!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! " "" " 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 一 章 影 响 血 糖 药 胰 岛 素 !"#$%&" 【 别 名 】 普 通 胰 岛 素 , 正 规 胰 鸟 素 , ’()&"*( + !"#$%&" , ,- .$%*( !"#$%&" , ,!。 【 作 用 与 适 应 症 】 增 加 葡 萄 糖 由 细 胞 外 液 通 过 细 胞 膜 进 入 肌 肉 和 脂 肪 细 胞 内 的 转 运 ; 促 进 葡 萄 糖 磷 酸 化 ; 促 进 葡 萄 糖 的 无 氧 酵 解 和 有 氧 氧 化 ; 促 进 糖 原 合 成 和 贮 存 ; 抑 制 脂 肪 分 解 , 减 少 糖 原 异 生 , 而 使 血 糖 降 低 。 还 能 促 进 脂 肪 合 成 , 抑 制 脂 肪 分 解 , 并 能 抑 制 脂 肪 酸 和 氨 基 酸 转 变 为 酮 体 , 纠 正 酮 症 酸 血 症 的 各 种 症 状 。 促 进 蛋 白 质 合 成 、 抑 制 蛋 白 质 分 解 。 与 葡 萄 糖 同 用 时 , 可 促 使 钾 从 细 胞 外 液 进 入 组 织 细 胞 内 , 可 纠 正 细 胞 内 缺 钾 。 用 于 糖 尿 病 : 尤 其 是 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 ( ! 型 糖 尿 病 ) , 重 型 、 消 瘦 型 营 养 不 良 者 , 轻 、 中 型 经 饮 食 和 口 服 降 血 糖 药 治 疗 无 效 者 。 还 用 于 解 除 糖 尿 患 者 合 并 症 : 严 重 代 谢 紊 乱 如 酮 症 酸 中 毒 、 高 渗 性 昏 迷 或 乳 酸 酸 中 毒 患 者 , 糖 尿 病 性 视 网 膜 病 变 、 神 经 病 变 、 肾 病 等 。 也 用 于 糖 尿 患 者 于 妊 娠 、 分 娩 及 手 术 前 后 , 以 及 糖 尿 病 伴 有 重 度 感 染 、 消 耗 性 疾 病 ( 如 结 核 病 ) 时 。 另 外 , 常 用 于 纠 正 细 胞 内 缺 钾 , 常 以 胰 岛 素 、 葡 萄 糖 和 氯 化 钾 合 用 , 称 为 极 化 液 ( /!0) , 以 防 治 心 肌 梗 死 等 心 肌 病 变 时 的 心 律 失 常 。 大 剂 量 用 于 精 神 分 裂 症 休 克 疗 法 治 疗 。 【 用 法 与 用 量 】 皮 下 注 射 : 由 小 量 开 始 , 一 般 1 2 3456次 , 1 次 6日 , 以 后 用 量 按 病 情 和 血 糖 水 平 而 安 。 轻 症 用 量 7 4856日 , 中 型 9 2 1856日 , 重 型 : 1856日 , 分 ; 2 1 次 用 , 于 早 餐 、 午 餐 、 晚 餐 和 夜 间 用 , 餐 前 48 2 ;8 分 钟 注 射 。 静 注 : 仅 在 急 救 时 使 用 。 静 滴 : 用 于 糖 尿 病 酮 症 酸 血 症 , 1 2 3956次 , 用 量 可 达 3885641 小 时 ; 或 小 剂 量 静 滴 , 9 2 3856小 时 , 能 使 血 糖 稳 步 不 降 , 用 量 亦 可 根 据 血 糖 值 而 定 。 防 治 心 肌 梗 死 等 心 肌 病 变 时 的 心 律 失 常 , 用 /!0 溶 液 : 38<葡 萄 糖 388=%、 38<氯 化 钾 注 射 液 48=%、 胰 岛 素 485 静 滴 。 【 不 良 反 应 】 3> 低 血 糖 反 应 : 头 晕 、 出 汗 、 心 悸 、 焦 虑 、 饥 饿 、 头 痛 、 恶 心 、 心 动 过 速 、 软 ·?@@· 第 一 章 影 响 血 糖 药 弱 , 眼 球 震 颤 、 口 唇 周 围 发 白 、 口 舌 麻 木 , 而 后 出 现 瞳 孔 散 大 、 共 济 失 调 , 严 重 时 出 现 震 颤 、 惊 厥 、 昏 迷 而 导 致 死 亡 。 !" 局 部 反 应 : 注 射 部 位 皮 肤 发 红 、 皮 下 结 节 及 皮 下 脂 肪 萎 缩 等 。 #" 过 敏 反 应 : 偶 见 。 注 射 部 位 出 现 硬 结 和 红 斑 , 荨 麻 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 紫 癜 及 过 敏 性 休 克 等 全 身 反 应 。 $" 耐 受 性 : 极 少 数 患 者 可 产 生 耐 受 性 , 需 要 量 高 达 !%%&’日 , 产 生 的 原 因 是 感 染 、 使 用 皮 质 激 素 或 体 内 存 有 胰 岛 素 抗 体 ( 能 和 胰 岛 素 结 合 ) 等 。 (" 其 他 : 酸 中 毒 时 , 如 大 量 使 用 本 品 及 葡 萄 糖 , 可 引 起 低 血 钾 、 心 搏 异 常 而 死 亡 。 【 相 互 作 用 】 )" 增 强 降 血 糖 作 用 : ! 与 口 服 降 血 糖 药 合 用 , 有 协 同 作 用 。 " 与 口 服 抗 凝 血 药 、 水 杨 酸 盐 、 保 泰 松 、 磺 胺 类 药 和 氨 甲 蝶 呤 等 合 用 , 后 者 可 与 本 品 竞 争 血 浆 蛋 白 , 使 血 液 中 游 离 胰 岛 素 浓 度 升 高 , 降 血 糖 作 用 增 强 。 # 与 蛋 白 同 化 激 素 合 用 , 能 减 低 葡 萄 糖 的 耐 受 量 , 增 强 胰 岛 素 的 作 用 。 $ 因 % 受 体 阻 断 剂 普 萘 洛 尔 可 阻 止 肾 上 腺 素 升 高 血 糖 的 作 用 , 干 扰 机 体 调 节 血 糖 功 能 , 故 与 本 品 同 用 时 , 应 注 意 调 整 剂 量 , 防 止 发 生 低 血 糖 。 & 乙 醇 通 过 抑 制 肝 糖 原 异 生 与 肝 脏 内 葡 萄 糖 的 输 出 , 有 降 血 糖 作 用 。 如 大 量 饮 酒 后 用 本 品 , 由 于 相 加 作 用 , 导 致 低 血 糖 昏 迷 或 不 可 逆 性 脑 损 害 。 !" 减 低 降 血 糖 作 用 : 肾 上 腺 皮 质 激 素 、 甲 状 腺 素 、 肾 上 腺 素 、 利 尿 酸 、 呋 喃 苯 胺 酸 、 苯 妥 英 钠 等 可 升 高 血 糖 浓 度 。 与 上 述 药 物 合 用 时 , 可 减 弱 本 品 的 降 血 糖 作 用 。 【 用 药 注 意 】 )" 低 血 糖 、 肝 硬 化 、 溶 血 性 黄 疸 、 肾 炎 患 者 及 对 动 物 蛋 白 胰 岛 素 过 敏 者 禁 用 。 !" 在 用 药 过 程 中 应 经 常 注 意 低 血 糖 反 应 。 如 用 药 过 量 , 引 起 血 糖 过 低 时 , 应 立 即 进 食 、 饮 糖 水 或 口 服 葡 萄 糖 )% * !% + , 可 缓 解 。 严 重 者 立 即 静 注 (%,葡 萄 糖 注 射 液 $%-. 以 上 , 或 静 滴 胰 高 血 糖 素 %"( * )- + 。 #" 如 发 生 全 身 性 过 敏 反 应 仍 必 需 本 品 治 疗 时 , 可 采 用 脱 敏 疗 法 。 局 部 产 生 反 应 时 , 可 更 换 注 射 部 位 或 采 用 高 纯 度 胰 岛 素 , 如 可 选 用 单 峰 胰 岛 素 或 单 组 分 胰 岛 素 等 高 纯 度 胰 岛 素 。 $" 注 射 液 多 以 苯 酚 为 防 腐 剂 , 不 宜 用 于 静 脉 给 药 , 静 脉 给 药 宜 用 静 脉 注 射 用 胰 岛 素 制 剂 。 (" 由 于 冷 的 胰 岛 素 可 降 低 吸 收 率 , 且 易 致 注 射 局 部 脂 肪 层 萎 缩 , 应 避 免 从 冰 箱 中 取 出 即 用 , 应 于 注 射 前 半 小 时 从 冰 箱 中 取 出 待 用 。 /" 普 通 胰 岛 素 注 射 液 为 澄 明 无 色 水 溶 液 , 如 有 沉 淀 、 混 浊 、 变 色 , 则 不 可 使 用 。 0" 本 品 不 得 与 其 他 药 物 混 合 、 配 伍 , 本 品 的 不 同 制 剂 也 不 可 混 合 使 用 。 1" 抽 药 、 注 射 宜 用 )-. 的 空 针 , 以 使 剂 量 准 确 , 抽 药 后 , 吸 如 %")-. 的 小 气 泡 , 注 射 时 , 将 小 气 泡 推 入 , 可 免 针 头 及 空 针 的 死 腔 ( 约 %")-. 的 体 积 ) 中 的 药 液 无 法 注 出 而 使 剂 量 不 准 确 。 ·1//· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 注 射 必 须 以 #$%& ’(%角 度 斜 刺 入 脂 肪 层 下 。 注 射 部 位 : 上 臂 、 大 腿 ( 前 侧 及 外 侧 ) 、 腹 壁 ( 避 开 脐 ( )*+) 、 臂 部 以 上 及 上 背 等 。 如 消 瘦 , 应 提 起 皮 肤 及 脂 肪 层 。 每 次 注 射 , 均 应 更 换 注 射 部 位 ( 离 开 原 注 射 部 位 至 少 ,*+) , 用 过 的 部 位 至 少 - 周 后 才 能 再 用 。 .(" 皮 下 注 射 时 , 注 意 抽 回 血 , 绝 不 可 误 入 血 管 内 。 注 完 药 后 , 应 压 迫 针 眼 ) & , 秒 钟 , 但 不 可 按 摩 。 .." 用 本 品 期 间 , 避 免 进 食 太 晚 或 不 适 合 食 物 ; 避 免 过 度 的 运 动 ; 避 免 过 度 紧 张 、 饮 酒 等 。 否 则 可 致 低 血 糖 反 应 。 .)" 每 用 胰 岛 素 ./ 宜 补 充 葡 萄 糖 )0。 .," 本 品 通 常 用 猪 或 牛 或 猪 、 牛 混 合 的 胰 脏 提 取 , 也 有 用 羊 的 胰 脏 提 取 制 得 , 均 含 有 胰 岛 素 原 等 大 分 子 杂 质 , 注 后 易 产 生 抗 体 、 过 敏 、 局 部 脂 肪 萎 缩 等 , 因 不 良 反 应 多 , 已 渐 趋 淘 汰 中 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 : .(+12 #((/、 .(+12 -((/。 注 射 用 胰 岛 素 : $(/、 .((/、 #((/ ( 临 用 前 以 ("!3氯 化 钠 注 射 液 溶 解 成 适 当 浓 度 ) 。 其 他 胰 岛 素 制 剂 见 表 - 4 . 4 .。 表 - 4 . 4 . 其 他 胰 岛 素 制 剂 药 物 名 称 作 用 与 适 应 症 用 法 与 用 量 不 良 反 应 与 用 药 注 意 中 性 胰 岛 素 56789:1 ;<=7> 1?< @*89:A?* ;<=7> 1?< 本 品 为 高 纯 度 中 性 胰 岛 素 制 剂 。 作 用 与 胰 岛 素 相 同 。 用 于 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 , 尤 其 适 用 于 急 救 , 如 糖 尿 病 昏 迷 或 前 驱 昏 迷 者 、 需 进 行 手 术 的 糖 尿 患 者 及 糖 尿 病 孕 妇 。 皮 下 注 射 或 静 滴 : 根 据 病 情 决 定 用 量 , 一 般 , 次 B日 。 .(+12#((/。 不 良 反 应 与 胰 岛 素 相 似 , 但 因 纯 度 高 , 不 良 反 应 较 轻 且 少 。 ! 本 品 为 短 效 胰 岛 素 , 与 长 效 胰 岛 素 混 合 时 , 先 将 本 品 抽 入 注 射 品 内 , 然 后 再 抽 被 混 合 的 长 效 胰 岛 素 。 " 其 他 同 胰 岛 素 。 单 组 分 人 胰 岛 素 , 人 胰 岛 素 C7+:< DE<E*E+AE<6 <8 ;<=71?<, C7+:< ;<=7> 1?<, @*89:A?F CD 作 用 与 胰 岛 素 相 同 。 用 于 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 。 尤 其 适 于 对 其 他 胰 岛 素 引 起 变 应 性 反 应 、 脂 肪 萎 缩 和 抗 胰 岛 素 的 糖 尿 病 患 者 。 皮 下 注 射 、 肌 注 、 静 注 或 静 滴 : 剂 量 根 据 病 情 而 定 , 给 药 后 ,( 分 钟 须 进 食 。 注 射 剂 : .(+12.((/。 同 胰 岛 素 , 但 较 轻 , 过 量 可 引 起 低 血 糖 。 ! 低 血 糖 患 者 禁 用 。 " 从 常 规 的 牛 胰 岛 素 改 用 本 品 时 , 应 进 行 临 床 监 护 , 调 节 剂 量 。 # 本 品 与 天 然 胰 素 结 构 相 同 , 可 减 少 变 态 反 应 及 避 免 脂 肪 萎 缩 及 对 胰 岛 素 产 生 耐 受 性 。 低 精 蛋 白 锌 胰 岛 素 , 中 性 精 蛋 白 锌 胰 岛 素 ;=EAG:<6 ;<> =71?<, ;<=71?< 5HC 为 中 效 胰 岛 素 。 作 用 与 胰 岛 素 相 同 , 但 较 缓 慢 。 作 用 介 于 胰 岛 素 和 精 蛋 白 锌 胰 岛 素 之 间 , 故 所 致 低 血 糖 反 应 在 午 后 很 少 发 生 , 而 较 常 出 现 于 夜 间 。 用 于 中 、 轻 度 糖 尿 病 。 皮 下 注 射 : .( & )(/B次 , . 次 B日 , 于 早 餐 前 ,( 分 钟 用 , 或 一 日 量 分 ) 次 用 , 早 上 给 予 )B , 量 , 下 午 给 予 .B, 量 , 或 视 病 情 而 定 。 注 射 剂 : .(+12#((/、 .(+1 2-((/。 同 胰 岛 素 。 主 要 是 低 血 糖 反 应 。 ! 本 品 注 射 液 静 置 后 易 分 层 , 用 前 必 须 摇 匀 。 " 不 得 静 注 。 # 禁 忌 症 、 药 物 相 互 作 用 与 其 他 同 胰 岛 素 。 精 蛋 白 锌 胰 岛 素 , 长 效 胰 岛 素 , 精 锌 胰 岛 素 H9E8:+?<6 I?<* ;<=71?<, HI; 为 长 效 胰 岛 素 。 皮 下 注 射 后 吸 收 缓 慢 而 稳 定 , 于 # & ’ 小 时 开 始 作 用 , .’ & )# 小 时 达 高 峰 , 持 续 时 间 达 )# & ,’ 小 时 。 用 于 轻 、 中 度 糖 尿 病 。 皮 下 注 射 或 肌 注 : .( & )(/B次 , . 次 B日 , 于 早 餐 前 ,( 分 钟 用 。 或 根 据 病 情 而 定 。 注 射 剂 2.(+12#((/、 .(+1 2-((/。 同 胰 岛 素 。 主 要 是 低 血 糖 反 应 , 常 发 生 在 夜 间 或 早 上 。 ! 本 品 用 前 应 摇 匀 。 " 不 可 静 注 。 # 不 适 用 于 酮 症 酸 中 毒 急 救 。 $ 其 余 同 胰 岛 素 。 ·!’’· 第 一 章 影 响 血 糖 药 甲 苯 磺 丁 脲 !"#$%&’()*+ 【 别 名 】 甲 糖 宁 , 甲 磺 丁 脲 , ,-).’/+, 0123。 【 作 用 与 适 应 症 】 通 过 刺 激 胰 岛 ! 细 胞 , 促 进 胰 岛 素 的 分 泌 , 以 及 抑 制 胰 岛 " 细 胞 分 泌 高 血 糖 素 降 低 血 糖 。 还 有 胰 外 降 血 糖 作 用 : # 抑 制 肝 脏 胰 岛 素 酶 的 活 性 , 降 低 胰 岛 素 的 分 解 代 谢 ; $ 抑 制 糖 原 异 生 及 分 解 , 减 少 肝 脏 葡 萄 糖 输 出 ; % 在 肝 内 有 抗 脂 肪 分 解 作 用 ; & 提 高 肌 肉 组 织 对 葡 萄 糖 的 吸 收 和 利 用 ; ’ 使 外 周 细 胞 胰 岛 素 受 体 功 能 恢 复 正 常 。 用 于 非 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 ( 4 型 糖 尿 病 ) , 经 严 格 饮 食 控 制 无 效 者 , 胰 岛 素 功 能 尚 存 、 胰 岛 素 需 要 量 少 于 536 的 轻 、 中 型 糖 尿 病 患 者 。 还 可 用 于 胰 岛 肿 瘤 的 诊 断 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 第 7、 4 日 , 7 89 次 , 5 次 9日 ; 第 5 日 , 3:; 89 次 , 5 次 9日 。 维 持 量 3:; 89 次 , 4 次 9日 , 饭 前 服 。 用 于 诊 断 胰 岛 肿 瘤 , 用 其 钠 盐 , 静 注 7 8 , 临 用 时 以 3:<=氯 化 钠 注 射 液 43(# 溶 解 。 【 不 良 反 应 】 7: 胃 肠 道 : 烧 心 、 食 欲 不 振 、 厌 食 、 恶 心 、 呕 吐 、 上 腹 部 烧 灼 感 、 腹 痛 、 腹 泻 等 。 4: 血 液 系 统 ; 粒 细 胞 增 多 、 血 小 板 减 少 、 白 细 胞 减 少 ; 溶 血 性 贫 血 , 再 生 障 碍 性 贫 血 。 5: 代 谢 : 肝 卟 啉 症 、 戒 酒 硫 样 反 应 等 , >: 过 敏 反 应 : 偶 见 皮 疹 、 药 热 、 荨 麻 疹 、 皮 肤 红 斑 、 光 敏 性 皮 炎 等 。 ;: 其 他 : 味 觉 改 变 、 胆 汁 淤 积 性 黄 疸 、 头 痛 、 头 晕 等 。 低 血 糖 反 应 大 多 发 生 于 ;3 岁 以 上 患 者 及 肝 、 肾 功 能 减 退 者 。 长 期 应 用 可 致 甲 状 腺 功 能 减 退 。 2: 过 量 中 毒 : 低 血 糖 、 不 寻 常 的 疲 乏 、 颤 抖 、 饥 饿 、 嗜 睡 、 出 汗 、 胃 肠 道 不 适 、 焦 躁 、 头 痛 、 严 重 者 可 有 视 物 障 碍 、 共 济 失 调 、 感 觉 异 常 、 错 乱 、 心 动 过 速 、 惊 厥 、 昏 迷 。 