 剖 腹 产 史 、 生
殖 首 急 性 炎 症 及 重 度 慢 性 宫 颈 炎 和 哺 乳 期 等 禁 用 。
·A*A·
第 十 章 子 宫 兴 奋 药 及 抗 早 孕 药
【 用 法 用 量 】 羊 膜 腔 或 宫 腔 注 射 ： !"
!
# $ %"
!
#&
次 。
【 制 剂 】 注 射 液 ： %"
!
#&
支 （ ’()） 。
抗 孕 唑
（ *+,-.
#/0,.1+)
）
【 别 名 】 23444 5 678
【 药 效 学 】 本 品 为 非 甾 体 抗 早 孕 新 药 ， 具 有 很 强 的 抗 早 孕 活 性 和 较 大 的 安 全 系 数 。
本 品 抗 早 孕 主 要 由 原 形 化 合 物 产 生 ， 它 影 响 蜕 膜 细 胞 ， 缓 慢 地 使 蜕 膜 组 织 变 性 、 水 肿 及 出
血 ， 最 后 被 吸 收 或 排 出 腔 囊 。 其 影 响 蜕 膜 细 胞 的 过 程 是 在 着 床 早 期 ， 它 显 著 降 低 鸟 氨 酸
脱 羧 酶 （ 92*） 的 活 性 ， 而 蜕 膜 组 织 的 增 殖 与 92* 活 性 直 接 有 关 ， 92* 是 着 床 早 期 对 维 持
孕 体 发 育 起 着 重 要 作 用 ， 而 抗 孕 唑 能 降 低 92* 活 性 ， 干 扰 了 92* 活 性 的 过 程 而 发 挥 抗
早 孕 作 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 抗 早 孕 。 最 佳 使 用 时 限 为 妊 娠 : $ ! 周 ， 与 米 非 司 酮 合 用 则 可 用
于 妊 娠 ! $ ; 周
【 药 动 学 】 本 品 肌 肉 注 射 或 皮 下 给 药 比 口 服 给 药 为 强 ， 多 次 给 药 比 单 次 给 药 强 。 肌
肉 注 射 后 吸 收 良 好 ， 很 少 被 代 谢 ， 主 要 以 原 型 药 物 由 尿 排 泄 ， 7
4&’
约 为 4"<
【 相 互 作 用 】 本 品 与 米 非 司 酮 合 用 ， 其 抗 孕 活 力 使 后 者 的 抗 孕 活 性 提 高 ! $ 4: 倍 。
【 用 法 用 量 】 肌 注 ： 4""(
#&
次 ， 4 次 &=， 连 续 使 用 :=， 也 可 一 次 使 用 :""(
#
， 但 效 果 较
多 次 给 药 差 。
【 制 剂 】 油 质 注 射 液 ： 4""(
#
： ’()&支 。
【 产 销 厂 商 】 意 大 利 >-.
??+ 3/?/,@, A8B8B8
公 司 。
利 洛 斯 酮
（ 3@)+
?-@0,+C/
）
【 别 名 】 DE 5 ;%!FG8
【 药 效 学 】 本 品 是 一 种 新 型 抗 孕 激 素 药 ， 为 米 非 司 酮 的 4!. 5 羟 基 丙 烯 基 类 似 物 ， 作
用 为 米 非 司 酮 的 ’: 倍 。 与 米 非 司 酮 作 用 一 样 ， 具 有 抑 制 人 体 蜕 膜 细 胞 磁 生 和 分 化 作 用 ，
也 是 孕 酮 的 拮 抗 剂 ， 能 阻 滞 孕 酮 受 体 ， 可 引 起 月 经 ， 抑 制 受 精 卵 着 床 ， 是 一 个 理 想 的 同 房
后 避 孕 药 和 堕 胎 药 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 同 房 后 避 孕 和 早 孕 堕 胎 。
【 相 互 作 用 】 本 品 与 环 氧 司 坦 全 用 ， 具 有 协 同 作 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 用 于 催 经 止 孕 ， 于 月 经 周 期 第 ’F $ ’H 天 ， 4"" $ 4:"(
#&=
， 连 服 G
天 ； 用 于 抗 早 孕 ， 闭 经 ! 周 以 内 ， ’: $ :"(
#&
次 ， ’ $ F 次 &=， 连 服 F $ G 天 ， 闭 经 ! 周 以 上 者 ，
4:"(#&次 ， ’ 次 &= 连 服 ’ 天 ， 与 环 氧 司 坦 合 用 效 果 更 好 。
·%G!·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 制 剂 】 片 剂 ： !"#
$%
片 、 "#
$%
片 。
环 氧 司 坦
（ &
’()*+,-
）
【 别 名 】 受 波 司 坦 、 ./, 0 1!2!34
【 药 效 学 】 本 品 为 抗 早 孕 药 ， 属 竞 争 性 1
!
0 羟 甾 脱 氢 酶 抑 制 剂 ， 具 有 阻 断 孕 烯 酮 转
化 为 孕 酮 的 作 用 ， 即 能 抑 制 卵 巢 和 胎 盘 孕 酮 的 合 成 ， 降 低 体 内 孕 酮 水 平 ， 从 而 导 致 流 产 。
此 外 本 品 还 能 抑 制 脱 氢 表 雄 酮 转 化 为 雄 烷 二 酮 ， 抑 制 氢 化 可 的 松 的 合 成 。 能 选 择 性 地 作
用 于 卵 巢 和 胎 盘 是 本 品 的 特 点 。
【 临 床 应 用 】 用 于 抗 早 孕 ， 如 与 前 列 腺 素 合 用 效 果 更 佳 。
【 毒 副 作 用 】 多 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 等 反 应 ， 也 可 引 起 腹 痛 、 头 痛 等 不 良 反 应 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： !55#
$%
次 ， 6 次 %7， 连 服 27， 或 655#
$%
次 ， ! 次 %7， 连 服 67。 与
89&
!
合 用 ， 闭 经 : 周 者 ， ;55#
$%7
， ! 次 %7（ 早 !55#
$
， 晚 655#
$
） ， 连 服 "7， 第 67 将
89&
!
<5#$ 阴 道 栓 放 入 阴 道 浓 处 ， 每 !=< 次 ， 共 1 次 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !55#
$%
片 。
美 泰 前 列 素
（ >-*-,-
’?()*
）
【 别 名 】 @ 0 6;2:"
【 药 效 学 】 本 品 为 子 宫 兴 奋 药 ， 具 有 催 产 的 作 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 催 产 、 引 产 。
前 列 地 尔
（ AB
’?()*+7/B
）
【 别 名 】 前 列 腺 素 &
<
、 >/,
’?($
， 8?()*+,7/,， 8?()*/, 0 CD， C 0 <5<1;4
【 药 效 学 】 本 品 为 子 宫 兴 奋 药 ， 具 有 催 产 和 血 管 扩 张 等 作 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 催 产 堕 胎 及 治 疗 先 天 性 心 脏 病 中 暂 时 性 维 持 动 脉 血 管 开 放 ， 也 用
于 外 周 血 管 疾 患 的 治 疗 。
【 毒 副 作 用 】 可 有 精 神 错 乱 ， 低 血 压 、 头 痛 、 潮 红 、 暂 时 性 发 热 和 头 晕 等 不 良 反 应 。
【 用 法 用 量 】 静 滴 或 恒 速 输 注 泵 给 药 ： <55
"
$%E$
次 ， 如 有 可 能 剂 量 应 尽 可 能 减 少 。
宫 血 宁
【 药 效 学 】 本 品 为 抗 子 宫 出 血 药 ， 是 以 动 物 蹄 甲 为 原 料 ， 提 取 有 效 成 分 精 制 成 的 口
服 剂 ， 内 含 精 氨 酸 等 <5 多 种 氨 基 酸 以 及 糖 类 、 甾 体 、 酯 类 、 无 机 盐 等 成 分 。 具 有 促 进 凝 血
·362·
第 十 章 子 宫 兴 奋 药 及 抗 早 孕 药
的 作 用 ， 可 使 凝 血 时 间 明 显 缩 短 ； 对 子 宫 有 兴 奋 作 用 ， 可 使 子 宫 收 缩 强 度 和 频 率 加 强 。 此
外 ， 还 可 能 具 有 一 定 的 调 节 体 内 激 素 水 平 的 功 能 。
【 临 床 应 用 】 用 于 功 能 性 子 宫 出 血 、 月 经 过 多 以 及 安 环 、 结 扎 、 人 工 流 产 等 节 育 术 后
并 发 的 子 宫 出 血 、 子 宫 肌 瘤 并 发 子 宫 出 血 等 的 治 疗 。
【 毒 副 作 用 】 未 见 不 良 反 应 的 报 道 。
【 相 互 作 用 】 本 品 不 应 与 其 它 药 物 合 用 为 佳 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： !"#
$%
次 ， & 次 %’， 间 断 用 药 者 月 经 来 潮 前 ( ) & 天 开 始 服 药 ， 连 服
# 天 为 * 疗 程 ， 至 下 次 月 经 来 潮 前 再 按 上 法 服 用 ， 用 药 & 个 疗 程 。 不 规 则 出 血 者 于 出 血 时
开 始 服 药 ， !"#
$%
次 ， & 次 %’， 连 续 + ) # 天 为 * 疗 程 ， 用 药 & 个 疗 程 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !"&
$%
片
宫 术 安
【 药 效 学 】 本 品 为 非 麻 醉 性 镇 痛 药 ， 常 用 肛 门 栓 剂 。 在 人 工 流 产 手 术 时 ， 往 往 由 于
机 械 性 扩 宫 颈 和 吸 宫 引 起 的 剧 烈 疼 痛 ， 在 术 前 &!,-. 用 本 栓 剂 置 入 肛 门 内 ， 可 使 手 术 顺
利 进 行 。 本 品 经 重 庆 医 大 附 一 院 、 第 三 军 医 大 西 南 医 院 、 重 庆 妇 幼 保 健 院 等 近 几 万 例 人
工 流 产 试 验 证 明 ， 对 受 术 者 的 镇 痛 作 用 具 有 显 效 快 、 作 用 强 、 无 明 显 不 良 反 应 。
【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 早 期 妊 娠 人 工 流 产 的 吸 宫 术 、 诊 断 性 的 刮 宫 术 、 宫 内 放
环 等 宫 腔 手 术 引 起 的 疼 痛 。
【 用 法 用 量 】 用 本 品 制 成 的 栓 剂 * 枚 塞 入 肛 门 内 ， */,-. 以 后 施 行 手 术 。 （ 塞 入 直 肠
应 离 肛 门 (0,， 以 免 栓 剂 滑 出 ） 。
【 禁 忌 症 】 严 重 痔 疮 或 直 肠 溃 疡 者 慎 用 。
【 制 剂 】 肛 门 栓 剂 ： * 枚 %盒 。
脑 垂 体 后 叶 素
（ 123456-26 1-47-486
9
）
【 别 名 】 必 妥 生 、 垂 体 后 叶 素 、 垂 体 素 、 脑 垂 体 后 叶 粉 、 催 生 针 、 :
9;2;<93-.5
， :
9=
;2;<93-3
， >-008， ?.@7.’-.， 1-478,-.， 1-47-486
;234
， 1-47-486
9 >2A74-2.
， 1-47-46-.， 123456-26"
【 药 效 学 】 本 品 为 牛 或 猪 垂 体 后 叶 的 不 溶 性 成 分 ， 内 含 缩 宫 素 （ 催 产 素 ） 和 抗 利 尿 激
素 （ 加 压 素 ） 。 因 易 被 消 化 液 破 坏 ， 故 口 服 无 效 。 由 于 其 作 用 较 麦 角 新 碱 快 而 维 持 时 间
短 ， 故 常 与 麦 角 合 用 。 小 剂 量 能 引 起 妊 娠 末 期 子 宫 节 律 性 收 缩 。 大 剂 量 能 引 起 直 性 收
缩 ， 压 迫 子 宫 肌 层 血 管 而 起 止 血 作 用 。 本 品 所 含 加 压 素 有 抗 利 尿 和 升 压 作 用 ， 并 有 兴 奋
小 肠 、 结 肠 、 膀 胱 平 滑 肌 等 作 用 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 产 后 出 血 、 子 宫 复 旧 不 全 ， 促 进 宫 缩 和 不 完 全 流 产 ； 亦 可 用 于
大 量 咯 血 、 食 管 及 胃 底 静 脉 曲 张 破 裂 出 血 、 尿 崩 症 、 术 后 肠 麻 痹 、 尿 潴 留 等 的 治 疗 。
·!/B·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 药 动 学 】 注 射 给 药 吸 收 良 好 ， 但 作 用 时 间 较 短 ， 肌 注 ! " #$%& 后 开 始 生 生 效 ， 可 维
持 ’( " !($%&。
【 毒 副 作 用 】 可 引 起 血 压 升 高 及 尿 量 减 少 ， 能 引 起 心 绞 痛 及 兴 奋 胃 肠 平 滑 肌 ， 用 药
后 可 出 现 恶 心 、 面 色 苍 白 、 出 汗 、 心 悸 、 胸 闷 、 腹 痛 、 便 急 等 反 应 ， 应 立 即 停 药 。 有 的 可 有 过
敏 反 应 ， 发 生 血 管 神 经 性 水 胀 、 荨 麻 疹 、 支 气 管 哮 喘 等 此 时 可 改 用 较 纯 的 缩 宫 素 。
【 相 互 作 用 】 常 与 麦 角 合 用 ， 可 增 加 其 作 用 时 间 。
【 禁 忌 症 】 凡 有 骨 盆 不 称 、 胎 位 不 正 、 产 道 阻 碍 及 剖 腹 产 史 者 ， 使 用 时 可 能 发 生 胎 儿
窒 息 或 子 宫 破 裂 ， 故 禁 用 ； 伴 有 妊 娠 高 血 压 综 合 征 ， 高 血 压 、 冠 心 病 、 心 力 衰 竭 、 肺 原 性 心
脏 病 患 者 及 对 本 品 过 敏 者 忌 用 。
【 用 法 用 量 】 静 注 或 静 滴 ： # " )(*+次 ， 极 量 为 ’(*。 静 注 时 加 #,葡 萄 糖 液 ’($- 稀
释 后 缓 慢 注 射 ； 静 滴 时 用 生 理 盐 水 或 #, " )(,葡 萄 糖 液 #(($- 稀 释 后 缓 慢 滴 入 ， 用 于 终
止 妊 娠 引 产 时 应 以 小 剂 量 （ -* 溶 于 #(($-#, " )(,葡 萄 糖 液 中 ） 缓 慢 静 滴 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： #*： )$-+支 、 )(*： )$-+支 。
塞 普 酮
（ .*-
/01231&4
）
【 别 名 】 硫 前 列 酮 、 56-67108
【 药 效 学 】 本 品 为 9:;
’
类 似 物 ， 对 子 宫 平 滑 肌 选 择 性 高 ， 子 宫 收 缩 作 用 较 强 ， 并 有
软 化 和 扩 张 宫 颈 的 作 用 。
【 临 床 应 用 】 临 床 上 用 于 中 期 引 产 、 抗 早 孕 和 扩 张 宫 颈 。
【 药 动 学 】 肌 肉 注 射 吸 收 迅 速 ， 经 # " )#$%& 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 作 用 维 持 < " =>， 主 要
以 代 谢 物 形 式 从 尿 中 排 泄 。
【 毒 副 作 用 】 主 要 有 恶 心 、 呕 吐 、 下 腹 痉 挛 、 子 宫 痛 和 腹 泻 ， 偶 有 支 气 管 痉 挛 、 心 动 过
缓 等 。
【 配 伍 变 化 】 与 缩 宫 素 有 相 加 作 用 ， 应 慎 用 。 与 非 甾 体 类 抗 炎 药 有 一 定 拮 抗 作 用 ，
避 免 合 用 。
【 禁 忌 症 】 有 9: 过 敏 史 、 哮 喘 、 青 光 眼 、 心 功 能 不 全 、 严 重 高 血 压 、 严 重 肝 肾 病 者 忌
用 。
【 用 法 用 量 】 中 期 引 产 、 堕 死 胎 或 子 宫 内 容 物 ： 肌 肉 注 射 ， 将 ) 支 塞 普 酮 粉 针 剂 溶 于
’$- 生 理 盐 水 ， 每 次 ) 支 ， 共 ’ " ! 支 （ 间 隔 ! " ? 小 时 ） ， 总 量 不 超 过 ! 支 ； 静 滴 ： ) 支 粉 针 剂
溶 于 ’#($- 生 理 盐 水 ， 滴 速 不 超 过 (8#$
@+>
， )(> 内 用 药 )$
@
。 抗 早 孕 ： 肌 肉 注 射 (8#$
@+
次 （ 溶 于 ’$- 生 理 盐 水 ） ， <> 后 再 肌 注 )$
@
， 与 米 非 司 酮 并 用 ， 先 口 服 米 非 司 酮 ?(($
@+
次 ，
第 !7 或 第 <7 肌 注 塞 普 酮 (8’#$
@
。 扩 宫 颈 ： 手 术 前 !> 或 ? " )’>， 肌 肉 注 射 (8’#$
@+
次 或
(8#$@+次 。
·)#A·
第 十 章 子 宫 兴 奋 药 及 抗 早 孕 药
【 制 剂 】 粉 针 剂 ： !"#$
%&
支 。
【 附 注 】 应 于 ’ ()保 存 。
缩 宫 素
（ *+
,-./01
）
【 别 名 】 催 产 素 、 213.
40-50-6017
， 8/
,-./01
， *679-:01， ;76-./.1， <
,140-71
， <
,1-./01.1
，
=->67/.1"
【 药 效 学 】 本 品 为 催 产 药 ， 能 直 接 兴 奋 子 宫 平 滑 肌 ， 加 强 子 宫 收 缩 。 子 宫 对 催 产 素
的 反 应 受 用 药 剂 量 和 女 性 激 素 的 影 响 。 小 剂 量 可 增 加 子 宫 的 节 律 性 收 缩 ， 大 剂 量 能 引 起
强 直 性 收 缩 ， 压 迫 子 宫 肌 层 内 血 管 而 止 血 。 但 作 用 时 间 短 ， 对 乳 腺 管 平 滑 肌 、 内 脏 毛 细 血
管 和 小 动 脉 亦 有 收 缩 作 用 。 本 品 为 人 工 合 成 ， 不 含 加 压 素 ， 副 作 用 较 少 ， 能 增 加 冠 状 动 脉
血 容 量 ， 有 心 血 管 疾 病 者 仍 可 使 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 催 产 及 分 娩 时 子 宫 收 缩 无 力 、 产 后 出 血 、 子 宫 复 旧 不 全 等 。
【 毒 副 作 用 】 滴 注 过 快 可 引 起 子 宫 收 缩 强 直 ， 致 胎 儿 死 亡 、 胎 盘 早 期 剥 离 或 子 宫 破
裂 等 。
【 相 互 作 用 】 与 拟 交 感 神 经 药 、 甲 氧 胺 合 用 可 致 高 血 压 。
【 配 伍 变 化 】 与 水 解 蛋 白 、 去 甲 肾 上 腺 素 等 注 射 剂 不 能 混 合 注 射 。
【 禁 忌 症 】 凡 有 剖 宫 产 史 者 、 胎 位 不 正 、 骨 盆 过 窄 及 产 道 阻 碍 者 忌 用 。
【 用 法 用 量 】 引 产 或 催 产 ： 静 滴 ?"# @ #A&次 ， 用 #B葡 萄 糖 注 射 液 #!!$C 稀 释 后 滴
入 ， 开 始 ( @ D! 滴 &$01， 以 后 视 子 宫 收 缩 情 况 而 增 减 ， 最 快 不 超 过 E! @ F! 滴 &$01。 防 止 产
后 出 血 ： 静 注 # @ D!A&次 ， 以 #B葡 萄 糖 注 射 液 ?!$C 稀 释 后 缓 慢 注 入 。 产 后 止 血 ： 肌 注 #
@ D!A&次 ， 极 量 ?!0A&次
【 制 剂 】 注 射 剂 ： #A： D$C 支 、 D!$C&支 。
·?#G·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
第 十 一 章 保 胎 药 与 退 乳 药
第 一 节 保 胎 药
保 胎 药 即 抗 早 产 药 。 本 类 药 对 妊 娠 子 宫 小 管 有 抑 制 作 用 ， 包 括 ：
!
孕 激 素 如 黄 体 酮 。
"
#
!
" 受 体 兴 奋 剂 如 雷 托 君 。
$
抑 制 前 列 腺 素 合 成 药 如 吲 哚 美 辛 。
%
钙 离 子 拮 抗 剂 如 硝
苯 啶 和 硫 酸 镁 等 。
去 氢 异 雄 甾 酮
（ #$%&’($)*(）
【 别 名 】 硫 酸 酯 钠 、 +&’(*,-(， .(’)/,&’($， 0,%*1$)*(， 02+ " 3， 024+ " 35
【 药 效 学 】 本 品 硫 酸 酯 钠 盐 为 肾 上 腺 皮 质 产 生 的 甾 体 激 素 ， 能 在 胎 盘 中 转 化 为 雌 激
素 ， 能 促 使 子 宫 颈 成 熟 。 对 宫 颈 成 熟 的 效 应 ， 主 要 是 由 于 本 品 在 胎 盘 内 转 化 为 雌 激 素 的
结 果 。 但 代 谢 为 雌 激 素 的 部 位 不 在 胎 盘 ， 而 主 要 在 卵 巢 。
【 临 床 应 用 】 本 品 硫 酸 酯 钠 适 用 于 妊 娠 末 期 宫 颈 机 能 不 全 ， 如 子 宫 口 开 放 不 全 、 宫
颈 伸 缩 不 全 、 宫 颈 软 化 不 全 等 。
【 药 动 学 】 妊 娠 末 期 给 药 后 ， 表 明 6,&7)
8
计 次 分 与 血 液 中 本 品 和 雌 激 素 的 浓 度 有 密
切 关 系 ， 本 品 代 谢 主 要 在 卵 巢 。 给 怀 孕 妇 女 静 注 本 品 9 天 之 后 ， 尿 中 雌 激 素 增 加 的 量 相
当 于 注 射 量 的 !:;， < 天 内 尿 中 雌 激 素 浓 度 下 降 至 治 疗 前 水 平 。
【 毒 副 作 用 】 =0
:>
小 鼠 静 注 !?@ A !B<C
DEFD
。 个 别 病 人 可 见 呕 吐 、 湿 疹 、 脉 管 痛 等 。
【 禁 忌 症 】 胎 儿 生 长 迟 缓 的 孕 妇 、 体 弱 而 不 能 坚 持 阴 道 分 娩 的 孕 妇 慎 用 ； 本 品 不 得
用 于 妊 娠 早 期 。
【 用 法 用 量 】 本 品 硫 酸 酯 钠 静 脉 9>> A !>>C
DE
次 ， ! A < 次 E周 。
·<:?·
第 十 一 章 保 胎 药 与 退 乳 药
【 制 剂 】 注 射 剂 ： !""#
$%&
瓶 （ 硫 酸 酯 钠 ） 。
羟 基 孕 酮
（ ’
()*+,(-*+$./0.*+1.
）
【 别 名 】 羟 孕 酮 、 23.0+,
(-*+$./0.*+1.
， 4./05
$.1+ 45)+*
， 6
(+*#+1
， 78050. 9 :1
;
， <*+=
>51?
【 药 效 学 】 本 品 为 保 胎 药 ， 具 有 孕 激 素 的 作 用 ， 其 作 用 比 较 缓 慢 ， 可 长 达 @ A !@ 天 。
【 临 床 应 用 】 用 于 习 惯 性 流 产 等 的 治 疗 。
【 用 法 用 量 】 肌 肉 注 射 ： BC" A C""#
$&
周 ， ! 次 &周 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： !BC#
$
： !#%&支 、 BC"#
$
： !#%&支
脱 氢 孕 酮
（ D
()*+$./0.*+,.
）
【 别 名 】 去 氢 孕 酮 、 E 9 去 氢 逆 孕 酮 、 D8F5*+1， 4./050*+1， :/+
-*.$1.1+1.
， G.**H%%，
I.*+%80?
【 药 效 学 】 本 品 为 保 胎 药 ， 具 有 孕 激 素 的 作 用 ， 能 保 护 子 宫 粘 膜 及 胎 体 的 发 育 。
【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 闭 经 、 子 宫 内 膜 异 位 、 预 防 功 能 性 出 血 和 先 兆 性 流 产 。
【 药 动 学 】 口 服 后 人 胃 肠 道 吸 收 ， 血 浆 浓 度 下 降 很 快 ， BJK 内 约 半 数 药 量 从 尿 中 排
出 。
【 毒 副 作 用 】 与 利 奈 孕 酮 相 似 ， 小 鼠 口 服 7D
C"
为 !"
$&>$
。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 治 疗 闭 经 ， !"#
$&
次 ， B 次 &)； 治 疗 子 宫 内 膜 异 位 ， !"#
$&
次 ， B A L
次 &)； 治 疗 功 能 性 出 血 ， !"#
$&
次 ， B 次 &)； 治 疗 先 兆 流 产 ， 立 刻 服 J"#
$&
次 ， 然 后 给 !"#
$&
次
或 超 过 MK 再 给 药 ， 共 持 续 ! 周 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !"#
$&
片
瑞 托 得 林
（ NH0+)*H1.）
【 别 名 】 利 托 君 、 利 妥 特 灵 、 幼 托 、 羟 苄 羟 麻 黄 碱 、 DO 9 B!BB"， <*.#
-5*
， O0+
-5*
， P8=
0+-5*?
【 药 效 学 】 本 品 保 胎 药 ， 具 有 较 好 的 抑 制 子 宫 收 缩 作 用 。 当 妊 娠 BM A L@ 周 的 孕 妇
发 作 有 规 则 的 激 烈 的 子 宫 收 缩 时 ， 本 品 可 抑 制 子 宫 平 滑 肌 收 缩 ， 延 长 妊 娠 期 ， 防 止 早 产 。
之 所 以 能 抑 制 子 宫 收 缩 是 因 为 本 品 为 肾 上 腺 素
!
9 受 体 激 动 剂 。
【 临 床 应 用 】 用 于 保 胎 ， 防 止 早 期 流 产 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 可 引 起 骨 骼 肌 震 颤 、 必 悸 和 肌 肉 绞 痛 、 轻 微 的 心 动 过 速 、 紧 张 性 头
·JC@·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
痛 和 外 周 血 管 舒 张 。
【 相 互 作 用 】 本 品 与 糖 皮 质 激 素 合 用 可 出 现 肺 水 肿 ， 极 严 重 者 可 致 死 亡 。 宫 颈 扩 展
大 于 !"# 或 全 开 $%&以 上 的 孕 妇 、 严 重 心 血 管 疾 患 者 禁 用 ， 糖 尿 病 患 者 使 用 排 钾 利 尿 药
的 患 者 慎 用 。 本 品 可 透 过 胎 盘 屏 障 ， 可 使 新 生 儿 心 率 改 变 和 出 现 低 血 糖 ， 使 用 本 品 时 应
密 切 注 意 。
【 用 法 用 量 】 静 滴 ： ’(%#
)
本 品 用 (%%#* 输 液 稀 释 后 以 于 !$+ 内 输 完 ， 如 溶 液 变 色 、
沉 淀 或 出 现 结 晶 时 不 可 再 用 。 病 人 应 取 左 侧 姿 势 ， 以 减 少 低 血 压 危 险 ， 开 始 时 滴 速 为
%,’#)-#./， 农 渐 增 至 %,’( 0 %,1(#)-#./， 待 宫 缩 停 止 后 应 至 少 继 续 输 注 ’2+， 静 滴 结 束
前 1%#./， 即 可 口 服 片 剂 进 行 维 持 治 疗 ， 开 始 2!+ 内 ， ’%#
)-2+
； 此 后 ， ’% 0 2%#
)-! 0 3+
； 总
剂 量 不 超 过 ’2%#
)-4
。 为 了 抗 早 产 的 需 要 ， 此 种 维 持 治 疗 可 继 续 使 用 至 不 需 要 为 止 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： (%#
)5(#*-
支 ： 片 剂 ： ’%#
)-
片 。
第 二 节 退 乳 药
具 有 抑 制 乳 汁 分 泌 作 用 的 药 物 称 退 乳 药 。 包 括 ：
!
雌 激 素 （ 如 己 烯 雌 酚 ） 。
"
抗 雌 激
素 药 （ 如 氯 底 酚 胺 ） 。
#
多 巴 胺 受 体 激 动 剂 （ 如 溴 麦 角 隐 亭 ） 。
$
抗 ( 6 羟 色 胺 药 （ 如 甲 麦
角 林 ） 。
%
半 合 成 麦 角 衍 生 物 （ 如 二 甲 麦 角 新 碱 ） 。
戊 酸 雌 二 醇
（ 789:;4.<*. =;*>:;8）
【 别 名 】 雌 二 醇 戊 酸 酯 、 ?>*>89:<
)>/
， @>#<
)>A
， B>89:;4.<*， =;*>:;9>， C:<
)D/<E;,
【 药 效 学 】 本 品 为 退 乳 药 ， 其 药 效 作 用 与 雌 二 醇 相 似 ， 具 有 减 少 乳 汁 分 泌 及 调 理 月
经 紊 乱 等 作 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 溢 乳 病 及 闭 经 、 绝 经 期 综 合 征 的 治 疗 ， 可 抑 制 排 卵 ， 用 于 避 孕 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ’ 0 2#
)-4
， ’ 次 -4； 肌 注 ： ’% 0 !%#
)-
次 ， ’ 次 -’ 0 1 周 。
【 制 剂 】 片 剂 ： ’#
)-
片 ； 注 射 剂 ： ’%#
)-
支 。
·((F·
第 十 一 章 保 胎 药 与 退 乳 药
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
第 一 节 女 性 生 育 调 节 药
首 先 重 点 讨 论 甾 体 类 型 女 用 避 孕 药 。 这 个 类 型 药 物 多 由 孕 激 素 活 性 和 雌 激 素 活 性
成 分 组 成 。
一 、 女 用 避 孕 药 的 主 要 成 分
!" 女 用 避 孕 药 孕 激 素 成 分
有 三 类 ， 即 !# $ 去 甲 基 睾 酮 类 、 !# $ 去 甲 $ !% $ 甲 基 睾 酮 类 和 !&
!
羟 基 孕 酮 三 类 ， 分
别 以 炔 诺 酮 、 左 炔 诺 孕 酮 和 醋 酸 甲 地 孕 酮 为 代 表 。
炔 诺 酮
!
!
!
’()*+,-.+*)(/*
"
0
01
2
#$$$
21
【 英 文 异 名 】 ’()*+,-/3)(/*， 4+,-/
56/()+*.+(.+*)(/*
， ’()
7)*8/*/-/(6(/*
， ’49
【 分 子 式 与 分 子 量 】 2
:;
1
:<
0
:
， :#%"=
【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 、 微 苦 。 在 氯 仿 中 溶 解 ， 乙 醇 中 微 溶 ， 丙 酮
中 略 溶 ， 水 中 不 溶 。 熔 点 :;: > :;%?