【 相 互 作 用 】 7: 与 乙 醇 同 用 如 大 量 饮 酒 , 可 加 强 降 血 糖 作 用 , 甚 至 导 致 低 血 糖 昏 迷 或 不 可 逆 性 脑 损 害 。 本 品 可 抑 制 乙 醇 代 谢 , 易 发 生 急 性 乙 醇 中 毒 , 故 用 本 品 时 应 禁 止 饮 酒 。 4: 与 磺 胺 药 、 四 环 素 、 甲 氧 苄 啶 、 水 杨 酸 钠 、 保 泰 松 、 羟 基 保 太 松 、 普 萘 洛 尔 、 丙 黄 舒 、 安 妥 明 、 皮 质 类 固 醇 、 别 嘌 呤 醇 、 右 旋 甲 状 腺 素 、 肾 上 腺 素 、 氟 苯 丙 胺 、 胍 乙 定 、 降 脂 酰 胺 、 单 胺 酶 抑 制 剂 、 氯 霉 素 同 用 , 可 增 强 降 血 糖 作 用 。 5: 本 品 与 口 服 抗 凝 血 药 香 豆 素 类 同 用 , 开 始 时 , 可 增 加 双 方 的 血 药 水 平 , 继 续 用 药 则 血 药 浓 度 及 抗 凝 作 用 均 降 低 。 >: 与 长 压 定 同 用 , 可 干 扰 儿 茶 酚 胺 的 释 放 , 抑 制 低 血 糖 的 前 驱 症 状 及 体 症 。 ;: 与 糖 皮 质 激 素 、 噻 嗪 类 利 尿 药 、 口 服 避 孕 药 、 巴 比 妥 类 药 、 苯 妥 英 钠 同 等 , 均 可 降 低 本 品 的 降 血 糖 作 用 。 ·3?2· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 药 注 意 】 !" 肝 肾 功 能 不 全 、 白 细 胞 减 少 、 对 磺 胺 药 过 敏 、 青 少 年 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 、 糖 尿 病 并 发 酸 中 毒 、 急 性 感 染 、 严 重 应 激 、 创 伤 或 手 术 者 , 孕 妇 禁 用 。 #" 慎 用 于 心 脏 、 甲 状 腺 、 垂 体 或 肾 上 腺 功 能 低 下 者 , 有 十 二 指 肠 溃 疡 史 者 , 乙 醇 中 毒 、 衰 弱 或 营 养 不 良 者 及 老 年 患 者 。 $" 本 品 只 能 用 于 有 胰 岛 功 能 的 患 者 , 不 可 代 替 胰 岛 素 。 %" 用 药 期 间 应 定 期 检 查 肝 功 能 、 血 常 规 。 &" 本 类 药 长 期 应 用 , 一 般 在 用 药 ’ ( !# 个 月 后 , 渐 出 现 减 效 或 失 效 。 如 血 糖 已 控 制 平 稳 而 无 其 他 外 因 引 起 失 控 时 , 应 考 虑 换 用 其 他 药 物 。 ’" 本 品 可 致 甲 状 腺 功 能 试 验 不 正 常 ; 降 低 放 射 性 碘 的 吸 收 ; 还 可 致 尿 蛋 白 呈 假 阳 性 反 应 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : )"& * 。 格 列 齐 特 +,-.,/0-12 【 别 名 】 甲 磺 吡 脲 , 达 美 康 , 3-/4-.567。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 第 二 代 磺 酰 脲 类 降 血 糖 药 。 具 有 代 谢 性 和 血 管 性 双 重 作 用 : ! 代 谢 性 : 通 过 激 活 胰 岛 " 细 胞 , 促 进 胰 岛 素 的 分 泌 , 升 高 胰 岛 素 水 平 , 降 低 血 糖 。 # 血 管 性 : 降 低 血 小 板 的 黏 附 性 和 聚 集 , 加 速 血 管 壁 纤 维 蛋 白 的 溶 解 , 从 而 降 低 微 血 管 内 皮 细 胞 的 纤 维 增 生 , 并 有 减 轻 肾 上 腺 素 对 血 管 的 收 缩 作 用 , 降 低 血 管 壁 上 的 血 栓 附 着 , 减 慢 血 栓 发 展 或 栓 塞 , 加 速 血 栓 溶 化 ; 尚 可 改 善 血 栓 素 8 # 9前 列 环 素 的 比 率 , 降 低 胆 固 醇 、 三 酰 甘 油 和 脂 肪 酸 的 血 浆 水 平 。 有 利 于 预 防 血 管 病 变 , 改 善 动 脉 粥 样 硬 化 及 视 网 膜 病 变 和 肾 功 能 。 用 于 非 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 , 特 别 适 用 于 肥 胖 患 者 、 老 年 患 者 和 并 发 血 管 病 变 的 患 者 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 初 量 , %) ( :)4 *9 日 , 分 ! ( # 次 用 , 根 据 病 情 和 血 糖 控 制 情 况 渐 增 至 !’) ( #%)4 *9 日 , 分 # ( $ 次 进 餐 时 服 用 。 【 不 良 反 应 】 !" 血 液 系 统 : 血 小 板 减 少 、 白 细 胞 减 少 、 粒 细 胞 缺 乏 、 贫 血 等 。 一 般 可 逆 , 仅 见 于 对 磺 脲 类 过 敏 者 。 #" 消 化 系 统 : 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 胃 痛 、 腹 泻 、 便 秘 , 进 餐 中 服 药 可 减 少 此 类 反 应 。 偶 见 肝 功 能 损 害 。 $" 黏 膜 与 皮 肤 : 偶 有 瘙 痒 、 红 斑 、 荨 麻 疹 等 过 敏 反 应 , 停 药 后 可 消 退 。 %" 其 他 : 剂 量 较 大 时 , 可 产 生 低 血 糖 反 应 , 如 乏 力 、 出 汗 、 心 动 过 速 、 震 颤 、 头 痛 、 感 觉 异 常 等 。 【 相 互 作 用 】 !" 与 双 氯 苯 咪 唑 合 用 可 引 起 低 血 糖 昏 迷 。 不 宜 与 此 类 药 合 用 。 #" 与 水 杨 酸 类 、 四 环 素 、 氯 霉 素 、 磺 胺 类 、 香 豆 素 类 、 地 西 泮 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 、 " 受 ·!;’· 第 一 章 影 响 血 糖 药 体 阻 滞 剂 、 双 环 己 哌 啶 和 乙 醇 等 并 用 , 可 加 强 本 品 作 用 , 引 起 低 血 糖 反 应 。 !" 皮 质 激 素 、 噻 嗪 类 利 尿 剂 、 巴 比 妥 类 、 口 服 避 孕 药 能 干 扰 本 品 的 控 制 血 糖 作 用 。 【 用 药 注 意 】 #" 严 重 肝 肾 功 不 全 、 糖 尿 病 性 昏 迷 和 昏 迷 前 期 、 严 重 酮 症 酸 中 毒 、 幼 年 型 糖 尿 病 、 对 磺 胺 药 和 本 品 过 敏 的 患 者 , 以 及 孕 妇 禁 用 。 $" 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 !" 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 患 者 不 宜 单 独 应 用 本 品 , 应 同 时 注 射 胰 岛 素 。 %" 用 药 期 间 仍 需 保 持 低 热 量 及 低 糖 膳 食 。 &" 用 药 期 间 , 应 定 期 进 行 血 糖 、 尿 糖 检 测 ( 空 腹 和 餐 后 血 糖 , $% 小 时 尿 糖 ) 。 ’" 手 术 期 间 或 胰 岛 ! 细 胞 失 代 偿 等 情 况 , 应 考 虑 使 用 胰 岛 素 。 (" 当 出 现 轻 度 或 中 度 的 低 血 糖 症 状 ( 冷 汗 、 乏 力 、 手 颤 抖 、 头 痛 、 感 觉 异 常 、 面 色 苍 白 、 全 身 不 适 、 眩 晕 、 饥 饿 、 心 动 过 速 ) 时 , 应 立 即 给 患 者 服 用 糖 水 、 糖 、 饼 干 等 , 严 重 情 况 静 注 高 渗 葡 萄 糖 注 射 液 解 救 。 然 后 根 据 低 血 糖 情 况 调 整 饮 食 及 用 药 剂 量 , 可 减 量 或 停 药 。 )" 服 用 其 他 降 血 糖 药 改 用 本 品 时 , 应 停 用 其 他 药 一 日 后 方 可 用 。 *" 偶 然 或 故 意 过 量 服 用 本 品 导 致 严 重 低 血 糖 反 应 , 出 现 意 识 模 糊 , 应 立 即 注 射 #+, 或 &+,葡 萄 糖 注 射 液 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : %+- . 、 )+- . 。 苯 乙 双 胍 /012345-62 【 别 名 】 降 糖 灵 , /012170 89:6.;<26=1 , >?@。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 双 胍 类 降 血 糖 药 。 直 接 作 用 于 糖 代 谢 过 程 , 促 进 组 织 对 糖 的 摄 取 和 利 用 : " 促 进 组 织 无 氧 酵 解 , 加 强 周 围 组 织 对 葡 萄 糖 的 利 用 ; # 减 慢 葡 萄 糖 从 小 肠 吸 收 ; $ 抑 制 肝 糖 原 异 生 , 减 少 葡 萄 糖 的 产 生 ; % 增 加 胰 岛 素 与 其 受 体 的 结 合 能 力 ; & 抑 制 胰 高 血 糖 素 的 释 放 。 用 于 非 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 , 包 括 单 用 饮 食 疗 法 不 能 控 制 者 , 尤 其 适 用 于 肥 胖 患 者 , 因 本 品 不 增 加 血 清 胰 岛 素 浓 度 , 可 避 免 胰 岛 素 或 磺 酰 脲 类 治 疗 所 产 生 的 脂 肪 生 成 作 用 。 可 与 磺 酰 脲 类 合 用 , 或 当 磺 酰 脲 类 末 达 到 良 好 控 制 或 失 效 时 用 本 品 。 也 可 与 胰 岛 素 合 用 治 疗 不 稳 定 型 糖 尿 病 或 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 患 者 , 常 有 较 满 意 的 效 果 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 初 量 , $&- .A 次 , $ B ! 次 A日 , 饭 时 服 , 以 后 每 隔 $ B ! 天 , 增 加 $&-., 极 量 : #++-.A日 , 分 $ B ! 次 用 。 维 持 量 &+-.A次 , # B $ 次 A日 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 较 磺 酰 脲 类 多 。 #" 胃 肠 道 : 常 见 恶 心 、 呕 吐 、 厌 食 、 口 中 金 属 味 , 大 剂 量 时 可 发 生 腹 泻 。 $" 乳 酸 性 酸 血 症 : 组 织 中 葡 萄 糖 无 氧 酵 解 增 加 而 产 生 大 量 乳 酸 所 致 , 最 易 发 生 且 较 严 重 , 死 亡 率 达 &+,。 ·$(’· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 其 他 : 体 重 减 轻 、 疲 倦 或 软 弱 、 皮 疹 、 低 血 糖 反 应 等 , 偶 见 巨 红 细 胞 性 贫 血 。 【 相 互 作 用 】 #" 与 胰 岛 素 合 用 , 增 加 降 血 糖 作 用 , 可 能 引 起 低 血 糖 反 应 , 应 适 当 调 整 剂 量 。 $" 与 磺 酰 脲 类 合 用 有 相 加 性 , 应 监 测 患 者 血 糖 。 !" 长 期 服 用 能 阻 碍 胃 肠 道 对 维 生 素 % #$ 的 吸 收 , 可 能 引 起 贫 血 。 &" 与 口 服 双 香 豆 素 类 抗 凝 药 合 用 , 增 强 抗 凝 作 用 , 可 致 出 血 倾 血 。 ’" 与 加 压 素 合 用 , 可 使 后 者 升 压 作 用 加 强 。 (" 与 水 杨 酸 盐 类 合 用 , 有 相 加 作 用 。 )" 利 福 平 能 降 低 本 品 的 血 药 浓 度 , 降 低 其 半 衰 期 &!*。 与 利 福 平 同 用 时 , 剂 量 应 加 倍 。 +" 用 药 时 忌 饮 酒 或 含 醇 饮 料 , 否 则 可 致 腹 痛 、 酸 血 症 及 体 温 过 低 。 另 外 , 乙 醇 可 抑 制 本 品 的 代 谢 , 增 强 本 品 的 降 血 糖 作 用 。 【 用 药 注 意 】 #" 充 血 性 心 衰 、 严 重 肝 肾 功 能 损 害 、 糖 尿 病 性 酮 症 酸 血 症 、 昏 迷 、 急 性 传 染 病 、 坏 疽 或 手 术 患 者 禁 用 。 $" 肝 肾 功 能 不 全 、 老 年 、 消 化 性 溃 疡 患 者 , 以 及 孕 妇 慎 用 。 !" 本 类 药 对 正 常 人 无 降 血 糖 作 用 , 仅 对 糖 尿 病 患 者 有 降 血 糖 作 用 。 &" 本 品 易 致 乳 酸 中 毒 , 已 逐 渐 被 二 甲 双 胍 取 代 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ( 盐 酸 盐 ) : $’, - 。 阿 卡 波 糖 ./012345 【 别 名 】 拜 糖 平 , 抑 葡 萄 糖 苷 酶 , 678/320 9 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 一 新 型 的 口 服 降 血 糖 药 。 可 逆 性 地 抑 制 小 肠 粘 膜 刷 状 缘 上 的 ! : 葡 萄 糖 苷 酶 活 性 , 从 而 降 低 肠 道 消 化 多 糖 为 单 糖 的 速 度 , 延 缓 葡 萄 糖 的 吸 收 ; 降 低 饭 后 高 血 糖 及 血 浆 的 胰 岛 素 浓 度 , 使 $& 小 时 血 糖 保 持 平 稳 , 治 疗 时 间 延 长 。 还 降 低 异 常 高 的 糖 化 血 红 蛋 白 浓 度 , 降 低 血 清 三 酰 甘 油 的 浓 度 。 用 于 非 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 , 可 单 独 用 或 与 其 他 口 服 降 糖 药 合 用 , 亦 可 与 胰 岛 素 联 用 治 疗 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 初 量 , ’;, -< 次 , ! 次 <日 , 以 后 逐 量 增 加 至 #;; = $;;, -< 次 , ! 次 <日 。 常 用 量 #;;,-<次 , ! 次 <日 。 最 大 量 个 别 患 者 可 至 !;;,-<次 。 饭 时 服 用 , 饭 前 服 用 效 果 较 差 。 【 不 良 反 应 】 常 见 胃 肠 道 反 应 , 如 肠 道 胀 气 、 腹 胀 , 偶 有 腹 鸣 、 腹 痛 、 腹 泻 等 , 这 些 症 状 是 糖 类 在 小 肠 内 分 解 和 吸 收 障 碍 、 停 留 时 间 延 长 、 肠 道 细 菌 酵 解 产 气 增 多 所 致 , 可 随 用 药 时 间 延 长 而 减 轻 , 也 可 通 过 降 低 剂 量 减 轻 。 个 别 患 者 可 出 现 低 血 糖 反 应 , 大 多 与 同 用 ·!)(· 第 一 章 影 响 血 糖 药 其 他 口 服 降 血 糖 药 有 关 。 【 相 互 作 用 】 !" 与 制 酸 药 、 消 胆 胺 、 肠 道 吸 附 剂 和 含 消 化 酶 的 制 剂 可 降 低 本 品 的 作 用 , 不 宜 与 上 述 药 同 用 。 #" 与 磺 酰 脲 类 、 二 甲 双 胍 或 胰 岛 素 联 用 时 , 可 使 血 糖 降 到 低 血 糖 范 围 , 应 适 当 降 低 后 者 的 剂 量 。 【 用 药 注 意 】 !" 对 本 品 过 敏 者 、 有 明 显 消 化 和 吸 收 障 碍 的 慢 性 胃 肠 功 能 紊 乱 患 者 、 !$ 岁 以 下 青 少 年 、 孕 妇 及 乳 母 禁 用 。 #" 由 于 肠 胀 气 而 可 能 恶 化 的 情 况 如 %&’()*+ 综 合 征 、 严 重 的 疝 气 、 肠 梗 阻 及 肠 溃 疡 的 患 者 慎 用 。 ," 如 发 生 急 性 低 血 糖 时 , 应 用 葡 萄 糖 纠 正 , 不 可 用 蔗 糖 , 因 本 品 降 低 蔗 糖 分 解 为 单 糖 的 速 度 , 不 易 迅 速 纠 正 低 血 糖 。 -" 应 采 用 饮 食 疗 法 配 合 本 品 治 疗 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : ./( 0 、 !//( 0 。 伏 格 列 波 糖 1&0*2)&3’ 【 别 名 】 倍 欣 , 453’6。 【 作 用 与 适 应 症 】 是 一 种 新 型 ! 7 葡 萄 糖 苷 酶 抑 制 剂 。 经 口 服 后 , 竞 争 性 阻 断 存 在 于 小 肠 粘 膜 微 绒 毛 膜 表 面 的 麦 芽 和 蔗 糖 酶 等 双 糖 水 解 酶 , 结 果 使 摄 食 的 多 糖 、 寡 糖 和 双 糖 消 化 变 成 葡 萄 糖 、 果 糖 等 单 糖 的 过 程 受 到 阻 滞 , 使 在 十 二 指 肠 和 空 肠 上 部 的 吸 收 减 少 , 延 迟 到 小 肠 的 中 下 部 缓 缓 消 化 吸 收 , 从 而 避 免 了 饭 后 的 血 糖 急 剧 上 升 , 所 以 能 抑 制 饭 后 高 血 糖 。 本 品 能 抑 制 食 用 淀 粉 、 蔗 糖 和 麦 芽 糖 后 的 血 糖 上 升 , 但 对 口 服 葡 萄 糖 、 果 糖 和 乳 糖 后 的 血 糖 上 升 无 影 响 , 对 胰 岛 素 分 泌 无 直 接 作 用 。 用 于 改 善 糖 尿 病 餐 后 高 血 糖 。 只 适 用 于 患 者 接 受 饮 食 疗 法 、 运 动 疗 法 没 有 得 到 明 显 效 果 时 , 或 患 者 除 饮 食 疗 法 、 运 动 疗 法 外 还 用 口 服 降 血 糖 药 物 或 胰 岛 素 制 剂 没 有 得 到 明 显 效 果 时 。 【 用 法 与 用 量 】 饭 前 口 服 : 成 人 /"#( 08 次 , , 次 8日 。 疗 效 不 明 显 时 经 充 分 观 察 可 将 每 次 量 增 至 /",( 0 。 【 不 良 反 应 】 !" 低 血 糖 : 与 其 他 降 糖 药 并 用 , 约 /"!9 : .9出 现 低 血 糖 , 单 独 使 用 时 也 偶 见 低 血 糖 。 #" 消 化 系 统 : 腹 胀 、 排 气 增 加 , 有 时 出 现 腹 泻 或 软 便 , 偶 有 腹 痛 、 便 秘 、 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 等 。 偶 见 伴 随 黄 疸 及 门 冬 氨 酸 氨 基 转 移 酶 、 丙 酮 酸 氨 基 转 移 酶 上 升 等 严 重 肝 功 能 障 碍 。 ," 中 枢 神 经 系 统 : 罕 见 头 痛 、 眩 晕 、 困 倦 、 蹒 跚 。 ·-;<· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 其 他 : 皮 疹 、 瘙 痒 。 也 见 口 腔 炎 、 口 渴 、 味 觉 异 常 等 。 【 相 互 作 用 】 #" 与 磺 胺 类 及 磺 酰 脲 类 药 物 、 双 胍 类 药 物 、 胰 岛 素 制 剂 、 胰 岛 素 拮 抗 性 改 善 剂 等 并 用 时 , 可 能 发 生 低 血 糖 。 $" 与 ! 受 体 阻 滞 剂 、 水 杨 酸 制 剂 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 、 氯 贝 特 降 脂 药 、 华 法 林 等 药 物 合 用 时 , 可 增 强 其 降 血 糖 作 用 。 %" 与 肾 上 腺 素 、 肾 上 腺 素 皮 质 激 素 、 甲 状 腺 激 素 等 药 物 合 用 时 , 可 降 低 本 品 的 作 用 。 【 用 药 注 意 】 #" 严 重 酮 症 、 糖 尿 病 昏 迷 或 昏 迷 前 、 严 重 感 染 、 手 术 前 后 或 严 重 创 伤 的 患 者 禁 用 。 $" 正 在 服 用 其 他 降 糖 药 、 有 腹 部 手 术 史 或 肠 梗 阻 史 、 伴 有 消 化 和 吸 收 障 碍 的 慢 性 肠 道 疾 病 及 勒 姆 里 尔 德 ( &’()*(+,) 综 合 征 、 重 度 疝 、 大 肠 狭 窄 、 溃 疡 、 老 年 患 者 , 以 及 严 重 肝 肾 功 能 障 碍 患 者 慎 用 。 %" 本 药 只 用 于 已 明 确 诊 断 的 糖 尿 病 患 者 。 !" 对 只 进 行 基 础 疗 法 患 者 , 只 限 于 餐 后 $ 小 时 血 糖 值 - $..)/0,+( ##"#))’+01) 者 。 2" 除 基 础 疗 法 外 , 对 并 用 口 服 降 糖 药 或 胰 岛 素 制 剂 的 患 者 , 服 用 本 药 的 指 标 为 空 腹 血 糖 值 - #!.) /0,+ ( 33"#))’+01) 。 4" 用 药 期 间 必 须 定 期 临 测 血 糖 并 注 意 观 察 , 假 如 用 药 $ 5 % 月 后 , 餐 后 $ 小 时 血 糖 不 能 控 制 在 $..) /0,+ ( ##"#))’+01) 以 下 , 必 须 换 用 其 他 更 合 适 的 治 疗 方 法 。 另 外 , 餐 后 $ 小 时 血 糖 控 制 在 #4.) /0,+ ( 66"6))’+01) 以 下 , 基 础 疗 法 或 并 用 口 服 降 糖 药 或 胰 岛 素 制 剂 就 能 充 分 控 制 血 糖 时 , 应 停 服 本 品 并 注 意 观 察 。 3" 老 年 患 者 应 从 小 剂 量 开 始 。 6" 本 品 对 儿 童 的 安 全 性 尚 末 确 立 。 【 制 剂 规 格 】 刻 痕 片 : ."$) / 。 瑞 格 列 奈 &(78/+9:,( 【 别 名 】 诺 和 龙 , ;’<’:’=)。 【 作 用 与 适 应 症 】 是 新 一 类 抗 糖 尿 病 药 , 系 氨 基 甲 酰 甲 基 苯 甲 酸 衍 生 物 , 为 起 效 快 、 作 用 时 间 短 的 促 胰 岛 素 分 泌 的 餐 时 血 糖 调 节 剂 。 其 作 用 机 制 是 与 ! 细 胞 膜 上 的 受 体 结 合 后 , 关 闭 胰 岛 ! 细 胞 膜 上 的 >?@ A 钾 通 道 , 造 成 钙 离 子 内 流 , 细 胞 内 钙 离 子 浓 度 增 加 而 刺 激 胰 岛 素 的 分 泌 , 但 其 作 用 的 前 提 是 必 须 有 葡 萄 糖 的 存 在 。 本 品 在 餐 前 #2 分 钟 服 用 后 , 仅 在 进 餐 时 刺 激 胰 岛 素 分 泌 , 模 拟 生 理 性 的 胰 岛 素 分 泌 , 改 善 餐 后 及 空 腹 血 糖 控 制 , 可 以 产 生 持 久 的 血 糖 水 平 改 善 , 避 免 空 腹 期 间 对 ! 细 胞 的 不 必 要 刺 激 和 发 生 低 血 糖 的 危 险 。 用 于 经 饮 食 、 减 轻 体 重 和 运 动 治 疗 不 能 满 意 控 制 的 $ 型 糖 尿 病 患 者 。 ·234· 第 一 章 影 响 血 糖 药 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 每 次 主 餐 前 推 荐 的 初 始 剂 量 为 !"#$ % , 极 量 : &$ % 。 【 不 良 反 应 】 最 常 见 的 不 良 反 应 为 轻 度 低 血 糖 , 呼 吸 道 疾 病 ( 如 上 呼 吸 道 感 染 、 鼻 炎 、 支 气 管 炎 ) , 头 痛 和 头 昏 , 短 暂 的 视 力 障 碍 , 胃 肠 道 功 能 紊 乱 ( 如 腹 泻 或 呕 吐 ) 。 少 见 肝 酶 水 平 轻 度 而 短 暂 的 升 高 。 【 用 药 注 意 】 ’" 任 何 抑 制 或 诱 导 肝 药 酶 的 药 物 均 可 影 响 本 品 的 代 谢 。 酮 康 唑 和 红 霉 素 抑 制 本 品 代 谢 , 利 福 平 和 抗 癫 痫 药 物 酰 胺 咪 嗪 及 苯 巴 比 妥 钠 可 增 加 本 品 代 谢 。 (" 华 法 林 、 呋 噻 米 和 甲 苯 磺 丁 脲 均 可 使 本 品 与 血 浆 蛋 白 的 结 合 降 低 , 导 致 血 药 浓 度 增 高 (!) * +#)。 +" 本 品 对 地 高 辛 、 茶 碱 类 药 物 及 华 法 令 的 药 代 动 力 学 性 质 或 安 全 性 没 有 影 响 。 【 用 药 注 意 】 ’" 对 本 品 的 任 何 成 分 过 敏 、 ! 型 糖 尿 病 、 糖 尿 病 酮 症 酸 中 毒 、 严 重 肝 肾 功 能 不 全 患 者 , 以 及 孕 妇 、 乳 母 禁 用 。 (" 本 品 适 用 于 特 殊 的 患 者 人 群 如 老 年 人 或 有 轻 度 肝 肾 功 能 损 害 者 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : !"#$ % 。 其 他 口 服 降 血 糖 药 见 表 , - ’ - (。 表 , - ’ - ( 其 他 口 服 降 血 糖 药 药 物 名 称 作 用 与 适 应 症 用 法 与 用 量 不 良 反 应 与 用 药 注 意 氯 磺 丙 脲 , 特 泌 胰 ./01/2343, 5 - 6!7, 89:;<=<;=0$/>3 为 第 一 代 磺 酰 脲 类 药 。 其 作 用 与 甲 苯 磺 丁 脲 相 似 。 用 于 轻 、 中 度 ( 型 糖 尿 病 , 也 用 于 部 分 垂 体 性 尿 崩 症 。 口 服 !"( * !"+%?次 , ’ 次 ? 日 , 早 饭 前 用 。 待 血 糖 下 降 后 , 渐 减 至 为 !"’ * !"(%?日 。 片 剂 : !"’%。 不 良 反 应 同 甲 苯 磺 丁 脲 , 大 剂 量 易 发 生 粒 细 胞 减 少 和 胆 汁 淤 积 性 黄 疸 , 对 肝 脏 损 害 较 多 见 , 且 出 现 较 早 。 " 肾 功 能 不 全 者 应 减 量 或 延 长 给 药 间 隔 时 间 。 # 其 他 同 甲 苯 磺 丁 脲 。 格 列 本 脲 , 优 降 糖 @:/132A:0$/>3, @:B1C</>3, @:B132DABA:0$/>3, EF&’G 为 第 二 代 磺 酰 脲 类 降 血 糖 药 。 作 用 同 甲 苯 磺 丁 脲 , 其 降 血 糖 作 用 为 磺 酰 脲 类 中 最 强 。 用 于 轻 、 中 型 和 稳 定 型 糖 尿 病 。 口 服 初 量 ("#$%?日 , 早 饭 后 即 服 。 以 后 逐 渐 增 至 每 # * ’!$%?日 , 极 量 : ’#$%?日 , 分 早 晚 ( 次 用 。 维 待 量 ("# * #$%? 日 。 片 剂 : ("#$%。 不 良 反 应 与 甲 苯 磺 丁 脲 相 似 , 但 较 易 发 生 低 血 糖 反 应 。 " 严 重 肾 功 能 不 全 、 糖 尿 病 伴 酮 症 酸 中 毒 昏 迷 、 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 患 者 及 孕 妇 禁 用 。 # 可 与 胰 岛 素 或 双 胍 类 药 合 用 。 $ 其 他 同 甲 苯 磺 丁 脲 。 格 列 吡 嗪 , 格 列 达 嗪 , 格 列 甲 嗪 , 吡 磺 环 己 脲 , 美 吡 哒 @:/=/D/>3, @:B>/0D/20$/>3, H/2/>/01 为 第 二 代 磺 酰 脲 类 降 血 糖 药 。 作 用 与 格 列 齐 特 相 似 。 用 于 ( 型 糖 尿 病 。 口 服 初 量 , ("# * #$%?日 , 以 后 根 据 病 情 需 要 , 每 隔 + * # 天 增 加 ("# * #$%, 最 大 量 可 增 至 +!$%?日 , 于 餐 前 +! 分 钟 服 用 。 剂 量 I ’#$%?日 , 单 剂 量 给 药 , 剂 量 J ’#$%?日 , 应 分 ( * + 次 给 药 。 片 剂 : #$% 耐 受 性 较 好 。 常 见 有 胃 肠 道 反 应 与 头 痛 。 偶 有 皮 肤 过 敏 反 应 , 连 续 用 药 可 消 失 。 罕 见 低 血 糖 反 应 。 " 由 其 他 降 糖 药 改 用 本 品 时 , 注 意 观 察 ’ * ( 周 , 以 防 低 血 糖 反 应 。 # 其 他 见 甲 苯 磺 丁 脲 。 ·676· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 药 物 名 称 作 用 与 适 应 症 用 法 与 用 量 不 良 反 应 与 用 药 注 意 格 列 喹 酮 , 喹 磺 环 己 脲 , 糖 适 平 , 糖 肾 平 !"#$%#&’(), !"#$%#&’(, !"%*)(’*+, !"%*)(’* 为 第 二 代 磺 酰 脲 类 降 血 糖 药 。 作 用 与 氯 磺 丙 脲 相 似 。 用 于 非 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 , 尤 其 适 用 于 非 胰 岛 素 依 赖 型 伴 肾 功 不 良 的 糖 尿 病 、 ,- 岁 以 上 的 老 年 性 糖 尿 病 、 用 其 他 口 服 降 糖 药 反 复 发 生 低 血 糖 的 糖 尿 病 患 者 。 口 服 : 常 用 量 , ./ 0 ,-+12 日 , 分 3 0 4 次 用 。 初 量 , ./+12次 , . 0 3 次 2日 , 以 后 根 据 病 情 逐 渐 增 加 用 量 , 可 增 至 5/ 0 ,-+12日 , 分 4 次 用 。 均 在 餐 前 4- 分 钟 用 。 片 剂 : 4-+1。 耐 受 性 好 。 不 良 反 应 少 见 。 ! 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 、 糖 尿 病 昏 迷 和 前 驱 昏 迷 、 糖 尿 病 合 并 酸 中 毒 和 酮 症 、 对 磺 胺 类 药 和 本 品 过 敏 者 及 孕 妇 、 晚 期 尿 毒 症 患 者 禁 用 , 肝 功 能 低 下 者 慎 用 。 " 必 须 严 格 遵 守 饮 食 疗 法 及 药 规 定 。 如 出 现 低 血 糖 反 应 , 应 立 即 摄 入 糖 类 饮 食 。 如 低 血 糖 状 态 持 续 存 在 , 应 考 虑 停 药 。 # 药 物 相 互 作 用 同 甲 苯 磺 丁 脲 。 格 列 波 脲 , 甲 磺 冰 脲 , 克 糖 利 , 克 尿 糖 !"#6’*(%*#&), !"%7*#", !"#7*#+, !"%6’*#& 为 第 二 代 磺 酰 脲 类 降 血 糖 药 。 作 用 与 格 列 齐 特 相 似 。 用 于 非 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 。 口 服 初 量 , 早 餐 时 38/+1, 以 后 根 据 血 糖 控 制 逐 量 增 加 , 每 隔 4 0 9 日 增 加 .38/ 0 3/+1, 可 增 至 /-+12日 , 个 别 患 者 最 高 可 增 至 9/+12日 , 分 早 晚 各 . 次 服 。 片 剂 : 3/+1 不 良 反 应 较 少 , 主 要 为 胃 肠 道 反 应 及 皮 肤 过 敏 反 应 , 偶 有 低 血 糖 反 应 。 ! 应 长 期 服 用 , 用 药 期 间 控 制 饮 食 , 定 期 检 查 血 糖 、 尿 糖 、 遵 医 嘱 调 整 剂 量 。 " 禁 忌 症 和 药 物 相 互 作 用 见 格 列 喹 酮 。 二 甲 双 胍 , 降 糖 片 :)7;’*+#(, <#+)7=>"6#1%?(#& ), @:@! 作 用 与 苯 乙 双 胍 相 似 。 用 于 轻 症 非 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 , 尤 其 是 肥 胖 患 者 , 亦 可 用 于 胰 岛 素 依 赖 型 糖 尿 病 ( 稳 定 型 者 ) 、 对 饮 食 不 能 控 制 者 、 不 能 用 胰 岛 素 或 磺 酰 脲 类 药 者 。 口 服 : 初 量 , -83/ 0 -8/12 次 , 4 次 2日 或 -8A/12次 , 3 次 2 日 , 饭 服 用 , 以 后 根 据 病 情 调 整 剂 量 。 片 剂 ( 盐 酸 盐 ) : -83/1 不 良 反 应 同 苯 乙 双 胍 , 但 轻 、 少 。 酮 症 酸 血 症 和 乳 酸 性 酸 血 症 发 生 率 均 较 低 。 禁 忌 症 、 慎 用 症 及 药 物 相 互 作 用 同 苯 乙 双 胍 。 托 瑞 司 他 B’"*)C7?7, D"*?&?C) 为 醛 糖 还 原 酶 抑 制 剂 。 本 身 无 降 血 糖 作 用 , 只 能 降 低 糖 尿 病 患 者 的 红 细 胞 中 的 细 胞 中 的 山 梨 醇 浓 度 , 改 善 周 围 感 觉 神 经 功 能 。 用 于 糖 尿 病 继 发 的 周 围 神 经 病 变 。 口 服 : 3--+12次 , . 次 2日 , 早 饭 前 服 。 胶 囊 剂 : 3--+1。 较 轻 。 有 头 晕 、 关 节 痛 、 腹 痛 、 腿 痉 挛 、 腹 泻 及 肝 细 胞 损 害 等 。 肝 肾 功 能 障 碍 者 、 孕 妇 、 乳 母 和 休 克 患 者 禁 用 。 ·99,· 第 一 章 影 响 血 糖 药 第 二 章 甲 状 腺 与 甲 状 旁 腺 用 药 第 一 节 甲 状 腺 用 药 甲 状 腺 粉 !"#$%&%$ ’()&"*$ 【 别 名 】 干 甲 状 腺 , ’( )&"*$ +,-.$ , ’( )&"*$ !"#$%& 。 【 作 用 与 适 应 症 】 含 有 生 理 比 例 的 ’ / 和 ’ 0 。 本 品 可 以 代 替 内 源 性 甲 状 腺 激 素 。 用 于 克 汀 病 ( 呆 小 病 ) 、 黏 粘 液 性 水 肿 、 单 纯 性 甲 状 腺 肿 及 其 他 甲 状 腺 功 能 减 退 症 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 常 用 量 12 3 /24 56 次 , 72 3 1724 56 日 , 极 量 : 1824 56 日 。 黏 液 性 肿 , 初 量 9 3 124 56 次 , 0 次 6日 , 以 后 渐 增 至 02 3 824 56 次 , 0 次 6日 。 维 持 量 , 72 3 024 56 次 , 0 次 6日 。 克 汀 病 , 用 量 随 年 龄 递 增 , 1 岁 以 内 : 3 194 56 日 , 1 3 7 岁 72 3 /94 56 日 , ; 7 岁 02 3 1724 56 日 , 均 分 0 次 用 。 同 时 视 病 情 随 时 调 整 剂 量 。 单 纯 性 甲 状 腺 肿 , 初 量 82456日 , 递 增 至 172 3 182456日 , 疗 程 一 般 为 0 3 8 个 月 。 