·<@&·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 药 理 作 用 】 为 !" # 去 甲 基 睾 酮 类 口 服 有 效 孕 激 素 ， 兼 具 轻 度 雄 激 素 和 雌 激 素 活
性 。 有 抗 排 卵 作 用 ； 增 加 宫 颈 黏 液 黏 稠 度 ， 不 利 精 子 上 行 进 入 子 宫 腔 ； 影 响 子 宫 内 膜 ， 不
利 受 精 卵 着 床 。 与 口 服 雌 激 素 配 伍 用 作 口 服 避 孕 药 。
【 体 内 过 程 】 引 入 $
!%
乙 炔 基 ， 使 口 服 吸 收 良 好 ， 首 关 消 除 低 ， 生 物 利 用 度 达 %&’。
符 合 二 室 开 放 模 型 。 分 布 相 (
!)*
约 ! 小 时 ， 消 除 相 (
!)*
+ 小 时 以 上 ， 作 用 可 维 持 *, 小 时 。
与 血 清 性 激 素 结 合 球 蛋 白 结 合 率 高 。 主 要 肝 内 代 谢 （ 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 ） ， +&’经 肾 排
泄 。 阴 道 吸 收 也 好 （ 有 炔 诺 酮 阴 道 片 ， 含 炔 诺 酮 !-
.
、 炔 雌 醇 醚 *&
!
.
） 。 乳 汁 药 物 浓 度 为
血 药 浓 度 !*’。
【 用 途 、 制 剂 及 用 法 】 与 炔 雌 醇 合 用 作 为 短 效 女 用 口 服 避 孕 药 ； 单 用 为 口 服 探 亲 避
孕 药 （ 详 见 口 服 避 孕 药 制 剂 ） 。 治 疗 功 能 性 子 宫 出 血 、 痛 经 等 妇 科 病 用 妇 康 片 或 妇 康 膜
（ &/0*1-
.
， */1-
.
， 口 服 或 阴 道 给 药 。 ）
左 炔 诺 孕 酮
2345657.
!
!
!
38(739
"
:
:;
$
#$$$
$;
【 中 文 异 名 】 < 甲 炔 诺 酮 ， 左 旋 甲 炔 诺 酮 ， 左 旋 高 诺 酮 ， 左 旋 !+ # 甲 基 炔 诺 酮
【 曲 文 异 名 】 < # =57
.38(739
， 2=>， ?
@ # 1!&, A
【 分 子 式 与 分 子 量 】 $
*!
;
*+
:
*
， B!*/1
【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 、 无 味 。 在 氯 仿 中 溶 解 ， 甲 醇 中 微 溶 ， 水 中
不 溶 。 熔 点 *BB C *B"D。
【 药 理 作 用 】 为 !" # 去 甲 基 # !+ # 甲 基 睾 酮 类 孕 激 素 。 其 作 用 与 机 制 类 似 于 炔 诺
酮 ， 孕 激 素 活 性 强 于 炔 诺 酮 1 倍 以 上 ， 雄 激 素 活 性 强 于 炔 诺 酮 近 !& 倍 ， 无 明 显 雌 激 素 活
性 ， 而 具 一 定 抗 雌 激 素 活 性 。 抗 排 卵 作 用 甚 强 ， 亦 影 响 宫 颈 黏 液 和 子 宫 内 膜 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 完 全 ， 生 物 利 用 度 为 +%’ C +"’。 分 布 相 (
!)*
约 ! 小 时 。
体 内 主 要 结 合 成 硫 酸 酯 ， 消 除 相 (
!)*
约 !& 小 时 。 血 浆 消 除 率 约 !0&2)<， 低 于 炔 诺 酮 。 与
血 浆 E;F>（ 性 激 素 结 合 球 蛋 白 ， 83GH57-563 IJ6<J6
. .95IK9J6
） 结 合 度 高 ， 影 响 E;F> 水 平
的 因 素 亦 影 响 < 炔 诺 孕 酮 水 平 。 炔 雌 醇 促 进 肝 合 成 E;F>， 相 应 提 高 结 合 < 炔 诺 孕 酮 水
平 。 乳 汁 药 物 浓 度 约 为 血 药 浓 度 的 !)1。
【 用 途 、 制 剂 及 用 法 】 与 炔 雌 醇 并 用 为 女 用 短 效 口 服 避 孕 药 ； 与 炔 雌 醚 并 用 为 长 效
·%1%·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
女 用 口 服 避 孕 药 ； 单 用 为 探 亲 避 孕 药 和 紧 急 避 孕 药 ； 亦 可 用 于 治 疗 月 经 病 等 。
醋 酸 甲 地 孕 酮
!"#
!
!
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"$%&’( )*"%+%"
"
!
!
!
,
-.
/
-
-.
/
#
,
$
, -
##
,
-.
0
【 英 文 异 名 】 12. 3 4056
【 分 子 式 与 分 子 量 】 -
07
.
/0
,
7
， /6789
【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 、 无 味 。 在 氯 仿 中 易 溶 ， 在 丙 酮 或 醋 酸 乙 酯
中 溶 解 ， 在 乙 醇 中 略 溶 ， 在 不 中 不 溶 。 熔 点 04/ : 00;<。
【 药 理 作 用 】 为 4=
!
羟 基 孕 酮 孕 激 素 衍 化 物 。 口 服 或 注 射 皆 呈 典 型 孕 激 素 活 性 ， 无
雄 激 素 、 雌 激 素 活 性 ， 有 抗 排 卵 作 用 ， 使 宫 颈 黏 液 黏 稠 不 利 精 子 穿 透 。
【 体 内 过 程 】 口 服 给 药 吸 收 良 好 ， 4 : / 小 时 作 用 达 峰 值 ， 主 要 以 原 型 经 肾 排 泄 ， 代 谢
物 只 占 9> : 6>。 口 服 及 肌 内 注 射 皆 高 效 。
【 用 途 、 制 剂 及 用 法 】 与 炔 雌 醇 配 伍 为 短 效 女 用 口 服 避 孕 药 ； 与 环 戊 丙 酸 雌 二 醇 配
伍 为 女 用 注 射 避 孕 药 ； 其 单 方 用 为 探 亲 避 孕 药 。 此 外 7?
#
的 片 剂 取 名 妇 宁 片 ， 用 于 多 种
妇 科 病 的 治 疗 ， 如 功 能 失 调 性 子 宫 出 血 、 闭 经 、 痛 经 、 子 宫 内 膜 癌 等 。 其 发 展 经 历 了 波 析 ，
曾 作 为 避 孕 药 成 分 列 入 几 国 药 典 ， 后 因 此 类 孕 激 素 的 猎 犬 实 验 结 果 ， 疑 致 乳 腺 肿 瘤 ， 故 陆
续 从 药 典 中 取 消 其 避 孕 用 途 ， 现 证 明 猎 犬 实 验 不 适 合 甾 体 避 孕 药 安 全 性 检 验 要 求 ， 其 结
果 不 能 引 伸 到 临 床 。 当 前 应 当 重 新 估 价 再 予 肯 定 。
·69=·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
庚 炔 诺 酮
!
!
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!"#$%&’(%$#")$ *)+)%&+%$
"
,
,
-
##
,
（ -.
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）
0
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1
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【 中 文 异 名 】 炔 诺 酮 庚 酸 酯
【 英 文 异 名 】 !"#$%&’)2#")$ *)+)%&+%$， !"#’
3$(%
， !"#’(%$#+%
【 分 子 式 与 分 子 量 】 -
/4
.
15
,
1
， 6789:
【 性 状 】 白 色 或 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 不 溶 于 水 ， 易 溶 于 甲 醇 、 丙 酮 、 氯 仿 等 。 熔 点 45
; 57<。
【 药 理 作 用 】 为 注 射 长 效 孕 激 素 ， 其 作 用 似 炔 诺 酮 。
【 体 内 过 程 】 肌 内 注 射 后 贮 存 于 局 部 缓 慢 释 放 （ 主 要 为 炔 诺 酮 ， 部 分 为 炔 诺 酮 庚 酸
酯 ） ， 约 于 4 天 达 峰 ， 持 续 时 间 长 。
【 用 途 、 制 剂 及 用 法 】 主 要 与 戊 酸 雌 二 醇 并 用 做 为 女 用 注 射 避 孕 药 （ 亦 曾 单 用 ， 因 维
持 月 经 周 期 欠 佳 ， 已 少 用 ）
表 = > 7/ > 7 避 孕 药 其 他 孕 激 素 成 分
药 名 、 分 子 式 、 分 子 量 药 理 作 用 不 良 反 应 用 途 和 用 法
7= 去 甲 基 睾 酮 类
醋 炔 醚 较 长 效 的 孕 激 素 似 炔 诺 酮 探 亲 避 孕 药
?@’)3$(%+)"A
醋 炔 诺 酮 同 炔 诺 酮 同 炔 诺 酮 基 本 同 炔 诺 酮
!"#$%&’)2#")$ BC$%+%$，
!"#$%&’(%$#")$ BC$%+%$，
-
//
.
/5
,
1
， 16890
炔 诺 酮 肟
!"#$%&’(%$#")$ ,D’E$，
!"#$%&’)2#")$ ,D’E$
同 炔 诺 酮 ， 曾 有
实 验 研 究 证 明 效 价
强 于 炔 诺 酮
同 炔 诺 酮 ， 不 良 反 应 大
于 炔 诺 酮
未 重 点 发 展
醋 炔 诺 酮 肟
!"#$%&’)2#")$ ,D’E$
BC$%+%$
同 上 同 上 同 上
·=04·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
药 名 、 分 子 式 、 分 子 量 药 理 作 用 不 良 反 应 用 途 和 用 法
异 炔 诺 酮
!"#$%&’"(#$)，
*
+,
-
+.
/
+
， +0123
孕 激 素 活 性 近 似 炔
诺 酮 ， 雌 激 素 活 性 略
强 ， 体 内 可 转 化 为 炔
诺 酮
似 炔 诺 酮 最 早 用 于 口 服 避 孕 的 甾 体 药 物
去 氧 炔 诺 酮
4&’$56#$’")，
47’$56#$’")， 4&’$’")，
*
+,
-
+1
/， +1323
似 炔 诺 酮 似 炔 诺 酮
过 去 为 欧 洲 国 家 我 用 的 避 孕 药
孕 激 素 成 分
双 醋 炔 诺 醇
86%&’"(7")97:;$6:6$
*
+3
-
+1
/， <132=23
孕 激 素 活 性 高 于 炔
诺 酮 ， 抑 制 垂 本 作 用
亦 强 于 炔 诺 酮 ， 具 有
弱 雌 激 素 活 性
基 本 似 炔 诺 酮 早 期 用 于 短 效 口 服 孕 激 素 成 分
>0 去 甲 基 ? >1 甲 基 睾 酮 类
炔 诺 孕 酮
!"#@$56#$)， *
+>
-
+1
/
+
，
<>+2=
三 烯 炔 诺 酮
!"#@$56#7$’"’$，
*
+,
-
++
/
+
， +0323
( 炔 诺 孕 酮 的 消 旋
物 ， 效 价 减 半 似 炔
酮 ， 但 具 抗 孕 激 素 活
性
似 ( 炔 诺 孕 酮
似 炔 诺 酮
同 ( 炔 诺 孕 酮
曾 用 作 皮 下 埋 植 剂 ： 或 与 炔 雌 醇
合 用 为 短 效 口 服 避 孕 药 （ 取 名
A):’"#） ， 也 用 为 控 亲 避 孕 药
>B 羟 孕 酮 类
醋 酸 甲 孕 酮 ， 甲 孕 酮 ，
甲 孕 酮 醋 酸 酯 ， 甲 羟 孕
酮 醋 酸 酯 ， 安 宫 黄 体 酮
A#"C$#:，
D$(#"E&F#"@$56$#"’$
G;$6:6$， 9$F" ? A#"C$#:，
*&;)"F#"C$#:， 9DAG
*
+3
-
<3
/
3
， <1.2=
除 具 有 孕 激 素 活 性
外 ， 其 它 激 素 活 性 不
明 显 ， 有 抗 排 卵 作 用
曾 因 小 猎 犬 实 验 结 果
疑 及 致 乳 腺 肿 瘤 ， 此 疑
点 业 已 排 除
现 主 要 单 用 为 注 射 避 孕
药 ， 此 外 ， 妇 科 用 治 机 能
性 疾 病 （ 安 宫 黄 体 酮 片 ：
+H@）
醋 酸 氯 地 孕 酮
*%)"#H:(7’"’$ G;$6:6$
*
+<
-
+0
*)/
3
， 3,320
似 甲 孕 酮 ， 作 用 更 强 似 甲 孕 酮
复 方 氯 地 孕 酮 长 效 避 孕
片 的 孕 激 素 成 分
醋 酸 次 甲 氯 地 孕 酮
D$6%&)$’$
*%)"#H:(7’"’$ G;$6:6$
*
+<
-
+0
*)/
3
， 3>.20
似 氯 地 孕 酮 似 氯 地 孕 酮
复 方 >. ? 次 甲 基 氯 地 孕
酮 长 效 避 孕 片 的 孕 激 素
成 分
羟 孕 酮 已 酸 酯 ， 长 效
黄 体 酮
-&(#"E&F#"@$56$#"’$
-$E:’":6$， 9$):)I67’
*
+B
-
3,
/
3
， 3+12.
注 射 用 孕 激 素 ， 较
长 效
与 戊 酸 雌 二 醇 配 伍 为 复 方 已 酸 孕 酮 避 孕 针
·,.B·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
除 上 述 多 种 孕 激 素 成 分 外 ， 为 保 证 效 果 ， 减 少 不 良 反 应 ， 尚 在 继 续 研 制 新 的 孕 激 素 衍
生 物 ， 是 否 确 有 改 进 ， 尚 待 实 践 考 验 。
表 ! " #$ " $ 新 发 展 的 女 用 避 孕 药 孕 激 素 成 分
药 名 、 分 子 式 、 分 子 量 药 理 作 用 不 良 反 应 用 途 和 用 法
地 索 高 诺 酮
%&’()&’*+&,， -+) " $!.!
/
$$
0
12
-， 1#234
与 5 炔 诺 孕 酮 抗 生
育 作 用 相 近 。 在 肝
活 化 为 1 " 酮 地 索 高
诺 酮 。 其 特 点 为 雄
激 素 高 诺 酮 。 其 特
点 为 雄 激 素 活 性 甚
低 ， 是 较 符 合 生 理 要
求 的 孕 激 素
由 于 雄 激 素 活 性 弱 ， 不
致 痤 疮 等 ， 提 高 0%67
6%6 比 例 ， 对 心 血 管 的
影 响 尚 在 继 续 探 讨 中
本 品 #42
!
) 并 用 炔 雌 醇 12
!
)，
制 剂 取 名 89+:&,(;， 为 较 好 的 女
用 口 服 避 孕 药
1 " 酮 地 索 高 诺 酮
1 " <&*( " 5&’()&’*+&,
/
$$
0
$=
-
$
， 1$>34
为 地 索 高 诺 酮 体 内
活 化 产 物 ， 与 5 炔 诺
孕 酮 抗 生 育 活 性 相
近 ， 其 特 点 同 地 索 高
诺 酮
同 上 正 研 制 为 皮 下 埋 植 剂 的 活 性 成
分
孕 二 烯 酮 ，
!
#4 " 5 炔 诺
孕 酮
?&’*(5&;
/
$#
0
$.
-
$
， 1#234
5 炔 诺 孕 酮 /
#4
引 入
双 键 的 衍 化 物 。 其
孕 激 素 活 性 进 一 步
加 强 ， 雄 激 素 活 性 甚
弱 ， 生 物 利 用 度 高 ，
并 有 明 显 肝 肠 循 环
同 上
为 目 前 最 强 的 口 服 孕 激 素 ， 除 以
@4
!
) 并 用 12
!