【 不 良 反 应 】 长 期 或 大 剂 量 使 用 , 可 引 起 甲 状 腺 中 毒 , 如 心 律 失 常 、 眼 球 突 出 、 心 悸 、 心 动 过 速 、 手 指 震 颤 、 多 汗 、 体 重 减 轻 、 神 经 兴 奋 性 增 高 、 失 眠 , 重 者 可 有 呕 吐 、 腹 泻 、 发 热 ; 充 血 性 心 力 衰 竭 、 心 绞 痛 、 月 经 失 调 、 食 欲 改 变 、 高 血 糖 、 休 克 。 老 年 人 和 心 脏 病 患 者 可 发 生 心 绞 痛 和 心 肌 梗 死 。 超 量 时 , 可 致 甲 状 腺 危 象 : 高 热 ( 可 达 /1<) 、 心 动 过 速 、 呕 吐 、 休 克 、 昏 迷 甚 至 死 亡 。 【 相 互 作 用 】 1= 与 三 环 类 抗 抑 郁 药 同 用 。 可 相 互 提 高 作 用 。 7= 与 拟 交 感 神 经 药 同 用 , 能 提 高 心 肌 对 后 者 的 敏 感 性 , 有 增 加 冠 状 动 脉 供 血 不 全 及 心 律 失 常 的 危 险 。 ·:>8· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 与 皮 质 激 素 类 药 同 用 , # ! 的 代 谢 可 被 皮 质 激 素 所 促 进 。 大 剂 量 皮 质 激 素 可 增 强 细 胞 内 溶 酶 体 膜 的 稳 定 性 , 抑 制 甲 状 腺 素 的 释 出 。 甲 状 腺 危 象 时 , 大 剂 量 皮 质 激 素 可 迅 速 控 制 症 状 。 $" 与 抗 凝 血 药 同 用 。 可 使 抗 凝 作 用 增 强 。 两 者 并 用 时 , 第 一 个 月 的 抗 凝 药 剂 量 约 需 每 周 减 少 %&’, 在 密 切 观 察 下 决 定 其 固 定 维 持 量 。 (" 与 消 胆 胺 同 用 可 降 低 本 品 的 作 用 。 )" 与 升 压 药 同 用 时 , 易 诱 发 心 律 失 常 。 *" 与 苯 妥 英 钠 、 阿 司 匹 林 、 双 香 豆 素 类 及 口 服 降 血 糖 药 合 用 , 后 者 可 与 血 浆 蛋 白 产 生 竞 争 性 结 合 , 增 加 本 品 在 血 浆 中 的 游 离 量 , 从 而 增 强 其 作 用 , 加 重 不 良 反 应 的 发 生 。 【 用 药 注 意 】 +" 禁 用 于 毒 性 甲 状 腺 肿 、 急 性 心 肌 梗 死 、 无 甲 状 腺 功 能 不 足 、 心 血 管 病 、 心 律 失 常 ( 特 别 是 快 速 型 ) , 末 纠 正 的 肾 功 能 低 下 , 形 态 的 性 腺 功 能 减 退 。 %" 慎 用 于 心 功 能 不 全 、 肝 肾 功 能 减 退 、 心 绞 痛 、 高 血 压 及 可 能 有 心 血 管 疾 病 患 者 , 老 年 患 者 、 孕 妇 和 乳 母 。 !" 本 品 代 谢 慢 , 易 积 蓄 中 毒 , 为 避 免 中 毒 反 应 发 生 , 应 从 小 剂 量 开 始 , 无 反 应 后 缓 慢 增 加 剂 量 。 应 严 密 注 意 有 无 过 量 症 状 , 过 量 症 状 一 般 发 生 于 用 药 后 的 +! 周 , 如 有 , 应 停 药 至 少 + 周 , 再 从 小 剂 量 开 始 用 药 。 本 品 毒 性 反 应 的 发 生 缓 慢 , 也 是 逐 渐 地 消 失 。 $" 超 剂 量 时 可 用 ! 阻 滞 剂 对 抗 治 疗 , 并 立 即 停 用 本 品 。 (" 治 疗 期 间 , 应 定 期 检 查 甲 状 腺 功 能 。 )" 本 品 用 于 甲 状 腺 功 能 低 下 的 青 少 年 时 , 治 疗 中 , 可 发 生 严 重 脱 发 、 体 重 迅 速 减 轻 , 身 高 快 速 增 长 。 在 继 续 治 疗 中 , 这 些 症 状 可 迅 速 消 失 。 但 生 长 太 快 , 可 使 骨 垢 过 早 闭 合 。 *" 黏 液 性 水 肿 患 者 用 药 是 终 生 的 , 应 每 年 检 查 一 次 甲 状 腺 功 能 , 以 确 定 其 用 量 , 不 得 随 便 改 变 剂 量 及 中 断 用 药 。 ," 糖 尿 病 患 者 用 本 品 治 疗 时 , 应 增 加 降 血 糖 药 物 的 剂 量 ; 当 减 少 本 品 的 用 量 时 , 应 注 意 根 据 血 糖 及 尿 糖 的 情 况 , 及 时 提 高 降 血 糖 药 物 的 用 量 。 -" 用 抗 凝 药 物 治 疗 的 患 者 , 应 注 意 减 少 抗 凝 药 物 的 剂 量 , 并 注 意 有 无 出 血 现 象 , 如 淤 斑 、 紫 癜 及 黑 便 等 。 +&" 如 有 腹 泻 或 其 他 肠 道 疾 病 , 均 可 干 扰 本 品 的 肝 肠 循 环 , 而 使 其 大 量 从 大 便 中 流 失 , 应 注 意 调 整 剂 量 。 ++" 本 品 可 影 响 以 下 诊 断 : 增 高 基 础 代 谢 率 、 血 糖 水 平 、 蛋 白 结 合 碘 、 乳 酸 脱 氢 酶 ; 降 低 血 清 尿 酸 、 胆 固 醇 、 促 甲 状 腺 素 及 +!+ " 的 水 平 。 +%" 用 药 期 间 , 不 要 吃 或 接 触 ( 如 擦 碘 酊 、 碘 甘 油 等 ) ; 不 吃 富 含 碘 的 食 物 ( 萝 卜 、 卷 心 菜 、 黄 豆 、 海 带 或 紫 菜 、 海 藻 等 ) ; 需 停 用 本 品 $ . ) 周 后 才 能 用 含 碘 的 造 影 剂 。 但 碘 化 盐 及 含 碘 的 多 种 维 生 素 则 无 妨 。 +!" 使 用 本 品 的 患 者 , 在 应 激 、 麻 醉 及 手 术 时 , 易 发 生 心 血 管 意 外 。 必 要 时 , 考 虑 停 药 ·-*)· 第 二 章 甲 状 腺 与 甲 状 旁 腺 用 药 或 选 择 麻 醉 。 并 密 切 监 护 。 !"# 本 品 为 干 燥 粗 品 , $ % 和 $ " 的 含 量 不 恒 定 , 以 致 生 物 效 价 变 化 大 , 剂 量 不 易 掌 握 , 易 出 现 不 良 反 应 , 以 人 工 合 成 品 如 左 旋 甲 状 腺 素 钠 代 替 为 佳 。 !&# 本 品 ( 甲 状 腺 片 ) ’()* 的 效 力 相 当 于 左 旋 甲 状 腺 素 钠 ( $ " ) !(( ! * 或 甲 碘 安 ( $ % ) &( ! * 。 一 般 三 者 可 按 等 效 量 折 算 剂 量 使 用 。 $ % 显 效 最 快 , 持 续 时 间 最 短 ; $ " 显 效 最 慢 , 持 续 时 间 最 长 ; 甲 状 腺 片 为 两 者 混 合 物 , 显 效 和 持 续 时 间 在 $ % 和 $ " 之 间 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : !() * 、 %() * 、 "() * 、 ’() * 。 左 甲 状 腺 素 钠 +,-./) 012,3456,7.81 【 别 名 】 优 甲 乐 , 四 碘 甲 状 腺 原 氨 酸 , 9/34 56,7 , $ " 。 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 为 与 甲 状 腺 产 生 的 $ " 完 全 相 同 的 合 成 甲 状 腺 素 $ " 。 $ " 能 保 证 依 赖 甲 状 腺 素 的 人 体 代 谢 正 常 , 脱 碘 转 化 为 $ % 。 $ " 在 周 围 组 织 中 约 有 "&:被 转 化 为 $ % 。 ;(:的 甲 状 腺 外 $ % 是 由 组 织 中 的 $ " 转 化 而 来 。 $ " 在 甲 状 腺 激 素 转 换 机 制 中 充 当 着 $ % 激 素 原 的 作 用 。 当 甲 状 腺 激 素 缺 乏 ( 甲 状 腺 功 能 减 退 症 ) 时 , 垂 体 前 叶 分 泌 促 甲 状 腺 素 ( $+<) 增 多 , 进 而 促 使 甲 状 腺 合 成 和 分 泌 $ " 。 如 果 甲 状 腺 素 过 多 ( 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 ) , 垂 体 前 叶 合 成 和 分 泌 $+< 受 到 抑 制 。 目 前 血 液 $+< 浓 度 已 经 被 认 为 是 反 映 依 赖 甲 状 腺 激 素 代 谢 状 况 的 首 要 指 标 。 本 品 通 过 人 体 内 分 泌 的 反 馈 作 用 机 制 , 抑 制 $+< 的 分 泌 , 进 而 达 到 减 少 甲 状 腺 $+< 受 体 和 血 液 中 $+< 受 体 , 起 到 预 防 甲 亢 复 发 的 作 用 。 还 能 够 有 效 地 抑 制 脑 垂 体 $+< 的 过 度 分 泌 , 从 而 达 到 预 防 术 后 甲 头 腺 肿 复 发 的 作 用 。 用 于 治 疗 非 毒 性 的 甲 状 腺 肿 ( 甲 状 腺 功 能 正 常 状 况 ) 、 预 防 甲 状 腺 肿 切 除 术 后 复 发 、 作 为 各 种 原 因 引 起 的 甲 状 腺 功 能 减 退 的 补 充 治 疗 、 预 防 甲 状 腺 功 能 亢 进 的 辅 助 治 疗 、 甲 状 腺 癌 的 控 制 与 补 充 治 疗 及 用 于 甲 状 腺 抑 制 实 验 。 【 用 法 与 用 量 】 甲 状 腺 肿 ( 甲 状 腺 功 能 正 常 情 况 ) : 成 人 , =& > ?(( ! *@ 次 , ! 次 @日 。 青 少 年 , &( > !&( ! *@ 次 , ! 次 @日 。 预 防 甲 状 腺 肿 切 除 术 后 复 发 : =& > ?(( ! *@ 次 , ! 次 @日 。 成 人 甲 状 腺 机 能 减 退 : 初 始 剂 量 ( 间 隔 ? > " 周 增 加 ?& > &( ! * ) , ?& > &( ! *@ 次 , ! 次 @日 。 维 持 剂 量 !?& > ?&( ! *@ 次 , ! 次 @日 。 儿 童 甲 状 腺 功 能 减 退 : 初 始 剂 量 , ?& > &( ! *@ 次 , ! 次 @日 。 维 持 剂 量 , 每 次 !(( > !&( ! * , ! 次 @日 。 预 防 甲 状 腺 功 能 亢 进 的 辅 助 治 疗 : &( > !(( ! *@ 次 , ! 次 @日 。 甲 状 腺 全 切 术 后 : !&( > %(( ! * , ! 次 @日 。 甲 状 腺 抑 制 试 验 : ?(( ! *@ 次 , ! 次 @日 。 儿 童 如 果 心 脏 健 康 , 治 疗 开 始 即 应 用 全 剂 量 , 但 成 人 应 由 小 剂 量 开 始 , 逐 渐 增 加 至 最 佳 剂 量 。 应 至 少 于 早 餐 前 半 小 时 , 空 腹 一 次 性 用 水 送 服 本 品 。 静 注 : 黏 液 性 水 肿 昏 迷 ( 无 心 脏 病 者 ) , 首 剂 ?(( > &(( ! *@ 日 , 以 后 根 据 病 情 调 整 剂 量 。 【 不 良 反 应 】 个 别 病 例 由 于 对 剂 量 不 耐 受 或 服 用 过 量 , 特 别 是 治 疗 开 始 时 剂 量 增 加 ·(;’· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 过 快 , 可 能 出 现 心 动 过 速 、 心 律 不 齐 、 多 汗 、 腹 泻 、 体 重 下 降 及 失 眠 。 【 相 互 作 用 】 见 甲 状 腺 粉 。 【 用 药 注 意 】 !" 禁 用 于 各 种 原 因 引 起 的 甲 状 腺 功 能 亢 进 ( 作 为 甲 状 腺 功 能 恢 复 正 常 后 , 抗 甲 状 腺 功 能 亢 进 的 辅 助 治 疗 药 物 时 除 外 ) 。 孕 妇 不 宜 使 用 。 #" 老 年 患 者 慎 用 , 从 小 剂 量 开 始 , 缓 慢 增 加 服 用 剂 量 , 经 过 一 定 时 间 间 隔 应 频 繁 监 测 甲 状 腺 腺 素 情 况 。 每 隔 $ 个 月 进 行 一 次 检 查 , 根 据 %&’, % $ 和 % ( 水 平 确 定 剂 量 增 加 !#") ! *+ 日 或 ), ! *+ 日 。 $" 对 合 并 冠 心 病 、 心 衰 或 快 速 心 律 不 齐 的 患 者 , 必 须 利 用 所 有 方 法 避 免 由 左 旋 甲 状 腺 素 引 起 的 轻 度 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 状 。 因 此 有 心 脏 病 病 史 的 患 者 治 疗 时 需 慎 重 , 替 代 治 疗 的 起 治 剂 量 应 为 #) ! *+ 日 , 每 隔 - 周 增 加 #) ! * , 直 到 血 %&’ 水 平 降 至 正 常 。 如 果 患 者 开 始 治 疗 后 首 次 出 现 心 绞 痛 症 状 , 则 应 在 密 切 观 察 随 诊 心 脏 疾 病 的 同 时 考 虑 停 止 替 代 治 疗 。 如 果 存 在 心 绞 痛 症 状 恶 化 , 立 即 停 药 , 并 对 心 脏 疾 病 进 行 重 新 评 估 和 治 疗 。 (" 继 发 于 垂 体 疾 病 的 甲 状 腺 功 能 减 退 症 , 必 须 确 定 是 否 合 并 肾 上 腺 皮 质 功 能 不 全 , 如 果 存 在 时 , 首 先 必 须 给 糖 皮 质 激 素 治 疗 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : #) ! * 、 ), ! * 、 !,, ! * 。 注 射 剂 : !,./( !. * ) 。 碘 塞 罗 宁 012345627178 【 别 名 】 三 碘 甲 状 腺 原 氨 酸 , 甲 碘 安 , % $ , %61129234 5627178 。 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 为 人 工 合 成 品 。 作 用 与 % ( 相 同 , 但 效 力 比 后 者 大 $ : ) 倍 。 用 于 黏 液 性 水 肿 昏 迷 、 新 生 儿 呆 小 病 和 甲 状 腺 诊 断 试 验 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 初 量 !, : #, ! *+ 日 , 以 后 递 增 至 -, : !,, ! *+ 日 , 分 # : $ 次 用 , 病 情 好 转 后 , 改 为 维 持 量 #, ! *+ 日 。 小 儿 体 重 ; !,< * 者 #") ! *+ 日 , = !,< * 者 ) ! *+ 日 , 以 后 每 隔 ! 周 每 日 增 加 ) ! * , 维 持 量 !, : #, ! *+ 日 , 分 # : $ 次 用 。 诊 断 用 , >, : !,, ! *+ 日 , 分 $ 次 用 , 连 用 > 日 。 静 注 : 黏 液 性 水 肿 昏 迷 , 初 量 (, : !#, ! *+ 次 , ) : !) ! *+> 小 时 。 给 药 数 小 时 显 效 后 , 患 者 清 醒 时 改 口 服 , #) ! *+ 次 , $ : ( 次 +日 。 【 不 良 反 应 】 同 甲 状 腺 粉 , 但 本 品 代 谢 快 , 停 药 后 不 良 反 应 迅 速 消 失 。 【 相 互 作 用 】 同 甲 状 腺 粉 。 【 用 药 注 意 】 !" 心 血 管 疾 病 患 者 用 量 开 始 应 为 #") : ) ! *+ 日 , 分 # 次 用 , 每 # : ( 周 增 加 一 次 剂 量 , 直 至 显 效 。 如 出 现 心 律 不 齐 或 心 绞 痛 , 应 及 时 停 药 或 减 量 。 #" 禁 忌 症 及 其 他 用 药 注 意 见 甲 状 腺 粉 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ( 钠 盐 ) : #, ! * 。 注 射 剂 ( 钠 盐 ) : #, ! * 。 ·!->· 第 二 章 甲 状 腺 与 甲 状 旁 腺 用 药 卵 磷 脂 络 合 碘 !"#$%&#’&($)*$+ 【 别 名 】 沃 丽 汀 , ,"’&)$+。 【 作 用 与 适 应 症 】 具 有 以 下 作 用 : ! 由 消 化 道 吸 收 到 血 液 中 , 以 无 机 碘 的 形 式 起 作 用 , 然 后 结 合 入 甲 状 腺 并 对 由 于 缺 乏 碘 引 起 的 甲 状 腺 肿 患 者 或 儿 童 的 甲 状 腺 功 能 减 退 起 作 用 。 " 促 进 家 兔 视 网 膜 组 织 呼 吸 , 增 进 视 网 膜 的 新 陈 代 谢 。 # 对 兔 的 过 敏 性 眼 色 素 层 ( 葡 萄 膜 ) 炎 或 暴 发 性 眼 色 素 层 炎 的 实 验 中 , 都 有 明 显 的 抗 炎 作 用 和 改 善 -./ 的 作 用 。 用 于 血 管 痉 挛 性 视 网 膜 炎 、 出 血 性 视 网 膜 炎 、 玻 璃 体 出 血 、 玻 璃 体 混 浊 、 中 央 静 脉 闭 合 性 视 网 膜 炎 和 婴 儿 哮 喘 、 支 气 管 炎 、 缺 碘 性 甲 状 腺 肿 、 缺 碘 性 甲 状 腺 功 能 减 退 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 成 人 常 规 剂 量 011 2 311 $ 45 日 , 6 次 5日 或 0 次 5日 。 【 不 良 反 应 】 药 量 突 减 会 偶 尔 引 发 高 过 敏 性 。 偶 见 胃 肠 不 适 。 【 用 药 注 意 】 78 慢 性 甲 状 腺 疾 病 、 曾 患 突 眼 性 甲 状 腺 肿 及 内 源 性 甲 状 腺 素 合 成 不 足 的 患 者 慎 用 。 68 由 于 老 年 人 生 理 功 能 降 低 , 应 适 当 减 量 并 小 心 监 护 。 08 孕 妇 只 有 在 治 疗 价 值 大 于 可 能 带 来 的 风 险 时 , 方 可 使 用 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 , 每 片 含 卵 磷 脂 络 合 碘 789: 4 ( 含 碘 量 711 $ 4 ) 。 促 甲 状 腺 激 素 ;<=")=">*$+ 【 别 名 】 ;* <=")=">$+ , ;* <="$# ? @)$:A’B)$+4 C"=:"+& , ;@C。 【 作 用 与 适 应 症 】 能 刺 激 甲 状 腺 摄 取 碘 , 加 速 甲 状 腺 激 素 的 合 成 和 分 泌 。 但 如 甲 状 腺 已 破 坏 , 则 无 上 述 作 用 。 用 于 促 甲 状 腺 激 素 试 验 和 提 高 甲 状 腺 癌 转 移 灶 的 摄 取 707 ! 率 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 : 促 甲 状 腺 激 素 试 验 , 71 $ 45 次 , 6 次 5日 , 共 0 日 。 提 高 甲 状 腺 癌 转 移 灶 的 摄 707 ! 率 , 71 $ 45 日 , 共 D 日 。 【 不 良 反 应 】 常 见 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 荨 麻 疹 、 暂 时 性 低 血 压 、 心 律 不 齐 , 大 剂 量 时 可 引 起 甲 状 腺 肿 胀 , 偶 有 过 敏 反 应 、 月 经 不 规 则 等 。 【 用 药 注 意 】 78 对 本 品 过 敏 和 冠 心 病 者 禁 用 。 68 心 衰 、 垂 体 机 能 减 退 及 接 受 皮 质 醇 类 治 疗 的 患 者 慎 用 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 : 3:’E71 $ 4 。 ·6F3· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 二 节 抗 甲 状 腺 药 丙 基 硫 氧 嘧 啶 !"#$%&’()#*"+,)& 【 别 名 】 !-., !"# $%,)& 。 【 作 用 与 适 应 症 】 能 抑 制 甲 状 腺 细 胞 内 过 氧 化 酶 系 统 , 阻 止 甲 状 腺 激 素 的 合 成 而 发 挥 抗 甲 状 腺 作 用 , 服 药 后 需 经 / 0 1 周 , 待 已 生 成 的 甲 状 腺 激 素 耗 竭 后 , 才 能 显 效 。 本 品 还 能 抑 制 外 周 组 织 - 1 转 化 为 - 2 。 用 于 甲 状 腺 功 能 亢 进 的 内 科 治 疗 、 甲 状 腺 危 象 的 治 疗 及 甲 状 腺 功 能 亢 进 手 术 前 准 备 用 药 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 常 用 量 3435 0 346 78 次 , 3465 0 342 78 日 。 极 量 : 34/ 78 次 , 349 78 日 。 一 般 初 量 :3 0 653; 78 次 , 2 次 8日 , 待 症 状 缓 解 后 , 改 用 维 持 量 , /5 0 633; 78 日 , 分 6 0 /次 用 , 维 持 治 疗 6< 个 月 0 / 年 。 小 儿 剂 量 : 6 岁 , 65;78次 ; / 岁 , /5;78次 ; 2 0 1 岁 , 23;78次 ; 5 0 9 岁 , 13;78次 ; : 0 < 岁 , 53;78次 ; = 0 63 岁 , 93;78次 ; 66 0 6/ 岁 , :3 0 633;78次 。 均 2 次 8日 。 维 持 量 : 6 0 9 岁 , 6/45;78次 ; : 0 6/ 岁 , /5;78次 。 均 / 次 8日 。 【 不 良 反 应 】 64 消 化 系 统 : 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 不 振 、 无 味 觉 、 涎 腺 炎 、 肝 炎 等 。 /4 皮 肤 及 相 关 器 官 : 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 瘙 痒 、 皮 肤 色 素 沉 着 、 头 发 颜 色 变 浅 、 脱 发 。 24 血 液 系 统 : 血 小 板 减 少 性 贫 血 、 白 细 胞 减 少 、 粒 细 胞 减 少 、 骨 髓 抑 制 等 。 14 神 经 系 统 : 感 觉 异 常 、 头 痛 、 疲 劳 、 嗜 睡 等 。 54 其 他 : 药 热 、 狼 疮 样 综 合 征 、 关 节 痛 、 肌 肉 痛 等 。 【 相 互 作 用 】 64 不 宜 与 双 香 豆 素 类 口 服 抗 凝 药 合 用 , 因 可 使 后 者 作 用 加 强 , 易 致 出 血 倾 向 。 /4 不 能 与 磺 胺 类 、 对 氨 基 水 杨 酸 、 保 泰 松 、 巴 比 妥 类 、 酚 妥 拉 明 、 妥 拉 唑 林 、 维 生 素 > 6/ 、 磺 酰 脲 类 合 用 , 这 些 药 均 有 抑 制 甲 状 腺 功 能 和 引 起 甲 状 腺 肿 大 的 作 用 。 24 服 用 本 品 前 及 服 用 本 品 的 过 程 中 , 应 禁 用 碘 剂 。 由 于 碘 剂 可 使 腺 泡 内 甲 状 腺 素 球 蛋 白 增 加 而 延 缓 本 品 的 治 疗 疗 效 。 同 时 , 本 品 也 干 扰 碘 渗 入 甲 状 腺 球 蛋 白 。 故 在 使 用 放 射 性 碘 治 疗 前 , 应 停 用 本 类 药 物 。 【 用 药 注 意 】 64 乳 母 、 结 节 性 甲 状 腺 肿 合 并 甲 状 腺 功 能 亢 进 者 、 甲 状 腺 癌 患 者 禁 用 。 /4 孕 妇 慎 用 , 严 重 肝 病 患 者 慎 用 或 减 量 使 用 。 24 用 药 期 间 , 定 期 检 查 血 常 规 。 当 白 细 胞 ? 2 @ 63 = 8A 时 , 应 立 即 停 药 并 观 察 有 无 感 ·2<9· 第 二 章 甲 状 腺 与 甲 状 旁 腺 用 药 染 等 情 况 ; 必 要 时 , 采 取 保 护 性 的 隔 离 , 应 用 抗 菌 药 物 , 加 用 糖 皮 质 激 素 。 有 白 细 胞 减 少 时 , 应 引 起 注 意 , 如 发 展 成 粒 细 胞 减 少 , 常 可 致 命 。 !" 如 有 咽 痛 、 肌 痛 、 无 原 因 的 出 血 、 发 热 、 黄 疸 时 , 应 及 时 查 血 常 规 及 肝 功 能 , 以 决 定 是 否 继 续 用 药 。 本 品 所 致 的 黄 疸 , 可 在 停 药 后 #$ 周 左 右 消 失 。 %" 注 意 有 无 过 敏 反 应 。 本 品 与 甲 基 硫 氧 嘧 啶 、 甲 抗 平 、 甲 硫 咪 唑 之 间 常 发 生 交 叉 过 敏 反 应 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : %$& ’ 、 #$$& ’ 。 甲 巯 咪 唑 ()*+&+,-./ 【 别 名 】 他 巴 唑 , 甲 硫 咪 唑 , (+ 0+,-./ , 1/2)*&+,-./。 【 作 用 与 适 应 症 】 作 用 与 丙 基 硫 氧 嘧 啶 相 同 。 但 其 作 用 较 丙 基 硫 氧 嘧 啶 强 #$ 倍 , 疗 效 快 而 代 谢 慢 , 作 用 维 持 时 间 长 。 用 于 甲 状 腺 全 切 除 术 前 准 备 、 甲 状 腺 功 能 亢 进 危 象 、 甲 状 腺 功 能 亢 进 的 内 科 治 疗 、 放 射 性 #3# 4 疗 法 的 辅 助 治 疗 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 初 量 #$ 5 6$& ’7 次 , 3 次 7日 , 维 持 量 % 5 #$& ’7 日 。 儿 童 每 日 $"3 5 $"%&’78’, 分 3 次 用 。 【 不 良 反 应 】 与 丙 基 硫 氧 嘧 啶 同 , 但 较 后 者 稍 多 。 【 用 药 注 意 】 同 丙 基 硫 氧 嘧 啶 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : %& ’ 。 卡 比 马 唑 9+:;*&+,-./ 【 别 名 】 甲 亢 平 、 新 唛 卡 唑 , </- = &/:>+,-./。 【 作 用 与 适 应 症 】 在 体 内 逐 渐 转 化 为 甲 巯 咪 唑 而 起 作 用 , 其 作 用 缓 慢 , 维 持 时 间 也 较 长 。 其 作 用 与 甲 巯 咪 唑 相 似 。 用 于 甲 状 腺 功 能 亢 进 内 科 治 疗 、 甲 状 腺 切 除 术 准 备 、 放 射 性 #3# 4 治 疗 时 的 辅 助 治 疗 。 本 品 不 宜 用 于 甲 状 腺 功 能 亢 进 危 象 和 暴 发 性 毒 性 甲 状 腺 肿 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : 初 量 #$ 5 6$& ’7 次 , 3 次 7日 , ! 5 ? 周 后 症 状 改 善 , 改 用 维 持 量 % 5 #$&’7日 。 【 不 良 反 应 】 同 丙 基 硫 氧 嘧 啶 。 【 用 药 注 意 】 同 丙 基 硫 氧 嘧 啶 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : %& ’ 。 ·!@?· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 碘 和 碘 化 物 !"#$%& ’%# !"#$#&( 【 作 用 与 适 应 症 】 给 予 小 剂 量 的 碘 制 剂 可 以 促 进 人 体 甲 状 腺 激 素 的 合 成 ; 而 大 剂 量 的 碘 剂 则 有 抗 甲 状 腺 作 用 , 可 以 暂 时 控 制 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 。 作 用 快 而 强 , 但 不 持 久 , 连 续 应 用 大 剂 量 的 碘 剂 , 可 使 碘 的 摄 取 减 少 , 细 胞 内 碘 离 子 浓 度 降 低 , 因 而 失 去 作 用 。 用 于 防 治 单 纯 性 甲 状 腺 肿 和 呆 小 病 、 甲 亢 的 手 术 前 准 备 ( 可 使 甲 状 腺 组 织 变 软 , 并 减 少 手 术 时 的 出 血 ) 和 治 疗 甲 状 腺 危 象 。 【 用 法 与 用 量 】 单 纯 性 甲 状 腺 肿 : 复 方 碘 溶 液 , 口 服 , )*+ , )*-./0次 , + 次 0日 , 1 周 为 一 疗 程 , 连 用 二 个 疗 程 , 疗 程 间 隔 2) , 3) 日 ; 碘 化 钾 溶 液 口 服 , +). 40 日 , 每 疗 程 1) 日 , 连 用 二 个 疗 程 , 疗 程 间 隔 2) , 3) 日 , + , 1 月 后 剂 量 逐 渐 增 至 1) , 1-. 40 日 。 总 疗 程 约 2 , 5 个 月 。 甲 亢 术 前 准 备 : 复 方 碘 溶 液 , 口 服 , - , +) 滴 0次 , 2 次 0日 , 以 水 稀 释 后 用 , 服 1 , 2 周 。 甲 状 腺 危 象 : 复 方 碘 溶 夜 , 口 服 , 2) 滴 0日 , 以 水 稀 释 后 用 , 1 周 内 逐 渐 停 药 。 【 不 良 反 应 】 少 数 对 碘 过 敏 的 患 者 , 可 发 生 血 管 神 经 性 反 应 , 表 现 为 上 呼 吸 道 刺 激 症 状 、 药 热 、 皮 疹 、 皮 炎 等 。 较 长 期 应 用 , 口 内 有 铜 腥 味 、 喉 头 烧 灼 感 、 鼻 窦 炎 、 眼 炎 、 唾 液 腺 肿 大 等 。 停 药 后 可 消 失 。 个 别 患 者 ( 甲 状 腺 正 常 患 者 ) , 用 碘 化 钾 制 剂 引 起 甲 状 腺 功 能 减 退 以 致 甲 状 腺 肿 大 , 也 有 诱 发 甲 状 腺 功 能 亢 进 者 。 【 用 药 注 意 】 +* 对 碘 过 敏 者 和 活 动 性 肺 结 核 患 者 禁 用 。 1* 甲 状 腺 肿 大 或 甲 状 腺 受 过 损 害 患 者 , 特 别 是 中 年 以 上 妇 女 有 甲 状 腺 肿 或 结 节 状 甲 状 腺 肿 患 者 以 及 有 甲 状 腺 功 能 亢 进 家 族 史 者 慎 用 。 2* 孕 妇 和 乳 母 慎 用 。 【 制 剂 规 格 】 碘 化 钾 溶 液 +)6, 复 方 碘 溶 液 ( 含 碘 -6、 碘 化 钾 +)6) 。 第 三 节 甲 状 旁 腺 用 药 与 降 血 钙 用 药 降 钙 素 7’/8$9"%$% 【 别 名 】 密 钙 息 , :$’8’/8$8, ;’/8’9"%$%, 7’/8$.’<, 7’/8$9"%$%’。 【 作 用 与 适 应 症 】 通 过 对 骨 骼 、 胃 肠 道 和 肾 脏 的 调 节 使 血 钙 降 低 。 其 作 用 如 下 : ! 抑 制 骨 骼 溶 解 , 因 而 使 过 度 增 高 的 血 钙 下 降 。 还 能 对 抗 甲 状 旁 腺 激 素 对 骨 骼 的 作 用 。 " 可 抑 制 肠 道 转 运 钙 , 抑 制 胃 酸 、 胃 泌 素 和 胰 岛 素 的 分 泌 。 还 可 抑 制 促 甲 状 腺 激 素 、 黄 体 生 ·-=5· 第 二 章 甲 状 腺 与 甲 状 旁 腺 用 药 成 激 素 和 生 长 激 素 的 分 泌 。 ! 通 过 减 少 肾 小 管 重 吸 收 , 使 尿 钙 、 磷 、 钠 排 出 量 增 加 , 但 不 会 使 血 钙 降 至 正 常 范 围 以 下 。 用 于 变 形 性 骨 炎 、 老 年 性 骨 质 疏 松 症 、 高 钙 血 症 及 高 磷 酸 血 症 等 。 【 用 法 与 用 量 】 皮 下 注 射 或 肌 注 : 变 形 性 骨 炎 , 鲑 鱼 降 钙 素 , !""#$%次 , 每 日 或 隔 日 ! 次 ; 猪 降 钙 素 , &" ’ (")*+ 单 位 %次 , ! 次 %日 , 或 (" ’ !"")*+ 单 位 %次 , & ’ , 次 %周 , 疗 程 - 个 月 以 上 , 可 延 长 至 !& 个 月 。 骨 质 疏 松 症 , 鲑 鱼 降 钙 素 , (" ’ !""#$%次 , ! 次 %日 或 猪 降 钙 素 &" ’ (")*+ 单 位 %次 , ! 次 %日 。 静 滴 : 高 钙 血 症 的 急 性 治 疗 , 鲑 鱼 降 钙 素 , 每 日 ( ’ !"#$%. / , 加 入 "012氯 化 钠 注 射 液 (""34, 缓 缓 静 滴 , 至 少 - 小 时 ; 或 猪 降 钙 素 &"" ’ !""")*+ 单 位 , ! 次 %日 。 【 不 良 反 应 】 !0 消 化 系 统 : 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 上 腹 部 及 腹 部 疼 痛 、 厌 食 和 饱 感 。 &0 心 血 管 系 统 : 血 压 增 高 或 降 低 、 心 动 过 速 等 。 这 些 反 应 有 时 在 第 一 次 注 射 时 突 发 , 继 续 用 药 时 减 轻 或 不 再 发 生 。 ,0 中 枢 神 经 系 统 : 头 痛 、 眩 晕 、 感 觉 异 常 及 颤 抖 。 50 皮 肤 : 注 射 局 部 反 应 、 脸 和 手 红 伴 有 热 感 、 皮 疹 等 。 (0 泌 尿 系 统 : 多 尿 、 尿 频 。 -0 过 敏 反 应 : 可 出 现 局 部 过 敏 反 应 ( 皮 肤 过 敏 、 面 部 水 肿 等 ) 或 全 身 过 敏 反 应 ( 支 气 管 痉 挛 、 过 敏 性 休 克 ) 。 60 其 他 : 低 血 钙 、 发 烧 及 寒 战 等 。 【 用 药 注 意 】 !0 对 本 品 过 敏 者 禁 用 , 孕 妇 和 乳 母 不 宜 用 。 &0 晚 期 肾 功 能 衰 竭 的 患 者 对 本 品 的 清 除 明 显 减 少 。 ,0 大 剂 量 5" ’ !"")*+ 单 位 短 期 治 疗 时 , 有 少 数 患 者 易 引 起 继 发 性 甲 状 腺 功 能 低 下 。 一 般 应 用 小 剂 量 — !)*+ 单 位 , 是 有 效 而 安 全 的 。 !)*+ 单 位 相 当 于 !0" / 纯 猪 降 钙 素 的 活 性 。 50 治 疗 过 程 中 如 出 现 耳 鸣 、 眩 晕 、 哮 喘 和 便 意 等 应 停 药 。 (0 如 需 做 过 敏 试 验 , 可 用 !7!"" 降 钙 素 稀 释 液 作 皮 试 。 应 注 意 不 同 批 号 的 本 品 致 敏 性 不 同 。 -0 由 于 理 论 上 本 品 可 致 骨 生 长 障 碍 , 儿 童 用 药 不 得 超 过 数 周 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 : 鲑 鱼 降 钙 素 !347!""#$; 猪 降 钙 素 每 瓶 5"")*+ 单 位 ( 附 ( 534 含 !-2白 明 胶 稀 释 剂 ) 。 益 钙 宁 849:;<=>= 【 别 名 】 依 降 钙 素 , 849>;<=>=, +:?@<9:49>;<=>=, 8+A。 【 作 用 与 适 应 症 】 有 降 血 钙 、 血 磷 作 用 , 还 抑 制 甲 状 旁 腺 提 取 物 ( BC8) 、 前 列 腺 素 ·-D-· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 ! " 、 ", #$ % 二 羟 维 生 素 & # 、 破 骨 细 胞 活 化 因 子 ( ’()) 的 骨 吸 收 促 进 作 用 , 也 抑 制 胃 液 及 胃 酸 分 泌 、 促 进 电 解 质 ( *+ , 、 - , ) 从 尿 中 排 泄 、 增 加 尿 量 、 使 *+ , .