) 炔 雌 醇 片 剂 外 ，
并 在 研 制 三 相 片 A+B)&’*(5&;&
醋 高 诺 酮 肟
C(+)&’*BD9*&，
/
$1
0
1#
C-
1
， 1.!34
5炔 诺 孕 酮 /
1
引 入
肟 基 ， /
#@
羟 基 乙 酰
化 的 衍 生 物 。 其 孕
激 素 活 性 低 于 5 炔
诺 孕 酮 ， 但 无 雄 激 素
活 性 ， 并 且 不 降 低
E0F?。 对 月 经 的 控
制 较 好 ， 在 体 内 部 分
代 谢 物 为 5 炔 诺 孕
酮
不 良 反 应 少 于 其 他 品
种
$42
!
) 本 品 并 用 14
!
) 炔 雌 醇
片 剂 作 为 女 用 短 效 口 服 避 孕 药 ，
取 名 /,B&’* 并 在 发 展 三 相 片
$3 女 用 避 孕 药 雌 激 素 成 分
主 要 是 炔 雌 醇 、 炔 雌 醚 和 戊 酸 雌 二 醇 ， 分 别 是 短 效 口 服 避 孕 药 ， 长 效 口 服 避 孕 药 和 注
射 避 孕 药 的 雌 激 素 成 分 。
·#.@·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
炔 雌 醇
!"#$%&
!
!
!
’()"*+,$-’
"
#
./
/.
0
$%%
0.
【 中 文 异 名 】 乙 炔 雌 二 醇
【 外 文 异 名 】 !)"$%
&’
， !!， 1-2()"*-’
【 分 子 式 与 分 子 量 】 0
34
.
35
/
3
， 36785
【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 。 在 乙 醇 、 丙 醇 及 乙 醚 中 易 溶 ， 氯 仿 中 溶
解 ， 水 中 不 溶 。 熔 点 9:4 ; 9:7<。
【 药 理 作 用 】 为 口 服 强 效 雌 激 素 。 负 反 馈 作 用 于 下 丘 脑 ， 抑 制 促 性 腺 激 素 释 放 激 素
的 释 放 ， 减 少 腺 垂 体 促 性 腺 激 素 的 分 泌 ， 抑 制 卵 泡 生 长 、 成 熟 和 排 卵 。 促 进 子 宫 内 膜 增
生 。
【 体 内 过 程 】 0
9=
引 入 乙 炔 基 可 减 少 肝 脏 的 首 关 消 除 ， 口 服 吸 收 良 好 。 生 物 利 用 度 约
54>。 9 ; 98? 小 时 作 用 用 达 峰 值 ， 主 要 经 肾 排 泄 ， 少 量 经 胃 排 泄 ， 代 谢 产 物 为 炔 雌 醇 硫 酸
酯 。
【 不 良 反 应 】 常 见 恶 心 、 呕 吐 等 胃 肠 道 反 应 。 可 见 乳 腺 囊 性 增 生 及 白 带 增 多 。 偶 见
血 压 升 高 ， 凝 血 障 碍 。 少 见 肝 功 能 异 常 ， 糖 耐 量 降 低 ， 体 重 增 加 。
【 药 物 相 互 作 用 】 利 福 平 加 快 炔 雌 醇 的 羟 基 化 ， 降 低 其 效 果 。
【 用 途 和 用 法 】 与 多 种 孕 激 素 并 用 组 成 女 用 短 效 口 服 避 孕 药 。 单 用 以 减 少 口 服 避
孕 药 的 突 破 性 出 血 。 亦 作 为 雌 激 素 治 疗 子 宫 发 育 不 良 、 闭 经 、 绝 经 期 综 合 征 等 。
【 制 剂 】 除 与 多 种 孕 激 素 成 分 组 成 多 种 女 用 避 孕 药 复 方 制 剂 外 ， 有 单 方 炔 雌 醇 片 ：
?、 34、 ?4、 ?44
!
@
。
【 贮 藏 】 遮 光 ， 密 闭 保 存 。
·37=·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
炔 雌 醚
!"#$%&’()*
+
!
+,
-
"###
-,
【 中 文 异 名 】 炔 雌 醇 环 戊 醚
【 外 文 异 名 】 .’/#$
0*%&’(12#)*3 4 3 505*)6%$’07 3 %’/%(
【 分 子 式 与 分 子 量 】 -
89
,
48
+
8
， 4:;<9
【 性 状 】 白 色 或 几 乎 白 色 的 结 晶 或 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 。 熔 点 7=: > 778?。
【 药 理 作 用 】 为 长 效 口 服 雌 激 素 ， 有 长 效 抗 排 卵 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 后 贮 存 于 机 体 脂 肪 组 织 ， 逐 步 释 放 和 转 化 为 炔 雌 醇 而 产 生 生
物 效 应 。 我 国 妇 女 口 服 炔 雌 醚 4<=@
A
， 血 浆 炔 雌 醇 达 峰 时 间 8 > 4 小 时 ， 血 药 峰 值 约 7
!
AB
@*， 9 天 时 约 =<8
!
AB@*
， 可 持 续 维 持 7 月 以 上 。 体 内 除 转 化 为 炔 雌 醇 外 ， 还 可 结 合 为 葡 萄
糖 醛 酸 酯 。 原 形 药 和 代 谢 物 经 肾 排 泄 。
【 不 良 反 应 】 做 为 女 用 长 效 口 服 避 孕 药 成 分 ， 不 良 反 应 似 炔 雌 醇 。 由 于 用 量 较 大 ，
反 应 程 度 较 重 、 较 长 。
【 用 途 、 用 法 】 制 备 女 用 长 效 口 服 避 孕 药 ， 可 简 化 用 法 为 月 服 片 。
【 制 剂 】 与 多 种 孕 激 素 组 成 女 用 口 服 长 效 避 孕 片 。
【 贮 藏 】 密 闭 保 存 。
戊 酸 雌 二 醇
.&’(12#)* C1*%(1’%
!
+,
+ - -
;
,
D$$
+
【 中 文 异 名 】 雌 二 醇 戊 酸 酯
【 外 文 异 名 】 +%&’(12#*) C1*%(1’%
·4:E·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
【 分 子 式 与 分 子 量 】 !
"#
$
#"
%
#
， #&’(&
【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 。 水 中 不 溶 ， 溶 于 甲 醇 ， 少 量 溶 于 橄 榄 油 、 花 生 油 、 芝
麻 油 。 熔 点 )*& + )&,-。
【 药 理 作 用 及 体 内 过 程 】 注 射 长 效 雌 激 素 。 肌 内 注 射 后 吸 收 缓 慢 ， 逐 步 释 放 达 数
周 。 与 庚 酸 炔 诺 酮 等 孕 激 素 合 并 制 备 女 用 注 射 避 孕 针 以 简 化 用 法 。
表 . / )" / # 避 孕 药 其 他 雌 邀 素 成 分
药 名 、 分 子 式 、 分 子 量 药 理 作 用 不 良 反 应 用 途 和 用 法
炔 雌 醇 醚 ， 炔 雌 醇 # / 甲
醚
012345678， 99#09
!
")
$
"’
%
"
， #),(*
同 炔 雌 醇 ， 药 效 为 炔
雌 醇 的 ":#， 口 服 后
体 内 转 化 为 炔 雌 醇
发 挥 雌 激 素 作 用
同 炔 雌 醇 合 并 各 种 孕 激 素 避 孕 成 分 构 成
短 效 女 用 口 用 避 孕 药 ， 用 量 用 法
基 本 同 炔 雌 醇
环 戊 醚 丙 酸 雌 二 醇
92345;<78 !=><76531
92345;<78 !=?87>163=8
@47><76531
!
"’
$
#’
%
#
， #.’(’
注 射 用 雌 激 素 成 分 ，
作 用 同 戊 酸 雌 二 醇
同 戊 酸 雌 二 醇 本 品 &AB 与 "&AB 甲 地 孕 酮 并
用 为 复 方 甲 地 孕 酮 微 晶 注 射 液
)C
!
雌 二 醇
)C
!
923452;<78
!
)D
$
"*
%
"
， "C"(*
为 天 然 的 雌 激 素 ， 具
典 型 雌 激 素 作 用 较 少 不 良 反 应
本 品 #(&AB 与 "&AB 甲 地 孕 酮
并 用 为 改 良 复 方 甲 地 孕 酮 微 晶
注 射 液
二 、 女 用 避 孕 药 的 主 要 制 剂
)( 女 用 短 效 口 服 避 孕 药
复 方 炔 诺 酮 片
!7A>7E6; F7413G<2314761 H5I8132
【 中 文 异 名 】 避 孕 片 ) 号
【 外 文 异 名 】 F7413G<2314761 !7A
>7E6;
【 性 状 】 糖 衣 片
【 组 成 】 炔 诺 酮 ,(’A
B
， 炔 雌 醇 ,(,#&A
B
【 药 理 作 用 】 所 含 口 服 雌 激 素 炔 雌 醇 和 口 服 孕 激 素 炔 诺 酮 有 协 同 作 用 ， 抑 制 下 丘 脑
促 性 腺 激 素 释 放 激 素 （ J$K$） 分 泌 ， 腺 垂 体 对 J$K$ 的 敏 感 性 也 降 低 ， 腺 垂 体 减 少 促 性
腺 激 素 的 释 放 ， 卵 泡 发 育 和 排 卵 过 程 都 受 到 抑 制 。 对 于 宫 颈 黏 液 的 分 泌 以 炔 诺 酮 的 孕 激
素 活 性 占 优 势 ， 黏 稠 度 增 加 ， 不 利 精 子 穿 透 上 行 进 入 子 宫 。 对 于 子 宫 内 膜 用 药 早 期 有 增
生 和 分 泌 现 象 ， 继 之 表 现 退 行 性 变 ， 不 利 着 床 过 程 。 卵 巢 性 激 素 分 泌 受 到 抑 制 ， 子 宫 内 膜
依 靠 炔 雌 醇 的 雌 激 素 活 性 和 炔 诺 酮 的 孕 激 素 活 性 维 持 。
【 不 良 反 应 】 用 药 早 期 有 恶 心 、 呕 吐 等 胃 肠 道 反 应 以 及 头 昏 、 嗜 睡 、 乏 力 等 精 神 症
状 ， 类 似 早 孕 反 应 ， 一 般 逐 渐 减 轻 。 用 药 期 可 能 出 现 点 滴 出 现 点 滴 出 血 和 突 破 性 出 血 ， 尤
·*’C·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
其 当 漏 服 时 易 发 生 。 月 经 量 一 般 减 少 ， 个 别 发 生 闭 经 。 哺 乳 期 妇 女 奶 汁 减 少 。 一 般 较 轻
不 良 反 应 不 需 处 理 ， 可 自 行 减 退 。 长 期 应 用 对 糖 代 谢 、 肝 功 能 、 凝 血 机 能 有 所 影 响 。
【 药 物 相 互 作 用 】 见 表 ! " #$ " %。
【 用 途 】 女 性 避 孕 。
【 用 法 】 口 服 。 从 每 次 月 经 来 潮 第 & 日 开 始 服 药 ， 每 日 # 片 ， 连 服 $$ 日 ， 不 能 间 断 ，
服 完 后 等 月 经 来 潮 的 第 & 日 ， 再 继 续 服 药 。
【 注 意 事 项 】
#） 为 达 到 避 孕 成 功 及 减 少 服 药 期 出 血 ， 应 养 成 定 时 服 药 的 习 惯 ， 以 免 漏 服 ， 如 果 发 生
漏 服 时 ， 除 按 常 规 服 药 外 ， 应 于 $% 小 时 内 加 服 一 片 。
$） 服 药 后 一 般 月 经 量 减 少 ， 经 期 缩 短 ， 不 需 要 处 理 。
’） 服 药 期 不 少 数 人 因 激 素 水 平 调 节 的 关 系 而 发 生 阴 道 出 血 ， 可 按 下 列 办 法 处 理 ：
!
出 血 量 不 多 ， 每 天 可 加 服 炔 雌 醇 片 一 次 （ 每 次 # ( $ 片 ） 可 止 血 ， 一 直 服 完 本 周 期 为 止 。
"
若 出 血 量 不 多 且 已 在 服 药 的 最 后 数 天 ， 也 可 考 虑 不 加 炔 雌 醇 片 ， 提 前 停 服 口 服 避 孕 片 ， 而
算 一 次 月 经 ， 仍 于 出 血 第 五 天 再 开 始 服 下 个 月 的 药 。
#
如 出 血 量 较 多 ， 接 近 下 次 月 经 时 ，
可 及 时 停 药 ， 作 为 月 经 处 理 ， 亦 于 出 血 的 第 五 天 开 始 服 下 个 月 的 药 。 若 屡 次 发 生 服 药 期
出 血 时 ， 除 在 出 血 的 周 期 加 用 炔 雌 醇 外 ， 在 下 一 月 开 始 服 药 时 即 加 用 。
%） 服 药 二 十 二 天 后 ， 一 般 ’ ( % 天 即 来 月 经 ， 如 停 药 ) 天 仍 不 来 月 经 ， 应 立 即 开 始 服
用 下 一 个 月 的 药 。 如 连 续 发 生 $ ( ’ 月 的 闭 经 ， 应 予 停 服 ， 等 月 经 来 潮 ， 于 月 经 第 & 天 开
始 服 药 。 停 药 期 间 要 采 用 其 他 避 孕 方 法 。 如 连 续 发 生 闭 经 ， 可 考 虑 加 大 炔 雌 醇 用 量 。
&） 对 口 服 避 孕 片 # 号 或 $ 号 有 闭 经 或 出 血 的 避 孕 者 。 可 改 服 * 号 片 。
+） 子 宫 肌 瘤 、 乳 房 肿 块 、 肝 及 肾 功 能 不 全 者 、 有 血 栓 倾 向 者 、 糖 尿 病 患 者 禁 用 ， 高 血 压
患 者 慎 用 。
)） 吸 烟 妇 女 ， 年 龄 超 过 ’& 岁 妇 女 不 宜 服 用 。
,） 如 果 有 特 殊 反 应 时 应 向 医 务 人 员 反 映 ， 以 便 对 症 处 理 。
【 贮 藏 】 密 闭 ， 避 光 保 存 。
表 ! " #$ " % 口 服 避 孕 药 和 其 他 药 物 的 相 互 影 响
药 物 类 别 药 物 类 型 及 举 例 影 响 机 制
抗 菌 药 物 氨 苄 青 霉 素 和 广 谱
抗 生 素
降 低 避 孕 效 果 、 突 破 性
出 血
抑 制 肠 道 内 细 菌 生 长 繁 殖 ， 干 扰
避 孕 药 结 合 物 的 分 解 和 肠 肝 循
环
利 福 平 降 低 避 孕 效 果 、 突 破 性
出 血
诱 导 肝 药 酶 促 进 避 孕 药 代 谢
催 眠 、 抗 惊 厥 药 、 抗 癫 药 苯 巴 比 妥 、 苯 妥 英 钠 降 低 避 孕 效 果 、 突 破 性
出 血
诱 导 肝 药 酶 ， 促 进 避 孕 药 肝 内 代
谢 ， 增 高 性 激 素 结 合 球 蛋 白
解 热 镇 痛 药 氨 基 比 林 、 非 那 西
汀 、
降 代 避 孕 效 果 、 突 破 性
出 血
促 进 避 孕 药 代 谢
·&+)·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
药 物 类 别 药 物 类 型 及 举 例 影 响 机 制
三 环 类 抗 抑 郁 药 丙 咪 嗪 加 强 避 孕 药 作 用 和 不
良 反 应 ， 口 服 避 孕 药 也
加 强 抗 抑 郁 药 效 果
两 类 药 物 在 肝 竞 争 共 同 的 代 谢
酶
降 压 药 利 血 平 等 口 服 避 孕 药 降 低 降 压
药 作 用
避 孕 药 增 加 血 浆 血 管 紧 张 素 原
抗 凝 血 药 肝 素 等 口 服 避 孕 药 降 低 抗 凝
血 药 疗 效
避 孕 药 增 高 血 浆 凝 血 因 子
!