- , 比 值 上 升 。 用 于 高 钙 血 症 、 变 形 性 骨 炎 、 骨 质 疏 松 症 、 肾 性 骨 营 养 不 良 及 恶 性 肿 瘤 骨 转 移 等 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 : 高 钙 血 症 , /01.次 , # 次 .日 , 可 根 据 年 龄 、 血 钙 浓 度 适 当 增 减 ; 变 形 性 骨 炎 , /01.次 , " 次 .日 ; 骨 质 疏 松 引 起 的 疼 痛 , "01.次 , # 次 .周 或 根 据 病 情 调 整 剂 量 。 【 不 良 反 应 】 "2 过 敏 反 应 : 偶 可 引 起 休 克 , 应 注 意 观 察 , 若 出 现 症 状 , 应 停 药 并 给 予 适 当 的 处 理 。 其 他 过 敏 反 应 有 瘙 痒 、 皮 疹 、 荨 麻 疹 等 。 #2 消 化 系 统 : 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 腹 痛 、 食 欲 不 振 、 胃 灼 热 、 口 渴 , 谷 草 转 氨 酶 和 谷 丙 转 氨 酶 上 升 。 32 神 经 系 统 : 头 痛 、 眩 晕 、 步 态 不 稳 、 视 物 模 糊 、 手 足 搐 搦 、 耳 鸣 、 指 端 麻 木 、 全 身 乏 力 等 。 /2 其 他 : 脸 潮 红 、 热 感 、 胸 部 压 迫 感 、 心 悸 、 低 钠 血 症 、 浮 肿 、 寒 战 、 咽 喉 部 薄 荷 样 爽 快 感 , 偶 有 哮 喘 发 作 、 出 汗 、 尿 频 、 口 渴 等 。 【 用 药 注 意 】 "2 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 #2 过 敏 体 质 、 支 气 管 哮 喘 者 慎 用 。 32 孕 妇 、 乳 母 和 小 儿 使 用 的 安 全 性 尚 末 确 立 , 应 慎 用 。 /2 老 年 患 者 应 适 当 减 量 。 $2 对 大 白 鼠 皮 下 注 射 用 本 品 一 年 , 见 垂 体 肿 瘤 发 生 率 增 加 。 故 本 品 不 得 长 期 用 药 。 42 用 药 期 间 , 若 出 现 过 敏 症 状 , 应 停 药 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 : "567/01。 帕 米 膦 酸 钠 8+59:;<=+>? &9@<:9A5 【 别 名 】 氨 羟 丙 双 膦 酸 钠 , 阿 可 达 , (;?:9+。 【 作 用 与 适 应 症 】 能 强 烈 抑 制 破 骨 细 胞 活 性 , 其 作 用 强 度 为 氯 屈 膦 酸 盐 的 "0 倍 , 羟 乙 双 磷 酸 盐 的 "00 倍 , 其 药 理 作 用 为 : ! 广 泛 分 布 在 骨 小 梁 表 面 , 阻 挡 破 骨 细 胞 对 骨 的 溶 解 。 进 入 人 体 后 分 布 在 骨 组 织 的 成 型 与 塑 型 界 面 上 , 在 即 将 发 生 骨 溶 解 的 部 位 高 浓 度 聚 集 和 释 放 , 以 阻 止 骨 吸 收 的 出 现 。 " 抑 制 破 骨 细 胞 活 性 。 破 骨 细 胞 向 骨 的 移 动 受 到 一 种 由 骨 所 释 放 的 趋 化 物 质 的 作 用 。 本 品 可 降 低 羟 磷 灰 石 结 晶 的 溶 解 度 , 稳 定 骨 的 界 面 , 干 扰 趋 化 物 质 的 生 成 。 因 此 , 破 骨 细 胞 识 别 和 溶 解 活 动 被 停 止 。 # 抑 制 破 骨 细 胞 前 体 向 破 骨 细 胞 转 化 。 在 极 低 浓 度 时 , 即 可 抑 制 破 骨 细 胞 前 体 聚 集 的 作 用 , 使 破 骨 细 胞 前 体 失 去 附 着 在 钙 化 的 基 质 表 面 的 功 能 , 从 而 不 能 够 发 育 成 熟 。 肿 瘤 骨 转 移 所 引 起 的 过 度 溶 解 性 骨 破 坏 及 其 并 发 症 。 如 骨 痛 、 高 钙 血 症 、 病 理 性 骨 ·BC4· 第 二 章 甲 状 腺 与 甲 状 旁 腺 用 药 折 、 !" #$% ’ & 病 的 骨 病 变 。 【 用 法 与 用 量 】 静 滴 : ’ 次 (月 , )* + ,*- #( 次 , 加 入 *.,/氯 化 钠 注 射 液 或 0/葡 萄 糖 注 射 液 10* + 0**-2 中 , 静 滴 时 间 ! 3 小 时 。 早 期 骨 转 移 , 每 3 周 4*-#, 滴 注 时 间 ! 1 小 时 。 广 泛 骨 转 移 患 者 或 多 发 性 骨 髓 瘤 者 , 每 3 周 ,*- # , 静 滴 时 间 ! 3 小 时 。 肿 瘤 性 高 钙 血 症 , )* + ,*- #( 次 , ’ 次 ( 或 多 次 ) 静 滴 。 佩 吉 特 病 ( !" #$% 56&$"&$ ) 骨 病 变 , 每 周 )*- # 或 1 周 4*- # , 总 剂 量 ’7* + 1’*- # 。 【 不 良 反 应 】 常 见 一 过 性 轻 度 发 热 , 淋 巴 细 胞 减 少 。 轻 度 低 血 钙 和 低 磷 酸 血 症 。 偶 见 静 脉 滴 注 部 位 反 应 , 一 过 性 肌 肉 疼 痛 , 胃 肠 道 症 状 , 低 钙 血 症 。 个 别 患 者 可 出 现 明 显 低 血 钙 , 原 有 肾 功 能 障 碍 恶 化 。 血 小 板 减 少 症 , 癫 痫 发 作 , 葡 萄 膜 炎 。 【 制 剂 规 格 】 灭 菌 冻 干 粉 剂 : )*- # , 附 加 安 瓶 注 射 用 水 ’*-2。 要 求 配 制 浓 度 为 )- #( -2。 羟 乙 膦 酸 钠 8%659:;"%$56&:56<- 【 别 名 】 邦 得 林 , 双 膦 酸 盐 , 依 曲 膦 酸 二 钠 , 8%659:;, =659:;$2, =6>:&>$;, =6 ?@:&?@:A ;"%$, !@:&?@:;6B CB65, D:;5$26;#。 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 为 双 膦 酸 盐 化 合 物 , 对 骨 代 谢 具 有 调 节 作 用 , 既 对 钙 结 晶 有 极 强 的 亲 和 力 , 又 对 骨 有 选 择 性 作 用 , 也 就 是 双 膦 酸 盐 对 矿 化 的 抑 制 作 用 。 在 体 内 抑 制 骨 再 吸 收 , 对 水 解 酶 具 有 抵 抗 性 , 沉 积 于 骨 中 , 使 骨 再 吸 收 的 活 性 受 到 抑 制 , 防 上 骨 丢 失 。 用 于 绝 经 后 、 特 发 性 、 青 少 年 骨 质 疏 松 症 与 激 素 诱 发 和 固 定 性 骨 质 疏 松 症 , 佩 吉 特 病 、 与 恶 性 肿 瘤 相 关 的 高 钙 血 症 , 转 移 性 骨 病 , 复 合 性 骨 髓 瘤 , 甲 状 腺 机 能 亢 进 , 类 风 湿 性 关 节 炎 , 胸 骨 E 肋 骨 E 锁 骨 骨 肥 厚 , 高 歇 病 ( F"<B@$9’ & 56&$"&$) , 恩 格 尔 曼 病 ( 8; #$2-"; ’ & 56&$"&$) 和 非 骨 骼 障 碍 病 ( 如 异 位 骨 化 (钙 化 、 牙 结 石 、 尿 结 石 ) 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 , 3**- #( 日 , 一 般 每 次 在 午 、 晚 餐 前 ’ 小 时 各 服 1**- # , ,’ 天 ( ’) 周 ) 为 ’ 周 期 。 周 期 的 ) + ’) 周 服 钙 片 , 按 净 钙 计 算 服 钙 0’*- #( 日 ( 每 早 、 中 、 晚 餐 各 服 ’G*-#) 。 间 歇 疗 程 可 长 达 1 年 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 腹 部 不 适 、 腹 泻 、 便 软 、 呕 吐 、 口 炎 、 头 痛 、 咽 喉 灼 热 感 、 皮 肤 瘙 痒 、 皮 疹 等 症 状 。 【 用 药 注 意 】 ’. 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 1. 肾 功 能 损 害 者 、 孕 妇 及 乳 母 慎 用 。 ). 本 品 需 间 歇 、 周 期 服 药 , 服 药 1 周 后 需 停 药 , 停 药 ’’ 周 , 停 药 期 需 补 充 钙 剂 , 然 后 又 重 新 开 始 第 1 周 期 。 3. 服 药 1 小 时 内 、 避 免 食 用 高 钙 食 品 ( 如 奶 制 品 ) 以 及 含 矿 物 质 的 维 生 素 或 抗 酸 药 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : *.1 # 。 ·774· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 雷 洛 昔 芬 !"#$%&’()( 【 别 名 】 *+&,-"。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 一 雌 激 素 受 体 调 节 剂 , 在 子 宫 和 乳 腺 组 织 呈 现 拮 抗 雌 激 素 作 用 , 抑 制 乳 腺 上 皮 和 子 宫 内 膜 增 生 。 在 骨 脂 代 谢 方 面 呈 现 兴 奋 作 用 , 具 有 拟 雌 激 素 作 用 。 本 品 与 钙 制 剂 合 用 能 预 防 骨 的 丢 失 , 保 持 骨 密 度 并 有 降 血 脂 作 用 。 用 于 绝 经 后 妇 女 骨 质 疏 松 的 预 防 及 治 疗 , 对 雌 激 素 依 赖 性 患 者 更 为 适 合 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : ./ 0 12/3 45 日 , 最 佳 剂 量 6/3 45 日 。 由 于 代 谢 迅 速 , 建 议 分 7 次 给 药 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 面 部 潮 红 , 绝 经 后 妇 女 发 生 率 为 189( 与 剂 量 相 关 ) , 乳 腺 癌 患 者 发 生 率 为 ./9, 发 生 静 脉 栓 塞 是 对 照 组 的 . 0 : 倍 , 肺 部 栓 塞 是 对 照 组 的 7 倍 。 另 外 , 还 有 子 宫 出 血 、 恶 心 、 衰 弱 、 转 氨 酶 升 高 等 报 道 。 【 相 互 作 用 】 本 品 为 选 择 性 雌 激 素 受 体 调 节 剂 , 在 子 宫 、 乳 腺 组 织 中 可 拮 抗 雌 激 素 的 作 用 , 而 在 骨 、 脂 代 谢 方 面 具 有 拟 雌 激 素 作 用 , 与 钙 合 用 可 显 著 提 高 预 防 骨 丢 失 的 作 用 。 【 用 药 注 意 】 1; 对 雷 洛 昔 芬 高 敏 的 患 者 和 活 动 性 血 栓 栓 塞 紊 乱 的 患 者 禁 用 。 7; 有 静 脉 栓 塞 或 肺 部 栓 塞 史 、 有 心 血 管 疾 病 、 子 宫 颈 疾 病 及 子 宫 癌 的 患 者 , 以 及 肝 肾 功 能 不 全 的 患 者 应 慎 用 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : 6/3 4 。 ·<86· 第 二 章 甲 状 腺 与 甲 状 旁 腺 用 药 第 三 章 生 长 抑 素 奥 曲 肽 !"#$%&#’(% 【 别 名 】 生 长 抑 素 八 肽 , 善 得 定 ( 生 长 抑 素 八 肽 醋 酸 盐 ) )*+(&,#*#’+。 【 作 用 与 适 应 症 】 对 生 长 激 素 、 胰 高 血 糖 素 和 胰 岛 素 的 分 泌 有 抑 制 作 用 , 也 抑 制 促 甲 状 腺 素 、 促 肾 上 腺 皮 质 激 素 、 胃 泌 素 、 胆 囊 收 缩 素 、 肠 血 管 活 性 多 肽 、 胃 酸 、 胰 淀 粉 酶 、 脂 肪 酶 和 胃 蛋 白 酶 的 分 泌 。 能 减 慢 胃 肠 道 的 通 过 时 间 , 促 进 水 和 电 解 质 的 吸 收 , 对 内 脏 血 管 有 收 缩 作 用 , 可 降 低 内 脏 血 流 , 降 低 肝 脏 血 流 量 , 以 降 低 门 脉 压 和 门 脉 血 流 量 。 用 于 上 消 化 道 出 血 如 肝 硬 化 、 食 管 静 脉 曲 张 出 血 、 消 化 性 溃 疡 出 血 和 应 激 性 溃 疡 出 血 , 胰 腺 疾 病 如 重 型 急 性 胰 腺 炎 、 胰 损 伤 或 手 术 后 胰 腺 瘘 , 以 及 预 防 胰 腺 手 术 后 并 发 症 。 还 用 于 胃 肠 道 瘘 管 , 消 化 系 内 分 泌 肿 瘤 如 肠 血 管 活 性 肽 瘤 、 胃 泌 素 瘤 、 胰 高 血 糖 素 瘤 、 类 癌 综 合 征 , 肢 端 肥 大 症 , 突 眼 性 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 , 全 结 肠 切 除 后 出 现 的 持 续 性 、 顽 固 性 腹 泻 和 艾 滋 病 相 关 性 腹 泻 。 【 用 法 与 用 量 】 上 消 化 道 出 血 : 食 管 静 脉 曲 张 出 血 , 静 注 , 开 始 -./0 12 次 , 以 345葡 萄 糖 注 射 液 3-06 稀 释 , 然 后 以 -.-40 1 加 入 45或 /-5葡 萄 糖 注 射 液 适 量 稀 释 后 静 滴 , / 次 23 小 时 , 持 续 滴 注 37 8 79 小 时 。 消 化 性 溃 疡 出 血 或 应 激 性 溃 疡 出 血 , 皮 下 注 射 , -./012次 , : 次 2日 。 胰 腺 疾 病 : 重 型 急 性 胰 腺 炎 , 皮 下 注 射 , -./0 12 次 , / 次 2; 小 时 , 连 用 : 8 < 日 。 胰 损 伤 或 手 术 后 胰 瘘 , 皮 下 注 射 , -./0 12 次 , / 次 29 小 时 , 连 用 < 8 /7 日 。 预 防 胰 腺 手 术 后 并 发 症 , 皮 下 注 射 -./0 12 次 , / 次 2/3 小 时 , 连 用 4 8 < 日 。 胃 肠 道 瘘 管 : 皮 下 注 射 , -./0 12 次 , / 次 29 小 时 , 连 用 /- 8 /7 日 。 消 化 系 内 分 泌 肿 瘤 、 肢 端 肥 大 症 、 突 眼 性 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 及 艾 滋 病 相 关 性 腹 泻 : 皮 下 注 射 , -./0 12 次 , / 次 29 小 时 。 【 不 良 反 应 】 /. 局 部 反 应 : 注 射 部 位 疼 痛 、 红 肿 、 针 刺 或 灼 烧 感 , 一 般 不 超 过 /4 分 钟 ·-=;· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 即 消 失 。 !" 消 化 系 统 : 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 脂 肪 便 、 腹 泻 等 。 罕 见 类 似 急 性 肠 梗 阻 伴 进 行 性 腹 胀 , 严 重 上 腹 痛 、 腹 部 触 痛 和 肌 紧 张 。 个 别 患 者 发 生 肝 、 胆 功 能 失 调 , 如 无 胆 汁 郁 积 的 急 性 肝 炎 、 血 胆 红 素 过 多 , 伴 碱 性 磷 酸 酶 、 ! # 谷 氨 酸 转 移 酶 增 高 及 转 氨 酶 轻 度 增 高 , 胆 结 石 形 成 等 。 $" 其 他 : 本 品 可 抑 制 胰 岛 素 释 放 , 可 使 糖 耐 量 降 低 , 甚 至 引 起 持 续 性 的 高 血 糖 , 少 数 患 者 可 致 脱 发 。 【 相 互 作 用 】 %" 与 环 胞 素 合 用 , 可 减 少 小 肠 对 后 者 的 吸 收 。 !" 与 西 咪 替 丁 并 用 , 可 延 缓 后 者 的 吸 收 。 【 用 药 注 意 】 %" 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 !" 孕 妇 或 乳 母 目 前 无 应 用 经 验 , 不 宜 用 。 $" 分 泌 生 长 激 素 的 垂 体 瘤 , 有 时 可 能 扩 散 而 引 起 严 重 的 并 发 症 ( 如 视 野 缺 损 ) , 若 发 现 有 肿 瘤 扩 散 现 象 , 则 应 考 虑 换 治 疗 。 &" 胰 岛 瘤 患 者 应 用 本 品 , 有 可 能 增 加 低 血 糖 的 程 度 和 持 续 时 间 ; 这 是 因 为 本 品 对 生 长 激 素 和 胰 高 血 糖 素 分 泌 的 抑 制 大 于 对 胰 岛 素 分 泌 的 抑 制 , 且 其 抑 制 后 者 的 作 用 较 短 。 这 些 患 者 在 用 本 品 治 疗 或 当 剂 量 改 变 时 , 应 严 密 观 察 。 接 受 胰 岛 素 治 疗 的 糖 尿 病 患 者 使 用 本 品 时 , 胰 岛 素 的 用 量 可 适 当 减 少 。 ’" 用 药 期 间 应 检 查 甲 状 腺 功 能 及 肝 功 能 。 (" 少 数 患 者 长 期 应 用 可 致 胆 结 石 。 治 疗 前 及 用 药 后 ( ) %! 个 月 应 作 超 声 波 检 查 有 无 胆 结 石 。 肢 端 肥 大 症 患 者 连 用 %! 个 月 以 上 时 , 有 可 能 改 变 糖 耐 量 , 应 注 意 。 *" 静 滴 时 应 注 意 心 律 变 化 。 +" 注 射 前 , 使 药 液 达 室 温 , 可 减 少 局 部 不 良 反 应 。 在 两 餐 之 间 或 卧 床 休 息 时 注 射 用 药 , 可 减 少 胃 肠 道 反 应 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ( 醋 酸 盐 ) : %,-./"/’, 0 、 %,-/"%, 0 、 %,-./"’, 0 。 生 长 抑 素 12,342543467 【 别 名 】 施 他 宁 , 146-3,67。 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 的 化 学 结 构 和 作 用 与 天 然 生 长 抑 素 相 同 。 其 作 用 与 适 应 症 与 奥 曲 肽 相 同 。 用 于 上 消 化 道 出 血 包 括 食 管 静 脉 曲 张 出 血 , 胰 瘘 、 胆 瘘 、 肠 瘘 的 辅 助 治 疗 , 胰 腺 外 科 手 术 后 并 发 症 的 预 防 和 治 疗 , 酮 症 酸 中 毒 的 辅 助 治 疗 等 。 【 用 法 与 用 量 】 上 消 化 道 出 血 : 静 注 , 开 始 /"!’, 08 次 , 以 $ ) ’ 分 钟 速 度 缓 慢 注 入 , 随 后 立 即 以 /"!’, 08 小 时 的 速 度 静 滴 。 两 次 输 液 给 药 间 隔 大 于 ’ 分 钟 时 , 应 再 静 注 ·%9(· 第 三 章 生 长 抑 素 !"#$%&, 以 确 保 给 药 的 连 续 性 。 当 大 出 血 止 住 后 ( 一 般 ’# ( #) 小 时 内 ) , 还 需 继 续 治 疗 )* ( +# 小 时 , 以 防 止 再 次 出 血 。 胰 瘘 、 胆 瘘 、 肠 瘘 的 辅 助 治 疗 : 静 滴 ; 以 !"#$% &, 小 时 的 速 度 连 续 滴 入 , 直 至 瘘 管 闭 合 , 需 # ( #! 日 。 瘘 管 闭 合 后 , 还 需 静 滴 ’ ( - 日 后 逐 渐 停 药 , 以 防 反 跳 作 用 。 胰 腺 外 科 手 术 后 并 发 症 的 预 防 和 治 疗 : 静 滴 , 手 术 开 始 时 以 !"#$% &, 小 时 的 速 度 滴 入 , 手 术 后 持 续 滴 $ 日 。 糖 尿 病 酮 症 酸 中 毒 的 辅 助 治 疗 : 静 滴 , 以 !"’ ( !$% &, 小 时 的 速 度 滴 入 , 同 时 配 以 胰 岛 素 治 疗 的 辅 助 治 疗 ( ’!. 静 脉 冲 入 和 每 小 时 静 滴 ’ ( )"*. 给 药 ) , 在 ) 小 时 内 可 使 血 糖 恢 复 正 常 , 也 可 在 - 小 时 内 缓 解 酮 症 酸 中 毒 。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 有 恶 心 、 眩 晕 、 脸 红 。 当 静 注 速 度 / $! &, 分 钟 时 , 可 出 现 恶 心 和 呕 吐 。 【 相 互 作 用 】 ’" 不 宜 与 环 己 烯 巴 比 妥 并 用 , 因 可 延 长 后 者 睡 眠 时 间 。 #" 与 戊 四 氮 同 用 , 可 增 强 后 者 作 用 , 并 用 时 应 慎 重 。 -" 注 射 时 不 能 与 其 他 药 物 混 合 , 应 单 独 使 用 。 【 用 药 注 意 】 ’" 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 孕 妇 、 乳 母 及 产 褥 期 妇 女 无 应 用 经 验 , 暂 不 使 用 。 #" 以 胰 岛 素 治 疗 的 糖 尿 病 患 者 , 使 用 本 品 后 应 每 隔 - ( ) 小 时 检 测 血 糖 浓 度 ’ 次 , 以 免 血 糖 水 平 下 降 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ( 醋 酸 盐 ) : !"#$% & 、 -% & , 附 !"01氯 化 钠 注 射 液 ’%2 为 溶 媒 。 ·#03· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 四 章 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 药 氢 化 可 的 松 !"#$%&%$’()%*+ 【 别 名 】 氢 可 的 松 , 可 的 索 , 皮 质 醇 , ,%$’()%-。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 短 效 糖 皮 质 激 素 。 有 以 下 作 用 : ! 抗 炎 作 用 : 能 抑 制 各 种 炎 症 反 应 , 减 轻 充 血 , 降 低 毛 细 血 管 的 通 透 性 , 抑 制 炎 症 细 胞 ( 淋 巴 细 胞 、 粒 细 胞 、 巨 噬 细 胞 等 ) 向 炎 症 部 位 移 动 , 阻 止 炎 症 介 质 如 激 肽 类 、 组 胺 、 慢 反 应 物 质 等 发 生 的 反 应 , 抑 制 吞 噬 细 胞 功 能 , 稳 定 溶 酶 体 膜 , 阻 止 补 体 参 与 炎 症 反 应 , 抑 制 炎 症 后 组 织 损 伤 的 修 复 等 。 " 免 疫 抑 制 作 用 : 可 通 过 多 个 环 节 抑 制 免 疫 反 应 , 包 括 抑 制 巨 噬 细 胞 吞 噬 功 能 , 阻 止 单 核 巨 噬 细 胞 系 统 消 除 颗 粒 或 细 胞 的 作 用 。 可 使 淋 巴 细 胞 溶 解 , 以 致 淋 巴 结 、 脾 及 胸 腺 中 淋 巴 细 胞 耗 竭 。 此 作 用 对 . 细 胞 较 时 显 , 其 中 辅 助 性 . 细 胞 减 少 更 显 著 。 还 可 降 低 自 身 免 疫 性 抗 体 水 平 。 可 缓 解 过 敏 反 应 及 自 身 免 疫 性 疾 病 的 症 状 , 对 抗 异 体 器 官 移 植 的 排 异 反 应 。 # 抗 毒 素 作 用 : 能 提 高 机 体 对 有 害 刺 激 的 应 激 能 力 , 减 轻 细 菌 内 毒 素 对 机 体 的 损 害 , 缓 解 毒 血 症 症 状 , 也 能 减 少 内 热 原 的 释 放 , 对 感 染 毒 血 症 的 高 热 有 退 热 作 用 。 $ 抗 休 克 作 用 : 通 过 增 加 循 环 血 容 量 、 改 善 循 环 灌 注 、 稳 定 溶 酶 体 膜 、 防 止 溶 酶 体 酶 释 放 等 , 发 挥 抗 休 克 作 用 , 对 中 毒 性 休 克 , 低 容 量 性 休 克 、 心 原 性 休 克 均 有 效 。 由 于 有 抑 制 免 疫 作 用 , 阻 止 过 敏 介 质 的 释 放 而 发 挥 作 用 , 故 对 过 敏 性 休 克 有 效 。 % 对 代 谢 的 影 响 : 可 提 高 肝 糖 原 , 升 高 血 糖 , 可 提 高 蛋 白 质 的 分 解 代 谢 。 可 改 变 身 体 脂 肪 的 分 布 , 形 成 向 心 性 肥 胖 。 可 增 强 钠 离 子 的 再 吸 收 及 钾 、 钙 、 磷 的 排 泄 , 但 较 盐 皮 质 激 素 对 水 、 盐 代 谢 影 响 弱 。 & 对 血 液 和 造 血 系 统 的 作 用 : 可 使 红 细 胞 和 血 小 板 增 多 , 使 血 液 中 的 嗜 酸 粒 细 胞 和 淋 巴 细 胞 减 少 。 通 过 增 高 纤 维 蛋 白 原 的 浓 度 , 缩 短 凝 血 时 间 。 ’ 对 中 枢 神 经 系 统 的 影 响 : 提 高 其 兴 奋 性 , 可 致 欣 快 、 激 动 、 失 眠 , 个 别 患 者 可 诱 发 精 神 异 常 , 儿 童 大 剂 量 使 用 能 引 起 惊 厥 。 ( 其 他 : 减 轻 结 缔 组 织 的 增 生 ; 促 进 胃 酸 及 胃 蛋 白 酶 的 分 泌 , 增 进 食 欲 。 有 一 定 程 度 的 盐 皮 质 激 素 活 性 , 具 有 水 、 钠 潴 留 和 排 钾 作 用 。 ·/01· 第 四 章 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 药 用 于 肾 上 腺 功 能 不 全 、 类 风 湿 关 节 炎 、 中 毒 性 感 染 、 过 敏 性 休 克 , 局 部 用 于 眼 科 及 皮 肤 过 敏 性 疾 病 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : !" # $"% &’ 次 , $ 次 ’日 , 或 晨 服 $"% & , 晚 服 !"% & 。 静 滴 : !""% &’ 次 , 以 "()*氯 化 钠 注 射 液 或 +*葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 为 浓 度 "($% &’%, 后 静 滴 。 其 琥 珀 酸 钠 肌 注 或 静 滴 : --(+ # !.+% &’ 次 , 以 "()*氯 化 钠 注 射 液 或 +*葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 成 +*溶 液 。 其 醋 酸 酯 局 部 或 关 节 腔 内 注 射 : !$(+ # $+% &’ 次 。 滴 眼 或 涂 眼 , "(+*滴 眼 液 或 眼 膏 。 局 部 外 用 , !*软 膏 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 较 泼 尼 松 多 。 !( 中 枢 神 经 系 统 : 疲 乏 、 头 痛 、 眼 球 震 颤 、 共 济 失 调 、 脑 压 增 高 并 视 神 经 乳 头 水 肿 ( 常 见 于 停 药 后 ) , 精 神 失 常 或 原 有 的 精 神 病 加 重 , 失 眠 。 $( 心 血 管 系 统 : 栓 塞 性 脉 管 炎 、 血 栓 或 脂 肪 栓 塞 , 心 悸 , 心 动 过 速 , 晕 厥 , 坏 死 性 脉 管 炎 。 .( 内 分 泌 系 统 : 儿 童 生 长 抑 制 , 糖 耐 量 降 低 。 潜 在 糖 尿 病 , 血 糖 升 高 , 皮 质 功 能 减 退 , 无 月 经 或 月 经 不 调 。 医 源 性 柯 兴 综 合 征 、 促 皮 质 激 素 分 泌 受 抑 制 、 肾 上 腺 皮 质 萎 缩 等 。 /( 水 及 电 解 质 紊 乱 : 低 钙 及 水 钠 潴 留 ; 低 钾 及 低 钾 性 碱 中 毒 , 充 血 性 心 衰 , 高 血 压 。 +( 胃 肠 道 : 恶 心 、 食 欲 亢 进 、 溃 疡 性 食 管 炎 , 胰 腺 炎 , 腹 胀 气 、 溃 疡 病 出 血 或 穿 孔 。 -( 皮 肤 : 皮 肤 萎 缩 、 瘢 痕 愈 合 缓 慢 、 紫 癜 、 淤 斑 、 毛 细 血 管 扩 张 、 痤 疮 , 伤 口 愈 合 延 迟 , 皮 下 脂 肪 增 加 , 过 敏 性 皮 炎 、 荨 麻 疹 、 血 管 性 水 肿 , 多 毛 症 等 。 0( 肌 肉 骨 骼 系 统 : 可 逆 性 慢 性 肌 萎 缩 、 骨 质 疏 松 、 不 可 逆 病 理 性 骨 折 ( 特 别 是 椎 骨 挤 压 ) 无 菌 性 股 骨 头 坏 死 、 肌 腱 断 裂 。 1( 其 他 : 负 氮 平 衡 、 过 敏 反 应 、 血 小 板 减 少 , 掩 盖 感 染 症 状 及 加 重 感 染 扩 散 , 无 力 、 呃 逆 、 声 音 嘶 哑 、 口 干 、 喉 痛 , 体 重 增 加 , 肥 胖 、 水 牛 腰 , 精 子 成 活 力 及 数 目 增 加 或 减 少 , 血 清 中 的 维 生 素 2 及 3 减 少 , 尿 急 、 尿 频 、 出 汗 多 、 青 光 眼 及 白 内 障 等 。 )( 过 量 : 焦 虑 、 混 乱 、 抑 郁 、 高 血 糖 、 低 钾 、 高 钠 、 水 肿 、 高 血 压 、 满 月 脸 、 红 细 胞 增 多 、 胃 肠 痉 挛 或 出 血 。 注 射 治 疗 的 局 部 皮 下 及 表 皮 萎 缩 , 静 注 后 , 可 有 会 阴 部 灼 热 刺 痛 感 。 【 相 互 作 用 】 !( 与 水 杨 酸 、 保 太 松 、 吲 哚 美 辛 等 药 同 用 于 风 湿 病 , 可 提 高 疗 效 ; 但 可 增 加 诱 发 消 化 性 溃 疡 的 危 险 。 $( 与 苯 巴 比 妥 、 苯 妥 英 钠 、 利 福 平 等 肝 药 酶 诱 导 剂 并 用 , 可 加 快 皮 质 激 素 代 谢 而 降 低 疗 效 , 需 增 加 本 品 的 剂 量 。 .( 与 噻 嗪 类 利 尿 药 并 用 , 能 使 钾 排 泄 加 剧 , 应 补 钾 。 /( 本 品 可 使 血 糖 升 高 , 与 口 服 降 血 糖 药 或 胰 岛 素 合 用 , 可 减 弱 后 者 的 抗 糖 尿 病 作 用 。 +( 本 品 可 降 低 痉 挛 阈 , 与 抗 痉 挛 剂 同 用 时 , 应 注 意 监 护 。 ·/)-· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 在 有 效 的 抗 结 核 药 的 保 护 下 , 加 用 皮 质 激 素 , 可 显 著 减 轻 结 核 患 者 的 病 情 , 控 制 症 状 ; 但 无 有 效 的 抗 结 核 药 的 保 障 , 加 用 皮 质 激 素 可 使 结 核 病 变 扩 展 , 造 成 致 命 的 后 果 。 #" 由 于 皮 质 激 素 抑 制 免 疫 , 不 宜 与 疫 苗 同 用 。 如 与 牛 痘 苗 、 卡 介 苗 等 同 用 时 , 可 引 起 全 身 性 疫 苗 感 染 。 $" 长 期 用 皮 质 激 素 , 可 由 于 毛 细 血 管 周 围 胶 原 组 织 减 少 而 引 起 皮 下 出 血 , 加 用 维 生 素 % 可 减 轻 或 预 防 此 合 并 症 。 &" 皮 质 激 素 对 皮 肤 的 伤 口 的 愈 合 的 抑 制 作 用 可 用 维 生 素 ’ 对 抗 , 局 部 使 用 或 内 服 均 有 效 。 ()" 与 口 服 抗 凝 药 并 用 , 可 降 低 后 者 疗 效 。 ((" 洋 地 黄 类 强 心 苷 在 低 血 钾 时 对 心 肌 敏 感 性 增 加 , 同 用 时 应 注 意 补 钾 。 (*" 与 二 性 霉 素 + 同 用 , 可 增 加 钾 的 消 耗 , 降 低 对 感 染 的 抵 抗 力 。 【 用 药 注 意 】 (" 对 糖 皮 质 激 素 过 敏 、 自 发 性 血 小 板 减 少 性 紫 癜 、 精 神 病 、 急 性 肾 小 球 性 肾 炎 、 皮 肤 真 菌 病 、 严 重 肝 病 、 全 身 性 病 毒 感 染 、 急 性 或 潜 伏 阿 米 巴 病 、 柯 兴 综 合 征 、 皮 质 醇 过 多 征 、 预 防 性 疫 苗 接 种 之 后 的 患 者 , 乳 母 及 * 岁 以 下 的 小 儿 禁 用 。 *" 高 血 压 、 糖 尿 病 、 胃 与 十 二 指 肠 溃 疡 、 非 特 异 性 溃 疡 性 结 肠 炎 、 有 精 神 病 史 、 骨 质 疏 松 症 、 重 症 肌 无 力 、 充 血 性 心 衰 、 癌 转 移 、 全 身 性 真 菌 感 染 、 肝 炎 、 肝 硬 化 、 表 面 抗 原 阳 性 、 结 核 病 、 青 光 眼 、 肾 上 腺 皮 质 功 能 亢 进 、 角 膜 溃 疡 及 手 术 后 等 患 者 慎 用 , 孕 妇 慎 用 或 禁 用 。 ," 与 抗 菌 药 物 并 用 于 抗 感 染 疾 病 时 , 应 在 抗 菌 药 物 之 后 使 用 , 而 停 药 应 在 停 用 抗 菌 药 物 之 前 , 以 免 掩 盖 症 状 或 使 病 情 加 重 。 -" 长 期 应 用 本 品 的 患 者 , 在 手 术 时 及 手 术 后 , . - 天 内 , 应 酌 情 增 加 用 量 , 以 防 出 现 肾 上 腺 皮 质 功 能 不 全 。 /" 长 期 应 用 本 类 药 物 时 , 应 给 予 促 皮 质 素 , (*"/01次 , ( . * 次 1周 , 以 防 肾 上 腺 皮 质 功 能 减 退 。 同 时 给 予 钾 盐 , 如 氯 化 钾 , 21 日 , 以 防 血 钾 过 低 。 限 钠 摄 入 。 如 出 现 胃 酸 过 多 , 给 予 抗 酸 药 。 长 期 大 量 使 用 时 应 补 充 蛋 白 饮 食 , 并 适 当 加 钙 剂 及 维 生 素 3、 + ! 、 % 及 叶 酸 等 。 !" 长 期 用 药 控 制 病 情 后 , 可 改 为 早 晨 & 时 一 次 服 药 或 隔 日 一 次 服 药 , 较 少 抑 制 肾 上 腺 皮 质 激 素 。 长 期 用 药 停 药 时 应 逐 渐 减 量 , 不 宜 骤 停 , 以 防 复 发 或 出 现 肾 上 腺 皮 质 功 能 不 足 症 状 。 #" 可 将 药 片 压 碎 , 加 饮 料 同 服 也 可 在 饭 时 服 用 。 $" 定 期 检 测 血 压 、 血 糖 、 血 钾 、 胸 片 及 各 项 血 常 规 。 注 意 低 钙 的 发 生 , 老 年 患 者 及 血 蛋 白 低 者 易 发 生 不 良 反 应 , 应 特 别 监 护 。 注 意 查 尿 (# 4 羟 类 固 醇 以 排 除 柯 兴 综 合 征 。 &" 因 眼 疾 需 长 时 间 使 用 本 品 者 , 应 ( . * 个 月 查 眼 及 眼 压 一 次 。 ()" 长 时 间 用 本 品 时 , 不 可 突 然 停 药 。 