、
"
及 ! 等 的 浓 度
降 血 糖 药 胰 岛 素 及 口 服 降 血
糖 药
口 服 避 孕 药 降 低 降 血
糖 药 控 制 糖 尿 病 的 疗
效
避 孕 药 降 低 糖 耐 量 、 减 弱 胰 岛 素
作 用
表 " # $% # & 国 内 常 用 的 女 用 短 效 口 服 避 孕 药
药 名 制 剂 孕 激 素 成 分 及 剂 量 雌 激 素 成 分 及 剂 量
复 方 炔 诺 酮 （ 避 孕 片 $ 号 ） 全 量 片 炔 诺 酮 %’&() 炔 雌 醇 &*
#
)
+,-./012/.-,3. 4,(5,637 半 量 片
$89 量 片
$8: 量 片
炔 诺 酮 $’%&()
炔 诺 酮 *’;()
炔 诺 酮 *’<()
炔 雌 醇 <=’&
#
)
炔 雌 醇 <&
#
)
炔 雌 醇 <*
#
)
复 方 甲 地 孕 酮 （ 避 孕 片 % 号 ） 全 量 片 甲 地 孕 酮 9’*() 炔 雌 醇 &*
#
)
>.).2/-,? 4,(5,637 半 量 片
$89 量 片
甲 地 孕 酮 %’*()
甲 地 孕 酮 $’*()
炔 雌 醇 <=’&
#
)
炔 雌 醇 <&
#
)
口 服 避 孕 片 * 号 片 炔 诺 酮 *’<()
甲 地 孕 酮 *’&()
炔 雌 醇 <&
#
)
复 方 炔 诺 孕 酮 （ 复 方 甲 基 炔 诺 酮 片 ，
复 甲 $ 号 ， 复 方 十 八 甲 滴 丸 ）
+,-).2/-.? 4,(5,637
片 或 滴 丸 炔 诺 孕 酮 *’<() 炔 雌 醇 <*
#
)
复 方 左 旋 炔 诺 孕 酮 （ 复 方 左 旋 甲 基 炔
诺 酮 ）（ 复 方 7 甲 炔 诺 酮 ）
@.A,3,-).2/-.? 4,(5,637
片 或 滴 丸 左 旋 炔 诺 孕 酮 *’$&() 炔 雌 醇 <*
#
)
表 " # $% # ; 女 用 短 效 口 服 避 孕 药 的 其 他 制 剂
制 剂 成 分 用 及 用 药 特 点
炔 诺 酮 双 相 片 前 半 期 （ $* 天 ） 用 药 每 片 含 炔 诺 酮 *’&(、 炔 雌 醇 <&
#
)
B-/0, # +,A6($*8$$ 后 半 期 （ $$ 天 ） 用 药 每 片 含 炔 诺 酮 $’*()、 炔 雌 醇 <&
#
)
炔 诺 酮 三 相 片
B-/0, # +,A6(=8=8=）
前 期 （ = 天 ） 用 药 每 片 含 炔 诺 酮 *’&()、 炔 雌 醇 <&
#
)
中 期 （ & 天 ） 用 药 每 片 含 炔 诺 酮 *’=&()、 炔 雌 醇 <&
#
)
后 期 （ = 天 ） 用 药 每 片 含 炔 诺 酮 $’*()、 炔 雌 醇 <&
#
)
复 方 左 旋 炔 诺 孕 酮 三 相 片 （ 复 方
左 旋 甲 基 炔 诺 酮 三 相 片 ）（ 7 炔
诺 孕 酮 三 相 片 ） 、 @.A,3,-).2/-.?
C-150D21E
前 期 （ ; 天 ） 用 药 每 片 含 7 炔 诺 孕 酮 *’*&()、 炔 雌 醇 <*
#
)
中 期 （ & 天 ） 用 药 每 片 含 7 炔 诺 孕 酮 *’*=&()、 炔 雌 醇 9*
#
)
后 期 （ $*） 用 药 每 片 含 7 炔 诺 孕 酮 *’$%&()、 炔 雌 醇 <*
#
)
孕 二 烯 酮 # 炔 雌 醇 片 孕 二 烯 酮 *’*=&() 炔 雌 醇 <*
#
)
口 服 避 孕 药 纸 型 片 为 制 备 时 有 利 于 劳 动 保 护 、 推 广 应 用 时 比 较 方 便 ， 制 成 多 种 纸 型 片
·;;=·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
!" 女 用 长 效 口 服 避 孕 药
利 用 炔 雌 醚 的 长 效 性 能 ， 与 高 效 孕 激 素 配 伍 组 成 。
炔 诺 孕 酮 炔 雌 醚 片
#$%&’()%’* +,- ./0,’()%$* 1+2*’)(
【 中 文 异 名 】 复 方 长 效 炔 诺 孕 酮 片 ， 复 方 炔 诺 孕 酮 长 效 避 孕 片
【 外 文 异 名 】 3$,
& 4 +5)0,& #$%&’()%’* 6$78$/,-
【 组 成 】 炔 诺 孕 酮 9!7
&
， 炔 雌 醚 :7
&
。
【 药 理 作 用 】 具 有 长 效 抗 排 卵 作 用 。
【 不 良 反 应 】 由 于 炔 雌 醚 作 用 持 久 ， 用 量 较 大 ， 恶 心 、 呕 吐 、 头 昏 、 白 带 增 多 等 不 良 反
应 强 于 短 效 口 服 避 孕 药 。 参 考 短 效 避 孕 药 应 用 的 禁 忌 证 及 注 意 事 项 ， 宜 更 严 格 掌 握 。
【 用 法 】 口 服 ， 于 月 经 来 潮 的 当 天 算 起 。 第 ; 天 饭 后 服 药 一 次 ， 间 隔 !< 天 服 第 二
次 ， 以 后 即 按 这 个 日 期 为 每 月 的 服 药 日 期 ， 每 月 服 9 片 。 一 般 在 服 药 后 = > 9! 天 有 撤 退
性 出 血 。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 封 保 存 。
其 他 女 用 长 效 口 服 避 孕 药 的 作 用 、 用 法 、 不 良 反 应 等 基 本 与 炔 诺 孕 酮 炔 雌 醚 片 相 同 ，
列 于 下 表 。
表 ? 4 9! 4 @ 其 他 女 用 长 效 口 服 避 孕 片
制 剂 孕 激 素 成 分 雌 激 素 成 分
复 方 - 炔 诺 孕 酮 长 效 避 孕 片 - 炔 诺 孕 酮 ;7& 炔 雌 醚 !7&
复 方 炔 雌 醚 长 效 避 孕 片
（ 复 方 氯 地 孕 酮 长 效 避 孕 片 ）
氯 地 孕 酮 9!7& 炔 雌 醚 :7&
三 合 一 炔 雌 醚 炔 诺 孕 酮 =7&
氯 地 孕 酮 =7&
炔 雌 醚 !7&
复 方 9= 4 次 甲 基 氯 地 孕 酮 长 效 避 孕 片 9= 4 次 甲 基 氯 地 孕 酮 9!7& 炔 雌 醚 :7&
:" 女 用 事 后 避 孕 药 与 紧 急 避 孕 药
事 后 避 孕 药 为 同 房 后 应 用 有 避 孕 作 用 的 药 物 （ 可 多 次 应 用 ） 。 双 炔 失 碳 酯 （ 抗 孕 ;:
号 ， A,$%-%0,
80**(
） 曾 用 于 临 床 （ @";7
&
） ， 效 果 不 够 满 意 。 也 曾 用 大 量 雌 激 素 ， 但 恶 心 、 呕 吐
等 胃 肠 道 不 良 反 应 重 ， 难 以 耐 受 ， 不 切 实 用 。
·@=@·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
双 炔 失 碳 酯
!"#$%$&"
’(
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【 中 文 异 名 】 ,* 号 抗 孕 片
【 外 文 异 名 】 !"#$-./&%$0"- 1&
2$#2&#"0.-
【 分 子 式 与 分 子 量 】 (
+3
’
*3
)
4
， 4*35,
【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 。 不 溶 于 水 ， 溶 于 乙 醇 ， 易 溶 于 乙 醚 、 氯 仿 。
【 药 理 作 用 】 以 雌 激 素 活 性 为 主 的 甾 体 抗 着 床 药 ， 主 要 作 用 环 节 在 子 宫 内 膜 、 子 宫
内 环 境 。
【 不 良 反 应 】 恶 心 、 呕 吐 、 厌 食 、 头 晕 、 乏 力 等 类 早 孕 反 应 较 明 显 。 此 外 亦 见 阴 道 出
血 、 白 带 增 多 、 乳 房 胀 痛 及 月 经 变 化 等 。
【 用 途 、 用 法 】 口 服 。 房 事 后 即 服 6 片 ， 次 晨 加 服 6 片 。 其 后 各 次 房 事 后 服 6 片 ， 每
日 口 服 6 次 ， 当 月 服 药 6+ 日 ， 其 中 间 隔 时 间 不 能 超 过 * 天 。 原 主 要 用 于 事 后 避 孕 ， 效 果 不
甚 满 意 ， 作 为 探 亲 避 孕 药 使 用 尚 可 。
【 制 剂 】 复 方 肠 溶 糖 衣 片 （ ,* 号 抗 孕 片 ） ： 双 炔 失 碳 酯 75,8
9
， 咖 啡 因 +:8
9
， 维 生 素
;
<
*:89。
其 他 女 用 事 后 避 孕 药 见 下 表 。
表 = > 6+ > 3 其 他 女 用 事 后 避 孕 药
有 效 成 分 剂 量 用 法 优 缺 点
己 烯 雌 酚 +,? ,:89， 房 事 后 6+ 小 时 内 用
药 6 次 ， 其 后 续 用 , 天
雌 激 素 剂 量 大 ， 胃 肠 道 反 应 重
双 烯 雌 酚 + ? ,89 片 剂 ， 房 事 后 服 6 片 ， 其
后 每 天 6 片 ， 总 量 6:89
同 上
炔 雌 醇 房 事 后 7+ 小 是 内 服 药 + ? ,89，
连 续 服 药 , 天
同 上
炔 雌 醇 并 用 炔 诺 孕 酮 片 剂 （ 炔 雌 醇 :5689， 炔 诺 孕 酮
65:89） 房 事 后 7+ 小 时 内 服 用 6
片 ， 6+ 小 时 后 再 服 6 片
雌 激 素 剂 量 减 少 ， 并 用 孕 激 素 ， 加 强 事 后 避 孕 效
果 ， 减 少 不 良 反 应
近 年 重 点 研 究 紧 急 避 孕 药 ， 供 无 防 护 性 同 房 后 采 用 ， 做 为 一 种 紧 急 补 救 措 施 （ 不 宜 经
常 使 用 ） 。 其 中 炔 诺 孕 酮 、 % 炔 诺 孕 酮 和 米 非 司 酮 的 相 应 制 剂 都 取 得 满 意 临 床 效 果 。
·3<7·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
左 炔 诺 孕 酮 紧 急 避 孕 片
【 中 文 异 名 】 毓 婷 片
【 外 文 异 名 】 !"#$%$&
’"()&"* +,-*")(
【 药 理 作 用 】 为 口 服 高 效 孕 激 素 。 用 于 紧 急 避 孕 时 ， 通 过 处 延 迟 或 抑 制 排 卵 及 影 响
子 宫 内 膜 正 常 发 育 ， 使 之 与 受 精 卵 的 发 育 不 同 步 ， 干 扰 着 床 ， 受 精 卵 变 性 并 停 止 发 育 ， 达
到 避 孕 的 目 的 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 好 ， )
.
/0 为 121 3 .425 小 时 。 主 要 在 肝 内 代 谢 （ 以 6
!
、 1
"
四 氢
甲 基 炔 诺 酮 为 主 ） 。
【 不 良 反 应 】 少 数 人 服 药 后 可 有 恶 心 、 呕 吐 等 不 良 反 应 ， 一 般 症 状 较 轻 ， 不 需 特 别 处
理 。
【 用 途 及 用 法 】 无 防 护 性 同 房 及 避 孕 意 外 失 败 （ 如 避 孕 套 破 损 ） 者 采 用 。 同 房 后 70
小 时 内 服 用 一 片 ， .0 小 时 后 再 服 一 片 ，（ 总 量 为 .218
’
） 。
【 注 意 事 项 】 如 在 服 药 后 0 小 时 内 发 生 呕 吐 ， 应 马 上 补 服 一 片 。 服 药 到 下 次 月 经 前
应 避 免 同 房 ， 或 使 用 避 孕 套 ， 以 防 止 用 药 后 发 生 的 妊 娠 。 服 药 后 ， 下 次 月 经 可 能 延 期 。 如
月 经 预 期 一 周 未 来 应 及 时 就 医 检 查 。 紧 急 避 孕 只 是 一 种 临 时 补 救 措 施 ， 不 宜 经 常 使 用 。
以 采 用 常 规 避 孕 方 法 为 妥 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 42718
’
。
【 贮 藏 】 室 温 保 存 。
此 外 ， 米 非 司 酮 作 为 紧 急 避 孕 药 ， 国 内 外 正 在 积 极 研 制 ， 结 果 也 令 人 鼓 舞 ， 有 待 正 式
鉴 定 。
52 女 用 探 亲 避 孕 药
在 探 亲 期 间 短 期 避 孕 可 用 这 类 药 物 。 多 为 较 大 剂 量 的 孕 激 素 单 方 （ 炔 诺 酮 、 甲 地 孕
酮 、 醋 炔 醚 、 9 炔 诺 孕 酮 、 孕 三 烯 酮 等 见 表 : ; .0 ; :） ； 少 数 为 孕 激 素 的 复 方 （ 甲 地 孕 酮 配
伍 醋 炔 醚 ） 。 各 药 用 法 大 同 小 异 。 应 在 同 房 前 数 小 时 服 药 ， 宫 颈 黏 液 变 黏 稠 ， 不 利 精 子 穿
透 进 入 宫 腔 ， 子 宫 内 膜 和 宫 腔 内 环 境 变 化 不 利 于 着 床 。 探 亲 期 间 每 天 服 用 。 探 亲 期 超 过
半 月 ， 改 用 短 效 口 服 避 孕 药 。 不 良 反 应 主 要 为 不 规 则 出 血 。
表 : ; .0 ; : 常 用 女 性 探 亲 片
药 品 成 分 及 含 量 用 法
炔 诺 酮 探 亲 片 炔 诺 酮 18’ 探 亲 当 天 至 第 .4 3 .1 天 每 日 服 . 片 。 若 探 亲 期 多 于 .1 天 ， 则 改 短 效
避 孕 药
探 亲 . 号
（ 甲 地 孕 酮 控 亲 片 ）
甲 地 孕 酮 08’ 房 事 之 前 .4 小 时 先 服 . 片 。 以 后 每 晚 服 . 片 ， 探 亲 结 束 的 第 二 天 上
午 加 服 . 片
炔 诺 孕 酮 探 亲 片 炔 诺 孕 酮 68’ 探 亲 前 . 天 至 第 .4 3 .1 天 口 服 . 片 （ 若 第 . 天 未 能 服 用 ， 第 . 天 需 加
其 他 避 孕 措 施 ） 。 探 亲 期 多 于 .1 天 则 改 用 口 服 避 孕 片
孕 三 烯 酮 （ <0606） 孕 三 烯 酮 68’ 当 天 上 午 及 晚 上 各 服 . 片 ， 以 后 每 隔 6 天 服 . 片
·:=7·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
药 品 成 分 及 含 量 用 法
甲 醚 抗 孕 丸 甲 地 孕 酮 !"##$%
醋 炔 醚 !"&&$%
探 亲 当 天 服 ’ 片 ， 房 事 后 立 即 服 ’ 片 ， 以 后 每 日 ’ 片
#" 女 用 注 射 避 孕 药
孕 激 素 单 方 作 为 注 射 避 孕 药 效 果 虽 满 意 ， 但 有 月 经 周 期 紊 乱 的 不 良 反 应 。 较 多 用 者
为 注 射 长 效 孕 激 素 和 注 射 长 效 雌 激 素 的 复 方 制 剂 。
复 方 庚 炔 诺 酮 注 射 液
()$*)+,-. /)0.-1,+-.0)2. 3242-14-. 526.7-489.
【 中 文 异 名 】 复 庚 ’ 号
【 外 文 异 名 】 /)0.-1,+-.0)2. 3242-14-. ()$ : ;)+,-.
【 组 成 】 庚 炔 诺 酮 #!$
%
， 戊 酸 雌 二 酸 #$
%
【 药 理 作 用 】 肌 内 注 射 后 缓 慢 释 放 ， 有 效 地 抑 制 排 卵 过 程 ， 也 能 影 响 宫 颈 黏 液 黏 稠
度 和 子 宫 内 膜 发 育 。 每 月 注 射 ’ 次 约 可 维 持 避 孕 作 用 ’ 月 。
【 不 良 反 应 】 月 经 周 期 不 够 规 则 ， 但 较 优 于 单 方 庚 炔 诺 酮 注 射 液 。 用 药 后 恶 心 、 呕
吐 、 厌 食 、 头 晕 、 嗜 睡 、 乏 力 ， 乳 房 胀 痛 等 反 应 较 轻 。
【 用 法 】 首 次 用 药 于 月 经 来 潮 第 # 日 肌 内 注 射 < 支 ， 以 后 于 每 个 月 经 周 期 第 ’! 天 ，
肌 内 注 射 ’ 支 。
复 方 甲 地 孕 酮 注 射 液
()$*)+,-. =.%.+-0)9 526.7-489.
【 中 文 异 名 】 甲 孕 雌 醇 避 孕 针 ， 美 尔 伊 避 孕 针
【 外 文 异 名 】 =.
%) : 3
【 组 成 】 甲 地 孕 酮 <#$
%
、 雌 二 醇 >"#$
%
。
【 药 理 作 用 】 肌 内 注 射 后 缓 慢 释 放 ， 有 效 地 抑 制 排 卵 过 程 ， 也 影 响 宫 颈 黏 液 黏 稠 度
和 子 宫 内 膜 发 育 。 避 孕 作 用 可 维 持 ’ 月 。
【 不 良 反 应 】 月 经 周 期 不 规 则 略 少 见 。 不 良 反 应 似 复 方 庚 炔 诺 酮 注 射 液 ， 但 略 轻 。
【 用 法 】 首 次 用 药 于 月 经 周 期 第 # 和 第 ’! ? ’< 天 各 肌 内 注 射 ’ 支 ， 以 后 每 月 经 周 期
第 ’! ? ’< 天 肌 内 注 射 ’ 支 。 注 射 液 中 甲 地 孕 酮 为 微 晶 ， 注 射 前 充 分 摇 匀 。
复 方 己 酸 羟 孕 酮 注 射 液
【 中 文 异 名 】 复 方 己 酸 羟 孕 酮 避 孕 针 ， 一 号 避 孕 针
·!@@·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 组 成 】 !"
!
羟 基 孕 酮 己 酸 酯 #$%&
’
、 戊 酸 雌 二 醇 $&
’
。
【 药 理 作 用 】 肌 内 注 射 后 缓 慢 释 放 ， 抑 制 排 卵 ， 影 响 宫 颈 黏 液 和 子 宫 内 膜 发 育 ， 避 孕
作 用 和 维 持 月 经 周 期 短 于 ! 个 月 。
【 不 良 反 应 】 月 经 周 期 不 规 则 较 多 见 。 胃 肠 道 等 反 应 及 其 他 不 良 反 应 与 上 述 避 孕
针 相 似 。
【 用 法 】 首 次 用 药 于 月 经 周 期 第 $ 天 ， 注 射 # 支 ， 以 后 每 次 月 经 来 潮 第 !% 天 注 射 !
支 ， 维 持 月 经 周 期 一 般 不 足 ! 月 。 可 在 预 期 月 经 来 潮 前 加 服 避 孕 药 片 ， 以 延 长 避 孕 针 剂
作 用 。
表 ( ) !# ) !% 国 际 发 展 的 几 种 注 射 避 孕 针
制 剂 用 法 孕 激 素 成 分 及 用 量 雌 激 素 成 分 及 用 量
复 方 甲 孕 酮 避 孕 针
*+,-./0.1203， *+,-.42&
! 月 ! 针 甲 孕 酮 醋 酸 酯 #$&’ 环 戊 丙 酸 雌 二 醇 $&’
复 方 庚 炔 诺 酮 （ 减 量 ） 油 剂
5267’+83
! 月 ! 针 庚 炔 诺 酮 $%&’ 戊 酸 雌 二 醇 $&’
甲 孕 酮 避 孕 针
9:;< ) ;0.1203
= 月 ! 针 甲 孕 酮 醋 酸 酯 !$%&’， 微
晶 水 混 悬 液
>? 女 用 避 孕 药 缓 慢 释 放 剂 型
为 简 化 用 途 ， 发 展 了 几 种 缓 释 剂 型 。
@ 炔 诺 孕 酮 埋 植 剂
A.0/-38B
有 两 型 。 其 中 A.0
/-38BC
系 利 用 硅 橡 胶 （ 聚 二 甲 基 硅 氧 烷 ） 管 ， 装 入 @ 炔 诺 孕 酮 ， 两 端
以 硅 橡 胶 封 口 。 管 长 =D&&， 外 径 #?D&&， 内 径 !?$"&&， 每 根 含 @ 炔 诺 孕 酮 =>&
’
， > 根
为 一 组 ， 共 含 #!>&
’
。 皮 下 埋 植 后 平 均 释 放 率 约 =%
"
’E@
。 A.0
/-38B#
是 两 根 型 ； 硅 橡 胶 和
@ 炔 诺 孕 酮 混 合 制 成 小 棒 ， 长 =%&&， 小 棒 外 加 硅 橡 胶 薄 膜 ， 可 稳 定 释 放 ， 其 释 放 率 约
D$
"
’E@
。 两 种 埋 植 剂 有 效 期 $ 年 。
放 置 A.0
/-38B
后 ， 血 浆 @ 炔 诺 孕 酮 水 平 高 于 D%%
/’E&-
可 有 效 地 抑 制 排 卵 ， 而 血 浆 雌
二 醇 水 平 仍 呈 周 期 性 变 化 。
$
型 和
#
型 放 置 后 避 孕 效 果 皆 高 ， 但 常 见 月 经 紊 乱 ， 早 期 表 现 以 不 规 则 出 血 为 主 ， 后
期 常 出 现 闭 经 。 此 外 ， 可 见 头 痛 、 抑 郁 等 不 良 反 应 。
@ 炔 诺 孕 酮 避 孕 环
以 @ 炔 诺 孕 酮 >&
’
制 成 药 蕊 装 入 硅 橡 胶 圆 环 形 管 （ 环 外 径 $$?>&&， 管 直 径 (?$&&，
内 装 药 蕊 ） 内 。 硅 橡 胶 控 制 @ 炔 诺 孕 酮 的 释 放 率 ， 约 #%
"
’E@
。 有 效 成 分 通 过 阴 道 黏 膜 吸
·!""·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
收 ， 能 抑 制 排 卵 过 程 ， 并 改 变 宫 颈 黏 液 黏 稠 度 ， 抑 制 子 宫 内 膜 发 育 ， 以 获 得 避 孕 效 果 。 临
床 应 用 时 于 月 经 周 期 第 ! 天 将 环 推 入 阴 道 后 穹 隆 。 " 个 月 后 取 出 更 换 新 环 。 不 良 反 应 主
要 为 月 经 周 期 紊 乱 ， 多 表 现 为 点 滴 出 血 和 不 规 则 出 血 。
甲 地 孕 酮 阴 道 环 （ 甲 硅 环 ）
亦 以 硅 橡 胶 制 成 空 心 管 ， 内 装 药 蕊 （ 以 #!$%
&
甲 地 孕 酮 与 聚 乙 烯 丙 撑 混 合 制 成 ） ， 平
均 释 放 率 约 ’"$
!
&()
。 于 月 经 周 期 第 ! 日 将 环 推 入 阴 道 后 穹 窿 部 ， 可 持 续 放 置 ， 有 效 期 ’
年 。 作 用 与 抑 制 排 卵 过 程 、 改 变 宫 颈 黏 液 和 子 宫 内 膜 生 长 都 有 关 。 不 良 反 应 亦 以 月 经 周
其 紊 乱 为 主 。
缓 慢 释 放 ) 炔 诺 孕 酮 宫 内 节 育 器
为 减 少 宫 内 节 育 器 引 发 的 经 血 量 增 多 ， 发 展 了 含 药 宫 内 节 育 器 。 其 中 以 硅 橡 胶 管 为
缓 释 系 统 ， ) 炔 诺 孕 酮 为 有 效 药 物 ， 释 放 率 为 #$
!
&()
的 类 型 已 经 上 市 。 节 育 效 果 高 ， 经 血
量 减 少 ， 但 带 器 早 期 常 见 点 滴 出 血 、 不 规 则 出 血 ， 长 期 应 用 则 月 经 过 少 乃 至 闭 经 。
三 、 女 用 甾 体 避 孕 药 的 不 良 反 应 、 发 全 性 及 有 利 作 用
上 述 多 种 女 用 甾 体 避 孕 药 成 分 和 制 剂 经 多 年 广 泛 应 用 ， 可 以 认 为 基 本 达 到 安 全 、 高
效 、 简 便 、 经 济 和 可 逆 几 点 要 求 ， 但 不 同 类 型 尚 有 各 自 不 足 之 处 。
最 多 见 的 不 良 反 应 为 类 早 孕 反 应 和 阴 道 出 血 。 多 与 雌 激 素 、 孕 激 素 用 量 有 关 ， 概 括
如 表 * + ’# + ’’。
表 * + ’# + ’’ 避 孕 药 雌 激 素 、 孕 激 素 剂 量 高 仍 低 与 各 种 不 良 反 应 的 关 系
激 素 成 分 含 量 偏 高 时 含 量 偏 低 时
雌 激 素 恶 心 与 呕 吐
眩 晕
水 肿 与 腿 肌 肉 痉 挛
白 带 增 多
子 宫 肌 瘤 增 大
妊 娠 面 斑
精 神 状 态 不 稳
真 菌 性 阴 道 炎
月 经 中 期 或 早 期 出 血
月 经 量 减 少
闭 经
孕 激 素 食 欲 及 体 重 增 加
疲 乏
抑 郁
性 欲 改 变
月 经 晚 期 出 血
经 期 延 长
经 量 增 加
闭 经
在 不 同 类 型 中 反 应 程 度 和 发 生 率 有 一 定 差 别 。 女 用 长 效 口 服 避 孕 药 由 于 雌 激 素 剂
量 高 。 胃 肠 道 反 应 重 。 女 用 注 射 避 孕 药 和 缓 释 剂 型 月 经 不 规 则 等 变 化 程 度 和 发 生 率 较
·#,,·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
重 较 多 。
对 普 遍 关 心 的 长 期 安 全 性 问 题 ， 经 长 期 大 规 模 研 究 ， 比 较 统 一 的 认 识 是 ： 正 确 使 用 利
多 于 弊 ， 应 掌 握 适 应 证 。 长 期 用 药 对 机 体 若 干 重 要 功 能 有 无 影 响 已 经 过 多 项 研 究 。 对 于
生 殖 器 官 肿 瘤 发 生 问 题 ， 总 体 上 发 生 率 并 不 增 加 ， 但 对 乳 癌 、 有 宫 颈 癌 倾 向 妇 女 应 慎 用 。
对 于 罕 见 的 肝 脏 血 管 瘤 可 能 提 高 发 生 率 ， 值 得 注 意 。 大 剂 量 时 对 肝 功 能 和 胆 汁 分 泌 有 所
影 响 ， 现 用 制 剂 都 已 减 量 ， 问 题 不 大 ， 但 有 明 显 黄 疸 史 、 肝 炎 史 者 慎 用 。 对 糖 代 谢 有 所 影
响 ， 糖 尿 病 患 者 禁 用 ， 有 发 病 倾 向 者 慎 用 。 如 怀 孕 后 仍 用 了 甾 体 避 孕 药 ， 应 及 时 终 止 妊
娠 ， 以 防 止 对 胎 儿 的 影 响 。 现 在 仍 受 到 重 视 和 研 究 的 焦 点 在 于 甾 体 避 孕 药 对 心 血 管 系 统
的 影 响 。 早 期 应 用 的 制 剂 药 量 高 ， 提 高 凝 血 性 、 能 促 进 血 栓 发 生 ， 故 应 改 用 减 量 制 剂 。 虽
然 减 量 制 剂 对 有 关 方 面 影 响 减 少 ， 但 对 有 血 栓 倾 向 者 仍 不 宜 应 用 。 据 调 查 ， 年 龄 偏 高 和
吸 烟 较 多 妇 女 血 栓 的 发 生 在 应 用 甾 体 避 孕 药 时 会 增 多 ， 亦 不 应 采 用 。 高 血 压 病 患 者 亦 禁
用 。
利 多 于 弊 可 作 为 鼓 励 采 用 避 孕 的 根 据 。 避 孕 妇 女 和 未 避 孕 育 龄 妇 女 死 亡 率 间 存 在
很 大 差 别 ， 前 者 低 ， 后 者 高 ， 这 说 明 避 孕 本 身 可 减 少 妊 娠 和 流 产 对 妇 女 健 康 的 危 害 。 除 此
以 外 ， 应 用 甾 体 避 孕 药 已 证 实 对 妇 女 还 有 一 系 列 有 益 的 作 用 。 以 服 用 口 服 避 孕 药 为 例 ，
用 药 对 象 与 非 用 药 对 象 间 ： 异 位 妊 娠 发 生 率 为 !"!#； 子 宫 内 膜 癌 发 生 率 为 !"$； 卵 巢 癌 发
病 率 为 %"$， 盆 腔 炎 发 病 率 为 !"%； 乳 房 良 性 肿 块 和 囊 肿 发 生 率 为 !"%； 乳 癌 未 见 增 多 。 由
于 经 量 减 少 ， 缺 铁 性 贫 血 明 显 减 少 ， 痛 经 及 其 他 月 经 病 亦 减 少 ， 甚 至 关 节 炎 发 病 率 亦 减
少 。
四 、 女 性 绝 育 用 药
女 性 绝 育 除 采 用 绝 育 手 术 外 ， 尚 有 药 物 黏 堵 法 ， 即 注 入 药 物 使 输 卵 管 腔 堵 塞 以 达 绝
育 目 的 。 曾 用 ： &#’ 医 用 黏 合 剂 （ 甲 基 ( % ( 氰 基 丙 烯 酸 正 丁 酯 ） ， 有 时 管 腔 阻 塞 不 全 失 败
率 较 高 ； 阿 的 平 栓 ， 已 在 巴 基 斯 坦 、 越 南 等 国 应 用 ， 于 月 经 净 后 ， 药 物 注 入 宫 底 部 ， 向 输 卵
管 间 质 部 扩 散 ， 使 输 卵 管 产 生 肉 芽 及 瘢 痕 阻 塞 管 腔 ， 方 法 尚 有 争 议 。 国 内 较 多 用 单 方 和
复 方 苯 酚 糊 剂 。
单 方 及 复 方 苯 酚 糊 剂
苯 酚 $&
)
、 西 黄 芪 胶 &
)
、 甘 油 %#
)
加 蒸 馏 水 至 !##*+ 制 成 单 方 苯 酚 糊 剂 ； 苯 酚 $#
)
， 阿
的 平 !,-&
)
、 胆 影 酸 $.