突 停 可 致 撤 药 综 合 征 ( 肌 肉 痛 、 关 节 痛 、 发 烧 、 全 身 不 适 ) 及 肾 上 腺 皮 质 激 素 低 下 症 ( 恶 心 、 疲 劳 、 眩 晕 、 低 血 压 、 低 血 糖 、 肌 肉 关 节 痛 等 ) 。 ·/&!· 第 四 章 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 药 需 逐 渐 减 量 , 使 肾 上 腺 皮 质 因 药 物 导 致 的 萎 缩 部 分 得 以 恢 复 或 重 建 下 丘 脑 ! 垂 体 ! 肾 上 腺 功 能 。 停 药 后 " 年 内 , 如 有 应 急 情 况 如 创 伤 、 手 术 、 感 染 等 仍 可 产 生 肾 上 腺 功 能 不 全 的 症 状 , 仍 需 应 用 激 素 。 ""# 本 品 注 射 液 为 $%&乙 醇 溶 液 , 必 须 充 分 稀 释 。 "’# 局 部 用 药 时 , 应 将 患 处 洗 净 , 薄 涂 一 层 , 轻 揉 摩 至 药 物 消 失 , 用 药 时 间 宜 短 , 用 药 宜 少 , 以 免 皮 肤 萎 缩 。 注 意 用 药 局 部 是 否 不 淤 斑 、 紫 癜 、 溃 损 、 继 发 感 染 、 萎 缩 、 斑 纹 等 , 如 有 , 应 改 用 其 他 药 物 。 涂 药 后 , 勿 日 晒 , 以 防 皮 炎 或 色 素 沉 着 等 。 大 面 积 皮 肤 破 损 时 , 可 吸 收 发 生 全 身 作 用 。 如 必 须 用 , 应 分 片 轮 换 小 面 积 用 药 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 : ’%( ) , 醋 酸 酯 ’%( ) 。 注 射 剂 : ’(* + "%( ) 、 $(* + ’$( ) 、 "%(* + $%()、 ’%(*+"%%()( 含 乙 醇 为 $%&) , 醋 酸 酯 $(*+"’$()( 混 悬 液 ) 。 滴 眼 液 或 眼 膏 : 醋 酸 酯 %#$&, 软 膏 "&。 泼 尼 松 ,-./01230. 【 别 名 】 强 的 松 , 去 氢 可 的 松 , 4.5 6/-373-81230. 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 中 效 糖 皮 质 激 素 类 药 物 。 作 用 与 氢 化 考 的 松 相 同 。 当 严 重 中 毒 性 感 染 时 , 与 大 剂 量 抗 菌 药 物 配 合 使 用 , 有 良 好 的 降 温 、 抗 毒 、 抗 炎 、 抗 休 克 及 促 进 症 状 缓 解 的 作 用 。 其 水 、 钠 潴 留 及 促 钾 排 泄 作 用 , 比 可 的 松 小 , 而 抗 炎 及 抗 过 敏 作 用 较 强 , 且 不 良 反 应 较 少 , 故 较 常 应 用 。 用 于 各 种 急 性 严 重 细 菌 感 染 疾 病 、 严 重 的 变 态 反 应 性 疾 病 、 自 身 免 疫 性 疾 病 、 器 官 移 植 排 异 反 应 、 休 克 、 急 性 白 血 病 、 恶 性 淋 巴 瘤 、 重 症 肌 无 力 、 严 重 支 气 管 哮 喘 、 肾 病 综 合 征 、 严 重 皮 肤 病 ( 如 剥 脱 性 皮 炎 、 神 经 性 皮 炎 、 湿 疹 ) 以 及 某 些 眼 科 疾 病 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 : $ 9 "%( ): 次 , ’ 9 ; 次 :日 。 剂 量 及 疗 程 因 病 种 及 病 情 不 同 而 异 。 小 儿 每 次 %#’$ 9 %#$( ):<) , ’ 9 ; 次 :日 。 【 不 良 反 应 】 同 氢 化 考 的 松 , 但 较 轻 。 【 相 互 作 用 】 同 氢 化 考 的 松 。 【 用 药 注 意 】 因 本 品 的 盐 皮 质 激 素 的 活 性 很 弱 , 故 不 适 用 于 原 发 性 肾 上 腺 皮 质 功 能 不 全 症 。 其 他 同 氢 化 考 的 松 用 药 注 意 项 下 的 " 9 "%。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ( 醋 酸 酯 ) : $( ) 。 其 他 皮 质 激 素 类 药 物 见 表 = ! ; ! "。 ·>?>· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 表 ! " # " $ 其 他 皮 质 激 素 类 药 物 药 物 名 称 作 用 与 适 应 症 用 法 与 用 量 不 良 反 应 与 用 药 注 意 泼 尼 松 龙 , 氢 泼 尼 松 , 氢 化 泼 尼 松 , 去 氢 氢 化 可 的 松 , 强 的 松 龙 %&’()*(+’,- .),+, /(+’0 ,-.)1),+ 为 中 效 糖 皮 质 激 素 。 作 用 同 泼 尼 松 , 也 适 用 于 肝 功 能 不 全 患 者 。 适 应 症 同 泼 尼 松 , 用 于 局 部 疗 效 较 好 , 如 皮 肤 病 和 眼 病 。 口 服 2 3 $4567次 , 8 3 # 次 7日 , 维 持 量 2 3 $4567日 。 静 滴 用 其 磷 酸 钠 或 琥 珀 酸 钠 , $4 3 92567次 , 溶 于 2: 或 $4:葡 萄 糖 注 射 液 24451 滴 入 。 肌 肉 或 关 节 腔 内 或 关 节 腔 内 注 射 用 其 醋 酸 酯 , 2 3 24567次 。 片 剂 ( 或 醋 酸 酯 ) : 256。 注 射 剂 : 醋 酸 酯 $51 ; 9256、 251 ; $9256( 混 悬 液 ) , 琥 珀 酸 钠 88<#256( 相 当 于 泼 尼 松 龙 9256) , 磷 酸 钠 $51;9=56( 相 当 于 泼 尼 松 龙 9456) 。 软 膏 剂 : 醋 酸 酯 #6 ; 4<496、 $46;4<426。 不 良 反 应 同 泼 尼 松 。 局 部 注 射 或 应 用 时 , 有 时 可 引 起 关 节 损 伤 、 局 部 坏 死 、 皮 肤 萎 缩 等 。 其 他 见 泼 尼 松 。 曲 安 奈 德 , 曲 安 舒 松 , 去 炎 舒 松 , 去 炎 松 " >, 确 炎 舒 松 " >, 丙 酮 去 炎 松 , 去 炎 松 缩 丙 酮 , 康 纳 克 " >, 氟 羧 泼 尼 松 龙 缩 丙 酮 ?(-@5A-,)1),+ >A+B),-’+, C1D)E&*(+’,-. )1),+ >A+0 B),-’+, F+,@0 A)(B " > 为 中 效 糖 皮 质 激 素 。 作 用 与 曲 安 西 龙 相 似 。 用 于 各 种 皮 肤 病 如 过 敏 性 皮 炎 、 神 经 性 皮 炎 、 湿 疹 等 , 支 气 管 哮 喘 、 风 温 性 关 节 炎 、 慢 性 腰 腿 痛 、 肩 周 炎 、 腱 鞘 炎 及 眼 科 炎 症 等 。 肌 注 : 94 3 !4567次 , $ 次 7$ 3 8 周 。 关 节 腔 内 注 射 : 9<2 3 $2567次 。 极 量 : 84567日 , =2567周 。 $ 次 79 3 = 日 。 气 雾 吸 入 : 4<$: 溶 液 , 8 次 7日 。 局 部 外 用 : 4<492:软 膏 。 注 射 剂 : 醋 酸 酯 $51 ; 256、 $51 ; $456、 $51;#456、 251;2456( 混 悬 液 ) 。 软 膏 剂 : $46;9<256。 与 去 炎 松 相 同 。 甲 基 泼 尼 松 龙 , 甲 基 氢 泼 尼 松 , 甲 基 强 的 松 龙 G+BH&1*(+’,- .)1),+, G+0 ’()1, G+’(),+ 为 中 效 糖 皮 质 激 素 。 作 用 与 适 应 症 同 泼 尼 松 龙 相 同 。 特 点 是 抗 炎 作 用 为 后 者 的 8 倍 , 糖 代 谢 作 用 较 氢 化 可 的 松 强 $4 倍 , 而 水 、 钠 潴 留 作 用 较 弱 , 无 排 钾 的 不 良 反 应 。 口 服 初 量 $I 3 9#567日 , 分 9 3 # 次 用 , 维 持 量 # 3 !567日 。 肌 注 从 #4567周 到 !4567周 , 最 大 量 可 用 至 $94567周 。 关 节 腔 内 注 射 # 3 !4567 次 , 根 据 部 位 大 小 而 定 剂 量 。 静 滴 $4 3 #4567次 , 剂 量 ! 4<2567J67日 。 严 重 休 克 极 量 : 每 日 84567J6。 局 部 应 用 霜 剂 或 洗 剂 , 4<92:。 片 剂 : 醋 酸 酯 956、 #56。 注 射 剂 : 醋 酸 酯 $51; #456、 951; !456, 琥 珀 酸 钠 #456。 洗 剂 或 霜 剂 : 醋 酸 酯 4<92:。 不 良 反 应 同 泼 尼 松 。 静 滴 以 4<K 氯 化 钠 注 射 液 或 2:葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 。 哈 西 奈 德 , 氯 氟 舒 松 %@1A-,),-’+, %@1A-5@B 为 外 用 强 效 糖 皮 质 激 素 类 药 物 。 本 品 抗 炎 作 用 强 , 局 部 应 用 不 易 引 起 全 身 性 良 反 应 。 对 银 屑 病 和 湿 疹 性 皮 炎 疗 效 较 好 。 适 应 症 同 氟 轻 松 醋 酸 酯 。 局 部 外 用 : 4<$:软 膏 或 乳 膏 , 9 3 8 次 7日 。 软 膏 剂 或 乳 膏 剂 : $46 ; $456 ( 4<$:) 。 少 数 患 者 在 涂 药 部 位 出 现 烧 灼 感 、 刺 痛 、 暂 时 瘙 痒 、 粟 粒 疹 、 毛 囊 炎 等 。 其 他 见 氟 轻 松 。 局 部 应 用 , 尤 其 大 面 积 破 损 皮 肤 或 在 密 封 皮 肤 下 吸 收 一 定 量 后 , 可 引 起 全 身 反 应 。 ·=KI· 第 四 章 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 药 药 物 名 称 作 用 与 适 应 症 用 法 与 用 量 不 良 反 应 与 用 药 注 意 地 塞 米 松 , 氟 美 松 , 氟 甲 强 的 松 龙 !"#$%"&’$()*" !"+$,-,)*, ."#$-,)/ 为 长 效 糖 皮 质 激 素 。 作 用 与 适 应 症 同 泼 尼 松 。 口 服 : 0123 4 513%67次 , 8 4 9 次 7 日 , 维 持 量 013 4 0123%67日 。 肌 注 或 关 腔 内 注 射 : 813 4 3%67次 。 静 滴 : 8 4 80%67次 或 遵 医 嘱 。 片 剂 : 醋 酸 酯 0123%6。 注 射 剂 : 醋 酸 酯 013%/ : 813%6、 5%/ : 3%6、 3%/ : 83%6, 磷 酯 钠 5%/: 5%6、 8%6、 3%6。 软 膏 剂 : 醋 酸 酯 96:8%6、 36:813%6、 506: 3%6( 0103;) 。 滴 眼 剂 : 磷 酸 钠 3%/ : 5183%6( 01083;) 。 不 良 反 应 同 泼 尼 松 。 本 品 的 抗 炎 和 抗 过 敏 作 用 较 泼 尼 松 更 为 显 著 , 而 水 钠 潴 留 和 促 进 排 钾 作 用 更 为 轻 微 , 对 垂 体 < 肾 上 腺 皮 质 的 抑 制 作 用 较 强 。 丙 酸 氯 倍 他 索 , 丙 酸 氯 倍 米 松 , 特 美 肤 =/)>"&$()/ ?,)@A)*$&", !",%)B$&", !",%)B$/ 为 外 用 糖 皮 质 激 素 。 具 有 较 强 的 抗 炎 、 止 痒 和 血 管 收 缩 作 用 。 用 于 皮 肤 瘙 痒 症 、 神 经 性 皮 炎 、 接 触 性 皮 炎 、 脂 溢 性 皮 炎 、 湿 疹 、 局 限 性 瘙 痒 症 、 盘 状 红 斑 狼 疮 等 。 局 部 外 用 : 0108;软 膏 , 涂 于 患 处 , 8 4 C 次 7日 , 待 病 情 控 制 后 改 为 为 5 次 7 日 。 软 膏 剂 : 36 : 5%6、 506 : 8%6 ( 0108;) 。 气 雾 剂 : 每 瓶 800 揿 , 每 揿 含 0103%6, 每 瓶 596:59%6。 软 膏 剂 : 506 :813%6( 01083;) 。 可 引 起 局 部 烧 灼 感 、 瘙 痒 、 潮 红 等 。 其 他 参 见 氟 轻 松 醋 酸 酯 。 ! 孕 妇 、 儿 童 及 面 部 、 腋 窝 或 腹 沟 处 慎 用 。 " 局 部 应 用 时 , 尤 其 大 剂 量 用 于 破 损 皮 肤 或 闭 塞 敷 料 下 , 应 注 意 易 引 起 吸 收 而 引 起 全 身 反 应 。 氟 轻 松 醋 酸 酯 , 醋 酸 氟 轻 松 , 肤 轻 松 , 仙 乃 乐 , 氟 去 炎 舒 松 D/E)+A*)*A-", D/E)+A*)/A*" F+"&)*A-" F+"&$&", GH*I $/$,, JA-"# 为 外 用 糖 皮 质 激 素 。 仅 适 用 于 局 部 , 有 消 炎 、 止 痒 、 抗 增 生 及 免 疫 抑 制 作 用 。 用 于 各 种 需 皮 质 激 素 治 疗 的 皮 肤 病 , 如 湿 疹 、 神 经 性 皮 炎 、 接 触 性 皮 炎 、 脂 溢 性 皮 炎 、 皮 肤 瘙 痒 症 、 银 屑 病 、 盘 状 红 斑 狼 疮 、 扁 平 苔 藓 、 日 光 性 皮 炎 等 。 局 部 外 用 : 01083;软 膏 、 洗 剂 , 涂 于 患 处 , 8 4 C 次 7日 。 软 膏 剂 : 506:813%6( 01083;) 。 可 诱 发 皮 肤 感 杂 或 加 重 感 染 性 皮 肤 病 ; 可 使 皮 肤 萎 缩 和 毛 细 血 管 扩 张 ; 偶 致 接 触 性 皮 炎 或 引 起 痤 疮 、 毛 囊 炎 。 还 可 因 吸 收 引 起 全 身 反 应 。 ! 对 结 核 性 、 病 毒 性 或 真 菌 性 皮 肤 病 禁 用 。 " 皮 肤 病 并 发 细 菌 感 染 者 , 应 并 用 抗 菌 药 物 , 不 要 单 独 应 用 本 品 。 # 本 品 不 宜 用 于 大 面 积 破 损 皮 肤 , 以 免 吸 收 中 毒 。 曲 安 西 龙 , 氟 羟 泼 尼 松 龙 , 氟 羟 氢 化 泼 尼 松 , 去 炎 松 K,A$%+A*)/)*", D/E)#H@,"-*A ()/)*", F,A(&)I +),&, L"*$+),& 为 中 效 糖 皮 质 激 素 。 作 用 与 泼 尼 松 相 同 。 用 于 类 风 湿 关 节 炎 及 其 他 免 疫 性 疾 病 、 支 气 管 哮 喘 、 过 敏 性 皮 炎 、 神 经 性 皮 炎 、 湿 疹 等 , 尤 其 适 用 于 对 其 他 皮 质 激 素 副 作 用 大 , 伴 有 高 血 压 或 浮 肿 而 又 必 须 长 期 用 药 的 关 节 炎 患 者 。 口 服 初 量 9%67次 , 8 4 9 次 7日 , 维 持 量 9 4 M%67日 , 分 5 4 8 次 或 每 晨 或 隔 晨 5 次 用 。 肌 注 90 4 M0%67次 , 5 次 7 5 4 9 周 。 关 节 腔 内 注 射 3 4 90%67次 , 5 次 75 4 2 周 。 局 部 外 用 01083;乳 膏 。 片 剂 : 9%6、 M%6。 注 射 剂 ( 双 醋 酸 酯 ) : 5%/:50%6、 5%/:90%6、 3%/:583%6 ( 混 悬 液 ) 。 厌 食 、 体 重 减 轻 、 面 潮 红 、 抑 郁 、 消 瘦 等 。 长 期 或 大 剂 量 可 引 起 胃 溃 疡 、 血 糖 升 高 、 骨 质 疏 松 、 肌 肉 萎 缩 、 肾 上 腺 功 能 减 退 和 诱 发 感 染 等 。 ! 伴 有 活 动 性 感 染 的 关 节 炎 患 者 禁 用 。 " 本 品 几 乎 无 水 、 钠 潴 留 作 用 。 # 其 他 见 泼 尼 松 项 下 。 ·MNO· 第 八 篇 内 分 泌 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 药 物 名 称 作 用 与 适 应 症 用 法 与 用 量 不 良 反 应 与 用 药 注 意 丙 酸 倍 氯 米 松 , 倍 氯 松 , 二 丙 酸 氯 地 米 松 , 倍 氯 美 松 双 丙 酸 酯 !"#$%&"’()%*" +,-.%-,%*(’", !"#%’,/" 为 强 效 抗 炎 、 抗 过 敏 和 止 痒 外 用 糖 皮 质 激 素 类 药 物 。 能 抑 制 支 气 管 炎 症 和 水 肿 , 可 缓 解 支 气 管 痉 挛 。 用 于 治 疗 炎 症 皮 肤 病 如 湿 疹 、 过 敏 性 皮 肤 病 、 神 经 性 皮 炎 、 接 触 性 皮 炎 、 银 屑 病 、 瘙 痒 等 , 气 雾 剂 用 于 慢 性 或 过 敏 性 哮 喘 及 过 敏 性 鼻 炎 等 。 软 膏 局 部 外 用 : 涂 患 处 , 0 1 2 次 3 日 。 气 雾 吸 入 : 4546 1 457&83次 。 2 次 3日 长 期 局 部 用 药 , 可 引 起 红 斑 、 丘 疹 、 痂 皮 等 。 使 用 气 雾 吸 入 时 , 个 别 患 者 有 强 烈 刺 激 感 , 咽 喉 部 易 出 现 白 色 念 珠 菌 感 染 。 孕 妇 、 婴 儿 慎 用 , 眼 科 病 不 能 用 , 皮 肤 结 核 、 疱 疹 、 水 痘 、 皮 肤 化 脓 性 感 染 、 溃 疡 、 ! 度 以 上 烫 伤 或 冻 伤 、 湿 疹 性 外 耳 道 炎 等 不 宜 用 。 ·99:· 第 四 章 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 药