)
、 西 黄 芪 胶 ’-&
)
、 甘 油 / 0 .
)
， 加 蒸 馏 水 至 !##*+ 制 成 复 方 （ 三 合
一 ） 苯 酚 糊 剂 。 以 导 管 经 宫 颈 进 宫 腔 寻 找 子 宫 角 部 输 卵 管 开 口 处 ， 利 用 塑 料 管 沿 导 管 插
输 卵 管 ， 注 入 糊 剂 适 量 （ 每 例 约 #-%*+） 使 输 卵 管 充 盈 !-&** 以 上 （ 1 光 检 查 确 定 ） ， 经 急
性 炎 症 期 后 ， 可 使 输 卵 管 腔 闭 塞 。
此 外 也 可 用 酚 碘 氯 胶 （ 含 苯 酚 、 碘 仿 、 氯 化 钙 等 ） 。 医 用 硅 橡 胶 栓 等 方 法 正 在 继 续 研
·$,,·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
究 中 。
第 二 节 外 用 避 孕 药
主 要 为 阴 道 杀 精 子 药 ， 局 部 在 阴 道 内 杀 伤 精 子 而 起 避 孕 作 用 。 过 去 曾 应 用 多 种 弱 酸
（ 硼 酸 、 醋 酸 、 乳 酸 等 ） ， 作 用 不 够 特 异 ， 影 响 正 常 维 持 阴 道 清 洁 度 的 乳 酸 杆 菌 ， 已 不 用 。 亦
曾 用 有 机 汞 类 ， 如 醋 酸 苯 汞 等 ， 因 毒 性 不 宜 长 期 应 用 。 !" 年 代 以 来 广 泛 应 用 非 离 子 型 表
面 活 性 剂 杀 精 子 剂 ， 如 壬 苯 醇 醚 等 ， 除 外 用 避 孕 作 用 外 ， 尚 有 杀 伤 性 传 播 性 疾 病 病 原 体 作
用 ， 这 类 药 物 重 新 受 到 重 视 。 此 外 ， 消 毒 药 苯 扎 氯 铵 等 亦 用 为 外 用 避 孕 药 。
壬 苯 醇 醚
#$%$&’%$() *
!
+
*
,
-*
（ .+,
/
+,
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）
*
.,
【 中 文 异 名 】 壬 苯 醇 醚 ) *， 壬 苯 聚 醇 ) *， 乐 乐 迷
【 外 文 异 名 】 #$%$&0%$(
【 分 子 式 与 分 子 量 】 +
11
,
!"
.
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， !-!23
【 性 状 】 无 色 液 体 、 低 温 固 化 ， 溶 于 水 、 乙 醇 、 玉 米 油 。
【 药 理 作 用 】 非 离 子 型 表 面 活 性 剂 。 与 精 子 接 触 ， 降 低 精 子 脂 膜 表 面 张 力 ， 使 细 胞
膜 肿 胀 ， 部 分 缺 损 ， 并 改 变 精 子 渗 透 压 ， 使 精 子 失 去 活 动 力 ， 甚 至 杀 死 精 子 。
【 体 内 过 程 】 其 避 孕 作 用 在 于 局 部 杀 伤 精 子 ， 但 能 通 过 阴 道 黏 膜 吸 收 ， 体 内 分 布 较
广 ， 故 应 限 制 用 量 ， 避 免 全 身 作 用 。
【 不 良 反 应 】 阴 道 局 部 刺 激 、 烧 灼 感 ， 阴 道 分 泌 物 增 多 。
【 用 途 】 女 用 和 男 用 外 用 避 孕 。
【 用 法 】 女 用 ： 房 事 前 ， 将 - 张 药 膜 揉 成 小 团 （ 或 用 栓 剂 、 片 剂 、 海 棉 剂 ） 推 入 阴 道 深
处 ， 待 溶 后 再 同 房 ； 男 用 ： 房 事 前 将 - 张 药 膜 双 折 ， 贴 在 阴 茎 头 ， 推 入 阴 道 深 部 ， 溶 化 后 再
同 房 。
【 制 剂 】 膜 剂 ： 4"5
6
； 外 用 片 ： "2-
6
； 栓 剂 ： "2-
6
。
【 贮 藏 】 阴 凉 、 干 燥 处 保 存 。
其 他 非 离 子 型 表 面 活 性 剂 如 孟 苯 醇 醚 （ 78%98%$(） 、 烷 苯 醇 醚 （ :(98%$&
’%$(
） 、 辛 苯 醇 醚
（ .;<$&
’%$(
） 亦 有 类 似 作 用 、 不 良 反 应 和 用 途 相 似 。
醋 酸 苯 汞 （ =>8%
’(58?;@?0; :;8<A<8
） 亦 有 杀 伤 精 子 作 用 ， 亦 曾 用 为 外 用 避 孕 药 ， 因 汞 剂
·BCC·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
有 一 定 毒 性 ， 已 不 多 用 。 只 在 临 床 行 男 性 绝 育 手 术 时 ， 为 使 手 术 后 迅 速 产 生 绝 育 效 果 。
采 用 !"!#$溶 液 进 行 精 束 灌 注 。
苯 扎 氯 铵
%&’()*+,’-./ 01*,2-3&
又 名 洁 尔 灭 ， 季 铵 盐 类 外 用 消 毒 药 。 也 具 快 速 杀 精 子 作 用 。 阴 道 黏 膜 吸 收 少 ， 不 影
响 阴 道 菌 群 。 有 片 剂 ： 4!/
5
； 栓 剂 ： #6"7/
5
； 棉 塞 ： 8!/
5
； 霜 剂 等 ， 房 事 前 放 入 阴 道 深 部 ， 用
药 前 后 勿 用 肥 皂 。
类 似 药 物 米 他 氯 铵 （ 9-2-:;)*+,’-./ 01*,2-3&） 也 有 类 似 性 能 和 用 途 。
第 三 节 男 性 生 育 调 节 药
一 、 男 用 甾 体 避 孕 药
孕 激 素 、 雌 激 素 、 雄 激 素 等 性 甾 体 激 素 对 下 丘 脑 < 腺 垂 体 < 睾 丸 轴 亦 有 反 馈 性 抑 制
作 用 ， 达 到 抑 制 生 精 效 果 。 但 应 用 雌 激 素 有 引 致 男 性 女 性 化 不 良 反 应 ， 应 用 孕 激 素 有 抑
制 雄 激 素 分 泌 ， 影 响 性 功 能 不 良 反 应 ， 不 实 用 。 丙 酸 睾 酮 、 庚 酸 睾 酮 试 用 于 男 性 避 孕 ， 但
因 效 短 ， 需 反 复 多 次 用 药 ， 不 够 简 便 ； ## 酸 睾 酮 为 长 效 雄 激 素 ， 试 用 于 男 性 避 孕 。 但 单 独
应 用 雄 激 素 量 小 时 ， 避 孕 效 果 欠 佳 ， 量 大 时 有 性 欲 亢 进 等 不 良 反 应 。 雄 激 素 、 孕 激 素 合 并
制 剂 比 较 受 重 视 ， 可 以 在 抑 制 生 精 方 面 有 协 同 作 用 ， 在 影 响 性 功 能 方 面 相 拮 抗 。 亦 在 探
讨 兼 具 孕 激 素 和 雄 激 素 活 性 的 新 化 合 物 ， 如 #7 去 甲 睾 酮 （ #7 < =,2;&:;,:;&2,’&， #7 < =>）
类 的 #7 < => 环 己 苯 基 丙 酸 酯 （ #7 < => < 0
?@*,1&A?*B1&’?*< B2,B-,’);&
） 和 #7 < => 癸 酸
酯 （ #7 < => < 3&@)’,);&， #7 < => < C） 等 。 总 之 ， 男 性 甾 体 避 孕 药 方 面 工 作 尚 处 于 研 究 阶
段 。
二 、 其 他 男 性 节 育 药
作 用 于 附 睾 环 节 影 响 精 子 成 熟 的 化 合 物 已 有 几 种 类 型 ， 但 因 毒 性 问 题 ， 都 不 符 合 发
展 要 求 。 同 时 植 物 来 源 的 男 性 节 育 药 也 在 积 极 研 制 中 ， 尚 未 达 到 实 用 目 的 。
·DEE·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
棉 酚
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锦 葵 科 植 物 陆 地 棉 （ !"##
$%+,- .+/#,0,-12
） ， 草 棉 （ !"##
$%+,- -3/4563,- 12
） 或 树 棉
（ !"##
$%+,-5/4"63,- 12
） 种 子 及 根 茎 以 及 粗 制 生 棉 油 中 所 含 酚 性 物 质 。
【 分 子 式 与 分 子 量 】 ’
)7
(
)7
*
8
， 9:82;
【 性 状 】 黄 色 粉 末 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 无 味 。 不 溶 于 水 、 溶 于 乙 醇 、 甲 醇 、 氯 仿 。 有
三 个 结 晶 ， 熔 点 分 别 为 :8<、 :== 与 >:<?。 棉 酚 为 左 旋 棉 酚 及 右 旋 棉 酚 的 消 旋 体 。
【 药 理 作 用 】 棉 酚 及 左 旋 棉 酚 具 有 抑 制 精 子 生 成 作 用 ， 其 中 左 旋 体 为 有 效 成 分 ， 较
消 旋 体 强 一 倍 ， 而 右 旋 体 无 效 。 主 要 影 响 睾 丸 曲 细 精 管 的 精 子 细 胞 和 精 母 细 胞 ， 引 致 少
精 子 、 精 子 畸 形 、 甚 至 无 精 。 也 有 局 部 杀 精 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 经 胃 和 小 肠 吸 收 ， 通 过 胆 汁 分 泌 ， 有 肝 肠 循 环 ， 主 要 从 粪 便 排 出 。
【 不 良 反 应 】 食 欲 不 佳 、 口 干 、 腹 泻 、 嗜 睡 、 乏 力 等 。 主 要 问 题 为 血 钾 降 低 ， 个 别 发 生
低 血 钾 症 ， 重 者 肌 肉 瘫 痪 （ 需 要 及 时 口 服 或 静 脉 滴 注 钾 盐 ） 。 低 血 钾 问 题 是 发 展 棉 酚 做 为
男 用 节 育 药 的 主 要 障 碍 。 其 发 生 机 制 尚 未 完 全 阐 明 ， 有 谓 与 饮 食 中 钾 含 量 低 有 关 ， 有 谓
棉 酚 对 肾 小 管 若 干 酶 系 被 抑 制 有 关 ， 其 中 包 括 :: @
!
羟 基 甾 体 脱 氢 酶 （ ::
!
@ *(AB） 受 到
抑 制 有 关 。 其 解 释 是 棉 酚 抑 制 肾 内 ::
!
@ *(AB， 氢 化 考 的 松 与 皮 质 酮 不 能 脱 氢 失 活 ， 过
高 的 肾 内 糖 皮 质 激 素 水 平 与 盐 皮 质 激 素 受 体 结 合 ， 引 起 丢 钾 保 钠 与 低 血 钾 。 国 外 研 究 未
遇 此 低 血 钾 问 题 ， 正 在 做 进 一 步 研 究 。
【 用 途 】 曾 用 为 男 用 口 服 节 育 药 。 亦 曾 用 于 治 疗 子 宫 肌 瘤 、 子 宫 内 膜 异 位 症 等 妇 科
疾 病 。
【 用 法 】 曾 用 为 男 用 口 服 节 育 药 。 每 日 口 服 >7-
C
， 连 服 > 月 ， 然 后 改 为 维 持 量 ， 每
周 : 次 <7-
C
或 每 周 > 次 各 >7-
C
。 心 、 肝 功 能 不 全 或 血 钾 偏 低 者 禁 用 。
【 制 剂 】 醋 酸 棉 酚 片 剂 ： >7-
C
； 甲 酸 棉 酚 片 剂 ： >7-
C
。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 保 存 。
雷 公 藤
卫 茅 科 植 物 D/+
%03/$C+,- E+&F"/G++ (""H
， 用 于 治 疗 类 风 湿 性 关 节 炎 。 国 内 发 现 用 雷
·;II·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
公 藤 多 甙 （ !"#） 治 病 时 ， 男 性 病 人 发 生 少 精 子 症 和 死 精 子 症 。 现 已 分 离 出 多 种 有 效 成
分 ， 可 能 主 要 对 精 子 细 胞 和 附 睾 精 子 有 抑 制 作 用 ， 目 前 正 进 行 系 统 的 毒 理 学 研 究 ， 希 望 发
展 为 男 用 节 育 药
此 外 国 内 尚 在 研 究 植 物 昆 明 山 海 棠 的 男 性 抗 生 育 作 用 。
第 四 节 妊 娠 期 、 哺 乳 期 用 药 选 择
得 到 健 康 的 婴 儿 是 人 们 最 基 本 的 愿 望 ， 亦 是 生 殖 健 康 的 基 本 要 求 。 其 中 关 键 性 问 题
之 一 是 妊 娠 期 、 哺 乳 期 用 药 选 择 问 题 。 特 别 要 注 意 妊 娠 期 、 哺 乳 期 避 免 应 用 对 胎 儿 、 婴 儿
有 害 的 药 物 ， 但 也 不 能 在 妊 娠 期 、 哺 乳 期 “ 望 药 生 畏 ” ， 不 敢 使 用 任 何 药 物 。
早 孕 期 为 胚 胎 、 器 官 形 成 期 ， 为 致 畸 高 度 易 感 期 ， 用 药 需 特 别 谨 慎 ； 产 前 母 体 用 药 会
通 过 胎 盘 转 运 至 胎 儿 ， 且 出 生 后 新 生 儿 要 适 应 新 的 生 活 条 件 ， 排 泄 药 物 缓 慢 ， 故 产 前 母 体
用 药 亦 宜 慎 重 ； 哺 乳 期 母 体 用 药 可 通 过 乳 汁 为 新 生 儿 吸 收 ， 应 根 据 药 物 特 点 选 择 用 药 。
下 面 就 妊 娠 期 、 哺 乳 期 禁 忌 使 用 的 药 物 和 可 以 选 用 的 药 物 列 举 如 下 ， 以 供 参 考 。
一 、 妊 娠 期 用 药 危 险 性 等 级 分 类
美 国 药 物 和 食 品 管 理 局 （ $%&） 对 妊 娠 期 用 药 危 害 性 分 为 五 个 等 级 ：
& 级 ： 早 孕 期 用 药 ， 经 临 床 对 照 观 察 未 见 对 胎 儿 有 损 害 ， 并 且 也 没 有 对 中 孕 期 、 晚 孕
期 有 危 害 性 的 证 据 ， 其 危 险 性 相 对 低 ， 可 以 选 用 。
’ 级 ： 动 物 实 验 中 未 见 对 胎 仔 有 危 害 ， 但 尚 缺 临 床 对 照 观 察 资 料 ； 动 物 实 验 中 观 察 到
对 胎 仔 有 损 害 ， 但 临 床 对 照 观 察 未 能 证 实 （ 早 孕 期 未 见 危 害 ， 中 孕 期 、 晚 孕 期 无 危 害 证
据 ） ， 可 以 适 当 选 用 。
( 级 ： 动 物 实 验 中 观 察 到 对 胎 仔 有 危 害 ， 但 缺 乏 临 床 对 照 观 察 ， 或 动 物 实 验 和 临 床 对
照 观 察 资 料 尚 缺 ， 也 可 适 当 选 用 。
% 级 ： 业 已 明 确 对 胎 儿 有 一 定 损 害 ， 一 般 不 选 用 ， 但 临 床 非 常 需 要 ， 又 无 替 代 药 物 时 ，
必 须 权 衡 其 危 害 程 度 和 临 床 实 际 需 用 程 度 综 合 判 断 是 否 使 用 。
) 类 ： 动 物 实 验 和 临 床 资 料 说 明 对 胎 儿 危 害 大 ， 明 显 超 过 治 疗 应 用 能 取 得 的 有 利 效
应 ， 应 归 为 禁 忌 之 列 。
实 际 上 多 数 药 物 由 药 厂 ， 或 研 究 人 员 ， 或 医 务 工 作 者 ， 根 据 $%& 提 出 的 标 准 ， 提 出 相
应 药 物 的 类 别 。 但 有 时 由 于 资 料 不 全 、 用 药 的 妊 娠 期 、 用 药 量 、 多 种 条 件 差 异 ， 分 类 结 果
不 尽 全 同 。
·***·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
二 、 妊 娠 期 对 胎 儿 危 害
性 大 、 应 禁 忌 的 药 物
妊 娠 期 应 禁 忌 （ ! 类 ） 药 物 和 若 干 " 类 、 部 分 # 类 药 物 以 及 子 宫 肌 兴 奋 药 等 。
表 $ % &’ % &’ 妊 娠 期 禁 忌 药 物
类 别 与 药 物 危 害 性
抗 肿 瘤 药
甲 氨 蝶 呤 、 氨 基 蝶 呤 、 巯 基 嘌 呤 、 ( %
氟 尿 嘧 啶 、 环 磷 酰 胺 、 马 利 兰 、 阿 糖 胞 苷 等
妊 娠 各 期 ， 尤 其 早 孕 期 用 药 致 畸 、 致 流 产
性 激 素
各 种 雌 激 素 （ 尤 其 已 烯 雌 酚 ） 、 雄 激 素 如
甲 基 睾 丸 酮 等
早 孕 期 用 药 ， 致 男 胎 女 性 化 及 神 经 管 和 内 脏 畸 形 。 妊 娠 期 用 已
烯 雌 酚 ， 女 儿 青 春 期 可 能 发 生 宫 颈 透 明 细 胞 癌 等 不 宜 多 且 ， 以
防 女 胎 生 殖 器 男 性 化 等
孕 激 素 不 宜 多 用 ， 以 防 女 胎 生 殖 器 男 性 化 等
抗 生 素 类
四 环 素 类 （ 包 括 四 环 素 、 土 霉 素 、 金 霉
素 、 多 西 环 素 ）
链 霉 素 、 卡 那 霉 素 、 庆 大 霉 素
氯 霉 素 、 合 霉 素
妊 娠 早 期 用 药 致 畸 ， 妊 娠 中 期 、 晚 期 用 四 环 素 可 致 牙 齿 黄 染 、 骨
发 育 不 全
妊 娠 各 期 服 药 致 先 天 性 耳 聋 、 前 庭 损 伤
晚 孕 期 用 药 致 灰 婴 综 合 征
磺 胺 类
早 孕 期 连 续 用 药 可 致 畸
临 产 连 续 用 药 可 致 高 胆 红 素 血 症 、 脑 核 性 黄 胆
镇 静 、 催 眠 药 等
沙 立 度 胺 （ 反 应 停 ） 、 甲 丙 氨 酯 （ 眠 尔
通 ） 、 地 西
泮 （ 安 定 ） 、 碳 酸 锂 等
早 孕 期 应 用 可 致 畸
抗 癫 药
三 甲 双 酮 、 苯 妥 英 钠 早 孕 期 用 药 致 畸
子 宫 兴 奋 药 非 催 产 时 禁 用 以 防 流 产 、 早 产
三 、 妊 娠 期 可 安 全 使 用 的 药 物
妊 娠 期 尽 量 选 用 ) 类 药 物 。 根 据 病 情 适 当 应 用 * 类 药 。 注 意 用 药 期 不 宜 过 长 ， 早 孕
期 尽 量 避 免 不 必 要 的 用 药 。 见 表 $ % &’ % &+。
表 $ % &’ % &+ 妊 娠 期 可 选 用 的 药 物
疾 病 或 病 征 选 用 药 物
早 孕 反 应 等
贫 血
缺 铁 性
叶 酸 缺 乏 性
*
&’
缺 乏 性
维 生 系 素 *
,
， 抗 组 胺 药 物 苯 海 拉 明 、 美 克 洛 嗪 等
铁 制 剂
叶 酸
维 生 素 *
&’
·-..·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
疾 病 或 病 征 选 用 药 物
恶 性 贫 血
特 异 性 血 小 板 减 少 性 紫 癜
凝 血 倾 向
咳 嗽 （ 干 咳 ）
哮 喘
腹 泻
消 化 性 溃 疡
细 菌 性 感 染 ：
结 核 病 感 染
病 菌 性 感 染
真 菌 性 感 染
病 毒 性 感 染
疟 疾 （ 预 防 ）
阴 道 滴 虫
糖 尿 病
甲 状 腺 功 能 减 退
发 烧
头 痛
疼 痛
子 抽 搐
高 血 压
心 律 失 常
心 衰
维 生 素 !
"#
、 内 因 子 并 用 维 生 素 !
"#
皮 质 激 素 、 免 疫 球 蛋 白 等
肝 素
低 剂 量 、 短 期 用 可 待 因
沙 丁 胺 醇 、 皮 质 激 素 、 氨 茶 碱 等
膨 胀 性 泻 药 如 羧 甲 基 纤 维 素 等
白 陶 土 、 活 性 炭
氢 氧 化 铝 、 抗 酸 剂
青 霉 素 、 头 孢 菌 素 、 红 霉 素 、 克 林 霉 素
异 烟 肼 、 乙 胺 丁 醇
制 霉 菌 素 、 克 霉 唑
尚 缺 充 分 证 实 安 全 性 的 药 物 ， 次 选 药 物 阿 昔 洛 韦
乙 胺 嘧 啶
甲 硝 唑 等
胰 岛 素 （ 基 因 工 程 重 组 人 胰 岛 素 最 佳 ）
甲 状 腺 素 、 三 碘 甲 状 腺 氨 酸
低 剂 量 对 乙 酰 氨 基 酚
同 上
同 上
硫 酸 镁
甲 基 多 巴 、 肼 屈 嗪 等
奎 尼 丁 等
地 高 辛
四 、 临 产 期 用 药 要 点
分 娩 是 生 理 过 程 ， 临 床 除 了 无 菌 消 毒 外 ， 下 列 几 类 药 物 是 否 使 用 值 得 讨 论 ， 如 何 选 药
也 应 注 意 ：
"$ 镇 痛 药 、 麻 醉 药
如 需 应 用 必 须 选 择 不 影 响 新 生 儿 呼 吸 的 药 物 ， 如 不 能 用 吗 啡 ， 可 用 哌 替 啶 ，（ 肌 内 注
射 %& ’ "&&(
)
， 也 可 应 用 相 应 栓 剂 ， 持 效 约 * 小 时 ， 可 + 小 时 用 药 " 次 ， 总 量 不 超 过
#&&()， 预 期 分 娩 前 " 小 时 停 用 ） 。 喷 他 保 佐 辛 （ ,-./01234.-） 胎 盘 运 转 较 少 ， 胎 肝 内 代 谢
较 快 ， 比 较 适 用 （ 乳 酸 喷 他 佐 辛 注 射 液 皮 下 或 肌 内 注 射 +&(
)
） 。
#$ 抗 生 素 的 应 用 和 选 择
如 需 应 用 ， 应 避 免 使 用 氯 霉 素 （ 以 防 灰 婴 综 合 症 ） 、 四 环 素 （ 以 防 乳 齿 黄 染 ， 骨 发 育 不
全 ） 、 呋 喃 妥 因 和 磺 胺 （ 以 防 高 胆 红 素 血 症 或 溶 血 性 贫 血 ） 。
+$ 抗 凝 血 药
禁 用 华 法 林 、 双 羟 香 豆 素 等 （ 以 防 新 生 儿 出 血 倾 向 ） 。
·566·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
!" 苯 巴 比 妥 类 药
慎 用 ， 以 防 新 生 儿 呼 吸 抑 制 。
#" 子 宫 收 缩 药
分 娩 前 不 能 应 用 引 起 强 直 性 收 缩 的 麦 角 类 子 宫 收 缩 剂 。 催 产 应 用 缩 宫 素 、 前 列 腺 素
类 ， 必 须 加 强 监 护 和 调 整 静 脉 滴 注 速 度 ， 以 保 持 适 当 的 子 宫 节 律 性 收 缩 。
五 、 哺 乳 期 禁 忌 药 物
哺 乳 妇 女 用 药 ， 除 考 虑 对 乳 汁 分 泌 的 影 响 外 ， 更 要 重 视 对 婴 儿 有 否 危 害 。 不 同 药 物
进 入 乳 汁 的 量 有 差 别 。 吗 啡 、 氯 霉 素 、 吩 噻 嗪 、 奎 宁 、 甲 硝 唑 等 乳 汁 内 含 量 皆 高 ， 哺 乳 妇 女
不 用 或 用 时 暂 停 哺 乳 。 哺 乳 妇 女 用 药 治 疗 本 人 机 能 性 疾 病 应 考 虑 不 要 影 响 婴 儿 相 应 机
能 。 例 如 治 糖 尿 病 时 可 以 应 用 胰 岛 素 而 不 用 口 服 降 血 糖 药 ， 如 甲 磺 丁 脲 等 ， 因 前 者 不 进
入 乳 汁 ， 后 者 可 进 入 乳 汁 引 致 婴 儿 低 血 糖 ； 哺 乳 妇 女 用 抗 甲 状 腺 药 物 时 ， 根 据 乳 汁 内 药 物
含 量 高 低 不 同 ， 可 选 甲 硫 氧 嘧 啶 ， 而 不 用 丙 硫 氧 嘧 啶 ， 否 则 可 致 婴 儿 甲 状 腺 功 能 低 下 、 结
节 性 甲 状 腺 肿 。 哺 乳 妇 女 用 甲 硝 唑 时 应 暂 停 哺 乳 。
表 $ % &’ % &! 哺 乳 期 禁 忌 药 物
禁 忌 药 物 禁 忌 原 因 及 替 代 药 物
抗 癌 药 甲 氨 蝶 呤 、 环 磷 酰 胺 等
抗 甲 状 腺 药 甲 巯 咪 唑 、 丙 硫 氧 嘧 啶 等
抗 凝 血 药 ， 苯 茚 二 酮
氯 丙 嗪
吗 啡
碳 酸 锂
(
’
受 体 拮 抗 药 西 米 替 丁 （ 甲 氰 咪 胍 ） 、
雷 尼 替 丁 等
抗 偏 头 痛 药 麦 角 胺 等
氨 基 甙 类 链 霉 素 、 庆 大 霉 素
四 环 素
氯 霉 素 、 合 霉 素
放 射 性 制 剂
雌 激 素 、 口 服 避 孕 药
降 血 糖 药 ， 甲 磺 丁 脲 等
降 血 压 药 普 萘 洛 尔 等
转 运 入 乳 汁 ， 易 被 吸 收 ， 毒 性 大
转 围 运 入 乳 汁 ， 易 被 吸 收 ， 抑 制 甲 状 腺 功 能 ， 宜 改 用 不 易 转 运 入
乳 汁 的 甲 硫 氧 嘧 啶
转 运 入 乳 汁 ， 易 被 吸 收 ， 致 出 血 倾 向 （ 双 香 豆 素 、 华 法 林 不 易 转
运 入 乳 汁 ， 可 替 代 ）
转 运 入 乳 汁 多 ， 嗜 睡 等 抑 制 症 状
转 运 入 乳 汁 多 ， 影 响 婴 儿 ， 甚 至 成 瘾
转 运 入 乳 汁 多 ， 引 起 肌 无 力 等
转 运 入 乳 汁 ， 被 吸 收 ， 抑 制 胃 酸 分 泌 和 代 谢 过 程
转 运 入 乳 汁 ， 被 吸 收 ， 可 致 麦 角 类 中 毒
听 觉 和 前 庭 机 能 损 害
乳 儿 牙 齿 着 色
可 能 抑 制 骨 髓
乳 汁 有 放 射 活 性 ， 影 响 乳 儿
男 婴 乳 房 女 性 化 ， 女 婴 阴 道 上 皮 增 生 、 出 血 、 母 亲 乳 汁 减 少
乳 儿 低 血 糖
乳 儿 低 血 压
六 、 孕 妇 应 用 中 药 的 要 点
关 于 孕 妇 使 用 中 药 问 题 ， 被 国 医 学 亦 很 重 视 。 但 迄 今 动 物 实 验 结 果 较 贫 乏 ， 临 床 对
照 观 察 也 缺 少 ， 主 要 依 靠 临 床 经 验 。 一 般 将 药 性 猛 、 毒 性 强 的 药 物 列 为 禁 忌 外 ， 通 经 去
瘀 、 行 气 破 滞 等 类 型 也 禁 用 。 参 考 《 珍 珠 囊 补 遣 药 性 赋 》 可 了 解 孕 妇 禁 忌 用 药 概 况 。
螈 蝥 水 蛭 及 虻 虫 ， 乌 头 附 子 配 天 雄 ， 野 葛 水 银 并 巴 豆 ， 牛 膝 薏 苡 与 蜈 蚣 ， 三 棱 芫 花 代
·)*+·
第 九 篇 泌 尿 系 统 及 生 殖 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
赭 麝 ， 大 戟 蝉 蜕 黄 雌 雄 ， 牙 硝 芒 硝 牡 丹 桂 ， 槐 花 牵 牛 皂 角 同 ， 半 夏 南 星 与 通 草 ， 瞿 麦 干 姜 桃
仁 通 ， 硇 砂 干 漆 蟹 爪 甲 ， 地 胆 茅 根 与 虫 。
有 将 下 列 中 成 药 列 为 禁 忌 者 ， 可 供 参 考 。
防 风 通 圣 散 、 礞 石 滚 痰 丸 、 挖 延 丹 、 牛 黄 安 宫 丸 、 苏 合 香 丸 、 冠 心 苏 合 丸 、 桅 子 金 龙 丸 、
当 归 龙 荟 丸 、 六 神 丸 、 喉 症 丸 、 连 翅 败 毒 丸 、 醒 清 丸 、 西 黄 丸 、 小 金 丹 、 小 金 片 、 跌 打 丸 、 云 南
白 药 、 七 厘 散 、 九 分 散 、 当 归 注 射 液 、 复 方 当 归 注 射 液 、 乌 鸡 白 凤 丸 、 在 大 虫 丸 、 失 笑 散 、 桂
枝 茯 苓 丸 、 龙 虎 丸 、 妇 科 调 经 丸 、 妇 科 金 丹 、 跌 打 风 湿 药 酒 、 拔 脓 净 、 医 痛 丸 、 如 意 金 黄 散 、
二 味 黑 锡 丸 、 化 毒 散 、 藿 香 正 气 丸 、 紫 参 片 、 了 哥 王 片 、 金 鞭 散 、 小 活 络 丸 、 冯 了 性 风 湿 跌 打
药 酒 、 八 正 合 剂 、 妇 女 痛 经 丸 、 泻 积 丸 、 舒 筋 活 络 丸 、 妇 科 通 经 丸 、 柏 灵 片 、 玉 真 散 、 麝 香 保
心 丸 、 海 龙 胶 、 枕 中 丸 、 三 甲 散 、 白 降 丹 、 硇 砂 膏 、 鹅 掌 风 药 、 风 痛 片 、 万 应 膏 等 。
·!"#·
第 十 二 章 生 殖 健 康 及 生 育 调 节 药
| 课件名称： | 最新临床用药与失误防范处理 |
| 课件分类： | 临床医学 |
| 课件类型： | 电子图书 |
| 文件大小： | 19.36MB |
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